Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Обезболивающие и противовоспалительные средства особенно часто применяют при суставных заболеваниях и невралгии. Такие препараты очень действенны и эффективны. Они снижают выраженность болевых ощущений и облегчают состояние больного.

К сожалению, рассматриваемые медикаменты довольно часто вызывают развитие побочных эффектов. Поэтому их рекомендуют использовать только по показаниям и в течение непродолжительного времени.

Наибольшей популярностью среди специалистов и пациентов пользуется такое НПВС, как «Мовалис» (уколы). Отзывы врачей, способ применения и показания упомянутого лекарства мы рассмотрим чуть далее.

Форма, состав, описание и упаковка

Уколы «Мовалис», отзывы о которых носят в основном положительный характер, выпускаются в виде прозрачного раствора для внутримышечного введения. Он имеет желтый цвет с зеленоватым оттенком и поступает в продажу в бесцветных стеклянных ампулах, которые помещены в пластмассовые контурные поддоны и коробки картонные соответственно.

Какие вещества содержит в себе препарат «Мовалис» (уколы)? Инструкция (отзывы о лекарстве вы можете найти в конце статьи) сообщает, что активным ингредиентом этого медикамента выступает мелоксикам. Кроме него, в состав раствора входят и дополнительные элементы в виде глицина, меглюмина, гликофурфурола, натрия хлорида, полоксамера, натрия гидроксида и воды.

Фармакология

Что представляет собой такой раствор, как «Мовалис» (уколы)? Отзывы врачей гласят, что эффективность этого лекарства очень высока. Данный препарат является НПВС. Он оказывает антипиретическое, противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также представляет собой производное эноловой кислоты.

Противовоспалительное свойство мелоксикама проявляется при наличии любых воспалений. Принцип его действия заключается в способности активного вещества ингибировать синтез простагландинов.

Исследования этого лекарства показали, что препарат в дозировках 15 и 7,5 мг не оказывает никакого воздействия на время кровотечения и Также специалистами было выявлено, что побочные реакции со стороны ЖКТ при использовании мелоксикама возникают гораздо реже, нежели при применении других НПВС.

Фармакокинетика

Какими кинетическими свойствами обладают уколы «Мовалис»? Отзывы пациентов и врачей не дают ответа на этот вопрос. За ним вам придется обратиться к инструкции, согласно которой после внутримышечного введения мелоксикам абсорбируется полностью. Относительная биологическая доступность этого лекарственного средства составляет практически 100 %.

После введения медикамента в дозе 15 мг его наибольшая концентрация в крови достигается спустя 60-80 минут.

Препарат хорошо связывается с плазменными белками (на 99 %), а также быстро проникает в жидкость синовиальную. Его метаболизм осуществляется в печени, в результате чего образуется 4 неактивных производных.

Выводится мелоксикам через кишечник и посредством работы почек. Время полувыведения составляет 14-26 часов.

Показания

При каких заболеваниях может быть назначен раствор «Мовалис»? Отзывы (уколы вызывают меньше побочных реакций, нежели пероральные средства) врачей гласят, что этот препарат очень эффективен в начальном периоде лечения болевых синдромов. Также его используют для краткосрочной симптоматической терапии анкилозирующего спондилита, остеоартроза, ревматоидного артрита, дегенеративных заболеваний суставов и артроза.

Противопоказания

Какие противопоказания имеют уколы «Мовалис»? Отзывы специалистов сообщают, что данный препарат может проявить себя с отрицательной стороны, если его принять при:

• печеночной или сердечной недостаточности;
• гиперчувствительности к основным компонентам лекарства;
• болезни Крона или язвенном колите;
• эрозии или язве органов ЖКТ;
• прогрессирующем заболевании почек;
• приеме антикоагулянтов;
• почечной недостаточности;
• заболеваниях печени;
• беременности;
• кровотечении в ЖКТ;
• операционных болях (шунтировании коронарных артерий);
• грудном вскармливании;
• несовершеннолетнем возрасте.

Раствор «Мовалис»: инструкция по применению

Уколы, отзывы о которых встречаются очень часто, при остеоартрите назначают в дозе 7,5 мг в сутки. Если требуется, это количество увеличивают до 15 мг.

При анкилозирующем спондилите и ревматоидном артрите медикамент рекомендуют использовать в дозировке 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта, указанное количество может быть снижено до 7,5 мг.

Людям с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с минимально возможных доз.

Можно ли одновременно с другими НПВС делать уколы «Мовалис»? Отзывы специалистов гласят, что такие сочетания нежелательны.

Внутримышечное введение лекарственного средства показано только в самом начале терапии. В дальнейшем переходят на пероральные препараты.

Медикамент вводится глубоко в ягодичную мышцу. Препарат запрещается использовать внутривенно, а также смешивать с другими лекарствами (в одном шприце).

Побочные явления

Какие побочные действия может вызвать упомянутый медикамент и его применение? «Мовалис» (уколы) нередко способствует развитию следующих реакций:

• тромбоцитопения, анемия, изменение количества клеток крови, лейкопения;
• сонливость, головные боли, головокружение;
• анафилактический шок, реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или же ;
• вертиго, нарушения зрения, конъюнктивит, шум в ушах, нечеткость зрения;
• изменения настроения, дезориентация, спутанность сознания;
• повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу;
• боли в животе, гастрит, диспепсия, стоматит, диарея, вздутие живота, тошнота, гастродуоденальные язвы, кровотечение из ЖКТ, отрыжка, запор, эзофагит, колит, перфорация ЖКТ;
• бронхиальная астма;
• гепатит, транзиторные изменения показателей работы печени;
• ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, многоформная эритема, кожная сыпь, буллезный дерматит, крапивница, фотосенсибилизация;
• изменения показателей работы почек, острая почечная недостаточность нарушения мочеиспускания, задержка мочи;
• цитопения, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Препарат «Мовалис»: отзывы

Уколы «Мовалис» очень болезненны. Именно такого мнения придерживается большинство пациентов. Но несмотря на это, их довольно часто используют при суставных заболеваниях. Это связано с тем, что рассматриваемый препарат очень эффективен.

Главным недостатком данного медикамента является наличие большого количества побочных реакций и противопоказаний.

Перед использованием препарата МОВАЛИС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

05.001 (НПВС)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суппозитории ректальные гладкие, желтовато-зеленого цвета, с углублением в основании.

Вспомогательные вещества: суппозиторная масса (суппоцир ВР), макрогола глицерилгидроксистеарат (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат), (cremophor RH40).

6 шт. - упаковки контурные (1) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2 (оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом /реакция, контролируемая ЦОГ-2/), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Показано, что суппозитории биоэквивалентны таблеткам. Cmax препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. Диапазоны различий между Cmax и Cmin схожи для таблеток и суппозиториев.

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (с альбуминами - 99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания - 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Во время исследования мелоксикама у детей была изучена фармакокинетика препарата в дозах, применявшихся из расчета 0.25 мг/кг. При сравнении показателей у детей разного возраста (2-6 лет, n=7 и 7-14 лет, n=11) установлена тенденция к более низкой Cmax (уменьшение на 34%) и AUC (уменьшение на 28%) у детей младшего возраста, а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у этой группы детей был более высоким. Концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп T1/2 мелоксикама из плазмы были одинаковыми и составляли 13 ч, но несколько более короткими, чем у взрослых - 15-20 ч.

МОВАЛИС: ДОЗИРОВКА

Т.к. риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения препарат следует принимать в течение как можно более короткого срока и в наименьшей эффективной дозе.

Максимальная суммарная суточная доза препарата и инъекций составляет 15 мг.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис® не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Лекарственное взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилаты (): при одновременном применении увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты (1 г 3 раза/сут) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Cmax (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с Мовалисом повышают риск развития кровотечений. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектами антикоагулянтов.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВС. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.

Применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих Мовалис® и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

НПВС снижают эффект антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики), вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается изоферментами CYP450 (основной путь метаболизма - изофермент CYP2С9, дополнительный - изофермент CYP3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При одновременном применении мелоксикама, циметидина, дигоксина или фуросемида значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами.

Беременность и лактация

Мовалис® противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям у плода:

• преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;
• дисфункция почек,
• с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов. Антиагрегантный эффект может проявляться даже при применении низких доз.

Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому Мовалис® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

МОВАЛИС: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Ниже описаны нежелательные явления, связь которых с применением препарата Мовалис®, расценивалась как возможная. Нежелательные явления, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены (*).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, перфорация ЖКТ, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боли в животе, диспепсия, диарея, рвота, запор, метеоризм, отрыжка, гепатит*, изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз или билирубина). Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация ЖКТ могут приводить к летальному исходу.

Со стороны системы кроветворения: изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (бронхоспазм) у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, спутанность сознания*, дезориентация*, изменения настроения*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки, повышение АД, чувство прилива крови к лицу.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови). При применении НПВС возможно нарушение мочевыделения, включая острую задержку мочи*.

Со стороны органов чувств: головокружение, шум в ушах, конъюнктивит*, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения*.

Аллергические реакции: ангионевротический отек*, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические* и анафилактоидные*), токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, многоформная эритема*, буллезный дерматит*, кожная сыпь, крапивница, зуд.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Показания

Симптоматическое лечение:

• остеоартрит (артроз,
• дегенеративные заболевания суставов);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит.

Противопоказания

• пациенты,
• у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС отмечались симптомы бронхиальной астмы,
• полипоз носа,
• ангионевротический отек или крапивница;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
• с перфорацией или недавно перенесенная;
• обострение острых воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона,
• язвенный колит);
• тяжелая недостаточность функции печени;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин,
• без проведения гемодиализа);
• активное желудочно-кишечное кровотечение,
• недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или диагностированные системные геморрагические заболевания;
• тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 12 лет (за исключением применения при установленном диагнозе - ювенильный ревматоидный артрит);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата (существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС).

Не следует применять препарат для устранения послеоперационных болей (после операции коронарного шунтирования).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК, у пациентов пожилого возраста, пациентов с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом или клинически выраженным заболеванием почек; на фоне лечения диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, при гиповолемии вследствие серьезного хирургического вмешательства, приводящие к гиповолемии; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Во время применения НПВС очень редко сообщалось о развитии серьезных аллергических реакций (некоторые из которых с летальным исходом), в т.ч. эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Наибольший риск развития этих реакций, по-видимому, отмечается в самом начале курса лечения, в большинстве случаев они начинались в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности Мовалис® следует отменить.

При применении НПВС возможно повышение риска развития серьезных тромботических сердечно сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут приводить к летальному исходу. Этот риск может повышаться по мере увеличения длительности применения НПВП. Наибольший риск отмечается у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, почечной недостаточности, у пациентов, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

При использовании препарата Мовалис® сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение. Необходима осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Рекомендуется контролировать состояние пациентов, имеющих риск развития таких осложнений.

Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления. Для эффективного лечения Мовалис® следует применять в комбинации с препаратами для лечения инфекционных заболеваний.

Суппозитории не следует применять у пациентов с какими-либо воспалительными процессами прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС.

Применение при нарушении функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (без проведения гемодиализа).

Применение при нарушении функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

При невралгиях и заболеваниях суставов применяется большое количество противовоспалительных и противоболевых препаратов. Все они, как правило, эффективны и оперативно убирают симптомы.

Основная сложность при выборе заключается в том, что такие медикаменты имеют много противопоказаний, часто провоцируют развитие различных побочных эффектов. Поэтому использовать их можно только по показаниям и короткий период времени.

Одним из наиболее популярных у специалистов средств являются уколы «Мовалис». Они относятся к селективной группе, что делает их относительно безопасными в сравнении с другими противовоспалительными лекарствами.

Мовалис в уколах: состав, принцип действия

Мовалис - нестероидный противовоспалительный препарат немецкого производства. Главная действующая сила лекарства - вещество , обладающее ярко выраженными анальгетическим, антипиретическим действиями.

Также в состав входит:

• Глицин;
• Физраствор;
• Меглюмина акридонацетат;
• Плюроник;
• Гликофурфурол;
• Дистрилированная вода.

Уколы «Мовалиса» эффективно купируют воспаление и боль при хронических патологиях опорно-двигательной системы (остеоартритах, остеохондрозах, анкилозирующих спондилитах, ревматоидных артритах).

Как было сказано выше, препарат относится к группе селективных ингибиторов ЦОГ-2, тем самым уменьшая побочные действия на организм со стороны ЖКТ и почек. Ещё один плюс мовалиса в сравнении с неселективными НПВС ( , анальгином) в уменьшении способности тромбоцитов к агрегации (склеиванию), и следовательно, уменьшении времени кровотечения.

В результате такие неприятные явления, как диспепсия, рвота, изъязвления слизистых ЖКТ встречаются реже, чем при назначении ингибиторов ЦОГ-1.

На основании отзывов пациентов, принимавших препарат, можно отметить его следующие положительные особенности:

1. Болевой эффект значительно снижается уже после первой инъекции;
2. Положительная динамика становится заметна уже на 3-ий день использования;
3. Препарат удобно применять (достаточно 1 инъекции в день).

Мовалис: инструкция по применению

Мовалис в виде уколов представляет собой желтоватый раствор для введения внутримышечным путем. При таком дегенеративно-дистрофическом заболевании суставов, как остеоартрит, его назначают по 7,5 мг/сутки. При необходимости количество можно увеличить до 15 мг.

Анкилозирующий спондилит и ревматоидный артрит требуют дозировки 15 мг в день. Если в динамике наблюдается положительный терапевтический эффект ежедневную дозировку уменьшают до 7,5 мг. У пациентов с высоким риском побочных проявлений терапия начинается с минимально возможного количества.

Как часто можно делать уколы «Мовалиса»

Несмотря на то, что препарат относится к селективным противовоспалительным средствам и менее опасен, чем ингибиторы ЦОГ-1, противопоказания и побочные эффекты он все же имеет. Поэтому, как только пациент почувствовал, что болевые ощущения исчезли, следует отменить прием, даже если назначено более длительное лечение.

Рекомендации относительно длительности курса следует получать у лечащего врача, а ни в коем случае не искать их в интернете. Предельный период приема препарата медиками не обозначен. Все индивидуально и зависит от поставленного диагноза и восприимчивости организма к мелоксикаму. Какому-то больному придётся ограничиться 3 днями, кому-то – можно принимать «Мовалис» несколько недель (совместно с цитопротекторами), а для кого-то лекарство - вообще противопоказано.

Стандартный курс в уколах в большинстве случаев составляет 3-5 дней 1 раз в сутки и назначается в первые дни обострения болезни, когда воспалительный процесс протекает наиболее выражено. Затем можно перейти на таблетированную форму или ректальные свечи.

Инъекции являются самым оперативным способом снять острую боль, препарат быстро всасывается в кровь и достигает в ней максимальной концентрации в течение часа. Принимая препарат, необходимо внимательно отслеживать реакции организма. Люди с хорошей переносимостью действующих веществ первые дни не чувствуют побочных эффектов. Длительный прием чреват развитием язвы желудка.

Стоит отметить, что в качестве комплексной терапии различных типов остеохондроза Мовалис часто сочетают с таким препаратом как Мильгамма. Он также устраняет боль, дополнительно оказывая общеукрепляющее воздействие.

Смешивать Мовалис в одном шприце с другими лекарствами нельзя!

Многих интересует вопрос, можно ли совмещать уколы «Мовалиса» с алкоголем. Такой неосторожный шаг может привести к развитию или обострению гепатита, язвенной болезни.

Мовалис (уколы): противопоказания

Описываемое средство имеет достаточно негативно проявляет себя у людей:

1. С непереносимостью мелоксикама или указанных в составе дополнительных веществ;
2. С ухудшением почечной функции или язвенными поражениями желудка;
3. С высокой чувствительностью к салицилатам;
4. С бронхиальной астмой, сердечной недостаточностью, патологиями кроветворительной системы.

«Мовалис» не назначают беременным и кормящим женщинам, пациентам до 18 лет (таблетки можно использовать с 15 лет, а суппозитории с 12). Пациентам, у которых на фоне приема других НПВП были отмечены такие побочные эффекты, как аллергический дерматит, ангионевротический отек, препарат назначают с осторожностью.

Также ограничения распространяются на лиц, злоупотребляющих алкоголем и курением, с цереброваскулярными заболеваниями, инсулинозависимым диабетом.

Мовалис (уколы): побочные действия

Возможные негативные воздействия на организм проявляются в виде следующих реакций:

• Гиперсомнии, тяжести и боли в голове, головокружений, анафилактического шока;
• Анемии, лейкопении, тромбоцитопении;
• Зрительных нарушений, вертиго, тиннитуса;
• Скачков АД, учащенного сердцебиения, спутанности сознания;
• Болей и вздутия в животе, гастритов, колитов, диареи, отрыжек, запоров, перфораций ЖКТ;
• Остром буллезном поражении кожи и слизистых, зуда, многоформной эритемы, кожной сыпи, токсического эпидермального некролиза, крапивной сыпи;
• Острой недостаточности почек, нарушений и задержки мочеиспускания, цитопении, гломерулонефрита, некротическом паппилите.

Мовалис (уколы): цена

Стоимость «Мовалиса определяется» количеством и дозировкой ампул и в различных аптеках может существенно различаться.

Средняя стоимость упаковки «Мовалиса» оригинального производства Boehringer Ingelheim Internationa, рассчитаной на 3-дневный курс, варьируется в диапазоне 600 -700 рублей.

В связи с эффективностью и популярностью инъекций «Мовалис» участились случаи появления на рынке контрафактной продукции. При покупке медикамента в аптеке обязательно проверяйте производителя, серию и срок годности.

Мовалис: аналоги

При проведении научных исследований и разработке нового эффективного действующего вещества компанией Берингер были затрачены внушительные финансовые и временные затраты. Готовое лекарство проходило долгие клинические испытания.

Эти факторы сформировали высокую стоимость Мовалиса. Остальные фармкомпании просто купили патент на выпуск ампульного мелоксикама и использовали уже готовую формулу, поэтому их продукции значительно ниже.

Как показывает практика, оригинальные препараты всегда лучше дженериков. Но побочные эффекты, вызываемые действующим веществом, не отличаются.

Мовалис имеет большое количество аналогов по действующему веществу как отечественного, так и импортного производства:

• Мелоксикам. По эффекту, биодоступности и остальным характеристикам является абсолютным аналогом «Мовалиса». Различие заключается в том, что «Мовалис» - запатентованное название, используемое мощным европейским фармконцерном.Это и обуславливает его популярность и более высокую стоимость.

• Амелотекс. Многие пациенты интересуются, что лучше «Мовалис» или «Амелотекс» в уколах. Препарат российского производства «Амелотекс» относится к той же группе, что и «Мовалис», имеет тоже действующее вещество и обладает аналогичными характеристиками. После инъекции «Амелотекса» максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается в течение 2-3 часов. Следовательно, в сравнении в «Мовалисом» «Амелотекс» действует в два раза быстрее.

• Артрозан. Препарат является одним из лучших российских аналогов «мовалиса». Не имеет сильного угнетающего эффекта, действенен и безопасен. Основное преимущество - возможность длительного применения (до нескольких месяцев или лет).

• Мовасин. Бюджетный аналог Мовалиса, стоящий в пределах 100 рублей. Из-за сильного угнетающего эффекта препарат нельзя использовать более 2-3 дней.

При выборе аналогов Мовалиса каждый человек руководствуется своими целями. Часто они связаны с высокой стоимостью инъекций. В некоторых ищут замену в связи с длительным применением и снизившейся эффективностью лекарства. В любом случае, о целесообразности перехода на аналоги необходимо получить консультацию лечащего врача.

Мовалис: отзывы

Препарат вызывает неоднозначную реакцию у людей с дегенеративно-дистрофическими заболеваниями костей и суставов. Ниже вы можете ознакомится с реальными отзывами пациентов, прошедших курс лечения инъекциями Мовалиса.

Александр, 45

Среди всех НПВП мое наибольшее расположение заслужил именно Мовалис. Прокалывал его неоднократно, поэтому хочу оставить свое мнение. Вдруг кому полезно будет.

Врач назначил мне препарат из-за сильной боли в спине. Диагноз мне поставили: корешковый синдром на фоне остеохондроза. Всего было назначено 3 препарата: Мовалис, Мильгасса и Диклоберл. Значительное облегчение я почувствовал уже после первого укола Мовалиса, окончательно боль прошла уже после 2 инъекции. От Диклоберла из-за его побочек я отказался сразу после исчезновения болевого синдрома. А Мовалис проколол 5 штук через день. На целый год я вообще забыл о болях в спине.

Теперь прохожу курс по 3-5 уколов ежегодно, поддерживаю спину в рабочем состоянии. Относительно его эффективности я ставлю твердую 5, но не стоит забывать о противопоказаниях и побочных эффектах. Их у препарата масса. Детям и беременным вообще нельзя. Ну а для тех, у кого переносимость мелоксикама хорошая, уколы мовалиса - отличное помощь при заболеваниях ОДС.

Пару лет назад я сильно повредила колено. Была сделана артроскопия, колено сильно опухло, каждый шаг отдавал болью, в положении лежа ногу, было практически не поднять, повысилась температура. Так я мучилась практически месяц. Обратилась к врачу, он прописал мне десятидневный курс Мовалиса (по 2 раза в сутки). Изначально были назначены таблетки, но я посчитала, что у уколов меньше побочных эффектов.

Прочитав аннотацию, я, конечно, испугалась такого количества побочных эффектов. Но выхода не было - надо колоть. Поделюсь своими ощущениями:

Укол ничем разбавлять, ни другими лекарствами, ни растворителями), место укола рассасывается быстро, шишек не остается.

• После третьей инъекции у меня проявился аллергический ринит (как в период цветения). Правилась с насморком с помощью L-Цет, больше он не появлялся.
• Ощущение сонливости продолжалось весь курс прокалывания, периодически беспокоили головные боли, учащенное сердцебиение, проблемы с желудком (уже позже мне посоветовали пить «Энтеросгель» (он хорошо выводит токсины).

Но! Припухлость колена уменьшилась уже на 3 день, болевой синдром стал проходить уже после 1 укола.

В целом: несмотря на побочные эффекты, считаю, что препарат хороший и действительно помогает. Эффективно снимает отечность и воспаление, отлично купирует боль. Я проколола семидневный курс, оставшиеся три укола до сих пор лежат. Побочные эффекты прошли сразу же после отмены препарата.

Производитель: Boehringer Ingelheim Pharma (Берингер Ингельхайм Фарма) Германия

Код АТС: M01AC06

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Таблетки при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 7,5 мг или 15,0 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/А1-фольги или ПВХ/ПВДХ/А1-фольги. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

О препарате:

Мовалис – это эффективное жаропонижающее, противовоспалительное и обесболивающее средство на основе эноловой кислоты. За счет способности мелоксикама тормозить синтез простагландинов (моделяторов воспаления), препарат эффективно воздействует на очаги воспаления, убирая этот симптом.

Показания и дозировка:

• Таблетки препарата применяются для лечения болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите; анкилозирующем спондилите.
• Раствор для инъекций: для начального и кратковременного лечения этих же заболеваний.

В зависимости от заболевания, дозировка препарата может иметь некоторые отличия.

Остеоартроз: таблетки назначают из расчета 7,5 мг/сут, суппозитории - 15 мг/сут (1 суппозиторий). При необходимости доза может быть повышена до 15 мг/сут (2 таблетки) 1 раз в сутки.

Ревматоидный артрит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7,5 мг/сут. У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Поскольку с повышением дозы и увеличением длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимальной эффективной суточной дозе и с наиболее краткой продолжительностью лечения.

Подростки в возрасте старше 12 лет: таблетки - максимальная рекомендованная суточная доза составляет 0,25 мг/кг. Максимальная рекомендованная суточная доза Мовалиса - 15 мг. Учитывая то, что доза для детей не установлена, следует ограничиться применением препарата только у подростков в возрасте старше 12 лет и взрослых.

Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью.

Раствор для инъекций: в/м применение целесообразно назначать только на протяжении первых нескольких дней лечения. В дальнейшем для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата. Рекомендованная доза Мовалиса раствора для инъекций составляет 7,5 или 15 мг/сут в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления. Поскольку с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимально эффективной суточной дозе с наименьшей длительностью лечения.

Мовалис следует вводить путем глубокой в/м инъекции. Учитывая возможную несовместимость, Мовалис в виде раствора для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Мовалис в виде раствора для инъекций не следует вводить в/в.

Учитывая, что дозовый режим для детей и подростков в возрасте до 15 лет не установлен, препарат рекомендуется для лечения только взрослых и подростков в возрасте старше 15 лет.

Передозировка:

Побочные эффекты:

На основании клинических исследований, проведенных с участием 3750 пациентов, принимавших Мовалис перорально ежедневно в дозе 7,5–15 мг в виде таблеток более 18 мес (средняя продолжительность лечения - 127 дней), и 254 пациентов, которым вводили Мовалис в виде р-ра для инъекций путем в/м инъекции на протяжении 7 дней, были отмечены такие побочные эффекты:

• Со стороны ЖКТ: с частотой >1% - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм; 0,1–1% - транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз или уровня билирубина в сыворотке крови), отрыжка, эзофагит, пептическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения); <0,1% - перфорация стенки пищеварительного тракта, колит, гепатит, гастрит. Желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование или перфорация могут быть потенциально фатальными.
• Со стороны системы кроветворения: с частотой >1% - анемия; 0,1–1% - изменения формулы крови, в том числе соотношения лейкоцитов, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное применение потенциально миелотоксичного препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.
• Со стороны кожи: с частотой >1% - зуд, раздражение кожи; 0,1–1% - стоматит, крапивница; <0,1% - фотосенсибилизация. В отдельных случаях могут развиться полиморфная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсико-эпидермальный некролиз.
• Со стороны дыхательной системы: с частотой <1% - возникновение приступов БА у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
• Со стороны ЦНС: >1% - головокружение, головная боль; 0,1–1% - шум в ушах, вялость; <0,1% - спутанность сознания и дезориентация, изменение настроения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% - отеки; 0,1–1% - повышение АД, приливы, ощущение сердцебиения.
• Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% - изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); <0,1% - ОПН.
• Применение НПВП может сопровождаться нарушением мочеиспускания, включая острую задержку мочи.
• Со стороны органа зрения: <0,1% - конъюнктивит, нарушение функции зрения (нечеткость зрения).
• Реакции гиперчувствительности: <0,1% случаев - ангионевротический отек и немедленные реакции повышенной чувствительности, a также анафилактоидные/анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Нарушение в месте применения: чаще 1%: гематома в месте инъекции; 0,1–1% - боль в месте инъекции, отек.

Во время клинических испытаний было также выявлено, что колестирамин повышает элиминацию невсосавшегося мелоксикама.

Противопоказания:

Мовалис нельзя назначать пациентам с симптомами БА, полипами в полости носа, ангионевротическим отеком или крапивницей в анамнезе, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.

Также противопоказаниями являются:

• активная или недавно диагностированная пептическая язва/перфорация ЖКТ;
• воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность, не поддающаяся диализу;
• манифестное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другие системные нарушения свертывающей системы крови;
• тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• проктит в анамнезе и ректальное кровотечение (для суппозиториев);
• дети в возрасте до 12 лет - применение в виде таблеток и суппозиториев;
• дети в возрасте до 15 лет - применение в виде р-ра для инъекций;
• период беременности и кормления грудью.

Мовалис противопоказан для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.

Применение препарата противопоказано при лечении врожденных пороков, при которых могут быть небезопасными неактивные компоненты препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное введение ингибиторов простагландинсинтетазы в связи с синергическим действием может приводить к повышению ульцерогенного действия и риска кровотечения, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не следует применять одновременно с другими НПВП.

Прием таких препаратов как пероральных антикоагулянтов, антитромбоцитарных средств, гепарина (при системном введении), тромболитических средств, а также селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышается риск кровотечения в связи со снижением тромбоцитов. Если нет возможности избежать одновременного применения Мовалиса с вышеуказанными препаратами, необходим тщательный мониторинг свертывающей системы крови.

Существуют данные относительно способности НПВП повышать концентрацию лития в крови. Рекомендуется осуществлять контроль за содержанием лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и в случае прекращения лечения Мовалисом.

НПВП могут снижать тубулярную секрецию метотрексата, повышая его концентрацию в плазме крови. В связи с этим не рекомендуется сочетанное применение НПВП с высокой дозой метотрексата (>15 мг/нед). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата необходимо учитывать также пациентам, получающим метотрексат в низких дозах, в частности пациентам с нарушенной функцией почек. В случае необходимости комбинированного лечения, необходимо контролировать показатели гемограммы и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если сочетанный прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку может повыситься плазменный уровень метотрексата и усилиться его токсичность. Хотя на фармакокинетику метотрексата (15 мг/нед) не влияет сопутствующее лечение мелоксикамом, считается, что Мовалис может повышать гематологическую токсичность метотрексата, что требует серьезного контроля при назначении такой комбинации.

Контрацепция: НПВП снижают эффективность гормональных противозачаточных средств.

Диуретики: назначение НПВП больным с обезвоживанием может приводить к потенциальному риску развития ОПН, поэтому перед началом лечения следует устранить нарушения водно-электролитного баланса, а в дальнейшем при одновременном назначении Мовалиса и диуретиков больные должны употреблять адекватное количество жидкости.

Антигипертензивные препараты (например блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): эффективность антигипертензивных препаратов (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков) при одновременном применении с НПВП снижается, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на снижение клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию ОПН.

Колестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте, приводя к его быстрому выведению. НПВП повышают нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на синтез простагландинов в почках, что требует контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Мелоксикам почти полностью выводится путем печеночного метаболизма, приблизительно ⅔ которого происходят при участии цитохрома Р450 и 1/3 - путем пероксидазного окисления.

Следует принимать во внимание потенциальное взаимодействие при одновременном применении мелоксикама и средств, ингибирующих или метаболизирующихся посредством CYP 2С9 и/или CYP 3А4. Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мовалиса и других препаратов на этапе метаболизма за счет их влияния на CYP 2С9 и/или CYP 3А4.

Фармакокинетического взаимодействия Мовалиса с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении не выявлено.

Нельзя исключить возможность взаимодействия препарата с пероральными гипогликемизирующими средствами.

Период беременности и кормления грудью. Несмотря на то что во время доклинических исследований тератогенного эффекта не выявлено, Мовалис не следует применять в период беременности и кормления грудью. Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез ЦОГ/простагландинов, может повредить процессу оплодотворения и именно поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Более того женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема мелоксикама.

Состав и свойства

Действующее вещество:

• Таблетки: Мелоксикам - 7,5 мг. Прочие ингредиенты: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремний коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
• Раствор: Мелоксикам15 мг. Прочие ингредиенты: n-метил-D-глюкамин, гликофурол, плуроник F68, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
• Суппозитории: Мелоксикам15 мг.

Форма выпуска:

• Таблетки 7,5 мг, № 20
• Таблетки 15 мг, № 10, № 20
• Раствор д/ин. 15 мг амп. 1,5 мл, № 5
• Суппозитории 15 мг, № 6

Фармакологическое действие:

Мелоксикам - НПВП класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, при этом обеспечивается более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. В настоящее время доказано, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам (7,5 и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 ex vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернувшейся крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы.

Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в то время как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

В клинических исследованиях выявили низкую частоту побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) при применении мелоксикама в рекомендованных дозах по сравнению со стандартными дозами других НПВП.Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении; абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация лекарственного средства при приеме перорально 7,5 и 15 мг/сут соответственно дозозависима. Стабильная концентрация достигается на 3-и – 5-е сутки.

Продемонстрирована биоэквивалентность суппозиториев капсулам. При применении однократной дозы суппозиториев Сmax мелоксикама в плазме крови достигается через 5–6 ч. Стабильные концентрации достигаются на 3-и – 5-е сутки.

Однократный прием суточной дозы суппозиториев определяет концентрацию препарата в плазме крови с относительно небольшим колебанием между Cmax и наиболее низкой ее точкой в пределах от 0,8–2 мкг/мл для дозирования по 15 мг (Сmin и Сmax в состоянии стабильной равновесной концентрации). Стабильная равновесная Cmax в плазме крови после применения суппозиториев достигается приблизительно через 5 ч.

Непрерывное лечение на протяжении длительного периода (например 6 мес) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 нед перорального применения мелоксикама в дозе 15 мг/сут. Любые изменения также маловероятны при длительности лечения >6 мес.

Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает в синовиальную жидкость, концентрация его там в 2 раза ниже, чем в плазме крови.

После в/м инъекции мелоксикам полностью абсорбируется, что свидетельствует о его абсолютной биодоступности (почти 100%).Фармакокинетика мелоксикама линейная и дозозависимая при в/м применении в дозах 7,5 и 15 мг. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает максимума через 60 мин после в/м инъекции.

Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикам, который выводится в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, CYP 3А4 - в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, вероятно, ответственна за 2 других метаболита, которые составляют 16 и 4% полученной дозы соответственно.

Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, в то время как только следы неизмененного вещества выделяются с мочой. T1/2 составляет около 20 ч. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.

Плазматический клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у людей пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем - 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности рост объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама.

Средний плазменный клиренс в стабильной равновесной концентрации у людей пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых.