Лазикс латинское название. Лазикс® раствор для вв и вм введения (ампулы для уколов)

AVENTIS HOECHST MARION ROUSSEL HOECHST/СОТЕКС SANOFI-AVENTIS Авентис Фарма Лимитед Авентис Фарма ЛТД Санофи Индия Лимитед

Страна происхождения

Индия

Группа товаров

Мочеполовая система

Диуретик быстрого действия

Формы выпуска

  • 10 - стрипы из алюминиевой фольги (5) - пачки картонные. 15 - стрипы из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные 2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные упак 10 ампул по 2мл упак 45 таблеток

Описание лекарственной формы

  • Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный. раствор для внутривенного и внутримышечного введения Таблетки Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "DLI" выше и ниже риски на одной стороне.

Фармакологическое действие

Лазикс® - быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс® блокирует систему транспорта ионов Na+, К+,Сl- в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретйческое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Лазикс® связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При повторном введении препарата Лазикс® его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс® вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин- альдостероновой системы. При сердечной недостаточности Лазикс® быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек. Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрйкторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертензией повышена). Дозозависимый диурез и натрийурез наблюдается при приеме Лазикс® в дозе от 10 мг до 100 мг. (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Лазикс® диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов. Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 мкг/мин Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

Фармакокинетика

Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), главным образом с альбуминами. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции. Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же как и у матери. Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период прлувыведения может увеличиваться до 24 часов. При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида. При гемодиализе и перитонеалъном диализе и постоянном амбулаторном перитонеалъном диализе фуросемид выводится незначительно. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать. При сердечной недостаточности, тяжелой степени, артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек. У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев й старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Особые условия

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, концентрацию электролитов в плазме (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), КОС, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой K+. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме. При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за концентрацией глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи. В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

  • фуросемид - 10,00 мг. вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций фуросемид 40 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, крахмал прежелатинизированный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. фуросемид10 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Лазикс показания к применению

  • - отечный синдром при хронической сердечной недостаточности; - отечный синдром при хронической почечной недостаточности; - острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости); - отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); - отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона); - артериальная гипертензия.

Лазикс противопоказания

  • - почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на фуросемид); - печеночная кома и прекома; - выраженная гипокалиемия; - выраженная гипонатриемия; - гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация; - резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); - дигиталисная интоксикация; - острый гломерулонефрит; - декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; - повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.); - гиперурикемия; - детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма); - беременность; - период кормления грудью. - повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.

Лазикс дозировка

  • 10 мг/мл 40 мг

Лазикс побочные действия

  • Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии. Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза. Со стороны сердечно-сосудистой системы Чрезмерное снижение АД, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.

Лекарственное взаимодействие

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне введения фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидрв и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма). Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии. Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов. Лекарственные средства с нефротоксическим действие

Передозировка

Принципиальными признаками передозировки Лазикса являются дегидратация, снижение объема циркулирующей крови, артериальная гипотония, электролитный дисбаланс, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, обусловленные диуретическим эффектом.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

  • Дифурекс, Кинекс, Урикс, Флорикс, Фурон, Фуросемид

Лазикс - диуретик быстрого действия, по своей химической структуре являющийся производным сульфамида. Чтобы читатель сразу понял, о чем идет речь - это оригинальный препарат фуросемида от мировой фармацевтической корпорации «Санофи Авентис». Механизм диуретического действия лазикса заключается в угнетении реабсорбции (обратного всасывания) ионов натрия и хлора в почечных канальцах. Таким образом, организм более охотно расстается с натрием (с хлором тоже, но первое имеет гораздо большее клиническое значение), в результате чего потенцируется целый каскад вторичных эффектов: увеличение объема выделяемой мочи, усиление экскреции ионов калия, кальция и магния. Характерно, что при повторном приеме лазикса его диуретическая активность не ослабевает. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат в кратчайшие сроки снижает преднагрузку (это происходит за счет расширения сосудов венозного русла), «стравляет пар» (читай: уменьшает давление) в системе легочной артерии и камере левого желудочка. Стремительности своего фармакологического эффекта, как полагают специалисты, лазикс обязан простагландинам, поэтому необходимым условием того, чтобы препарат развернулся «на полную катушку», является нормальное функционирование системы простагландинов, а также адекватная работа почек. Лазикс обладает антигипертензивным действием, основанным на усиленном выведении натрия из организма, повышенном диурезе и связанном с этим уменьшением объема циркулирующей крови, снижении чувствительности гладкомышечных стенок кровеносных сосудов к сосудосуживающему влиянию. В последнем случае речь идет, в первую очередь, катехоламинах: благодаря усилению экскреции натрия, лазикс смягчает повышенную (что свойственно гипертоникам) реакцию сосудов на эти мощные вазоконстрикторы. Как показали клинические исследования с участием здоровых добровольцев, диуретическое и салуретическое действие лазикса наблюдается при приеме препарата в диапазоне от 10 до 100 мг.

После парентерального введения 20 мг препарата диуретический эффект начинал проявляться через 15 минут и длился около 3 часов.

Производитель освоил выпуск двух лекарственных форм лазикса: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Лечение лазиксом рекомендуют проводить с использованием наименьших эффективных доз препарата. Следует отметить дозозависимость терапевтического эффекта препарата, а также упомянуть о том, что лазикс имеет очень высокий фармакологический «потолок» (его активность возрастает в широком диапазоне доз). Несмотря на заявленные два пути парентерального введения (внутривенный и внутримышечный), второй из них используется лишь в исключительных случаях, когда нет возможности ввести раствор в вену или употребить таблетку. Точно также соотносится внутривенный и пероральный способ применения: инъекция производится лишь в ситуациях, когда по каким то причинам невозможен прием препарата внутрь, имеют место нарушения абсорбции фуросемида в тонкой кишке или необходимо крайне быстрое получение терапевтического эффекта. При использовании инъекционной формы лазикса рекомендуется как можно быстрее перевести пациента на таблетированную форму. Перед началом фармакотерапии необходимо исключить наличие ярко выраженных нарушений уродинамики (оттока мочи). В ходе лечения желателен контроль за концентрациями в крови ионов натрия, калия, а также креатинина. Особо тщательное наблюдение должно осуществляться за пациентами, склонными к нарушениям водно-электролитного баланса (причиной чему может служить диарея, рвота или интенсивный гипергидроз). Во время медикаментозного курса рекомендуется обогащать свой рацион калием, для чего в меню вводят такие продукты, как нежирное мясо, помидоры, цветную капусту, шпинат, картофель, бананы, сухофрукты и т.д. Иногда в зависимости от ситуации может потребоваться прием препаратов калия.

Фармакология

Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na + , K + , Cl - в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.

Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).

После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч.

У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.

Фармакокинетика

Фуросемид быстро всасывается в ЖКТ. Его T max (время достижения C max в крови) составляет от 1 до 1.5 ч. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. V d фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем биллиарной секреции. Конечный T 1/2 фуросемида составляет приблизительно 1-1.5 ч.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T 1/2 может увеличиваться до 24 ч.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности T 1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения V d . Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "DLI" выше и ниже риски на одной стороне.

1 таб.
фуросемид 40 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, крахмал прежелатинизированный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (5) - пачки картонные.
15 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта. Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг/сут). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела/сут).

Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сут.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с в/в введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной в/в дозы).

Отечный синдром при заболеваниях печени

Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела/сут). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут.

Артериальная гипертензия

Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сут. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса.

Передозировка

При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.

Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются артериальная гипотензия (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.

Специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из ЖКТ следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно- электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Взаимодействие

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT -в случае развития на фоне приема фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).

Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, лакрица в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.

Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.

Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.

Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Пробеницид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.

Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).

Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния

Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии. Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Чрезмерное снижение АД, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.

Со стороны обмена веществ

Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов, преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры. Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы

Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.

Со стороны ЖКТ

Редко - тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.

Со стороны ЦНС, органа слуха

В редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко - парестезии.

Со стороны кожных покровов, аллергические реакции

Редко - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Со стороны периферической крови

Редко - тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения. В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.

Показания

  • отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
  • отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
  • острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
  • отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
  • отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в
    дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на фуросемид);
  • печеночная кома и прекома;
  • выраженная гипокалиемия;
  • выраженная гипонатриемия;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • дигиталисная интоксикация;
  • острый гломерулонефрит;
  • декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
  • гиперурикемия;
  • детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
  • беременность;
  • период кормления грудью.
  • повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.

С осторожностью: артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), латентный или манифестированный сахарный диабет; подагра; гепаторенальный синдром; гипопротеинемия, например, при нефротическом синдроме, при котором возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью); нарушения оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе, системная красная волчанка.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма).

Особые указания

Перед началом лечения Лазиксом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних.

Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения Лазиксом.

Во время лечения Лазиксом обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительной потери жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).

До и во время лечения Лазиксом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения Лазиксом.

При лечении Лазиксом всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или этанола.

фуросемид (4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоилантраниловая кислота) — диуретик быстрого действия, производное сульфонамида. Механизм действия Лазикса обусловлен блокадой реабсорбции ионов хлора и натрия в восходящем колене петли Генле. В меньшей степени препарат воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с ингибированием карбоангидразы или антиальдостероновой активностью. Лазикс оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Увеличивает выведение калия, кальция, магния. При в/в введении быстро снижает преднагрузку на сердце, давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии. Снижает системное АД.
При приеме препарата внутрь диуретический эффект отмечают уже в течение 1-го часа, а максимальное действие достигается в течение 1-2 ч после приема; длительность диуретического эффекта составляет 6-8 ч. При в/в введении начало и максимальный диуретический эффект наблюдаются соответственно через 5 и 30 мин после введения, а его длительность составляет около 2 ч. При приеме внутрь биодоступность Лазикса составляет 64%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови повышается с повышением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента. Период полувыведения составляет около 2 ч. После в/в введения количество Лазикса, выведенного с мочой, достоверно больше, чем после приема внутрь. В плазме крови препарат находится в основном в связанном состоянии с белком, главным образом с альбумином: в диапазоне концентрации от 1 до 400 нг/мл связывание с белком у здоровых лиц составляет 91-99%. Свободная фракция составляет 2,5-4,1% терапевтической концентрации. В процессе биотрансформации препарат в организме превращается в основном в глюкуронид.

Показания к применению препарата Лазикс

Отеки при заболеваниях сердца, почек, печени (в том числе с асцитом), острая левожелудочковая недостаточность (отек легких); АГ (артериальная гипертензия), гипертонический криз; отек мозга; олигурия при токсикозе беременных (применяют после устранения гиповолемии); отеки при ожогах; форсированный диурез при отравлениях.

Применение препарата Лазикс

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности нарушений водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе лечения водно-электролитный баланс корригируют с учетом показателей суточного диуреза и динамики общего состояния. Внутрь Лазикс назначают обычно натощак. Парентерально препарат назначают пациентам, у которых невозможен прием препарата внутрь, или в ургентных случаях. Скорость в/в введения препарата — не менее 1-2 мин.
При умеренно выраженном отечном синдроме начальная доза для взрослых и подростков в возрасте старше 15 лет обычно составляет 20-80 мг при приеме внутрь и 20-40 мг — в/м или в/в. При резистентных к терапии отеках такую же или повышенную на 20-40 мг (на 20 мг для парентерального введения) дозу можно назначать повторно не ранее чем через 6-8 ч (2 ч — при парентеральном введении) вплоть до получения диуретического эффекта. Такую индивидуально подобранную дозу можно применять 1 или 2 раза в сутки. Наивысшая эффективность достигается при приеме препарата в течение 2-4 дней в неделю.
Для детей начальная доза составляет 2 мг/кг (1 мг/кг — при парентеральном введении). При недостаточном эффекте она может быть повышена еще на 1-2 мг/кг (на 1 мг/кг — при парентеральном введении), но не ранее чем через 6-8 ч после предыдущего приема (при парентеральном введении — не менее 2 ч).
При АГ (артериальная гипертензия) начальная доза для взрослых составляет 80 мг/сут (разделенная обычно на 2 приема). При недостаточном эффекте следует добавить другие гипотензивные средства.
Больным с отеком легких Лазикс вводят в/в в дозе 40 мг. Если этого требует состояние пациента, то через 20 мин следует дополнительно ввести от 20 до 40 мг Лазикса.
Для проведения форсированного диуреза 20-40 мг препарата добавляют к инфузионному электролитному р-ру. Дальнейшее дозирование зависит от программы детоксикации и должно проводиться с учетом показателей водно-электролитного баланса.

Противопоказания к применению препарата Лазикс

Анурия , печеночная прекома и кома, выраженная гипокалиемия и гипонатриемия, дегидратация, повышенная чувствительность к фуросемиду или другим компонентам препарата, I триместр беременности и период кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Лазикс

При длительном применении или назначении препарата в высоких дозах — гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация со склонностью к тромбозам (особенно у лиц пожилого возраста), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, в отдельных случаях — гипокальциемия; артериальная гипотензия, нарушения системного кровообращения (особенно у детей и лиц пожилого возраста); ухудшение состояния при обструктивной уропатии (гиперплазии предстательной железы , сужении мочеточника, гидронефрозе); повышение уровня ХС и ТГ в плазме крови; транзиторная гиперурикемия (с обострением подагры), повышение уровня креатинина; гипергликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом; усиление выраженности метаболического алкалоза; тошнота, рвота, диарея; кожно-аллергические реакции (зуд, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура), лихорадка, крайне редко — анафилактический шок; крайне редко — васкулит, интерстициальный нефрит; изменения в составе периферической крови — эозинофилия , апластическая или гемолитическая анемия, лейкопения или агранулоцитоз , тромбоцитопения со склонностью к кровотечениям; у недоношенных новорожденных с респираторным дистресс-синдромом применение фуросемида в течение первых недель жизни повышает риск незаращения артериального протока.

Особые указания по применению препарата Лазикс

При применении препарата возможно снижение концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с потенциально опасными механизмами, особенно в начале лечения и при одновременном употреблении алкоголя.
В период применения препарата может возникнуть необходимость в восполнении потери калия.
Поскольку препарат может проникать через плацентарный барьер, в период беременности Лазикс можно применять только по строгим показаниям и кратковременно. Поскольку препарат может поступать в грудное молоко, а также подавлять лактацию, прием в период кормления грудью следует прекратить.

Взаимодействия препарата Лазикс

В случае, если применение препарата сопровождается развитием гипокалиемии и гипомагниемии, может повышаться чувствительность миокарда к сердечным гликозидам. При сочетании препарата с ГКС, слабительными средствами и карбеноксолоном риск развития гипокалиемии повышается.
При одновременном назначении Лазикса с аминогликозидами (канамицин, гентамицин, тобрамицин), цефалоспоринами или цисплатином возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может привести к развитию нефро- и ототоксических эффектов. Если при лечении цисплатином требуется проведение форсированного диуреза, фуросемид назначают в низкой дозе (40 мг при нормальной функции почек) и при достаточной степени гидратации организма. НПВП, а также фенитоин и пробенецид могут снизить диуретический эффект Лазикса. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно значительное снижение АД, вплоть до коллапса, а также в некоторых случаях привести к снижению функции почек и к развитию ОПН. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Лазикса и гипогликемизирующих препаратов, поскольку это может потребовать коррекции дозы последних. При необходимости одновременного назначения Лазикса и прессорных аминов (эпинефрин, норэпинефрин) необходимо учитывать повышенный риск развития побочных эффектов и снижения эффективности препаратов. Препарат потенцирует действие теофиллина и курареподобных средств. Одновременное применение Лазикса с препаратами лития может привести к усиленной реабсорбции ионов лития в почечных канальцах и развитию токсических эффектов.

Лазикс принадлежит к диуретикам.

Форма выпуска и состав

Лазикс выпускается в виде прозрачного, полностью бесцветного раствора для внутривенного и внутримышечного введения. 1 мл препарата содержит 10 мг основного действующего вещества (фуросемида). В 1 ампуле Лазикса находится 20 мг фуросемида.

В инструкции к Лазиксу отмечено, что к дополнительным компонентам средства принадлежит хлорид натрия, гидроксид натрия и дистиллированная вода.

Приобрести Лазикс можно в аптеках в картонных упаковках, в которых находится 10 ампул из темного стекла объемом 2 мл каждая.

Также выпускают таблетки Лазикс, которые имеют круглую форму, белый цвет. Снаружи имеется гравировка «DLI», а также две горизонтальные полоски. 1 таблетка Лазикс содержит 40 мг фуросемида.

К дополнительным элементам относятся крахмал, тальк, лактоза, прежелатинизированный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Продаются таблетки Лазикс в картонных упаковках, в которых может находиться 5 стрипов из алюминиевой фольги с 10 табл. каждый или 3 стрипа из алюминиевой фольги с 15 табл. каждый.

Фармакологическое действие Лазикса

В инструкции к Лазиксу сказано, что это диуретик, который действует в считанные минуты. Он относится к производным сульфонамида. Быстрое диуретическое действие Лазикса зависит от скорости всасывания хлорида натрия, происходящее в отделе петли Генле. С повышением количества выделения мочи, увеличивается концентрация в ней натрия, ионов магния и кальция. Уменьшив секрецию почечного канальца, фуросемид понемногу начинает терять свою основную активность.

При применении Лазикса по назначению врача в течение всего курса лечения, основное диуретическое действие препарата не уменьшается.

Лазикс при показаниях сердечной недостаточности довольно быстро расширяет вены, уменьшая тем самым преднагрузку, давление наполнения левого желудочка и давление, которое наблюдается в легочной артерии. Подобный процесс становится возможным благодаря нормальной работе почек, а также отсутствию сбоев в синтезе простагландинов.

Инструкция к Лазиксу показывает, что данное средство способно выполнять и гипотензивную функцию, то есть выделять повышенное количество натрия, снижать объем циркулирующей крови и подавлять восприятие гладкой мускулатуры сосудов на действие сосудосуживающих препаратов.

Применение таблеток Лазикс в дозировке 40 мг вызывает хороший диуретический результат уже спустя 1 час после приема препарата, действие которого сохраняется в течение 3-6 ч.

Люди, получавшие 10-100 мг анализируемого лекарственного средства, в итоге имели дозозависимый натрийурез и диурез.

Показания к применению Лазикса

Наиболее эффективным считается Лазикс при показаниях острой почечной недостаточности, а также при ожогах (для лучшего выведения жидкости).

Применение Лазикса целесообразно в том случае, если у больного выявлен отек при хронической сердечной, печеночной или почечной недостаточности, при нефротическом синдроме.

Показанием к Лазиксу является артериальная гипертензия.

Противопоказания

В инструкции к Лазиксу отмечено, что данное лекарственное средство не назначают пациентам с почечной недостаточностью и анурией (если фуросемид не оказывает положительного действия).

Лазикс при показаниях печеночной комы, а также выраженной гипокалиемии и гипонатриемии не прописывают никогда.

Противопоказан данный препарат при гиповолемии, если у больного имеются нарушения с оттоком мочи, зафиксирован острый гломерулонефрит и дигиталисная интоксикация.

Применение Лазикса противопоказано при гиперурикемии и при повышенном венозном давлении.

Строго запрещается применять Лазикс в период беременности и лактации, а также в том случае, если у больного имеется гиперчувствительность к отдельным составляющим препарата.

Дополнительной консультации требуют пациенты, которым назначают Лазикс при показаниях артериальной гипотензии, при поражениях мозговых артерий, подагре, инфаркте миокарда, сахарном диабете, диарее, панкреатите, при сбоях в нормальном оттоке мочи, желудочной аритмии и системной красной волчанке.

Способ применения и дозировка

Таблетки Лазикс глотают целыми перед едой, запивая небольшим количеством воды. В том случае, когда доктор прописывает прием данного препарата, следует начинать лечение с наименьших его рекомендованных дозировок. Взрослым не следует превышать максимально допустимую дозировку в 1500 мг. Детям необходимо принимать внутрь не больше 40 мг Лазикса в течение 24 часов. Общий курс лечения анализируемым средством зависит от конкретного пациента и определяется исключительно врачом.

Если больному назначают раствор Лазикса, то терапию начинают с наименьших дозировок, которые также смогут дать желаемый результат. Средство зачастую вводят внутривенно и очень редко внутримышечно. Внутривенное введение Лазикса (вызывает неприятные ощущения, поэтому должно проходить очень медленно) применяют только в определенных случаях: когда прием таблеток Лазикс невозможен, когда составляющие препарата не всасываются в тонком кишечнике, если необходимо в короткие сроки достичь самого лучшего эффекта. После подобного способа введения препарата, рекомендуется как можно раньше начать давать больному таблетки Лазикс.

Раствор Лазикса для парентерального введения должен иметь pH 9. Если pH будет меньше 7 – фуросемид выпадет в осадок. Чтобы развести данный препарат, можно применять физрастворы. Внутривенное введение Лазикса в день для взрослых не должно превышать дозировку в 1500 мг, для детей – в 20 мг.

Передозировка

В инструкции к Лазиксу отмечено, что степень передозировки зависит от количества потерянной жидкости и электролитов. В результате передозировки Лазиксом может наблюдаться дегидратация, сбои в сердечном ритме и проводимости, гиповолемия. Признаками чрезмерного потребления препарата является уменьшение артериального давления, тромбоз, апатия, вялый паралич, почечная недостаточность, спутанность сознания.

Лечение направляется на нормализацию кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса организма.

Побочные действия Лазикса

  • Гипонатриемия, гипокалиемия (может возникнуть из-за рвоты или диареи), метаболический алкалоз. Признаками сбоя в кислотно-щелочном и электролитном балансе является головная боль, судороги, мышечная слабость;
  • Сильное и резкое уменьшение артериального давления, проявляется в виде головной боли, коллапса, сухости во рту, сонливости, нарушения зрения, слабости, головокружений (все эти признаки наиболее ярко проявляются у людей преклонного возраста);
  • Острая задержка мочи, уменьшение потенции;
  • В некоторых случаях после применения Лазикса может возникать рвота, запор, панкреатит, тошнота, диарея, зуд, лихорадка, крапивница, дерматит, тромбоцитопения;
  • После внутривенного введения очень редко возникает анафилактический шок.

Условия и сроки хранения

Раствор Лазикса хранят в темном месте при температуре не более 25 градусов. Не использовать после срока годности (3 года).

Таблетки Лазикс хранятся 4 года в темном месте при температуре не выше 30 градусов.

Таблетка содержит 40 мг и дополнительные компоненты: коллоидная форма диоксида кремния, тальк, лактоза, стеарат Mg, прежелатинизированный крахмал.

В 1 мл раствора содержится 10 мг фуросемида (в ампуле 20 мг) и дополнительные компоненты: гидроксид Na, хлорид Na и вода.

Форма выпуска

Лазикс выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.

Таблетки имеют округлую форму, белый окрас и специальную гравировку «DLI» над риской с обеих сторон. Таблетки упакованы в алюминиевые стрипы по 10 или 15 штук. В пачке из картона находится 5 (по 10 шт) либо 3 (по 15 шт) стрипов.

Лазикс в ампулах по 2 мл представляет собой прозрачный раствор. В пачке из картона находится 10 ампул.

Фармакологическое действие

Быстродействующее диуретическое средство. Активный компонент является производным сульфонамида . Принцип воздействия основан на способности фуросемида блокировать транспортную систему ионов калия, натрия и хлора в толстом сегменте в восходящем отделе колена петли Генле. Выраженность салуретического эффекта напрямую зависит от поступления действующего вещества в почечные канальцы (анионный транспорт). Диуретический эффект достигается угнетением процесса реабсорбции NaCl в петле Генле.

Вторичные эффекты медикамента:

  • увеличение выработки калия в дистальном отделе почечного канальца;
  • увеличение объёма выделяемой мочи (благодаря осмотически связанной воде);
  • увеличение выведения ионов Mg, Ca.

Повторное применение медикамента не приводит к снижению выраженности его эффекта, т.к. фуросемид способен прерывать обратную канальцево-клубочковую связь в канальцевой структуре, которая плотно связана с юкстагломерулярным аппаратом (Macula densa). Для лекарственного средства характерна дозозависимая стимуляция системы ренин-ангиотензин-альдостерон.

У пациентов с сердечной недостаточностью фуросемид способен быстро снижать давление наполнения в левом желудочке и лёгочной артерии, снижать преднагрузку , что достигается за счёт расширения венозного просвета. Такой быстро развивающийся эффект опосредован действием , поэтому его выраженность зависит от сохранности функционального состояния почечной системы и синтеза простагландинов.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением объёма циркулирующей крови, повышением выведения Na, снижением реакции гладкомышечной ткани сосудов на сосудосуживающие воздействия. Натрийуретический эффект позволяет снизить реакцию стенок сосудов на катехоламины, уровень которых у пациентов с гипертонической болезнью повышен.

Дозозависимый натрийурез и диурез регистрируются при приёме медикамента в дозе 10-100 мг. Диуретический эффект развивается уже через 50 минут после внутривенного введения 20 мг фуросемида и может сохраняться до 3-х часов. Соотношение показателей внутриканальцевой концентрации свободного (несвязанного) фуросемида и выраженности натрийуретического эффекта выражается сигмоидальной кривой с минимальным уровнем эффективной скорости выведения активного вещества, равной примерно 10 мкг/мин. Именно поэтому длительное инфузионное введение медикамента считается эффективнее, нежели болюсное повторное вливание. Значимого увеличения эффекта не наблюдается при повышении болюсной дозировки. Эффект действующего вещества снижается при связывании Лазикса с альбуминами в просвете канальцев (при нефротическом синдроме) и при снижении скорости канальцевой секреции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Распределительный показатель фуросемида равен 0.1-0.2 л/кг веса и может меняться в зависимости от сопутствующей патологии и основного заболевания. Действующее вещество достаточно сильно связывается с плазменными белками (показатель достигает 98%), преимущественно с альбуминами. Активный компонент выводится через почечную систему (проксимальные канальцы) главным образом в неизменённом виде. При внутривенном вливании 60-70% Лазикса выводится через почки. На глюкуронированные метаболиты приходится около 10-20% (путь выведения – через почечную систему). Остальные метаболиты выводятся путём билиарной секреции через кишечник. После внутривенного вливания конечный период полувыведения равен 1-1.5 ч.

Активный компонент способен проникать в грудное молоко и проходить через плацентарный барьер. Концентрация действующего вещества в крови новорождённого младенца (плода) такая же, как у матери.

Фармакоконетика определённых групп пациентов

У пациентов с недостаточностью почечной системы замедляется выведение активного вещества, период полувыведения при этом повышается (до 24 часов при выраженной патологии).

У пациентов с нефротическим синдромом снижение концентрации протеинов в плазме ведёт к повышению уровня несвязанного фуросемида (свободной фракции), что может привести к ототоксическим проявлениям . При этом у данной группы пациентов диуретический эффект может быть выражен слабо из-за способности активного вещества связываться с альбуминами, которые находятся в канальцах.

При постоянном амбулаторном перитонеальном диализе , действующее вещество выводится в незначительном количестве.

При недостаточности печеночной системы показатель периода полувыведения повышается на 30-90% за счёт увеличения объёма распределения. У данной группы пациентов фармакокинетические показатели варьируют достаточно сильно.

Регистрируется замедление выведения действующего вещества (за счёт ухудшения функционального состояния почек) при тяжёлом течении артериальной гипертонии , сердечной недостаточности и у лиц пожилого возраста.

У недоношенных детей может замедляться процесс выведения активного вещества (скорость экскреции зависит от зрелости почечной системы). Аналогичный эффект наблюдается у грудных детей, т.к. глюкурунирующая функция почек развита неполноценно.

Показания к применению Лазикса

Медикамент применяется в основном при отёчном синдроме .

От чего таблетки, раствор и основные показания к применению Лазикса:

  • отёк головного мозга;
  • отёчный синдром при хронической патологии почечной системы ;
  • отёчный синдром при сердечной недостаточности (острая форма);
  • отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности ;
  • гипертонический криз ;
  • отёчный синдром при патологии печёночной системы (в комбинации с антагонистами альдостерона);
  • острая недостаточность почечной системы при ожогах (поддержание экскреции жидкости), при беременности ;
  • отёчный синдром при нефротическом синдроме (совместно с терапией основного заболевания);
  • поддержка форсированного диуреза при интоксикации химическим соединением, которое выводится через почечную систему в неизменном виде.

Противопоказания

  • выраженная гипонатриемия ;
  • печёночная прекома , кома ;
  • недостаточность почечной системы при , которая не реагирует на введение Лазикса;
  • выраженная гипокалиемия ;
  • резко выраженное нарушение мочеоттока при любой патологии (в том числе при одностороннем поражении мочевыделительного тракта);
  • беременность .

Относительные противопоказания:

  • артериальная гипотония ;
  • , острая стадия (повышен риск развития кардиогенного шока);
  • стенозирующее поражение мозговых, коронарных артерий и иные состояния, при которых чрезмерное снижено кровяного давления является крайне опасным;
  • гепаторенальный синдром ;
  • (латентный, манифестированный);
  • снижение слуха;
  • гипопротеинемия;
  • нарушение мочевого оттока (гидронефроз , сужение мочеиспускательного канала, гиперплазия предстательной железы);

Лекарство не назначают недоношенным детям из-за риска отложения солей Са в почечной паренхиме (нефрокальциноз ), из-за возможности образования кальцийсодержащих камней в почечной системе (нефролитиаз ).

Побочные действия

Периферическая кровь:

  • апластическая анемия ;
  • эозинофилия ;
  • тромбоцитопения ;
  • гемолитическая анемия ;
  • лейкопения ;

Аллергические ответы, кожные реакции:

  • анафилактоидные реакции;
  • эксфолиативный дерматит ;
  • полиморфная эритема ;
  • васкулит ;
  • пурпура ;
  • фотосенсибилизация;
  • буллёзные поражения кожных покровов;
  • анафилактический шок.

Органы слуха, ЦНС:

  • нарушения слуха, шум в ушах (у пациентов с гипопротеинемией , нефротическим синдромом );
  • сонливость;
  • выраженная слабость;
  • нечеткость зрительного восприятия;
  • головокружения;
  • парестезии .

Пищеварительный тракт:

  • внутрипечёночный холестаз;
  • рвота;
  • повышение уровня АСТ, АЛТ;
  • тошнота.

Мочевыделительный тракт:

  • интерстициальный нефрит ;
  • ухудшение самочувствия при частичном сужении мочевыделительных путей (например, при гиперплазии простаты);
  • нефролитиаз/нефрокальциноз у недоношенных детей.

Обмен веществ:

  • снижение толерантности к глюкозе (редко регистрируется манифестация латентнопротекающего сахарного диабета);
  • повышение триглицеридов и сывороточного холестерина;
  • повышение мочевины, креатинина (временные, обратимые изменения);
  • повышение уровня мочевой кислоты, и как следствие, усиление проявления подагры.

Сердечно-сосудистая система:

  • резкое падение ;
  • аритмии;
  • тахикардия ;
  • уменьшение объёма циркулирующей крови;
  • коллапс;
  • нарушение ортостатической регуляции кровообращения.

Кислотно-щелочной, водно-электролитный баланс:

  • метаболический алкалоз ;
  • гипокалиемия;
  • гипохлоремия;
  • гиповолемия;
  • гипонатриемия;
  • дегидратация;
  • гиперкальциемия.

Иные реакции:

  • болевые ощущения в месте инъекции;
  • мышечная слабость, судороги;
  • высокий риск сохранности Боталлова протока у недоношенных детей.

Инструкция по применению Лазикса (Способ и дозировка)

Таблетки Лазикс, инструкция по применению

Лечение рекомендуется начинать с наименьших дозировок, способных дать необходимый терапевтический эффект. Дозировку рассчитывают индивидуально с учётом сопутствующей патологии, веса пациента, выраженности отёчного синдрома.

Рекомендуемый производителем способ введения – внутривенный. Возможно внутримышечное введение когда нет возможности принимать лекарство внутрь (в том числе при нарушении всасывания активного вещества из просвета тонкого кишечника) либо проводить внутривенные вливания. При внутривенном введении рекомендуется как можно раньше переводить пациента на таблетированную форму Лазикса.

Ампулы Лазикс, инструкция по применению

Внутривенные вливания осуществляются медленно (скорость введения не более 4 мг в минуту). При выраженной патологии почечной системы (уровень креатинина более 5 мг/дл) внутривенное вливание можно проводить со скоростью не более 2.5 мг в минуту. Продолжительное внутривенное инфузионное введение медикамента позволяет достичь оптимальной эффективности и подавить процесс контр-регуляции (активация нейрогуморальных антинатрийуретических звеньев регуляции и системы «ренин-ангиотензин»). Если при острых состояниях после внутривенных болюсных введений нет возможности проводить стабильную постоянную внутривенную инфузию, то предпочтение отдаётся частым инъекциям малыми дозами в сравнении с болюсными внутривенными вливаниями высоких доз с большими временными промежутками.

Раствор не обладает буферными свойствами и его рН равен 9. Наблюдается выпадение активного компонента в осадок при показателе рН менее 7. Для разведения можно применяться физиологический раствор. Свежеприготовленный раствор не предназначен для длительного хранения. Максимальная суточная дозировка для взрослых при внутривенном введении медикамента составляет 1500 мг. Для детей доза рассчитывается по схеме – 1 мг на 1 кг веса, но не больше 20 мг в день. Длительность терапии определяют индивидуально.

Лечение отёчного синдрома, возникшего на фоне хронической сердечной недостаточности

Лечение отёчного синдрома при острой сердечной недостаточности

Внутривенно болюсно вводят 20-40 мг фуросемида. В зависимости от терапевтического эффекта проводится коррекция режима дозирования.

Лечение отёчности при хронической почечной недостаточности

Выраженность натрийуретического эффекта зависит от содержания Na в крови, работы почечной системы. Требуется тщательный подбор дозировки с постепенным повышением для достижения стабильного эффекта по потере жидкости, т.к. в начале терапии за счёт мочегонного эффекта может теряться до 2-х кг веса в сутки. Поддерживающая доза фуросемида для пациентов, которые находятся на гемодиализе, составляет 250-1500 мг в сутки.

Схема подбора дозы при внутривенном вливании: первоначально раствор вводят капельно со скоростью 0.1 мг/мин, далее каждые полчаса скорость повышают, оценивая выраженность терапевтического эффекта.

Выведение жидкости из организма при острой почечной недостаточности

Обязательно устранение гиповолемии, кислотно-щелочного и электролитного дисбаланса, артериальной гипотонии перед началом терапии. Производителем рекомендуется как можно ранний перевод с инъекционной формы лекарственного препарата на таблетированную. Начальная дозировка для внутривенного введения – 40 мг. При отсутствии ожидаемого эффекта проводят внутривенную непрерывную инфузионную терапию со скоростью 50-100 мг/час.

Отёчность при нефротическом синдроме

Отёчность при патологии печёночной системы

При недостаточной эффективности антагонистов альдостерона назначают Лазикс. При неправильном подборе дозы могут наблюдаться такие осложнения, как:

  • нарушение электролитного баланса ;
  • нарушение ортостатической регуляции кровообращения;
  • нарушение кислотно-щелочного состояния .

Если необходимо вводить Лазикс в/в, то лечение начинают с небольших доз – 20-40 мг.

Отёчность головного мозга, гипертонический криз

Терапию начинают с болюсного введения препарата Лазикс в\в в дозе 20-40 мг. Коррекция проводится с учётом наблюдаемого и ожидаемого эффекта.

Поддержка форсированного диуреза при интоксикациях, отравлениях

После внутривенной инфузии электролитных растворов можно постепенно вводить мочегонное Лазикс, начиная с 20-40 мг. Обязателен контроль электролитов и уровня потерянной жидкости.

Передозировка

Клинически острая и хроническая передозировки могут проявляться по разному в зависимости от уровня потери электролитов и жидкости. Чаще всего регистрируются следующие проявления:

  • дегидратация ;
  • острая недостаточность почечной системы;
  • гиповолемия;
  • бредовое состояние;
  • гемоконцентрация;
  • нарушения ритма и проводимости сердца (фибрилляция желудочков, );
  • апатия;
  • вялый паралич ;
  • спутанность сознания;
  • падение кровяного давления.

Терапия направлена на коррекцию нарушений кислотно-щелочного баланса, водно-электролитного состояния под обязательным контролем и электролитов.

Взаимодействие

Карбеноксолон , глюкокортикостероиды , препараты с корнем солодки , слабительные средства в комбинации с Лазиксом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Отмечено, что фуросемид способен усиливать нефротоксический и ототоксический эффекты аминогликозидов за счёт замедленного выведения через почечную систему. Нефротоксические эффекты медикаментов усиливаются при параллельном лечении фуросемидом. Поражение почек регистрируется и при применении высоких доз цефалоспоринов , преимущественный путь выведения которых – через почечную систему.

С фуросемидом оказывают выраженное ототоксическое действие. Назначение высоких доз фуросемида (более 40 мг) усиливает нефротоксическое влияние Цисплатина.

Выраженность диуретического эффекта Лазикса снижается при приёме препаратов группы НПВС . При выраженной дегидратации и гиповолемии НПВС могут спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Лазикс усиливает токсическое влияние салицилатов . На фоне лечения уменьшается выраженность мочегонного эффекта фуросемида.

Медикаменты, снижающие кровяное давление, диуретики и гипотензивные препараты в сочетании с Лазиксом могут спровоцировать резкое падение артериального давления.

Ингибиторы АПФ могут привести к ухудшению функционального состояния почечной системы, спровоцировать гипотонию. В тяжёлых случаях развивается острая почечная недостаточность.

Снижение эффективности Лазикса наблюдается при приёме медикаментов, которые также как и фуросемид, секретируются в канальцах почечной системы ( , ). Одновременно регистрируется замедление выведения данных лекарственных средств. Наблюдается ослабление эффекта курареподобных миорелаксантов, Диазоксида и . Обратный эффект наблюдается у прессорных аминов (Норэпинефрин , ) и гипогликемических средств.

Ослабление эффекта фуросемида и замедление его всасывания регистрируются при приёме (рекомендуемый временной интервал – 2 часа). Фуросемид замедляет экскрецию лития, повышая его концентрацию в сыворотке крови, и соответственно усиливая выраженность токсического влияния лития на работу нервной системы и сердца.

Риск развития подагрического артрита возрастает при одновременной терапии , который вызывает гиперурикемию и нарушает экскрецию уратов почечной системой.

Внутривенное введение Фуросемида в течение 24 часов после применения вызывает усиленное потоотделение, покраснение кожи, тахикардию, повышение кровяного давления, беспокойство, тошноту. Раствор для внутривенной инфузии имеет щелочную реакцию, что не позволяет смешивать его с медикаментами, чей рН меньше показателя 5.5.

Условия продажи

Медикамент отпускается в аптеках при предъявлении бланка от врача. Рецепт на латинском языке:

Rp: Tab. Lasix 40 mg
D.t.d. N50 in tabyll.
S. По схеме.

Условия хранения

Мочегонное средство должно храниться в оригинальной упаковке вдали от солнечного света. Температура хранения, рекомендуемая производителем, 15-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Перед назначением фуросемида лечащему доктору необходимо обязательно исключить резко выраженные формы нарушений мочевого оттока (в том числе и односторонние). При частичном нарушении мочеоттока требуется более тщательное наблюдение за пациентами, особенно на первых этапах лечения.

При диарейном синдроме, рвоте, и иных состояниях с высоким риском развития электролитного дисбаланса обязательно проводится контроль уровня калия, натрия и в сыворотке крови. При необходимости проводятся мероприятия по устранению дегидратации либо гиповолемии, нарушений кислотно-щелочного и электролитного равновесия в случае их возникновения. В некоторых случаях может потребоваться кратковременная отмена Лазикса.

Применение мочегонного препарата требует обязательного приёма пищи, богатой калием (цветная капуста, шпинат, нежирное мясо, помидоры, бананы, картофель и т.д.). При неэффективности диеты требуется назначение специальных калийсберегающих медикаментов и препаратов калия.

Недоношенным детям регулярно проводится ультразвуковое исследование почек из-за риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза. На фоне лечения могут регистрироваться определённые побочные эффекты и реакции (например, выраженное падение кровяного давления), которые негативно сказываются на выполнении некоторых видов деятельности (управление автотранспортом, работа со сложными механизмами).

При и асците подбор дозировок проводится в условиях стационара (водно-электролитный дисбаланс может спровоцировать развитие печёночной комы ).

Недопустимо смешивание фуросемида с иными лекарственными медикаментами в одном шприце.

Экстренные меры при развитии анафилактического шока

При , тошноте, выраженной слабости, холодном поте и иных признаках анафилактических реакций инъекцию незамедлительно прекращают, оставляя иглу от шприца в вене. Голову и туловище опускают вниз, параллельно проводя необходимые мероприятия по поддержке проходимости путей дыхательного тракта.

Неотложные мероприятия

Экстренное внутривенное вливание

При беременности (и лактации)

Грудное вскармливание и вынашивание беременности являются абсолютными противопоказаниями. Допускается кратковременное применение мочегонного средства по решению врача.