Ноотропы лекция по фармакологии. Фармакология и применение ноотропных средств

ИСПиП имени Рауля Валленберга

Реферат на тему:

«Ноотропные препараты»

Выполнила студентка группы 05/14

«Клиническая психология»

Кулаева Я.Е.

Ноотропы……………………………………………………..3

Механизмы дейстия……………………………………….....4

Эффект………………………………………………………..6

Классификация ноотропов…………………………………..7

4.1 по их химическому составу…………………………….7

4.2 по Т. А. Ворониной, С. Б. Середенину………………...9

4.3 Смешанная классификация………………………………10

Общие показания для применения ноотропов……………..12

Побочные эффекты…………………………………………..14

Комплексные препараты…………………………………….14

Известные ноотропы…………………………………………14

Формы выпуска препаратов………………………………….15

Фармакокинетика ноотропных препаратов………………….16

Литература……………………………………………………..20

Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы, нейродинамические, нейрорегуляторные, нейрометаболические, эутотрофические, метаболитные церебропротекторы) - лекарственные средства, предназначенные для оказания специфического воздействия на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие обучение и память, улучшающие умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. В последнее время в группе ноотропов выделяют подгруппу нейропротекторов, оказывающих защитное, стабилизирующее действие на клетки нервной ткани при неблагоприятных условиях.

Ноотропы не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений биоэлектрической активности мозга. Вместе с тем они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии. Наиболее важным проявлением их действия является активация интеллектуальных и мнестических функций, антигипоксическая активность. Для повышения физической работоспособности ноотропы эффективны только в комбинации с актопротекторами и психостимуляторами или у ослабленных и астенизированных лиц.

Ноотропы не имеют самостоятельного класса в классификации лекарственных средств и объединены с психостимуляторами в выделенную фармакотерапевтическую группу с кодом АТХ: N06ВХ.

Термин «ноотропы» (от греческих слов «ноос» - мышление, разум и «тропос» - стремление, сродство) был принят в 1972 г . Это произошло после появления на мировом рынке препарата пирацетам, синтезированного в 1963 г. бельгийскими фармакологами К. Giurgea и V. Skondia, который изучали поначалу в качестве антикинетического средства. разработанного бельгийской фирмой UCB. В 1972 г. К. Giurgea установил, что после приема пирацетама облегчаются процессы обучения, внимание, улучшается память. Ноотропы имеют характерное стимулирующее влияние на вызванный транскаллозальный потенциал и обладают дополнительно противогипоксической активностью и не оказывают в отличие от психостимуляторов отрицательного влияния на организм.

В отличие от психостимуляторов стимулирование нервных клеток ноотропами ведёт к повышению активности и выполнения, которые имеют не качественный, а количественный характер. Действие большинства ноотропов проявляется не сразу после первого приёма, как это наблюдается у психостимуляторов, а при длительном лечении.

Позже похожие эффекты были замечены и в других веществах или комплексах веществ. Считается, что ноотропы увеличивают устойчивость мозга к разнообразным вредным воздействиям, таким как чрезмерные нагрузки или гипоксия.

Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы».

Кроме этого, синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические. Ноотропный компонент действия присутствует и у других классов препаратов, имеющих различное химическое происхождение.

Механизмы действия

Механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Доказано, что ноотропы активируют аденилатциклазу, повышают её концентрацию в нейроне. А повышенный уровень циклического АМФ ведёт через изменение потока внутриклеточных ионов K+ и Ca2+ к ускоренному высвобождению серотонина из сенсорного нейрона. Помимо этого, активированная аденилатциклаза поддерживает стабильность выработки в клетке АТФ без участия кислорода, а в условиях гипоксии переводит метаболизм мозга в оптимально сохраняемый режим. Производители нейрометаболических стимуляторов заявляют, что их препараты хорошо проникают через ГЭБ, повышают скорость утилизации глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК.

Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наиважнейшие:

- моноаминергическая;

- холинергическая - фенотропил;

- глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через NMDA-рецепторы).

Ноотропы, по словам производящих их фирм, оказывают также иные воздействия, среди которых:

- мембраностабилизирующее : регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;

- антиоксидантное : ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран;

- антигипоксическое: снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;

- нейропротективное : повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода.

Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счёт оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов. Ноотропные эффекты могут вызываться и чем-то другим.

Комплексное воздействие ноотропных средств улучшает биоэлектрическую активность и интегративную деятельность мозга, что проявляется облегчением прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличением доминирующего пика.

Декларируемые повышение кортико-субкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа позволяют утверждать, что эти «лекарства» приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Заявляемая, но неподтверждённая, способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание нарекать препараты ноотропного ряда «стимуляторами познания».

В основе терапевтического действия ноотропов лежит несколько механизмов :

Улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты);

Активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков;

Усиление процессов синаптической передачи в ЦНС;

Усиление проведения холинергических импульсов в центральной нервной системе (ЦНС);

Улучшение утилизации глюкозы; ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение усваивания ее клетками головного мозга, особенно это касается коры больших полушарий

Мембраностабилизирующее действие, стабилизация клеточных мембран (увеличение синтеза фосфолипидов и белков в нейронах и эритроцитах);

Ингибирование лизосомальных ферментов;

Активацию церебральной микроциркуляции за счет улучшения деформируемости эритроцитов и предупреждения агрегации тромбоцитов;

Улучшение кортикально–субкортикального взаимодействия;

Нормализацию нейротрансмиттерных нарушений;

Активизирующее воздействие на высшие психические функции (память, способность к обучению и т.д.);

Улучшение репаративных процессов при повреждениях головного мозга различного генеза.

Эффект

Выделяют препараты со стимулирующим (пирацетам, фенотропил, аминалон, пиридитол и др.) и угнетающим (фенибут, натрия оксибутират) типом действия.

В спектре клинической активности ноотропов выделяют следующие заявляемые основные эффекты:

Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетённого и помрачённого сознания).

Адаптогенное действие (влияние на толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе медикаментам, повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).

Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

Антидепрессивное действие.

Седативное (транквилизирующее) действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.

Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение, церебрастенический синдром).

Антикинетическое действие.

Противопаркинсоническое действие.

Противоэпилептическое действие , влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.

Гипогликемическое действие (уменьшают концентрацию глюкозы в крови).

Энергетическое действие (путём усиления потребления глюкозы клетками организма) из-за чего эффективен в спорте на различных стадиях восстановления после тренировок.

Соматотропиностимулирующее действие (в результате гипогликемии происходит выброс гормона роста).

Анаболическое действие (постольку, поскольку являются аминокислотами, а анаболические и прочие гормоны именно из аминокислотных остатков и состоят).

Липолитическое (жиромобилизирующее или жиросжигающее) действие (в условиях нехватки глюкозы начинают пускаться в виде энергии жирные кислоты). Антипаркинсоническое.

Антидискинетическое .

Антитоксическое действие (путём вывода из организма продуктов жизнедеятельности клеток и нейтрализации различных вредных веществ).

Иммуностимулирующее действие (см. анаболическое действие, ведущее к укреплению организма).

Общие результирующие действия для этой группы препаратов:

Улучшение мыслительных процессов - когнитивных функций или познавательных процессов (обучения);

Улучшение скорости запоминания и прочности хранения полученной информации (память);

Улучшение воспроизведения имеющейся информации, повышение интеллектуальной активности, объема интеллектуальных возможностей;

ухудшение извлечения из памяти (забвение) информации о боли или стрессовых состояниях;

Стимуляция обменных процессов в нервной ткани, особенно при различных нарушениях - аноксии, интоксикации, травмы и т. п. (доводят уровень обмена веществ до уровня оптимально функционирующих нейронов);

отсутствие влияния на высшую нервную деятельность и психику здоровых людей;

Улучшение воздействия на высшую нервную деятельность и психическое состояние при функциональных или морфологических нарушениях;

Повышение устойчивости мозговых мыслительных процессов к воздействию неблагоприятных факторов внешней и внутренней среды (гипоксия, травмы, инсульты).

Наличие выраженного анаболического действия и опосредованного позитивного влияния на физическую работоспособность обусловливает целесообразность применения некоторых препаратов из группы ноотропов (пирацетама, этирацетама, аминалона, натрия оксибутирата, фенибута) в схемах фармакологического обеспечения спортивной деятельности.

Классификация ноотропов

по их химическому составу.

Производные пирролидона : пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

Производные диафенилпирролидона: фенотропил.

Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, кальция гамма-гидроксибутират (натрия оксибутират).

Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

Нейропептиды и их аналоги: ноопепт, семакс, селанк.

Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).

Витаминоподобные средства: идебенон.

нейромодуляторы: фенотропил;

корректоры нарушений мозгового кровообращения : ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.

психостимуляторы: сульбутиамин;

антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);

ацефен и его производные.

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др).

В настоящее время существует несколько классификаций ноотропных средств.

Классификация ноотропов по химическому строению предусматривает деление их на следующие группы .

Рацетамы - производные пирролидона: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

Производные и аналоги ГАМ К: у-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), у-амино-Р-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция у-гидроксибутират (нейробутал).

Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

Нейропептиды и их аналоги: семакс.

Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

Производные 2-меркантобензимидазола : этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).

Витаминоподобные средства: идебенон.

Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

корректоры нарушений мозгового кровообращения - ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

общетонизирующие средства и адаптогены - ацетиламиноянтарная кислота (известная как "янтарная кислота"), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.

психостимуляторы - сальбутиамин;

антигипоксанты и антиоксиданты - оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);

ацефен и его производные.

Классификация по Т. А. Ворониной, С. Б. Середенину, 1998

1. Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом (cognitive enhancers).

1.1. Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболитного действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетсил, детирацетам и др.).

1.2. Холинергические вещества.

1.2.1. Активаторы синтеза ацетилхолина и его выброса (холин хлорид, фосфотидил-серин, лецитин, ацетил-L-карнитин, ДЮП-986, производные аминопиридина, ZК9346-бетакарболин и др.).

1.2.2. Агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол, пиропиперидины, хинуклеотиды и др.).

1.2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, эртастигмин, галантамин, метрифонат, велнакрин малеат).

1.2.4. Вещества со смешанным механизмом (деманол ацеглюмат, салбутамин, бифемелан, инстенон).

1.3. Нейропептиды и их аналоги (АКТГ 1–10 и его фрагменты, эбиратид, соматостатин, семакс, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин-П, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама (ГВС-111), ингибиторы пролилэндопептидазы).

1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, мемантин, милацемид, глицерин, Д-циклосерин, нооглютил).

2. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром эффектов

2.1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, ацетил-L-карнитин, карнитин, фосфатидил, серин, эфиры гомопантотеновой кислоты, ксантиновые производные пентоксифиллина, пропентофиллин, тетрагидрохинолины).

2.2. Церебральные вазодилятаторы (инстенон, винкамин, винпоцетин, оксибрал, ницерголин, винконат, виндебумол).

2.3. Антагонисты кальция (нилюдипин, циннаризин, флунаризин и др.).

2.4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон, пиритинол, тирилазад месилат, меклофеноксат, атеровит (альфа-токоферол и меклофеноксат) и др.).

2.5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, пантогам, пикамилон, дигам, никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират, нейробутал и др.).

2.6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, метилглюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, препараты женьшеня, лимонника, экстракт гинкго билоба и др.).

Чаще используют смешанную класификацию ноотропных препаратов, учитывая происхождение, клиническую эффективность, широту и механизм действия. Согласно такой классификации, ноотропные средства подразделяют на две основные группы :

Препараты с доминирующими или преимущественными мнестическими эффектами (cognitive enhancers), основной эффект - влияние на память (мнестический)

1. Производные пирролидона, а именно, циклической ГАМ К (рацетамы)- пирацетам (ноотропил), прамирацетам (прамистар), этирацетам, нефирацетам, анирацетам, фенотропил и др.

2. Холинергические средства:

а) ингибиторы холинэстеразы - галантамина гидробромид (нивалин), ривастигмин (экселон), донепезил, ипидакрин (нейромидин), аминостигмин;

б) усиливающие синтез медиатора - холина хлорид, холина альфосцерат (глиатилин), лецитин и др.;

в) М-, Н-холиномиметики - бетанехол;

г) вещества со смешанным типом действия - деанола ацеглютамат.

3. Нейропептиды и их аналоги - семакс, церебролизин, цереброкурин, актовегин, солкосерил, тиролиберин.

4. Препараты, влияющие на систему возбуждающих аминокислот - кислота глютаминовая, нооглютил.

5. Препараты глицина и его производных - глицин, ноопепт.

II. Препараты смешанного типа с широким спектром действия (нейропротекторы)

1. Активаторы метаболизма мозга - пентоксифиллин, ацетил-L-карнитин.

2. Церебральные вазодилататоры - винпоцетин (кавинтон), оксибрал (викамин), ницерголин (сермион) и др.

3. Антагонисты кальция - нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.

4. Вещества, влияющие на систему ГАМ К - аминалон, мембратон, пантогам, пикамилон, натрия оксибутират, фенибут (ноофен) и др.

5. Антиоксиданты - мексидол, пиритинол, а-токоферол и др.

6. Препараты из разных групп - нафтидрофурил, этимизол, экстракт гинкго билоба (танакан, мемоплант), мелатонин, болюсы хуато и др.

Хотя единой общепринятой классификации ноотропов пока не существует, к этим препаратам относятся:

Пирацетам, его гомологи и аналоги (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, нефирацетам и др.);

Производные диметиламиноэтанола: деанолаацеглюмат, меклофеноксат, центрофеноксин;

Препараты нейроаминокислот: гамма–аминомасляная кислота (ГАМК), производные гамма–аминомасляной кислоты (фенибут, никотиноил–гамма–аминомасляная кислота (пикамилон), гопантеновая кислота (пантогам), глицин, глутаминовая кислота;

Производные пиридоксина: пиритинол (пиридитол, энербол, энцефабол);

Холиномиметик центрального действия: холина альфосцерат;

Препараты Ginkgo biloba: билобил, мемоплант, танакан и др.;

Соединения другой химической структуры, относящиеся к различным классам и группам химических веществ, сходные по механизму действия с пирацетамом и обладающие способностью облегчать процессы обучения и улучшать память.

Наряду с истинно ноотропными препаратами (с доминирующим действием на мнестические функции) различные авторы относят к группе ноотропных средств препараты с широким спектром эффектов:

Препараты, усиливающие мозговое кровообращение, микроциркуляцию и метаболизм: винпоцетин, винкамин, винконат, ницерголин, циннаризин, флунаризин, нимодипин, ксантиновые производные пентоксифиллина, карнитин, фосфатидилсерин, натрия оксибат; витамины и их производные: пантотеновая кислота, фолиевая кислота, витамин Е;

Промежуточные продукты метаболизма клетки: оротовая и янтарная кислоты;

Комбинированные препараты: инстенон, омарон.

5. Общими показаниями для применения ноотропов являются:

Церебральная ишемия (острая стадия и период реабилитации);

Черепно-мозговая травма (острая стадия и период реабилитации);

Коматозное состояние;

Расстройства интеллектуальной деятельности у детей, страдающих задержкой

психического развития в слабой или умеренной форме;

Трудности в обучении у детей с синдромом дефицита концентрации внимания;

Синдром хронической усталости;

Вегето-сосудистая дистония;

Болезнь Альцгеймера;

Сосудистая деменция.

Особенностью применения ноотропных средств является возможность их использования в равной степени как для больных, так и для здоровых людей в экстремальных ситуациях, при естественном старении, при переутомлении, для проведения «терапии прикрытия» для снятия тяжелого течения «синдрома отмены», а также в качестве антиалкогольных средств, ускоряющих выход из делириозного состояния и улучшающих течение постделириозного состояния.

Проф. Г. В. Ковалев (1990) говорил, что «...ноотроп обращен к разуму, гаснущему либо в связи с патологическими процессами, либо в связи со стрессом, обусловленными физическими, химическими (в том числе алкогольными), биологическими или социальными факторами, действующими на организм человека». В зарубежной литературе, как синоним ноотропных препаратов, иногда используется термин «усилитель когнитивных функций». Наряду с непосредственным влиянием на мнестические функции многие ноотропные препараты используются при снижении общего уровня жизнедеятельности человека, возникающего при различных экстремальных воздействиях и заболеваниях.

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки

При травмах головного мозга;

Для повышения концентрации внимания;

При цереброваскулярных нарушениях во время или после тренировочных занятий, соревнований;

При головокружении;

В целях профилактики укачивания;

Для восстановительного (реабилитационного) лечения, после соревнований, тренировки с большими нагрузками.

Некоторые ноотропы используют для:

Коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота),

Заикания (фенибут, пантогам), гиперкинезов (фенибут, гопантеновая кислота, мемантин),

Расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам),

Нарушений сна (глицин, фенибут, кальция гамма-гидроксибутират),

Мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс),

Головокружения (пирацетам, фенибут, гинкго билоба)

Для профилактики укачивания (фенибут, ГАМК).

В офтальмологии при открытоугольной глаукоме, сосудистых заболеваниях сетчатки и жёлтого пятна, при старческой дегенерации жёлтого пятна, диабетической ретинопатии.

Ноотропные средства применяются в России при следующих состояниях:

Психоорганические синдромы (сосудистого, травматического, инфекционного, интоксикационного, соматического генеза);

Острая сосудистая патология; хронический алкоголизм;

Эпилепсия;

Хронические, терапевтические резистентные депрессивные состояния;

Невротические реактивные соматогенные состояния; шизофрения;

Коррекция пониженой обучаемости у детей и взрослых

деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера),

Хронической цереброваскулярной недостаточности,

Психоорганическом синдроме,

При последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы,

интоксикации,

Нейроинфекции,

При интеллектуально-мнестических расстройствах, астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме,

При невротическом и неврозоподобном расстройстве,

При вегетососудистой дистонии,

При хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция),

А также для улучшения умственной работоспособности.

В педиатрии показаниями к назначению ноотропов являются:

Задержка психического и речевого развития,

Умственная отсталость,

Последствия перинатального поражения ЦНС,

Детский церебральный паралич,

Синдром дефицита внимания.

Классификация ноотропов

Существует две основные классификации ноотропных средств:

По механизму действия:

1. Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом.

1.1. Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболического действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам и др.)

1.2. Холинэстеразные препараты.

1.2.1. Усиливающие синтез ацетилхолина и его выброса (фосфотидил-серин)

1.2.2. Агонисты холинэргических рецепторов (оксотреморин, бетанехол)

1.2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин)

1.2.4. Вещества со смешанным механизмом действия (деманол, ацеглутамат, фактор роста нерва, бифемалан и др.).

1.3. Нейропептиды и их аналоги (АКТГ, эбиратид, соматостатин)

1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, глицин)

2. Ноотропные препараты смешанного действия с широким спектром эффектов («нейропротекторы»).

2.1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, инстенон, ацетил-L-карнитин)

2.2. Церебральные вазодилататоры (винпоцетин, оксибрал, ницерголин)

2.3. Антагонисты кальция (нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.).

2.4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон, токоферол)

2.5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират)

2.6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, женьшень, экстракт гинкго билоба, лимонник и др.).

По химическому строению:

Рацетамы. Производные пирролидина: пирацетам, этирацетам, анирацетам и др.

Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

Производные и аналоги ГАМК: ГАМК (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут).

Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

Нейропептиды и их аналоги: ноопепт, семакс, селанк.

Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).

Витаминоподобные средства: идебенон.

Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.

психостимуляторы: сульбутиамин;

антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);

ацефен и его производные.

Во многом эти классификации пересекаются, так как химическое строение определяет эффект вещества. Но чаще в основу деления ноотропов на классы положены их химические формулы.

Внематочная беременность

Международная классификация болезней (МКБ Х) предлагает следующую классификацию внематочной беременности. а. Абдоминальная (брюшная) беременность б...

Диагностика готовности организма беременных к родам

* немедикаментозные методы; * инструментальные (методы иглорефлексотерапии, массаж, интраназальная электростимуляция, акупунктура, электростимуляция сосков молочных желез и др...

Диагностика и лечение бесплодия

Различают женское и мужское бесплодие. Когда имеет место сочетание женского и мужского факторов бесплодия, применяют термин «сочетанное бесплодие». По статистике 40 - 60% случаев бесплодия обусловлены нарушениями репродуктивной функции женщины...

Лекарства, обладающие ноотропным действием

Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»)...

Лекарства, обладающие ноотропным действием

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. Результаты первых открытых не контролированных...

Натуральные ноотропы

Единого механизма действия для всех ноотропов не существует. Предполагается...

Перспективы использования лекарственных растений в качестве биологически активных добавок

Существует несколько подходов к классификации БАД. По источникам получения БАДы разбивают на несколько групп, выделяя созданные на основе: ь белков...

Пиелонефрит у детей

По количеству пораженных почек * Двусторонний * Односторонний По условиям возникновения * Первичный * Вторичный По характеру течения * Острый * Хронический По пути проникновения инфекционного агента * Гематогенный * Восходящий *...

Пищевые токсикоинфекции и токсикозы. Меры борьбы

В зависимости от причин все пищевые заболевания людей делят на две большие группы. Пищевые заболевания не бактериальной природы (типичные пищевые отравления). К этой группе относят: · отравления пищевыми продуктами...

Пневмонии у детей

(по В.К. Таточенко, 2000) I. По условиям инфицирования: А.1. Внебольничная. 2. Внутрибольничная (госпитальная) - возникает через 72 часа после госпитализации или через 72 часа после выписки из стационара. Б.1. Врожденная (внутриутробная)...

Послеродовые гнойно-септические заболевания. Этиология. Патогенез. Классификация. Прогноз. Ранняя диагностика. Современные принципы лечения

Классификация послеродовых инфекционных заболеваний представляет определенные трудности в связи с многообразием возбудителей, полиморфностью и динамичностью их клинических проявлений...

Сравнительный анализ препаратов лекарственных средств глицина и пирацетама

Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность не сопровождается речевым и двигательным возбуждением, истощением функциональных возможностей организма, развитием привыкания и пристрастия...

Фармакология и применение ноотропных средств

Первоначально ноотропы использовались в основном при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов. Сейчас, благодаря обширному спектру эффектов, оказываемых на организм...

1. Производные пирролидона:

Пирацетам (ноотропил).

2. Производные ГАМК:

Натрия оксибутират;

Фенибут;

Аминалон;

Пикамилон.

3. Нейропептиды:

Тиролиберин.

4. Цереброваскулярные средства:

Кавинтон (винпоцетин);

Циннаризин;

Сермион;

Пентоксифиллин.

5. Антиоксиданты:

· препараты витаминов:

Токоферола ацетат (вит. Е);

Аскорбиновая кислота (вит. С);

Никотиновая кислота (вит. РР);

Кверцетин (вит. Р).

6. Разные средства:

Актовегин;

Церебролизин;

Глутаминовая кислота.

Механизм действия ноотропных средств.

В основе механизма действия лежит в изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке:

Увеличивается потребление глюкозы и кислорода нейронами;

Усиливается утилизация глюкозы;

Активация аденилатциклазы;

Усиление кругооборота АТФ;

Стимулирование синтеза РНК и белков;

Усиление в мозговой ткани обмена фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.

Ноотропные средства также оказывают влияние на обмен медиаторов: им присуща N-метилдеаспартат потенцирующая активность, а также способность активизировать глутаматергические и ГАМК-ергические процессы.

Таким образом, ноотропные средства, называемые нейрометаболическими церебропротекторами оказывают как нейромедиаторный эффект, так и метаболический, который реализуется стимуляцией скорости и активности процессов энергообеспечения нейронов.

Фармакодинамика ноотропов.

Ноотропный эффект – влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга;

Психостимулирующее действие – устраняется апатия и психическая заторможенность;

Седативный эффект – уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость;

Атиастеническое действие;

Мнемотропное действие (способствуют улучшению запоминания).

Антидепрессивное действие;

Адаптогенное действие (повышают устойчивость мозга к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды);

Антиэпилептическое действие – предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств;

Антипаркинсоническое действие;

Иммуннокоррегирующее действие;

Повышение уровня бодрствования сознания.

Проявляют антигипоксический эффект.

Показания к применению.

1. Олигофрения: лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных возможностей мозга, а также стимуляции обучаемости.

2. В геронтологической практике для лечения старческой деменции, в том числе при болезни Альцгеймера. Применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности пожилых людей на более длительный срок.

3. Лечение алкогольного слабоумия.

4. Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации.

5. Комплексная терапия депрессий.

6. Эпилепсия – в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами.

7. ИБС и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией.

Побочные явления.

1. Диспепсические расстройства;

2. возбуждающее действие (пирацетам);

3. сонливость (фенибут и натрия оксибутират);

4. снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон).

Адаптогены.

Адаптогены– это группа ЛС, повышающих неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающих его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды.

Классификация адаптогенов.

Препараты растительного происхождения.

Настойка жень-шеня;

Экстракт элеутерококка;

Настойка лимонника китайского;

Препараты эхинацеи (настойка эхинацеи, имунал).

Препараты животного происхождения.

Рантарин;

Пантокрин.

Механизм действия адаптогенов.

Активируют адаптивный синтез РНК и белков за счет мембранопротекторного действия и регуляции селективной проницаемости мембран. Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме. Ослабляют биохимические и функциональные сдвиги при стресс-реакциях.

Фармакодинамика.

Адаптогенное действие – повышают устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов;

Тонизирующее действие – улучшают функции ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов;

Актопротекторное действие;

Повышают устойчивость организма к инфекционным агентам;

Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме;

Защитное действие при интоксикации ксенобиотиками.

Показания к применению:

1. Неврозы и пограничные состояния.

2. Астенические состояния.

3. Общее ослабление функций организма после перенесенных заболеваний.

4. Синдром хронической усталости (СХУ).

5. Для профилактики стрессовых реакций.

Правила приема адаптогенов.

1. Длительность курса около 3-х месяцев.

2. Время приема: осень, зима.

3. Режим приема: настойки принимают натощак за 30 минут до еды по 15-20 капель.

4. Режим питания: исключение из рациона жирных и пряных блюд, алкоголя.

Побочные явления:

1. Возбуждение ЦНС;

2. повышение АД (редко).

Актопротекторы.

Актопротекторы – это группа ЛС, повышающих физическую и умственную работоспособность в экстремальных условиях. К ним относятся следующие препараты:

Бемитил

Механизм действия.

Улучшают метаболизм клеток организма. Бемитил стимулирует активность ферментов глюконеогенеза, что стимулирует аэробные пути деградации глюкозы.

Показания к применению : (см. адаптогены).

Побочные явления:

1. Гипергликемия;

2. диспепсические расстройства.

Волгоградский Государственный Медицинский Университет

Кафедра фармакологии

по фармакологии

Фармакология и применение ноотропных средств

Выполнила

Горягина Ольга

301 группа, 3 курс

Фармацевтический факультет

Волгоград 2011 год

Классификация ноотропов

Заключение

Список источников информации

Определение и история появления ноотропных средств

По определению Всемирной Организации Здравоохранения, ноотропы, они же нейрометаболические стимуляторы - это лекарственные средства, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к агрессивным воздействиям. Термин «ноотропный» составлен из греч. нпхт -- разум и фспрЮ -- ворочу, мешаю, изменяю. По химической структуре большинство ноотропов является аминокислотами либо их производными (в том числе и пептидами).

Первый из ноотропов - пирацетам был синтезирован в Бельгии в 1963 году. Исходя из того, что пирацетам является циклическим аналогом основного тормозного медиатора нервной системы ГАМК, предполагалось, что он будет обладать антикинетическим свойством. Однако впоследствии исследования, проведенные в 1972 г., обнаружили, что пирацетам улучшает когнитивные функции и память, подобно психостимуляторам. Однако в отличие от психостимуляторов, он не оказывал характерных для них побочных эффектов. Тогда же был предложен и сам термин «ноотропы».

С открытия пирацетама (в настоящее время он известен как ноотропил) и началась история применения ноотропных препаратов, что явилось принципиально новым этапом в развитии психофармакотерапии и привело к формированию ноотропной концепции. После успешного внедрения пирацетама в лечебную практику начали появляться другие препараты пирролидонового ряда. Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы». Существуют и другие группы ноотропов, различающиеся по механизму действия. Часто к ноотропам относят также некоторые адаптогены (вещества с общеукрепляющим действием на организм, повышающие устойчивость к неблагоприятным факторам), и психостимуляторы (стимулируют возбудимость и психомоторную активность, а не только высшую нервную деятельность). Это связано с тем, что все эти вещества оказывают стимулирующее действие на ЦНС и часто обладают схожими эффектами.