Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Регистрационный номер : ЛП-000840

Торговое название препарата : Вилимиксин ®

Международное непатентованное название (МНН) : полимиксин В

Химическое название : смесь полипептидов в виде сульфатных солей.

Лекарственная форма : порошок для приготовления раствора для инъекций.

Состав :
Активное вещество : полимиксина В сульфат (в пересчете на сумму полимиксинов В1, В2, В3, В1-I в форме оснований) 25 мг 50 мг

Описание : белый или почти белый порошок, без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик – полипептид циклический.
Код ATX J01XB02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa . Каждый мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Адсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Умеренно чувствительны Fusobacterium spp. и Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis ). Не действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis ) и анаэробные микроорганизмы, Corynebacterium diphtheriae , на большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis и грибы. Устойчивость развивается медленно, но является перекрестной с колистином и полимиксином Е.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальные концентрации в плазме крови, составляющие 2-7 мг/мл, достигаются через 1-2 ч; при в/в введении в дозе 2-4 мг/кг максимальные концентрации в плазме крови - 2-8 мг/мл. Связь с белками плазмы - 50%. Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через гематоэнцефалический барьер. В небольших количествах проникает через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде (60% в течение 3-4 дней) и через кишечник. Период полувыведения составляет 3-4 ч, при тяжелой почечной недостаточности - 2-3 суток. При повторном введении не кумулирует.

Показания к применению
Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к полимиксину В грамотрицательными микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим антибиотикам: сепсис, менингит (вводится интратекально), пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. раневая инфекция, инфекции у обожженных.

Противопоказания
Гиперчувствительность к полимиксинам, миастения.

Меры предосторожности при применении
Проявлениями побочного действия полимиксина В могут быть нарушения функции почек (нефротоксичность) и нервной системы (нейротоксичность), риск развития которых выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическими и/или нефротоксическими свойствами.
Вилимиксин ® следует применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.
Следует избегать одновременного применения препарата Вилимиксин ® с другими нейро- и нефротоксичными препаратами.

Применение в период беременности и грудного вскармливания
Противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), интратекально.
Внутривенно : для взрослых и детей старше 1 года в суточной дозе 1,5-2,5 мг/кг, которую делят на 2 введения с интервалом 12 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг/кг.
У детей младше 1 года с нормальной функцией почек суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 2 введения с интервалом 12 ч.
Раствор для в/в введения готовят в два этапа:
1) во флакон с сухим порошком антибиотика добавляют 3-5 мл стерильной воды для инъекций или 5% раствора декстрозы;
2) полученный раствор переносят во флакон, содержащий 300-500 мл 5% раствора декстрозы; вводят капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. У детей количество растворителя (5 % раствор декстрозы) уменьшают пропорционально дозе; вводят капельно, со скоростью 30-60 кап/мин или медленнее.
Внутримышечно : для взрослых и детей старше 1 года в суточной дозе 2,5-3,0 мг/кг, которую делят на 3-4 введения с интервалом 6-8 ч.
У детей младше 1 года с нормальной функцией почек суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 4 введения с интервалом 6 ч.
Для в/м введения стерильный порошок антибиотика (25 мг и 50 мг) растворяют в 2 мл 0,5-1% раствора прокаина, воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем, например, в верхненаружный квадрант ягодицы или латеральную поверхность бедра. У детей младше 1 года внутримышечное введение препарата Вилимиксин ® показано только при невозможности внутривенного введения.
У больных с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и увеличивают интервалы между введениями в соответствии с клиренсом креатинина, как представлено в таблице.

Интратекальное введение является терапией выбора при менингите, вызванном P. аeruginosa. Перед введением 25 мг или 50 мг сухого порошка антибиотика растворяют в 10 мл воды для инъекций. Взрослым и детям старше 2 лет вводят по 5 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней, затем по 5 мг 1 раз в 2 дня; детям до 2 лет – 2 мг/сут в течение 3-4 дней, или по 2,5 мг 1 раз в 2 дня. Лечение продолжают в течение двух недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости.

Побочное действие
Со стороны нервной системы : головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада.
Со стороны мочевыделительной системы : альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз.
Со стороны дыхательной системы : паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.
Со стороны пищеварительной системы : боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита.
Со стороны органов чувств : нарушение зрения.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, эозинофилия.
Местные реакции : флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте в/м инъекции.
Прочие : суперинфекция, кандидоз, при интратекальном введении - менингеальные симптомы.

Передозировка
Симптомы : паралич дыхательных мышц, ототоксичность, нефротоксичность.
Лечение : поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Несовместим с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц).
При одновременном применении наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; с ампициллином – в отношении большинства грамотрицательных бактерий.
Совместим с бацитрацином и нистатином.
При сочетании с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи. Повышает нефротоксичность амфотерицина В.
Фармацевтически несовместим с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.

Особые указания
При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa и др.), назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам. При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня. Парентерально применяют только в условиях стационара. Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому для приготовления раствора для в/м введения рекомендуется использовать местный анестетик (1% раствор прокаина).

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций
Нет данных, указывающих на отрицательное влияние полимиксина В на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций 25 мг и 50 мг. По 25 и 50 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые колпачками алюминиевыми или импортными или комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками). На предохранительной пластмассовой крышке тиснением наносится «ABOLmed» или без тиснения. На каждый флакон наклеивают этикетку с датчиком радиоизлучения RFID-радиометка или без датчика.
Растворитель – «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах объемом 5 мл.
1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.
5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.
5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки. Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом, одну контурную ячейковую упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку картонную.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий
ООО «АБОЛмед», Россия.
Юридический адрес: 630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.
Адрес производства:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.

Полимиксин - группа антибиотиков

К данной группе антибиотиков относят:

• полимиксин М,
• полимиксин В (аэроспорин, полмикс, бациллоспорин),
• полимиксин Е (колистин).

Полимиксины нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны. Они действуют как на делящиеся, так и на находящиеся в стадии покоя микроорганизмы.

Полимиксин - инструкция по применению для детей

Фармакологический эффект – бактерицидный. Спектр действия – узкий.

Полимиксины влияют только на некоторые Гр. «-» палочки (псевдомонады, клебсиеллы, энтеробактер, гемофильные палочки, иерсинии, эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, бордетеллы, холерный вибрион).

Фармакокинетика Полимиксинов

Полимиксины – высокополярные вещества. Полимиксин М – назначают детям внутрь или местно, его биоусвоение из желудочно-кишечного тракта составляет 1 – 2%. Однако при инфекционных заболеваниях кишечника, наличии эрозий или язв его биоусвоение может увеличиться до 10-15%, что необходимо учитывать, так как терапевтический диапазон этих препаратов крайне мал.

По инструкции применения Полимиксин В и Е вводят ребенку внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально, в полости, а также в форме аэрозоля в легкие. Связывание препаратов белками крови незначительно. При внутримышечном введении максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает через 2 ч (у новорожденных – через 1 ч).

У данных препаратов мал объем распределения. Они плохо проникают в плевральную, перитонеальную и асцитическую жидкости. Даже при менингите практически не попадают в ликвор. Для создания необходимой концентрации требуется их введение непосредственно в очаги инфекции (в полости плевры, брюшины, суставов) или эндолюмбально. В печени подвергается биотрансформации лишь 2-4% препарата.

Циркулирующий в крови полимиксин на 90% выводится почками в неизмененном виде, создавая высокую концентрацию в моче. Но активность его в моче зависит от ее рН. Препарат эффективен только в кислой среде.

Период полуэлиминации из крови полимиксинов В и Е равен 3,5-4 ч. Кратность назначения препаратов по инструкции 3-4 раза в день. Однако при почечной недостаточности период полуэлиминации может увеличиваться до 6-35 ч, что требует коррекции режима дозирования. У новорожденных детей (только по жизненным показаниям!) эти антибиотики надо вводить с кратностью 1 раз в день (иногда 1 раз в 2 дня).

Как взаимодействуют Полимиксины с препаратами из других групп?

Согласно инструкции применения Полимиксины В и Е нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Совместное их назначение с миорелаксантами (дитиликом, тубокурарином и др.), препаратами магния, аминогликозидными антибиотиками, тетрациклинами, левомицетином может привести к нарушению нервно-мышечной передачи. Одновременное введение с нефротоксичными средствами (цефалоспоринами I поколения, ванкомицином, индометацином и др.) – к повреждению почек.

Полимиксин - побочные эффекты

Нежелательные эффекты Полимиксинов:

Нейротоксичность:

• нарушение нервно-мышечной передачи (мышечная слабость, нарушение дыхания);
• периферические нейропатии (зуд в области рта, глаз, языка);
• нарушение зрения, речи, слуха;
• сонливость и раздражительность.

Нефротоксичность: в моче ребенка появляется белок, цилиндры, эритроциты. У детей может возникать олигурия и повышаться уровень мочевины в крови, а также нарушается электролитный баланс (гипокальциемия, гипокалиемия).

При приеме Полимиксинов внутрь – боли в эпигастрии, тошнота, анорексия. При внутримышечном введении – боль в месте инъекции, при внутривенном – флебит. При введении препарата в форме аэрозоля – существует опасность появления бронхоспазма у ребенка.

Редко – тромбоцитопения.

Полимиксины –один из ранних классов природных антимикробных препаратов (АМП), открытый в 1947 г. Полимиксины (полимиксин В, полимиксин М) являются циклическимим полипептидами, синтезируемыми спорообразующей палочкой Bacillus polymixa . Характеризуются узким спектром активности и высокой токсичностью. Полимиксины достаточно редко (в основном – при муковисцедозе) применялись с начала 80-х гг. ХХ века из-за выраженной нефро- и нейротоксичности и проявления более безопасных антисинегнойных АМП. Однако в последнее время рост частоты инфекций, вызванных полирезистентными штаммами грамотрицательных бактерий (в первую очередь, P . aeruginosa и Acinetobacter spp .) потребовал пересмотра отношения к полимиксинам и возвращения данной группы антибиотиков в широкую клиническую практику.

Механизм действия. Полимиксины обладают уникальным механизмом бактерицидного действия, основанном на нарушении структуры наружной клеточной мембраны грамотрицательных бактерий за счет вытеснения катионов кальция и магния из образующих их липосахаридов (ЛПС), что приводит к дестабилизации и повышению проницаемости мембраны и последующей гибели микробной клетки. Благодаря такому механизму полимиксины, помимо антибактериального бействия, обладают способностью нейтрализовать активность эндотоксина грамотрицательных бактерий, представляющего собой липидную часть молекулы ЛПС.

Спектр активности. Основное клиническое значение имеет активность полимиксинов в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов (E . Coli , Klebsiella spp ., Enterobacter spp ., Salmonella spp ., Shigella spp ., P . aeruginosa , Acinetobacterr spp . ), включая штаммы, резистентные к другим АМП. К полимиксинам умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (кроме B . fragilis ). Природной устойчивостью обладают все виды Proteus spp ., Serratia spp ., грамотрицательные кокки и вся грамположительная флора.

Фармакокинетика. Полимиксины не всасываются в ЖКТ и при местном применении. Однако при длительном использовании в виде ушных или глазных капель частичная абсорбция возможна. При парентеральном введении полимиксин В плохо проникает через тканевые барьеры, не создает высоких концентраций в желчи, плевральной и синовиальной жидкости, воспалительных экссудатах. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, но способен в небольших количествах проникать через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется, выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения – 3 – 4 ч, при почечной недостаточности может возрастать до 2 – 3 суток. Полимиксин М при приеме внутрь не всасывается и полностью выводится ЖКТ.

Нежелательные реакции:

Почки: нефротоксическое действие, которое первоначально может проявляться повышением уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови и снижением клиренса креатинина. Возможно развитие острого некроза, гематурии, протеринурии, цилиндрурии и олигоурии. Факторами риска являются предшествующая почечная патология, высокие дозы, сопутствующее применение других нефротоксичных препаратов. Частота возникнования нефротоксичности – 10 – 18%. Необходимо контролировать клиренс креатинина каждые 3 дня, а также регулярно проводить клинический анализ мочи.

Нервная система: парестезии, головокружение, генерализованная или локальная мышечная слабость, периферические полиневропатии, нарушения сознания, зрительные и слуховые расстройства, галлюцинации, судороги, атаксия.

Возможна нервно-мышечная блокада с угрозой развития паралича дыхательных мышц. Факторами риска являются почечная недостаточность, миастения, одновременное или предшествующее применение миорелаксантов и анестетиков. Меры помощи: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные препараты.

ЖКТ: боль в эпигастрии, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит (редко).

Местные реакции: болезненность и повреждение тканей при в/м введении, флебит и тромбофлебит – при в/в.

Аллергические реакции (обусловленные высвобождением гистамина и серотонина): макуло-папуллезная сыпь, крапивница, зуд, контактный дерматит (экзема и эритематозные высыпания) при местном применении полимиксинов, в том числе в виде глазных капель и мази; бронхоспазм, гипотония, коллапс, лекарственная лихорадка (редко).

Показания к применению.

Полимиксин В . Синегнойная инфекция при ее устойчивости к цефалоспоринам, карбапенемам, аминогликозидам, фторхинолонам.

Тяжелые грамотрицательные инфекции (кроме протейной), вызванные полирезистентными нозокоминальными штаммами.

Местно (в составе комбинированных лекарственных форм): бактериальные, преимущественно вызванные P . aeruginosa , инфекции глаз, наружный отит без повреждения барабанной перепонки, вагинит.

Полимиксин М. Местное лечение синегнойной инфекции при инфицированных ранах, ожогах.

Противопоказания. Почечная недостаточность, миастения, ботулизм. Для местного применения – перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи.

Предупреждения.

Беременность. Полимиксин В проходит через плаценту и может оказывать токсическое действие на плод. Следует избегать применения, за исключением тех случаев, когда нет более безопасной альтернативы. При длительном использовании ушных или глазных капель возожжен риск ототоксичности для плода.

Кормление грудью. Данные о проникновении полимиксина В в грудное молоко отсутствуют. Следует применяит с осторожностью.

Педиатрия. У детей полимиксин В следует применять с осторожностью, учитывая его токсичность.

Гериатрия . Необходимо использовать с осторожностью ввиду повышенного риска нефро- и нейротоксичности (особенно нарущений слуха). В связи с изменениями функций почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции полимиксина В, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Нарушение функции почек. В связи с тем, что полимиксин В экскретируется почками в неизмененном виде, при почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования. При исходной почечной патологии отмечается повышенный риск нефро- и нейротоксичности.

Лекарственные взаимодействия. Не следует сочетать полимиксин В с аминогликозидами и амофтерицином В ввиду повышения риска нефротоксичности. Следует избегать одновременного применения полимиксинов с миорелаксантами (тубокурарином, сукцинилхолином и др.). и анестетиками ид-за риска развития нейромышечной блокады и паралича дыхательных мышц. Это относится к использованию полимиксина в виде глазных/ушных капель.

Информация для пациентов. Внутрь полимиксин М следует принимать, запивая достаточным количеством воды.

Строго соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозу ипринимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.

Перед использованием ушных капель необходимо согреть флакон, подержав его в руке, чтобы избежать неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в ухо. После закапывания в одно ухо следует наколнить голову в противоположную сторону на несколько минут, а затем закапать в другое ухо.

Проконсультроваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней, и появляются новые симптомы.

Полимиксин В. Порошок для приготовления инъекционных растворов (25; 50 мг).

Фармакологическое действие

Антибактериальное (бактерицидное). Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Устойчивость развивается медленно. Активен в отношении Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae (кроме типа eltor).

Показания

Острые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (Pseudomonas aeruginosa, сальмонеллы, шигеллы и др.). При инфекционно-воспалительных заболеваниях ПС применяют внутрь. При сепсисе, бактериемии, менингите, пневмонии - инъекционно.

При заболеваниях мочевых путей ( , ), ЛOP-органов ( , гайморит), кожи (в т. ч. инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (остеомиелит), глаз ( , кератит) - наружно (или в полости).

Применение

В/м, в /в. Взрослым: в/м - 500-700 мкг 3-4 р/сут (максимальная суточная доза - не более 200 мг), в/в - суточная доза 2 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч (не более 150 мг). Детям: в/м, в/в, независимо от возраста- 300-600 мкг 3-4 р/сут.

При нарушении функции почек доза снижается, и интервалы между введениями увеличиваются в соответствии с КК. Внутрь (в виде водного раствора). Взрослым назначают по 100 мг каждые 6 ч, детям - 4 мг/кг 3 р/сут.

Длительность курса - 5-7 сут.

Наружно. Каждый час по 1-3 капли 0,1-0,25% раствора в каждый глаз (при наличии положительной реакции интервалы между введениями увеличивают).

Интратекально. Взрослым и детям старше 2 лет - 50 000 ЕД 1 р/сут в течение 3-4 дней, затем - через день еще в течение 2 нед после получения положительных результатов; детям до 2 лет - 20 000 ЕД/сут 3-4 дня или 25 000 ЕД 1 раз в 2 дня.

Парентерально применяют только в условиях стационара. При ПН и заболеваниях, сопровождающихся нарушением нейромышечной передачи, необходима коррекция режима дозирования и контроль функции почек.

Побочное действие

Поражение почек (альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинемия, тубупярный некроз, нарушения электролитного обмена) и НС (головокружение, атаксия, нарушения сознания, зрения, сонливость, периферические парестезии, у предрасположенных пациентов - нейромышечная блокада, паралич дыхания, апноэ.

При интратекальном введении - менингеапьные симптомы), суперинфекция, кандидоз, АР (кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия); при приеме внутрь - тошнота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; при введении в/м - болезненность в месте инъекции, в/в - тромбофлебит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения функции почек, миастения, для наружного применения - перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи.

Беременность и лактация

Беременным женщинам назначают по жизненным показаниям с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами

Проявляет синергизм с левомицетином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, с ампициллином - по влиянию на грамотрицательные палочки, карбенициллином - Pseudomonas aeruginosa. Сочетаем с

Полимиксин В

Латинское название

Химическое название

Полипептидный антибиотик из Bacillus polymyxa (в виде сульфата)

Фармакологическая группа

Характеристика

Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Легко растворим в воде, гигроскопичен.

Фармакология

Фармакологическое действие- антибактериальное, бактерицидное.

Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Устойчивость развивается медленно; вызывает перекрестную с колистином резистентность. Активен в отношении Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae (кроме типа eltor).

При введении внутрь не всасывается и создает высокую концентрацию в ЖКТ. C max при парентеральной аппликации достигается через 1-2 ч. В плазме на 50% связывается с белками. Плохо проникает через тканевые барьеры. Медленно (60% в течение 3-4 дней) выводится почками и с желчью. В высоких концентрациях обнаруживается в моче. При повторных инъекциях кумулирует.

Применение

Острые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (Pseudomonas aeruginosa, сальмонеллы, шигеллы и др.): внутрь — инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ, инъекционно — сепсис, бактериемия, менингит, пневмония, наружно (или в полости) — заболевания мочевых путей (цистит, уретрит), ЛОР-органов (отит, синусит, гайморит), кожи (в т.ч. инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (остеомиелит), глаз (конъюнктивит, кератит).

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения функции почек, миастения, для наружного применения — перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи.

Ограничения к применению

Беременным женщинам назначают по жизненным показаниям с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Побочные действия

Поражение почек (альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинемия, тубулярный некроз, нарушения электролитного обмена) и нервной системы (головокружение, атаксия, нарушения сознания, зрения, сонливость, периферические парестезии, у предрасположенных пациентов — нейромышечная блокада, паралич дыхания, апноэ; при интратекальном введении — менингеальные симптомы), суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия); при приеме внутрь — тошнота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; при введении в/м — болезненность в месте инъекции, в/в — тромбофлебит.

Взаимодействие

Проявляет синергизм с левомицетином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, с ампициллином — по влиянию на грамотрицательные палочки, карбенициллином — Pseudomonas aeruginosa. Сочетаем с бацитрацином и нистатином. Усиливает ото- и нефротоксичность аминогликозидов (канамицина, стрептомицина, тобромина, неомицина, гентамицина) и миорелаксацию, вызываемую ими, а также блокаторами нейромышечной передачи. Уменьшает концентрацию гепарина в крови (образует комплексы).

В растворах несовместим с натриевой солью ампициллина, левомицетином, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, изотоническим раствором натрия хлорида, растворами аминокислот, гепарина.

Способ применения и дозы

В/м, в/в. Взрослым: в/м — 0,5-0,7 мг/кг 3-4 раза/сутки (максимальная суточная доза — не более 200 мг), в/в — суточная доза 2 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч (не более 150 мг). Детям: в/м, в/в, независимо от возраста — 0,3-0,6 мг/кг 3-4 раза/сутки. При нарушении функции почек доза снижается, и интервалы между введениями увеличиваются в соответствии с Cl креатинина.

Внутрь (в виде водного раствора). Взрослым назначают по 100 мг каждые 6 ч, детям — 4 мг/кг 3 раза/сутки. Длительность курса — 5-7 суток.

Наружно. Каждый час по 1-3 капли 0,1-0,25% раствора в каждый глаз (при наличии положительной реакции интервалы между введениями увеличивают).

Интратекально. Взрослым и детям старше 2 лет — 50 000 ЕД 1 раз в сутки в течение 3-4 дней, затем — через день еще в течение 2 нед после получения положительных результатов; детям до 2 лет — 20 000 ЕД/сутки 3-4 дня или 25 000 ЕД 1 раз в 2 дня.

Меры предосторожности

Парентерально применяют только в условиях стационара. При почечной недостаточности и заболеваниях, сопровождающихся нарушением нейромышечной передачи, необходима коррекция режима дозирования и контроль функции почек.