Эналаприл: инструкция по применению. Как принимать Эналаприл при давлении и можно ли его комбинировать? Условия хранения Эналаприла

Состав

каждая таблетка содержит: активное вещество эналаприла малеата – 10,0 мг; вспомогательные компоненты : коллидон 25 (повидон), лактоза, крахмал кукурузный, аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, пунцовый 4 R (Е-124), апельсиновый желтый (Е-110).

Описание

Таблетки круглые, желтовато-розового цвета, с риской на одной стороне и с линией разлома на другой стороне, возможны вкрапления.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ – гипотензивное средство. Подавляет образование из ангиотензина I ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. Препарат постепенно снижает артериальное давление, не вызывая изменения частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. Препарат снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме - 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.

Фармакокинетика

После приема внутрь примерно 60% эналаприла абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема.

Связь с белками плазмы эналаприлата – 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата - 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – 11ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость
62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Через 4 дня после начала приема препарата время полувыведения эналаприлата стабилизируется и составляет 11ч.

Выводится почками.

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии;

Лечение клинически выраженной сердечной недостаточности;

Профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

Противопоказания

Гиперчувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, беременность (особенно второй и третий триместры беременности), лактация, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Почечная недостаточность: клиренс креатинина менее 10 мл/мин (для данной лекарственной формы).

Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/ тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

C осторожностью: сниженная функция почек, печени, одновременно с иммунодепрессантами, при двухстороннем стенозе почечных артерий.

Беременность и период лактации

Беременность

За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ИАПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия.

Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.

При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии.

Лактация

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Эналаприл в очень низких концентрациях проникает в грудное молоко. Хотя создаваемые концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, использование данного лекарственного средства в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения в связи с предполагаемым риском неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также недостаточным клиническим опытом.

При кормлении ребенка более старшего возраста использование данных лекарственных средств возможно в случае, если терапия рассматривается как необходимая для матери и состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать в одно и то же время дня (вне зависимости от приема пищи), запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.

При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут (в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 5 мг). После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10 – 20 мг, в исключительных случаях – до 40 мг в 1 или 2 приема. В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2 – 3 дня до назначения эналаприла. Начальная доза для больных, которые получали диуретики, составляет 2,5 мг 1 раз/сут. Когда начальная доза препарата составляет 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки
2,5 мг.

При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза/сут, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 2,5 мг. В зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сутки.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз/сутки, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2 – 4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2,5 – 10 мг 1 раз/сутки, суточная максимальная поддерживающая доза - 40 мг (разделенные на 2 приема).

При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений клиренса креатинина. Начальную дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект. При клиренсе креатинина 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5 – 10 мг/сутки, клиренс креатинина 30-10 мл/мин – 2,5 – 5 мг/сутки (в случае назначения 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг).

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно уменьшают.

Пациенты с нарушением функции почек

Дозировка при почечной недостаточности

Должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза.

Эналаприл удаляется во время диализа. Дозировка в дни без диализа должна быть скорректирована в зависимости от артериального давления.

При необходимости приема препарата в дозе 2,5 мг или 5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 2,5 мг или 5 мг.

Пожилые пациенты

Доза должна быть подобрана с учетом функции почек пациента.

Дети с артериальной гипертензией в возрасте старше 6 лет

Опыт клинического применения эналаприла у детей с артериальной гипертензией ограничен.

Детям, которые могут глотать таблетки, дозу следует назначать индивидуально, в соответствии с состоянием пациента, ответом на лечение и массой тела пациента.

Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг (рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 2,5 мг) и 5 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг (рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 5 мг). Эналаприл принимают 1 раз в сутки. Дозировку следует корректировать в зависимости от потребностей до максимальной 20 мг в сутки для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 40 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг.

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны крови: редко - анемия (включая апластическую и гемолитическую), нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные болезни.

Со стороны эндокринной системы: неизвестно - синдром нарушения секреции АДГ.

Метаболические нарушения: нечасто - гипогликемия.

Со стороны нервной системы и психики: часто - депрессия, головная боль; редко - спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, вертиго, расстройства сна, аномальные сновидения.

Со стороны органов зрения: очень часто - нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - головокружение; часто – гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, боль за грудиной, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, инфаркт миокарда или инсульт (возможно, в результате чрезмерного снижения давления у пациентов с высоким риском), феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель; часто - одышка; редко - ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/астма, легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в животе, изменение вкуса; редко - кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - ангионевротический отек кишечника.

Со стороны пищеварительной системы: редко - печеночная недостаточность, гепатит гепатоцеллюлярный или холестатический, гепатит, включая некроз, холестаз (включая желтуху).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, гиперчувствительность/ ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; нечасто - повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция; редко – множественная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.

Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который включал некоторые или все из таких проявлений, как: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Как побочные эффекты могут возникать сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко - олигурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция; редко - гинекомастия.

Общие нарушения: очень часто - астения; часто - усталость; нечасто - мышечные судороги, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта, лихорадка.

Изменения лабораторных показателей: часто – гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; редко - повышение уровня мочевины в крови, гипонатриемия, повышение ферментов печени, билирубина в сыворотке крови.

Передозировка

Данные по передозировке у людей ограничены. Наиболее характерными особенностями передозировки зарегистрированными на сегодняшний день, являются выраженная артериальная гипотензия, которая начинается примерно через 6 ч после приема таблетки, одновременно с блокадой ренин-ангиотензиновой системы, ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитные нарушения, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, сердцебиение, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.

Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное вливание физиологического раствора. При возникновении гипотензии пациента укладывают горизонтально с приподнятыми ногами. Следует рассмотреть возможность инфузии ангиотензина II и/или катехоламинов внутривенно. Если препарат был принят недавно, следует принять меры выведения эналаприла малеата (например, рвота, промывание желудка, введение сорбентов и натрия сульфата). Эналаприл может быть удален из общей циркуляции с помощью гемодиализа. При устойчивой к терапии брадикардии показано использование кардиостимуляторов. Следует постоянно следить за основными жизненными функциями, концентрацией в сыворотке крови электролитов и креатинина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с диуретиками, бета - адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с НПВС (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. При одновременном применении с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития и усиливается его действие. При одновременном применении с циметидином удлиняется период полувыведения эналаприла.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ<60мл/мин/1,73 м 2) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Препараты золота

Получены единичные сообщения о нитритоидных реакциях (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, получающих инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

Противодиабетические средства

Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, противодиабетические препараты для приема внутрь) может приводить к заметному снижению уровня сахара в крови с риском развития гипогликемии. Это явление с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/наркотические средства

Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД.

Эналаприлом . В период лечения следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови. Артериальная гипотензия чаще развивается на фоне гиповолемии, ограничения потребления соли, при гемодиализе, на фоне диареи или рвоты, во время хирургических операций или анестезии с использованием соединений, вызывающих артериальную гипотензию.

В тех случаях, когда гипотензия принимает упорный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом .

У пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения эналаприлом , может привести к ухудшению функции почек, повышению содержания мочевины и креатинина в сыворотке.

При назначении эналаприла , описаны редкие случаи ангионевротического отека (чаще у пациентов негроидной расы). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и установить постоянное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Антигистаминные препараты при этом оказывают положительный эффект. При развитии удушья на фоне отека следует ввести подкожно раствор эпинефрина (адреналина) 0,1 % (0,3-0,5 мл) и/или принять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

В редких случаях прием ингибиторов АПФ на фоне гипосенсибилизации аллергенами перепончатокрылых или диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN69) вызывает тяжелые анафилактоидные реакции. У таких пациентов рекомендуется применение антигипертензивных средств другого класса.

Имеются сообщения о возникновении обратимого непродуктивного кашля при лечении ингибиторами АПФ.

У пациентов, получавших эналаприл в течение 48 недель, наблюдается повышение уровня калия в сыворотке на 0,02 мэкв/л. При лечении эналаприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению:

Фармакологическое действие Эналаприла

Эналаприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. Эналаприл оказывает расширяющее действие на артерии и в меньшей степени на вены. Гипотензивное действие Эналаприла более явно проявляется при повышенной концентрации ренина в плазме крови. При применении Эналаприла улучшается почечный и коронарный кровоток. Длительное применение Эналаприла снижает гипертрофию левого желудочка миокарда и предотвращает развитие хронической сердечной недостаточности. Эналаприл оказывает стимулирующее действие на кровоснабжение миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов. Эналаприл показан для замедления развития дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Согласно полученным отзывам Эналаприл обладает некоторым диуретическим эффектом.

Эналаприл – «пролекарство», которое производя гидролиз, образует эналаприлат, который в свою очередь ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Гипотензивный эффект наступает через 1 час после приема Эналаприла и продолжается в течение 24 часов. Некоторые пациенты нуждаются в терапии в течение нескольких недель для достижения оптимальных показаний артериального давления. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью для получения заметного клинического эффекта требуется курс лечения не меньше 6 месяцев.

Показания к применению Эналаприла

профилактика коронарной ишемии;
артериальная гипертензия;
пациентам с дисфункцией левого желудочка миокарда.

Противопоказания

беременность;
повышенная чувствительность к Эналаприлу и аналогам из числа ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
лактация;
ангионевротический отек;
цереброваскулярные заболевания;
коронарная недостаточность;
аортальный стеноз;
пациентам после трансплантации почки;
печеночная или почечная недостаточность;
ишемическая болезнь сердца;
пониженный объем циркулирующей крови;
пациентам пожилого возраста;
пациентам до 18 лет.

Побочные действия Эналаприла

ортостатический коллапс, редко – сердцебиение, загрудинная боль, тромбоэмболия легочной артерии, аритмии (фибрилляция предсердий, предсердная бради- или тахикардия), стенокардия, инфаркт миокарда;
обморочные состояния, головокружение, слабость, головная боль, парестезии, бессонница, депрессия, тревожность, спутанность сознания, сонливость (2-3%), повышенная утомляемость, очень редко при превышении дозировки – депрессия, нервозность;
сухость во рту, нарушение функции желчевыделения, диспепсические расстройства (диарея или запоры, тошнота, рвота), кишечная непроходимость, боли в области живота, панкреатит, желтуха, гепатит;
фарингит, ринорея, одышка, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, непродуктивный кашель;
глоссит, стоматит, артрит, артралгия, миозит, васкулит, серозит, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эпидермальный некролиз, пузырчатка (пемфигус), мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, дисфония, ангионевротические отеки, кожная сыпь лица;
эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, повышение СОЭ, снижение Hb и гематокрита, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение активности трансаминаз, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины, протеинурия;
снижение либидо, алопеция.

Передозировка Эналаприлом

При передозировке Эналаприлом отзывы показали возможное выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркта миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения, судороги, ступор.

Лечение: пациенту необходимо придать горизонтальное положение. В нетяжелых случаях рекомендуется промывание желудка с приемом солевого раствора. В особенно тяжелых случаях проводится терапия, направленная на стабилизацию артериального давления, включая внутривенное введение плазмозаменителей, раствор 0,9% NaCl. При необходимости – гемодиализ.

Дозировка Эналаприла и инструкция по применению

Принимается перорально, независимо от приема пищи. Начальная дозировка при артериальной гипертензии – 5мг/сутки. Если ожидаемый эффект не наступает можно повысить дозу до 10 мг. При хорошей переносимости препарата допустимо увеличение дозы до 40 мг/сутки, разделенные на 1-2 приема. По происшествию 2-3 недель можно снизить дозу до поддерживающего уровня в 10-40 мг/сутки. Рекомендуемая при умеренной гипертензии дозировка составляет 10 мг/сутки.

Начальная доза при реноваскулярной гипертензии составляет 2,5-5 мг/сутки. В случае артериальной гипертензии в тяжелой форме допустимо внутривенное введение препарата в условиях стационара.

Начальная дозировка при хронической сердечной недостаточности составляет 2,5 мг. В дальнейшем увеличивают дозу каждые 3-4 дня на 2,5-5 мг препарата Эналаприла по показаниям клинической реакции, но не более 40 мг/сутки, однократным или двукратным суточным введением.

При бессимптомных нарушениях функции левого желудочка миокарда рекомендуемая дозировка составляет 5 мг/сутки, разделенные на два равных приема по 2,5 мг.

Максимальная доза Эналаприла – 40 мг/сутки.

Взаимодействие с другими препаратами

Замедляет выведение лития, усиливает действие этанола. Ослабляет эффект содержащих теофиллин препаратов. Полученные при клиническом применении Эналаприла отзывы показали, что его гипотензивное действие может быть снижено нестероидными противовоспалительными препаратами, и наоборот усилено – диуретиками, этанолом, препаратами общей анестезии.

Эналаприл (лат. enalapril) – антигипертензивное средство, относящееся к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (и-АПФ). Впервые он был синтезирован почти 40 лет назад как конкурент Каптоприла длительного действия. Применявшийся все эти годы препарат широко назначается и в наши дни, несмотря на огромное количество аналогов по классу.

Его механизм действия связан со снижением продукции вазопрессорного вещества – ангиотензина-II в крови и клетках внутренних органов. Это приводит к расширению артериол, уменьшению пред- и постнагрузки на сердечную мышцу, усилению выброса крови, снижению систолического и диастолического артериального давления.

У Эналаприла хорошо выражен такой класс-эффект, как способность защищать органы и ткани, которые повергаются патологическим изменениям в результате длительно протекающей . При долговременном приеме препарата отмечено значительное восстановление структуры и функции измененных из-за болезни органов (сердца, почек, сосудов): уменьшается степень выраженности гипертрофии миокарда, улучшается кровоток в венечных артериях, замедляется прогрессирование хронической почечной недостаточности.

Кроме того, эналаприл увеличивает выживаемость у пациентов, особенно у мужчин, находящихся в предынфарктном состоянии. Препарат не вызывает синдрома отмены, не ухудшает мозговой кровоток.

Форма выпуска и дозировки Эналаприла

Выпускается препарат в таблетках (2,5 мг, 5 мг,10 мг, 20 мг) и в ампулах (в 1 мл 1,25мг).

Показания к применению Эналаприла

(также у больных с ожирением, мочекислым диатезом, СД, при наличии сопутствующих цереброваскулярных заболеваний, синдроме слабости синусового узла, депрессивных состояниях, у молодых пациентов).
Синдром Рейно.
Мигрень.
Легочная гипертензия.
Хроническая СН.

Побочные эффекты Эналаприла

Лекарственное вещество обладает хорошей переносимостью, а подавляющее число побочных эффектов носят временный характер и не приводят к отмене лекарства.

Побочные действия вещества Эналаприл бывают:

Со стороны нервной системы и органов чувств – головные боли, вертиго, быстрая утомляемость и снижение работоспособности, при приеме высоких доз – ощущение шума в ушах, нарушение кожной чувствительности по типу ощущения онемения и покалывания, повышенная раздражительность, ухудшение сна, депрессия.
В отношении сердечно-сосудистой системы – гипотензия при вертикальном положении тела, иногда до обморока, учащенное сердцебиение, боли в области грудины.
Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, сухость во рту, боли в области желудка, диарея или запоры, функциональные расстройства печени, при употреблении высоких доз – глоссит.
Изменения в органах кроветворения – снижение числа нейтрофилов, увеличение количества агранулоцитов (при сопутствующих аутоиммунных болезнях).
В отношении дыхательной системы – кашель.
Реакция мочеполовой системы – протеинурия, нарушение функции почек, импотенция.
Прочие побочные эффекты – алопеция, мышечные судороги, аллергические реакции по типу крапивницы, могут отечь область лица и шеи.

Все перечисленные выше проявления встречаются редко и очень редко, и при длительном использовании высоких доз препарата.

Применение Эналаприла при беременности и лактации

Следуя инструкции, беременность является противопоказанием к назначению препарата (если женщина обнаружила, что в положении, она должна сразу прекратить прием лекарства). Дети в неонатальный период, чьи матери во время вынашивания принимали Эналаприл, нуждаются во врачебном контроле с оценкой кровотока головного мозга и почек. В период грудного вскармливания прием препарата также противопоказан ввиду того, что он проникает в молоко.

Дозировка и способ применения препарата

Дозировка медикамента подбирается индивидуально. Стартовая – 2,5-5 мг один раз в сутки. В среднем назначают от 10 до 20 мг препарата, разделив дозу на два приема. Максимальная суточная составляет 40 мг (в крайних случаях – 80 мг). Применяют его в основном в таблетках, за исключением случаев, когда больной находится в тяжелом состоянии стационаре, и врачи вынуждены вводить лекарство внутривенно с постоянным мониторингом показателей артериального давления.

Препарат применяется с осторожностью:

При аутоиммунных заболеваниях (необходим контроль крови).
При нарушении функции почек и/или печени.
У пациентов старше 65 лет (требуется наблюдение за показателями АД и параметрами крови). Начальная дозировка при этом составляет 1,25 мг в сутки.

При назначении его пациентам, которые получают диуретик, прием мочегонных средств нужно прекратить за трое суток до начала лечения Эналаприлом.

Противопоказания к применению Эналаприла:

Беременность и грудное вскармливание.
Детский возраст до 18 лет.
Повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ и самому препарату.
Возникновение в прошлом ангионевротического отека.
Прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или одной почечной артерии единственной почки.

Симптомы передозировки:

Выраженное снижение артериального давления, которое начинается спустя шесть часов после приема препарата с последующим развитием нарушения сознания. Специфического лечения нет. При недавнем приеме проводят промывание желудка. В стационарных условиях показана интенсивная инфузионная терапия. В тяжелых случаях целесообразно проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками возможна гиперкалиемия. Снижает действие нестероидных противовоспалительных средств, способствует кумуляции солей лития в организме. Усиливает влияние алкоголя.

Эналаприл хорошо комбинируется с другими антигипертензивными препаратами, такое сочетание позволяет снизить дозировки лекарственных средств и минимизировать риски возникновения побочных эффектов.

27.10.2018

Эналаприл – антигипертензивный (понижающий давление) препарат группы ингибиторов.

Ангиотензин — белковое вещество, вызывающее спазм стенок сосудов, высвобождающее из надпочечников альдостерон, который задерживает соль и жидкость в организме. Эналаприл превращает ангиотензин, снижает его влияние на русло сосудов и повышение давления.

Артериальное давление связано с работой сердца: верхнее (систолическое) –сокращение сердца максимальное, нижнее (диастолическое) – сердце максимально расслаблено. Нормальные показатели: 120/80 мм рт. ст. А ртериальная гипертензия (АГ) –стойкое повышение давления, имеет три степени развития:

оптимальное давление – 120/80;
нормальное – 120-130/80-85;
повышенное – 130-139/85-89;
гипертония 1-й степени – 140-159/90-99;
гипертония 2-й степени – 160-179/100-109;
гипертония 3-й степени – выше180/выше 110.

Активные компоненты этого препарата снижают как верхнее (систолическое) так и нижнее (диастолическое) давление. Это дает возможность использовать препарат в качестве профилактического средства и нормализовать состояние пациентов с гипертонией 2-3 степени.

Лекарство уменьшает давление мягко, не влияя на кровообращение головного мозга и его работу, снижает нагрузку на мышцы сердца и улучшает проходимость сосудов, оказывает небольшое диуретическое (мочегонное) действие.

Эффект приема препарата происходит в течение часа, лекарство снижает давление и действует в течение суток, поэтому Эналаприл не подходит для экстренной помощи. При гипертонических кризах не применяется. Его надо принимать регулярно в предписанных врачом дозах и после 7-14 дней должно стабилизировать для пациента давление. Для положительного воздействия на сердечную мышцу надо длительное время принимать это лекарство (продолжительность — от нескольких недель до полугода).

Лекарственная форма

Международное название – эналаприл, таблетки от давления, выпускаются под другими торговыми названиями в зависимости от производителя энам (Индия), энап (Словения). Группа – ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Таблетки двояковыпуклые, круглые, белые с риской посередине по 5, 10, 20 мг в блистерах по 10 шт. и картонной упаковке. Отпуск – по рецепту врача. Срок хранения – 2 года, хранить при температуре 15- 25 о С в сухом, темном месте.

Действующее вещество — эналаприл малеат - 5 мг; вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, натрия крахмалгликолят, целлюлоза, поливинилпирролидон, кремния диоксид (аэросил), тальк, магния стеарат, гидрокарбонат натрия.

Фармакологическое действие

Препарат Эналаприл от давления, благодаря сосудорасширяющему действию, позволит снизить периферическое сопротивление сосудов, уменьшить нагрузку на миокард, постепенно нормализует АД. Прием лекарства производит следующие воздействие на организм:

расслабление стенок артерий, вен (в меньшей степени);
снижает верхнее и нижнее давление;
уменьшает нагрузку на сердечную мышцу;
улучшает кровоток в сердечных и почечных артериях;
предупреждает развитие сердечной недостаточности;
дает небольшой мочегонный эффект, что снижает задержку в организме воды;
при длительном применении тормозит процесс гипертрофии (уплотнения мышцы и потеря эластичности) левого желудочка сердца, возникающую при гипертензии;
уменьшает риск появления тромбов, снижая процесс слипания тромбоцитов.

Показания к применению

При высоком артериальном давлении, вызванном склеродермией, ХСН, коронарной ишемией, дисфункцией левого желудочка сердца, применяется Эналаприл.

Лекарство принимают независимо от времени приема пищи, его можно комбинировать с мочегонными, метаболическими и другими таблетками от давления . Надо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах и хронических заболеваниях.

Назначают Эналаприл:

при артериальной гипертензии, для лечения почечной гипертонии;
при хронической сердечной недостаточности (в комплексе с другими препаратами) для предотвращения аномального разрастания и потери эластичности мышцы левого желудочка.

Для снижения повышенного давления назначают первичную дозировку — 5 мг Эналаприла в сутки. Если должного эффекта нет, доза может повышаться до 10 мг в сутки (в 2 приема). Максимальная суточная доза – 40 мг. При сердечной недостаточности – 5-20 мг в сутки.

У людей пожилого возраста процесс метаболизма и выведения из организма замедлен, поэтому дозы приема уменьшают (начальная доза — 1,25 мг/сутки).

Схему, как правильно принимать Эналаприл врач назначает конкретному пациенту с учетом клинической картины болезни, общего состояния и наличия сопутствующих заболеваний. Он же увеличивает или снижает дозу приема. В период приема Э налаприла соблюдать инструкцию по применению и когда нужно прекратить прием.

В процессе лечения нужно:

контролировать давление в течение дня;
проверять показатели крови и мочи (делать лабораторные анализы);
следить за состоянием почек и сердца;
не превышать дозы приема, выбирать минимальные дозы, дающие необходимый эффект;
не употреблять алкоголь.

При передозировке надо сразу обратиться за медицинской помощью.

Противопоказания

аллергия, индивидуальная чувствительность к препарату;
возраст до 12 лет, старше 65 лет;
ангионевротический отек;
двусторонний стеноз артерий почек, почечная недостаточность;
заболевания печени
беременность и грудное вскармливание;
гипертрофическая кардиомиопатия
стеноз митрального или артериального клапана;
заболевания ЖКТ;
нарушения процессов обмена, гиперкалиемия;
сахарный диабет;
заболевания сосудов.

При возникновении аллергической реакции на прием препарата, которые могут быть очень опасны, немедленно вызывайте скорую помощь:

сильная боль в животе;
отек языка, гортани, лица;
кашель и затрудненное дыхание;
медленный ритм сердца (превышен уровень калия в организме);
с почками (затрудненное мочеиспускание;
внезапная слабость мышц;
озноб, слабый пульс;
предобморочное состояние.

Побочные действия

Серьезных побочных эффектов у эналаприла нет. Обычно препарат хорошо переносится больными. Побочные явления наблюдаются:

у небольшого числа больных (2-3%)

головокружение и головная боль;
повышенная утомляемость, астения;
сухой кашель;

в редких случаях (менее 2% случаев)

гипотензия
ортостатические реакции
ощущение тахикардии (сердцебиение более 90 уд/мин.);
обмороки
мышечные спазмы, диарея, тошнота
аллергия (ангионевротический отек, кожные высыпания);

еще реже:

нарушение работы почек (почечная недостаточность);
гиперкалиемия;
олигурия;
гипонатриемия;
сухость во рту;

в редчайших случаях

бессонница или сонливость;
депрессия;
бронхоспазм;
нарушение зрения, вкуса, обоняния;
интерстициальный пневмонит;
глоссит;
холестатический гепатит;
нарушение пищеварения.

В начале после приема эналаприла может возникнуть головокружение из-за резкого снижения давления. Надо оставаться дома, при необходимости прилечь. Лучше принимать лекарство днем, перед сном не пьют, так как оно дает мочегонный эффект. При комплексной терапии ССН назначают пробную дозу Эналаприла Гексал — 2.5 мг. Через 3-4 дня увеличивают до 5 мг до получения терапевтического эффекта.

Эналаприл ФПО и Акри можно принимать в любое время 2,5-5 мг в сутки, но не более 20 мг, 40 мг – максимально допустимая доза. Принимать препарат можно длительно и даже всю жизнь, если нет побочных реакций.

Действующее вещество лекарства всасывается на 60% в течение часа, максимальный эффект наступает через 7 часов. При передозировке возможно резкое падение давления и наступление коллапса, опасность инфаркта, ишемические нарушения, судороги. Если появились такие симптомы побочного действия препарат, надо промыть желудок, уложить больного, приподняв ноги и вызвать неотложку.

Иногда при длительном приеме препарата возникают депрессия, повышается температура или появляется на теле сыпь, то эти побочные эффекты обычно проходят после прекращения приема .

Аналоги и заменители

Существует много аналогов Эналаприла, выпускаемых фармацевтическими компаниями:

Лизиноприл слабее Эналаприла для получения аналогичного воздействия требуется принимать в больших дозах. Негативно влияет на мужскую потенцию. Из организма выводится только почками, в отличие от Эналаприла, который выводится и почками, и печенью.
Энап (компания KRKA, Словения). Выпускается в виде таблеток и растворов (для инъекций). Действует эффективнее, качество высокое, побочные эффекты дает крайне редко. Однако цена в несколько больше: 280-4000 руб. — упаковка, 500 руб. – 10 ампул, чем у Эналаприла – 20-25 грн.

Эналаприл Гексал (Германия). Этот немецкий аналог нисколько не эффективнее российского Эналаприла, а стоимость его выше (78-100 руб. за упаковку).
Каптоприл и Эналаприл – препараты одной группы, их терапевтическое действие одинаково (снижение давления и улучшение работы миокарда). Отличия: Эналаприл способен поддерживать нормальное давление, для получения того же результата Каптоприл надо принимать 2-3 раза в сутки. Зато Каптоприл всасывается в кровь и эффективнее в случае гипертонического криза для экстренной помощи и при ССН, применяют при сердечных патологиях.
Эналаприл ФПО препарат отечественного производства. Имеет такое же действие и побочные реакции, различаются ценой и дозой: Эналаприл ФПО — 80 мг, Эналаприл – 40 мг.
Лориста – препарат, имеет минимум побочных действий: нет сухого кашля, не влияет на мужскую потенцию, можно использовать для пожилых пациентов (старше 60) и больных с почечной недостаточностью.
Лозап – аналогичный препарат, особых отличий не имеет, принимать 1 раз в сутки в одно время.
Берлиприл (компания «Берлин-Хеми» Германия). Действующее вещество эналаприл амлодипин – сложное соединение, цена 140-180 руб.

Предлагают в аптеках и другие аналоги, сходные с Эналаприлом по составу: Ренитек, Миоприл кальпирен», Вазопрен, Энвас. Эти препараты повторяют отечественный Эналаприл. Если препарат вызывает какие-либо побочные действия, то самостоятельно заменять его на аналоги нельзя без консультации и совета лечащего врача.

Эналаприл считается одним из самых эффективных медикаментов своей группы. С его помощью можно снизить АД и контролировать его на протяжении всего периода лечения. Эналаприл относят к препаратам, ингибирующим АПФ.

Помимо выраженного гипотензивного действия он обладает способностью улучшения кровотока и предотвращает некоторые заболевания. Об особенностях этого лекарства, показаниях, инструкции по применению Эналаприла, его цене, аналогах и отзывах о нем врачей и пациентов мы сегодня и узнаем.

Особенности препарата

Лекарственное средство не рекомендовано сочетать с алкогольными напитками, чтобы не усилить гипотензивное воздействие.
Эналаприл влияет на способность концентрации, поэтому рекомендовано воздерживаться от работы со сложными механизмами.
На начальной стадии лечения так же нужно отказаться от сложной работы, в том числе связанной с опасностью или требующей внимания, поскольку возможно головокружение.
Во время лечения осторожнее нужно быть при жаркой погоде, а так же при занятиях физической активностью, поскольку имеется риск более сильного понижения АД из-за низкого объема циркулирующей крови.

О лечении Эналаприлом всегда нужно предупреждать докторов перед хирургическим вмешательством, в том числе и стоматологическим.

Следующее видео расскажет более подробно об особенностях препарата Эналаприл:

Состав

В таблетке содержится активное вещество эналаприла малеат в дозировке 5, 10, 20 мг. Компоненты, которые являются вспомогательными:

сахар,
магния стеарат или кальция стеарат,
лактоза,
желатин медицинский,
картофельный крахмал.

Лекарственные формы

Эналаприл выпускается в таблетированной форме. Ценовая категория очень доступная. Так, в самой малой дозировке (5 мг) 2 блистера по 10 таблеток обойдутся в 10-20 рублей. Стоимость препарата не превышает обычно 100 рублей.

Фармакологическое действие и фармакодинамика

Препарат относится к группе антигипертензивных медикаментов. Действие его направлено на угнетение активности ферментов ангиотензина, что напрямую ведет к снижению выработки альдостерона. Следствием этого является понижение диастолического и систолического АД.
Эналаприл так же помогает расширять сосуды, улучшает кровоток в области почек и мозга.
После длительного применения отмечается уменьшение гипертрофии левого желудочка, что позволяет замедлить или вовсе предотвратить развитие .
Улучшается и кровоснабжение миокарда.
Эналаприл имеет некоторый диуретический эффект и понижает агрегацию тромбоцитов.

Уже спустя час заметен гипотензивный эффект, максимальным он будет через 6 часов. Полностью эффект сохраняется на протяжении суток. У некоторых групп больных для проявления стойкого результата требуется более длительная терапия (обычно несколько недель).

Если имеется сердечная недостаточность, то лечение должно продлиться около 6 месяцев, чтобы проявился заметный клинический эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата после употребления составляет 60%. Около половины средства связывается с белками. В процессе метаболизации образуется метаболит, который и усваивается в организме. Эналаприл модифицируется в эналаприлат — более биодоступный (40%) и активный ингибитор АПФ.

Медикамент способен проникать в грудное молоко и плаценту. Время полувыведения составляет порядка 11 часов. До 60% выводится почками, а еще 33% — через кишечник. При перитонеальном диализе и гемодиализе удаляется полностью.

Показания

Эналаприл необходим при разных видах . Зачастую он заменяет низкоэффективные антигипертензивные средства. Для применения его назначают так же при наличии:

бронхоспастических состояний,
сердечной недостаточности,
диабетической нефропатии,
почечной недостаточности хронического течения,
болезни Рейно, а так же в качестве комплексной терапии при других заболеваниях.

Не рекомендован к назначению в период беременности, так как способен на плод оказывать некоторые негативные последствия. Однако может применяться, если сравнительная польза от него гораздо выше, нежели возможные риски.

Детям Эналаприл не назначают, поскольку нет данных об эффективности и безопасности такого лечения.

Инструкция по применению

Внутрь. Применение не связывается с временем приема пищи. Начальная дозировка должна составлять 5 мг, в дальнейшем после привыкания ее корректируют.

Обычно для лечения достаточно единоразово принимать 10 мг Эналаприла. Максимальная дозировка средства — 40 мг. После приема средства и вплоть до стабилизации АД (обычно 2-3 часа) пациент находится под наблюдением. После терапии Эналаприлом в максимальной дозировке следует перейти на поддерживающее лечение с применением 10-20 мг в сутки.

Перед началом терапии прекращают прием диуретиков за 2-3 дня до первого употребления таблеток. При невозможности их отмены начальная дозировка должна быть существенно понижена (до 2,5 мг).

При наличии реноваскулярной гипертензии максимальная дозировка составляет 20 мг. Лечение начинают с небольшой дозы.
При начальная дозировка 2,5 мг, через каждые несколько дней повышая ее.
Пациентам с пониженным систолическим АД терапия начинать следует с таблеток 1,25 мг. В течение 4 недель доза корректируется.

Длительность лечения определяет эффективность терапии. При наличии выраженного эффекта понижения АД понижают дозу Эналаприла. Медикамент подходит при комплексном использовании антигипертензивных средств, а так же для монотерапии.

Противопоказания

Возраст до 18 лет;
чувствительность к компонентам средства;
наличие ангионевротического отека в анамнезе, если причина его появления была связана с терапией ингибиторами АПФ;
беременность;
лактация;
порфирия.

Побочные действия

Пищеварительная система : панкреатит, гепатит, желтуха, нарушенная функция печени, сухость во рту, боли в животе, проблемы со стулом, тошнота, повышенная активность печеночных трансаминаз.
Мочевыделительная система : белок в моче, нарушение работы почек.
Нервная система : усталость и утомляемость, головокружения, боли в голове. При больших дозировках возможны парестезии, нервозность, проблемы со сном, шум в ушах, депрессия.
Сердце и сосуды : приливы — в редких случаях; гипотензия ортостатическая, боль в области сердца и учащенный пульс, обмороки, приливы.
Дыхательная система : кашель, бронхоспазм, фарингит, одышка, интерстициальный пневмонит, ринорея.
Кроветворение : при наличии аутоиммунных заболеваний отмечается агранулоцитоз; нейтропения — редкое, но возможное явление.
Влияние на репродуктивные возможности : иногда при употреблении высоких доз появляется импотенция.
Аллергические реакции : отек Квинке, зуд, кожная сыпь, эритема полиморфная, серозит, миозит, васкулит, синдром Стивена-Джонсона, стоматит, ангионевротические отеки конечностей и лица.
Влияние на лабораторные показатели : повышение СОЭ, понижение гемоглобина и гематокрита; нейтропения, гипербилирубинемия, увеличение содержания мочевины, эозинофилия.
Мышечные судороги и гиперкалиемия развиваются относительно редко. Возможны проблемы с вестибулярным аппаратом, появление алопеций.

Особые указания

Предостережения

Всегда с особой осторожностью Эналаприл применяют при:

печеночной недостаточности,
стенозе почечных артерий,
бессолевой диете,
комплексной терапии с иммунодепрессантами,
ослабленном состоянии после оперативных вмешательств,
гиперкалиемии,
сахарном диабете.

Также важно знать:

Наблюдение важно устанавливать и за пациентами старше 65 лет. Особое внимание уделяется людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у которых резкое понижение АД способно спровоцировать , или другие тяжелые последствия.
Если приему Эналаприла ранее предшествовало лечение салуретиками, существует риск появление гипотензии ортостатического типа. Для ликвидации вероятности ее развития понадобится перед применением таблеток восстановить уровень солей и жидкости.
Длительная терапия требует регулярного контроля состава периферической крови. Если в период лечения проводится хирургическое вмешательство, то для предотвращения артериальной гипотензии вводят достаточное количество жидкости.
При вынужденном приеме Эналаприла в период беременности необходимо устанавливать контроль за состоянием новорожденных. Это поможет своевременно определить ухудшение кровотока мозгового и почечного, что происходит под действием ингибиторов АПФ, олигурии, неврологических расстройств и гиперкалиемии.
Разовая доза должна быть откорректирована и понижена, если больной страдает от сниженной функции почек. Отменяют Эналаприл перед исследованием функции паращитовидных желез.

Передозировка

Лечение передозировки связано с симптоматической терапией, а так же введением хлорида натрия (изотонического раствора) внутривенно. Пациента перед этим переводят в горизонтальное положение, причем голова должна расположена ниже. Для легких случаев достаточно промывания желудка. Передозировка сопровождается следующими признаками:

нарушение мозгового кровообращения в острой форме,
инфаркт миокарда,
коллапс,
состояние психологической заторможенности,
судороги.

Взаимодействие с другими средствами

Риск лейкопении увеличивается при одновременной терапии с цитостатиками и иммунодепрессантами.
Гиперкалиемия с наибольшей вероятностью развивается при употреблении совместно с Эналаприлом препаратов калия и БАДов. Ингибиторы АПФ приводят к задержанию в организме калия, что может усугубить состояние.
Антигипертензивное действие повышается, если пациент принимает опиоидные анальгетики. Такое же воздействие возможно и при приеме «петлевых» диуретиков.
Возникает риск нарушения почечной функции и гиперкалиемии.
Развитие анемии происходит при применении азатиоприна, так как он, совместно с Эналаприлом, угнетающе влияет на активность эритропоэтина.