Тиопентал натрия на латинском языке. Тиопентал натрия – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав
Натрия пентотал - препарат, в составе которого есть психоактивные вещества, воздействующие на сознание. Под их действием человек говорит правду. Пентотал натрия - что это такое и из чего состоит?
Изначально этот препарат применялся для анестезии, так как входящие в состав вещества способны замедлять нейронную активность ЦНС. В правильных дозировках препарат вызывает сонливость, а при передозировке может привести к летальному исходу.
В состав "сыворотки правды" входит много веществ. Это не один препарат, а разные, которые объединены в одну группу.
История появления
Натрия пентотал начал свою историю в 1913 году. Один врач, принимая на дому роды, ввел пациентке скополамин. В то время это вещество широко использовалось в качестве обезболивающего. После родов врач попросил весы, чтобы взвесить ребенка, но муж роженицы не смог их найти, и он крикнул: «Где же эти весы?», на что женщина четко ответила, что они «на кухне, за картиной», несмотря на то что находилась в полубессознательном состоянии. Акушер не сразу понял, что произошло, но когда мужчина принес весы и сказал, что они находились именно в том месте, которое указала жена, до врача дошло, что такое действие оказало введенное вещество. После использования скополамина начались разработки других препаратов, способных подавлять ЦНС и вызывать правдивые ответы на поставленные вопросы.
Теперь в арсенале учреждений, которым необходимо получать истину от допрашиваемых, есть следующие «правдивые» вещества:
- скополамин;
- натрия пентотал;
- мескалин;
- анабазин и другие.
После техасского случая "препараты правды" стали применять при допросе преступников. Первым испытуемым стал заключенный из Далласа. Результаты были ошеломительными. Впоследствии препарат решили улучшить, создав «сыворотку правды».
Скополамин как главное вещество правды
«Сыворотка правды» разработана на базе скополамина. получаемый из растений семейства пасленовых (дурмана, паслена, белены и т. д.) Скополамин представляет собой белый порошок, легко растворимый в жидкости.
При введении препарата у пациентов расширяются зрачки, учащается сердцебиение, расслабляются гладкие мышцы, уменьшается потоотделение. Также скополамин оказывает успокаивающее и снотворное действие. После его применения у всех людей отмечается амнезия.
Натрия тиопентал
Этот препарат представляет собой смесь кислоты тиобарбитуровой с карбонатом натрия, этилом и натриевой солью. Обладает противосудорожным действием, сильно расслабляет мышцы, блокирует импульсы ЦНС. Также вещество оказывает снотворное действие, изменяет структуру сна. При правильно введенной дозировке способен угнетать дыхательный центр, снижая чувствительность к углекислому газу.
Мескалин
В прошлом столетии было популярно вещество мескалин. Его получали из кактуса. Изначально мескалин применяли индейцы для получения правды во время обряда покаяния. В США заинтересовались им и стали использовать для подавления воли и получения сведений от заключенных. Опыты проводились в концлагерях.
Использование сыворотки сегодня
В наши дни в судебных расследованиях не используют тиопентал натрия (пентотал). "Сыворотка правды" запрещена к применению не только по этическим убеждениям, но и по другим причинам.
Это появление галлюцинаций после введения веществ. Зачастую при использовании "сыворотки правды" подозреваемые говорили не истину, а то, что им казалось. Из-за действия психовещества на мозг возникали галлюцинации, которые некоторыми людьми воспринимались как действительность. И при ответах на вопросы они говорили не правду, а описывали свои видения.
Сложно правильно подобрать дозировку вещества. Даже самые опытные специалисты не всегда могут определить необходимое количество, чтобы допрашиваемый сказал правду.
Передозировка приводит к летальному исходу.
Несмотря на то что многие страны мира все же прибегают к «сыворотке правды», она не стала применяться широко. Обычно ее используют в крайних случаях. Последнее зарегистрированное применение вещества на допросе зафиксировано в 2008 году.
Некоторые люди ищут ответ на вопрос о том, как сделать пентотал натрия своими руками. Никак. Это сложное химическое вещество.
Теперь пентотал натрия - это всего лишь препарат из кино, в котором при допросах применяют "сыворотку правды". В реальности ее использование не дало желаемых результатов, поэтому от нее отказались, хотя некоторые страны в редких случаях ее используют. Однако под действием пентотала натрия человеку легко внушить любую информацию. Впоследствии он ее воспринимает как реальность, будто с ним все сказанное происходило. Из-за этого в Америке отказались от применения вещества, а все, что было сказано под действием препарата натрия пентотал, не является доказательством вины подсудимого.
Наркозные средства при взаимодействии с нейронами головного мозга вызывают состояние наркоза, что проявляется обратимым временным торможением функций центрального отдела нервной системы, утратой сознания, болевой чувствительности, угнетением рефлекторной деятельности при сохранности дыхания и кровообращения. Тиопентал натрия является средством для неингаляционного наркоза, обладающий выраженным наркозным действием со слабой анальгезирующей активностью.
Физико-химическая характеристика
Тиопентал натрия представляет собой порошок или пористую массу желтую с зеленоватым оттенком отлично растворимую в воде. Приготовленные растворы нестойки, имеют щелочную реакцию. Спустя 2-4 часа после приготовления, активность раствора падает за счет гидролиза соединения.
Фармакологическая характеристика
Тиопентал натрия является производным тиобарбитуровой кислоты. Скорость развития наркозного состояния обусловлена хорошей липотропностью барбитуратов и способностью легко проходить через барьер между головным мозгом и кровяным руслом. Механизм действия основан на удлинении периода открытия хлорных каналов, что удлиняет время поступления ионов хлора внутрь клетки и обуславливает увеличение разности потенциалов на нейрональной мембране.
За счет увеличения порога возбудимости нейрона, тиопентал натрия оказывает противосудорожный эффект, угнетает дыхательный центр и сердечную деятельность, снижает потребность головного мозга в глюкозе, увеличивает стойкость к гипоксии.
Короткий период действия тиопентала натрия обусловлен его быстрым метаболизмом в печени с образованием карбоксибарбитуровых соединений. После внутривенного введение определенная доля препарата депонируется в жировой ткани, обуславливая длительный период сонливости после выхода из наркоза.
Показания к использованию
Тиопентал натрия показан для проведения внутривенного наркоза при непродолжительных операциях, а так же как вводный или основной наркоз при сбалансированной анестезии. Препарат применяют для купирования больших эпилептических припадков, лечения эпилептического статуса, для повышения устойчивости головного мозга к гипоксии при черепно-мозговых травмах. Тиопентал натрия вводят для снижения внутричерепного давления при проведении аппаратной искусственной вентиляции легких.
Противопоказания
Тиопентал натрия не назначается при наличии у пациента бронхиальной астмы, бронхообструктивного синдрома, функциональной недостаточности печени и почек. За счет кардиодепрессивного действия тиопентал натрия не используется у пациентов с нарушением сократительной функции сердца, шоковых и коллаптоидных состояниях, лихорадке, беременности.
Побочные эффекты
При внутривенном введении препарата существует риск попадания тиопентала натрия в окружающие ткани с развитием жгучей боли и вероятным образованием некроза. Аллергические реакции на введение тиопентала натрия проявляются кожным зудом, крапивницей, ознобом. Возможен анафилактический шок, отек Квинке. Описаны уникальные случаи развития гемолитической анемии и острой почечной недостаточности за счет повышенного образования антител к препарату.
Со стороны системы кровообращения тиопентал натрия может вызывать снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, перебои в работе сердца, сердечную недостаточность.
Побочные эффекты тиопентала натрия на дыхательную систему проявляются угнетением дыхательного центра, спазмом гладкой мускулатуры бронхов.
Со стороны нервной системы возможно повышение мышечного тонуса, нарушения сознания, появление головных болей и сонливости.
Торговые названия
На фармацевтическом рынке тиопентал натрий доступен под такими торговыми названиями: «Тиопентал натрий», «Тиопентал», «Пентотал», «Пентабарбитал», «Пентотал натрий».
Особые указания
Ввиду развития кардиодепрессивного действия препарата, перед проведением оперативного вмешательства необходимо проведение премедикации атропином.
Тиопентал натрия не применяется как монопрепарат при наркозе с проведением искусственной вентиляции легких, так как это может вызвать кашлевой рефлекс с повышением тонуса гладкой мускулатуры бронхов.
У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью дозу тиопентала натрия необходимо снизить.
| Тиопентал натрия | |
|---|---|
| Тиопентал натрия |
|
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C 11 H 18 N 2 O 2 S, C 11 H 17 N 2 NaO 2 S |
| CAS | 71-73-8 |
| PubChem | |
| Другие названия | |
| тиопентал-натрий, тиопентал, тиопентон, пентотал | |
| Тиопентал натрия на Викискладе | |
Механизм действия
Замедляет время закрытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК -рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм , обильную секрецию слизи. После внутривенного введения наркоз развивается через 30-40 с; после ректального - через 8-10 мин., характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы наркоз продолжается 10-30 мин.) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией . При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Фармакологическое действие
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно. Растворы тиопентала натрия нестойкие, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.
В США передозировка тиопентала натрия иногда используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Kenneth Biros).
В России тиопентал натрия включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ, оборот которых ограничен согласно статье 234 УК РФ .
Показания к применению, дозировки
Для наркоза применяется в основном 1% раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2-2,5% раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм , спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят
Тиопентал натрия
Тиопентал натрий:: Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Тиопентал натрий:: Фармакологическое действие
Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты, обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа Cl- внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После в/в введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Тиопентал натрий:: Показания
Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов). Большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии и нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.
Тиопентал натрий:: Противопоказания
Гиперчувствительность; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и ЛС для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, период лактации. При ректальном введении, кроме того, перенесенные хирургические вмешательства на прямой кишке; воспалительные, эрозивно-язвенные заболевания и опухоли толстого кишечника.
Тиопентал натрий:: Побочные действия
Со стороны ССС: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс. Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, одышка, угнетение дыхательного центра, апноэ. Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде, редко - послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде. Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов). Прочие: икота. Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции. Озноб, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном пути введения).
Тиопентал натрий:: Способ применения и дозы
В/в или ректально. В/в медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор. Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций, растворы должны быть абсолютно прозрачными. При использовании растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза (при быстром введении). Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином. Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 с перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг. Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии - 125-250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения. Наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы. При нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 с - остальное количество. Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом. В таких ситуациях можно вводить ректально в форме 5% теплого (32-35 град.С) раствора: детям до 3 лет - из расчета по 0.04 г на 1 год жизни, детям 3-7 лет - по 0.05 г на 1 год жизни.
Тиопентал натрий:: Особые указания
Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, ИВЛ. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависят и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи. Непреднамеренное в/а введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи. Лечение: прекратить введение, ввести в/а в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор ГКС с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (в/а введение прокаина). При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - п/к набухание. В случае в/в струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения АД, экстравазации. Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом. Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама. Премедикация - любым из общепринятых ЛС, за исключением производных фенотиазина. При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается в/в применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г. Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ. Повышает тонус n.vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Может развиться привыкание. Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения Cmax в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. После амбулаторного применения больным следует выходить на улицу только с сопровождающим и в течение 24 ч соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Тиопентал натрий:: Взаимодействие
Совместное применение с этанолом и ЛС, угнетающими ЦНС, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению ЦНС, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом (для парентерального введения) - усиление угнетающего действия на ЦНС; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными ЛС - усиление гипотензивного действия; метотрексатом - усиление токсического действия последнего. Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, гормональных контрацептивов, ГКС. Усиливает эффект ЛС, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом. Опиоидные анальгетики снижают силу анальгезирующего действия. Кетамин повышает риск снижения АД и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и блокаторы H1-гистаминовых рецепторов усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют. Диазоксид повышает риск снижения АД. Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими ЛС (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, панкурония бромид), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).
порошок для приготовления инъекционного раствора
