Препараты висмута – фармакологические основы клинического эффекта. Противопоказания к применению

Описание Висмута трикалия дицитрата

Фармакологическая группа: данное средство является органотропным/желудочно-кишечным средством/ гастропротектором.

Фармакология

Нерастворимые висмута цитрат и оксихлорид осаждаются в желудочном соке, при этом с белковым субстратом образуются хелатные соединения, которые накрывая поверхность язвы, способствуют ее защите от кислоты, пепсина и желчи. Висмута трикалия дицитрат способен коагулировать белковые соединения и уничтожить Helicobacter pylori.

Принимая внутрь, препарат практически не всасывается в ЖКТ и выделяется кишечником вместе с фекалиями. Лишь незначительная часть висмута отделяется от коллоидного комплекса и всасывается в кровь, после чего выводиться с мочой почками.

Висмута трикалия дицитрат сохраняет целостность и восстанавливает защитную функцию барьера слизистой оболочки желудка, заживляет пептические язвы, способствует уменьшению частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки. Кроме того данный препарат способен оказать стимулирующее действие на продукцию простагландина Е2, увеличивающего секрецию бикарбоната и образование слизи , делает лучше продукцию муцина и количественные и качественные характеристики слизи желудка. В зоне дефекта слизистой висмута трикалия дицитрат приводит к накоплению эпидермального фактора роста.

Более того препарат способен уменьшить активность пепсиногена и пепсина. Висмута трикалия дицитрат покрывает всю поверхность язвы белым пенистым налетом , которых сохраняется на протяжении нескольких часов, у пациентов, принявших препарат за три часа до операции, белый тонкий слой образуется только на кратерах язв. При монотерапии данным препаратом, Helicobacter pylori исчезает лишь в 30% случаев, при проведении комбинированного лечения с метронидазолом или амоксициллином – в 90% случаев.

Если на протяжении долгого времени применять препарат в больших дозах, пациентам которые страдают нарушениями функционального состояния почек, есть возможность появления обратимой энцефалопатии.

Показания к применению висмута трикалия дицитрат

Препарат назначается пациентам страдающим обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе и болезнью, которая связна с Helicobacter pylori; обострением хронического гастродуоденита и гастрита, в том числе и связанного с Helicobacter pylori; функциональной диспепсии, не связанной с органическими болезнями ЖКТ; синдромом раздраженного кишечника , который протекает с симптомами диареи .

Противопоказания висмута трикалия дицитрат

Препарат противопоказан людям с гиперчувствительностью, а также беременным женщинам и кормящим мамам , и пациентам с выраженным нарушением функционального состояния почек.

Висмута трикалия дицитрат инструкция по применению

Данный препарат принимается внутрь. Пациентам от 12 лет назначают по 120 мг 4 раза в день за 30 минут до принятия пищи и последний раз перед сном, либо два раза в день по 240 мг. Детям от 8 до 12 лет следует принимать препарат по 120 мг два раза в сутки. Детям от 4 до 8 лет назначают 8мг/кг дважды в день. Курс лечения длиться от 4 до 8 недель, причем на протяжении последующих восьми недель нельзя принимать лекарства, которые содержат висмут. Повторить курс лечения можно через 2 месяца.

Дабы удалить Helicobacter pylori следует принимать внутрь комбинирование висмута трикалия дицитрата с метронидазолом – по 250 мг 4 раза в день, и амоксициллином по 250 мг 4 раза в день на протяжении 10 дней.

Не рекомендуется использовать большие дозы препарат на протяжении длительного времени. Нельзя принимать висмута трикалия дицитрат более 8-ми недель. Кроме того не стоит превышать установленные врачом суточные дозы препарата. Во время терапии при лечении данным препаратом не допускается прием других препаратов, содержащих висмут. После окончания курса лечения в плазме крови содержится не более 3-58 мкг/л активного действующего вещества, при этом интоксикацию можно наблюдать лишь в случае плазменного уровня активного действующего вещества более 100 мкг/л.

При применении висмута трикалия дицитрата кал может обрести темный окрас по причине формирования сульфида висмута, также возможно легкое потемнение языка. Проходя курс лечения с использованием данного препарата, не рекомендуется употреблять спиртные напитки. За 30 минут до и после приема средства следует воздержаться от приема твердой пищи, антацидов, напитков (соки, молоко).

Применение при лактации и беременности

Препарат противопоказан к применению беременным женщинам и кормящим мамам. В случае необходимости приема препарата, следует на время прекратить кормление грудью.

Передозировка висмута трикалия дицитрат

В случае передозировки возможно развитие почечной недостаточности. В таком случае необходимо сделать промывание желудка, принять солевые слабительные и активированный уголь . Больным с нарушением функционального состояния почек, сопровождающимся высоким плазменным уровнем висмута, необходимо вводить комплексообразователи, содержащие SH-группы - димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. Если пациент страдает тяжелой почечной недостаточностью, есть необходимость проводить гемодиализ.

Побочные действия таблеток висмута трикалия дицитрата

Среди побочных действий бывает тошнота, рвота, учащение стула , запор. Нередко появляются аллергические реакциикожная сыпь и зуд.

При длительном использовании препарата в больших дозах, возможно развитие энцелофалопатии, связанной с накоплением висмута в центральной нервной системе.

Лекарственные взаимодействия

Данный препарат снижает всасывание тетрациклина. Лекарства, имеющие в составе висмут, способны увеличить вероятность развития системных побочных явлений при одновременном применении с висмутом трикалием дицитратом. На протяжении получаса до, а также после приема препарата не рекомендуется принимать внутрь другие препараты, а также жидкость и пищу, особенно антациды, молоко, фрукты, ведь при совместном приеме они способны оказать действие на эффективность препарата.

Висмута трикалия дицитрат аналоги

Среди препаратов аналогов можно отметить следующие: Денол и Новобисмол .

Висмута трикалия дицитрат цена

Стоимость данного препарата в пределах от 400 до 735 рублей.

Висмута трикалия дицитрат отзыв

Уже более двух лет назад у меня случилось расстройство кишечника, которое к тому же сопровождалось тошнотой, диареей , болями в желудке и высокой температурой.

Висмута трикалия дицитрат – коллоидный антацид со свойствами сорбента, который назначают для лечения язвенной болезни желудка и кишечника, вызванных Х. пилори. В чистом виде данное вещество не реализуется в аптеках. Однако с легкостью можно приобрести аналоги препарата висмута трикалия дицитрат.

Довольно давно препараты висмута используют в терапии заболеваний желудка.

  • вяжущее (защитное): в кислой среде желудке образует защитную пленку, которая защищает от слизистую от негативного воздействия ферментов, солей и кислот;
  • обладает цитопротекторным действием;
  • бактерицидное: соли висмута разрушают цитоплазматическую мембрану Хеликобактер.

Эффективность висмут дицитрат калия при искоренении Хеликобактер пилори гораздо выше в сравнении с его аналогами.

Препарат назначается в эрадикационной терапии Х.п. во время первой или второй линии лечения. Также лекарство способствует ускоренному заживлению язвенных нарушений.

Благодаря вязкой консистенции раствора, препарат не вымывается длительное время с того места, где локализируются бактерии. Это способствует пролонгированному и более эффективному эрадикационному действию.

Висмута дицитрат также стимулирует синтез слизи, которая создает локализированный барьер в местах поражения. Вещество имеет свойство нейтрализировать кислоту при помощи расщепленного гидрокарбоната.

В ходе клинических исследований было отмечено, что уже через 21 день наступает улучшение состояния пациентов – уменьшаются эпигастральные боли. Через 2 месяца симптомы заболевания прекращаются.


У 80% больных по окончании курса лечения висмутом субцитратом, подтверждалось исчезновение бактерии. При помощи эндоскопических исследований было выявлено полное оздоровление – рубцевание и заживление язв.

Когда применяют

Потому висмута трикалия дицитрат гастроэнтерологи назначают для приема при таких проблемах:

  • синдром раздраженного кишечника в комплексе с расстройством кишечника;
  • язва желудка;
  • язва 12-перстого кишечника;
  • гастродуоденит;
  • хронический и острый гастрит;
  • язвенный гастрит;
  • заболевания ЖКТ, связанные с наличием бактерии Х. пилори;
  • несварение желудка.

Препараты висмута обладают низкой токсичностью, не смотря на то, что это – тяжелые металл. Поэтому он рекомендован для приема с 4-летнего возраста под присмотром врача.

Негативные проявления

Побочные проявления от дицитрата довольно редкое проявление и быстро проходящее после отмены лекарства.

Основные негативные проявления от терапии висмутом:

Такие явления наблюдаются в случае безконтрольного применения препарата висмута на протяжении длительного времени.

Потому при приеме данного препарата необходимо соблюдать следующие рекомендации:

  1. Отменить параллельный прием висмутсодержащих ЛП. Не изменять дозировку, прописанную врачом (не превышать).
  2. Принимать только по рекомендации гастроэнтеролога. Поэтому препараты висмута в аптеках можно купить только по рецепту врача.
  3. Курс терапии должен составлять не более 2-х месяцев.

Аналоги по активному веществу

Висмута трикалия дицитрат имеет достаточное множество аналогов, некоторые из них относятся к разным группам и могут различаться по составу и фармакологическому влиянию на организм.

Аналогами по активному веществу выделяют следующие препараты:

По гастропротекторному действию:

  • Сукрат ;
  • Квамател .

Все препараты эффективны для купирования болей в желудке, гастритах и прочих нарушениях ЖКТ.

Отзывы покупателей и врачей о каждом препарате неоднозначны, так как многое зависит индивидуально от функционирования организма каждого человека.

Де-Нол

Де-Нол (DE-NOL) – противоязвенное средство. Выпускается фирмой Астеллас (Нидерланды) в виде таблеток в оболочке, в упаковках по 56 и 112 таблеток.

Основным компонентом является висмута трикалия дицитрат. Применяется для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта различной этиологии – эрозивной, бактериальной (Хеликобактер пилори), функциональной.

Противопоказаниями к приему препарата является нарушение функционирования почек и аллергическая непереносимость к компонентам. Самые частые побочные эффекты – стандартны для висмутсодержащих препаратов:

  • диспепсия;
  • запор;
  • анафилаксия (очень редко).

Средняя цена в аптеках:

Де-Нол 120 мг №56 – 490 – 520 руб.


Де-Нол 120 мг №112 – 850 – 910 руб.

Новобисмол

Следующим аналогом с таким же активным веществом является Новобисмол (Novobismolum) – препарат российского производства фармацевтической фирмы «ФармПроект» для эрадикационной терапии Хеликобактер.

Показания, противопоказания и побочные действия – аналогичны Де-Нолу.

Инструкция по применению имеет идентичные в составе компоненты:

  • висмут основной;
  • повидон;
  • крахмал кукурузный;
  • калий полиакрилат;
  • магния стеарат.

Лекарство выпускается в таблетках, покрытых оболочкой по 28, 56 и 112 штук в упаковках. Таблетки находятся в контурных ячейковых пластинах.

Средняя ценовая политика упаковки от 250 до 550 рублей, в зависимости от количества таблеток.

Следующий заменитель – препарат Улькавис . Заводы по производству данного лекарства расположены в Германии (KRKA). Действующее вещество – тот же висмут субнитрат. Таблетки покрыты оболочкой, имеют скошенный край. Лекарство показано при лечении пептической язвы желудка и кишечника, профилактика рефлюкса.

Побочные действия и противопоказания – те же, что и для висмутсодержащих препаратов.


Фасуют препарат в пачки по 28, 56 и 112 таблеток. Средняя цена упаковки – 200 – 600 руб.

Вентрисол

Вентрисол (Ventrisol) –висмутсодержащий препарат с выраженным противоязвенным действием. Препарат производит в Польше фирма Poznanskie Pharmaceutical Works Polfa в виде таблеток, покрытых оболочкой по 16 таблеток в упаковке. Считается более дешевым аналогом препарата Де-Нол.

В составе имеет всё тот же висмута дицитрат трикалия, как и его предшественники в дозировке 120 мг.

Показаниями к применению являются воспаления серозной выстилки желудка, язвенные нарушения её целостности. Вентрисол противопоказан при хронических запорах, кишечной непроходимости, аллергической непереносимости, нарушенной работе почек.

Цена за упаковку из 24 таблеток в аптеках не превышает 320 рублей.

Сукрат

Сукрат(Sucrat) – препарат, который применяется при раздражении слизистого покрытия желудка и кишечника (изжога, язвы, гастриты, гастропатия, рефлюксы). Главным действующим веществом препарата есть сукральфат. Производитель лекарства ¬ Италия.

Лекарственная форма выпуска – гель (в стиках), для внутреннего применения, по 30 штук в упаковке. Лекарство находится в свободной продаже и не требует рецепта врача.

В инструкции по применению указывается, что он разрешен для применения в детском возрасте по причине безопасности и нетоксичности вещества.

У геля отсуствуют побочные действия (запоры – редко). И не имеет противопоказаний к применению, кроме индивидуальной аллергической чувствительности к компоненту.

Стоимость упаковки обычно не более чем 90 рублей.

Квамател

Препарат Квамател (QUAMATEL) является самым конкурентным аналогом среди блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов. Основной компонент – фамотидин. Выпускается фирмой Гедеон Рихтер (Венгрия) в виде таблеток под оболочкой в дозировках 20 и 40 мг фамотидина. Имеет фасовку по 14 и 28 таблеток в упаковке.

Показания к терапии таблетками Квамател:

  • рефлюксная болезнь;
  • гиперсекреция желудочного экссудата;
  • купирование рецидивов язвы;
  • профилактика синдрома Мендельсона.

В отличие от вышеперечисленных аналогов имеет больший спектр побочных эффектов, потому не назначается детям, не достигшим 12 лет. Но связь между ними и фармакологическим действием фамотидина – не доказана.

Основные из них:

  • аллергические проявления: некролиз, крапивница, анафилактический шок, зуд;
  • аритмия;
  • головные боли, миалгия;
  • нарушение координации движения.


Основные противопоказания к приему таблеток: беременность, индивидуальная непереносимость.

В аптеке приобрести Квамател можно по рецепту врача.

Средняя стоимость упаковки 20 мг № 28 – 140 руб., 40 мг №14 – 120 руб.

Обратите ваше внимание, что правильно подобрать аналог может только лечащий врач с учетом противопоказаний.

Висмута трикалия дицитрат (лат. bismuthate tripotassium dicitrate ) - гастропротективное, противоязвенное, антибактериальное лекарственное средство. Другое название: коллоидный субцитрат висмута .

Химическое соединение: висмута (III) калия 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат (соль 1:3:2). Эмпирическая формула C 12 H 10 BiK 3 O 14 .

Висмута трикалия дицитрат - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю висмута трикалия дицитрат относится к группе «Антациды и адсорбенты». По АТХ - к группе «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» и имеет код A02BX05.

Висмута трикалия дицитрат (субцитрат) обладает выраженным обволакивающим действием . В кислой среде ЖКТ субцитрат висмута образует на поверхности повреждённой слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки защитную пленку, которая способствует рубцеванию язв и предохраняет от воздействия соляной кислоты и пепсина . Кроме того, висмута субцитрат стимулирует синтез простагландина Е 2 , который, в свою очередь, стимулирует образование слизи и секрецию бикарбонатов и приводит к образованию и накоплению в повреждённой области эпидермального фактора роста, что также улучшает заживление эрозий и язв.

Висмута трикалия дицитрат способен накапливаться внутри бактерий Helicobacter pylori , в результате чего происходит разрушение цитоплазматических мембран бактерии и её гибель. Поэтому висмута трикалия дицитрат часто используют в различных схемах эрадикации Нр . При этом, висмута трикалия дицитрат, в отличие от других содержащих висмут лекарств, в частности, субнитрата висмута и субсалицилата висмута , способен растворяться в слизи, что позволяет проникать висмуту под слой желудочной или дуоденальной слизи, в места нахождения максимального количества бактерий Нр. Кроме того, висмут препятствует адгезии Нр к эпителию желудка и двенадцатиперстной кишки.

Дополнительное включение в схемы терапии Helicobacter pylori висмута трикалия дицитрата (субцитрата висмута) повышают частоту эрадикации Нр без роста побочных эффектов.

Показания к приёму препаратов с висмута трикалия дицитратом

Порядок приёма висмута трикалия дицитрата
Препараты с висмута трикалия дицитратом принимают за полчаса перед завтраком, обедом, ужином и сном по 120 мг, запивая 1–2 глотками воды. Продолжительность лечения - от 4 до 6 недель. По показаниям - до 8 недель. После окончания цикла требуется перерыв на 8 недель, в течение которого должны быть исключены любые содержащие висмут лекарства.
Висмута трикалия дицитрат и эрадикация Helicobacter pylori
Всемирной организаций здравоохранения висмута трикалия дицитрат отнесен к активным препаратам в отношении Helicobacter pylori , наряду с несколькими антибактериальными средствами (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.).
Очень широкое и неправильное применение распространенных антибактериальных средств привело к повышению устойчивости к ним Helicobacter pylori . Выбор схемы эрадикации зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентами конкретных лекарств, а также чувствительности штаммов Helicobacter pylori к этим лекарствам. Поэтому в качестве базисного препарата при эрадикации Helicobacter pylori все чаще стал использоваться висмута трикалия дицитрат. В рекомендациях по эрадикации Helicobacter pylori , изложенных в Стандартах диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний , принятых Научным обществом гастроэнтерологов России в 2010 г. висмута трикалия дицитрат применяется как в некоторых схемах первой, так и второй линии (нумерация вариантов дана в соответствии с упомянутыми Стандартами):
  • Линия 1. Вариант 2. Один из ингибиторов протонной помпы (ИПП) в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день) и амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день), висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), или джозамицином (1000 мг 2 раза в день), или нифурателем (400 мг 2 раза в день) в течение 10–14 дней.
  • Линия 1. Вариант 3 (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) или джозамицином (1000 мг 2 раза в день), или нифурателем (400 мг 2 раза в день), и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) в течение 10-14 дней.
    • Примечание. При сохранении язвенного дефекта по результатам контрольной эндоскопии на 10–14-й день от начала лечения рекомендовано продолжить терапию висмута трикалия дицитратом (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) и/или ИПП в половинной дозе в течение 2–3 недель. Пролонгированная терапия висмута трикалия дицитратом показана также в целях улучшения качества послеязвенного рубца и скорейшей редукции воспалительного инфильтрата.
  • Линия 1. Вариант 4 (рекомендуется только пожилым больным в ситуациях, при которых полноценная антигеликобактерная терапия невозможна):
    • ИПП в стандартной дозировке в сочетании с амоксициллином (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитратом (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) в течение 14 дней
    • висмута трикалия дицитрат по 120 мг 4 раза в день в течение 28 дней. При наличии болей - короткий курс ИПП.Выполняется при отсутствии эрадикации Helicobacter pylori после терапии первой линии.
  • Линия 2 (выполняется при отсутствии эрадикации Helicobacter pylori после терапии первой линии). Вариант 1. Один из ИПП в стандартной дозировке, висмута трикалия дицитрат по 120 мг 4 раза в день, метронидазол по 500 мг 3 раза в день, тетрациклин 500 мг 4 раза в день в течение 10–14 дней.
  • Линия 2. Вариант 2. Один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с нитрофурановым препаратом: нифурателем (400 мг 2 раза в день) или фуразолидоном (100 мг 4 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) в течение 10–14 дней.
  • Линия 2 . Вариант 3. Один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день), рифаксимин (400 мг 2 раза в день), висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день) в течение 14 дней.

На основании выполненных сравнительных исследований в отношении применения разных схем эрадикации Нр в педиатрии были получены данные, подтверждающие, что применение в этих схемах висмута трикалия дицитрата у детей эффективно, безопасно и экономически оправдано. Наилучшей клиникоэкономической эффективностью, как следует из экономической экспертизы различных схем, обладает схема: висмута трикалия дицитрат + фуразолидон + амоксициллин (Белоусова Ю.Б. и др.).

Важно, что этом бактерицидное действие висмута трикалия дицитрата, в отличие от действия большинства антибактериальных средств, проявляется в отношении как вегетативных, так и кокковых форм Helicobacter pylori . Применение препаратов висмута в составе эрадикационной терапии позволяет преодолевать резистентность Helicobacter pylori , к метронидазолу и кларитромицину. Важным обстоятельством является полное отсутствие штаммов Helicobacter pylori , резистентных к солям висмута. Висмута трикалия дицитрат также снижает активность пепсина и пепсиногена , вероятно, за счёт связывания пепсина, а при кислых значениях рН способен связывать желчные кислоты , что наиболее актуально в случае дуоденогастроэзофагеальных рефлюксов . Кроме того, висмута трикалия дицитрат достоверно увеличивает секрецию простагландинов и бикарбонатов в желудке и двенадцатиперстной кишке, образование слизи, стимулирует активность цитопротекторных механизмов и повышает резистентность слизистой оболочки к воздействию факторов агрессии, таких как: соляная кислота, пепсин, ферменты, соли желчных кислот (Балукова Е.В .).

При эрадикации Helicobacter pylori монотерапия препараты висмута не применяются . Эффект может быть достигнут только при использовании препаратов висмута в составе комплексной схемы из нескольких препаратов. «Маастрихт-IV» рекомендует только четырёхкомпонентные схемы с препаратами висмута и, в большинстве случаев (не всегда), в качестве схем второй линии (при неудаче первой линии), альтернативной и т.п. (Исаков В.А.).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов воздействия висмута трикалия дицитрата на ЖКТ
  • Балукова Е.В. Возможности препаратов висмута в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни // Терапия. – 2017. - №7 (17). С. 102-108 .

  • Белоусова Ю.Б., Карпов О.И., Белоусов Д.Ю., Бекетов А.С. Фармакоэкономика применения висмута трикалия дицитрата при язвенной болезни // Терапевтический архив. - 2007. - № 2. – Т. 79. – с. 1–9.

  • Хавкин А.И., Жихарева Н.С., Дроздовская Н.В. Медикаментозная терапия язвенной болезни у детей // Лечащий врач. - 2006. - №1. – с. 26–30.

  • Григорьев П.Я., Яковенко Э.П., Солуянова И.П., Абдулжаппарова М.Л., Таланова Е.В., Усанкова И.Н., Прянишникова А.С., Агафонова Н.А., Гуляев П.В., Яковенко А.В., Васильев И.В., Обуховский Б.И. Современные методы терапии язвенной болезни, их эффективность и стоимость // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. - 2003. - № 3. – с. 21–25.

  • Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (4-ое московское соглашение) приняты Х съездом НОГР 5 марта 2010 года // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. – 2010. – №5. – С. 113–118.

  • Самсонов А.А., Маев И.В., Овчинникова Н.И., Шах Ю.С., Подгорбунских Е.И. Эффективность использования коллоидного субцитрата висмута в схемах эрадикационной терапии Helicobacter pylori при ЯБ ДПК // РЖГГК. 2004. №4. С. 30–35 .
На сайте в разделе «Литература » имеются подразделы «Гастропротекторы, цитопротекторы, гепатопротекторы, эзофагопротекторы » и «Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) », содержащие статьи для профессионалов здравоохранения по соответствующей тематике.

Висмута трикалия дицитрат не всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта. Однако в течение всего периода лечения незначительное количество висмута может отщепляться от коллоида и поступать в кровь. Висмут, поступивший в кровь, выводится с мочой и его концентрация в плазме после окончания лечения быстро снижается. Висмута трикалия дицитрат выводится преимущественно с калом.

Побочное эффекты: возможна тошнота , рвота , более частая дефекация, редко - кожная сыпь, зуд.

При беременности и в период кормления грудью, а также при нарушения функции почек приём висмута трикалия дицитрата (субцитрата висмута) не рекомендован.

Особые указания.

  • Длительный приём больших доз висмута трикалия дицитрата может стать причиной обратимой энцефалопатии.
  • За полчаса до и полчаса после приёма висмута трикалия дицитрата не рекомендуется питьё каких-либо напитков, молока, приём пищи и антацидов .
  • Алкогольные напитки во время терапии висмута трикалия дицитратом запрещены.
  • При лечении висмута трикалия дицитратом кал может окрашиваться в чёрный цвет.
При передозировке возможно развитие обратимой почечной недостаточности, симптомы которой могут проявиться спустя 10 дней приёма больших доз субцитрата висмута и позже.

Взаимодействие с другими лекарствами : При совместном применении висмута трикалия дицитрата уменьшает всасывание тетрациклина. При одновременном применении висмута трикалия дицитрата с другими препаратами, содержащими висмут, повышается риск увеличения концентрации висмута в крови.

Лекарственные препараты с висмута трикалия дицитратом
Торговые наименования лекарств с действующим веществом висмута трикалия дицитрат, имеющих в настоящее время* регистрацию в России: Виканол лайф, Висмута трикалия дицитрат, Витридинол, Де-Нол
  • Инструкция по медицинском применению лекарственного препарата Улькавис
  • Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р висмута трикалия дицитрат (таблетки, покрытые оболочкой) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .

    У висмута трикалия дицитрата имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

    Входит в состав препаратов

    Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    Минимальный аптечный ассортимент

    АТХ:

    A.02.B.X.05 Висмута трикалия дицитрат

    Фармакодинамика:

    Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori . Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка образует нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, а также образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез простагландина Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта к воздействию пепсина, хлороводородной (соляной) кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.

    Фармакокинетика: Висмута трикалия дицитрат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Однако незначительное количество висмута может поступать в системный кровоток. Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество висмута, поступившее в плазму, выводится почками. Показания:

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori ); хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения (в т.ч. ассоциированный с Helicobacter pylori ); синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи; функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями желудочно-кишечного тракта.

    XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки

    XI.K20-K31.K25 Язва желудка

    XI.K20-K31.K29 Гастрит и дуоденит

    XI.K20-K31.K30 Диспепсия

    XI.K55-K63.K58 Синдром раздраженного кишечника

    Противопоказания:

    Выраженное нарушение функции почек, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к висмута трикалия дицитрату.

    С осторожностью:

    Не рекомендуется длительное использование больших доз. В течение 30 минут до и после приема необходимо воздержаться от напитков (в т.ч. молока, фруктов и фруктовых соков), твердой пищи, антацидных средств. Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

    Беременность и лактация:

    Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Категория по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена.

    Способ применения и дозы:

    Взрослым и детям старше 4 лет - внутрь 2-4 раза в сутки за 30 минут до приема пищи. Доза зависит от возраста пациента.

    Курс лечения - 4-8 недель. В течение следующих 8 недель не следует принимать препараты, содержащие висмут.

    ДляэрадикацииHelicobacter pylori целесообразно применение висмута трикалия дицитрата в комбинации с антибактериальными препаратами, обладающими антихеликобактерной активностью.

    Побочные эффекты:

    Со стороны пищеварительной системы: возможны транзиторные эффекты - тошнота, рвота, учащение стула, запор.

    Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.

    Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в центральной нервной системе.

    Передозировка:

    Симптомы: при частом приеме больших доз возможно развитие почечной недостаточности.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, симптоматическая терапия. Пациентам с нарушением функции почек, сопровождающимся высоким уровнем висмута в плазме, вводят содержащие SH-группы комплексообразователи - димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. В случае тяжелой почечной недостаточности проводят гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Висмута трикалия дицитрат уменьшает всасывание тетрациклина.

    Особые указания:

    Не следует применять более 8 недель.

    На фоне применения возможно окрашивание кала в черный цвет вследствие образования сульфида висмута. Иногда отмечается незначительное потемнение языка.

    Инструкции

    Висмута трикалия дицитрат - действующее вещество многих препаратов, самым известным из которых является Де-Нол. Это лекарственное средство знакомо многим пациентам гастроэнтерологов. Висмута трикалия дицитрат входит в группу эффективных противоязвенных препаратов. Он обладает способностью повышать функциональную активность слизистых оболочек органов пищеварения и восстанавливать их повреждения.

    Специфические возбудители язвенной болезни и гастрита бактерии Helicobacter pylori погибают значительно быстрее, если вместе с антибиотиками и противомикробными препаратами пациенты принимают лекарственных средства с висмута трикалия дицитратом. К несомненным достоинствам препаратов относится отсутствие развития устойчивости микроорганизмов при его повторном приеме.

    Висмута трикалия дицитрат уничтожает возбудителей язвенной болезни и гастрита бактерии Helicobacter pylori

    Препараты

    На основе комбинированного противоязвенного действия химического соединения синтезировано много фармакологических препаратов. Таблетки для внутреннего употребления содержат основное вещество в оптимальной терапевтической дозировке - 120 мг. В каких лекарствах содержится висмут:

    • Трибимол - производства Торрент Фармасьютикалс (Индия);
    • - выпускает ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V. (Нидерланды);
    • Вентрисол - выпускает Познаньский фармацевтический завод СА Польфа (Польша);
    • Тримо - производители Рантакос Брет и Ко Лтд (Индия);
    • Биснол - выпускает Вейв Интернейшнл (Индия);
    • Новобисмол - производит Фармпроект (Россия);
    • Пилоцид - препарат выпускает Мерк КГаА (Индия).

    Препараты отличаются друг от друга только вспомогательными веществами, которые необходимы для полноценного растворения таблеток, а также образования основной лекарственной формы.

    Предупреждение: «Несмотря на кажущуюся второстепенность вспомогательных компонентов, они имеют немаловажное значение и существенно влияют на эффективность препаратов».

    Мнения потребителей о терапевтическом действии препаратов может существенно разниться: одни пациенты предпочитают лекарственные средства индийского производителя, другие - российского или голландского.

    Фармакологическое действие

    Под действием кислого желудочного сока висмута трикалия дицитрат распадается на цитрат и оксихлорид висмута, которые не способны растворяться в воде. Неорганические вещества вступают в химические реакции с высокомолекулярными белками с образованием циклических комплексных соединений. Кислая среда желудка в данном случае выступает в качестве катализатора. В результате формируется прочная пленка на участке, где находятся язвенные повреждения. Под действием этого полимергликопротеидного комплекса слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта оказывается под надежной защитой от негативного воздействия:

    • соляной кислоты;
    • пищеварительных ферментов;
    • желчи.

    Лекарства, содержащие висмут, способны укрупнять протеины, уничтожать микроорганизмы. К несомненным достоинствам висмута трикалия дицитрата относится его неспособность абсорбироваться слизистыми оболочками органов пищеварения. Минимальное количество проникает в кровяное русло, а основная часть в составе конгломерата выделяется при каждом опорожнении кишечника.

    Висмута трикалия дицитрат используется в терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

    Антибактериальные свойства соединения

    Что такое висмута трикалия дицитрат - это химическое соединение, которое проявляет бактерицидную активность в отношении спиралевидной грамотрицательной бактерии. Под его воздействием снижается продуцирование важных для патогенных возбудителей язвы и гастрита ферментов. Начинает изменяться течение важных для жизнедеятельности микроорганизмов реакций, в результате чего они погибают. Химическое соединение способно нарушать:

    • проницаемость клеточной оболочки;
    • структуру мембраны клеток.

    Это значительно уменьшает ее жизнеспособность и препятствует прикреплению бактерий на стенки желудочно-кишечного тракта.

    Висмута трикалия дицитрат ограничивает свободное передвижение спиралевидных бактерий по пищеварительному тракту. Другие противомикробные препараты, используемые для лечения язвенных поражений, утрачивают эффективность при неоднократном применении. А к лекарствам с висмута трикалия дицитратом штаммы бактерий не способны выработать резистентность.

    Для химического соединения характерна высокая степень растворимости, поэтому оно проникает в самые глубокие слои стенок желудка и инактивирует находящиеся там микроорганизмы.

    Гастроцитопротективный эффект

    Помимо бактерицидного и защитного действия препаратов, содержащих висмут, список полезных свойств химического соединения дополняет гастроцитопротективный эффект. Они повышают сопротивляемость стенок желудка к негативному воздействию агрессивной соляной кислоты. Это основано на следующих механизмах:

    • соединение стимулирует синтез простагландинов, что приводит к образованию повышенного количества муцина и выработке ионов гидрокарбонатов. В результате образуется мукозно-гидрокарбонатный барьер;
    • в антральном отделе желудка и двенадцатиперстной кишке улучшается микроциркуляция. Значительно повышается скорость обмена веществ в клетках, ускоряется их регенерация. Происходит быстрое восстановление поврежденной оболочки желудка;
    • фундальные клетки слизистой оболочки уменьшают выработку едкой соляной кислоты и кислотность желудочного сока существенно снижается.

    Помимо вышеперечисленных полезных свойств препараты висмута трикалия дицитрата влияют на выработку ферментов, что становится дополнительной защитой для слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

    Де-Нол - самый известный препарат с висмута трикалия дицитратом

    Показания и противопоказания

    Гастроэнтерологи назначают висмута трикалия дицитрат пациентам, у которых под действием избыточной выработки ферментативных веществ и кислот диагностированы повреждения слизистого или подслизистого слоя стенок желудка. Продолжительность лечения зависит от стадии язвенного заболевания. Препараты используются в лечении следующих патологий:

    • в период рецидивов;
    • диспепсические нарушения.

    Висмута трикалия дицитрат показан для терапии патологий желудка независимо от того, обнаружена ли Helicobacter pylori при проведении лабораторных исследований. Существуют и определенные ограничения к использованию химического соединения:

    • период вынашивания ребенка или кормления грудью;
    • детский возраст до 4-х лет;

    Висмута трикалия дицитрат не предназначен или ограничен для применения некоторым категориям пациентам с заболеваниями печени.

    Предупреждение: «Лекарственное средство следует использовать только после проведения диагностики и в соответствии с врачебными рекомендациями».

    При назначении терапии гастроэнтеролог оценивает риск и пользу вещества, выбирает, какие препараты содержат висмут и вспомогательные ингредиенты в максимально безопасных для человека дозировках.