Церукал показания. Возможные побочные эффекты и передозировка

Лекарственное средство церукал (МНН - метоклопрамид) относится к противорвотным препаратам центрального (хотя в его арсенале присутствует и периферический компонент) действия, «выключающим» дофаминовые рецепторы, являющиеся в свою очередь важными звеньями в процессе потенцирования рвотного рефлекса. Препарат блокирует дофаминовые (D2) рецепторы головного мозга, что делает рвотный центр менее чувствительным к раздражающим импульсам. Как результат действия церукала - противорвотный эффект, устранение тошноты, икоты. Препарат не дает «разгуляться» пищеводу, осаживая его перистальтические порывы, мобилизует нижний пищеводный сфинктер на более тщательную охрану своего пропускного участка, повышая его тонус, ускоряет прохождение пищевого комка через желудок и дальнейшее его продвижение по извилистым тропинкам тонкого кишечника. При этом ускорение опорожнения пищеварительного тракта происходит в разумных «додиарейных» пределах. В перечень достоинств церукала входит также нормализация желчевыделения, снятие спазма сфинктера Одди (это «ворота», через которые в 12-перстноую поступает желчь и секрет поджелудочной железы), устранение дисфункции желчного пузыря. Церукал стимулирует выделения пролактина. Таблетированная форма препарата быстро всасывается в ЖКТ, ее биодоступность составляет 60-80%.

Церукал выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Таблетки рекомендуется принимать за полчаса перед едой, запивая водой. Взрослые принимают по 10 мг (что эквивалентно 1 таблетке) 3-4 раза в сутки. Подросткам в возрасте от 14 лет и старше назначают по 5-10 мг (0,5-1 таблетка) 2-3 раза в день. Максимальная доза церукала составляет 20 мг на один раз и 60 мг на сутки. Продолжительность медикаментозного курса составляет, как правило, 1-1,5 месяца. В определенных ситуациях допускается продление срока лечения до полугода. Лицам с выраженными нарушениями функционирования печени назначаемую дозу уменьшают в два раза. Раствор для инъекционного введения взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 1 ампуле 3-4 раза в день. Детям в возрастном диапазоне между 3 и 14 годами препарат назначают с оглядкой на массу тела пациента, придерживаясь следующего соотношения: 0,1 мг церукала на 1 кг массы тела. Важное уточнение: для данной возрастной категории пациентов препарат назначается только в виде инъекционного раствора. Подростки и лица с выраженными почечными патологиями находятся в группе риска по развитию побочных явлений, связанных с приемом данного лекарственного средства. Лечение с применением церукала несовместимо с употреблением алкоголя.

Фармакология

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационное удостоверение:

Торговое название:

Церукал ®

Международное непатентованное название:

метоклопрамид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

В 1 таблетке содержится: активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10,54 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10,00 мг); вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36,75 мг, лактозы моногидрат 76,65 мг, желатин 2,16 мг, кремния диоксид 2,60 мг, магния стеарат 1,30 мг.

Описание:

Белые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ : A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80%.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертеизии;
поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
болезнь Паркинсона;
одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;
метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
пролактинома или пролактиизависимая опухоль;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 15 лет;
период грудного вскармливания.

С осторожностью

При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией. принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при беременности.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливании

Беременность
Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам). при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применении и дозы

Внутрь.
Взрослые и дети старше 15 лет с массой тела более 60 кг
Рекомендуемая доза 1 таблетка (10 мг) до трех раз в сутки.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0.5 мг/кг массы тела.
Дети старте 15 лет с массой тела менее 60 кг
Рекомендуемая доза составляет 1/2 таблетки (5 мг) 1-3 раза в сутки.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 0,5 мг/кг/сут.
Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Максимальный срок лечения составляет 5 дней.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в зависимости от показателей функции почек и печени и общего состояния.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

Побочное действие

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 – Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. особенно у новорожденных, сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердца: нечасто брадикардия: частота неизвестна остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».
Со стороны сосудов: часто – понижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы*: нечасто – аменорея, гипериролактинемия: редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия.
*Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, запор.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – полиурия, недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота сексуальная дисфункция, приапизм.
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь).
Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия: нечасто – дистопия, дискинезия. нарушение сознания: редко – судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна – поздняя дискинезия. иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.
Нарушение психики: часто – депрессия; нечасто – галлюцинации; редко спутанность сознания.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата
– Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизмаб акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).
– Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Передозировка

Симптомы
Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Лечение
В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых). Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться.
М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови.
Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6. например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.
При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника.
Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы возможны экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения. Применение препарата Церукал ® неооходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Во избежание передозировки препарата Церукал ® необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Длительное лечение препаратом Церукал ® может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал ® при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата Церукал ® также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.
Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал ® необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры. Сообщалось о случаях тяжелых сердечно¬сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Церукал ® у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.
При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами. т.к. прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг.
50 таблеток во флакон коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭ низкой плотности с рельефной надписью «AWD».
Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:
Плива Хрватска д.о.о.,
Прилаз баруна Филиповича 25, 10 000 Загреб, Республика Хорватия.

Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1

Церукал – одно из лекарств, которое доктора назначают при рвоте и слабой моторике желудка и кишечника. Выпускают его в форме таблеток и раствора. Активным веществом медикамента является метоклопрамид. Инструкция по его применению четко устанавливает возраст, с которого можно лечить детей Церукалом – это пациенты, достигшие 2 лет. Терапия должна проводиться осторожно, поскольку гладкая мускулатура детских внутренностей не всегда адекватно реагирует на поступление подобных веществ. В редких случаях Церукал назначают новорожденным. Минимальные дозы препарата крохе дают при отсутствии возможности применить другое средство.

Cerucal: показания к применению

Назначают Церукал детям при атонии кишечника, гипотонии желудка, дискинезии желчевыводящих путей. Средство улучшает самочувствие ребенка при рвоте и икоте, рефлюкс-эзофагите, метеоризме. Показаниями к применению Церукала инструкция также называет обострение язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки и необходимость в усилении перистальтики, возникающую при проведении обследований ЖКТ с контрастом.

Активное вещество Церукала метоклопрамид свои лечебные свойства проявляет следующим образом:

стимулирует выделение пролактина;
замедляет двигательную активность пищевода;
повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера;
ускоряет опорожнение желудка и продвижение пищевых масс по тонкому кишечнику.

Сколько должно пройти времени после употребления Церукала, чтобы наступило облегчение? Инструкция утверждает, что при внутривенном введении средство начинает действовать через 1 – 3 минуты. Эффект от внутримышечных инъекций ощущается через 10 – 15 минут. Распадается метоклопрамид в печени, кишечных расстройств у детей не вызывает.

Как принимать Церукал?

Таблетированную форму препарата инструкция по применению предписывает давать детям старше 14 лет. Разовая доза средства для купирования неприятных симптомов равняется ½ или целой таблетке. Средство принимают за 30 минут до еды. Детям в возрасте 14 – 18 лет Церукал разрешается пить по 3 таблетки в сутки.

Для укрощения рвоты препарат используют по необходимости 2 – 3 р. в день. В комплексном лечении патологий пищеварительной сферы схема меняется. Инструкция по применению предлагает пить таблетки по половинке или в целостном виде 2 – 3 р. в сутки и на протяжении 6 недель – 6 месяцев. Дозировки указаны для язвенной болезни, гастрита, ГЭРБ.

Укол с Церукалом ставят ребенку в качестве экстренной помощи, когда требуется быстро остановить рвоту, икоту или тошноту независимо от происхождения. Подросткам 14 – 18 лет раствор вводят внутримышечно по 1 ампуле до 3 р. в сутки. Малышам старше 2 лет и детям до 14 лет оптимальную дозу доктора высчитывают индивидуально, ориентируясь на массу тела.

Церукал для лечения детей

Для описанных показаний к применению препарата его инструкция предписывает использовать таблетки и растворы в таких количествах (для детей 14 – 18 лет):

таблетки – 0,5 – 1 шт. по 2 – 3 р. в сутки;
ампулы – укол делают 1 – 3 р. в день.

Для лечения младших детей приложенная к Церукалу инструкция предлагает использовать только раствор. Разовое количество лекарства рассчитывают по формуле 0,1 мг вещества на каждый килограмм массы тела. В случае острой необходимости количество повышают до 0,5 мг на 1 кг веса.

Максимально возможная доза раствора по критерию веса составляет:

2 мл – малышам с весом менее 20 кг;
3 мл – для детей весом 20 – 30 кг;
5 мл – пациентам, чья масса тела достигает 50 кг.

Для детей старше 6 лет предусмотрены усредненные дозы раствора:

6 – 10 лет – 0,5 мл по 1 – 3 р. в день;
10 – 14 лет – 1 мл до 3 р. в сутки.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями к применению Церукала детьми аннотацией заявлены:

кишечная непроходимость;
тик лица и склонность к судорогам;
прободение стенок желудка или кишечника;
индивидуальная непереносимость метоклопрамида;
кровотечение любого органа пищеварительного тракта.

Что касается побочных эффектов, преимущественно на Церукал реагирует нервная система. Употребление препарата ребенком младше 14 лет может вызвать различные негативные состояния.

Чаще всего маленькие пациенты жалуются на головные боли, тревогу, страх, плохое настроение и беспричинное беспокойство. Возможно нарушение речи, спазмирование глазных и лицевых мышц, нервные подёргивания шеи и плеч и др. нарушения.

Если лекарственное средство не помогло или вызвало массу побочных эффектов, его заменяют аналогами:

Мотилиум;
Мотилак;
Домперидон;
Ганатон;
Мотижект;
Мотинорм и пр.

Регистрационное удостоверение: П N012812/01

Торговое название

Церукал®

Международное непатентованное название

метоклопрамид

Лекарственная форма Церукал

таблетки

Состав Церукал

В 1 таблетке содержится: активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10,54 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10,00 мг); вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36,75 мг, лактозы моногидрат 76,65 мг, желатин 2,16 мг, кремния диоксид 2,60 мг, магния стеарат 1,30 мг.

Описание Церукал

Белые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ

A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80%.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению Церукал

Рвота, икота и тошнота различного генеза;

атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);

диабетический гастропарез.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

феохромоцитома;

механическая кишечная непроходимость;

стеноз привратника желудка;

перфорация стенки желудка и кишечника, желудочно-кишечное кровотечение;

пролактинзависимая опухоль;

эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства;

первый триместр беременности и период лактации;

детский возраст до 14-ти лет.

С осторожностью: беременность 2-ого и 3-его триместра, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, нарушения функции печени и/или почек, болезнь Паркинсона, пожилой возраст.

Способ применения и дозы Церукал

Внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая водой.

Максимальная разовая доза: 2 таблетки (20 мг); максимальная суточная доза: 6 таблеток (60 мг).

Длительность лечения составляет около 4-6 недель. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 месяцев.

При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек:

При серьезных нарушениях функции печени с асцитом назначаемая доза составляет половину от обычно рекомендуемой дозы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подёргивания мышц лица, шеи или плеч).

Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус.

При длительном лечении у некоторых больных пожилого возраста, а также у детей и подростков (при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут) возможно развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность). У больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии.

В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение артериального давления).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, снижение или повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и снижение или повышение артериального давления. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 часа после отмены лекарственного средства. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи при передозировке препарата не выявлены.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых - 2,5-5 мг). Бипериден вводят только в условиях стационара, под контролем врача. Для успокоения больного можно применять диазепам. При попадании в организм больших доз метоклопрамида делают промывание желудка, используют активированный уголь и сульфат натрия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антихолинергические средства могут ослабить действие метоклопрамида;

метоклопрамид усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя;

метоклопрамид уменьшает всасывание дигоксина и циметидина;

метоклопрамид усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС;

нейролептические препараты при одновременном назначении с метоклопрамидом могут усиливать риск развития экстрапирамидных расстройств;

метоклопрамид увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами;

метоклопрамид снижает эффективность перголида, леводопы;

метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации;

метоклопрамид повышает концентрацию бромокриптина в плазме.

Особые указания

Детям и подросткам от 2-х до 14-ти лет с целью правильного дозирования препарат назначается только в виде инъекций.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В процессе лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У подростков и у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек существует повышенный риск развития побочных явлений.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Форма выпуска Церукал

Таблетки 10 мг.

50 таблеток во флакон коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭ низкой плотности с рельефной надписью «AWD».

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Церукал. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Церукал, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии тошноты и рвоты у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Церукала, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Противорвотным и противоикотным средством, блокирующим дофаминовые рецепторы, является Церукал. Инструкция по применению предписывает таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций внутривенно и внутримышечно для детей и взрослых.

Форма выпуска и состав

Церукал представлен в двух лекарственных формах:

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения. 1 ампула препарата содержит 10 мг метоклопрамида гидрохлорид – активный компонент – и вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит, динатриевую соль ЭДТА, воду для инъекций.
Таблетки круглые, плоские, белого цвета, со скошенными краями. 1 таблетка содержит 10,54 мг моногидрат метоклопрамида гидрохлорида (активное вещество) и вспомогательные компоненты (картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, желатин, диоксид кремния осажденный).

Фармакологическое действие

Церукал – противорвотное средство, которое способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное воздействие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны.

Метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, усиливая, таким образом, холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем, предотвращая расслабление тела желудка и повышение активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки.

Уменьшает рефлюкс в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода.

От чего помогает Церукал?

Показания к применению лекарства включают:

рвота и тошнота различного генеза;
усиление перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке);
атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;
парез желудка при сахарном диабете.

Инструкция по применению

Церукал таблетки

Принимают внутрь, запивая водой, примерно за полчаса до приема пищи.

Для подростков старше 14 лет рекомендуемая доза лекарственного средства составляет 1/2–1 табл. 2–3 раза в день.
Для взрослых рекомендуемая доза препарата составляет 1 табл. (10 мг метоклопрамида) 3–4 раза в день. Максимальная разовая доза - 2 табл. (20 мг). Максимальная дневная доза - 6 табл. (60 мг).

Уколы в ампулах

Внутримышечно или медленно внутривенно.

Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сутки.
Дети от 3 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков:

Схема 1. Кратковременная капельная инфузия (капельница) (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатиков.

Схема 2. Длительная капельная инфузия в дозе 1.0 или 0.5 мк/кг в ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг в ч в течение последующих 24-х ч после применения цитостатического средства.

Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 минут после предварительного разведения дозы церукала в 50 мл инфузионного раствора. Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы. Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.

Противопоказания

Кишечной непроходимости.
Эпилепсии и судорожных припадках.
Феохромоцитоме.
Кровотечении из желудочно-кишечного тракта.
Наличии пролактинозависимой опухоли.
Перфорации ЖКТ.

Препарат не назначается при наличии повышенной чувствительности к метоклопрамиду и натрия сульфиту, особенно пациентам, страдающим бронхиальной астмой и иными аллергическими заболеваниями.

Церукал по показаниям принимается с осторожностью больными артериальной гипертензией, бронхиальной астмой, людьми, страдающими нарушениями функций печени, повышенной чувствительностью к прокаинамиду и прокаину.

Побочные явления

Детям, при беременности и кормлении грудью

Церукал не предназначен для приема беременными женщинами, находящимися в первом триместре беременности, а также детьми до 3 лет. Во втором и третьем триместрах беременности применение лекарственного средства возможно только в случае жизненно важных показаний.

Препарат запрещен к применению у детей до 2 лет. Назначают с осторожностью детям 2 – 14 лет.

Особые указания

На фоне использования препарата возможны искажения результатов лабораторных исследований функции печени и определения концентрации пролактина и альдостерона в плазме крови. С особой осторожностью назначается детям, особенно в раннем возрасте, поскольку в этом случае значительно выше риск появления дискинетического синдрома.

Детям и подросткам от 2 до 14 лет препарат назначается исключительно в виде инъекций (с целью правильного дозирования). С осторожностью назначают больным с бронхиальной астмой, функциональными нарушениями функции почек и/или печени, артериальной гипертензией, при болезни Паркинсона.

При возникновении побочных явлений препарат отменяют. В процессе лечения пациентам запрещается употребление алкогольных напитков. Препарат не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

В период лечения необходимо избегать вождения автотранспортных средств и занятий прочей потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинэстеразные препараты ослабляют действие метоклопрамида. Церукал повышает высасывание парацетамола, Ампициллина, тетрациклина, этанола, леводопы, аскорбиновой кислоты. Препарат снижает всасывание циметидина, дигоксина. Недопустимо одновременное назначение нейролептиков (повышается риск развития экстрапирамидных расстройств).

Аналоги лекарства Церукал

По структуре определяют аналоги:

Реглан.
Церуглан.
Апо-Метоклоп.
Метамол.
Метоклопрамид-Акри (-Виал, -Промед, -ЭСКОМ).
Перинорм.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Церукал (таблетки 10 мг №50) в Москве составляет 120 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить нужно в сухом, темном месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей. Срок хранения – 5 лет.