Сульфасалазин можно ли. Сульфасалазин – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Сульфасалазин - противовоспалительное и антибактериальное средство, используемое в гастроэнтерологии и ревматологии. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) - являются актуальной проблемой в гастроэнтерологической практике. Однако, несмотря на определенные успехи в разработке новых методов диагностики и лечения данных заболеваний, до сих пор ощущается нехватка знаний в области этиологии развития воспалительных процессов в кишечнике. Таким образом, один из требующих решения вопросов, стоящих перед учеными - повышение эффективности уже известных препаратов. Принцип «новое - это хорошо забытое старое», как выясняется, срабатывает и в отношении фармакологии. Сульфасалазин - далеко не новичок на фармацевтическом фронте: он применяется уже более 50 лет. Это лекарственное средство было синтезировано путем связывания азотной группой двух веществ: аминосалициловой кислоты и сульфапиридина. Фармакологический эффект препарата базируется на свойствах обоих его структурных компонентов. Салициловая кислота с аминогруппой в 5 положении обладает противовоспалительной активностью, тормозит синтез медиаторов воспаления простагландинов и нивелирует действие циклооксигеназы. Сульфапиридин, в свою очередь, обладает антибактериальным (бактериостатическим) действием, направленным на стрептококков, гонококков, диплококков и кишечную палочку. После приема таблеток сульфасалазина примерно 25% дозы абсорбируется уже в верхних отделах ЖКТ, при этом вследствие портально-билиарной циркуляции желчных кислот более половины от этого количества впоследствии возвращается в кишечник.

В результате в толстую кишку попадает около 90% препарата, что следует считать очень высоким показателем. Клинические испытания сульфасалазина показали эффективность лечения препаратом легких и средних форм неспецифического язвенного колита (улучшение отмечалось у 64-80% пациентов при 30% улучшении при приеме плацебо). Те же исследования продемонстрировали дозозависимость эффекта сульфасалазина, при этом повышение дозы нередко было связано с увеличенем риска возникновения тех или иных побочных реакций.

Еще одна область применения сульфасалазина - лечение ревматоидного артрита. Это одно из самых распространенных хронических заболеваний суставов, в основе которого лежит воспалительный процесс. В последние годы возможности ревматологов в борьбе с этим чреватым инвалидизацией заболеванием возросли в т.ч. благодаря появлению новых лекарственных средств. С этой точки зрения сульфасалазин можно рассматривать, как «новый старый» препарат с вновь доказанной в 80-ые годы противоревматической активностью. Положительный эффект этого препарата связывают с его способностью влиять на микрофлору толстого кишечника. Клинические исследования показали 63%- успех в лечении пациентов с суставной формой ревматоидного артрита после года приема препарата.

Сульфасалазин выпускается только в таблетированной форме. Препарат следует принимать после еды. Доза и кратность приема устанавливается лечащим врачом.

Фармакология

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие.

Фармакокинетика

Всасывание

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК).

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет: для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%.

Метаболизм

В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем ацетилирования, 5-АСК - путем ацетилирования.

Выведение

T 1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем; допускаются вкрапления.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым в первый день лечения назначают в дозе 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день - по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни - по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают препарат в поддерживающей дозе 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Препарат следует принимать после еды.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез; симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

При одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Показания

  • неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
  • болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
  • ревматоидный артрит;
  • ювенильный ревматоидный артрит.

Противопоказания

  • заболевания крови;
  • порфирия;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • детский возраст до 5 лет;
  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

Сульфасалазин: инструкция по применению

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг сульфасалазина (салазосульфапиридина).

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Описание

Круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые таблетки, со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной пленкой.

Фармакологическое действие

Код классификации лекарственного средства

Аминосалициловая кислота и ее производные.

Код ATX : А07ЕС01.

Фармакодинамика

Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным противовоспалительным и бактерицидным действием. Его действие является результатом действия двух его метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время оказывая системное действие. Сульфапиридин, возможно, ингибирует действие натуральных клеток киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Она, вероятно, также связывает свободные радикалы кислорода. Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.

Фармакокинетика

Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов. Связь с белками плазмы и соединительной ткани очень высокая. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина - 5-10 ч.

Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12 - 24 часов после приема препарата. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения - 6 -14 ч., в зависимости от скорости ацетилирования. Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируетсн в печени и выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.

Показания к применению

Для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита,

Для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита,

Для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиоматических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, сульфонамидам, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ.

Препарат нельзя принимать пациентам с острой порфирией и/или гранулоцитопенией.

Препарат не рекомендован детям до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным иди о пат и чес ним хроническим полиартритом, поскольку безопасность и эффективность лечения не были доказаны. Кроме того, препарат не рекомендуется при системной форме ювенильного идиопатического хронического полиартрита, поскольку это зачастую может повлечь нежелательные последствия, включая сывороточно подобные реакции.

Беременность и период лактации

Данные, собранные с участием ограниченного числа беременных пациентов, не показывают никаких негативных влияний сульфасалазина на протекание беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью.

Беременные женщины могут принимать сульфасалазин при очевидной необходимости и в минимально эффективных дозах. Сульфасалазин не рекомендован в последнем триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из центров связывания белков плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.

Очень малое количество сульфасалазина выделяется с грудным молоком; таким образом, возможность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском.

Ситуация с сульфапиридином отличается; его концентрация в молоке достигает около 40% его концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей с грудным вскармливанием не были достаточно хорошо изучены, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.

Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона

Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать

2 - 4 таблетки (1 - 2 г) 4 раза в сутки.

Детям старше двух лет можно давать 40 - 60 мг препарата на килограмм массы тела в сутки.

При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать.

Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита

Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет -1 таблетка (500 мг) 4 раза в день. Детям старше 2 лет можно давать 20 - 30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день. Длительность поддержи в аюш ей терапии не ограничена.

Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет 2 - 3 грамма в сутки. Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2 - 3 раза в сутки. Клинический эффект становится очевидным на 6 - 10 неделю терапии. Препарат следует принимать по меньшей мере 6 месяцев.

Детям старше 6 лет можно давать 30 - 50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2 - 3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельнымиинтервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).

Побочное действие

Побочные действия сульфасалазина в основном связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные действия чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения сульфасалазином подразделяются на следующие группы по частоте возникновения:

Очень частые (>1/10),

Частые (>1/100 до <1/10),

Нечастые (>1/1000 до <1/100),

Редкие (>1/10,000 до <1/1000),

Очень редкие (<1/10,000), неизвестные (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

В рамках каждой группы по частоте побочные действия представлены в порядке убывания их тяжести. Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов:

Исследования

Нечастые: повышенные сывороточной концентрации амилазы, билирубина, щелочной фосфатазы и уровней «печеночных» трансаминаз

Расстройства крови и лимфатической системы

Частые: лейкопения, нейтропения, макроцитоз

Нечастые: мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения

Очень редкие: апластическая анемия, метгемоглобинемия, анемия с тельцами Хейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, эозинофилия

Расстройства нервной системы

Частые: головная боль

Редкие: периферическая невропатия, головокружение, судороги, атаксия

Очень редкие: асептический менингит

Нарушения органов слуха и равновесия

Нечастые: звон в ушах

Респираторные, торакальные и нарушения средостения

Редкие: легочная инфильтрация, диспноэ, кашель

Очень редкие: фиброзный альвеолит

Желудочно-кишечные расстройства

Частые: тошнота, рвота

Нечастые: диарея, стоматит, паротит

Редкие: панкреатит

Нарушения со стороны почек и мочеполовой системы

Редкие: нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия

Нарушения обмена веществ и расстройства питания

Частые: анорексин

Нечастые: у пациентов с порфирией, сульфасалазин может привести к обострению заболевания

Нарушения иммунной системы

Очень редкие: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса- Джонсона, сывороточная болезнь, генерализованная кожная сыпь, мультиформная экзантема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узловатый полиартериит конъюнктивы или роговицы, крапивница, зуд, покраснение, которое может проявляться вне зависимости от дозы.

Гепатобилиарные нарушения

Редкие: гепатит; окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Нарушения репродуктивной системы и нарушения молочной железы

Нечастые: обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие

Психические нарушения

Нечастые: депрессия, бессонница

Редкие: галлюцинации

Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, лечение необходимо прекратить.

Передозировка

Слишком большие дозы вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение : предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и / или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить.

Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

При приеме одновременно с анти коагулянтам и или гипогликемическими сульфамидами, сульфасалазин усиливает их действие.

Особенности применения

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Сульфасалазин не имеет либо имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Меры предосторожности

Рекомендуется перед началом лечения сульфасалазином и, при необходимости, во время лечения препаратом, делать анализы крови (клинический анализ крови; в начале лечения 1 - 2 раза в месяц, потом каждые 3-6 месяцев) и мочи пациентам с почечной недостаточностью.

Сульфасалазин аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь

Код АТС: A07EC01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 500 мг сульфазалазина в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция гидрофосфат, Опадрай белый (в том числе гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е171, тальк),окрашивающий пигмент: железа оксид желтый Е 172.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Сульфасалазин (салазосульфапиридин) является азосоединением сульфапиридина с 5-аминосалициловой кислотой). Обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным антимикробным действием. Эффект лекарственного средства обусловлен действием двух его активных метаболитов - сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), которые в больших количествах накапливаются в соединительной ткани, серозных жидкостях, печени и стенке кишечника. При этом они местно воздействуют на стенку кишечника, а также оказывают системное действие.

Сульфапиридин, вероятно, ингибирует действие натуральных киллеров и процессы трансформации лимфоцитов. Сульфапиридин также является конкурентным антагонистом парааминобензойной кислоты, прекращает синтез фолатов в клетках микроорганизмов и, тем самым, обусловливает антибактериальное действие. Активен в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки (Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli).

Основным действием лекарственного средства, вероятно, является противовоспалительный эффект 5-АСК, которая ингибирует циклооксигеназу и липоксигеназу в стенке кишечника, что препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления.

Сульфасалазин не обладает обезболивающим или жаропонижающим эффектом.

Фармакокинетика. Всасывание. Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%-30% принятого сульфасалазина всасывается в основном из тонкого кишечника, после чего равномерно распределяется в соединительных тканях). Остальная часть подвергается расщеплению микрофлорой толстого кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-АСК.

Максимальные сывороточные концентрации сульфасалазина при приеме таблеток после еды достигаются через 3 - 12 ч (в среднем - через 6 ч) и составляют 6 мкг/мл (для дозы 1000 мг). Пиковые концентрации метаболитов в плазме достигаются через 10 ч, при этом абсорбция сульфапиридина составляет 60%, а 5-АСК не более 30%.

Распределение. Связь с белками плазмы (в основном - альбумином) и соединительной ткани очень высокая и составляет: для сульфасалазина - более 99%, для сульфапиридина - 70%, для 5-АСК - 43%, а для ацетилсульфапиридина (основного метаболита сульфапиридина) - около 90%. Объем распределения составляет 7,5 ± 1,6 л. Сульфасалазин накапливается преимущественно в перитонеальной и соединительной ткани, синовиальной и плевральной жидкостях. Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов.

Метаболизм. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем ацетилирования (часть подвергается гидроксилированию и конъюгации с глюкуроновой кислотой), образованием неактивных метаболитов; 5-АСК − путем ацетилирования.

Выведение. T½ сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч (в зависимости от скорости ацетилирования: для медленных ацетиляторов около 14,8 ч, для быстрых - 10,4 ч), 5-АСК - 0,6-1,4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75 - 91% сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Фармакокинетика у особых популяций пациентов. У пожилых лиц отмечается удлинение периода полуэлиминации (клиническое значение данного эффекта неясно). У детей в возрасте старше 4 лет не отмечено корреляции изменения фармакокинетических параметров с возрастом. Не обнаружено гендерной зависимости изменения фармакокинетических параметров сульфасалазина и его метаболитов.

Показания к применению:

Неспецифический язвенный и умеренной и средней степени тяжести (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии), а также в составе комплексной терапии при неспецифическом язвенном колите и проктите тяжелого течения;

Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);

Ревматоидный и ювенильный идиопатический хронический полиартрит, устойчивые к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.


Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Доза корректируется индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лекарственного средства. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, так как это снижает нежелательное воздействие на ЖКТ.

Язвенный колит и проктит. Взрослые. Тяжелое и среднетяжелое обострение: 2 - 4 таблетки сульфасалазина (1,0 - 2,0 г) 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами как часть режима интенсивной терапии. При выраженной диарее эффективность лекарственного средства может снижаться за счет быстрого прохождения таблеток по кишечнику. Ночной интервал между приемами не должен превышать 8 ч.

Легкое обострение: 2 таблетки 4 раза в сутки со стероидами или без них.

Поддерживающая терапия: после индукции ремиссии дозу постепенно снижают до 4 таблеток (2,0 г) в сутки. В этой дозе лекарственное средство необходимо принимать постоянно, поскольку при прекращении лечения даже через несколько лет после тяжелого обострения риск рецидива возрастает в 4 раза.

Дети. Дозу снижают пропорционально массе тела. В случае тяжелого обострения или рецидива: 40 - 60 мг/кг/сут. Поддерживающая терапия: 20 - 30 мг/кг/сут.

Болезнь Крона. При болезни Крона в острой стадии таблетки Сульфасалазина следует принимать по той же схеме, как и при обострениях язвенного колита (см. выше).

Ревматоидный артрит и ювенильный идиопатический хронический полиартрит. Взрослые. Лечение необходимо начинать с 1 таблетки (0,5 г) в сутки, постепенно повышая дозу на 1 таблетку в сутки каждую неделю, пока доза не составит: 2,0 г в сутки (1 таблетка 4 раза в сутки) или 3,0 г в сутки (2 таблетки 3 раза в сутки) в зависимости от переносимости и эффективности лекарственного средства. Действие лекарственного средства проявляется медленно и выраженного эффекта может не наблюдаться в течение 6 - 10 нед. Улучшение подвижности суставов должно сопровождаться снижением СОЭ и уровня СРБ. Возможно одновременное применение НПВП и сульфасалазина.

Ювенильный идиопатический хронический полиартрит. Дети в возрасте 6 лет и старше: 30-50 мг/кг/сут, разделенные на 2-4 равные дозы. Обычно максимальная доза составляет 2000 мг/сут. Для уменьшения возможной побочной реакции со стороны ЖКТ следует начинать с приема ¼ запланированной поддерживающей дозы с последующим ее повышением на ¼ каждую неделю до достижения поддерживающей дозы. Максимальная доза не должна превышать 2,0 г в сутки (4 таблетки).

Пациенты пожилого возраста. Никаких специальных мер предосторожности не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек. При назначении пациентам с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин рекомендовано периодически выполнять контроль анализов мочи, а также гидратации пациентов.

Особенности применения:

Рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью перед началом лечения Сульфасалазином и, при необходимости, во время лечения лекарственным средством систематически контролировать уровень «печеночных» ферментов в плазме крови, картину крови (общий клинический анализ крови; в начале лечения 1 - 2 раза в месяц, потом каждые 3 - 6 месяцев) и мочи.

Во время лечения пациенты должны употреблять повышенное количество жидкости.

С осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфанилмочевины и ингибиторам карбоангидразы). Аллергические реакции на сульфасалазин требуют немедленной отмены лекарственного средства. При мягких формах аллергии на сульфасалазин, пациенты могут быть десенсибилизированы.

При применении Сульфасалазина были получены сообщения о развитии жизнеугрожающих кожных реакций (синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первых недель лечения. Если признаки или симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза появились (например, прогрессирующая , часто с пузырями или поражение слизистых оболочек), приём Сульфасалазина следует немедленно прекратить.

Лучшие результаты при лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза были получены при ранней диагностике и немедленном прекращении применения Сульфасалазина. Ранняя отмена лекарственного средства связана с лучшим прогнозом. Если у пациента на фоне приёма Сульфасалазина развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, применение его не следует более возобновлять.

Беременность и лактация. Беременные женщины могут принимать Сульфасалазин только при крайней необходимости и в минимально эффективных дозах. Сульфасалазин не рекомендован в последнем триместре беременности. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы прием лекарственного средства может привести к гемолитической . При необходимости применения Сульфасалазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Сульфасалазин оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Антибиотики в связи с угнетающим действием на кишечную микрофлору могут уменьшать эффективность сульфасалазина при язвенном колите. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Побочные действия:

Побочные действия Сульфасалазина в основном связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови. Такая ситуация может сложиться у пациентов с замедленным протеканием скорости метаболизма сульфапиридина. Нежелательные эффекты чаще отмечаются у пациентов с ревматоидным артритом. Далее побочные эффекты сгруппированы по группам с указанием частоты возникновения: очень часто (частота более 1 на 10 пациентов), часто (1 случай на 10-100 пациентов), нечасто (1 случай на 100-1000 пациентов), редко (1 случай на 1000-10000 пациентов), очень редко (1 случай боле чем на 10000 пациентов), неизвестно (данные о частоте не установлены).

Со стороны крови и лимфатической системы: часто: , макроцитоз; нечасто: мегалобластная анемия, ; очень редко: апластическая анемия, анемия с тельцами Хейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, .

Нарушения иммунной системы: очень редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, генерализованная кожная сыпь, мультиформная , эксфолиативный , фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узелковый полиартериит, инъекция конъюнктивы или роговицы, зуд, покраснение.

Нарушения обмена веществ и расстройства питания: часто: , нечасто: обострение .

Психические нарушения: нечасто: , бессонница; редко: .

Со стороны пищеварительной системы: часто: диспептические явления: , ; нечасто: , боль в животе, примесь крови в фекалиях, паротит, редко: .

К независящим от принятой дозы сульфасалазина побочным действиям относят периферическую нейропатию, агранулоцитоз, нефротический синдром, гепатит, эксфолиативный дерматит, крапивницу, обратимую олигоспермию, кашель, бесплодие, одышку и фиброзирующий альвеолит.

Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, лечение необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Антибиотики в связи с угнетающим действием на кишечную микрофлору могут уменьшать эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу, сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, или к любому из вспомогательных веществ;

Острая порфирия и/или ;

Интестинальная обструкция или обструкция мочевыводящих путей;

Анемия;

Выраженные нарушения функции печени;

Выраженные нарушения функции почек;

Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Детский возраст до 5 лет (особенно до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом, поскольку безопасность и эффективность лечения не были доказаны);

Период лактации;

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение. При очень высоких дозах может развиться , кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение: предотвращение всасывания лекарственного средства (рвота, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, назначение активированного угля; симптоматическая терапия. В случае анурии и/или потребление жидкости и электролитов следует ограничить.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку.


Сульфасалазин – лекарственное средство с противомикробным действием, а также с противовоспалительным эффектом, используется при кишечных заболеваниях, например, при так называемой болезни Крона. Для читателей "Популярно о здоровье" представлю это фармсредство подробно.

Итак, инструкция Сульфасалазин:

Состав Сульфасалазин и форма выпуска

Фармсредство Сульфасалазин производится в желтовато-коричневых таблетках, они двояковыпуклые, круглые, край у лекарственной формы несколько скошен, в норме могут допускаться некоторые вкрапления. Активное соединение представлено сульфаcалазином в дозе 500 миллиграммов.

Вспомогательные вещества Сульфасалазин следующие: крахмал прежелатинизированный, присутствует магния стеарат, безводный кремния оксид коллоидный, добавлена гипромеллоза, есть пропиленгликоль. Медикамент размещен по контурным ячейковым упаковкам по десять штук.

Фармакологическое действие Сульфасалазин

Противомикробное лекарство Сульфасалазин относится к так называемым кишечным фармсредствам, обладает бактериостатическим воздействием, кроме того, медикамент оказывает противовоспалительное воздействие при диагностированном неспецифическом колите.

Абсорбция медикамента не превышает 10%, лекарственное средство подвергается расщеплению до сульфапиридина микрофлорой кишечника. Связь с протеинами крови варьирует от 50 до 99 процентов. Подвергается метаболизму в гепатоцитах, при этом образуются неактивные метаболиты. Выводится со стулом, а также почками.

Показания Сульфасалазин к применению

Фармпрепарат Сульфасалазин показан к применению при язвенном колите как при обострении этой патологии, так и в фазе затихания болезни. Кроме того, медикамент назначают при болезни Крона, эффективно лекарство при ревматоидном артрите при неэффективности средств из группы НПВС.

Противопоказания Сульфасалазин к применению

Перечислю ситуации, при которых медикамент Сульфасалазин противопоказан к применению:

Лекарство Сульфасалазин не используют при гиперчувствительности к медикаменту;
При порфирии средство не используют;
При печеночной или почечной недостаточности;
Не назначают средство при апластической анемии;
При диагностированной гранулоцитопении;
До пятилетнего возраста;
При врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Лактация;
Поражение кишечника или мочевыводящих путей так называемым обструктивным процессом.

С осторожностью лекарство Сульфасалазин назначают при бронхиальной астме, при беременности, при атопическом дерматите.

Применение Сульфасалазин и дозировка

Лекарство Сульфасалазин принимают после еды, при язвенном колите обычно назначают в первый день таблетки по 500 мг 4 раза в день; во второй - 1 грамм медикамента 4 раза в сутки; в третий и последующие - от 1,5 до 2 граммов. После стихания так называемой клиники заболевания поддерживающая доза фармсредства равна 500 мг 3-4 раза в день на протяжении нескольких месяцев.

Побочные эффекты Сульфасалазин

Лекарство Сульфасалазин вызывает ряд негативных реакций на фармсредство: снижение аппетита, возможна головная боль, присоединяется периферическая нейропатия, отмечается головокружение, наблюдаются галлюцинации, судороги, кроме того, атаксия, диарея, а также нарушение сна, может быть рвота и тошнота, депрессивное состояние, асептический менингит, а также панкреатит, стоматит.

Помимо перечисленных побочны действия можно отметить: боль в животе, развивается лекарственный гепатит, присоединяется макроцитоз, лейкопения, отмечается тромбоцитопения, нейтропения, возможна мегалобластная или апластическая анемия, кроме того, метгемоглобинемия, а также агранулоцитоз, гипопротромбинемия.

Прочие негативные действия лекарства на организм: протеинурия, гематурия, возможна кристаллурия, развивается нефротический синдром, олигоспермия, не исключено мужское бесплодие, фиксируется одышка, кашель, наблюдается интерстициальный пневмонит, шум в ушах, характерен фиброзирующий альвеолит, могут отмечаться инфильтраты в легких.

Среди иных побочных эффектов пациент может пожаловаться на возникновение зуда и сыпи, что будет говорить о развитии аллергического процесса, лабораторно отмечается повышение печеночных трансаминаз, наблюдается крапивница, гипертермия, эритема, эксфолиативный дерматит, паротит, фотосенсибилизация, эпидермальный некролиз, наблюдается окрашивание мочи, лихорадка, лимфаденопатия, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок, периорбитальный отек, узелковый периартериит, окрашивание контактных линз в оранжевато-желтоватый цвет.

Передозировка от Сульфасалазин

При передозировке таблеток Сульфасалазин возникает тошнота, рвота, анурия, боль в животе, судороги, головокружение, кристаллурия, а также гематурия. Больному провоцируют рвоту, промывают желудок и назначают симптоматическое лечение с форсированным диурезом.

Особые указания

При длительном лечении фармсредством Сульфасалазин важно контролировать у больного картину крови, а также общий анализ мочи, при изменении основных показателей стоит пересмотреть дозировку медикамента.

Аналоги Сульфасалазин

Фармсредство С.А.С. Энтерик 500, Сульфасалазин-ЕН, лекарство С.А.С. 500 относятся к аналогам медикаментозного средства Сульфасалазин.

Заключение

Назначать фармсредство Сульфасалазин должен только специалист.

Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть

В качестве первой линии терапии легкой и среднетяжелой болезни Крона применяют аминосалицилаты. Это лечение позволяет контролировать болезнь длительный период. Одним из таких препаратов, позволяющих добиться ремиссии заболевания, является Сульфасалазин.

Форма выпуска и механизм действия

Сульфасалазин выпускают в виде таблеток по 500 мг. В блистере 10 таблеток, в упаковке 5 блистеров.

Сульфасалазин относится к противовоспалительным средствам , применяемым при заболеваниях кишечника. Он обладает противомикробным действием.

По своей химической структуре он представляет собой 5-аминосалициловой кислоты и сульфапирида.

Показания к применению

Сульфасалазин применяют для лечения следующих заболеваний:

  • в обостренной стадии и для поддержания ремиссии;
  • Лечение ревматоидного артрита;
  • Неспецифический язвенный проктит.

Способ применения и дозировка

Сульфасалазин употребляют перед едой, запивая достаточным количеством воды (250 мл). При проктите, колите, болезни Крона в стадии обострения, препарат принимают по 1 – 2 г 4 раза в сутки. Если болезнь входит в стадию ремиссии, дозировку препарата сокращают до 500 мг 4 раза в день.

Детям старше 6 лет, при обострении болезни назначают препарат по 40 – 60 мг/кг массы тела. Затем дозировку понижают до 20 – 30 мг/кг веса.

При ревматоидном артрите терапию начинают с 500 мг Сульфасалазина в сутки, затем постепенно, в течение месяца увеличивают до 1 г 2 или 3 раза в день. Терапевтический эффект после начала лечения наблюдается через 6 – 10 недель. Минимальный период лечения должен быть не менее 6 недель. Для лечения ревматоидного артрита у детей препарат не применяют.

Побочные действия

При лечении Сульфасалазином могут появляться побочные эффекты:

  • Со стороны сердца и сосудов: васкулит, цианоз, аллергический миокардит;
  • Со стороны пищеварительной системы: , потеря аппетита, панкреатит. Также может возникать неспецифический язвенный колит, паротит, стоматит, печеночная недостаточность;
  • Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • Со стороны органов восприятия : звон в ушах, нарушение зрения, нарушения вкуса или нюха;
  • Со стороны психики: депрессивные состояния, перепады настроения, галлюцинации;
  • Со стороны нервной системы: энцефалопатия, асептический менингит, головокружение, конвульсии, шум в ушах, бессонница;
  • Со стороны мочеполовой системы: гематурия, нефротический синдром, мужское бесплодие и олигоспермия;
  • Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка;
  • Со стороны иммунной системы: крапивница, эритема, дерматит, анафилаксия;
  • Другие побочные эффекты : окрашивание мочи и слез в оранжевый цвет. Возможно изменение цвета мягких контактных линз при ношении;
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Противопоказания

  • При порфирии (избыточном содержании порфинов в организме);
  • При гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • Детям, возраст которых менее 6 лет;
  • Людям с тяжелыми нарушениями функции почек и печени.

Взаимодействия с другими препаратами

  • Сульфасалазин уменьшает всасывание дигоксина и фолиевой кислоты;
  • Одновременный прием Сульфасалазина с Метотрексатом не уменьшает эффективности лекарств, но увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Особые указания