Гепарин уколы инструкция по применению. Для чего делают уколы гепарина в живот

Гепарин активно затормаживает свертываемость крови. Естественный антикоагулянт является составляющей антисвертывающей системы. Туда же входит фибринолизин. Средство представлено растворами для инъекций, мазями и гелями. Гепарин в таблетках не производится.

Препарат оказывает непосредственное влияние на факторы, которые отвечают за свертываемость крови. В его функции входит блокировка биосинтеза тромбина и снижение . Помимо антикоагулирующего действия, гепарин влияет на гиалуронидазу, активно участвующую в регуляции тканевой проницаемости. Препарат способствует растворению сгустков в крови, положительно влияет на кровоток сердечно-сосудистой системы.

Когда лекарство вводится в организм, наблюдается снижение уровня холестерина, входящего в бета-липопротеиды. Препарат улучшает состояние липемической плазмы. Гепарин также обладает гиполипидемическим действием, которое вызывается липопротеиновой липазой. При расщеплении жиров содержание липидов в крови снижается и выводятся хиломикроны.

Как гипохолестеринемаическое средство гепарин не используется, поскольку может стать причиной кровотечений.

Препарат обладает иммуносупрессивными эффектом. Это позволяет использовать его при аутоиммунных заболеваниях: гемолитической анемии (при активизации распада эритроцитов количество гемоглобина в крови уменьшается); глоумеронефрита, являющегося заболеванием почек и множеством других. Гепарин может предупредить криз, вызываемый отторжением органа во время трансплантации.

Препарат подавляет реакции, которые происходят при взаимодействии отвечающих за иммунитет клеток (T, B), чем также подтверждает свои иммуносупрессивные свойства.

Введение гепарина в организм производится венозными, мышечными или подкожными инъекциями. Его противосвертывающий эффект отличается быстротой, однако реакция относительно непродолжительная:

  • Введение в вену – мгновенная реакция, продолжающаяся до 5 часов.
  • Введение в мышцу – активность препарата наблюдается спустя 15–30 минут и длится 6 часов.
  • Подкожное введение – эффект проявляется по прошествии 40–60 минут и может продолжаться до полусуток.

Несмотря на то, что гипокоагляция наиболее заметна во время венозного введения, на практике чаще используют инъекции под кожу и в мышцу.

Помимо растворов для инъекций, препарат производится в форме мазей и гелей для наружного применения. Его назначение: препятствие образованию тромбов, снятие воспалений, улучшение микроциркуляции крови и нормализация обменных процессов.

Показания

Препарат способствует устранению:

  • венозных тромбозов почек и нижних конечностей;
  • закупорки сгустками крови артерий в легких или их ветвей;
  • осложнения тромбоэмболии, выраженные в мерцательной аритмии;
  • периферической артериальной эмболии, сопутствующей митральному пороку сердца;
  • коалугопатии потребления во всех формах;
  • микротромбов;
  • нарушений микроциркуляции крови, вызванных гемолитикоуремическим синдромом, гломерулонефритами, форсированным диурезом;
  • острой форме коронарного синдрома, когда подъем сегмента ST при исследованиях на ЭКГ не носит стойкого характера.

Причиной назначения гепарина может послужить инфаркт миокарда, при завышении на кардиограмме сегмента ST, что обусловлено:

  • тромболитической терапией;
  • первичной чрескожной коронарной васкуляцией;
  • благоприятными условиями для возникновения тромбозов вен и артерий.

При помощи гепарина осуществляется профилактика свертывания крови при гемотрансфузии и гемоадилизе.

Средством производится обработка периферических венозных катетеров.

Способ применения

Несмотря на то, что инструкция по применению дает полное представление по использованию препарата, процедуры обязательно контролируются работниками медучреждений. Схема лечения определяется врачом индивидуально.

Гепарин можно вводить самостоятельно, однако лучше, когда процедура осуществляется специалистом

Острый инфаркт миокарда предполагает введение средства как экстренную помощь (если отсутствуют противопоказания). Препарат вводится в вену в количестве от 15 до 20 тыс. ЕД. После доставки пациента в стационар лекарство вводится внутримышечно в количестве 40 тыс. ЕД в течение суток, 5–10 тыс. ЕД по истечении каждых 4-х часов.

Во время введения препарата свертываемость крови должна находиться под особым вниманием. Период её свертывания должен превышать норму в несколько раз. За несколько дней до окончания использования препарата дозы уменьшаются до 2,5–5 тыс. ЕД. Также увеличивается интервал между применением препарата. По прошествии трех-четырех суток от начала терапии уместно присоединение коагулянтов непрямого действия (фенилина, неодикумарина). По окончании введения гепарина лечение непрямыми коагулянтами продолжается.

Капельная инфузия – один из способов применения препарата. Такое введение эффективно при поражении легочной артерии массивными тромботическими массами. При этом дозировка колеблется в пределах 40–60 тыс. ЕД в течение суток.

Протекание периферического и венозного тромбозов облегчается вводом лекарства в дозировке 20–30, а позже от 60 до 80 ЕД в сутки. Свертываемость крови – показатель, который должен постоянно находится под контролем. Гепардин оказывает непосредственное воздействие на сгусток крови, способствует развитию коллатерального кровообращения. При этом тромб замедляется в развитии, риск возникновения спазмов (резкого сужения сосудов) сводится к минимуму.

В качестве профилактического средства при тромбоэмболии ввод препарата осуществляется подкожно в дозировке – 5 тыс. ЕД на протяжении суток. Процедура производится перед операцией и по её окончании. Продолжительность воздействия гепарина при единоразовом вводе – от 12 до 14 часов.

При переливании крови для ее разжижения также целесообразно использовать лекарственное средство. Донору вводится внутривенно 7,5–10 тыс. ЕД препарата.

Об эффекте судят по времени, за которое . Как только препарат начинает действовать, замедляется рекальцификация плазмы, что указывает на процесс свертывания. Одновременно устойчивость к препарату уменьшается, что приводит к увеличению времени свертывания. Изменения протромбированного индекса, а также наличие проконвертина и фибриногена не наблюдаются.

Первую неделю после начала лечения свертываемость крови необходимо контролировать каждые 2 дня с последующим увеличением данного периода. Острая венозная или артериальная непроходимость, требующие оперативного вмешательства, предусматривают обязательный контроль времени свертываемости не менее 2-х раз в течение первых суток. На второй и третий день достаточно одной процедуры. Если введение гепардина осуществляется дробным методом, кровь у пациента берется на пробу непосредственно перед инъекцией.

При опухолях и язвенных болезнях ЖКТ к применению лекарственного средства следует относиться с большой осторожностью. То же самое необходимо учитывать при повышении артериального давления, кахексии, после родов и операций (в течение первых 7 дней). Исключение составляют ситуации, когда введение препарата необходимо.

В качестве антагониста гепарина выступает сульфат прогамина, действие которого противоположно.

Гепариновая мазь используется из расчета 1 мг на участок кожи площадью 3 кв. см. Средство разглаживается массирующими движениями. Процедура осуществляется от одного до трех раз в сутки. Также возможно использование ректальных тампонов и бязевых прокладок, которые накладываются непосредственно на ущемленные узлы и фиксируются повязкой. Длительность и периодичность процедур определяется врачом.

Наличие побочных эффектов

Иногда применение гепарина вызывает:

  • наружные или внутренние кровотечения;
  • аллергию в виде высыпаний на коже, гипермии дермы, спазмов бронхов;
  • язвенные образованиями и болевые ощущения в месте ввода средства;
  • головные боли, головокружение;
  • нежелание употреблять пищу, тошноту, диарею;
  • состояние общей слабости.


Язвенные образования и болевые ощущения в местах инъекций наблюдаются довольно часто после уколов препарата

В начале лечения гепарином возможно возникновение преходящей тромбоцетопении (когда тромбоциты увеличиваются до количества 80–150 млрд. на литр). Данный процесс не относится к осложнениям, и процедуры продолжаются в прежнем порядке.

Наихудший сценарий от применения гепарина – проявление тромбоцитопении в тяжелой форме, при которой возможен летальный исход. Если количество тромбоцитов в крови уменьшается до 80х10⁹/л или на 50% ниже нормы, то от введения препарата отказываются.

Тромбоцетопения в тяжелой форме способна вызвать коагулопатию потребления, при которой истощаются запасы фибриногена.

Побочные эффекты препарата наблюдаются в следующих случаях:

  • при гепарин-индуцированной тромбоцитопении возможно отмирание кожных покровов, проявление артериального тромбоза с последующей гангреной, не исключены инфаркт и инсульт;
  • при длительном курсе применения препарата кости теряют прочность, в мягих тканях увеличивается присутствие кальция, проявляется остеопороз, преходящая алопеция, гипоальдостаеронизм и др.

При терапии гепарином возможно изменение биохимического состава крови. Отказ от средства или прекращение его введения способен вызвать ложное увеличение глюкозы в крови и ложный положительный показатель бромсульфалеинового теста.

Гепаринорезистивность

У некоторых пациентов (от 3-х до 30%) введение гепарина способно вызывать неадекватную реакцию. Причем речь идет о стандартной дозе, использование которой в обычных условиях дает желаемый терапевтический эффект. Обычно гепаринорезистивность становится следствием:

  • тромбоцитоза и тромбоцитопении;
  • инфицирования;
  • снижения количества альбумина до 35 г/л;
  • тромболических осложнений;
  • высокого клиренса гепарина;
  • повышенного уровня антитромбина III;
  • предоперационной подготовки;
  • относительной гиповолемии.

Чаще всего гепринорезистивность обнаруживается у пожилых людей, беременных женщин и в период кормления ребенка грудью. Ненормальное восприятие лекарственного средства может наблюдаться вследствие злокачественных опухолей.

Применение препарата беременными и кормящими женщинами

Неспособность гапарина к преодолению плацентарного барьера практически исключает негативное влияние препарата на плод. О данном свойстве препарата свидетельствуют многочисленные исследования. Тем не менее, препарат может стать причиной преждевременных родов и самопроизвольных абортов, сопровождающихся обильными кровотечениями. Гепарин опасен беременным женщинам, имеющим сопутствующие заболевания и проходящим параллельное лечение.

Если введение гепарина беременной осуществляется на протяжении 3-х месяцев с использованием высоких доз, не исключается развитие остеопороза.

К женщинам, вынашивающим плод и проходящим антикоагулянтную терапию, не рекомендуется применение эпидуральной анестезии.

Применение гепарина при беременности разрешено в небольшом количестве и при условии, что в препарате не содержится бензилового спирта.


В молоке кормящих мам гепарин не обнаруживается, однако в период лактации к применению лекарства нужно относиться с большой осторожностью

Вождение автотранспорта и эксплуатация механизмов, представляющих опасность
При прохождении гепариновой терапии необходимо отказаться от вождения автотранспорта и эксплуатации механизмов, которые могут вызвать травмы. Требование основывается на том, что введение препарата снижает реакцию и подавляет психомоторные реакции.

Дети и пожилые люди

Детям до трехлетнего возраста гепарин натрия вводится с осторожностью. Это объясняется присутствием в средстве бензилового спирта, что может стать причиной отравления. К средству следует относиться с повышенным вниманием после шестидесяти лет. Особенно это касается пациентов женского пола.

Противопоказания

  • повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав лекарства;
  • кровотечений различной природы (исключая варианты, когда применение препарата не связано с риском для состояния больного);
  • заболевания гепарин-индуцированной тромбоцитопенией;
  • болезни Грегуара;
  • гемморагического диатеза и патологий, имеющих отношение к недостаточной свертываемости крови;
  • высокой проницаемости сосудов;
  • подострого бактериального эндокардита;
  • лейкоза;
  • патологического локального выпячивания стенки сердца в месте ее истончения;
  • апластической и гипопластической анемий;
  • внутречерепных повреждений;
  • патологиях ЦНС и др.

Назначение препарата возможно только врачом после оценки им состояния здоровья пациента.

Последствия передозировки

Основным признаком передозировки гепарина натрия являются кровотечения. В таком случае для устранения этого явления достаточно отказаться от применения препарата. Если кровотечение довольно обширно, то активность гепарина подавляется протиамином сульфатом в количестве 1мг на 100 МЕ гепарина. Ввод однопроцентного раствора нейтрализатора осуществляется в вену с малой скоростью. За 10 минут количество вводимого протамина не должно превышать 5 мл. Учитывая ускоренный метаболизм гепарина натрия, доза протамина сульфата должна постепенно уменьшаться.

Протамина сульфат может вызвать сильные побочные эффекты, иногда приводящие к летальному исходу. Его использование разрешено исключительно в стационаре при наличии специального оборудования при срочной необходимости.

Несовместимость с другими препаратами

Лекарственное средство несовместимо с:

  • тобрамицина сульфатом;
  • ампициллином;
  • галоперидолом;
  • альтеплазой;
  • аминазином;
  • гиалуронидазой;
  • метициллином;
  • цефалотином;
  • трифлюпромазина гидрохлорида;
  • диазепамом;
  • петидимом;
  • цисатрукурия безилатом;
  • эритромицином и еще многими антибиотиками и анальгетиками.

Аналоги гепарина натрия

Препарат имеет множество аналогов, которые не имеют существенного отличия в составе, но разнятся ценой, формой выпуска и объемом. Наиболее популярными считаются средства, произведенные в США, Японии и Западной Европе. Аналоги гепарина из Восточной Европы на отечественном рынке представлены известными фармакологическими фирмами: Актавис, Гедеон Рихтер, Гексал, Тэва и Эгис. Отечественные препараты также отличаются качеством и значительно выигрывают в цене.

Наружная форма гепарина эффективно заменяется Тромблессом, Лавенумом, Лиотоном 1000, Гепарин-Акрихином 1000, Тромбогелем 1000.


Лиотон 1000 – эффективный аналог гепарина для наружного применения

Выбор аналога лекарственного препарат – дело сугубо личное, но при этом обязательна консультация со специалистом.

Форма выпуска, хранение и срок годности

Гепарин натрия выпускается во флаконах объемом 5 и 10 мл, в ампулах для инъекций – по 0,1 мл, в виде шприц-тюбика, содержащего 0,2 активного вещества.

Упаковкой гепарина в виде мази служат алюминиевые тубы, вмещающие 15 и 30 мл средства.

Хранится препарат в недоступном для детей темном месте. Годен к применению в течение 4-х лет после даты выпуска.

Раствор для инъекций содержит гепарин натрия в концентрации 5 тыс. ЕД/мл. В качестве вспомогательных компонентов в состав препарата входят хлорид натрия, бензиловый спирт, вода д/и.

В 1 грамме геля содержится 1 тыс. ЕД гепарина натрия , а также вспомогательные компоненты: 96%-ный этанол, диметилсульфоксид, пропиленгликоль, диетаноламин, метил- и пропилпарабен (добавки Е 218, Е 216), масло лаванды и очищенная вода.

Форма выпуска

  • Гель для наружного применения 1 тыс. ЕД/г (код АТХ — C05BA03). Тубы 30 г.
  • Раствор д/и 5 тыс. ЕД/мл по 1 и 2 мл в ампулах №10, по 2 и 5 мл в ампулах №5, по 5 мл в флаконах №1 и №5.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: антикоагулянты .

форме геля : средства для лечения заболеваний ССС.

Группа препарата Гепарин, выпускаемого в инъекционной форме : средства, влияющие на кровь и кроветворение.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Гепарин?

Гепарин (МНН: Heparin) — это кислый мукополисахарид с Mr около 16 кДа. Антикоагулянт прямого действия, способствующий замедлению образования фибрина .

Брутто-формула гепарина — C12H19NO20S3 .

Фармакодинамика

Механизм действия гепарина основывается в первую очередь на его связывании с АТ III (своим плазменным кофактором). Являясь физиологическим антикоагулянтом , он потенциирует способность АТ III подавлять активированные факторы свертывания (в частности, IХа, Ха, ХIа, ХIIа).

В случае применения в высоких концентрациях гепарин также подавляет активность тромбина .

Подавляет активированный фактор X, который участвует во внутренней и во внешней системе свертывания крови.

Действие проявляется при использовании значительно меньших доз гепарина, чем требуется для ингибирования активности коагуляционного фактора II (тромбина ), который способствует образованию фибрина из плазменного белка фибриногена .

Это является обоснованием возможности применения малых доз гепарина (подкожно) в профилактических целях, а больших — для лечения.

Гепарин не является фибринолитиком (т.е. способен растворять тромбы), однако может уменьшать размеры тромба и приостанавливать его увеличение. Таким образом, тромб частично растворяется под действием фибринолитических ферментов природного происхождения.

Подавляет активность фермента гиалуронидазы, способствует уменьшению активности сурфактанта в легких.

Снижает риск развития ИМ, острых тромбозов артерий миокарда и внезапной смерти. В малых дозах эффективен для профилактики ВТЭ, в высоких — при венозном тромбозе и эмболиях легочных сосудов .

Дефицит АТ III в месте тромбоза или плазме может уменьшить выраженность антитромботического эффекта препарата

При наружном применении средство оказывает местное противоэкссудативное , антитромботическое и умеренное противовоспалительное действие .

Способствует активации фибринолитических свойств крови, ингибирует активность гиалуронидазы, блокирует образование тромбина. Постепенно высвобождаясь из геля и проходя через кожу, гепарин способствует уменьшению воспаления и оказывает антитромботическое действие .

При этом у пациента улучшается микроциркуляция и активируется тканевой обмен и, как следствие этого, ускоряются процессы рассасывания тромбов и гематом, а также уменьшается отечность тканей.

Фармакокинетика

При наружном применении всасывание незначительно.

После введения под кожу TCmax — 4-5 часов. До 95% вещества находится в связанном с плазменными белками состоянии, Vр — 0.06 л/кг (вещество не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с плазменными белками).

Через плацентарный барьер и в грудное молоко не проникает.

Метаболизируется в печени. Вещество характеризуется быстрой биологической инактивацией и кратковременностью действия, что объясняется участием в его биотрансформации антигепаринового фактора и связыванием гепарина с системой макрофагов.

Т1/2 — 30-60 минут. Выделяется почками. В неизмененном виде до 50% вещества может выводиться только в случае применения высоких доз. Посредством гемодиализа не выводится.

Показания к применению

Показания к применению геля

Гель Гепарин применяется для лечения и профилактики поверхностных вен , флебита (постинъекционного и постинфузионного), лимфангита, поверхностного перифлебита, слоновости, локализованных инфильтратов, ушибов, отеков и травм (в том числе мышц, суставов, сухожилий), поверхностного мастита , подкожных гематом .

Показания к применению раствора

Уколы Гепарина назначают при , артерий миокарда , почечных вен , ТЭЛА, тромбофлебите , мерцательной аритмии (в том числе, если нарушение сердечного ритма сопровождается эмболизацией), нестабильной стенокардии , ДВС-синдроме , остром ИМ, митральном пороке сердца (профилактика образования тромбов), бактериальном эндокардите , гемолитикоуремическом синдроме , волчаночном нефрите , гломерулонефрите , для профилактики и лечения микротромбообразования и нарушений микроциркуляции.

В профилактических целях препарат применяют в ходе хирургических вмешательств, при которых используются экстракорпоральные методы кровообращения, при проведении цитафереза, перитонеального диализа, гемодиализа, форсированного диуреза, гемосорбции, при промывании венозных катетеров.

При введении Гепарина в/в свертывание крови замедляется почти сразу, при введении в мышцу — через 15-30 минут, при введении под кожу — через 20-60 минут, при ингаляционном способе применения эффект наиболее выражен через сутки.

Противопоказания

С осторожностью гель (мазь) Гепарин следует использовать при тромбоцитопении и повышенной склонности к кровоточивости.

Противопоказания к применению инъекционной формы препарата:

  • гиперчувствительность;
  • сопровождающиеся повышенной кровоточивостью болезни (васкулит , гемофилия и пр.);
  • кровотечение;
  • , внутричерепная аневризма;
  • антифосфолипидный синдром ;
  • черепно-мозговая травма;
  • геморрагический инсульт ;
  • неконтролируемая АГ;
  • , сопровождающийся патологическим изменением вен пищевода;
  • угрожающий выкидыш;
  • менструальный период;
  • беременность;
  • роды (в том числе недавние);
  • период лактации;
  • эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечного тракта ;
  • перенесенные в недавнем прошлом хирургические вмешательства на предстательной железе, мозге, глазах, желчных путях и печени, а также состояние после люмбальной пункции.

С осторожностью следует назначать инъекции Гепарина пациентам с поливалентной аллергией (в том числе ), артериальной гипертензией , активном , эндо- и перикардите , ХПН, печеночной недостаточности ; пациентам, которым предстоит проведение стоматологических манипуляций или лучевой терапии; лицам старше 60 лет (особенно женщинам); женщинам, использующим ВМК.

Побочные действия

При наружном применении Heparin sodium может вызывать гиперемию кожи и реакции гиперчувствительности.

При введении раствора возможны:

  • Реакции гиперчувствительности (лекарственная лихорадка , гиперемия кожного покрова, ринит , ощущение жара в подошвах, кожный зуд, коллапс, бронхоспазм , ).
  • Головные боли, головокружение, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота;
  • Тромбоцитопения (примерно у 6% пациентов), иногда (редко) — с летальным исходом. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ) сопровождается: артериальным тромбозом , некрозом кожи и , . В случае тяжелой ГИТ (когда количество тромбоцитов снижается вдвое от первоначального числа или ниже 100 тысяч/мкл) введение гепарина следует незамедлительно прекратить.
  • Местные реакции (гематома , гиперемия , боль, изъязвление, раздражение в месте введения, кровотечение).
  • Кровотечения. Типичными считаются — из мочевых путей и ЖКТ, в областях, которые подвергаются давлению, в месте введения препарата, из операционных ран. Также возможны кровоизлияния в различных внутренних органах: в ретроперитонеальное пространство, желтое тело, надпочечники и т.д..

На фоне длительного применения Гепарина развиваются приходящая , гипоальдостеронизм , кальцифицируются мягкие ткани, случаются спонтанные переломы костей, увеличивается активность трансаминаз печени.

Инструкция по применению Гепарина (Способ и дозировка)

Уколы Гепарина, инструкция по применению, особенности введения

Гепарин в ампулах назначают в виде:

  • регулярных инъекций в вену;
  • непрерывной инфузии;
  • подкожно (уколы в живот).

В профилактических целях гепарин натрия вводят подкожно по 5 тысяч МЕ/сут., выдерживая по 8-12 часов между инъекциями (для предупреждения тромбозов пациенту 2 р./сут. вводят по 1 мл раствора под кожу живота)..

В лечебных целях раствор вливают внутривенно (метод введения — капельная инфузия). Доза — 15 МЕ/кг/ч (то есть взрослому человеку со средней массой тела назначают 1 тыс. МЕ/ч).

Для достижения быстрого антикоагулянтного эффекта больному в/в струйно вводят 1 мл раствора непосредственно перед инфузией. Если введение в вену по какой-то причине невозможно, то лекарство вводят под кожу 4 р./сут. по 2 мл.

Высшая суточная доза — 60-80 тыс. МЕ. Применять Гепарин в указанной дозе более 10 дней разрешается только в исключительных случаях.

Детям раствор вводят в вену капельно. Дозу подбирают в зависимости от возраста: в возрасте от 1 до 3 месяцев суточная доза — 800 МЕ/кг, от 4 месяцев до года — 700 МЕ/кг, детям старше 6-ти лет назначают (под контролем АЧТВ) 500 МЕ/кг/сут.

Техника введения Гепарина, подготовка к манипуляции и введение раствора

Подкожные уколы делают, как правило, в передне-латеральную стенку живота (если это невозможно, допускается ввести лекарство в верхнюю область бедра/плеча).

Для инъекции используют тонкую иглу.

Первый укол делают за 1-2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде препарат продолжают вводить в течение 7-10 дней (если в этом есть необходимость — дольше).

Лечение начинают со струйного введения в вену 5 тыс.МЕ гепарина, после чего раствор продолжают вводить с использованием в/в инфузии (для разведения лекарства берут раствор NaCl 0,9%).

Поддерживающие дозы рассчитываются в зависимости от способа применения.

Алгоритм введения Гепарина следующий:

  • За 15-20 минут до введения препарата к месту укола в области живота прикладывают холод (это позволит снизить вероятность образования кровоподтеков).
  • Процедуру выполняют с соблюдением правил асептики.
  • Иглу вводят в основание складки (складку до окончания введения лекарства удерживают между большим и указательным пальцами) под углом 90°.
  • Двигать кончиком иглы после введения или отводить назад поршень нельзя. В противном случае возможно повреждение тканей и образование гематом.
  • Вводить раствор следует медленно (для снижения болевых ощущений и во избежание повреждения тканей).
  • Иглу выводят легко, под тем же углом, под которым она вводилась.
  • Протирать кожу не нужно, место инъекции слегка а слегка прижимают стерильным сухим тампоном (тампон удерживают в течение 30-60 сек.).
  • Рекомендуется чередовать анатомические участки для инъекций. Участки, в которые в течение недели делают уколы должны быть на расстоянии 2,5 см друг от друга.

Мазь Гепарин, инструкция по применению

Гель применяют в качестве наружного средства. Наносить его на пораженный участок следует от 1 до 3 р./сут.. Разовая доза — столбик длиной от 3 до 10 см.

При тромбозе геморроидальных вен препарат применяют ректально.

Пропитанные гелем прокладки из хлопчатобумажной ткани накладывают на воспаленные узлы и фиксируют повязкой. Пропитанные гелем тампоны вводят в задний проход. Лечение длится обычно 3-4 дня.

При язве голени мазь осторожно наносят на воспаленную кожу вокруг язвы.

Кратность применений — 2-3 р./день. Лечение продолжают до исчезновения воспалительных явлений. Обычно курс длится от 3 до 7 дней. Вопрос о необходимости проведения более длительного курса решает врач.

Другие гепарин содержащие мази применяются аналогичным образом (так, например, инструкция на Гепарин-Акригель 1000 практически не отличается от инструкции на гель Гепарин или гель Лиотон 1000 ).

Дополнительная информация

Гепарин выпускается только в форме раствора, мази или геля (гель в отличие от мази содержит большее количество активно действующего вещества и лучше впитывается в кожу).

Таблетки с гепарином не выпускаются, поскольку гепарин практически не всасывается из пищеварительного тракта.

Передозировка

Симптомами передозировки при парентеральном применении являются кровотечения различной степени тяжести.

Лечение: при малых кровотечениях, спровоцированных передозировкой препарата, достаточно прекратить его применение. Если кровотечение обширное, для нейтрализации избытка гепарина используют протамина сульфат (1 мг на 100 МЕ гепарина).

Следует учитывать, что гепарин выводится быстро. Таким образом, если протамина сульфат назначен через 30 минут после предыдущей дозы гепарина, его нужно вводить в половинной дозе; высшая доза протамина сульфата — 50 мг.

Посредством гемодиализа не выводится.

Случаи передозировки при наружном применении средства не описаны. Из-за низкой системной абсорбции препарата передозировка считается маловероятной. При длительном применении на обширных поверхностях возможны геморрагические осложнения .

Лечение: отмена препарата, при необходимости применение однопроцентного раствора протамина сульфата (антагонист гепарина).

Взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, непрямые антикоагулянты , снижающие образование витамина К кишечной микрофлорой антибиотики, НПВС, АСК и прочие снижающие агрегацию тромбоцитов средства усиливают действие гепарина.

Ослаблению действия способствуют: сердечные гликозиды , алкалоиды спорыньи , фенотиазины , антигистаминные ЛС, никотин , этакриновая и никотиновая кислоты , нитроглицерин (в/в введение), АКТГ, тетрациклины , щелочные аминокислоты и полипептиды, тироксин , протамин .

Нельзя смешивать раствор в одном шприце с другими лекарственными средствами.

При местном применении противосвертывающее действие препарата усиливается при использовании геля в комбинации с антиагрегантами, НПВС, антикоагулянтами. Тетрациклин , тироксины , никотин и антигистаминные средства снижают действие гепарина.

Условия продажи

Гель является средством безрецептурного отпуска, для приобретения раствора необходим рецепт.

Рецепт Гепарина на латинском (образец):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. В/в по 25 000 ЕД, предварительно содержимое флакона развести в изотоническом растворе NaCl.

Условия хранения

Ампулы с раствором должны храниться В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Гель должен храниться в недоступном для детей месте при температуре ниже 25˚С. Срок годности после открытия — 28 сут..

Срок годности

Два года.

Особые указания

Из-за риска образования гематом в месте инъекции раствор не следует вводить в мышцу.

Раствор может приобретать желтоватый оттенок, что не влияет на его активность или переносимость.

При назначении препарата в лечебных целях, дозировку следует подбирать с учетом значения АЧТВ.

Во период лечения препаратом не следует проводить биопсию органов и вводить в/м другие лекарства.

Для разведения раствора может использоваться только 0.9% раствор NaCl.

Гель не должен наноситься на слизистые оболочки и на открытые раны. Кроме того, его не используют при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при ТГВ.

Нефракционированный Гепарин

Нефракционированным называют Гепарин со средней молекулярной массой 12-16 тыс. дальтон, который выделяют из бычьего легкого или слизистой оболочки кишечного тракта свиней. Используют его в производстве ЛС, которые оказывают местное и системное действие (гепарин содержащие мази и растворы для парентерального введения).

Препарат за счет взаимодействия с АТ III (опосредованно) подавляет основной фермент свертывающей системы крови, а также другие факторы свертывания, и это в свою очередь приводит к антитромботическому и антикоагуляционному эффектам.

Эндогенный гепарин в человеческом организме можно обнаружить в мышцах, слизистой кишечника, легких. По структуре он является смесью фракций гликозаминогликанов, которые состоят из сульфатидных остатков D-глюкозамина и D-глюкуроновой кислоты с молекулярной массой от 2 до 50 тысяч дальтон.

Фракционированный Гепарин

Фракционированные (низкомолекулярные) гепарины получают путем ферментативной или химической деполимеризации нефракционированного. Такой Гепарин состоит из полисахаридов со средней молекулярной массой — 4-7 тыс. дальтон.

НМГ характеризуются как слабые противосвертывающие и высокоэффективные антитромботические средства прямого действия. Действие таких препаратов направлено на компенсацию процессов гиперкоагуляции.

НМГ начинает действовать сразу же после введения, при этом его антитромботическое действие является выраженным и пролонгированным (препарат вводят всего 1 р./сут.).

Классификация низкомолекулярных Гепаринов:

  • препараты, применяемые для профилактики тромбозов/тромбоэмболий (Кливарин , Тропарин и т.д.);
  • препараты, применяемые для лечения нестабильной стенокардии .

    Дженерики инъекционной формы: Гепарин Дж , Гепарин-Ферейн , Гепарин-Сандоз .

    Препараты с близким механизмом действия: таблетки — Пиявит , Ангиофлюкс , ; раствор — Ангиофлюкс , Антитромбин III человеческий , Вессел Дуэ Ф , Флюксум , Анфибра , Фраксипарин , .

    Применение при беременности и в период лактации

    Раствор Гепарин беременным женщинам не противопоказан. Однако, несмотря на то, что активное вещество препарата не проникает в молоко, применение его у кормящих матерей в отдельных случаях приводило к быстрому (в течение 2-4 недель) развитию остеопороза и повреждению позвоночника.

    Целесообразность применения должна решаться индивидуально с учетом соотношения риск для плода/польза для матери.

    Данные о применении геля при беременности и в период лактации отсутствуют.

Показания:

1. Введение небольших объемов лекарственных веществ.

2. Введение масляных растворов.

3. Выполнение профилактических прививок.

4. Оказание экстренной помощи.

Противопоказания:

1. Аллергия к препарату.

2. Нарушение целостности кожи в местах инъекции.

Места подкожных инъекций:

Подкожные инъекции проводят в те участки тела, где нет магистральных вен и артерий . Это наружная поверхность плеча (средняя треть), подлопаточная область, переднебоковая поверхность живота, переднебоковая поверхность бедра.

Оснащение:

1. Стерильный шприц, игла для набирания лекарства.

2. Стерильная игла длиной 2-3 см для подкожной инъекции пациентам с нормально развитым жировым слоем и 4-5 см при чрезмерно развитом жировом слое.

3. Три ватных шарика, смоченных 70 % спиртом или АХД-2000.

4. Лоток с маркировкой «Для стерильного материала».

5. Стерильная пеленка или полотенце.

6. Лоток с маркировкой «Для использованных инструментов», если инъекцию предстоит выполнить в палате.

Гепарин - это противосвертывающее средство.

ГЕПАРИН - вводится парентерально, в 1 мл гепарина содержится 5000 ЕД., во флаконе 5 мл.

Вводится гепарин под контролем ВСК (время свертывания крови) и в СТРОГО ОПРЕДЕЛЕННОЕ время в кожу передней брюшной стенки или в/м, в/в.

При ВСК от 5 мин. до 8 мин. - 10 тыс. ЕД;

от 8 мин. до 12 мин. - 5 тыс. ЕД;

от 12 мин.до 15 мин. - 2,5 тыс. ЕД;

более 15 мин. НЕ ВВОДИТСЯ!

1) Подготовьте руки к инъекции,

2) Соберите шприц емкостью от 1 до 5 мл, приготовьте две иглы, од-ну для набора лекарств (с широким просветом), другую - длиной 20-30 мм, для инъекции. Надеть на шприц иглу с широким просве-том.

3) Обработайте шейку ампулы спиртом, надпилите пилочкой и, зажав ваткой, смоченной спиртом, отломите.

4) Наберите лекарство из ампулы или флакона, придерживая ампулу или флакон на игле пальцем. Набрать от 1 до 5 мл (по назначению врача),

5) Смените иглу и, подняв шприц вертикально на уровне глаз, осво-бодите его от лишнего лекарства и пузырьков воздуха, проверив ее проходимость.

6) Приготовьте два ватных шарика, смоченных спиртом.

7) Предложите пациенту освободить место инъекции (боко-вые поверхности передней брюшной стенки, отступив на 2 см от пупка). Обработать место инъекции спиртом, сначала одним ватным шариком большую по-верхность, затем другим - непосредственно место инъекции. Вто-рой шарик не выбрасывайте, а зажмите в руке мизинцем.

8) Левой рукой соберите кожу в складку, а правой, держа шприц под острым углом (около 45º), введите иглу на глубину 2/3 длины, срез иглы должен быть направлен вверх. Не перекладывая шприц в дру-гую руку, введите лекарство. Вторую ватку со спиртом приложить к месту инъекции и, придерживая иглу пальцем, резким движением извлеките ее из мягких тканей.

9) Левой рукой с ватным шариком слегка помассируйте место введения лекарства, чтобы оно лучше распределялось в подкожно-жировой клетчат-ке.

При подкожных инъекциях возможны осложнения: инфильтрат, абс-цесс, оставление обломка иглы в мягких тканях, масляная эмболия, аллер-гические реакции, ошибочное введение под кожу другого медикамента вместо назначенного.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 5000 ЕД гепарина в 1 мл раствора.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гепарин является антикоагулянтом прямого действия. Связывается с антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с сериновыми протеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Тромболитического действия гепарин не оказывает. Введение в кровь препарата в малых дозах сопровождается незначительным и непостоянным повышением фибринолитической активности крови; большие дозы гепарина вызывают, как правило, торможение фибринолиза.

Гепарин снижает вязкость крови, препятствует развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов. Молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с антитромбином III, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, а также подавляют активацию липопротеинлипазы, чем препятствуют развитию . Гепарин обладает противоаллергическим эффектом: связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин. Угнетает активность гиалуронидазы. Оказывает слабое сосудорасширяющее действие.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15 -30 мин, при подкожном введении - через 40 - 60 мин, после ингаляции максимальный эффект наблюдается через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта, соответственно, составляет 4- 5 ч, 6 ч, 8 ч, 1 - 2 недели, терапевтический эффект (предотвращение тромбообразования) сохраняется значительно дольше. I в плазме или в месте может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Фармакокинетика. При подкожном введении биодоступность низкая, Сmax достигается через 2 - 4 ч; Т1/2 составляет 1 - 2 ч. В плазме гепарин находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов.

Подвергается десульфатированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Десульфатированные молекулы под влиянием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскретируется почками в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Гепарин вводят внутривенно или внутримышечно (через каждые 4 часа), подкожно (через каждые 8—12 часов) и в виде внутриартериальной инфузии, а также методом электрофореза. При остром инфаркте миокарда в первый день первую дозу (10000—15000 ЕД) вводят внутривенно, затем продолжают дробное внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе 40000 ЕД в сутки, с таким расчетом, чтобы время свертывания крови в 2,5—3 раза превышало нормальные величины. Начиная со 2-го дня, суточная доза составляет 600 ЕД/кг веса больного (30000—60000 ЕД), так чтобы время свертывания крови было в 1,5—2 раза выше нормы. Лечение гепарином продолжают в течение 4—8 дней. За 1—2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают (ежедневно на 5000—2500 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними) до полной отмены препарата, после чего проводят лечение только антикоагулянтами непрямого действия (неодикумарин, фенилин и др.), которые назначают с 3—4 дня лечения.

При использовании гепарина в комплексной консервативной терапии острой венозной или артериальной непроходимости начинают с непрерывной внутривенной капельной инфузии препарата в течение 3-5 суток. Суточную дозу гепарина (400—450 ЕД/кг) разводят в 1200 мл изотонического раствора хлорида натрия или раствора Рингера-Локка и переливают со скоростью 20 капель в минуту. Затем гепарин вводят дробно в дозе 600 ЕД/кг в сутки (по 100 ЕД/кг на одну инъекцию). При невозможности внутривенного введения гепарина, его применяют внутримышечно или подкожно в дозе 600 ЕД/кг в сутки. Гепаринотерапию продолжают 14—16 дней. За 3—4 дня до отмены гепарина суточную дозу снижают ежедневно на 2500—1250 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними. После отмены препарата проводят лечение антикоагулянтами непрямого действия, которые назначают за сутки до первого снижения дозы гепарина.

При оперативном лечении указанных заболеваний во время операции непосредственно перед тромбэктомией из магистральных вен или сразу после эмболтромбэктомии из артерий, гепарин вводят в дозе 100 ЕД/кг внутривенно или внутриартериально. Затем, в течение первых 3—5 суток послеоперационного периода вводят гепарин внутривенно капельно со скоростью 20 капель в минуту регионарно в вену, из которой был удален тромб, в дозе 200—250 ЕД/кг в сутки или внутривенно в общий кровоток в дозе 300—400 ЕД/кг в сутки. Начиная с 4—6 дня после операции, гепаринотерапию проводят так же, как при консервативном лечении. После операций, проведенных по поводу острой артериальной непроходимости, гепаринотерапию продолжают в течение 10—12 суток, а уменьшение дозы гепарина начинают с 6—7 дня лечения.

В офтальмологической практике гепарин используют при всех видах окклюзии сосудов сетчатой оболочки глаз, а также при всех ангиосклеротических и дистрофических процессах сосудистого тракта и сетчатки глаза. При острой непроходимости сосудов сетчатки первую дозу гепарина (5000—10000 ЕД) вводят внутривенно. Далее гепарин применяют дробно внутримышечно по 20000—40000 ЕД в сутки. Лечение проводят в соответствии с клинической картиной заболевания в течение 2—7 дней. На вторые-третьи сутки возможно применение гепарина в сочетании с антикоагулянтами непрямого действия.

При прямом переливании крови гепарин вводят донору в дозе 7500—10000 ЕД внутривенно.

Особенности применения:

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения — не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни — не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови для анализа берут непосредственно перед инъекцией препарата.

Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия. Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.

Геморрагические осложнения могут возникнуть при любом, в том числе и при гиперкоагуляционном состоянии свертывания крови. К мерам предупреждения геморрагических осложнений относятся: применение гепарина только в условиях стационара; ограничение количества инъекций (подкожных и внутримышечных), за исключением инъекций самого гепарина; тщательный контроль за состоянием свертывания крови; при выявлении угрожающей гипокоагуляции — немедленное снижение дозы гепарина без увеличения интервалов между инъекциями. Во избежание образования гематом в местах инъекций лучше использовать внутривенную методику введения гепарина.

Побочные действия:

При применении гепарина могут наблюдаться , головные боли, ранние (2—4 дня лечения) и поздние (аутоиммунные) , геморрагические осложнения — в ЖКТ или в мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечениковой недостаточности), кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, болезненность при введении).

При индивидуальной непереносимости и появлении аллергических осложнений гепарин отменяют немедленно и назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии применяют антикоагулянты непрямого действия.

В зависимости от тяжести возникшего геморрагического осложнения следует либо уменьшить дозу гепарина, либо отменить его. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина — протаминсульфат (5 мл 1% раствора). При необходимости введение протаминсульфата можно повторить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Эффекты гепарина усиливаются ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляются — сердечными гликозидами, тетрациклинами, антигистаминными препаратами, никотиновой кислотой, этакриновой кислотой.

Противопоказания:

Применение гепарина противопоказано при индивидуальной непереносимости и следующих состояниях: кровотечениях любой локализации, за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического (кровохарканье) или почек (гематурия); геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови; повышенной проницаемости сосудов, например, при болезни Верльгофа; повторяющихся кровотечениях в анамнезе независимо от их локализации; подостром бактериальном эндокардите; тяжелых нарушениях функции печени и почек; острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях; остро развившейся аневризме сердца; венозной гангрене.

Лекарственное средство применят с осторожностью в следующих случаях: при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, независимо от ее этиологии, высоком артериальном давлении (выше 180/90 мм рт ст), в ближайшем послеоперационном и послеродовом периоде в течение первых 3—8 суток (за исключением операций на кровеносных сосудах и в тех случаях, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям).

Риск неблагоприятных последствий для беременных женщин при применении гепарина колеблется от 10,4 % до 21 %. При нормальном течении беременности он составляет 3,6 %. При применении гепарина риск летального исхода и составляет 2,5 % и 6,8 % и схож с риском в естественной популяции Последствия применения гепарина во время беременности могут включать в себя: кровотечения, тромбоцитопению, остеопороз. Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности, снимаемый применением гепарина более опасен для жизни, поэтому применение гепарина при беременности возможно, но только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 5000 ЕД/мл во флаконах 5 мл в упаковке №5


Антитромботические

Код в 1С

Наименование

раствор для инъекций 5000 МЕ/мл

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянт прямой

Торговое название

Международное непатентованное название

Гепарин натрия

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Активное вещество: Гепарин натрия - 5000 МЕ

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (спирт бензиловый) - 9,0 мг, натрия хлорид - 3,4 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Код ATX

Фармакологические свойства

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.
В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15-30 мин, при подкожном - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.
Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика
После подкожного введения TCmax - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме.
Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения препарата - 1-6 ч (в среднем - 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания к применению

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма (особенно черпно-мозговая), неконтролируемая артериальная гипертензия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, беременность, период лактации.

Применение при беременности

не указано

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).
С профилактической целью - подкожно, по 5000 МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для п/к инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 МЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
- при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя гепарин в 0.9% растворе натрия хлорида;
- при периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 МЕ гепарина каждые 4 ч.
Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе 40000-50000 МЕ/сут, разделенной на 3-4 раза; при тяжелом тромбозе и эмболии - внутривенно в дозе 80000 МЕ/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям внутривенно вводят однократно 25000 МЕ (5 мл), затем по 20000 МЕ каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000 - 120000 МЕ. При внутривенном капельном вливании к суточному объему инфузионного раствора необходимо добалять не менее 40000 МЕ гепарина.
Дозы гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - в 1.5-2.5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.
Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.
При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры - еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Форма выпуска

Форма выпуска

Раствор для инъекций по 5 мл во флаконах из нейтрального стекла или ампулах нейтрального стекла. 5 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или контейнер полистирольный. 5 флаконов помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 1-5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары. 5 или 10 ампул с инструкцией по применению помещают в коробку из картона. 5 ампул помещают в открытую контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 открытые контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. В каждую коробку или пачку с ампулами вкладывают скарификатор ампульный. В случае использования ампул с кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.