Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Форма выпуска и состав

Лекарство выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Действующим веществом препарата является диклофенак натрия. Каждая таблетка содержит 100 мг активного компонента. Дополнительно в состав включается:

• тальк;
• стеарат магния;
• лактоза.

Фармакологическое действие Диклофенака ретард

Препарат является нестероидным противовоспалительным средством, имеет выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Активное вещество блокирует синтез простагландинов, что способствует купированию болевого синдрома, снятию жара и отека.

Лекарство не оказывает негативного воздействия на хрящевую ткань, что позволяет принимать его при заболеваниях опорно-двигательного аппарата ревматического или травматического характера для облегчения боли, снятия отека, увеличения амплитуды движений.

Всасывание лекарства происходит из пищеварительного тракта. Метаболизация осуществляется печенью. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается в течение 4 часов.

Выведение метаболитов осуществляется с мочой, неизмененная часть препарата выделяется с желчью.

Показания к применению Диклофенака ретард

Лекарственное средство назначается при:

• Воспалительных и дегенеративных патологиях опорно-двигательного аппарата. К этой группе заболеваний относят остеоартрит, болезнь Бехтерева, артрит, бурсит, ишиалгию, невралгию, радикулит.
• Травмах, в том числе переломах, вывихах, растяжениях.
• Дисменорее.
• Инфекционных заболеваниях ЛОР-органов. В эту группу входит фарингит, отит.
• Развитии болевого синдрома и воспалительного процесса после стоматологической операции.
• Осложнениях варикоза.
• Инфекционно-воспалительных заболеваниях мочеполовой системы.

Лекарственное средство может назначаться после обширного хирургического вмешательства для предупреждения развития воспалительного процесса, снятия отека с поврежденных тканей и облегчения боли.

Применение

Дозировка и длительность курса определяется индивидуально с учетом тяжести патологии, общего состояния пациента. Классическая дозировка предусматривает прием по 1 таблетке в сутки. Детям препарат назначают с учетом возраста и массы тела.

Побочные действия Диклофенака ретард

Курсовой прием препарата может спровоцировать потерю аппетита, тошноту, диарею, повышенное газообразование.

В редких случаях лекарственное средство становится причиной развития гастрита, кровотечения из ЖКТ, гепатита, панкреатита, некроза печени.

Часто пациенты, принимающие лекарство, жалуются на появление головокружений и сонливости. В единичных случаях у больного регистрируется повышенная тревожность, нарушение координации, памяти, асептический менингит, бессонница, тремор.

При назначении медикамента пациентам с патологиями зрения или слуха необходимо учитывать, что действующее вещество способно провоцировать появление шума в ушах, диплопию.

Лекарственное средство оказывает воздействие на кожные покровы и мочеполовую систему, способствуя развитию:

• экземы;
• крапивницы;
• папиллярного некроза;
• эритемы.

В редких случаях препарат становится причиной анемии, лейкопении, инфаркта миокарда, повышения артериального давления, одышки, пневмонии.

При развитии отрицательного ответа со стороны иммунной системы у больного регистрируется появление высыпаний на коже, учащение сердцебиения, резкое снижение артериального давления, слабость, тошнота.

Противопоказания

• беременность (3 триместр);
• детский возраст до 6 лет;
• обострение язвы пищеварительного тракта.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении медикамента больным с:

• язвенным колитом;
• патологиями печени;
• хронической обструктивной болезнью легких;
• аллергическим ринитом;
• подозрением на кровотечение из пищеварительного тракта;
• риском развития тромбоза;
• сердечной или почечной недостаточностью;
• хроническими заболеваниями пищеварительной системы.

Необходимо соблюдать осторожность и при назначении лекарства больным пожилого возраста.

Особые указания

Больные с низкой массой тела или ослабленные патологией должны получать препарат в минимальной дозировке. При длительном применении лекарства на фоне сердечно-сосудистых заболеваний необходим постоянный контроль состояния пациента.

Применение при беременности и в период лактации

Данных о безопасности применения лекарства во время беременности недостаточно, поэтому назначение медикамента женщине допускается только при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При этом лечащий врач подбирает минимальную дозировку и длительность курса.

В 3 триместре препарат противопоказан.

Лекарство в незначительных количествах проникает в грудное молоко, что исключает возможность назначения медикамента в период лактации. На время терапии от грудного вскармливания необходимо отказаться. Лекарство способно оказывать негативное влияние на фертильность, поэтому в период планирования ребенка от его приема необходимо отказаться.

Применение у детей

Лекарственное средство может назначаться пациентам старше 6 лет при условии подбора дозировки с учетом массы тела и сведения к минимуму длительности курса.

Влияние на концентрацию внимания

Управление транспортом и выполнение задач, требующих высокой скорости психомоторных реакций, не рекомендуется при проявлении таких побочных эффектов, как головокружение, слабость, ухудшение зрения, повышенная раздражительность.

Передозировка

В число симптомов передозировки входит:

• головная боль;
• резкое снижение артериального давления;
• учащение сердцебиения;
• тошнота, рвота, диарея;
• нарушение сознания.

Лечение сводится к проведению процедуры промывания желудка с последующим приемом сорбента. Пациенту необходимо обратиться за квалифицированной помощью для проведения обследования, назначения симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Прием лекарственного средства на фоне терапии с препаратами лития обеспечивает повышение концентрации лития, что требует постоянного мониторинга, коррекции дозы. Лекарство снижает эффективность диуретиков.

Совместимость с антибиотиками на основе хинолона провоцирует появление судорог, при одновременном приеме с Циклоспорином увеличивает нефротоксичность медикамента. Сочетание с другими нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск развития выраженных побочных эффектов.

Диклофенак выпускается не только в таблетках, но и в виде свечей, глазных капель, суппозиториев, раствора для инъекций, мази, имеющих различную концентрацию действующего вещества.

каждая таблетка пролонгированного действия содержит:

активное вещество: диклофенак натрия - 100 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, цетиловый спирт, сахар очищенный, повидон, магния стеарат, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, понсо 4R (Е124), диэтилфталат.

Описание

круглые, покрытые оболочкой таблетки, розового цвета с белыми вкраплениями.

Фармакологическое действие

Диклофенак оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и противоревматическое действие. В механизме действия Диклофенака существенную роль играет его ингибирующее влияние на биосинтез простагландинов, которые имеют большое значение в патогенезе воспаления, боли. Диклофенак ингибирует активность фермента ЦОГ, катализирующего образование из арахидоновой кислоты простагландинов – медиаторов воспалительного процесса.

При суставном синдроме Диклофенак ослабляет и купирует воспаление и боль в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов, способствует увеличению объема движений. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек.

Фармакокинетика

Диклофенак быстро и полностью всасываются после перорального применения, пища замедляет скорость абсорбции. Максимальная концентрация достигается на протяжении 2-3 часов. Средняя пиковая концентрация неизмененного препарата приблизительно 1,5 мкг/мл фиксируется после приёма одной таблетки, содержащей 50 мг диклофенака.

В результате замедленного высвобождения из таблеток пролонгированного действия С max Диклофенака в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственного средства короткого действия. Однако она остается высокой в течение длительного времени, после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия С max равна 0,5 – 1 мкг/мл, ТС max – 5 часов.

99% диклофенака связывается с протеинами плазмы, большая часть с альбуминами. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Т½ из синовиальной жидкости – 3-6 часов (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 часов после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 часов). При приеме внутрь около 50% диклофенака натрия метаболизируется в печени «при первом прохождении». Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой, а также с участием изофермента CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Период полувыведения из плазмы - 1-2 часа. Приблизительно 60% выводится почками в виде метаболитов, менее 1 % экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению

- Взрослые и пожилые:

Облегчение боли и воспаления при следующих состояниях:

1. Артрические состояния: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острая подагра;

2. Острые мышечно-скелетные расстройства, такие как: периартрит (например, плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;

3. Другие болезненные состояния в результате травмы, в том числе перелом, боль в пояснице, вывихи, растяжения, ортопедические, стоматологические и другие незначительные операции.

- Дети:

Данная лекарственная форма не применяется у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов (в т.ч. к другим НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), перенесенные желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим приемом НПВП, активная или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (два и более эпизодов верифицированной язвы или кровотечения), бронхиальная астма (риск обострения), крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения, дефицит фермента глюкозо-6-дегидрогеназы, заболевания крови, III триместр беременности и период лактации, детский возраст до 18 лет.

Диклофенак ретард противопоказан для уменьшения болей в предоперационном периоде в случае операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.

C осторожностью: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма (риск обострения), одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение в III триместре беременности и в период лактации. В I и II триместрах беременности применение Диклофенака возможно только при строгом врачебном наблюдении после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Взрослые:

Диклофенак ретард таблетки 100 мг: одна таблетка в день, целиком, не разжевывая, желательно во время еды.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг диклофенака.

Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.

Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.

Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.

Побочное действие

Часто – 1-10%; иногда – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко – менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – НПВП-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), анорексия; редко – гастрит, проктит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), сухость во рту, очень редко – стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, колит (включая неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко – сонливость; очень редко – нарушение чувствительности (в т.ч. парестезии), зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, диплопия, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, депрессия, психические нарушения, асептический менингит, возможен неврит зрительного нерва, галлюцинации, спутанность сознания, недомогание.

Со стороны почек: редко – отеки, очень редко - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия, в отдельных случаях острая почечная недостаточность, папиллярный некроз.

Со стороны печени: часто - транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, редко - гепатит, желтуха, нарушение функции печени, в отдельных случаях – фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, локальные спонтанные кровотечения и ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердцебиение, боль в груди, гипертензия, гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы : редко – бронхиальная астма (включая одышку), очень редко – пневмонит.

Эндокринные расстройства: очень редко – импотенция.

Аллергические проявления: часто - кожная сыпь, редко отмечались приступы бронхиальной астмы, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок, очень редко – зуд, крапивница, отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермия, буллезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, ангионевротический отек (в т.ч. лица), в отдельных случаях – васкулит.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. При одновременном приеме НПВП и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности НПВП. Это может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.

Одновременное применение Диклофенака с гипотензивными средствами (бета-блокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их гипотензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простогландинов. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии. Диклофенак и гипотензивные средства следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны быть должным образом гидратированы. Необходим мониторинг артериального давления и функции почек, особенно при совместном приеме с диуретиками и ингибиторами АПФ в связи с повышенным риском нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его активность и токсичность.

На фоне приема антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Колестипол и холестирамин могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Рекомендуется принимать диклофенак за час до или от 4 до 6 часов после приема колестипола или холестирамина.

Учитывая, что НПВП могут снижать эффективность мифепристона, их следует принимать не ранее чем через 8-12 дней после окончания применения мифепристона.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению. При одновременном приеме фенитоина и диклофенака необходим мониторинг концентрации фенитоина в плазме.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолонов - риск развития судорог.

При одновременном приеме с противодиабетическими средствами может вызвать гипо- или

гипергликемию; с антикоагулянтами - необходим регулярный контроль свертываемости крови. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении диклофенака одновременно с сильными ингибиторами CYP2C9 (например, сульфинпиразон и вориконазол), поскольку может произойти значительное увеличение пиковой концентрации диклофенака в плазме крови за счет ингибирования метаболизма.

Одновременное применение системных НПВС, включая диклофенак, и СИОЗС увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Уменьшает эффекты снотворных средств.

Совместное применение сердечных гликозидов и НПВС может усугубить проявления сердечной недостаточности, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и увеличить концентрацию гликозида в крови.

При одновременном приеме НПВС и зидовудина повышается риск развития гематологической токсичности. При совместном применении лекарственного средства с зидовудином у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией повышен риск возникновения гемартрозов и гематом.

Меры предосторожности

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени.

Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.

Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.

Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.

У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.

Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.

Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота). Необходимо тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака пациентам с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона из-за возможного развития обострения.

Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени возможно ухудшение функции печени. Возможно развитие гепатита на фоне приема диклофенака без продромальных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность при использовании диклофенака у больных с печеночной порфирией, так как прием препарата может спровоцировать развитие приступа.

Во время терапии диклофенаком может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.

Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.

Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.

Риск сердечно-сосудистых заболеваний:

Необходимо контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью в связи с возможной задержкой жидкости и появлением отеков.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата, пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответа на проводимое лечение. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном небольшом повышении риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт) при использовании диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, назначение диклофенака возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Данная оценка должна быть проведена также до начала лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Диклофенак противопоказан для уменьшения болей в периоперационом периоде в случае операции: аортокоронарного шунтирования (АКШ).

Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза.

Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введение пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.

Влияние на фертильность у женщин. Использование диклофенака может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием и страдающих бесплодием, диклофенак необходимо отменить.

Таблетки Диклофенак ретард содержат сахарозу и не рекомендуются пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

В период лечения не следует принимать алкоголь, из-за возможности усиления побочных реакций со стороны нервной системы.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим Диклофенак, необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с тем, что при применении Диклофенака в высоких дозах возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Вольтарен Ретард

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Диклофенак ретард – НПВС, производное альфа-толуиловой кислоты. Устраняет воспаление, подавляет боль, умеренно снижает температуру. Реализует свои эффекты посредством подавления циклооксигеназы или простагландин-эндопероксид-синтазы, фермента, являющегося ключевым в метаболическом пути синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в развитии воспалительных реакций, боли и повышения температуры до фебрильных значений. Обезболивающий эффект препарата складывается из периферического компонента (угнетение процесса образования простагландинов) и центрального (угнетение процесса образования простагландинов в ЦНС и той части нервной системы, которая находится за пределами головного и спинного мозга). В терапевтических концентрациях не угнетает образования мукополисахаридов тканей хряща. При заболеваниях ревматического генеза притупляет боль в положении лежа или сидя, а также во время движения. Предупреждает не связанное с болью чувство затруднения в начале движений после длительного периода обездвиживания (в т.ч. по утрам), отечность суставов. Устраняет боли после травм и хирургических вмешательств, способствует рассасыванию экссудата. Обезболивающее действие при травмах развивается относительно быстро. Препятствует склеиванию тромбоцитов между собой. При продолжительном использовании проявляет десенсибилизирующий эффект. После перорального приема хорошо всасывается из гастроинтестинального тракта. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет скорость абсорбции, но ее степень при этом не меняется. Около половины введенной дозы подвергается метаболическим трансформациям еще до попадания в системный кровоток при прохождении через стенку желудочно-кишечного тракта и печень. Пиковая концентрация после перорального приема отмечается спустя 2-4 часа. В организме не запасается. Практически полностью вступает во взаимодействие с плазматическими белками, главным образом – с сывороточным альбумином. Применяется при инфекционном неспецифическом полиартрите, артрите неустановленной причины, длительностью более 6 недель, развивающемся у детей в возрасте не старше 16 лет, болезни Штрюмпелля – Бехтерева – Мари, деформирующем остеоартрозе, воспалении суставной сумки, сухожилий и окружающих их оболочек, позвоночных болях (прострелах в пояснице, невралгиях седалищного нерва, болях в костях, мышечных и суставных болях, радикулите), болезненных менструациях, воспалениях придатков, слизистой оболочки глотки, гортани, небных пазух, воспалении среднего уха.

Наличие только лишь фебрильной температуры без признаков воспаления и боли не является основанием для приема препарата. Диклофенак ретард используется как симптоматическое средство для устранения проявлений заболеваний, но не его причины. Для предупреждения развития нежелательных побочных реакций лекарственное средство применяется в минимальной эффективной дозе и, насколько это возможно, в течение наиболее короткого периода времени. Диклофенак ретард – пролонгированная лекарственная форма, кратность приема которой – 1 раз в день. Если симптомы заболевания обостряются в ночное время или по утрам, то принимать препарат рекомендуется перед отходом ко сну, возможно – одновременно с ректальной формой. Ретардная форма диклофенака не предназначена для применения в педиатрической практике. Характерные нежелательные побочные эффекты, развивающиеся при приеме лекарственного средства: боли в животе, рвотные позывы (иногда – продуктивные), частый жидкий стул повышенное газообразование, астения, головная боль, головокружение, в т.ч. – системное, кожная сыпь. Диклофенак ретард не применяют при индивидуальной непереносимости НПВС (в этом случае возможен прием лишь в экстренных случаях по неотложным показаниям), изъязвлениях слизистой желудка и 12-перстной кишки в острой фазе, во время третьего триместра беременности. Во время применения лекарственного средства следует избегать потребления алкоголя.

Фармакология

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (5) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (10) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (20) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (5) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (10) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (20) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (5) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (10) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (20) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (5) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (10) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (20) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (5) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (10) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (20) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (5) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (10) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (20) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (40) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (60) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (80) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (40) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (60) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (80) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Применение при нарушениях функции печениС особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

• Инструкция по применению ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД
• Состав препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД
• Показания препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД
• Условия хранения препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД
• Срок годности препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД

Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Diclofenac (M01AB05)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 100 мг: 28 шт.
Рег. №: 9396/10 от 17.08.2010 - Действующее

Таблетки замедленного высвобождения белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без оболочки, с тиснением DSR" с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, масло растительное гидрогенизированное, повидон К30, магния стеарат, тальк.

14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Диклофенак натрия - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий как болеутоляющими, так и жаропонижающими свойствами. Диклофенак натрия, угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

При использовании Диклофенака при артрите, препарат не оказывает влияния на течение болезни, но эффективен для снятия боли, снижения болезненности и припухлости суставов и увеличения подвижности. Действие Диклофенака натрия схоже с эквивалентными дозами индометацина (75-150 мг в день), но вызывает меньше побочных эффектов при таких дозах.

Противовоспалительное действие: Противовоспалительное действие Диклофенака было изучено на мышах - тестирование подавления отека лапы (раствор жемчужного моха и суспензия каолина) и терапии сопутствующего артрита.

Болеутоляющее действие: Болеутоляющий эффект Диклофенака был протестирован на крысах и мышах. Результаты представлены в таблице ниже:

Жаропонижающее действие: Жаропонижающий эффект Диклофенака был протестирован на крысах. Дозы 0.5 мг/кг снижали температуру у крыс на 1.5°С после в/м введения 15% суспензии дрожжей (10 мл/кг).

Ингибирование синтеза простагландина: Ингибирование синтеза простагландина in vitro (IC 50) равно 1.6 uM/Л. Наблюдается прямая зависимость между отдельными лихорадочными состояниями и увеличенным уровнем простагландина в мозгу. Формирование простагландина Е2, который сопровождает жаропонижающее действие, но не вызывает гипотермии у животных без лихорадки, снижается при применении диклофенака (0.5 мкг/мл).

Вязкость тромбоцитов: При дозах 15 мкг/мл диклофенак снижает склеивание тромбоцитов, вызванное коллагеном, у кроликов на 50%. Одинаковый эффект оказывают такие же дозы на вязкость, вызванную аденозин дифосфатом. При дозах 10 мг/кг Диклофенак предотвращал летальный исход у кроликов при тромбокиназе без неблагоприятных эффектов. Желудочно-кишечная переносимость:

• У крыс дозы 17 мг/кг Диклофенак натрия вызывает потерю крови в размере 150 мл в течение 72 ч (измерено введением эритроцитов, помеченных 51 Сr).

Фармакокинетика

При оральном приеме Диклофенак натрия быстро и почти полностью всасывается и проникает в кровь, печень и почки. После приема таблетки замедленного высвобождения, C max в плазме равные примерно 260 нг/мл достигаются примерно через 6 ч. Фармакокинетическое поведение диклофенака не меняется после многоразового применения.

Применение диклофенака после приема пищи продлевает всасывание и снижает C max в плазме, но не влияет на общее количество лекарства, достигающее соматической циркуляции. Таким образом, AUC снижается незначительно. Диклофенак натрия связывается с белками сыворотки, в большей степени (99%) с альбумином. Исследования фармакокинетики диклофенака и его основных метаболитов у пациентов с ревматоидным артритом, свидетельствуют о том, что после орального применения лекарство быстро проникает в синовиальную жидкость. Концентрации диклофенака в синовиальной жидкости выше концентрации в плазме. Диклофенак натрия выводится в основном при помощи печеночного метаболизма, только 5-10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Около 90% дозы выводится в первые 96 ч. Печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на уровни диклофенака в плазме.

Основными метаболитами являются гидроксилированные производные диклофенака, которые впоследствии выделяются в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Конъюгаты самого диклофенака составляют 5-10% от дозы, определяемой в моче, и менее 5%, выделяемого с желчью. Исследования, сравнивающие фармакокинетику диклофенака у пожилых пациентов и у молодых пациентов, не выявили каких-либо значительных различий максимальных концентраций в плазме или схеме выведения с мочой.

Исследование однократного приема диклофенака, проведенное с целью оценки влияния различных степеней почечной недостаточности на клиренс диклофенака (клиренс креатинина варьируется от 3 мл/мин до 42 мл/мин), показало, что почечная недостаточность не оказывает влияния на концентрацию неизмененного диклофенака в плазме.

Диклофенак натрия быстро проникает в плаценту. У одной пациентки, принимавшей 150 мг диклофенака в день продолжительное время, в грудном молоке было определено присутствие диклофенак натрия в количестве 100 нг/мл.

Показания к применению

Диклофенак натрия предназначается для лечения ревматоидного артрита, остеоартрита, болей в позвоночнике, острых расстройств опорно-двигательного аппарата. Он также применяется при лечении анкилозирующего спондилита, воспаления после травм, острой подагры. Он также предназначается для лечения дисменореи, люмбалгии, радикулитов при стоматологических, ортопедических, гинекологических и хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Диклофенак Ретард принимается внутрь (таблетку глотать, не разжевывая) в дозе 100 мг один раз в день, предпочтительно во время или после еды, чтобы избежать раздражения желудочно-кишечного тракта.

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, редко желудочно-кишечные язвы, кишечные кровотечения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, астма, отек Квинке, редко анафилактический шок. Нервная система: затылочные боли, головокружение, редко сонливость, бессонница. Беспокойство, нарушение памяти, дезориентация, периферическая невропатия, парестезии. Органы чувств:

• нарушения зрения, диплопия, нарушения слуха, редко глухота, нарушения вкуса.

Мочевыделительная система: протеинурия, гематурия, олигурия, нефротический синдром, почечная недостаточность.

Гематологические нарушения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Метаболические нарушения: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Другие: фотосенсибилизация, отеки, редко повышение артериального давления, сердцебиения, импотенция.

Противопоказания к применению

Детский возраст до 18лет.

Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим НПВП, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте (реакция на прием в виде бронхоспазма, крапивницы или острого ринита), «аспириновая астма».

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение кроветворения (лейкопения, анемия), различные нарушения свёртываемости крови, бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диклофенак не должен приниматься во время беременности, его назначают только в неотложных случаях. Он выделяется в грудное молоко, таким образом, не должен приниматься во время кормления грудью.

Особые указания

С особой осторожностью назначают при серьезной почечной, печеночной и сердечной недостаточности. Длительное применение Диклофенак натрия может вызвать расстройства функции почек, печени и желудочно-кишечного тракта. Пациенты, у которых в ходе применения диклофенака натрия наблюдается ухудшение функции печени, или у которых регистрируется повышение активности печеночных ферментов, должны прекратить применение препарата.

Пациенты должны принимать Диклофенак после еды, чтобы избежать раздражения в желудочно-кишечном тракте.

Применение Диклофенака натрия требует осторожности при вождении автомобиля и работе с механизмами из-за оказываемого им действия на центральную нервную систему.

Передозировка

При остром отравлении Диклофенаком лечение в основном состоит из поддерживающих и симптоматических мер. Применяют промывание желудка для снижения всасывания.

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак натрия может увеличить концентрацию в плазме лития и дигоксина, хинолонов, непрямых антикоагулянтов. Он также увеличивает нефротоксичность циклоспорина. Диклофенак также увеличивает концентрацию метотрексата. Диклофенак снижает диуретический эффект гидрохлоротиазида и фуросемида. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении диклофенака с бета-блокаторами, нефротоксическими лекарственными средствами, фотосенсибилизаторами.

Одновременный прием диклофенака с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск развития побочных эффектов диклофенака.

Этиловый спирт, глюкокортикостероиды, кортикотропин и препараты калия увеличивают риск развития побочных эффектов диклофенака со стороны пищеварительной системы. При одновременном применении с пероральными противодиабетическими средствами и инсулином диклофенак снижает уровень глюкозы в крови. В случае одновременного назначения необходима коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Диклофенак – отечественный препарат, устраняющий воспалительный процесс, снимающий жар, обладающий болеутоляющим эффектом . Показания: боли в суставах, приступы подагры, артриты, невриты и невралгии, отёчность тканей.

После курса применения замечены такие улучшения, как снятие скованности движений на поражённых участках, восстановление объёма движений пациента, устранение отёчности, припухлости и боли на воспалённых участках.

Описание препарата

Это препарат, направленный на снятие воспаления , устраняющий болевые ощущения. Механизм действия: угнетение циклоксигеназов, ухудшение метаболизма арахидоновой кислоты, ликвидация простагландинов.

Уменьшает боль, припухлость, скованность суставов при ревматических заболеваниях. Помогает в период восстановления после операций и травм. Препарат снимает боль и отёчность травмированных тканей.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО "Московская поликлиника".

Всасывание полное, при приёме пищи абсорбция замедляется. Он не накапливается в период между приемами лекарства. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5 часов после приёма, в синовиальной жидкости концентрация достигается на два - четыре часа поздней, чем в плазме.

Выводится через почки, печень.

Производитель

Лекарственное средство производится тремя фармацевтическими компаниями: «Озон» (Самарская область, г. Жигулевск), АО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»» (п. Оболенск, Московская область), компания «АКРИХИН» (г. Москва).

Формы выпуска и состав

Таблетки компании «Озон»

Форма выпуска: таблетки в кишечнорастворимой оболочке. Виды фасовки: ячейковая контурная упаковка или полимерный контейнер. Фасовка по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120, 150, 160, 200, 250, 300, 400, 500, 600, 800, 1000, 1200, 1600 или 2 тыс. таблеток. Упаковываются в картонную пачку.

Состав: активное вещество диклофенак натрия (100 мг), дополнительные компоненты (молочный сахар, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк и т. д.). Оболочка: полисорбат, диоксид титана, целлацефат.

Средняя стоимость 20 таблеток: 28 рублей.

Диклофенак Ретард Оболенское

Форма выпуска: таблетки круглой формы в кишечнорастворимой оболочке. Диклофенак Ретард Оболенское — это таблетки красно-коричневого цвета.

Состав: активное вещество диклофенак натрия (100 мг); дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, молочный сахар, сахар рафинад и т. д. Оболочка: тальк, красители (красный и жёлтый), диоксид титана.

Диклофенак Ретард Оболенское упаковывается по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. В каждой картонной коробке содержится по 1,2,3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок.

Цена на диклофенак Ретард Оболенское варьируется от 35 рублей по 51 рубля.

Диклофенак Ретард компании «Акрихин»

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого (розово-коричневого) цвета. Они шероховатые на ощупь, форма таблетки круглая. Упаковка в контурную ячейковую упаковку; в картонную пачку фасуется по 10, 20, 30 таблеток.

Состав: активное вещество (диклофенак натрия) 100 мг; дополнительные компоненты: повидон, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, диоксин кремния, кислота стеариновая. Оболочка состоит из макрогола, глицерина, талька, красителя и др.

Средняя цена за 20 таблеток: от 45 рублей.

Отличие таблеток Ретард от диклофенака

Действующее активное вещество у лекарств одно, но при этом сам диклофенак имеет больше форм выпуска. Это и глазные капли, и растворы для внутримышечного введения, и ректальные свечи, и формы для наружного применения, и таблетки. В то время как диклофенак Ретард производится только в форме таблеток.

Разница есть и в концентрации активного компонента. Например, в разных формах диклофенака производители предпочитают выпускать препарат с концентрацией вещества от 25 мг до 100 мг. При применении средства с концентрацией от 25 до 50 мг стоит отметить, что действие его будет менее продолжительным. Таблетки Ретард производятся с концентрацией 100 мг, что делает эффект от их приёма более продолжительным. Но их не рекомендуется использовать для лечения детей менее 6 лет. Зато концентрация вещества позволяет уменьшать количество приёмов таблеток, ведь Ретард зачастую принимается только раз в сутки.

Диклофенак выпускается отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями, что позволяет потребителю и врачам выбрать нужный препарат по форме выпуска и цене. В то время как Диклофенак Ретард, на территории нашей страны производится только 3 фирмами.

Отличие диклофенака и диклофенака Ретард

Различия препаратов можно разделить по нескольким направлениям:

1. По форме выпуска: Акос может вводиться , а Ретард имеет только пероральную форму. В связи с этим, Акос быстрей попадает в кровь и может использоваться в качестве скорой помощи при боли. В то время, когда Ретард дольше достигает максимальной концентрации в крови. Кроме того, у диклофенака Акос есть форма для наружного применения.
2. Курс лечения: Ретард можно использовать длительный период времени для лечения заболеваний суставов и опорно-двигательного аппарата. А рекомендуемый курс инъекций: от 24 часов до 5 суток.
3. Концентрация вещества. Акос в виде инъекций вводится по 75 мг, максимальная дозировка: 150 мг. По сути, инъекции с этим средством используются в тяжёлых случаях заболевания или после операции, когда главная цель быстро добиться концентрации активного вещества. В то время как Ретард медленно всасывается и предназначен для длительного курса лечения.

Различия Диклофенак Ретард и Диклофенак Акрихин

Компания «Акрихин» выпускает три формы с активным веществом диклофенак:

• Диклофенак-Акрихин (мазь)
• Диклофенак-Акрихин (гель)
• Диклофенак Ретард — Акрихин (таблетки).

В чём же различия между этими препаратами?

1. Форма выпуска. Препарат диклофенак Ретард компании «Акрихин» выпускается только в таблетках и принимается перорально, а другие формы этого производителя предназначены для наружного применения.
2. Концентрация вещества. В наружных формах количество диклофенака составляет 1 г, а в таблетках Ретард 100 мг.
3. Мазь и гель Акрихин разрешены детям с 6 лет, в то время как таблетки Ретард можно применять только с достижения 18-летнего возраста. Местное применение крема или геля не даёт всасывания в кровоток в высокой концентрации и менее вредно для организма.

Дозировки, схема применения

Таблетки компании «Озон» и «Оболенское»

Разовая дозировка диклофенака Ретард «Оболенское», согласно инструкции по применению, для взрослого человека составит от 25 до 50 мг 2–3 раза в сутки. Частота приёма варьируется от степени заболевания . Перорально она составляет один-три раза в сутки, а ректальное применение не более раза в сутки. Для того, чтобы снять острый приступ или обострение хронического заболевания, назначают внутримышечное введение с дозировкой 75 мг. Для подростков и детей, достигших возраста 6 лет, рекомендуемая дозировка составляет 2 мг на 1 кг веса.

Наружное применение форм диклофенака используется в дозировке по 2–4 г (в зависимости от площади поражения). Наносится препарат по 3–4 раза в 24 часа.

Для лечения глазных болезней врач принимает решение о дозировке на основе течения заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Таблетки «Акрихин»

Средство принимается перорально во время приёма пищи или после него. Таблетки диклофенака Ретард компании «Акрихин» не разжёвываются, а проглатываются. Их рекомендуется запивать водой или соком. Оптимальная дозировка: по 1 таблетке в сутки.

При сильной головной боли или альгодисменорее разрешено увеличивать дозировку диклофенака Ретард Акрихин до 200 мг в сутки на 24–48 часов.

При применении этого препарата можно увеличивать дозу лекарства до 150 мг. Для этого следует принимать ещё одну дополнительную таблетку по 50 мг.

Показания к применению

Он применяется для устранения болевых ощущений при артритах, спондилитах, приступах подагры. Можно использовать для лечения тендинита, бурсита, тендовагинита, периартрита.

Лечат диклофенаком Ретард боли после травм, при вывихах, растяжениях мышц и связок. Используется для лечения боли в поясничном отделе, зубных болей.

Используется в качестве лекарства в восстановительный период после операций.

Противопоказания

Его нельзя принимать при индивидуальной непереносимости компонентов , язве желудка и эрозиях желудочно-кишечного тракта. Противопоказан пациентам, у которых есть внутреннее кровотечение или обнаружена перфорация ЖКТ, возникали ранее язвы, перфорации или кровотечения ЖКТ.

Не рекомендуется принимать таблетки для снижения болевых ощущений перед операцией по аортокоронарному шунтированию. Запрещено принятие больным бронхиальной астмой, приём лекарства может спровоцировать заболевание. Противопоказан людям с крапивницей, ринитом в острой форме после приёма ацетилсалициловой кислоты. Нельзя принимать при почечной или печёночной недостаточности, проблемах со свёртываемостью крови и при заболеваниях крови. Противопоказано в III триместре беременности. Нельзя применять в период кормления и детям до 18 лет.

Применяется под контролем врача и с осторожностью при язве ЖКТ, колитах, болезнях печени. Рекомендуется соблюдать осторожность при приёме таблеток при почечной и печеночной недостаточности и при снижении в организме объёма крови (после тяжёлых полостных операций).

Под контролем врача следует проводить лечение пожилых пациентов (старше 65 лет); людей с бронхиальной астмой; больных, принимающих одновременно с таблетками глюкокортикоиды, антикоагулянты, антиагреганты.

Особые указания

Для быстрого эффекта следует принимать за полчаса до еды . Приём еды тормозит всасывание. В остальное время таблетки принимаются перорально. Их не разжёвывают, а глотают, запивая водой.

Механизм действия основан на угнетении простагландинов. Они важны в обеспечении полноценного кровоснабжения печени, поэтому лечение людей, входящих в группу риска, следует производить под контролем врача. В неё входят: пациенты с почечной и сердечной недостаточностью; пожилые люди, которые принимают диуретики; больные, потерявшие много крови после крупного оперативного вмешательства. При назначении таблеток в этих случаях обязательно контролируется функционирование почек.

На людей с заболеваниями печени особого влияния препарат не оказывает, но рекомендуется производить контроль функций печени для пациентов с печёночной недостаточностью.

По время терапии необходимо отказаться от потенциально опасных процессов, требующих быстроты реакции и повышенной концентрации внимания.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан кормящим матерям и на III триместр беременности.

Приём детьми

Приём пожилыми пациентами

Пожилые люди должны принимать диклофенак Ретард с осторожностью и только под контролем врача . У них повышен риск развития болезней ЖКТ, возникновения внутренних кровотечений.

Следует проявить особую бдительность при лечении пожилых пациентов старше 65 лет, лечащихся диуретиками; имеющими низкий вес или болезни почек.

Передозировка и побочные действия

При возникновении побочных эффектов пациенты жалуются на тошноту, рвоту, повышенное образование, нарушение стула . Может возникать анорексия, внутренние кровотечения (проявляется рвотой или калом с кровью), язва желудка перфорации ЖКТ. У больного возникают стоматиты, глосситы, панкреатит и т. д.

Побочные эффекты проявляются в виде мигреней, у пациентов кружится голова, они быстро утомляются, реже появляется сонливость, возникают нарушения слуха, зрения. У больного может быть бессонница, преследовать ночные «кошмары», быть шум в ушах. В особо тяжёлых случаях наступают психические расстройства и невриты глазного нерва.

В редких случаях начинаются отеки почек, нефриты, гематурия, почечная недостаточность и т. д. Увеличивается транзиторная активность трансаминаз в крови, возникает гепатит или некроз печени.

Нарушается работа системы кроветворения , результатом этого становится лейкопия, нейтропения, снижается свертываемость крови, развиваются анемии разного генезиса и пр.

Пациент может жаловаться на болевые ощущения в области груди, повышенное сердцебиение, васкулит или сердечную недостаточность. В очень редких случаях возникают побочные явления, которые проявляются в виде инфаркта миокарда.

Побочные эффекты могут проявляться в виде одышки, астмы, изредка начинается пневмонит. В редких случаях пациенты отмечают появление импотенции.

В редких случаях на коже пациента бывает сыпь, ещё реже крапивница, экзема, эритродермия или приступы астмы. Возможно понижение артериального давления или анафилактический шок, отёчность кожных покровов.

При передозировке пациент жалуется на мигрень. Может возникать головокружение, спутанность сознания, судороги, приступы тошноты, рвота. Со стороны нервной системы присутствует повышенная возбудимость. Возможны боли в области живота, внутренние кровотечения, нарушения функции почек и печени.

Выполняется симптоматическая терапия, направленная на снижение повышенного давления, снятие судорог, снятия раздражения желудочно-кишечного тракта и других проявлений передозировки.

Токсичность препарата

Более десяти лет назад, учёные заговорили о серьёзной токсичности диклофенака. В своих выводах они руководствовались научными исследованиями, вывод которых неутешителен: препарат в высокой дозировке (75 мг 2 раза в день) увеличивает риск инсультов и инфарктов в 2 раза. Пациент, проходящий лечение такими дозировками в течение нескольких лет, по мнению ученых, становится кардиобольным. Кроме того, другое научное исследование выявило, что у людей, уже страдающих сердечными заболеваниями, риск инфарктов повышается на 40%.

Он негативно действует на желудок и двенадцатипёрстную кишку, разрушая слизистую оболочку. Это может приводить к язве желудка, эрозиям, перфорациям и другим болезням ЖКТ.

Взаимодействие с другими лекарствами

Увеличивает в плазме концентрацию лекарств на основе лития, циклоспорина, дигоксина. При приёме с другими нестероидами и глюкокортикостероидами увеличивается риск развития побочных эффектов . Он усиливает токсическое поражение органов , усиливает воздействие на почки циклоспорина и препаратов золота.

Если таблетки применяются с парацетамолом или такролимусом, то увеличивается негативное воздействие диклофенака на почки.

Препарат снижает эффективность действия диуретиков, например, после его приёма хуже действует индафон Ретард, инструкция по применению подтверждает этот факт.

Таблетки снижают эффективность ингибиторов АПФ, бета-блокаторов. Одновременный приём диклофенака и гипотензивных средств должен осуществляться под строгим контролем врача, особенно для больных старше 65 лет.

При приёме диклофенака с антикоагулянтами или тромболитическими средствами у пациента увеличивается риск возникновения кровотечений. Приём ацетилсалициловой кислоты, колестипола, холестирамина уменьшает всасывание диклофенака или увеличивает время для достижения максимальной концентрации.

Таблетки уменьшают эффективность мифепристона. Поэтому их следует принимать только через две недели после окончания лечения мифепристоном.

Увеличение риска внутренних кровотечений происходит при принятии с препаратом этанола, лекарств на основе зверобоя, или кортикотропина.

При одновременном принятии с лекарствами из класса хинолонов увеличивается риск возникновения судорог. Средство снижает эффективность снотворных лекарств. Если принимать таблетки со средствами против диабета, то у пациента может развиться гипер- или гипогликемия. При одновременном приёме с антикоагулянтами обязателен строгий контроль за состоянием больного со стороны лечащего врача.

Взаимодействие с алкоголем

Категорически запрещено принимать лекарственное средство с алкогольными напитками. В противном случае, больной получит гепатоксическое воздействие на печень. Орган может не выдержать нагрузку препарата и алкоголя. Это приведёт к гибели гепатоцитов (клетки печени), интоксикации организма и печёночной недостаточности.

Хранение, отпуск из аптек

Препарат отпускают только по рецепту . Его следует хранить в тёмном, сухом месте при температуре от 15 до 25 градусов.

Место не должно быть доступным для детей.

Аналоги

Фармацевтическая отрасль выпускает множество средств с активным веществом диклофенак. Они отличаются друг от друга стоимостью, производителем и формой выпуска:

• . Это немецкий препарат, выпускающийся в 4 формах: гель для наружного применения 1%, 5%; ректальные свечи; таблетки 100 мг и 75 мг, раствор для инъекций. Стоимость варьируется от 44 до 375 рублей (в зависимости от выбранной формы лекарства и наценки аптечной сети).
• Буфус . Отечественный препарат, форма выпуска: раствор для внутримышечного введения. Применяется после операций, при невритах, невралгиях, заболеваниях суставов. Средняя цена составляет 100–130 рублей.
• . Форма выпуска: мазь и гель для наружного применения, таблетки. Используется при болях в связках, травмах мягких тканей и суставов, ревматизме и т. д. Стоимость варьируется от 29 до 116 рублей (в зависимости от формы лекарства).
• Санфинак . Форма выпуска: таблетки 25 мг, 50 мг. Показания к применению: артрит, острые приступы подагры, невралгии, миалгии, ревматизм, болевые ощущения при переломах и т. д. Средняя цена на эти таблетки начинается от 110 рублей.
• Дикловит . Форма выпуска: свечи и гель для наружного применения. Применяется при миалгиях, травмах, артритах и т. д. Средняя стоимость: от 93 до 314 рублей в зависимости от выбранной формы лекарства.