Торговое название изосорбида мононитрат и его аналоги. Лекарственный справочник гэотар

При проблемах с сердцам прописывают препарат Изосорбида мононитрат. Но этот препарат бывает недоступен в аптеках. Для таких ситуаций выпускают дешевые заменители этого препарата. Но из-за огромного количества дженериков российского и зарубежного производства достаточно тяжело определить наиболее подходящий препарат для лечения.

Изосорбида мононитрат: торговое название, инструкция по применению и его аналоги производителей из России, Чехии, Германии представлены ниже в статье.

Руководство по применению

Это лекарственное средство напрямую влияет на венозные сосуды . Оно охарактеризуется как антиангинальный препарат пролонгинированного действия.

Он уменьшает приток крови к правому предсердию, что приводит к перераспределению потока крови в сердце. Вызывает расширение периферических сосудов, производя коронарорасширяющие действие.

Показания к применению лекарства:

  • Стенокардия
  • Гипертензия
  • Легочное сердце
  • Спазм периферичных артерий

Состав лекарственного средства

Действующие вещество в составе препарата: Изособида мононитрат. Дополнительные вещества в составе: глицерид и стерад магния.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде капсул пролонгинированного действия, таблеток и таблеток прологинированного действия.

Противопоказания

Лечащему врачу нужно заранее сообщать о хронических и других серьезных заболеваниях, а так же предупреждать об уже принимаемых веществах или лекарственных средствах.

Противопоказания к применению включают:

  • Кровоизлияния в мозг
  • Гипотензия
  • Закрытая глаукома
  • Сильно повышенное внутричерепное давление

Для сохранения свойств препарат хранить в сухом месте, защищенном от прямого попадания солнечных лучей. Держать подальше от детей.

Способы применения

Таблетки принимаются внутрь. Дозировка зависит от курса лечения. При ишемической болезни принимать 20 мг три раза в день. При тяжелых состояниях дозировку повышают до 40 мг.

Внутривенное использование требует осторожности и выполняется врачом. В вену вводят от 1 до 5 капсул в день со скоростью до 15 мг в минуту.

Аналоги препарата

В связи с распространенностью проблем с сердцем дженерики этого препарата часто встречаются. При необходимости таблетки можно найти в любой аптеке. Аналоги и синонимы изосорбида мононитрата:

  • ЭФОКС
  • Нитроспрей
  • Моносан
  • Пектрол
  • Сустак

Аналоги отличаются от оригинального препарата дозировками и действующими веществами .

Дешевым лекарственным средством с аналогичным оригинальному препарату действием является Нитроспрей. Дешевым зарубежным средством является Моносан.


У каждого из препаратов есть свои уникальные противопоказания и побочные эффекты.

Препарат Противопоказания Побочные эффекты
Эфокс Кардиогенный шок
Черепно мозговые травмы
Анемия
Токсический отек дыхательных путей
Нарушение зрения, сухость во рту, гиперемия кожи, чувство жара, заторможенность.
Нитроспрей Гипотензия
Шок
Инсульт
Инфаркт миокарда
Глаукома
Головные боли, слабость, головокружение, дерматит, сыпь, рвота.
Моносан Тяжелая анемия
Непереносимость нитратов
Гипотермия
Гипотония
Тошнота, рвота, неприятные ощущения в области языка.
Пектрол Коллапс сосудов
Нарушения кровообращения
Гипотензия
Тахикардия, тошнота, дерматит, психомоторики.
Сустак Прием силденафила
Геморрагический инсульт
Синдром мальабоабсорции
Констриктивный перикардит
Сухость во рту, тошнота, боль в желудке

Антиангинальные средства - нитраты и нитриты.

Состав

Активное вещество - изосорбида мононитрат.

Производители

Минскинтеркапс ПРУП (Беларусь)

Фармакологическое действие

Антиангинальное, сосудорасширяющее.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общей перифирической сопротивляемости сосудов), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.

Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.Хорошо абсорбируется при приеме внутрь.

Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата.

Побочное действие

"Нитратная" головная боль; гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью; тошнота, рвота, эритема, метгемоглобинемия, аллергические реакции.

Показания к применению

Стенокардия (профилактика), постинфарктный период, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, кардиогенный шок, сосудистый коллапс выраженная артериальная гипотония (с артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, кровоизлияния в мозг, первичная легочная гипертензия, глаукома, беременность и кормление грудью.

Способ применения и дозировка

Устанавливают индивидуально.

Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.

Передозировка

Симптомы:

  • усиление выраженности побочных реакций.Лечение: мониторинг жизненно-важных функци,
  • симтоматическая терапия.

Взаимодействие

Эффект усиливают вазодилататоры, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, алкоголь.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Особые указания

С осторожностью назначают больным глаукомой, при повышенном внутричерепном давлении.

Не следует применять для купирования приступа стенокардии.

Условия хранения

Список Б.

Хранить при комнатной температуре в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Брутто-формула

C 6 H 9 NO 6

Фармакологическая группа вещества Изосорбида мононитрат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

16051-77-7

Характеристика вещества Изосорбида мононитрат

Основной активный метаболит изосорбида динитрата. Белое кристаллическое вещество, без запаха, устойчивое на воздухе и в растворе, с температурой плавления около 90 °C. Легко растворимо в воде, этаноле, метаноле, хлороформе, этилацетате и дихлорметане.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее .

Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ , уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды — за счет расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает ОПСС , систолическое и среднее АД . В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС , уменьшает частоту и длительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного мониторирования ЭКГ), снижает давление в малом круге кровообращения. Улучшает качество жизни больных ИБС за счет уменьшения приступов стенокардии и количества потребляемого нитроглицерина и повышения толерантности к физической нагрузке. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в воротной вене, в связи с чем может применяться в лечении портальной гипертензии для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода. Ингибирует функцию тромбоцитов.

Хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Биодоступность составляет около 100% (ретардированных форм — до 84%), т.к. не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. После приема внутрь определяется в крови через 3,5 мин; максимум концентрации наблюдается через 30-60 мин. Объем распределения — 600 л, минимальная терапевтическая концентрация в крови — 100 нг/мл. Имеется прямая зависимость между концентрацией в крови, AUC и дозой принятого препарата. Практически не связывается с белками плазмы крови (менее 4%). T 1/2 составляет 4-6 ч. Метаболизируется в почках с образованием двух фармакологически неактивных глюкуронидов (период полуэлиминации этих соединений — 6-8 ч). Выводится почками в основном в виде метаболитов (98%). Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. У препарата с замедленным освобождением активного соединения максимальная концентрация в крови достигается через 5 ч, а среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 нг/мл) составляет 17 ч.

По данным проб с физической нагрузкой антиангинальный и антиишемический эффект простой формы при дозе 20-40 мг развивается через 30-45 мин и сохраняется в течение 12 ч, ретардированной формы — через 60-90 мин и продолжается до 24 ч. Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Однократный прием больными стенокардией II-III функционального класса обеспечивает клинически достаточный антиангинальный эффект в течение 6 ч. Прием изосорбид−5-мононитрата в дозе 50 мг однократно в течение 1 года приводит к уменьшению числа случаев депрессии сегмента ST во время пробы с физической нагрузкой на 26,6% через 6 ч после первого приема, на 46,7% — через 3 мес, на 52,2% — через 6 мес и на 66% — через 12 мес приема препарата, а также к снижению потребности в нитроглицерине (на 90%) и числа приступов стенокардии (на 94%).

Возможно развитие толерантности к препарату и перекрестной толерантности к другим нитросоединениям.

Способствует относительному перераспределению кровотока в направлении участков легких с пониженной вентиляцией (слабовентилируемые альвеолярные области), вследствие чего может наблюдаться транзиторное уменьшение содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемия).

Применение вещества Изосорбида мононитрат

ИБС (длительное лечение), стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов), стенокардия в постинфарктном периоде, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия), легочная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, острая левожелудочковая недостаточность, кардиогенный шок, сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст. ), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая гипертензия, выраженная анемия, глаукома, беременность (I триместр) и кормление грудью.

Ограничения к применению

Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не изучалась).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.

Побочные действия вещества Изосорбида мононитрат

Со стороны нервной системы и органов чувств: «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица; гипотензия, в т.ч. ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, бледностью и др.); при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.

Прочие: потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Взаимодействие

Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.

Передозировка

Симптомы: ортостатическая гипотензия, ощущение сдавления головы, пульсирующая головная боль, выраженная потливость, кожные покровы холодные, покрытые липким потом, либо гиперемированные, сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости (блокада), затрудненное дыхание, дыхание Куссмауля, кровавый понос, рвота, головокружение, спутанность сознания, синкопальные состояния, кома, лихорадка, паралич, нарушения зрения.

Лечение: промывание желудка, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в капельное введение инфузионных растворов, мониторинг уровня метгемоглобина в крови, при его повышении — назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1 г внутрь, метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в/в до 50 мл 1% раствора, толуидина синего — 2-4 мг/кг массы тела в/в быстро, при необходимости — повторно в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Изосорбида мононитрат

В случаях артериальной гипотензии применяют только под медицинским контролем. При назначении препарата необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами с аортальным и/или митральным стенозом. Не следует применять для купирования приступа стенокардии. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности в период лечения (возможно снижение концентрации внимания и способности к быстрым психическим и двигательным реакциям). При длительном непрерывном применении высоких доз возможно развитие толерантности. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0256
0.0197
0.016
0.0084
0.007

На сегодняшний день нет достаточного количества данных по применению Цераксона беременными женщинами. Исследования на животных не позволили обнаружить отрицательного воздействия на организм. Однако прием препарата беременным назначается только в том случае, если польза от такого лечения превышает потенциальный риск для будущего ребенка.

Данных о выделении действующего вещества с молоком нет, поэтому лактацию на период лечения данным ЛС нужно прекратить.

Препарат в парентеральной форме противопоказан на любом сроке и в период лактации. Перорально его назначают в редких случаях, при условии, что необходимость применения преобладает над возможной опасностью для развития плода.

Лекарственное взаимодействие

«Витаксон» по-разному реагирует на совмещение его с другими лекарственными средствами:

  1. Тиамин без остатка растворяется в сульфитных растворах. Запрещено использовать с Йодом, Железом, Ацетатом, Фенобарбилатом, Матабисульфитом и другими окисляющими продуктами. Также медь способна разрушать витамин В1. Компонент утрачивает свои свойства при значении рН больше 3.
  2. Лечебные свойства витамина В6 снижаются при совмещении Витаксона с Циклосерином, Левоподой и Д-пеницилламином.
  3. Витамин В12 усиливает аллергию на Цианокобаламин.

При назначении лекарства обязательно сообщите врачу о принимаемых препаратах. Также ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Вторая форма выпускается в ампулах с кольцом для излома. Раствор прозрачный, обладает алым оттенком, разливается в коричневые емкости из стекла по 2 мл. Они вложены в ячейки из полипропилена по 5 единиц. Пачка содержит 1 или 2 пластины с лекарством и инструкцию по применению уколов Витаксон.

Способы применения

При острой клинической картине назначают по 2 мл внутримышечно один раз в сутки. В терапевтических целях применение продолжают с периодичностью 2-3 раза в неделю. Курс должен длиться на протяжении 1 месяца.

С разными составами средство может проявлять совместимость или антагонизм:

  • Во избежание снижения эффективности не следует сочетать с Леводолой
  • Негативное воздействие на компоненты оказывают окислители и щелочные растворы
  • Сульфаты способствуют ускоренному разложению тиаминовых элементов
  • Лидокаин угнетает дыхательные центры
  • Адреноблокаторы замедляют метаболизм
  • Одновременное применение с антиаритмическими лекарствами приводит к усилению кардиодепрессивного воздействия и развитию судорог
  • Фенобарбиталы, йод и медь деградируют тиамин.

Показания к применению

Пероральная форма препарата назначается по 1 таблетке 3 раза в день. Обязательно запивать большим количеством воды.

«Витаксон» раствор для инъекций, применяется для купирования тяжелых болевых симптомов. Вводится глубоко внутримышечно по 2 мл 1 раз в день. Дозировка постепенно снижается до 2 мл в день, при этом делается перерыв на один день между уколами.

Терапия подбирается на 30 дней. Только лечащий врач может продлить время лечения или назначить таблетки с целью предупреждения рецидива. Важно помнить, что перед применением лекарственного препарата, в составе которого имеется лидокаин, следует провести пробу на индивидуальную переносимость.

Практически все отклики о приеме препарата положительные. Пациенты отмечают высокую эффективность медикамента и его доступную стоимость.

«Витаксон» быстро помогает при комплексной терапии заболеваний нервной системы и опорно-двигательного аппарата.

Основным недостатком инъекций является болезненность процедуры, но уже после первого укола отмечается положительная динамика.

При возникновении аллергической реакции все симптомы исчезают при снижении дозировки.

Лекарственное средство отвечает всем заявленным в инструкции требованиям.

«Витаксон» – это высокоэффективное средство, которое поможет справиться с массой неприятных заболеваний и устранить болезненные ощущения.

Релаксон применяют при различных формах бессонницы (преходящая, ситуационная и хроническая).

Таблетки принимаются внутрь, незадолго до сна. Взрослым рекомендуется доза 7,5 мг, максимальная - 15 мг. Общая продолжительность приема препарата не должна быть больше 1 месяца. В каждом случае длительность лечения индивидуальна и зависит от формы бессонницы.

Продолжительность лечения при преходящей бессоннице - 3–5 дней, при ситуационной- 2–3 недели. Сроки курсового лечения хронической бессонницыопределяет врач.

Лицам пожилого возраста, при хронической легочной недостаточности и нарушении функции печени назначается 3,75 мг с увеличением до 7,5 мг при необходимости. Лечение бессонницы у больных с почечной недостаточностью также начинают с 3,75 мг (1/2 табл.)

В/м, глубоко в мышцу.

В целях быстрого достижения высоких плазменных концентраций при тяжелых и острых болевых состояниях в течение первых дней вводят по 2 мл/сут. По мере стихания болевого состояния и в более легких случаях вводят по 2 мл 2–3 раза в неделю. В интервалах между введениями препарат принимают внутрь. Рекомендуется осуществлять еженедельное медицинское наблюдение. Рекомендуется как можно раньше перейти на прием внутрь.

Показания к применению препарата следующие:

  • острый период ишемического инсульта ;
  • восстановление после геморрагического и ишемического инсультов ;
  • острый и восстановительный период после черепно-мозговой травмы ;
  • сосудистые болезни головного мозга , сопровождающиеся нарушениями поведения и когнитивных способностей.

Инструкция на Цераксон для внутривенного и внутримышечного введения следующая. Лекарство внутривенно вводится медленно, в зависимости от дозы, на протяжении 3-5 минут. Если препарат принимается путем капельного введения со скоростью 40–60 капель в минуту. По возможности, лекарственное средство предпочтительно принимать именно внутривенно, а не внутримышечно. При острых состояниях, лечение нужно начинать как можно раньше, желательно делать это уже в первые сутки.

Инструкция по применению Цераксона зависит также от того заболевания, которое диагностировано у больного. В острый период черепно-мозговой травмы и ишемического инсульта следует вводить по 1000 мг препарата каждые 12 часов, курс терапии продолжается не меньше 6 недель. Уколы делают на протяжении 3-5 дней. Далее, если у больного не была нарушена функция глотания, можно принимать таблетки или сироп Цераксон.

Дозировку препарата в период восстановления врач назначает индивидуально, в зависимости от тяжести и выраженности симптомов. Цераксон детям вводится строго по назначению врача и согласно с указанной им дозировкой. Пожилым пациентам нет необходимости корректировать обычную дозировку.

При приеме внутрь препарат разводят в половине стакана воды. Пить его нужно во время поглощения пищи или между ее приемами. В остром периоде ЧМТ или инсульта назначается по 1000 мг (10 мл или один пакет) каждые 12 часов, лечение длится не меньше 6 недель.

Детям сироп Цераксон назначается при поражениях центральной нервной системы разной степени тяжести. Инструкция на сироп для детей индивидуальна и зависит от тяжести поражения, возраста ребенка, реакции на лекарство и др. Для новорожденных, родившихся глубоко недоношенными, сироп назначают дважды в день по 0,5 мл (50 мг), детям в возрасте от двух месяцев – 1 мл (100 мг) дважды в день.

Далее лечение индивидуально назначает врач, при этом в сутки ребенок не должен принимать более 5-20 мл лекарственного средства. Раствор, который содержится в ампуле, нужно применять однократно. Использовать его следует сразу же после того, как ампула была вскрыта. Цераксон совмещается с изотоническими растворами и растворами декстрозы.

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии.

Принимается перорально во время еды дважды в день по одной таблетке (37,5 мг), утром и вечером. Суточная доза 75 мг. Через 2-3 недели при отсутствии эффекта суточную дозу можно повысить до 150 мг. В терапии тяжелых депрессивных состояний можно назначать более высокие дозы- курс лечения сразу начать с двукратного приема препарата по 75 мг. Суточную дозу препарата при необходимости можно повышать через каждые 3 суток на 75 мг до достижения лечебного эффекта.

Инструкция по применению Венлаксора указывает на недопустимость превышения максимальной суточной дозы - 375 мг. После достижения лечебного эффекта дозу препарата следует понижать постепенно до минимального значения. Поддерживающую терапию и профилактику осложнений в минимальной дозировке можно проводить в течение шести месяцев.

При легкой степени почечной недостаточности суточная доза не меняется. При средней степени - суточная доза уменьшается на 25-50%, поскольку период выведения препарата увеличен. Больным, страдающим тяжелой формой почечной недостаточности принимать данный препарат не рекомендуется. При назначении гемодиализа, после окончания процедур назначается половина суточной дозы.

С особой осторожностью назначать больным пожилого возраста для предупреждения отрицательного влияния на функцию почек. Для этой категории пациентов назначается минимальная суточная доза, при необходимости ее увеличении пациент должен наблюдаться врачом. Отмена приема препарата должна осуществлять постепенно – как минимум, на протяжении 1-2 недель, с постепенным снижением дозировки. Срок для окончания приема Венлаксора, зависит полностью от доз препарата, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

Противопоказан детям

Показания

Согласно инструкции, назначают препарат при неврологических заболеваниях различной этиологии:

  • инфекционное поражение периферического нерва;
  • болезненные ощущения в области мышц ,которые отмечаются в расслабленном и напряженном состоянии;
  • поражение периферической нервной системы, которое может развиваться на фоне алкоголизма или сахарного диабета ;
  • купирование корешкового синдрома;
  • паралич лицевого нерва;
  • лечение ретробульбарного неврита;
  • опоясывающий лишай;
  • при диагностике заболеваний центральной и периферической нервной системы токсического и сосудистого генеза;
  • болезни неврологического характера, развивающиеся на фоне дефицита витаминов группы В.

Согласно инструкции по применению средство запрещено:

  • в случае индивидуальной непереносимости одного из компонентов препарата;
  • возрастная категория – младше 18 лет. В препарате содержится бензиловый спирт, который разрушительно влияет на детский организм;
  • острая форма сердечной недостаточности;
  • беременность и кормление грудью. Назначается только если лечебная польза для женщины выше, чем риск для плода. При грудном вскармливании необходимо отлучить ребенка от груди;
  • при врожденной непереносимости галактозы;
  • у больных с идиосинкразиями, введение внутримышечно препарата может привести к аллергии или анафилактическому шоку.
  • повышенная чувствительность к действующему веществу;
  • тяжелая форма миастении ;
  • дыхательная недостаточность;
  • апноэ сна ;
  • тяжелая печеночная недостаточность ;
  • беременность;
  • возраст до 18 лет.

Лекарство Цераксон противопоказано принимать при следующих состояниях:

  • высокая чувствительность к компонентам, которые содержит препарат;
  • выраженная ваготония (преобладает тонус парасимпатической части вегетативной НС);
  • заболевания наследственного характера, при которых отмечается непереносимость фруктозы .
  • Гиперчувствительность к препарату.
  • Возраст до 18 лет.
  • Тяжелая форма почечной недостаточности и заболевания печени.
  • Беременность и период лактации.
  • Прием ингибиторов МАО.

Препарат Витаксон назначают для симптоматической терапии при болезненных состояниях нервной системы разного генеза:

  • Диабетический синдром полинейропатии
  • Метаболические нарушения в нервах вследствие гипергликемии
  • Полинейропатия на фоне хронической алкогольной интоксикации
  • Пиридоксиновый дефицит
  • Тиаминовая недостаточность
  • Невралгии
  • Герпевирус опоясывающего типа
  • Болезненное ощущение в мышцах
  • Миозит
  • Радикулопатия
  • Невриты
  • Лицевой паралич
  • Нарушение чувствительности конечностей
  • Воспаление глазного нерва.

Средство запрещено принимать при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Непереносимость компонентов
  • Недостаточность сердца в острой форме
  • Не назначают детям
  • Псориаз
  • Аллергия
  • Обострение язвенных и эрозивных проявлений со стороны пищеварения
  • Тромбоэмболия и эритроцитоз
  • Нарушения синусового ритма
  • Артериальная гипотензия в тяжелой форме
  • Недостаточность левого желудочка и снижение сократительной способности миокарда
  • Порфирия
  • Злокачественные образования (кроме мегабластной анемии).

Цена Релаксона, где купить

Купить Релаксон в Москве можно во многих аптеках. Стоимость таблеток по 7,5 мг № 20 составляет 117 – 158 руб.

Ампулы Цераксона купить в Москве можно за 1200-1250 рублей (5 ампул 1000 мг). В Украине упаковку с 5 ампулами препарата 1000мг можно приобрести за 400-500 грн. В Днепропетровске цена на препарат в ампулах составляет около 500-550 грн.

Цена сиропа Цераксон (30 мл) в России составляет около 700 руб., цена таблеток (20 шт.) – около 1500 руб. Капли в Украине можно купить по цене от 320 грн.

Цена Венлаксора в таблетках 0,0375 г №30 в аптеках Москвы и других городов России от 385 до 634 рублей за упаковку; в таблетках 0,075 г №30 от 1040 до 1065 рублей за упаковку.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: изосорбида мононитрат 60 %, разведенный в лактозе - 33,33 мг или 66,67 мг, в пересчете на изосорбида мононитрат - 20 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 105,07 мг или 205,33 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,00 мг или 47,60 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 0,8 мг или 10,2 мг, тальк - 3,20 мг или 6,80 мг, магния стеарат -1,60 мг или 3,40 мг.

Описание: Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской (для дозировки 20 мг) или таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской (для дозировки 40 мг). Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:  

C.01.D.A.14 Изосорбида мононитрат

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.

Действует на молекулярном уровне за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения содержания кальция в клетках гладких мышц.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения, способствует регрессии симптомов при отеке легких.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.

Фармакокинетика:

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа - 414 нг/мл, в течение 12-го часа - 199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Метаболиты - фармакологически неактивны. выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. Период полувыведения составляет 4-5 ч.

Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью.

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Показания: Профилактика приступов стабильной стенокардии, в том числе в постинфарктном перио­де; хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия). Противопоказания:

- П овышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;

Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;

Кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

Токсический отек легких;

Анемия (тяжелая форма);

Тяжелый аортальный и митральный стеноз, тяжелая гиповолемия;

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);

Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;

Гипертрофическая кардиомиопатия;

Констриктивный перикардит;

Тампонада сердца;

Геморрагический инсульт;

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая не-достаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;

Аортальный и/или митральный стеноз;

Склонность к ортостатическим реакциям сосудистой регуляции;

При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);

Тяжелая почечная недостаточность;

При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);

Гипотиреоз;

Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;

Недавно перенесенная черепно-мозговая травма;

Недостаточное и неполноценное питание.

Беременность и лактация:

Не рекомендуется во время беременности, в экспериментальных условиях на животных не выявили негативного действия на плод (тератогенного действия). Достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность применения Изосорбида мононитрата у человека, в данный период отсутствуют.

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода и ребенка.

Во время беременности следует применять только по предписанию врача.

При необходимости применения Изосорбида мононитрата кормящей матери следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Внутрь, после еды не разжевывая, запивая водой.

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Начинать терапию целесообразно с 10 мг (в данном случае можно применять % других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг 2 раза в сутки. Затем, постепенно повышать дозу до 20-40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

Если вы пропустили прием разовой дозы, не принимайте в следующий раз двойную дозу, а продолжайте придерживаться назначенной Вам схемы лечения.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%; < 10%), нечасто (≥0,1%; < 1%) и очень редко (< 0,01%).

Со стороны нервной системы: очень часто: "нитратная" головная боль, которая, как правило, при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней; часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение скорости психомоторных реакций (особенно в начале лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью, бледностью и др. Нечасто: при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении), отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), покраснение кожи лица; очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.

Прочие : потливость, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Длительное применение препарата может вызвать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка:

Симптомы : Снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, тошнота, рвота и диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению внутричерепного давления с возник-новением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.

Лечение : Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненно-важных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях для улучшения кровообращения, можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1.Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;

2.Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие:

При применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибитора­ми ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средства­ми (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфо- диэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление гипотензивного действия препарата . Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами ( и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновремен­ном приеме с нитросоединениями.

Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапротерина со всеми вазодилатируюхцими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донато­ры оксида азота (например, изосорбида мононит­рат, нитропруссид натрия, ), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и . Особые указания:

Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!

В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). Возможно развитие толерантности к изосорбида мононитрату или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию изосорбида мононитрата, следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.

Уже при первом приеме препарата у пациентов с лабильностью кровообращения (недостаточностью кровообращения) могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения (см. раздел "Побочные эффекты" со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы). "Нитратные" головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать в дозе 10 мг (в данном случае можно применять 1/2 других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг утром и вечером. В период лечения препаратом следует исключать употребление этанола.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 20 мг и 40 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.