Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.

Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:

• бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
• грибы;
• вирусы;
• простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

• антибактериальные;
• противовирусные;
• противогрибковые;
• противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

• бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
• бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

Классификация антибиотиков по механизму действия

• лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ®);
• разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ®);
• ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
• ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
• ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

• Грамицидины ® ;
• Полимиксины;
• Эритромицин ® ;
• Тетрациклин ® ;
• Бензилпенициллины;
• Цефалоспорины и т.д.

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

• Оксациллин ® ;
• Ампициллин ® ;
• Гентамицин ® ;
• Рифампицин ® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

• Левомицетин ® ;
• Амикацин ® и т.д.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

Действующие преимущественно на:		Антибактериальные пр. с широким спектром действ.:	Противотуберкулёзные ср-ва
Грам+:	Грам-:
биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов; макролиды; линкозамиды; препараты Ванкомицина ® , Линкомицина ® .	монобактамы; циклич. полипептиды; 3-е пок. цефалоспоринов.	аминогликозиды; левомицетин; тетрациклин; полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин ®); 2-е пок. цефалоспоринов.	Стрептомицин ® ; Рифампицин ® ; Флоримицин ® .

Современная классификация антибиотиков по группам: таблица

Основная группа	Подклассы
Бета-лактамы
1. Пенициллины	Природные; Антистафи­лококковые; Антисинегнойные; С расширенным спектром действ.; Ингибиторозащищённые; Комбинированные.
2. Цефалоспорины	4-ре поколения; Анти-MRSA цефемы.
3. Карбапенемы	—
4. Монобактамы	—
Аминогликозиды	Три поколения.
Макролиды	Четырнадцати-членные; Пятнадцати-членные (азолы); Шестнадцати-членные.
Сульфаниламиды	Короткого действ.; Средней длительности действ.; Длительного действ.; Сверхдлительные; Местные.
Хинолоны	Нефторированные (1-е поколение); Второе; Респираторные (3-е); Четвёртое.
Противотуберкулёзные	Основной ряд; Группа резерва.
Тетрациклины	Природные; Полусинтетические.

Не имеющие подклассов:

• Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ®);
• Нитрофураны;
• Оксихинолины;
• Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ®);
• Стрептограмины;
• Рифамицины (Римактан ®);
• Спектиномицин (Тробицин ®);
• Нитроимидазолы;
• Антифолаты;
• Циклические пептиды;
• Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ®);
• Кетолиды;
• Диоксидин;
• Фосфомицин (Монурал ®);
• Фузиданы;
• Мупироцин (Бактобан ®);
• Оксазолидиноны;
• Эверниномицины;
• Глицилциклины.

Группы антибиотиков и препараты в таблице

Пенициллины

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.

Группа	По действующему веществу выделяют препар.:	Названия
Феноксиметилпенициллина	Метилпенициллин ®
С пролонгированным дейст.
Бензилпенициллина прокаин	Бензилпенициллина новокаиновая соль ® .
Бензилпенициллина/ Бензилпенициллина прокаин/ Бензатин бензилпенициллин	Бензициллин-3 ® . Бициллин-3 ®
Бензилпенициллина прокаин/Бензатин бензилпенициллин	Бензициллин-5 ® . Бициллин-5 ®
Антистафилококковые	Оксациллина ®	Оксациллин АКОС ® , натриевая соль Оксациллина ® .
Пенициллиназорезистентные	Клоксапциллин ® , Алюклоксациллин ® .
Обладающие расширенным спектром	Ампициллина ®	Ампициллин ®
	Амоксициллина ®	Флемоксин солютаб ® , Оспамокс ® , Амоксициллин ® .
С антисинегнойной активностью	Карбенициллина ®	Динатриевая соль карбенициллина ® , Карфециллин ® , Кариндациллин ® .
	Уриедопенициллины
	Пиперациллина ®	Пициллин ® , Пипрацил ®
	Азлоциллина ®	Натриевая соль азлоциллина ® , Секуропен ® , Мезлоциллин ® .
Ингибиторозащищённые	Амоксициллина/клавуланат ®	Ко-амоксиклав ® , Аугментин ® , Амоксиклав ® , Ранклав ® , Энханцин ® , Панклав ® .
	Амоксициллина сульбактам ®	Трифамокс ИБЛ ® .
	Амлициллина/сульбактам ®	Сулациллин ® , Уназин ® , Амписид ® .
	Пиперациллина/тазобактам ®	Тазоцин ®
	Тикарциллина/клавуланат ®	Тиментин ®
Комбинация пенициллинов	Ампициллина/оксациллин ®	Ампиокс ® .

Цефалоспорины

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

Поколения	Препар.:	Название
1-е	Цефазолинам	Кефзол ® .
	Цефалексина ® *	Цефалексин-АКОС ® .
	Цефадроксила ® *	Дуроцеф ® .
2-е	Цефуроксима ®	Зинацеф ® , Цефурус ® .
	Цефокситина ®	Мефоксин ® .
	Цефотетана ®	Цефотетан ® .
	Цефаклора ® *	Цеклор ® , Верцеф ® .
	Цефуроксим-аксетила ® *	Зиннат ® .
3-е	Цефотаксима ®	Цефотаксим ® .
	Цефтриаксона ®	Рофецин ® .
	Цефоперазона ®	Медоцеф ® .
	Цефтазидима ®	Фортум ® , Цефтазидим ® .
	Цефоперазона/сульбактама ®	Сульперазон ® , Сульзонцеф ® , Бакперазон ® .
	Цефдиторена ® *	Спектрацеф ® .
	Цефиксима ® *	Супракс ® , Сорцеф ® .
	Цефподоксима ® *	Проксетил ® .
	Цефтибутена ® *	Цедекс ® .
4-е	Цефепима ®	Максипим ® .
	Цефпирома ®	Кейтен ® .
5-е	Цефтобипрола ®	Зефтера ® .
	Цефтаролина ®	Зинфоро ® .

* Имеют оральную форму выпуска.

Карбапенемы

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Выделяют преп.:

• Дорипенема ® (Дорипрескс ®);
• Имипенема ® (Тиенам ®);
• Меропенема ® (Меронем ®);
• Эртапенема ® (Инванз ®).

Монобактамы

• Азтреонам ® .

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Аминогликозиды

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Поколения	Препар.:	Торг. название
1-е	Канамицин ®	Канамицин-АКОС ® . Канамицина мо­носульфат ® . Канамицина сульфат ®
	Неомицин ®	Неомицина сульфат ®
	Стрептомицин ®	Стрептомицина сульфат ® . Стрептомицина-хлоркальциевый комплекс ®
2-е	Гентамицин ®	Гентамицин ® . Гентамицин-АКОС ® . Гентамицин-К ®
	Нетилмицин ®	Нетромицин ®
	Тобрамицин ®	Тобрекс ® . Бруламицин ® . Небцин ® . Тобрамицин ®
3-е	Амикацин ®	Амикацин ® . Амикин ® . Селемицин ® . Хемацин ®

Макролиды

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Также, существуют комбинированные преп.:

1. Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
2. Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Сульфаниламиды

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ®).

Хинолоны

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

• К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
• Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
• Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ®);
  Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ®).

Тетрациклины

Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.

Антибиотики — это лекарственные средства, оказывающие повреждающее и губительное влияние на микробы. При этом в отличие от дезинфицирующих и антисептических средств, антибиотики малотоксичны для организма и пригодны для приема внутрь.

Антибиотики — лишь часть всех антибактериальных средств. Помимо них, к антибактериальным средствам относят:

• сульфаниламиды (фталазол, сульфацил натрия, сульфазин, этазол, сульфален и др.);
• производные хинолона (фторхинолоны — офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин и др.);
• противосифилитичесие средства (бензилпенициллины, препараты висмута, соединения йода и др.);
• противотуберкулезные средства (римфапицин, канамицин, изониазид и др.);
• другие синтетические препараты (фурацилин, фуразолидон, метронидазол, нитроксолин, ринозалид и др.).

Антибиотики — препараты биологического происхождения, их получают с помощью грибов (лучистых, плесневых), a также с помощью определенных бактерий. Также их аналоги и производные получают искусственным — синтетическим — путем.

Кто изобрел первый антибиотик?

Первый антибиотик — Пенициллин — был открыт британским ученым Александром Флемингом в 1929 году. Учёный заметил, что случайно попавшая и проросшая на чашке Петри плесень очень интересно повлияла на растущие колонии бактерий: все бактерии вокруг плесени погибли. Заинтересовавшись этим явлением, и изучив вещество, выделяемое плесенью — учёный выделил антибактериальное вещество и назвал его «Пенициллин».

Однако производство лекарства из этого вещества Флемингу показалось очень трудным, и он не стал им заниматься. Эту работу продолжили за него Говард Флори и Эрнст Борис Чейн. Они разработали методы очистки пенициллина и поставили его на широкое производство. Позже все трое учёных удостоились Нобелевской премии за своё открытие. Интересным фактом было то, что они не стали патентовать своё открытие. Они объяснили это тем, что лекарство, обладающее способностью помочь всему человечеству, не должно быть способом наживы. Благодаря их открытию, с помощью пенициллина удалось победить многие инфекционные заболевания и продлить человеческую жизнь на тридцать лет.

В советском союзе примерно в тоже время было совершено «второе» открытие пенициллина — женщиной-учёным Зинаидой Ермольевой. Открытие было совершено в 1942 году, во времена Великой Отечественной войны. На тот момент несмертельные ранения часто сопровождались инфекционными осложнениями и приводили к смерти солдат. Открытие антибактериального препарата совершило прорыв в военно-полевой медицине и позволило сохранить миллионы жизней, что, возможно, определило ход войны.

Классификация антибиотиков

Во многих медицинских рекомендациях по лечению тех или иных бактериальных инфекций присутствуют формулировки по типу «антибиотик такого-то ряда», например: антибиотик пенициллинного ряда, тетрациклинового ряда и тд. В данном случае имеется ввиду химическое подразделение антибиотика. Чтобы ориентироваться в них, достаточно обратиться к основной классификации антибиотиков.

Как действуют антибиотики?

У каждого антибиотика есть спектр действия. Это ширина обхвата различных видов бактерий, на которых действует антибиотик. В целом, бактерии можно разделить по строению на три большие группы:

• с толстой клеточной стенкой — грамположительные бактерии (возбудители ангины, скарлатины, гнойно-воспалительных заболеваний, респираторных инфекций и др);
• с тонкой клеточной стенкой — грамотрицательные бактерии (возбудители сифилиса, гонореи, хламидиоза, кишечных инфекций и др);
• без клеточной стенки — (возбудители микоплазмоза, уреаплазмоза);

Антибиотики , в свою очередь, разделяются на:

• действующие большей частью на грамположительные бактерии (бензилпенициллины, макролиды);
• действующие большей частью на грамотрицательные бактерии (полимиксины, азтреонам и др.);
• действующие на обе группы бактерий — антибиотики с широким спектром (карбапенемы, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, цефалоспорины и др.);

Антибиотики могут вызывать гибель бактерий (бактерицидное проявление) или угнетать их размножение (бактериостатическое проявление).

По механизму воздействия эти лекарственные препараты делятся на 4 группы:

• препараты первой группы: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы и гликопептиды — не дают бактерии синтезировать клеточную стенку — бактерия лишается внешней защиты;
• препараты второй группы: полипептиды – увеличивают проницаемость мембраны бактерий. Мембрана — это мягкая оболочка, в которую заключена бактерия. У грамотрицательных бактерий — мембрана является основным «покровом» микроорганизма, так как клеточной стенки у них нет. Повреждая её проницаемость, антибиотик нарушает баланс химических веществ внутри клетки, что ведёт к её гибели;
• препараты третьей группы: макролиды, азалиды, вевомицетин, аминогликозиды, линкозамиды – нарушают синтез микробного белка, вызывая гибель бактерии или подавление её размножения;
• препараты четвёртой группы: римфапицин – нарушают синтез генетического кода (РНК).

Применение антибиотиков при гинекологических и венерических заболеваниях

При выборе антибиотика важно учитывать, какой именно возбудитель вызвал заболевание.

Если это условно-патогенный микроб (т.е. в норме обитающий на коже или слизистой и не вызывающий заболевание) — то воспаление считается неспецифическим. Чаще всего такие неспецифические воспаления вызываются кишечной палочкой, затем идут протеи, энтеробактер, клебсиелла, псевдомонады. Реже — грамположительные бактерии (энтерококки, стафиллококки, стрептококки и др.). Особенно часто происходит сочетание 2-х и более бактерий. Как правило, при неспецифичных мочеполовых инфекциях отдаётся предпочтение препаратам с широким спектром действия — цефалоспоринам третьего поколения (Цефтриаксон , Цефотаксим , Цефиксим ), фторнхинолонам (Офлоксацин , Ципрофлоксацин ), нитрофуранам (Фуразолидон , Фурадонин , Фурагин ), нитроксолину, триметоприму+сульфаметоксазолу (Ко-тримоксазол ).

Если микроорганизм является возбудителем половой инфекции, то воспаление является специфичным, и антибиотик подбирается соответствующий:

• для лечения сифилиса используются преимущественно пенициллины (Бициллин , Бензилпенициллина натривая соль ), реже — тетрациклины, макролиды, азалиды, цефалоспорины;
• для лечения гонореи — цефалоспорины третьего поколения (Цефтриаксон , Цефиксим ), реже — фторхинолоны (Ципрофлоксацин, Офлоксацин);
• для лечения хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной инфекции — используются азалиды (Азитромицин ) и тетрациклины (Доксициклин );
• для лечения трихомониаза — применяются производные нитроимидазола (Метронидазол ).

Побочное действие антибиотиков. Обратная сторона лечения

Антибиотики могут вызывать множество побочных эффектов. Так, во время лечения антибиотиками нередко возникают аллергические реакции. Она могут проявляться разной степенью тяжести: от сыпи на теле, как от крапивы, до анафилактического шока. При любой форме аллергической реакции — приём антибиотика необходимо прекратить, и продолжить лечение антибиотиком из другой группы.
Кроме того, антибиотики могут оказывать ряд других нежелательных побочных эффектов: нарушение пищеварения, нарушение работы печени, почечной системы, системы кроветворения, слухового и вестибулярного аппарата.

Почти каждый антибиотик приводит к нарушению микрофлоры в слизистых влагалища и кишечника. Нередко после приёма антибиотиков развивается молочница. Восстановить флору влагалища помогут пробиотики в виде свечей, содержащих лактобактерии: Ацилакт , Экофемин , Лактобактерин , Лактонорм . Микрофлору кишечника восстановит приём пробиотиков внутрь (Бифидумбактерин , Линекс , Колибактерин ).

Важно помнить, что на время лечения любым антибиотиком необходимо отказаться от приёма алкоголя. Спиртосодержащие напитки снижают эффективность препаратов и усиливают их побочное действие. Особо опасным при их одновременном приёме — является двойная токсическая нагрузка на печень, что может привести к появлению гепатита, цирроза и утяжелению их течения.

При любой форме аллергической реакции - приём антибиотика необходимо прекратить, и продолжить лечение антибиотиком из другой группы.

Устойчивость к антибиотикам

Соблюдайте время приема препарата

Во время лечения антибиотиками, к лекарствам может образовываться устойчивость бактерий. Это происходит при неправильном назначении дозы и длительности лечения, или несоблюдении схемы лечения пациентом.

Дело в том, что на время лечения антибиотик должен находиться в крови всегда в высоких концентрациях . Для этого крайне важно строго соблюдать время приёма препарата. При удлинении периода между приёмом таблеток — концентрация препарата падает, и бактерии получают своеобразную «передышку», во время которой они начинают размножаться и мутировать. Это может привести к появлению новых форм, устойчивых к действию антибиотика, и следующий приём препарата на них уже не будет действовать.

Так, за несколько лет в России пенициллины, которые использовались при лечении гонореи, на данный момент перестали быть эффективными. Сейчас в лечении гонореи отдают предпочтение цефалоспоринам. Но пенициллины по-прежнему остаются эффективными для лечения сифилиса. Хотя эти препараты и обладают малой скоростью развития устойчивости, но по-прежнему трудно предположить, сколько времени они будут ещё эффективны в лечении основного венерического заболевания.

При возникновении устойчивости к препарату во время лечения, приходится заменять антибиотик на резервный. Резервные препараты хуже основных по 1 или нескольким признакам: они либо менее эффективны, либо более токсичны, либо обладают быстрым появлением к ним устойчивости. Поэтому к их применению прибегают только строго в случае развития устойчивости или непереносимости действия основных препаратов.

Несмотря на наличие довольно обширного выбора антибактериальных средств в лечебной практике, каждый день ведётся поиск новых антибактериальных препаратов. Это имеет большое значение, ввиду непрерывного стабильно формирования устойчивости бактерий к антибиотикам. К препаратам нового поколения предъявляют высокие требования с целью производства новых высокоэффективных, малотоксичных и обладающих широким спектром действия антибиотиков.

– это вещества, оказывающие губительное воздействие на бактерии. Происхождение их может быть биологическим или полусинтетическим. Антибиотики спасли немало жизней, поэтому их открытие имеет огромное значение для всего человечества.

История создания антибиотиков

Многие инфекционные заболевания, такие как пневмония, брюшной тиф, дизентерия считались неизлечимыми. Также больные часто умирали после хирургических вмешательств, поскольку раны загнаивались, начиналась гангрена и дальнейшее заражение крови. До тех пор, пока не было антибиотиков.

Антибиотики были открыты в 1929 году профессором Александром Флемингом. Он заметил, что зеленая плесень, а вернее то вещество, которое ею вырабатывается, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие. Плесень вырабатывает вещество, названное Флемингом пенициллином.

Пенициллин оказывает губительное действие на и на некоторые виды простейших, но абсолютно не влияет на лейкоциты, которые борются с болезнью.

И только в 40-х годах ХХ века началось массовое производство пенициллина. Примерно в это же время были открыты сульфамиды. Ученый Гаузе в 1942 году получил грамицидин, Селманом Воксменом был выведен стрептомицин в 1945 году.

В дальнейшем открывались такие антибиотики, как бацитрацин, полимиксин, хлорамфеникол, тетрациклин. К концу ХХ века все природные антибиотики имели синтетические аналоги.

Классификация антибиотиков

Антибиотиков сейчас существует огромное множество.

Прежде всего, они различаются по механизму действия:

• Бактерицидное действие – антибиотики пенициллинового ряда, стрептомицин, гентамицин, цефалексин, полимиксин
• Бактериостатическое действие – тетрациклиновый ряд, макролиды, эритромицин, левомицетин, линкомицин,
• Болезнетворные микроорганизмы либо полностью погибают (бактерицидный механизм), либо их рост подавляется (бактериостатический механизм), а с болезнью борется сам организм. Антибиотики с бактерицидным действием помогают быстрее.

Затем, различаются по спектру своего действия:

• Антибиотики широкого спектра действия
• Антибиотики узкого спектра действия

Препараты с широким спектром действия очень эффективны при многих инфекционных . Их назначают и в том случае, когда заболевание точно не установлено. Губительны практически для всех патогенных микроорганизмов. Но также оказывают негативное воздействие и на здоровую микрофлору.

Антибиотики узкого спектра действия влияют на определенные виды бактерий. Рассмотрим их более подробно:

• Антибактериальное воздействие на грамположительные возбудители или кокки (стрептококки, стафилококки, энтерококки, листерии)
• Воздействие на грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, сальмонеллу, шигеллу, легионеллу, протей)
• К антибиотикам, воздействующим на грамположительные бактерии, относят пенициллин, линкомицин, ванкомицин и другие. К препаратам, оказывающим влияние на грамотрицательные возбудители, относят аминогликозид, цефалоспорин, полимиксин.

Кроме того, имеется еще несколько узконаправленных антибиотиков:

• Противтуберкулезные препараты
• препараты
• Препараты, оказывающие влияние на простейшие
• Противоопухолевые препараты

Антибактериальные средства различаются по поколениям. Сейчас уже существуют препараты 6-го поколения. Антибиотики последнего поколения обладают широким спектром действия, безопасны для организма, удобны в применении, наиболее эффективны.

К примеру, рассмотрим препараты пенициллинового ряда по поколениям:

• 1 поколение – природные пенициллины (пенициллины и бициллины) – это первый антибиотик, не утративший своей эффективности. Стоит недорого, доступен. Относится к препаратам узкого спектра действия (действует губительно на грамположительные микробы).
• 2 поколение – полусинтетические пенициллиназорезистентные пенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклосациллин) – менее эффективны в отличие от природного пенициллина в отношении всех бактерий, кроме стафилококков.
• 3 поколение – пенициллины с широким спектром действия (ампициллин, амоксициллин). Начиная с 3-го поколения, антибиотико негативно воздействуют и на грамположительные бактерии, и на грамотрицательные.
• 4 поколение – карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) – кроме всех видов бактерий, антибиотики 4-го поколения эффективны в отношении синегнойной палочки. Их спектр действия еще шире, чем у предыдущего поколения.
• 5 поколение - уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин) – более эффективны в отношении граотрицательных возбудителей и синегнойной палочки.
• 6 поколение - комбинированные пенициллины – включают в себя ингибиторы бета-лактамаз. К этим ингибиторам относят клавулановую кислоту и сульбактам. Усиливают действие , повышая его эффективность.

Разумеется, чем выше поколение антибактериальных препаратов, тем более широкий спектр действия они имеют, соответственно и эффективность их выше.

Способы применения

Лечение антибиотиками можно проводить несколькими способами:

• Перорально
• Парентерально
• Ректально

Первый способ приема антибиотика перорально или через рот. Для этого способа подойдут таблетки, капсулы, сиропы, суспензии. Такой прием препарата наиболее популярный, но у него имеются некоторые недостатки. Некоторые виды антибиотиков в могут разрушаться или плохо всасываться (пенициллин, аминогликозид). Также оказывают раздражающее воздействие на ЖКТ.

Второй способ применения антибактериальных препаратов парентерально или внутривенно, внутримышечно, в спинной мозг. Эффект достигается быстрее перорального способа приема.

Ректально или непосредственно в прямую кишку (лечебная клизма) можно вводить некоторые виды антибиотиков.

При особо тяжелых формах заболеваний применяется чаще всего парентеральный способ.

У различных групп антибиотиков имеется различная локализация в определенных органах и системах человеческого организма. По этому принципу врачи часто подбирают тот или иной антибактериальный препарат. Например, при пневмонии азитромицин накапливается в , и в почках при пиелонефрите.

Антибиотики, в зависимости от вида, выводятся в измененном и неизмененном виде из организма вместе с мочой, иногда с желчью.

Правила приема антибактериальных препаратов

При приеме антибиотиков необходимо соблюдать определенные правила. Поскольку лекарства часто становятся причиной аллергических реакций, принимать их нужно с большой осторожностью. Если пациент заранее знает о наличии у него аллергии, он должен сразу сообщить об этом лечащему врачу.

Кроме аллергии могут быть и другие побочные действия при приеме антибиотиков. Если они наблюдались в прошлом, об этом также необходимо сообщить доктору.

В тех случаях, когда есть необходимость в приеме другого лекарственного препарата вместе с антибиотиком, врач об этом должен знать. Часто бывают случаи несовместимости лекарственных средств друг с другом, либо лекарство снижало действие антибиотика, в результате чего лечение было неэффективным.

Во время беременности и грудном вскармливании многие антибиотики запрещены. Но есть препараты, которые можно принимать в эти периоды. Но врач обязательно должен быть поставлен в известность о факте и кормлении ребенка грудным молоком.

Перед приемом необходимо ознакомиться с инструкцией. Следует четко соблюдать предписанную врачом дозировку, иначе при слишком большой дозе препарата может наступить отравление, а при малой может развиться резистентность бактерий к антибиотику.

Нельзя прерывать курс приема препарата раньше срока. Симптомы заболевания могут вернуться вновь, но в этом случае этот антибиотик уже не поможет. Нужно будет его менять на другой. Выздоровление может длительное время не наступать. Особенно это правило касается антибиотиков с бактериостатическим действием.

Важно соблюдать не только дозировку, но и время приема препарата. Если в инструкции указано, что пить лекарство нужно во время еды, значит, именно так препарат лучше усвоится организмом.

Вместе с антибиотиками медики часто выписывают пребиотики и пробиотики. Делается это в целях восстановления нормальной микрофлоры кишечника, на которую пагубно действуют антибактериальные препараты. Пробиотики и пребиотики лечат дисбактериоз кишечника.

Также важно помнить о том, что при первых признаках аллергической реакции, таких как кожный зуд, крапивница, отек гортани и лица, одышка необходимо незамедлительно обращаться к врачу.

Если антибиотик не помогает в течение 3-4 дней, это также служит поводом обратиться к медикам. Возможно препарат не подходит для лечения данного заболевания.

Список антибиотиков нового поколения

Антибиотиков сейчас в продаже очень много. Легко запутаться в таком многообразии. К препаратам нового поколения относят следующие:

• Сумамед
• Амоксиклав
• Авелокс
• Цефиксим
• Рулид
• Ципрофлоксацин
• Линкомицин
• Фузидин
• Клацид
• Хемомицин
• Роксилор
• Цефпиром
• Моксифлоксацин
• Меропенем

Данные антибиотики относятся к разным семействам или группам антибактериальных препаратов. Такими группами являются:

• Макролиды – Сумамед, Хемомицин, Рулид
• Амоксициллиновая группа - Амоксиклав
• Цефалоспорины - Цефпиром
• Фторхиноловая группа - Моксифлоксацин
• Карбапенемы – Меропенем

Все антибиотики нового поколения относятся к препаратам широкого спектра действия. Они обладают высокой эффективностью и минимумом побочных действий.

Период лечения в среднем составляет 5-10 дней, но в особо тяжелых случаях может быть увеличен до одного месяца.

Побочные действия

При приеме антибактериальных препаратов могут наблюдаться побочные действия. Если они ярко выражены, необходимо сразу прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

К наиболее часто встречающимся побочным действиям от антибиотиков относят:

• Тошноту
• Рвоту
• Боли в животе
• Головокружения
• Головную боль
• Крапивницу или сыпь на теле
• Кожный зуд
• Токсическое воздействие на печень отдельных групп антибиотиков
• Токсическое воздействие на ЖКТ
• Эндотоксиновый шок
• Дисбактериоз кишечника, при котором наблюдается диарея или запоры
• Снижение иммунитета и ослабление организма (ломкость ногтей, волос)

Поскольку у антибиотиков большое количество возможных побочных эффектов, принимать их нужно с большой осторожностью. Недопустимо заниматься самолечением, это может обернуться серьезными последствиями.

Особенно меры предосторожности следует принимать при лечении антибиотиками детей и пожилых людей. При наличии аллергии следует принимать вместе с антибактериальными препаратами антигистаминные средства.

Лечение любыми антибиотиками, даже нового поколения всегда серьезно отражается на здоровье. Конечно, от основного инфекционного заболевания они избавляют, но общий иммунитет также значительно снижается. Ведь погибают не только болезнетворные микроорганизмы, но и нормальная микрофлора.

Для восстановления защитных сил потребуется некоторое время. Если ярко выражены побочные эффекты, особенно связанные с ЖКТ, то потребуется щадящая диета.

Обязателен прием пребиотиков и пробиотиков (Линекс, Бифидумбактерин, Аципол, Бифиформ и другие). Начало приема должно быть одновременным с началом приема антибактериального препарата. Но после курса антибиотиков пробиотики и пребиотики следует принимать еще около двух недель для заселения кишечника полезными бактериями.

Если антибиотики оказывают токсичное действие на печень, можно посоветовать прием гепатопротекторов. Эти препараты восстановят поврежденные клетки печени и защитят здоровые.

Поскольку иммунитет понижается, организм подвержен простудным заболеваниям особенно сильно. Поэтому стоит поберечься, не переохлаждаться. Принимать иммуномодуляторы, но лучше, если они будут растительного происхождения ( , Эхинацея пурпурная).

Если заболевание вирусной этиологии, то антибиотики здесь бессильны, даже широкого спектра действия и новейшего поколения. Они могут только служить профилактикой в присоединении бактериальной инфекции к вирусной. Для лечения вирусов применяют противовирусные препараты.

Во время просмотра видео Вы узнаете об антибиотиках.

Важно вести здоровый образ жизни, чтобы реже болеть и реже прибегать к лечению антибиотиками. Главное не переусердствовать с применением антибактериальных препаратов, чтобы не допустить возникновение устойчивости бактерий к ним. Иначе любую невозможно будет вылечить.

Впервые идея поиска веществ, губительно действующих на микроорганизмы, но безвредных для человека, была четко сформулирована и реализована на рубеже XIX – XX веков Паулем Эрлихом. Такие вещества Эрлих сравнил с «магической пулей». Первые вещества со свойствами «магической пули» были обнаружены среди производных синтетических красителей, они стали применяться для лечения сифилиса и получили название «химиопрепараты», а процесс лечения был назван химиотерапией. В быту сегодня под химиотерапией понимают только лечение онкологических заболеваний, что не совсем верно. Следует признать, что идеальную «магическую пулю» вряд ли удастся найти, поскольку в определенных дозах любые вещества (даже поваренная соль) могут оказывать на организм человека неблагоприятное действие. Но поиск препаратов, способных обезвредить микроорганизмы, продолжался. Несколько позже ученые научились использовать в своих целях такое явление, как противостояние (антагонизм) бактерий. Что это такое? Дело в том, что бактерии распространены в природе практически повсеместно (в почве, воде и т.д.), так же как и другие живые существа, они вынуждены вести между собой борьбу за существование. И основным оружием в этой борьбе являются специальные вещества, вырабатываемые одними видами бактерий, и губительно действующие на другие виды. Именно эти вещества и называются антибиотиками .

Особенности медицинской терминологии

Итак, существуют антибиотики - это вещества природного происхождения и химиопрепараты - это искусственно созданные вещества аналогичного действия, объединяются они общим термином «антибактериальные препараты». Особенности терминологии могут вызвать затруднения у неспециалиста. Иногда в аптеке можно услышать, как покупатель добивается ответа у провизора: «БИСЕПТОЛ (или, например, ЦИПРОФЛОКСАЦИН) это антибиотик или нет»? Дело в том, что оба эти лекарства являются антибактериальными препаратами из группы химиопрепаратов. Но для пациента различия между антибиотиками и химиопрепаратами не очень важны.

Какие бывают антибиотики ?

Важно знать, что процессы жизнедеятельности клеток человека коренным образом отличаются от процессов жизнедеятельности бактериальной клетки. Антибиотики, в отличие от перекиси водорода и этилового спирта, оказывают избирательное воздействие именно на процессы жизнедеятельности бактерий, подавляя их, и не затрагивают процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Поэтому известные в настоящее время антибиотики классифицируются на основе их механизма действия и химической структуры. Так одни антибиотики подавляют синтез внешней оболочки (мембраны) бактериальной клетки – структуры, полностью отсутствующей в человеческой клетке. Наиболее важными среди таких препаратов являются антибиотики группы пенициллинов, цефалоспоринов и некоторые другие препараты. Другие же антибиотики подавляют различные этапы синтеза белка бактериальными клетками: это препараты, входящие в группу тетрациклинов (ДОКСИЦИКЛИН), макролидов (ЭРИТРОМИЦИН, КЛАРИТРОМИЦИН, АЗИТРОМИЦИН и др.), аминогликозидов (СТРЕПТОМИЦИН, ГЕНТАМИЦИН, АМИКАЦИН). Антибиотики существенно различаются по своему основному свойству – противобактериальной активности. В инструкции к каждому антибактериальному препарату приведен перечень бактерий, на который данный препарат действует – спектр его активности; одни антибиотики действуют на многие виды бактерий, другие – только на отдельные виды микробов. К сожалению, до сих пор не обнаружены антибактериальные препараты, которые бы подавляли жизнедеятельность одновременно и бактерий и вирусов, поскольку различия в строении и особенностях обмена веществ у этих микроорганизмов носят принципиальный характер. Лекарственных препаратов, способных действовать на вирусы, несмотря на значительны успехи последних лет, еще явно недостаточно, а эффективность их относительно невысока.

Как формируется устойчивость микроорганизмов к антибиотикам

Все живое, в том числе и бактерии быстро приспосабливаются к неблагоприятным условиям внешней среды. Выработка устойчивости к антибиотикам – один из наиболее ярких примеров такого приспособления. Можно утверждать, что рано или поздно любой вид бактерий сможет выработать устойчивость к любому антибактериальному препарату. Выработка устойчивости происходит тем быстрее, чем в большем объеме применяется данное вещество. По мере того, как бактерии вырабатывают устойчивость к антибиотикам, человечество вынуждено изобретать все новые препараты. Поэтому можно предположить, что если сегодня мы будем бесконтрольно назначать антибактериальные препараты всем детям, то завтра внуков нам лечить будет просто нечем. В ходе этой гонки в обществе возникают конфликты интересов. Общество, в целом, заинтересовано в сокращении затрат на антибактериальную терапию и соблюдении баланса между стоимостью и эффективностью лечения. Для достижения этой цели необходимо ограничить применение антибиотиков строгими показаниями, что позволит избежать излишних затрат на разработку и изготовление новых препаратов. Производители же антибиотиков наоборот заинтересованы в увеличении объема продаж (за счет расширения показаний), что неизбежно приведет к более быстрому распространению устойчивости микроорганизмов к лекарствам и, как следствие, необходимости разработки все новых и новых препаратов. К сожалению, массовое и неконтролируемое применение антибиотиков уже привело к широкому распространению устойчивости микроорганизмов к ним. Причем в России неконтролируемое применение антибиотиков (в аптеках возможен их безрецептурный отпуск, что по международным правилам недопустимо) сочетается с дефицитом средств на здравоохранение. На сегодняшний день в нашей стране большинство возбудителей наиболее распространенных инфекций устойчивы к таким препаратам, как БИСЕПТОЛ, ГЕНТАМИЦИН и препаратам группы тетрациклинов. Неоднозначна ситуация с ПЕНИЦИЛЛИНОМ, АМПЦИЛЛИНОМ и АМОКСИЦИЛЛИНОМ, чувствительность к этим препаратам сохраняет только один микроорганизм - пневмококк. Поэтому для выбора препарата для лечения врачу необходимо знать не только каким возбудителем вызвана инфекция, но и то, к какому препарату этот возбудитель чувствителен. Казалось бы, что эта проблема легко решается при проведении лабораторных исследований. Но, увы, при применении современных методов исследований ответ может быть получен лишь через 2 – 3 суток. Вследствие этого в реальной жизни антибиотики назначают эмпирически, т.е. на основании имеющегося практического опыта. Но даже самый блестящий врач не может самостоятельно накопить опыт по применению всех возможных антибиотиков и уверенно сказать, что препарат А лучше чем препарат Б. К тому же необходимо учитывать насколько широко в конкретном географическом регионе среди бактерий распространена устойчивость к конкретному препарату. Врачу неизбежно приходится опираться на результаты специальных исследований, их критический анализ, мировой и национальный опыт, а также на рекомендации по стандартам лечения, разработанные экспертами.

Назначение антибиотиков

После всего сказанного вполне очевидно, что антибиотики следует применять только при инфекциях, вызываемых бактериями. В стационаре при тяжелых и угрожающих жизни инфекционных заболеваниях (например, менингит – воспаление оболочек мозга, пневмония – воспаление легких и др.) ответственность за правильность выбора целиком лежит на враче, который основывается на данных наблюдения за пациентом и на результатах специальных исследований. При легких инфекциях, протекающих в «домашних» (амбулаторных) условиях, ситуация принципиально иная. Врач осматривает ребенка и назначает лекарства, иногда это сопровождается объяснениями и ответами на вопросы, иногда - нет. Нередко врача просят назначить антибиотик. В таких ситуациях врачу иногда психологически легче выписать рецепт, а не подвергать риску свою репутацию и тратить время на объяснение нецелесообразности такого назначения. Поэтому никогда не просите врача назначить ребенку антибиотики , тем более что после ухода врача обычно происходит домашний совет, звонки родственникам и знакомым и лишь затем принимается решение давать ребенку антибиотики или нет.

Как и когда надо применять антибиотики

Рассмотрим некоторые ситуации, которые без сомнения интересует всех родителей. Антибиотики при инфекции дыхательных путей. В этой ситуации прежде всего родители должны четко представлять, что:

• естественная частота инфекций дыхательных путей у детей дошкольного возраста составляет 6 – 10 эпизодов в год;
• назначение антибиотиков при каждом эпизоде инфекции – непомерная нагрузка на организм ребенка.

Надежных внешних признаков или простых и дешевых лабораторных методов, позволяющих различать вирусную и бактериальную природу инфекций дыхательных путей, к сожалению, нет. В то же время известно, что острый ринит (насморк) и острый бронхит (воспаление слизистой оболочки бронхов) практически всегда вызываются вирусами, а ангина (воспаление небных миндалин и глотки), острый отит (воспаление уха) и синусит (воспаление слизистой оболочки околоносовых пазух) в значительной части случаев – бактериями. Естественно предположить, что подходы к антибактериальной терапии отдельных острых инфекций верхних дыхательных путей должны несколько различаться. При остром рините (насморке) и бронхите антибиотики не показаны. На практике все происходит по-другому: один – два дня повышенной температуры и кашля у ребенка родители, как правило, достаточно легко выдерживают без дачи малышу антибиотиков . Но в последующем напряжение возрастает, больше всего родителей беспокоит вопрос, не осложнится ли бронхит пневмонией. Здесь стоит отметить, что развитие такого осложнения возможно, но его частота практически не зависит от предшествовавшего приема антибиотиков . Основными признаками развития осложнения служит ухудшение состояния (дальнейшее повышение температуры тела, усиление кашля, появление одышки), в такой ситуации надо немедленно вызывать врача, который и решит, надо ли корректировать лечение. Если же состояние не ухудшается, но и существенно не улучшается, то очевидной причины для назначения антибиотиков нет, тем не менее именно в этот период некоторые родители не выдерживают и начинают давать препараты детям «на всякий случай». Что можно сказать в этом случае? Назначение антибиотиков детям не должно заменять назначение «валерьянки» родителям! Особо следует отметить, что за этим очень популярным критерием назначения антибиотиков при вирусных инфекциях - сохранение повышенной температуры в течение 3-х дней – нет ровным счетом никаких обоснований. Естественная длительность лихорадочного периода при вирусных инфекциях дыхательных путей у детей значительно варьирует, возможны колебания от 3 до 7 дней, но иногда и больше. Более длительное сохранение так называемой субфебрильной температуры (37,0-37,5° градусов С) может быть связано со многими причинами. В таких ситуациях попытки добиться нормализации температуры тела назначением последовательных курсов различных антибиотиков обречены на неудачу и откладывают выяснение истиной причины патологического состояния. Типичным вариантом течения вирусной инфекции также является сохранение кашля на фоне улучшения общего состояния и нормализации температуры тела. Необходимо помнить, что антибиотики – не являются противокашлевыми средствами. У родителей в этой ситуации есть широкие возможности по применению народных противокашлевых средств. Кашель является естественным защитным механизмом, он исчезает последним из всех симптомов заболевания. Однако если у ребенка интенсивный кашель сохраняется 3 – 4 и более недель, то надо искать его причину. При остром отите тактика антибактериальной терапии иная, поскольку вероятность бактериальной природы этого заболевания достигает 40 – 60%. Учитывая это, одним из возможных подходов может быть назначение антибиотиков всем заболевшим (такой подход до недавнего времени был широко распространен в Северной Америке). Для острого отита характерны интенсивные боли в первые 24 - 48 ч, затем у большинства детей состояние значительно улучшается и заболевание разрешается самостоятельно, лишь у части пациентов симптомы заболевания сохраняются. Существуют интересные расчеты, показывающие, что если антибиотики назначать всем детям с острым отитом, то некоторую помощь (сокращение лихорадочного периода и длительности болей) они могут оказать только тем пациентам, у которых не должно было произойти самостоятельного быстрого разрешения заболевания. Таким может быть лишь 1 ребенок из 20. Что же будет с остальными 19-ю детьми? При приеме современных препаратов группы пенициллинов, таких как АМОКСИЦИЛЛИН или АМОКСИЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ, ничего страшного не произойдет, у 2 – 3 детей может развиться понос или появятся кожные высыпания, которые быстро исчезнут после отмены препаратов, но выздоровление не ускорится. Как и в случае с бронхитом, назначение антибиотиков при отите не предотвращает развитие гнойных осложнений. Осложенные формы отита с одинаковой частотой развиваются как у детей, получавших антибиотики , так и у не получавших их. К настоящему времени выработана иная тактика назначения антибиотиков при остром отите. Антибиотики целесообразно назначать всем детям в возрасте до 6 месяцев даже при сомнительном диагнозе острого отита (выяснить, что у маленького ребенка болит именно ухо не так просто). В возрасте от 6 месяцев до 2-х лет при сомнительном диагнозе (или крайне легком течении) назначение антибиотиков можно отложить и ограничиться наблюдением - это так называемая выжидательная тактика. Если в течение 24-48 ч состояние не улучшится, то необходимо начать антибактериальную терапию. Конечно, в этом случае к родителям предъявляются повышенные требования. Прежде всего необходимо обсудить свое поведение с врачом и уточнить, на какие признаки заболевания необходимо обращать внимание. Главное уметь объективно оценить динамику боли, ее усиление или уменьшение и вовремя заметить появление новых признаков болезни - кашель, сыпь и др. У родителей должна быть возможность связаться с врачом по телефону, должны быть наготове антибиотики широкого спектра действия, например, антибиотики пенициллинового ряда (дополнительно, этот вопрос следует решить с лечащим врачом). У детей старше 2 лет первоначальное наблюдение является самой предпочтительной тактикой, за исключением случаев наиболее тяжелого течения (температура выше 39 градусов С, интенсивные боли) болезни. Естественно, во время наблюдения детям необходимо давать обезболивающие препараты и, по необходимости, жаропонижающие. При диагнозе пневмония или серьезных подозрениях на эту патологию тактика антибактериальной терапии отличается от двух предыдущих случаев. Для отдельных возрастных групп детей характерны некоторые особенности преобладающих возбудителей болезни. Так, в возрасте до 5 – 6 лет, по данным некоторых исследователей, до 50% случаев пневмонии могут вызываться вирусами. В более старшем возрасте вероятность вирусной природы пневмонии существенно снижается и возрастает роль бактерий в развитии воспаления легких. Тем не менее во всех возрастных группах частым возбудителем данного заболевания является пневмококк. Именно в связи с высокой вероятностью пневмококковой природы и риском тяжелого течения заболевания пневмония является безусловным показанием для назначения антибактериальной терапии. При легких бактериальных инфекциях, склонных к самостоятельному разрешению, положительные эффекты антибиотиков выражены в незначительной степени

Основные принципы антибактериальной терапии

Беглого взгляда на особенности антибактериальной терапии в приведенных выше примерах достаточно для выделения основных принципов антибактериальной терапии:

• Быстрое назначение наиболее эффективных препаратов в тех случаях, когда их эффект доказан.
• Максимальное сокращение применения антибиотиков во всех других случаях.

Выбор антибиотиков

По логике событий, после определения показаний для назначения антибактериальной терапии следует этап выбора препаратов. В настоящее время для медицинского применения в России разрешено около 50 различных антибактериальных препаратов. Вполне очевидно, что выбор правильного препарата для лечения отдельных заболеваний требует значительных профессиональных знаний, во-первых, о спектре действия каждого препарата, и во-вторых, о наиболее вероятных возбудителях отдельных инфекционных болезней. Но есть общие положения, которые необходимо знать и врачам, и родителям маленьких пациентов. Речь пойдет о возможности развития нежелательных явлений после приема лекарства и об ограничениях или запрете на прием отдельных препаратов. Сразу же необходимо оговориться, что все запреты относительны, так как в критических ситуациях, при наличии реальной угрозы жизни, врач может назначить даже запрещенный для детей препарат. В отношении новых препаратов, как правило, действуют ограничения на применение их у новорожденных детей и детей в возрасте до 2 - 6 месяцев. Подобные ограничения объясняются отсутствием опыта применения новых препаратов у детей младших возрастных групп и риском развития нежелательных эффектов, связанных с особенностями возрастной физиологии. В инструкциях к лекарствам в таких ситуациях просто указывают, что данных о безопасности препарата для детей младших возрастных групп нет. Врач должен самостоятельно оценить соотношение пользы и вероятного вреда при назначении препарата. К наиболее частым нежелательным явлениям, встречающимся у 10 – 15% пациентов при приеме всех антибиотиков , относятся расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, жидкий стул – диарея, боли в животе), головная боль, различная сыпь на коже. Эти явления, как правило, исчезают без последствий после прекращения приема препаратов. Ко второй группе нежелательных явлений относятся аллергические реакции (от сыпи на коже до анафилактического шока), они наиболее характерны для препаратов группы пенициллинов, на препараты других групп они возникают крайне редко. Иногда родители говорят, что у ребенка аллергия «на все». При тщательном анализе каждой конкретной ситуации практически всегда оказывается, что это не так. К наиболее серьезным нежелательным явлениям относятся специфические поражения органов и систем, развивающиеся под воздействием отдельных лекарств. Несмотря на то что современные препараты на стадии разработки проходят крайне жесткий контроль, иногда способность вызывать такие поражения может выявиться только через несколько лет после начала применения препаратов. Именно поэтому к разрешенным для применения у детей младших возрастных групп (и беременных женщин) относятся только хорошо изученные в течение многих лет препараты.

Антибактериальные препараты, особо опасные для детей

Среди всего разнообразия современных антибиотиков следует выделить три группы препаратов, назначение которых возможно только в экстремальных ситуациях. В первую очередь речь идет о ЛЕВОМИЦЕТИНЕ. При приеме этого препарата (иногда достаточно одной таблетки) возможно развитие апластической анемии (тотального угнетения процессов кроветворения в костном мозге), неизбежно приводящей к смерти. Несмотря на то, что указанное осложнение развивается крайне редко, современный уровень развития медицины не позволяет подвергать детей даже минимальному риску. В настоящее время нет таких ситуаций, при которых левомицетин нельзя было бы заменить более эффективным и безопасным препаратом. У детей нельзя применять антибактериальные препараты группы тетрациклинов (ТЕТРАЦИКЛИН, ДОКСИЦИКЛИН, МИНОЦИКЛИН), которые нарушают формирование зубной эмали. Не разрешены к применению у детей препараты важной и перспективной группы фторированных хинолонов, которые легко опознать по названию – все они содержат окончание «-флоксацин» (НОРФЛОКСАЦИН, ПЕФЛОКСАЦИН, ЦИПРОФЛОКСАЦИН, ОФЛОКСАЦИН и др.). Препараты этой группы являются предпочтительными (средствами выбора) при лечении инфекций мочевыводящих путей, кишечных инфекций. Наиболее новые фторхинолоны (ЛЕВОФЛОКСАЦИН, МОКСИФЛОКСАЦИН) высоко эффективны при инфекциях дыхательных путей. Причиной ограничения применения фторхинолонов у детей является экспериментальная находка: было обнаружено, что они нарушают формирование суставных хрящей у неполовозрелых животных (собак). В этой связи уже с момента появления фторхинолонов в медицинской практике их использование у детей было запрещено. В дальнейшем фторхинолоны начали понемногу применять у детей всех возрастных групп при угрожающих жизни инфекциях, если возбудители оказывались устойчивыми ко всем другим препаратам. Однако массово фторхинолоны у детей не применялись, возможно благодаря этому повреждения хрящевой ткани у них не зарегистрированы. Несмотря на всю важность и перспективность группы фторхинолонов для лечения инфекционных болезней об их неограниченном применении у детей не может быть и речи. Не столь категорично, но все же настоятельно следует рекомендовать ограничить применения у детей сульфаниламидов и комбинированного препарата триметоприм + сульфаметоксазол, широко известного под названием БИСЕПТОЛ. Если сульфаниламиды в чистом виде уже практически исчезли из практики, то бисептол еще пользуется значительной популярностью. Существует несколько причин для ограничения применения этого препарата во всех возрастных группах: препарат лишь тормозит размножение бактерий, но не уничтожает их. Среди подавляющего большинства бактерий – возбудителей инфекционных болезней - именно к БИСЕПТОЛУ широко распространена их устойчивость. И наконец этот препарат, хотя и крайне редко, но все же может вызывать тяжелые поражения кожи и печени, а также угнетать кроветворение. Можно сказать, что вероятность отрицательных эффектов БИСЕПТОЛА перевешивает его крайне сомнительные положительные свойства.

Мифы об антибиотиках

Итак, антибиотики , конечно же, могут вызывать вполне определенные нежелательные реакции. Но вдобавок к их истинным грехам иногда приходится слышать и явно незаслуженные обвинения. Достаточно часто не только в научно-популярных, но и в специальных статьях как о чем-то совершенно очевидном говорят о способности антибиотиков угнетать иммунитет. Подобные утверждения абсолютно ничем не подтверждены. Многочисленными исследованиями однозначно установлено, что ни один из разрешенных к применению в медицинской практике антибиотиков при использовании в лечебных дозах не угнетает систему иммунитета. Следующая крайне болезненная проблема: влияние антибиотиков на кишечную микрофлору и дисбактериоз. Здесь стоит сказать несколько слов по вопросу, выходящему за рамки темы настоящей статьи. Более или менее постоянный состав кишечной микрофлоры у ребенка формируется в течение первых 6 – 12 месяцев жизни, а иногда и дольше, в зависимости от вида вскармливания. В течение этого периода функция желудочно-кишечного тракта характеризуется нестабильностью и частыми нарушениями (боли, вздутия живота, понос), а видовой и количественный состав кишечной микрофлоры – более или менее выраженными отклонениями от средних значений. В самом общем виде описанные изменения состава микрофлоры называют дисбактериозом. Однако до настоящего времени нет убедительных обоснований того, какие именно изменения в составе кишечной микрофлоры следует считать патологическими. Используемые критерии нормы и патологии являются сегодня произвольными, а необычайный общественный интерес к проблеме дисбактериоза не имеет под собой серьезных оснований. На фоне приема антибиотиков состав кишечной микрофлоры неизбежно меняется, более того, во время приема наиболее мощных антибактериальных средств (препаратов группы цефалоспоринов III – IV поколений, карбапенемов - ИМИПЕНЕМА или МЕРОПЕНЕМА) на короткий срок можно даже стерилизовать кишечник. Наверное, это можно назвать дисбактериозом, но имеет ли это практическое значение? Если ребенка ничего не беспокоит, то абсолютно никакого. Если же у ребенка на фоне приема антибиотиков развился понос, то необходимо сопоставить тяжесть основного заболевания и потребность в антибактериальной терапии с выраженностью желудочно-кишечного расстройства. Придется либо терпеть и окончить курс лечения, либо отменить антибиотик до окончания поноса. После отмены антибактериального препарата практически всегда функция кишечника быстро нормализуется, но у самых маленьких детей процесс восстановления может затянуться. Основным методом коррекции должна быть оптимизация питания, возможен прием биопрепаратов, содержащих «полезные» лакто- и бифидобактерии, но ни в коем случае не следует пытаться исправить ситуацию назначением новых антибиотиков . С концепцией дисбактериоза связано и представление о неизбежной активизации роста грибов, живущих в кишечнике и потенциально способных вызывать инфекционные заболевания при приеме антибиотиков . Например, на слизистой оболочке половых органов или на небных миндалинах может появиться легко снимающийся рыхлый налет, похожий на творог, при этом самочувствие человека ухудшается. Действительно, у пациентов с иммунным дефицитом, страдающих онкологическими заболеваниями крови или у больных СПИДом, на фоне длительной интенсивной терапии антибиотиками возможно развитие грибковой инфекции. Поэтому им необходимо иногда назначать профилактические курсы противогрибковых препаратов. В других ситуациях профилактика грибковых инфекций (особенно НИСТАТИНОМ) лишена смысла, поскольку такие инфекции практически никогда не возникают. В заключение необходимо еще раз подчеркнуть, что антибактериальные препараты являются единственными эффективными средствами лечения инфекционных болезней. Но, к сожалению, быстрое формирование бактериями устойчивости к антибиотикам , обусловленное нерациональным использованием бактериальных препаратов, приводит к быстрой утрате эффективности последних. Поэтому наряду с поиском препаратов с принципиально новыми механизмами действия необходимы совместные усилия врачей, фармацевтов и пациентов по упорядочению использования антибиотиков и сохранению их для будущего.

21-01-2013, 21:54

Описание

В основе классификации антибактериальных препаратов лежит их молекулярная структура, так как идентичные по структуре группы имеют сходные фармакодинамические и фармакокинетические параметры. Классификация антибактериальных препаратов представлена в табл. 11.

Таблица 11. Классификация антибактериальных препаратов

Антимикробные препараты также делятся на бактериостатические (сульфаниламиды, тетрациклины, хлорамфеникол, эритромицин, линкоминин, клиндамицин) и бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, эригромицин (в высоких дозах), рифампицин, ванкомицин). При назначении комбинированной антимикробной терапии следует сочетать бактериостатические и бактерицидные препараты.

Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глазного яблока и его придатков применяют антибактериальные препараты, относящиеся к различным группам.

1. Пенициллины
2. Цефалоспорины
3. Аминогликозиды
4. Фторхинолоны
5. Гликопептиды
6. Тетрациклины
7. Макролиды
8. Полимиксины
9. Хлорамфеникол
10. Фузидиевая кислота.

Возбудителями различных инфекционных заболеваний органа зрения являются грамотрицательные и грамположительные палочки и кокки, спирохеты, микоплазма, хламидии и актиномицеты (табл. 12).

Таблица 12. Возбудители инфекционных заболеваний органа зрения

Выбор антибактериального средства зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести инфекционного процесса. Чувствительность патогенных микроорганизмов к наиболее часто используемым в офтальмологии противомикробным препаратам и рациональный выбор препарата в зависимости от возбудителя представлены в табл. 13 и 14.

Таблица 13. Антимикробные спектры

Таблица 14. Рациональный выбор антибактериальных препаратов

При одновременном местном использовании нескольких антибактериальных препаратов необходимо учитывать возможность их сочетанного применения (табл. 15).

Таблица 15. Эффективность комбинированного местного применения антибактериальных средств

При одновременно системном применении антимикробных препаратов и других лекарственных средств возможно изменение параметров их динамики и кинетики. Взаимодействие наиболее часто применяемых в офтальмологии антимикробных препаратов с другими лекарственными средствами указано в табл. 16.

Таблица 16. Лекарственные взаимодействия

При назначении антимикробных препаратов во время беременности и лактации следует учитывать трансплацентарный переход препарата и его способность выделяться с материнским молоком. С грудным молоком не выделяется оксациллин. Такие антибиотики, как гентамицин, колистин, стрептомицин в незначительном количестве проникают в грудное молоко и в плазме крови новорожденных могут определяться небольшие концентрации этих препаратов (до 0,05 мг/л). Ампициллин, бензилпенициллин, эритромицин накапливаются в грудном молоке в значительных концентрациях. Рекомендации по применению препаратов во время беременности указаны в табл. 17.

Таблица 17. Применение антимикробных препаратов во время беременности

При назначении антимикробных препаратов больным с заболеваниями печени и почек важно знать особенности их кинетики. Рекомендации по дозированию антимикробных препаратов у этой группы пациентов представлены в табл. 18 и 19.

Таблица 18. Особенности применения антимикробных препаратов у больных с нарушениями функции печени

Таблица 19. Особенности применения антимикробных препаратов у больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин)

При лечении инфекционных заболеваний глаз антибактериальные препараты используются не только в виде глазных лекарственных форм (глазные капли, мази и пленки), но также широко применяется инъекционное (субконъюнктивальные, парабульбарные, внутримышечные и внутривенные инъекции) и интраокулярное введение лекарственных средств.

При парентеральном введении необходимо учитывать способность препарата проникать через гематоофтальмический барьер. Хорошо через гематоофтальмический барьер проникают хлорамфеникол, сульфаниламиды, пенициллины, аминогликозиды, линкомидин, цефалоспорины, фторхинолоны, плохо проходят барьер тетрациклины, эритромицин, полимиксины. Средние дозы наиболее часто применяемых антибактериальных препаратов при инстилляционном, субконъюнктивальном, интраокулярном и системном применении указаны в табл. 20.

Таблица 20. Средние дозы антибиотиков для взрослых при различных способах введения

Пенициллины

Фармакодинамика : пенициллины относятся к бета-лактамным антибиотикам. Природные пенициллины синтезируются некоторыми видами плесневых грибов (Penicillium notatum). В основе структуры пенициллинов лежит 6-аминоиенициллановая кислота. Гомологи пенициллина отличаются строением радикалов в боковой аминной цепи. Полусинтетические пенициллины получены путем ацетилирования аминогруппы 6-аминопенициллановой кислоты и присоединения к ней различных радикалов.

Выделяют природные пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин) и их активные аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем. В свою очередь полусинтетические пенициллины подразделяются на следующие группы:

• пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов: метициллин, нафциллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин;
• широкого спектра действия:
  • активные в отношении большинства грамотрицательных (кроме синегнойной палочки) и грамположительных (кроме пенициллиназообразующих стафилококков) микроорганизмов: ампициллин, гетациллин, пивампициллин, талампициллин, амоксициллин;
  • активные в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных микроорганизмов: карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин;
  • с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий: мециллин, пивмециллин, бакмециллин, ацидоциллин;
  • комбинированные антибиотики: ампиокс;
  • кислотоустойчивые антибиотики, но инактивируемые пенициллиназой: фенетициллин, пропициллин.

Спектр антибактериального действия зависит от структуры пенициллинов и отличается у природных и полусинтетических препаратов (более подробно см. табл. 13).

Пенициллины нарушают процесс биосинтеза клеточной стенки за счет прекращения синтеза пептогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действуют как на микроорганизмы, находящиеся внутри метки, так и вне клетки. Действие на внутриклеточные микроорганизмы менее выражено.

Резистентность к пенициллинам развивается за счет продукции фермента - пенициллиназы (бета-лактамаза), которая разрушает пептидные связи в молекуле пенициллина и лишает его бактерицидного эффекта.

Некоторые полусинтетические пенициллины устойчивы к действию пенициллиназы, кроме того, для повышения эффективности пенициллиназочувствительных пенициллинов их применяют совместно с ингибиторами пенициллиназы (клавулановая кислота, сульбактам).

Фармакокинетика : пенициллины плохо проникают через гематоофтальмический барьер. Однако на фоне воспалительного процесса их проникновение во внутренние структуры глаза увеличивается, и концентрация пенициллинов в тканях глаза может достигать терапевтически значимого уровня. Пенициллины выделяются преимущественно почками (80% через почечные канальцы, 20% - путем клубочковой фильтрации). В небольшом количестве выделяются с желчью.

При закапывании растворов пенициллинов в конъюнктивальный мешок они обнаруживаются в терапевтической концентрации в строме роговицы, во влагу передней камеры глаза пенициллины при местном применении практически не проникают.

При субконъюнктивальном введении терапевтические концентрации определяются в роговице и влаге передней камеры. В стекловидном теле концентрация пенициллинов находится ниже терапевтического уровня.

При интравитреальном введении период полувыведения составляет около 3 ч. При параллельном системном применении ингибиторов пенициллиназы период полувыведения увеличивается. Минимальная концентрация пенициллина, вызывающая токсическое повреждение сетчатки, составляет 5000 ЕД.

Показания - пенициллины применяются для лечения:

• гонококкового конъюнктивита (бензилпенициллин);
• каналикулитов, особенно вызванных актиномицетами (бензилпенициллин, феноксиметилпениииллин);
• абсцесса и флегмоны орбиты (феноксиметилпениииллин, метициллин, оксициллин, клоксациллин, нафциллин, диклоксациллин, сочетание ампициллина и клавуланата, ампициллина и сульбактама, тикарциллина и клавуланата);
• кератитов (бензилпенициллин, метициллин, оксициллин, ампициллин, тикарциллин, пиперациллин);
• поражения органа зрения при болезни Лайма (бензилпенициллин);
• поражения органа зрения при сифилисе (бензилпенициллин).

Пенициллины применяются также для профилактики инфекционных осложнений при травмах век и орбиты, особенно при проникновении инородных тел в ткани орбиты (сочетание ампициллина и клавуланата, ампициллина и сульбактама, тикарциллина и клавуланата).

Противопоказания : гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда и цефалоспоринам.

Полусинтетические антибиотики противопоказаны при:

• инфекционном мононуклеозе;
• лимфолейкозе;
• нарушениях функции печени;
• бронхиальной астме;
• тяжелых аллергических диатезах (амоксициллин, карбенициллин, ампициллин, оксациллин);
• неспецифическом язвенном колите (карбенициллин).

Особенности применения (следует учитывать, прежде всего, при системном применении).

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуется применять у лиц моложе 18 лет.

Безопасность применения карбенициллина в педиатрии не установлена.

Снижение функции почек и метаболической активности у лиц пожилого возраста может потребовать коррекции дозы пенициллинов.

При почечной и/или печеночной недостаточности возможна кумуляция препаратов. При умеренной и тяжелой недостаточности функции почек и/или печени требуется коррекция дозы препаратов и удлинения периодов между введениями.

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты :

• Аллергические реакции - крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит. В редких случаях возможно развитие лихорадки, болей в суставах, эозинофилии, в единичных случаях - анафилактический шок.
• Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием - развитие суперинфекции. При системном применении возможно развитие кандидоза полости рта, влагалища, кишечного дисбактериоза.
• Со стороны пищеварительной системы - при системном применении возникает тошнота, рвота, диарея.
• Со стороны ЦНС - тошнота, рвота. Повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома. Нейротоксические эффекты развиваются при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении.
• Со стороны свертывающей системы крови - геморрагический синдром. Наблюдается при применении карбенициллина у пациентов с нарушениями функции почек.
• Со стороны вводно-электролитного обмена - гипонатриемия или гипокалиемия. Наблюдается при применении карбенициллина в высоких дозах.
• Со стороны мочевыделительной системы - гематурия, протеинурия, интерстициальбный нефрит. Наблюдается при применении оксациллина.
• При применении амоксициллина в сочетании с клавуланатом возможно развитие холестатической желтухи.
• Местные реакции - жжение.

Способ применения и дозы : пенициллины в офтальмологии применяются парентерально, внутрь, в виде глазных капель, а также вводятся субконъюнктивально и интравитреально. Дозы при приеме внутрь и парентеральном введении соответствуют средним дозам, применяемым для лечения других бактериальных заболеваний.

В виде глазных капель пенициллины используются для лечения заболеваний конъюнктивы и роговицы. Частота закапываний зависит от тяжести воспалительного процесса.

При умеренно тяжелом инфекционном процессе 1-2 капли препарата закалывают в коньюнктивальный мешок каждые 4 ч или полоску мази длиной 1,5 см закладывают за нижнее веко пораженного глаза 2-3 раза в день. В случае развития тяжелого инфекционного процесса препарат закапывают каждый час или мазь закладывают за нижнее веко каждые 3-4 ч. По мере уменьшения явлений воспаления уменьшают частоту инстилляций препарата. Длительность применения не более 14 дней.

Для промывания слезных путей при лечении каналикулитов используют растворы пенициллинов.

Растворы для местного применения готовятся ex temporae.

• Бензилпенициллин (Benzylpenicillin) [МНИ]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 100 000-333 000 ЕД/мл (в педиатрии для лечения гонобленнореи у новорожденных применяют растворы, содержащие 10 000-20 000 ЕД/мл). Для приготовления раствора для инстилляций растворяют 500 000 ЕД в 5 мл физиологическою раствора. Для приготовлении раствора, используемого для инстилляций в педиатрии, 250 000 ЕД растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл.

Субконъюнктивально вводят 0,5-1 млн ЕД/0,5 мл.

Интравитреально вводят не более 2000 ЕД бензилпенициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 000 ЕД растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 12 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл получен нога раствора. Параллельно внутрь назначают пробенецид по 0,5 г 4 раза в день.

• Метициллин (Methicillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 50 мг/мл.

Субконъюнктивально вводят 75-100 мг/0,5 мл.

Интравитреалыю вводят не более 2 мг метициллина. Параллельно внутрь назначают пробенецид по 0,5 г 4 раза в день.

• Океациллин (Oxacillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 66 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 250 мг вещества растворяют в 4 мл физиологического раствора.

Субконъюнктивально вводят 75-100 мг/0,5 мл. Для приготовления раствора 250 мг вещества растворяют в 2 (1.5) мл физиологического раствора или 500 мг вещества растворяют в 3,0 (2,5) мл физиологического раствора.

Интравитреально вводят не более 500 мкг оксациллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 мг вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл. Далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

• Ампициллин (Ampicillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 50 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 250 мг вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора.

Субконъюнктивально вводят 100 мг/0,5 мл. Для приготовлении раствора 250 мг вещества растворяют в 1,5 мл физиологического раствора или 500 мг вещества растворяют в 2,5 мл физиологического раствора.

Интравитреально вводят не более 5000 mkг ампициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 мг растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

• Тикарциллин (Ticarcillin) [МНН]

В коньюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 6-20 мг/мл.

Субконъюнктивально вводит 100 мг/0,5 мл.

• Пинерациллин (Piperacillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 6-20 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 2 г вещества растворяют в 10 мл физиологического раствора. Далее берут 1 мл порученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл.

Субконъюнктивально вводят 100 мг/0,5 мл. Для приготовления раствора 2 г вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора.

• Карбенициллин (Carbenicillin) [МНН]

Интравитреально вводят не более 1000-2000 мкг карбенициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 1 г вещества растворяют в 10 мл физиологического раствора, далее берут I мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл. Далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

При совместном применении с бактериостатическими препаратами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) бактерицидное действие снижается.

Пенициллины (ампициллин, оксациллин) уменьшают эффективность контрацептивов для приема внутрь . Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС могут повысить плазменную концентрацию пенициллинов. Антациды, глюкозамин, слабительные средства и аминогликозиды замедляют всасывание пенициллинов для приема внутрь. Пенициллины для приема внутрь усиливают действие непрямых антикоагулянтов. Карбенициллин усиливает антиагрегантные свойства НПВС.

Фармацевтическая несовместимость имеет место при комбинации аминогликозидов и карбенициллина.

Комбинация пенициллинов с бактерицидными антибиотиками и ингибиторами пенициллиназы приводит в большинстве случаев к изменению активности. Оптимальной комбинацией является сочетание пенициллинов и аминогликозидов, цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, клавулановой кислоты, сульбактама.

Препараты

• Бензилпенициллин натриевая соль (Benzylpenicillin sodium salt) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД;
• Оксациллин (Oxacillin) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций по 250 и 500 мг;
• Пипрацил (Pipracil) (фирма Lederle, США) - порошок для приготовления раствора для инъекций по 2 и 4 г пиперациллина;
• Карбенициллина натриевая соль (Carbenicillin sodium salt) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г.