Инструкция и показания к применению Нитроглицерина, от чего помогает препарат? От чего спасет таблетка нитроглицерина.

Для чего назначается препарат Нитроглицерин?

Нитроглицерин – известное многим медсредство, позволяющее действенно противостоять сердечным заболеваниям. Квалифицируется на недопущении развития стенокардии и ее пагубных последствий. Препарат имеет ряд преимуществ. Рассмотрим, от чего помогает фармсредство и для чего назначается врачами.

Форма производства и состав

  • Таблетированная. Прием сублингвальный. Таблетки имеют белый или желтоватый цвет. Неотъемлемым компонентом является непосредственно нитроглицерин и иные вспомогательные элементы, в частности лактоза, макрогол, кросповидон и повидон;
  • Раствор. Содержится в ампулах. Помимо активного элемента содержится дигидрофосфат калия, хлорид натрия, декстроза и вода;
  • Подъязычный спрей. Представляет собой бесцветную жидкость во флаконах с насосом-дозатором. Дополнительный компонент – 95% этанол;

Также в продаже есть капли под язык, концентрат для приготовления раствора, вводящегося внутривенно.

Действие медикамента

Действие активного компонента осуществляется благодаря повышению концентрации гуанозинмонофосфатазов, не позволяя попадать кальциевым ионам в гладкомышечную среду. Также расширяются сосуды, уменьшая венозный отток в сердечную мышцу, предотвращая большой круг кровотока. Благоприятно влияет на сосуды и тормозит болевые синдромы.

Таблетки действуют за время до 1,5 минут после использования. Эффект длится до получаса. Всасываются в кратчайший период и полноценно попадают в кровеносную систему.

После использования спрея, максимальная концентрация в организме достигается за четыре минуты. Биодоступность – стопроцентная. Это обусловлено тем, что предупреждается печеночная деградация лекарства. Связь с белками крови – 60%. Выводится почечной системой.

Показания к применению

Прием Нитроглицерина показан в следующих случаях:

  • Наличие приступов стенокардии;
  • Расстройство желчевыводящих путей;
  • Патологии артерии сетчатки;
  • Левожелудочковая недостаточность.

Противопоказания

  • Непереносимость нитратов;
  • Тяжелые патологии сердца – тампонада;
  • Повышенное внутричерепное давление;
  • Разрыв сосудов головного мозга;
  • Глаукома закрытоугольного типа;
  • Выделение в кровь гормонов щитовидкой железы;
  • Ранее перенесенные травмы головы;
  • Токсический отек легких;
  • Малокровие;
  • Несовершеннолетний возраст;
  • Пониженный уровень АД.

Лицам с наличием проблем с почками и печени следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом относительно целесообразности лечения. В противном случае, неверная терапевтическая схема может привести к крайне негативным последствиям.

Прием во время беременности и лактационного периода

В ходе подготовки женщины к процессу деторождения, ее организм переносит чрезмерную нагрузку. Особенно это касается сердца и сосудов. При этом увеличивается объем крови, часть которой обеспечивает плод. Соответственно увеличивается ЧСС.

При возникновении болей в грудине и подозрении на проблемы с сердцем, следует немедленно обращаться к медикам. Подобные, на первый взгляд ни чем не опасные симптомы, на самом деле нередко являются предвестниками тяжелых недугов, требующих скорейшей терапии.

Медпрепарат допускается принимать в ходе вынашивания ребенка, однако лишь тогда, когда польза для матери будет действительно выше, нежели потенциальные риски для плода. Что касается кормящих матерей, то этот процесс следует прекратить на время.

Ключевые моменты лечебного процесса

  • Нельзя допускать попадание раствора на телесные покровы. При всасывании возможна боль в голове;
  • Нередко возникновение привыкания к средству;
  • Встречается замедление реакции. Это свидетельствует о необходимости отказа от потенциально опасной работы, управления сложными механизмами и автотранспортом;
  • В ходе борьбы с приступом сильнейших болей в груди, запрещено разжевывать пилюлю. Это вызовет чрезмерное попадание действующих веществ в кровеносную систему;
  • В ходе терапии категорически запрещен алкоголь.

Побочные действия

Как правило, обычно средство переносится без проблем, но не исключен ряд плохих явлений.

Допускается мигрень, проблемы с вестибулярным аппаратом, понижение артериального давления, слабое состояние, сбои зрительных органов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, возможны позывы к рвоте, понос, чувство сухость в ротовой полости.

Иногда бывают кожные высыпания, характеризующиеся как аллергия и иные не менее приятные явления – лихорадка, стенокардические обострения. В худшем случае больной может перенести инфаркт, приводящий к летальному исходу.

Как принимать медикамент

Инструкция по применению:

Подъязычные пилюли нужно держать до полного растворения. Их проглатывание – запрещается. После начала болей задействуется от 0,5 до 1 мг. При прекращении выраженных синдромов, рассасывание допустимо прекратить.

Отсутствие положительного воздействия предполагает увеличение дозировки на 0,5 мг. При отсутствии наступления улучшения состояния, нужно срочно обратиться за медпомощью.

Спрей наносят под язык. Для достижения достаточного лечебного действия необходимо 1–2 дозы, путем нажатия на насос-дозатор.

Количество вводимого раствора в организм устанавливает лечащий доктор.

Последствия передозировки

Больной переносит сильные боли в голове, понижается АД, частота сердечных сокращений дестабилизируется, головокружение, понос, тошнота, чувство жара и желание сна.

Размер большой дозы – от 20 мг. Данное количество способно вызвать у больного ортостатический коллапс и даже кома, с последующей гибелью.

Легкие формы передозировки лечатся путем перенесения человека в горизонтальное соглашение. Ноги больного приподнимаются. В более худшей ситуации, используются общие методы преодоления шокового состояния и интоксикации.

Совместимость с другими медпрепаратами

  • Салицилаты. Способствуют многократному увеличению показателя нитроглицерина в крови;
  • Барбитураты. Ускоряет обменные процессы нитроглицерина;
  • Гепарин. Снижает действенность;
  • Действие принимаемого лекарства усиливается благодаря попутному употреблению гипотензивных и антиадренергических медсредств, а также силданефила;
  • Прием ацетилцистеина (N), ингибиторов АПФ, повышают антиангинальную активность;
  • Альфа-адреномиметики, холинолитики, гистамины, питуитрины, кортикостероиды снижает эффект рассматриваемого фармпродукта.

Сколько стоит Нитроглицерин – цена в аптеке

Является доступным медсредством почти каждому. Цена колеблется от 18 до 519 рублей (в зависимости от формата выпуска). Продажа – по рецепту медиков из соответствующего учреждения. Информация о стоимости взята с одних из самых известных российских интернет-аптек.

Аналоги Нитроглицерина

  • Перлинганит

Достойный дженерик в виде раствора. Преодолевает разного рода стенокардию, последствия острого инфаркта миокарда, гипертонический криз.

Запрещен в случае наличия острых циркуляторных проблем, явной гипотензии, кардиогенном шоке.

Вводится внутривенно при помощи инфузионного шприцевого насоса. Врач подбирает дозу путем индивидуального подхода. В среднем она составляет от 0,75 до 10 мг. Зависит от тяжести протекания заболевания.

  • Нитроминт

Задействуют для купирования и недопущения развития симптомов стенокардии. Помогает от острой левожелудочковой недостаточности, но лишь при использовании дополнительных фармацевтических средств.

Не показан пациентам в шоковом состоянии, при явно пагубной реакции на состав и не достигшим 18-ти лет. Особо осторожным нужно быть в случаях проблем с кровообращением, включая геморрагическое кровоизлияние в мозг, проблемами с артериальным давлением, патологиями печени и почек, закрытоугольной глаукоме.

Лекарство распыляют спреем под язык. Достаточно 1–2 доз – 400 или 800 мкг соответственно. Осуществлять терапию необходимо в сидячем положении, задерживая дыхание. После нанесения препарата, больной закрывает ротовую полость на протяжении нескольких секунд. В некоторых ситуациях допускается повторное задействование. Недостаточный благоприятный эффект позволяет повторное употребление аналогичной дозы через 10 минут.

  • Нитроспрей

Хорошо показывает себя в борьбе с сердечным болевым синдромом, не позволяет им развиваться, показан при остром инфаркте.

Не назначается гиперчувствительным больным, с выраженной гипотензией, кардиомиопатией, инсультом с разрывом сосудов, травмами головы, отеком легких и глаукомой закрытоугольной формы.

Наносится под язык. Для борьбы с основными показаниями достаточно одной-две дозы. Максимальная – четыре (1,6 мг). В сутки до 6,4 мг.

  • Нитросорбид

Реализуется в виде таблеток и раствора. Последний предназначен для внутривенного введения. Качественно противостоит стенокардическим приступам, а также выписывается в послеинфарктном состоянии.

Не разрешается Нитросорбид людям после травмирования головы, низком АД, инсульте.

Минимальная доза – 10 мг, разделенные на 4–5 приемов за 24 часа. Для повышения эффекта в день разрешимо использовать 60–120 мг. От всех сублингвальных перечисленных аналогов выделяется тем, что допускается разжевывание таблетки, что еще быстрее приблизит лечебное действие. Его период установит квалифицированный доктор. После достижения благополучной клинической картины и должной динамики, прекращать терапию следует поэтапно.

  • Нитрогранулонг

Предупреждает и купирует боли стенокардического типа. Компетентен в восстановлении больного после перенесения инфаркта миокарда любых форм. Производят в виде таблеток и раствора. К последнему лекарственному виду прибегают при острых проявлениях перечисленных недугов – вводится внутривенно.

Не предназначен для лечения несовершеннолетних, имеющим чрезмерное внутриглазное давление, больные печень и почки. Отказаться необходимо вынашивающим плод и кормящим грудным молоком малышей.

Общий срок противостояния указанным недомоганиям зависит от непосредственной динамики терапевтического периода. Право установки четкой схемы и правил устанавливает доктор.

  • Дикор Лонг

Оказывает квалифицированную помощь от болей в груди и в ходе послеинфарктной реабилитации. Хорошо расширяет сосуды, разгружает сердце, что позволяет достойно насытить его систему кислородом.

Не поможет людям с низким давлением и высоким внутричерепным, мозговым кровоизлиянием, ЧМТ.

Терапевтические правила устанавливают медики.

  • Нитрокор

Наиболее простой заменитель в виде пилюль. Главное показание – стенокардия.

Не разрешается людям с глаукомой, явным внутричерепным давлением, нарушенным кровотоком мозга и церебральный атеросклероз.

Под язык кладут 0,15-0,5 мг таблетки. Допустим повтор через 5 минут.

Таблетка белого цвета с шероховатой поверхностью;

Состав 1 таблетка содержит нитроглицерина 0,5 мг

Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, глюкоза, сахар.

Форма выпуска

Таблетки подъязычные.

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органический нитрат. Код АТС С01D А02.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находится в гладкой мышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклаза, отвечающий за образование циклического гуанозин-3ь5"-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, косвенной симпатомиметическими действия на миокард, изменении конформации тропонин- тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Подавление вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, которое является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию болевого синдрома при стенокардии. Антиангинальная действие нитроглицерина обусловлена нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи - соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Осуществляет выраженное влияние на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Косвенная симпатомиметической действие, а также кумуляция цАМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата - эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, притекающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий приводит к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропных функция миокарда. Уменьшается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обусловливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается сократимость. Менингиальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

Фармакокинетика .

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75% принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме - 2,3 мкг / л, в восьмой минуты - снижается на 50% и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитровани метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения, чем нитроглицерин. Период полураспада нитроглицерина - почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп идет последовательно как путем образования неорганичних4иитритив, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4:00 после введения в организм нитроэфиров исходный продукт почти не определяется. Активно метаболизируется в печени, почках и цельной крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзалежнои редуктазы, локализован в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Активность первого пути хорошо коррелирует с содержанием восстановленного глутатиона в тканях и поддерживается работой глутатионредуктазы за счет НАДФ-Н2 и АТФ. Оба пути метаболизма нитроэфиров вступают в реакцию конъюгации с образованием глюкуронидов. Метаболиты нитроэфиров в основном выводятся почками, часть екскретуеться легкими с выдыхаемым воздухом. После сублингвального применения эффект наступает уже через 30 секунд - 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-15 минут.

Показания

Стенокардия (для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики), в комплексном лечении инфаркта миокарда и острой левожелудочковой недостаточности.

Способ применения и дозы

При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу после возникновения ангинозного боли. Обычная доза - 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (½ - ⅓ таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успела полностью рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Эффект действия нитроглицерина проявляется уже через 30 секунд - 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-5 минут. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо немедленно вызвать врача. Нитроглицерин действует в течение 45 минут. При частых приступах стенокардии назначают пролонгированные препараты нитроглицериновый ряда. Однако, если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо применять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальный форм нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2 - 3 таблеток.

Побочное действие

С стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, гиперемия лица. Возможны аллергические реакции.

Со стороны пищеварительного диван: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), сосудистый коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, закрытоугольная форма глаукомы, геморрагический инсульт, гипертрофическая кардиомиопатия, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), гипертрофическая кардиомиопатия, одновременный прием силденафила (Виагры). Применение во время беременности или лактации возможно только по жизненным показаниям. С осторожностью - анемия.

Передозировка

Признаки и симптомы передозировки: цианоз губ, ногтей или ладоней, сильное головокружение, обморок, головная боль, одышка, выраженная слабость, учащенное сердцебиение, повышенная температура, судороги. При появлении симптомов передозировки необходимо немедленно перевести больного в горизонтальное положение, подняв ноги, в тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики. При метгемоглобинемии - метиленовый синий.

Особенности применения

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при применении алкоголя; выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерина, как и в других органических нитратов, при частом применении может развиться привыкание, требующее повышения дозировки. При управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - вазодилатирующее периферическое.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Воздействие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением надобности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.При применении сублингвальных форм приступ стенокардии зачастую купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный результат сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном использовании сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, Cmax в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Показания препарата Нитроглицерин

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;черепно-мозговая гипертензия;тампонада сердца;изолированный митральный стеноз;констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);неконтролируемая гиповолемия;сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;коллапс;геморрагический инсульт;субарахноидальное кровоизлияние;недавно перенесенная травма головы;токсический отек легких;идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;тяжелая анемия;гипертиреоз;возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);нарушение мозгового кровообращения;шок;артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);одновременный прием силденафила (Виагра);беременность;период грудного вскармливания.С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):тяжелая почечная недостаточность;печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием лекарства возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное использование с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный результат.Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина уменьшает эффективность последнего (после отмены лекарства вероятно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозировки гепарина).

Способ применения и дозы

Сублингвально. Нитроглицерин предлогается принимать по назначению врача. Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после появления боли — 0,5-1 мг на прием. У многих заболевших со стабильной стенокардией результат наступает и от меньшей дозировки (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро протекает, остаток таблетки, не успевший рассосаться, предлогается выплюнуть. Зачастую антиангинальный результат выражается уже через 0,5-2 мин; 75% заболевших отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин необходимо принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. необходимо срочно вызвать врача. Продолжительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, несмотря на то при ее возникновении у некоторых заболевших дозу лекарства приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при использовании высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.Лечение: при появлении симптомов передозировки срочно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина вероятно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом использовании развивается привыкание, при этом требуется повышение дозировки.При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, надлежит иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозировки и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения препарата Нитроглицерин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нитроглицерин

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Нитроглицерин — средство группы органических нитратов, преимущественно венозный дилататор. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся природным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкомышечные клетки стенок сосудов, бронхов, пищеварительного тракта, желчных путей и мочеточников. При в/в введении вызывает снижение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется появление специфической «нитратной» головной боли . При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия возможно развитие толерантности. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал в приеме нитратов (8-12 ч), предпочтительно в ночное время. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин. Таблетки ретард могут предотвращать развитие приступов стенокардии.
Нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект первичного прохождения через печень). При сублингвальном, буккальном и в/в введении исключается пресистемный метаболизм, и активное вещество поступает непосредственно в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность составляет практически 100%, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 5 мин. С белками плазмы крови связывается до 60% нитроглицерина. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерол. Выводится с мочой в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения — 4-5 мин. При в/в введении период полувыведения — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином .

Показания к применению препарата Нитроглицерин

ИБС — стенокардия, в том числе в постинфарктный период; для в/в введения — острый период инфаркта миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), нестабильная и постинфарктная стенокардия, отек легких, управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.

Применение препарата Нитроглицерин

Внутрь, сублингвально, в/в. Устранение стенокардии. Сублингвально (таблетку или капсулу с р-ром держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта капсулу следует сразу раскусить, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин, в некоторых случаях — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо назначить еще 0,5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3-кратного приема следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда.
При использовании 1% р-ра нитроглицерина с целью купирования приступа 2-3 капли р-ра наносят на небольшой кусочек сахара и держат его во рту не проглатывая до полного рассасывания. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными формами нитратов, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее развитии у некоторых больных дозу приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Нитроглицерин пролонгированного действия, предназначенный для профилактики стенокардии, принимают внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — по 0,0029-0,0058 г 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — по 0,0052-0,01 г 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 0,0348 г. В связи с тем, что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически — за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно повышать (но не более 2 таблеток на 1 прием), а после наступления терапевтического эффекта — снизить.
Аэрозоль для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии — 0,4-0,8 мг, нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с интервалами в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг в течение 15 мин. Для предупреждения приступа — 0,4 мг за 5-10 мин до нагрузки. При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких — 1,6 мг и более за короткий промежуток времени.
Лечение нитроглицерином для в/в введения следует проводить, индивидуально устанавливая скорость введения р-ра. Вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Р-р быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно используют инфузионный р-р с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный р-р разводят 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром декстрозы и вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно повышать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта, ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин терапевтический эффект не достигнут, скорость введения можно повышать на 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижения АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или проводят через более продолжительные интервалы. Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0,01% р-ра нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта вследствие применения нитроглицерина в более низких дозах и при допустимом уровне АД скорость введения 0,01% р-ра может достигать 300-400 мкг/мин (3-4 мл/мин). Дальнейшее повышение скорости инфузии нецелесообразно. Длительность применения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут.

Противопоказания к применению препарата Нитроглицерин

Повышенная чувствительность к нитроглицерину; для в/в введения (относительные противопоказания) — , черепно-мозговая травма , повышение внутричерепного давления, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорригирована перед использованием нитроглицерина).

Побочные эффекты препарата Нитроглицерин

головокружение , «нитратная» головная боль , тахикардия, гиперемия кожи, ощущение жара, снижение АД; редко (в основном при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз; ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, боль в животе; редко (главным образом при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация; редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); местные реакции при трансдермальном применении: гиперемия и зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит; нечеткость зрения , общая слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

Особые указания по применению препарата Нитроглицерин

Применяют с осторожностью, учитывая возможный риск, при недавно перенесенной черепно-мозговой травме , остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), тяжелой анемии, гипертиреозе, артериальной гипотензии с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), в период беременности и кормления грудью, у детей.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения и мониторирования гемодинамических параметров. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде. Также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти. При частом применении без интервалов может развиться толерантность к нитратам, требующая повышения дозы. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина можно уменьшить, снижая дозу нитроглицерина и/или одновременно принимая валидол.

Взаимодействия препарата Нитроглицерин

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Следует с осторожностью сочетать нитроглицерин с гепарином.

Передозировка препарата Нитроглицерин, симптомы и лечение

Проявляется снижением АД (ниже 90 мм рт. ст.), ортостатическими реакциями, рефлекторной тахикардией, головной болью , головокружением , сонливостью, чувством жара, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке (более 20 мг/кг) — коллапсом, цианозом, метгемоглобинемией, диспноэ и тахипноэ. При развитии симптомов передозировки прекращают дальнейшее введение, удаляют пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение после повторного установления скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоконстрикторов. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в; в/в метиленовый синий 0,1-0,15 мл/кг 1% р-ра (до 50 мл), оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Список аптек, где можно купить Нитроглицерин:

  • Санкт-Петербург

Нитроглицерин – один из самых популярных препаратов, часто используемых для купирования приступов стенокардии и ишемических состояний. Препарат относится к группе антиангинальных медикаментов с выраженными вазодилятационными эффектами.

Фармакологические формы

Препарат выпускается в разных фармакологических формах, что еще больше увеличивается степень востребованности данного препарата:

  1. Нитроглицерин в таблетках (чаще всего лекарство помещают под язык, где сквозь слизистую оболочку и вену действующее вещество очень быстро проникает в кровеносное русло);
  2. Нитроглицерин спрей (более современная форма, позволяющая быстро распилить необходимое количество активных веществ);
  3. Препарат для инъекционного введения в ампулах;
  4. Спиртовой раствор с формулой нитроглицерина;
  5. Пленки на десну с нитроглицерином (основные показания к применению – при повышенном давлении и приступах стенокардии).

Фармакологические качества препарата

Нитроглицерин, согласно инструкции по применению, является периферическим вазодилятатором. Он оказывает непосредственное воздействие на структуры венозных стенок. Под влиянием препарата артериолы расслабляются гораздо меньше, а вот крупные артерии и вены более лояльны к основному действующему веществу.

Нитроглицерин в таблетках, как гласит инструкция по применению, уменьшает потребность тканей миокарда в кислороде. Перераспределение коронарного кровотока разгружает сердце. Давление снижается в малом круге кровообращения.

Основные показания к применению лекарства

Основные показания к применению Нитроглицерина:

  1. ИЮБС (как для лечения, так и в качестве профилактического средства);
  2. Стенокардия по вазоспастическому типу;
  3. Нестабильная стенокардия;
  4. Спазмирование коронарных артерий;
  5. Острый коронарный синдром;
  6. Инфаркт миокарда на любом из этапов развития;
  7. Сердечная астма;
  8. Все виды легочных отеков;
  9. Гипотония, которая поддается медикаментозному контролю;
  10. Предупреждение осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при проведении интубации трахеи;
  11. Выраженная дискинезия пищевого канала;
  12. Функциональный холецистит на стадии обострения;
  13. Желчные колики.

Как видим, показания к приему Нитроглицерина не ограничиваются воздействием на работу сердца и сосудов. В силу своих ярких фармакологических качеств препарат способен решить целый спектр специфических терапевтических задач.

Основные противопоказания

Широкое применение Нитроглицерина все же не всегда оправдано. Есть некоторые ситуации, особые патологические состояния, когда использовать лекарственный продукт не представляется возможным:

  • Индивидуальная непереносимость данного фармакологического продукта (базовое противопоказание, которое встречается в перечне противопоказаний ко всем препаратам);
  • Инсульт по геморрагическому типу;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Коллапс;
  • Состояние острой анемии;
  • Аортальный стеноз;
  • Митральный стеноз;
  • Кровоизлияние в мозговую ткань;
  • Токсический отек легочных структур;
  • Выраженная и неконтролируемая гипотензия;
  • Низкий уровень крови, циркулирующей в организме;
  • Острая почечная недостаточность;
  • Острая печеночная недостаточность;
  • Беременность;
  • Активный лактационный период;
  • Закрыто угольная глаукома, склонная к резким скачкам АД.

Как правильно принимать препарат

Люди с хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы часто сталкиваются с препаратом. В преобладающем большинстве случаев врачи рекомендуют держать Нитроглицерин возле себя или хотя бы пополнить домашнюю аптечку данным медикаментом.

В обязанности лечащего врача входит подробная консультация пациентов: как принимать Нитроглицерин в таблетках, стоит ли использовать Нитроглицерин в виде спрея, какая цена этих препаратов и многое другое.

В современной практике спиртовые растворы (1%) сублингвальным способом применяют крайне редко. Более удобны в использовании таблетки и капсулы. Если же нужно использовать именно спиртовой раствор, под язык капают 2 капли Нитроглицерина.

Также жидкую форму лекарства можно скомбинировать с обычными кусочками сахара. Пациенты «со стажем» знают, как принимать Нитроглицерин с сахаром – кусочек просто кладут под язык, как и таблетку.

Таблетки

1 или 1/5 таблетки кладут под язык и ждут пока она полностью раствориться. Проглатывать или интенсивно разжевывать капсулы или лекарство в таблетированном виде нельзя. В противном случае его терапевтический эффект существенно снижается.

Максимально допустимая суточная доза препарата — 16 капель спиртового раствора на сахаре (как сделать Нитроглицерин с сахаром для сублингвального приема уже рассмотрели выше) или же 6 таблеток.

Побочные явления

В ряде ситуаций на фоне недомогания и приема Нитроглицерина могут возникнуть некоторые побочные эффекты. Подробнее о всех негативных реакциях можно узнать в таблице.

Органы и системы органов Побочные явления и специфические реакции организма пациента
Нервная система и органы чувств
  • Выраженная цефалгия;
  • Чувство сильного дискомфорта в черепной коробке, ощущение «распирания»;
  • Сильная слабость;
  • Двигательное беспокойство;
  • Нестабильное эмоциональное состояние;
  • Помутнение зрения (временное);
  • Обострение симптомов, характерных для глаукомы
Сердце, сосуды, кровь
  • Приливы крови к лицу;
  • Сильное сердцебиение;
  • Сильная гипотония;
  • Ортостатический коллапс
Пищеварительный тракт
  • Сухость во рту;
  • Навязчивое чувство тошноты;
  • Рвота;
  • Жидкий стул
Дерма
  • Выраженный цианоз;
  • Гиперемия лица
Аллергический статус
  • Зуд на коже;
  • Сыпь;
  • Аллергический дерматит (если для терапевтической схемы использовались контактные формы препарата)


Передозировка: как не допустить

Отзывы о Нитроглицерине в большей степени положительные. Печальный опыт, связанный с данным лекарством, обычно связывают с превышением допустимой дозировки препарата.

Ключевые симптомы, указывающие на то, что пациент принял слишком много Нитроглицерина и вызвал передозировку:

  1. Выраженный коллапс у людей, которые не склонны к резким скачкам АД;
  2. Сильная головная боль, не поддающаяся купированию;
  3. Сонливость;
  4. Чувство жара; сильная рвота;
  5. Метгемоглобинемия;
  6. Диспноэ;
  7. Тахипноэ.

Медицинские сотрудники немедленно опускают изголовье кровати, а ноги пациента наоборот поднимают выше уровня головы. Введение Нитроглицерина прекращают.

Возможные антидоты (выбирает только врач, оценивая состояние больного):

  • Аскорбиновая кислота;
  • Метилтиониния хлорид;
  • Оксигенотерапия.

В тяжелых случаях пациенту может потребоваться экстренное переливание крови, а также гемодиализ.

Аналоги, альтернативные варианты и ценовая политика

Цена на Нитроглицерин минимальна. Таблетки и спиртовая форма стоят дешевле. Спрей и капсулы стоят дороже. Самая дорогая форма лекарства – концентрат Нитроглицерина.

Аналоги Нитроглицерина используются в тех случаях, если основной препарат по каким-то причинам не может использоваться.

Основные заменители:

  1. Ангиолингвал;
  2. Нитрагин;
  3. Нитроглицерол;
  4. Нитрокардиол;
  5. НИтронг;
  6. Тринитрол.

О лекарственных комбинациях

Понимая, для чего применяется Нитроглицерин, можно быстро идентифицировать основных «партнеров», с которыми приходится сочетать вазодилятатор. Об особых фармакологических комбинациях нужно знать всем.

Барбитураты ускоряют процесс усвоение действующих веществ Нитроглицерина. Усиливают общий гипотензивный эффект этанол, хинидин, большинство диуретиков, антидепрессанты, антагонисты кальция.

Анальгезирующий эффект усиливается при сочетании вазодилататора с метионином, ингибиторами АПФ, салицилатами всех видов.

Унитиол – специфический препарат, который способен нейтрализовать терапевтический эффект от приема Нитроглицерина.

Также негативно влияют на силу препарата кортикостероилы, м-холинолитики, стимуляторы ЦНС.