Бициллин уколы инструкция по применению. Бициллин побочные действия

Производитель: Биосинтез ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№004061

Дата регистрации: 24.08.2016 - 24.08.2021

Инструкция

русский

Торговое название

Бициллин-5

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активных веществ: бензатина бензилпенициллин - 1200000 ЕД,

бензилпенициллина новокаиновая соль - 300000 ЕД

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные, комбинации.

Код АТС J01СЕ30

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов. При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).

Бензатина бензилпенициллин.

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).

После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие. После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).

Связь бензилпенициллина с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp. (в том числе Treponema pallidum).

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов. Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Показания к применению

Профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);

Рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция - вызванные чувствительными возбудителями (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В);

Сифилис, фрамбезия.

Способ применения и дозы

Вводят ТОЛЬКО глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение препарата ЗАПРЕЩЕНО!

При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, вызванных чувствительными возбудителями:

Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели, детям от 3 до 8 лет - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Более частое введение Бициллина-5 противопоказано. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Способ приготовления и правила введения суспензии .

Для приготовления суспензии Бициллина-5 используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. После инъекции место инъекции придавливают ватным тампоном (что препятствует попаданию лекарства из мышцы в подкожную клетчатку). Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!

Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла шприца не попала в кровеносный сосуд! Если в шприце появляется кровь, необходимо удалить иглу и провести инъекцию в другое место!

Побочные действия

Нарушение зрения

Нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия

Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит

Головокружение, шум в ушах, головная боль

Интерстициальный нефрит

Бронхоспазм, ларингоспазм

Анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция

Возможна болезненность в месте введения

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, ангионевротические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму

У ослабленных пациентов, детей, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

У пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови

У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);

Период лактации;

Детский возраст до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития прорывных кровотечений.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Особые указания

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, поллиноз, псевдомембранозный колит.

Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), глюкокортикоидов и других лекарственных средств, при необходимости - искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Пролонгированного действия. В составе лекарства присутствуют два соединения бензилпенициллина: бензатина бензилпенициллин и новокаиновая соль того же вещества. Лечение этим средством будет эффективно при инфекциях грамположительными бактериями (например, стафилококки и стрептококки ), некоторыми грамотрицательными бактериями (например, трепонема и нейссерия), анаэробными палочками (например, клостридии). Однако всякий раз стоит определять чувствительность микроорганизмов, так как некоторые из них способны вырабатывать фермент, разрушающий пенициллины.

Применяется при:

Сифилисе – венерическом и невенерическом (фрамбезия);
Заражении стрептококком – ангины , инфекции кожи , осложнения скарлатины и так далее;
Постоянно рецидивирующем ревматизме;

Форма выпуска Бициллина-5 – порошок, из которого готовят раствор на основе специальной воды, физраствора или раствора новокаина. Вводят препарат внутримышечно. Инструкция препарата Бициллин-5 описывает такую особенность его применения, как редкие разовые инъекции. В необходимых дозах его вводят раз в месяц или раз в три недели. Это обусловлено длительностью его действия в организме.

Раствор готовят непосредственно перед уколом и сразу вводят глубоко в мышцу. В противном случае суспензия успевает изменить свои физические свойства и плохо проходит по каналу иглы шприца.

Как рассчитать дозировки и сделать инъекцию

Для взрослых предназначена разовая доза 1,2 млн. + 300 тыс. ЕД - она содержится в одном флаконе (при продаже флакон может маркироваться, как 1,5 млн ЕД, т.е. 1,2 млн. + 300 тыс. ЕД). Детям школьного возраста (с восьми лет) вводят 960 тыс. + 240 тыс. ЕД. Дошкольникам - 480 +120 тыс. ЕД. Кратность введения - раз в месяц.

Чтобы правильно отмерить дозу - надо развести весь флакон препарата, добавив 5 мл растворителя (физраствора, стерильной воды для инъекций или раствор новокаина 0,25-0,5%). Затем флакон энергично встряхивают, получая суспензию. Вы должны заранее понимать, сколько суспензии нужно набрать в шприц:

для взрослого - весь объем;
для школьника - 4/5 флакона;
для дошкольника - 2/5 флакона;

Немедленно набираете требующийся объем и вводите внутримышечно, глубоко. Ягодицу, после укола не растирать.

Лучше проводить инъекции Бициллина в медицинском учреждении, так как возможны шоковые реакции на него .

Противопоказан при:

Непереносимости;
Лактации;

- с осторожностью при –

Беременности;
Псевдомембранозном колите;
Склонности пациента к аллергическим реакциям, в том числе, при бронхиальной астме;
Почечной недостаточности;

Побочные эффекты

Наиболее важными нежелательными эффектами Бициллина-5 могут стать реакции его непереносимости. Здоровье может пострадать от анафилактического шока, ангионевротического отека. Также, описаны случаи кожных реакций – крапивницы, экземы и так далее.

Кроме того, возможны изменения состава крови, боли в мышцах и гриппоподобный синдром, воспаления в полости рта .

Аналоги дешевле Бициллина-5

Прямых аналогов у данного препарата не существует. Можно перечислить несколько антибиотиков, которые относятся к той же группе – «пенициллины в комбинациях». Например, это:

Оксамп-натрий;

Важно понимать, что это не прямые аналоги Бициллина-5 и в большинстве своем они стоят не дешевле этого препарата. Только Оксамп-натрий продается по той же цене (за 500 г порошка для приготовления инъекций).

Вообще, трудно ожидать, что какое-то лекарство может стоить дешевле столь экономичного препарата. Но здесь важнее чувствительность микроорганизмов-возбудителей. Ведь лечение самым дешевым или самым дорогим антибиотиком может оказаться не только бесполезным, но и нанести дополнительный вред больному.

Отзывы о Бициллине-5

Данное лекарственное средство часто назначают пациентам (в том числе, детям), которые часто болеют ангиной, в качестве профилактики осложнений на другие органы и системы (сердце, суставы и так далее). Обычно делают несколько уколов осенью и весной.

В нашем обществе велик страх перед антибиотиками. Тем более, часто говорится, что пенициллины уже устарели и перестали действовать на бактерии. С этим связаны большие сомнения и бурные обсуждения, которые вызывают подобные назначения Бициллина-5:

- ЛОР порекомендовала сделать сыну уколы Бициллина-5, так как мы часто болеем тонзиллитом . Но я что-то боюсь травить организм ребенка антибиотиком, который может и не подействовать. Тем более, сейчас все в горле чисто (по результатам мазка).

- Я просто в шоке от такой «профилактики». Не лучше ли укреплять иммунитет, закаляться, принимать витамины? – А такая тактика напоминает тактику «выжженной земли».

Но вот отзывы о Бициллине-5 тех, кто проходит такие курсы:

- Прекрасный препарат. Конечно, уколы пугают (длинной иглы). Но результаты хорошие. Ангины стали реже, осложнений нет.

- Я, как больная ревматизмом, каждую весну и осень делаю уколы Бициллина-5. Очень облегчает состояние. Рекомендую не бояться.

Пациентам стоит более ответственно подходить к подобным назначениям специалистов. Многие «аксиомы об антибиотиках», в которых уверена публика, оказываются просто мифами или неверно понятыми тезисами. Если вы действительно хотите понять, насколько вам или вашему ребенку необходимы уколы Бициллина-5 – стоит подробно обсудить этот вопрос со специалистом. В беседах на форумах вы получите только личные мнения людей, которые, как правило, совершенно некомпетентны в этих сложных вопросах.

Оцените Бициллин-5 !

Мне помогло 141

Мне не помогло 24

Бициллин-1 (Bicillinum-1) - N, N’ — дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина (бензатин бензилпенициллин и др.), характеризуется очень длительным нахождением в организме (1 - 4 недели), поскольку в месте его, введения образуется депо, из которого препарат попадает в, кровь небольшими количествами. Объясняется это очень слабой его растворимостью в воде.

Бициллин-1 - белый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. В воде растворяется 0,015 %, что в 35 раз меньше растворимости бензилпенициллина новокаиновой соли. Из-за слабой растворимости бициллина-1 в воде его, как и остальные препараты бициллина, вводят только внутримышечно. Внутривенное или эндолюмбальное введение запрещено. С водой образует стойкую тонкую суспензию. Инактивируется кислотами, щелочами, пенициллиназой. Активность препаратов бициллина выражается в единицах действия бензилпенициллина.

Увеличение дозы практически не отражается на концентрации бензилпенициллина, но увеличивает длительность его нахождения в организме. После введения бициллина-1 содержание беизилпенициллина в крови в 5 раз меньше, чем при введении такого же количества бензилпенициллина натриевой соли, а в спинномозговой жидкости он практически не обнаруживается. После введения 2 000 000 ЕД бициллина-1 терапевтические концентрации бензил-пенициллина в крови обнаруживаются в течение первой недели у 100 % больных, 3 недель - у 80%, 4 недель - у 67% и в течение 5 недель- у 56 % больных. Из организма препарат выделяется в виде бензилпенициллина, преимущественно почками, обнаруживаясь: в моче и тогда, когда уже не определяется в крови. Основное количество антибиотика выделяется в течение 3-8 дней, причем за первые 8 дней выделяется до трети препарата.

Бициллин-1 применяют в тех случаях, когда требуется длительно поддерживать в организме терапевтическую концентрацию бензилпенициллина. Препарат особенно рекомендуется для лечения и специфической профилактики ревматизма, реже при скарлатине, хроническом тонзиллите, осложнениях после тонзилэктомии, а также у здоровых детей при вспышках скарлатины или стрептококковой ангины, для чего обычно достаточно однократного введения, а также некоторых других инфекций средней тяжести или легкопротекающих, вызываемых высокочувствительными к пенициллину возбудителями (гемолитическим стрептококком, пневмококком, некоторыми штаммами стафилококка и др.). Бициллин-1 рекомендуется при сифилисе, особенно если больной не может часто посещать врача.

В настоящее время наиболее распространена бициллинопрофилактика рецидивов и осложнений ревматизма в связи с высокой чувствительностью гемолитического стрептококка.

Бициллинопрофилактика рецидивов ревматизма (как и профилактика менингококковых и некоторых венерических заболеваний) дает хорошие результаты. Первое время с этой целью применяли бициллин-1 (в виде сезонной химиопрофилактики: весной и осенью). Затем перешли на более совершенные препараты: бициллйн-3 и особенно бициллин-5, назначаемый круглый год, что обычно полностью устраняет рецидивы ревматизма, предупреждает прогрессирование болезненного процесса и развитие поражений сердца. Обязательным условием при этом является переносимость больным препаратов пенициллина. В противном случае приходится ограничиваться менее эффективными салицилатами или производными, пиразолона.

Из побочных явлений , при введении бициллина-1 наиболее часто наблюдаются аллергические осложнения (иногда анафилактический шок), протекающие упорно, что поддерживается длительным содержанием препарата в организме. Поэтому его применение разрешается только для тех больных, у которых предшествующее применение бициллина или бензилпенициллйна не сопровожу далось какими-либо аллергическими или необычными явлениями. Ослабленные больные, лица в возрасте свыше 55 лет, а также женщины после первых 3 месяцев беременности из-за особой для них опасности анафилактического шока после введения бициллина должны оставаться под наблюдением врача не менее 3 ч. Нередко в месте введения бициллина отмечается болезненность, а иногда после введения наблюдается неспецифическая реакция: кратковременное повышение температуры тела, общее недомогание, увеличение СОЭ, появление в крови С-реактивного протеина.. Эти явления связаны с развитием вокруг инъекции бициллина зоны асептического воспаления.

Взрослым бициллин-1 вводят по 600 000 ЕД 1 раз в неделю или по 1 200 000 ЕД каждые 2 недели. При ревматизме допускается введение по 2 400 000 ЕД 2 раза в месяц. Детям назначают из расчета 5000-10 000 ЕД/кг 1 раз в неделю или по 20 000 ЕД/кг 1 раз в 2 недели. Более частое введение бициллина-1 противопоказано. При сифилисе его применяют по специальной инструкции.

Все препараты бициллина вводят строго внутримышечно, шприцем с толстой иглой (диаметром не менее 0,8 мм) длиной 60 мм (игла № 60). Непосредственно перед введением во флакон с бициллином на каждые 200 000 ЕД добавляют по 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, тщательно перемешивают, вращая флакон между ладонями не менее 1 мин до получения равномерной взвеси, которую сразу же вводят в верхний наружный квадрант ягодицы. Вначале вводят одну иглу и, убедившись, что она не попала в кровеносный сосуд, на что указывает появление капли крови (насасывать кровь не следует, поскольку игла может сместиться), вводят препарат.

Известны случаи, когда ранение сосуда при введении бициллина вызывало микроэмболии, психическое возбуждение и другие явления. После введения препарата нельзя растирать это место, чтобы не вызвать попадания бициллина в подкожную клетчатку, Следует только придавить место инъекции стерильным ватным тампоном. Необходимо сразу же промыть шприц и иглу водой. После введения больной должен немного походить, так как это ускоряет рассасывание препарата. Не следует вводить бициллин в инфильтраты, оставшиеся после предшествующего его введения.

Форма выпуска :

Хранение : в сухом темном месте при комнатной температуре.

Поскольку бициллин-1 иногда не купирует инфекцию, так как дает невысокие концентрации бензилпенициллина в организме, не всегда обеспечивающие лечебное действие даже при чувствительности возбудителя, его часто комбинируют с другими препаратами пенициллина, что увеличивает содержание бензилпенициллина, осо-бенно в первое время после введения. Известно шесть препаратов бициллина, из которых бициллин-2, бициллин-4 и бициллин-6 не нашли особого применения.

Бициллин-3 (Bicillinum-З) (бициллин форте) - белый или со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий с водой стойкую взвесь. Бициллин-3 - смесь равных частей бициллина-1, бензилпенициллина калиевой (или натриевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли, что обеспечивает быстрое создание значительных концентраций бензилпенициллина в огранизме, сохраняющихся до 5-6 ч с длительным затем поддержанием небольшого его количества. Бициллин-3 применяют в тех же случаях, что и бициллин-1. Применяется при сифилисе (по специальной инструкции). Но для круглогодовой профилактики ревматизма он пригоден мало.

Взрослым назначают 1 раз в 3 дня (на 4-й день) по 300 000 ЕД или 1 раз в 6-7 дней по 600 000 ЕД. Из-за содержания новокаина этот препарат обладает несколько большим аллергизирующим действием, чем бициллин-1.

Форма выпуска : в стерильном состоянии во флаконах по 300 000 и 600 000 ЕД.

Хранение : при комнатной температуре.

Бициллин-5 (Bicillinum-5) - смесь 4 частей бициллина-1 и 1 части бензилпенициллина новокаиновой соли. При отсутствии готового препарата его можно изготовлять на месте перед введением. Бициллин-5 наиболее показан и чаще других препаратов бициллина применяется для круглогодовой профилактики ревматизма. Такая профилактика часто предохраняет от дальнейшего развития ревматического процесса и препятствует появлению поражений сердца. Введение бициллина-5 резко уменьшает количество носителей гемолитического стрептококка и в очагах скарлатины.

У бициллина-5 наиболее выражены дюрантные свойства, позволяющие длительно поддерживать терапевтические концентрации бензилпенициллина в крови, обеспечивающие высокую его эффективность при ревматизме. При введении 1 500 000 ЕД бициллина-5 бензилпенициллин обнаруживается в крови до 29 дней у 2/3 % больных.

Взрослым вводят по 1 500 000 ЕД на 5 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида 1 раз в 3-4 недели. Детям в возрасте до 7 лет для профилактики вводят по 600 000 ЕД каждые 2-3 недели, а старше 7 лет - по 1 200 000-1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели. При пороках сердца с затяжным или рецидивирующим течением и при ревмокардите с частыми ремиссиями и хроническим течением следует проводить круглогодовое введение бициллина-5 в течение не менее пяти лет. Первые три года после перенесенного ревматизма его вводят каждый месяц, а следующие два года - весной и осенью.

Бициллин – противомикробный препарат группы пенициллинов для системного применения.

Форма выпуска и состав

Выпускается медикамент в виде порошка, из которого готовят суспензию для внутримышечного введения, с разным составом во флаконах по 10 мл. Так, препарат бывает трех видов:

Бициллин 1, в одном флаконе которого содержится 600 тыс. ЕД, 1,2 млн. ЕД или 2,4 млн. ЕД бензатина бензилпенициллина;
Бициллин 3, в одном флаконе которого содержится 600 тыс. ЕД или 1,2 мл. ЕД смеси бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли (по 200 тыс. или по 400 тыс. каждого вещества соответственно);
Бициллин 5, в одном флаконе которого содержится 1,2 млн. ЕД бензатина бензилпенициллина и 300 тыс. ЕД бензилпенициллина новокаиновой соли (суммарная дозировка 1,5 млн).

Показания к применению

Как указано в инструкции к Бициллину, этот препарат предназначен для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, особенно в тех случаях, когда есть необходимость создать длительную терапевтическую концентрацию действующего вещества в крови. Так, это лекарственное средство назначают для терапии:

Острого тонзиллита;
Рожистого воспаления;
Фрамбезии;
Пинты;
Скарлатины;
Сифилиса;
Лейшманиоза.

Также Бициллин, по инструкции, можно применять для профилактики:

Раневых инфекций;
Рецидивов рожи;
Повторных атак после острой ревматической лихорадки;
Послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, применение Бициллина противопоказано:

При повышенной чувствительности к пенициллинам, новокаину и другим бета-лактамным антибиотикам;
Кормящим грудью женщинам.

Назначают медикамент, но с особой осторожностью и под контролем врачей:

Беременным женщинам;
Пациентам с почечной недостаточностью;
При псевдомембранозном колите;
Больным бронхиальной астмой;
При сенной лихорадке, других аллергических заболеваниях и склонности к аллергии.

Способ применения и дозировка

Приготовленный из порошка раствор вводят только внутримышечно, внутривенное введение запрещено!

Конкретная дозировка, частота инъекций и длительность применения зависят от вида заболевания и тяжести его течения.

Бициллин 1 и Бициллин 3 взрослым назначают в разовой дозе от 300 тыс. ЕД до 2,4 мл. ЕД, детям – из расчета 5-10 тыс. ЕД на каждый килограмм веса.

Бициллин 5 взрослым назначают в дозе 1,5 млн. ЕД один раз в 4 недели, детям старше 8 лет – 1,2 млн. ЕД один раз в месяц, детям до 8 лет – 600 тыс. ЕД один раз в три недели.

Суспензию готовят непосредственно перед введением.

Во флакон с Бициллином 1 вводят 3-5 мл инъекционной воды или 0,9% раствора NaCl.

Во флакон с Бициллином 3 вводят 2-3 мл инъекционной воды или изотонического раствора NaCl.

Во флакон с Бициллином 5 вводят 5-6 мл раствора натрия хлорида, стерильной воды или 0,25-0,5% раствора прокаина.

Смесь хорошо взбалтывают до получения однородной взвеси, осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси на протяжении 30 секунд или быстро вращая его между ладонями в течение 1 минуты.

Побочные действия

При применении Бициллина есть риск развития следующих нежелательных явлений со стороны организма:

Обратимых анемии, лейкопении или тромбоцитопении (со стороны системы кроветворения);
Стоматита, глоссита, тошноты, диареи, рвоты, кандидоза, псевдомембранозного колита, умеренного транзиторного повышения уровня сывороточных трансаминаз (со стороны пищеварительной системы)
Острого интерстициального нефрита (со стороны мочевыделительной системы).

Кроме того, при наличии повышенной чувствительности или непереносимости какого-либо компонента Бициллина возможны аллергические реакции в виде лихорадки, крапивницы, полиморфной эритемы, эксфолиативного дерматита, ангионевротического отека, боли в суставах, затрудненного дыхания, анафилактического шока. Из-за высвобождения эндотоксинов при лечении сифилиса может развиться реакция Яриша-Герксгеймера, проявляющаяся ознобом, повышением температуры, болью в мышцах, головной болью, тошнотой, тахикардией, снижением артериального давления, усугублением имеющихся симптомов заболевания или появлением новых.

При длительном применении Бициллина есть риск развития супреинфекции – повторного заражения в условиях незавершенного инфекционного заболевания.

Применение препарата в высоких дозах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к развитию энцефалопатии, проявляющейся, в том числе, двигательными нарушениями, помутнением сознания, судорогами.

Особые указания

Применение Бициллина в недостаточных дозировках или слишком раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных (устойчивых) штаммов возбудителей.

При лечении Бициллином есть риск развития грибковых поражений. По этой причине рекомендуется дополнительно принимать витамин C и витамины группы B, а в некоторых случаях – леворин и нистатин.

При подозрении на сифилис и лечении венерических заболеваний перед назначением препарата и в течение 4 месяцев его применения необходимо проводить серологические и микроскопические исследования.

При одновременном применении Бициллина с бактерицидными антибиотиками отмечается синергидное действие (усиление эффекта друг друга), с бактериостатическими препаратами – антагонистическое действие (взаимное ослабление).

Аналоги

Аналогами Бициллина являются следующие препараты: Бензатинбензилпенициллин, Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бициллин, Молдамин, Оспен, Ретарпен, Стар-Пен, Феноксиметилпенициллин.

Сроки и условия хранения

Бициллин – препарат рецептурного отпуска.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.