Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Азитромицин - популярное антибактериальное средство, которое используется для лечения заболеваний верхних и нижних дыхательных путей и бактериальных поражений мочеполовой системы , в том числе у детей. Оно обладает низким уровнем токсического воздействия на организм ребёнка и длительным эффектом. Поэтому препарат можно принимать всего один раз в день.

Антибиотик Азитромицин продаётся в любой аптеке в форме таблеток, капсул и порошка для приготовления суспензии.

Существует также целый ряд полных его аналогов: , Азитрус, Азивок, Сумамецин, Зитролид, Зитроцин, Экомед, ЗИ-фактор и проч.

Перечисленные препараты приготовлены на основе одного активного вещества - 9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицина А, и все они имеют идентичное действие.

Азитромицин неплохо переносится детьми до года.

Как действует лекарство?

Азитромицин относится к группе лекарственных средств, названных макролидами из-за особой структуры (если углубляться в химию - их основой служит 14 или 16-членное лактонное кольцо с присоединёнными углеводными остатками).

Самый известный представитель макролидов - Эритромицин, которым лечили ещё пап и мам, дедушек и бабушек сегодняшних малышей.

Азитромицин - лекарство нового поколения, а значит имеет меньшее количество побочных воздействий.

Он эффективен в отношении целого спектра патологических микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам. Среди них многие виды - чумы ХХ века, как его называют специалисты. Кроме того, это единственный препарат, способный бороться с гемофильной палочкой, принимающей вместе со стафилококком активное участие в процессе развития пневмонии и менингита.

Препарат обладает способностью легко проникать и накапливаться в мокроте, находящейся в бронхах, а также в самих тканях бронхов и лёгких, органов мочеполовой системы и кожи. Это позволяет лекарству воздействовать непосредственно на очаг воспаления. Механизм действия антибиотика основан на том, что он мешает клеткам микробов синтезировать белок. А без этого основного «строительного материала» никакая клетка существовать не может. Наибольшей концентрации в кровяной плазме ребёнка Азитромицин достигает уже через 2-3 часа после приёма. Оттуда он проникает в очаги воспаления, накапливается в тканях поражённых органов и немедленно начинает свою работу.

Антибиотик принимают один раз в день. Этого будет достаточно.

Помимо быстродействия, препарат отличается замедленным выведением из организма, что продлевает терапевтический эффект. Из детского организма антибиотик выводится обычно за 35-55 часов. Именно это свойство Азитромицина даёт возможность принимать его только один раз в день.

Одно из главных достоинств антибиотика - отсутствие какого бы то ни было взаимодействия с антиаллергическими препаратами. Это позволяет принимать его детям, страдающим аллергическими заболеваниями и, в частности, бронхиальной астмой.

В каких случаях назначают?

Детей Азитромицином обычно лечат от заболеваний органов дыхания:

• бронхитов, пневмоний, вызванных хламидиями и микоплазмой;
• осложнённых пневмоний при установленном возбудителе, который чувствителен к препарату;
• при обострениях хронических бронхитов;
• при отсутствии эффекта от лечения антибиотиками, относящимися к цефалоспоринам и пенициллинам, а также при непереносимости этих препаратов;
• при наличии у ребёнка аллергии, бронхиальной астмы.

При подозрении на пневмонию педиатры обычно назначают Азитромицин.

Помимо перечисленных болезней, Азитромицин применяется для лечения:

• , ангин;
• скарлатины;
• кожных заболеваний - рожистого воспаления, импетиго, гнойничковых поражений;
• воспаления мочеиспускательного канала;
• болезни Лайма.

Как сориентироваться в многообразии аналогов и форм выпусков?

Азитромицин имеет несколько форм выпуска, из которых есть возможность выбрать наиболее подходящую:

1. Порошок для приготовления суспензии или готовая суспензия 100 мг/5 мл, снабжённая шприцом-дозатором для детей с шести месяцев до трёх лет.
2. Порошок для приготовления суспензии или готовая суспензия 200 мг/5 мл - от трёх до 14 лет.
3. Таблетки 125 мг.
4. Таблетки с дозировкой 250 мг - их для лечения детей применяют редко.

Говоря о дозировке, мы подразумеваем, что она одинакова для всех Азитромицинов, выходящих под разными названиями, о которых шла речь выше. Некоторые препараты, например, Сумамед, представлены всеми лекарственными формами - в виде таблеток, порошка для суспензии и капсул, а вот Азимед, Азитрус, Азитрокс - предназначены только для приготовления суспензии. Экомед представляет собой уже готовую к применению смесь.

Более дорогой аналог Азитромицина с тем же основным действующим веществом - Сумамед.

Дозировка и схема приёма

Прежде чем приступить к использованию препарата, обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению (). Дозировка Азитромицина зависит от массы тела ребёнка.

Таким образом, требуемая для курса суммарная доза равна 30-50 мг на килограмм веса.

Пример: если Алёша весит 14 кг, то ему понадобится 140 мг Азитромицина в сутки за один приём. Можно разделить пополам 280-миллиграммовую таблетку или давать суспензию. Мальчику понадобится 5 мл суспензии, полученной из 100-миллиграммового флакона с порошком (согласно таблице ниже). Если бы вес Алёши был, например, 15 кг, точно разделить таблетку было бы невозможно. В этом случае целесообразно применить суспензию. Вот таблица (из инструкции по применению), которая поможет рассчитать необходимое количество суспензии, исходя из веса ребёнка:

Препарат нельзя давать одновременно с едой - либо за час до приёма пищи, либо через два часа после него.

Приём препарата строго натощак!

В некоторых случаях в процессе лечения возникает необходимость коррекции дозировки или замены препарата, а это может сделать только врач. Поэтому приём антибиотика нужно проводить только под контролем педиатра и по его рекомендации.

Как приготовить суспензию из порошка

Суспензия готовится непосредственно перед первым употреблением. На флакон со 100 мг препарата нужно добавить 11 мл кипячёной охлаждённой воды, используя шприц-дозатор, и хорошенько взболтать до получения однородной жидкости. Флаконы с 200 мг препарата разводят 14,5 мл воды - здесь концентрация препарата получается выше.

Полученную суспензию дают ребёнку, используя двустороннюю дозировочную ложечку или шприц-дозатор. Разведённое лекарственное средство хранится в холодильнике не более 5 дней.

Шприц-дозатор - отличный помощник для мам!

Совсем маленьким детям удобнее давать суспензию с помощью шприца-дозатора. Для этого нужно расположить ребёнка как для кормления, осторожно вставить ему в рот кончик шприца и медленно выдавить лекарство, чтобы он успевал проглатывать.

Противопоказания и побочные действия

После антибиотиков у детей часто возникают расстройства пищеварения, нарушается стул, ребёнок не может есть те продукты, которые легко переносил раньше. Поэтому нужно заниматься восстановлением детского иммунитета. Но как сделать это правильно?

Азитромицин

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - азитромицина (в пересчете на 100 %) - 250 мг

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

состав капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпара-гидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Содержимое капсул - порошок с различным размером частиц белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно кишечного тракта. Кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5-3 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность - 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены способностью лекарства концентрироваться в лизосомах клеток и уничтожать внутриклеточных микроорганизмов. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в 2 этапа: время снижения концентрации в крови первой фазы - 14-20 часов, второй фазы — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидилтранслоказу, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне - и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus ; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis ; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi .

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания к применению

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синсуит, тонзиллит, средний отит)

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, бронхит)

Инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans) )

Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, цервицит)

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.

При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг).

При болезни Лайма (боррелиозе) в начальной стадии (erythema migrans ) назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). У детей в возрасте старше 12 лет доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2-го по 5-й день.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

Детям с 12 лет назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4-е дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 30 мг/кг).

Побочные действия

Часто

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Редко

Тромоцитопения

Агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, развитие суицидальных мыслей, суицидальные поведения

Парестезии, астения

Нарушение слуха, глухота и шум в ушах

Тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT

Потеря аппетита, метеоризм, запор, псевдомембранозный колит

Транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит

Реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

Очень редко

Усталость, головная боль, головокружение, конвульсии

Изменение вкуса и обоняния

Артралгии

Вагиниты, кандидоз, суперинфекции

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину и антибиотикам группы макролидов

Тяжелые нарушения функции печени

Тяжелые нарушения функции почек

Детский и подростковый возраст до 12 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

При одновременном приеме азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама.

Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования их окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать 2-х часовой перерыв при одновременном применении антацидов.

О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача.

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT , которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Действующее вещество препарата: азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин) 0,500 г и 0,250 г.

Фармакологическое действие

Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.

Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.

Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.

Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Чувствительны к Азитромицину:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы к действию Азитромицина:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
• Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
• Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л) достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.

Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.

Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.

В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.

На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.

У пожилых мужчин (65-85лет) фармакокинетические параметры не меняются, у пожилых женщин на 30-50% увеличивается максимальная концентрация.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, в т. ч. вызванная атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• Выраженные печёночная или почечная недостаточность;
• Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
• Грудное вскармливание;
• Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:

• При умеренных нарушениях функции печени и почек;
• При аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
• При совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Инструкция по применению и дозировка

Капсулы Азитромицина принимаются внутрь, по 500 мг один раз в день, независимо от приема пищи. Для взрослых (в т.ч. пожилых) и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг режим приема препарата следующий:

• Для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей назначается по 500 мг один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза -1,5 г).
• Для лечения средней степени тяжести: по 2 капсулы 250 мг один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 250 мг два раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза 6,0 г.
• Для лечения боррелиоза (мигрирующая эритема): в первый день единовременный прием 1 грамма препарата (2 капсулы по 500 мг), затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3,0 г.
• При мочеполовых инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одновременно 2 капсулы по 500 мг.

При умеренных нарушениях функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Если по какой-то причине очередной прием азитромицина был пропущен, то пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, жидкий стул, пищеварительное расстройство, запор, анорексия, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, высыпания на коже, отек Квинке, крапивница, фотосенсибилизация, (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чувство сердцебиения, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: , головокружение, сонливость, бессонница, астения, беспокойство, гиперактивность, агрессивность, нервозность, судороги, парестезия.

Со стороны органов чувств: в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме длительном приеме высоких доз препарата), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Прочие: вагинит, кандидоз.

У некоторых пациентов после окончания приема азитромицина реакции гиперчувствительности могут сохраняться в течение длительного времени, в связи с чем может потребоваться специфическое лечение под наблюдением врача.

Кроме того, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны централь­ной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки азитромицином: обратимое снижение слуха, тошнота, рвота, диарея. Лечение передозировки: симптоматическое.

Беременность и лактация

При беременности Азитромицин следует назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание при лечении азитромицином необходимо временно прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги

Азитромицин является активным веществом следующих антибактериальных препаратов:

• Сумамед;
• Зитроцин;
• Экомед
• Хемомицин;
• Азимицин.

По механизму действия аналогами азитромицина являются:

• Лекоклар;
• Кларитромицин;
• Олеандомицин;
• Фромилид;
• Ровамицин Спирамицин-веро;
• Макропен;
• Эритромицин.

Хранение и срок годности

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре до 25 °С. Срок хранения азитромицина 3 года, по истечение которого препарат применять нельзя.

Антацидные препараты: антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать по крайней мере за один час до или через два часа после приема этих препаратов или приема пищи. Цетиризин: одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QТ. Дидинозин (дидезоксиинозин): одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо. Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина): одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови. Зидовудин: одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Аторвастатин: одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины. Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин. Циметидин: в фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина. Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина): в фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина). Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение трех дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Смах) и площади под кривой «концентрация-время» (АUСо-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу. Эфавиренз: одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Флуконазол: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдалось снижение Смах азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения. Индинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней). Метилпреднизолон: азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось. Коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена. Силденафил: при применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на АUС и Смах силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QТ. Теофиллин: не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином. Триазолам/мидазолам: Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено. Триметоприм/сулъфаметоксазол: одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Смах, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали выявляемым в других исследованиях. Алкалоиды спорыньи: учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Азитромицин относится к группе антибиотиков макролидов и широко используется для лечения различных инфекционных процессов у детей. Препарат отличается низкой токсичностью и небольшим риском возникновения побочных эффектов, что позволяет его назначать уже в первый год жизни ребенка. Впервые синтезирован азитромицин был в 1980 году хорватской фармацевтической компанией «Pliva». Через некоторое время Всемирная Организация Здравоохранения включила этот антибиотик в список наиболее важных лекарственных средств.

Фармакологические свойства

Азитромицин - первый представитель класса азалидов. Как и остальные препараты группы макролидов, он владеет бактериостатическим эффектом на патогенные бактерии. На грибки и вирусы препарат не действует. Азитромицин способен связываться с 50S-субъединицей рибосом возбудителя и этим угнетать продукцию белка клеткой. Как следствие, бактерия теряет способность к размножению и стает более уязвимой к факторам иммунной защиты организма. Чувствительными к данному препарату являются:

Азитромицин после приема перорально быстро всасывается слизистой оболочкой травного тракта. Однако, большая часть препарата тут же метаболизируется печенью и в системный кровоток попадает только чуть больше трети (37%) от начальной дозы. Максимальная концентрация регистрируется через 180 минут после приема.

Особенностью препарата является тот факт, что он проникает в ткани и клетки человека, транспортируется лейкоцитами и макрофагами к очагу воспаления.

Поэтому на месте патологического процесса иногда концентрация азитромицина больше в 10-50 раз, нежели в плазме крови. Это позволяет препарату сохранят антимикробную активность в организме до 5 дней после последнего применения.

Прием пищи отрицательно влияет на фармокинетику азитромицина. Снижаются показатели его всасывания в организм пациента, поэтому врачи настоятельно рекомендуют принимать антибиотик «на голодный желудок». Азитромицин постепенно инактивируются в клетках печени пациента. Около половины препарата выводится через желчь в неизмененном состоянии.

Показания для применения азитромицина

Азитромицин назначают детям при следующих состояниях:

Противопоказания к приему препарата

Азитромицин запрещено назначать и использовать при наличии у ребенка следующих противопоказаний:

• повышенной чувствительности к любим препаратам группы макролидов;
• печеночной недостаточности в терминальной стадии;
• детского возраста до 4 месяцев;
• синдрома мальабсорбции;
• непереносимости сахаразы или фруктозы;
• одновременного назначения эрготамина.

Ограничения к назначению

В ряде случаев нужно осторожно назначать азитромицин. Это разрешено делать в ситуациях, когда польза от приема данного лекарственного средства превышает возможный вред. Также использовать азитромицин для детей советуют, если к остальным антибиотикам у возбудителя развилась резистентность.

Поскольку препарат иногда приводит к развитию тахикардии, аритмиям и увеличения интервала Q-T, то применять его при врожденных или приобретенных патологиях сердца нужно под тщательным контролем частоты и ритма.

Существуют сведения, что при существенном снижении показателей почечной фильтрации, происходит дополнительное накопление азитромицина в организме. Поэтому нужно либо выбрать другой препарат, либо использовать уменьшенные дозы.

Форма выпуска препарата

Азитромицин выпускается в форме капсул или таблеток с содержанием активного вещества 125, 250 и 500 мг. Кроме того, специально для детей изготовляется порошок для приготовления сиропа. Содержание азитромицина в нем 100 или 200 мг в 5 мл готовой суспензии.

Сироп после приготовления имеет вкус и запах вишни, банана, клубники или малины.

Оригинальным препаратом считается «Сумамед», который изготовляется хорватской компанией «Pliva». Но кроме него на рынке представлены более доступные аналоги: «Зитрокс», «Азинорт», «Азитрал», «Азитромакс», «Азитромицин», «Азитромицин-Нортон» и другие.

Побочные эффекты

Даже при непродолжительном приеме препарата может развиваться устойчивость бактерий к препарату. Также нечасто присоединяется вторичная грибковая (кандидоз) или микробная инфекция. Описаны случаи развития псевдомембранозного колита, вызванных C. dificcile. Тяжесть этого осложнения различная. У некоторых детей наблюдается только диарея, а у других - серьезное поражение пищеварительного тракта.

В некоторых детей (особенно раннего возраста) описаны случаи возникновения неврологической симптоматики. У них прием препарата сопровождался головной болью, головокружением, парестезией конечностей, сонливостью, депрессией, судорогами, нервозностью, гиперактивностью и расстройствами слуха. При наличии сердечной патологии повышается риск возникновения нарушений ритма, появления тахикардий и аритмий.

Иногда азитромицин угнетает кроветворение в костном мозге пациента. Лабораторно это проявляется снижением количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови. У пациента возникают симптомы анемии, вторичной инфекции, кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. Описаны случаи возникновения аллергических реакций различной степени тяжести.

При приеме препарата в детей с нарушенной функцией печени регистрировались случаи возникновения токсического гепатита и усугубления недостаточности органа.

Взаимодействие с другими препаратами

Как и другие макролиды, азитромицин нельзя комбинировать с бактерицидными антибиотиками, поскольку уменьшается их эффективность. Следует также избегать одновременного приема препарата с антацидами, поскольку они способны связывать и выводить антибиотик с организма пациента.

Азитромицин также приводит к повышению концентрации сердечных гликозидов (дигоксина) в плазме крови, что нужно учитывать при выборе доз препаратов.

Сходный эффект имеет данный лекарственный препарат на антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина) и циклоспорин.

Способ применения азитромицина

Суспензия

Преимущественно детям назначают препарат в форме сиропа. Это позволяет не только точно дозировать необходимое количество азитромицина, но и более положительно воспринимается детьми и их родителями. Сироп принимают перорально один раз в сутки, предварительно отмерив с помощью ложечки или специального шприца нужный объем антибиотика.

Прием должен состояться не скорее 60 минут до приема пищи, или уже через 2 часа после него. После этого обязательно нужно дать ребенку выпить небольшое количество обычной воды. В случае пропуска приема, нужно его осуществить как можно быстрее, а следующую дозу азитромицина принять через 24 часа.

Препарат дозируют детям зависимо от их массы тела. Ниже поданы эти расчеты для сиропа 200 мг/5мл. Суточное количество азитромицина суспензии для детей с массой тела 15-24 кг составляет 5 мл, 25-34 кг - 7,5 мл, 35-44 кг - 10 мл, больше 45 кг - 12,5 мл суспензии. Эти показатели наиболее актуальны для бактерийных инфекций верхних дыхательных путей. При мигрирующей эритеме назначают вдвое большую дозу антибиотика. Курс терапии обычно длится 3 дня, но может быть продолжен врачом до 5.

Форма суспензии 100мг/5мл предназначена для детей первого года жизни. Препарат также принимается один раз в сутки. Дозировка антибиотика следующая: на 1 кг массы тела приходится 0,5 мл сиропа. При этом применять препарат можно только в том случае, если ребенок не легче 5 кг.

Таблетированная форма

Азитромицин в таблетках можно назначать с трехлетнего возраста ребенка. Основной критерий - масса тела более 12,5 кг и способность адекватно глотать данную форму препарата.

Именно для детей были разработаны таблетки с содержанием 125 и 250 мг азитромицина. Дозировка антибиотика составляет 10 мг на 1 кг массы тела в сутки. Курс терапии также длится 3 дня. Основные правила приема не отличаются от таковых для сиропа. После достижения 45 кг, ребенку назначается взрослая доза - 500 мг.