Эпинефрин механизм действия. Применение при беременности и лактации

Фармакологическая группа Эпинефрина - Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-). Гипертензивные средства. Названия препаратов - Адреналина гидрохлорид.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска

Раствор для инъекций,
Глазные капли.

Состав средства

Действующее вещество: 1 мг эпинефрина (адреналина) в 1 мл раствора.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дисульфит, (натрия метабисульфит) хлоробутанола гемигидрат (хлоробутанолгидрат), эквивалентный хлоробутанолу, динатрия эдетат, (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) глицерол (глицерин), хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Лекарство расширяет сузившиеся воздушные пути в легких, расслабляя окружающую бронхи гладкую мускулатуру. Он также повышает артериальное давление, сокращая мелкие кровеносные сосуды, увеличивает частоту сердечных сокращений и их силу и уменьшает внутриглазное давление.

Показания к применению Эпинефрина

Согласно инструкции лекарство используется при анафилактическом шоке, бронхоспастическом синдроме, гипогликемии вследствие передозировки инсулина, открытоугольной глаукоме.

Противопоказания

Артериальная гипертензия, распространенный атеросклероз, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность.

Побочные действия

Синеватый оттенок кожи, сильное головокружение, приливы крови, затрудненное дыхание могут указывать на аллергическую реакцию на Эпинефрин. Немедленно обратитесь к врачу. Возможны сухость во рту и горле, дрожь, головная боль. Обратитесь к врачу, если эти симптомы сохраняются или усиливаются. Редкие - боль в глазах или головная боль при использовании глазных капель.

Инструкция по применению

Способ и дозировка

При открытоугольной глаукоме - 1-2 капли 1-2%-ного раствора для инъекций 1-2 раза в день. При носовых и других кровотечениях: прикладывать тампоны, смоченные раствором препарата. По другим показаниям - по назначению врача.

Начало действия В течение 5 минут.

Продолжительность действия 1-3 часа.

Если прием пропущен Закапайте капли, как только вспомните о них. Если это будет меньше чем за 2 часа до времени приема следующей дозы, пропустите предыдущую и вернитесь к обычной схеме. Не удваивайте следующую дозу.

Прекращение приема средства Принимайте Эпинефрин в точном соответствии с назначением. Обратитесь к врачу, если рекомендованная доза не дает эффекта.

Передозировка

Дискомфорт в груди, озноб или повышение температуры, головокружение, судороги, сердечная аритмия, затрудненное дыхание. Немедленно обратитесь к врачу, в неотложную помощь или в ближайший токсикологический центр.

Меры предосторожности

Старше 60 лет У пожилых людей отрицательные реакции встречаются чаще и выражены сильнее.

Вождение машины и работа с механизмами Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как Эпинефрин действует на вас.

Алкоголь По инструкции алкоголь может усиливать выделение активного средства с мочой.

Взаимодействие с другими препаратами

Посоветуйтесь с врачом, если вы применяете обезболивающие, трициклические антидепрессанты, средства от диабета, от гипертензии или диуретики, бета-блокаторы, препараты дигиталиса, мапротилин, эрготамин или ингибиторы моноаминоксидазы.

Отечественные и зарубежные аналоги

Аналоги Эпинефрина - Адреналин, Адреналина гидротартрата р-р 0,18% для инъекций, Адреналина-Гидрохлорид-Виал, Адреналина тартрат.

Артикаин и Эпинефрин сходят в состав препаратов: Альфакаин СП, Артикаин ИНИБСА, Артифрин, Примакаин с адреналином, Убистезин, Ультракаин Д-С, Брилокаин-адреналин, Цитокартин, Артикаин ДФ, Артикаин Перрель с адреналином, Септанест с адреналином.

Цена в аптеках

Цена на Эпинефрин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Эпинефрин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

(R)-4--1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

Химические свойства

Эпинефрин — что это?

Один из важнейших нейромедиаторов , основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства – . По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам . Эпинефрин – это синтетический адреналин .

В норме соединение находится в различных тканях и органах, вырабатывается хромаффинной тканью, в особенности мозговым веществом надпочечников. Эпинефрин в Википедии описан в статье про адреналин , оказывает влияние на альфа- и бета-адренорецепторы , активизирует процессы возбуждения симпатических нервных волокон.

Во время стресса, при чувстве опасности, страхе и тревоге, ожогах, травмах концентрация адреналина в организме повышается, активизируя цепочку реакций типа «бей или беги». Адреналин принимает участие во множестве видов обмена веществ, влияет на тканевой обмен и уровень глюкозы , усиливает гликогенолиз и глюконеогенез , ингибирует синтез гликогена в тканях печени и мышцах, усиливает процесс распада жиров и катаболизм белков.

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое , гипертензивное , сосудосуживающее , бронхолитическое , противоаллергическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический адреналин – Эпинефрин активизирует фермент аденилатциклазу на клеточном уровне, повышает внутриклеточную концентрацию ионов кальция и цАМФ . Вещество стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы повышает артериальное давление, сужает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, скелетной мускулатуры, расширяя при этом сосуды головного мозга. Прессорный эффект после введения средства не так сильно выражен, как после инъекции .

Если скорость введения средства достаточно низкая (менее 0,01 мкг на кг веса пациента в минуту), то существует вероятность снижения артериального давления за счет расширения сосудов скелетных мышц. При достаточно высокой скорости введения (от 0,04 до 0,1 мкг на кг в минуту) и дозировке Эпинефрин увеличивает ЧСС и ССС, минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Если скорость инфузии составляет более 0,02 мкг на кг веса в минуту, то повышается систолическое АД и общее периферическое сопротивление сосудов.

Изменяя сердечную деятельность и стимулируя бета-адренорецепторы сердечной мышцы, Эпинефрин значительно усиливает и учащает сердечные сокращения, облегчает атриовентрикулярную проводимость, что может привести к развитию , переходящей рефлекторной брадикардии .

Также вещество оказывает разнонаправленное действие на гладкую мускулатуру. Оно расслабляет мускулатуру бронхов и кишечника, однако приводит к расширению зрачка. Из-за стимуляции процессов выведения ионов калия из клеток, использование вещества может привести к гипокалиемии .

Средство увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращает развитие отека бронхиол . Также лекарство снижает скорость всасывания местных анестетиков , увеличивает продолжительность действия и снижает токсичность средств для местной анестезии.

Несмотря на то, что Эпинефрин стимулирует центральную нервную систему, он плохо проникает через ГЭБ. Средство стимулирует активность и высвобождает психическую энергию, способствует мобилизации сил организма, вызывает чувство тревоги и напряжения.

Средство обладает выраженным противоаллергическим и противовоспалительным действием , замедляет процессы выработки кининов, гистамина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов , медиаторов воспаления . Также вещество повышает уровень в крови (выводит их из депо в селезенке и перераспределяет форменные элементы крови). Адреналин обладает способностью уменьшать кровенаполнение пещеристых тел, стимулирует свертываемость крови.

При внутривенной инъекции эффект от препарата наблюдается мгновенно, продолжительность действия составляет до 2 минут. После введения подкожно изменения в состоянии наблюдаются через 5-10 минут, пик – через 20.

Вещество обладает хорошей усвояемостью после внутримышечного или подкожного введения, однако достаточно быстро разрушается. Средство достаточно полно абсорбируется в системный кровоток после эндотрахеального и конъюнктивального использования . После инъекции максимальная концентрация достигается в течение 3-10 минут.

Соединение преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм вещества протекает в печени, КОМТ и МАО окончаниях симпатических нервов и тканей. Выводится лекарство с помощью почек в виде ванилилминдальной кислоты , глюкуронидов , сульфатов и незначительно – в неизмененном виде.

Показания к применению

Эпинефрина Гидрохлорид используют:

для устранения аллергических реакций немедленного типа ( , ), которые развились в результате , при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих или укусах насекомых;
при асистолии , в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
для купирования приступа ;
при бронхоспазме , возникшем во время использования наркоза ;
если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
при артериальной гипотензии , которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при , операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности);
у пациентов с гипогликемией , вызванной передозировкой ;
при открытоугольной глаукоме , если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять ;
для остановки кровотечения;
при лечении приапизма .

Противопоказания

Эпинефрин использовать нельзя:

при наличии гиперчувствительности к данному веществу;
пациентам с повышенным артериальным давлением ;
при ИБС и тахиаритмии ;
лицам с фибрилляцией желудочков ;
беременным женщинам;
при феохромоцитоме ;
во время лактации;
при гипертрофической кардиомиопатии .

Во время лечения следует соблюдать особую осторожность:

пациентам с метаболическим ацидозом ;
при гиперкапнии ;
после холодовой травмы;
при фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии и ;
пациентам с легочной гипертензией ;
после ;
при геморрагическом, кардиогенном, травматическом или любом другом шоке не вызванным аллергией;
пациентам с ;
при окклюзионных заболеваниях сосудов;
больным или болезнью Бюргера ;
при диабетическом эндартериите ;
пациентам с ;
при церебральном атеросклерозе ;
больным или закрытоугольной глаукомой ;
пациентам с ;
при повышенной судорожной активности;
если одновременно используют ингаляционные средства для общей анестезии ( , );
при гипертрофии предстательной железы ;
пожилым пациентам;
детям.

Побочные действия

После введения препарата могут развиться:

, , ощущение сердцебиения, брадикардия , повышение или понижение артериального давления ;
, боль в груди, сердечная аритмия (высокие дозировки средства);
тревога, головные боли, головокружение;
реже обычного — ощущение усталости, чувство жара или холода, нервозность ;
, самопроизвольные сокращения мышц, возбуждение НС, провалы в памяти, , паника и агрессия, паранойя , расстройства, схожие с (редко);
рвота, проблемы с мочеиспусканием, боль во время мочеиспускания, тошнота;
высыпания на коже аллергического характера, бронхоспазм , многоформная эритема ;
потливость, гипокалиемия – редко;
судороги , стойкая и сильная эрекция , стягивание мышц.

Во время внутримышечной инъекции в месте введения препарата может возникнуть боль и жжение.

Эпинефрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего лекарственное средство назначают подкожно или внутримышечно . Реже его вводят капельно внутривенно .

Эпинефрин, инструкция по применению

В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно , капельно . Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре . При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл. Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

Взаимодействие

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов – антагонисты данного вещества.

При сочетании вещества с алкалоидами спорыньи усиливается вазоконстрикторный эффект от приема медикаментов, в крайнем случае может развиться и выраженная .

Прессорный эффект от приема лекарства потенцируется под действием неселективных бета-адреноблокаторов .

При сочетании с лекарствами, удлиняющими интервал QT ( , астемизолол, ), лекарство способствует еще большему увеличению продолжительности интервала QT.

Крайне не рекомендуется сочетать препарат с сердечными гликозидами, хинидином, галотаном, метоксифлураном, энфлураном, трициклическими антидепрессантами, изофлураном, кокаином в связи с повышенным риском развития .

Совместный прием Эпинефрина с симпатомиметиками увеличивает нагрузку на сердце, может привести к возникновению побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лекарство снижает эффективность антигипертензивных средств (например, диуретиков ).

Эффект от приема Эпинефрина усиливается под действием ингибиторов МАО, м-холиноблокаторов, гормонов щитовидной железы, ганглиоблокаторов, октадина .

Вещество ослабляет действие , гипогликемических средств , холиномиметиков , опиоидных обезболивающих , нейролептиков, миорелаксантов, снотворных средств .

Особые указания

Во время инфузии необходимо использовать измерительное приспособление, чтобы регулировать скорость введения вещества. Лучше всего, если инфузия будет производиться в крупную вену, желательно центральную.

Внутрисердечное введение препарата рекомендуется производить только в экстренном случае, если другие способы введения недоступны, так как увеличивается риск возникновения пневмоторакса и тампонады сердца .

Во время лечения препаратом рекомендовано периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови, измерять артериальное давление , производить ЭКГ , мониторинг центрального венозного давления .

При эндотрахеальном использовании всасывание и достижение максимальной концентрации вещества в плазме может иметь непредсказуемый характер.

Введение средства в шоковом состоянии не заменяет утраченный объем циркулирующей крови, все еще необходимо производить переливание крови или плазмы, вводить пациенту кровезамещающие жидкости или солевые растворы.

Также лекарство нельзя использовать для коррекции АД во время родов, может развиться атония матки и кровотечение, произойти задержка второй стадии родов.

При длительном использовании снижать дозу необходимо постепенно, внезапная отмена препарата может вызвать снижение АД.

Раствор легко разрушить с помощью щелочи или окислителя .

Если раствор стал коричневого оттенка или приобрел розовую окраску, на дне ампулы образовался осадок, то его необходимо утилизировать.

Детям

Лекарство можно использовать при остановке сердца у детей. Однако следует соблюдать особую осторожность во время подбора дозировки.

Пожилым

Лекарство с осторожностью используют у пожилых пациентов.

При беременности и лактации

Не проводилось адекватных исследований под строгим контролем, на основании которых можно сделать вывод о безопасности использования препарата беременными женщинами.

Применение Эпинефрина на ранних сроках беременности, может привести к развитию уродств, аноксии и у детей. Лекарство нельзя вводить беременным, если АД составляет более 130 на 80 мм.

В результате опытов на животных было выявлено, что при использовании доз в 25 раз превышающих рекомендуемые для человека лекарство обладает выраженным .

Эпинефрина гидрохлорид (epinephrine)

Состав и форма выпуска препарата

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить в/а, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применяют у детей.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Эпинефрин - что это такое? Об этом мы поведаем в представленной статье. Также вы узнаете о том, в каких целях используется упомянутое вещество, есть ли у него противопоказания и побочные действия.

Химические свойства

Эпинефрин - что это такое? Для чего необходимо это вещество? По словам специалистов, это один из важнейших нейромедиаторов, который вырабатывается надпочечниками. Другим названием этого элемента является адреналин.

По химическому строению рассматриваемое вещество относится к катехоламинам. Таким образом, эпинефрин является синтетическим адреналином.

В нормальном состоянии организма это соединение содержится в различных органах и тканях. Оно вырабатывается хромаффинной тканью.

Эпинефрин, инструкция по применению которого представлена ниже, оказывает воздействие на бета- и альфа-адренорецепторы, а также активизирует возбуждение симпатических нервных волокон.

При стрессе, чувстве опасности, тревоге, страхе, ожогах и различных травмах концентрация адреналина в организме значительно увеличивается. Он принимает участие во всех видах обмена веществ, а также влияет на уровень глюкозы и тканевой обмен, усиливает глюконеогенез, гликогенолиз, катаболизм белков и процесс распада жиров, ингибирует синтез гликогена в мышцах и тканях печени.

Форма выпуска

Эпинефрин: что это такое и в какой форме выпускается? Существуют разные формы выпуска эпинефрина. Он продается в виде капель или гомеопатических гранул для перорального приема, а также растворов для инъекций и местного использования. Кроме того, это вещество производится в виде субстанции-настойки или субстанции-порошка.

Фармакологические свойства

Какие свойствами обладает эпинефрин? Что это такое, мы поведали выше. Согласно отзывам специалистов, данное средство оказывает гипергликемическое, гипертензивное, сосудосуживающее, бронхолитическоем и противоаллергическое действия.

Синтетический адреналин на клеточном уровне активизирует фермент аденилатциклазу, увеличивает концентрацию цАМФ и ионов кальция. Это вещество повышает АД, сужает сосуды внутренних органов, кожи, слизистых, скелетной мускулатуры, а также расширяет сосуды головного мозга.

Особенности средства

Эпинефрина гидрохлорид расслабляет мускулатуру кишечника и бронхов. Кроме того, он приводит к расширению зрачка.

Использование медикаментов с этим веществом увеличивает потребность сердца в кислороде и предотвращает развитие отека бронхиол. Также этот препарат уменьшает скорость абсорбции местных анестетиков, снижает токсичность и увеличивает продолжительность действия средств, предназначенных для местной анестезии.

Показания

В каких целях используют эпинефрин? Применение этого средства показано для устранения аллергии немедленного типа, развившейся в результате переливания крови, лекарственного воздействия, при употреблении различных продуктов, после укусов насекомых или введения каких-либо аллергенов.

Также упомянутое вещество используют в следующих случаях:

для купирования приступов астмы бронхиальной;
при асистолии;
для продления действия местных обезболивающих средств;
при бронхоспазме, который возник во время наркоза;
при гипотензии, не поддающейся лечению при помощи замещающих жидкостей;
для лечения гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
для остановки кровотечения;
при глаукоме открытоугольной с целью расширения зрачка;
при лечении приапизма.

Противопоказания

гиперчувствительности, повышенном артериальном давлении;
беременности;
гипертрофической кардиомиопатии;
ИБС и тахиаритмии;
людям с фибрилляцией желудочков;
феохромоцитоме;
грудном вскармливании.

Необходимо соблюдать осторожность при наличии у пациентов следующих патологий и состояний:

гиперкапнии;
желудочковой и гипоксии;
легочной гипертензии;
геморрагическом, травматическом или кардиогенном шоке;
тиреотоксикозе;
окклюзионных заболеваниях сосудов;
болезни Рейно;
атеросклерозе или ;
диабетическом эндартериите;
церебральном атеросклерозе;
болезни Паркинсона;
сахарном диабете и закрытоугольной глаукоме;
повышенной судорожной активности;
гипертрофии железы предстательной;
людям с метаболическим ацидозом;
после холодовой травмы;
после инфаркта миокарда;
детям и пожилым пациентам.

По применению

Чаще всего препараты на основе эпинефрина назначают внутримышечно или подкожно. Также средство вводят капельно внутривенно.

Для купирования приступов астмы бронхиальной медикамент вводят подкожно в количестве 0,3-0,5 мг.

Чтобы продлить срок действия местных обезболивающих средств, препарат назначают по 5 мкг/мл.

Для остановки кровотечения эпинефрин используют местно. На поврежденный участок накладывают тампон, вымоченный в растворе.

При асистолии показаны внутрисердечные инъекции, а во время реанимации - внутривенные.

Терапию открытоугольной глаукомы проводят путем закапывания 1-2 % раствора в пораженный глаз по 1 капле дважды в сутки.

Побочные явления

По словам врачей, эпинефрин может вызвать:

стенокардию, тахикардию, ощущение сердцебиения, брадикардию, понижение или повышение АД;
желудочковую аритмию, боль в груди, сердечную аритмию;
тревогу, тремор, головокружение и головные боли;
ощущение усталости, чувство холода или жара, нервозность;
бессонницу, возбуждение НС, самопроизвольные сокращения мышц, дезориентацию и проч.

Аналоги

Чем можно заменить рассматриваемое нами средство? Эпинефрин содержится в таких препаратах, как эпинефрина гидротартрат, адреналин, адреналина гидротартрат, адреналина тартрат, адреналина гидрохлорид - Виал.

Также следует отметить, что входят в состав «Септанеста» с адреналином, «Альфакаина СП», «Артикаина ИНИБСА», «Артифрина», «Примакаина» с адреналином, «Ультракаина Д-С», «Убистезина», «Брилокаина-адреналина», «Артикаина ДФ», «Цитокартина», «Артикаина Перрель» с адреналином.

R01AA14 (Epinephrine)
N01BB53 (Мепивакаин в комбинации с другими препаратами)
A01AD01 (Epinephrine)
C01CA24 (Epinephrine)
N01BB58 (Артикаин в комбинации с другими препаратами)
N01BB51 (Бупивакаин в комбинации с другими препаратами)

Перед использованием препарата ЭПИНЕФРИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

21.006 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом)
01.010 (Альфа-,бета-адреномиметик)
21.009 (Местный анестетик для применения в стоматологии)
21.007 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для применения в стоматологии)

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

ЭПИНЕФРИН: ДОЗИРОВКА

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей -100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

ЭПИНЕФРИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Противопоказания

Особые указания

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.