Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

N.01.A.F Барбитураты

N.01.A.F.03 Тиопентал натрия

Тиопентал натрия действует как снотворное и наркотическое средство. Его используют в основном для внутривенного наркоза . Средство также обладает некоторым миорелаксирующим и анальгетическим действием.

На постсинаптической мембране нейронов мозга препарат удлиняет период открытия γ–аминомасляной кислоты-зависимых каналов . Он ингибирует возбуждающее действие , препятствует проведению и распространению судорожного импульса по головному мозгу, имеет противосудорожную активность, повышает порог возбудимости нейронов.

Лекарство способствует миорелаксации , блокируя полисинаптические рефлексы и угнетая проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Кроме того, препарат снижает обменные процессы в головном мозге, утилизацию мозгом кислорода и глюкозы.

Действует как снотворное средство, способствует изменению структуры сна и ускорению засыпания. Понижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и угнетает дыхание. Тиопентал натрия влияет как кардиодепрессивный препарат: снижает ударный объем , и сердечный выброс . Лекарство повышает емкость венозной системы , скорость клубочковой фильтрации и уменьшает печеночный кровоток .

Оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв. Может спровоцировать ларингоспазм и выработку слизи.

Действие препарата становится заметно спустя 40 секунд после внутривенного введения , а после ректального – спустя 8-10 минут. Эффект лекарства характеризуется кратковременностью. После однократного введения длится 20-25 минут. Пробуждение осуществляется без остаточной .

При общей анестезии отмечается снижение или полное исчезновение сухожильных и роговичных рефлексов , неподвижное или «плавающее» положение глазных яблок, уменьшение глубины дыхания, расслабление мускулатуры глотки, западание языка, снижение АД .

Анальгетическое действие прекращается при пробуждении пациента. В случае повторного введения действие препарата продлевается.

При в/в лекарство быстро поступает в головной мозг, почки, жировую ткань, скелетные мышцы и печень. Степень связи с белками – около 83%. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и поступать в грудное молоко. Расщепляется преимущественно в печени. При этом образуются неактивные . Некоторая часть инактивируется в головном мозге и почках. Время полувыведения данного лекарственного средства составляет примерно 11 часов. Экскретируется главным образом через почки.

Показания к применению

Препарат применяется внутривенно для наркоза при непродолжительных по времени операциях. Кроме того, среди его показаний значатся: эпилептический статус , большие припадки, повышенное внутричерепное давление . Он также применяется с целью профилактики при ЧМТ и как вводный и базисный наркоз в случае сбалансированной анестезии с применением миорелаксантов и .

Противопоказания

Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, астматическом статусе , нарушениях сократительной функции миокарда , шоковых и коллаптоидных состояниях , порфирии , дисфункции печени /почек , тяжелой анемии , сильном истощении, коллапсе , болезни Аддисона , воспалительных заболеваниях носоглотки и .

Побочные действия

Лекарство может вызывать озноб , затруднение или полную остановку дыхания, тошноту, раздражение прямой кишки, сонливость , из прямой кишки, гипотонию , ларингоспазм , бронхоспазм , рвоту, и сердечную недостаточность . Помимо этого при его применении возможны следующие : , высыпания на коже, .

Инструкция по применению Тиопентала Натрия (Способ и дозировка)

Вводить лекарство в вену нужно медленно. Скорость примерно 1 мл/мин. Иначе повышается вероятность коллапса .

Инструкция по применению Тиопентала Натрия сообщает, что для наркоза применяется, как правило, 2-2,5% раствор препарата. Детям, пациентам в пожилом возрасте и ослабленным больным вводят 1%-ный раствор. Его готовят сразу перед применением с использованием чистой воды для инъекций , иначе спустя несколько часов лекарство уже не будет пригодно к введению.

Для приготовления раствора 5% в 1 г препарата добавляют 20 мл воды для инъекций . Раствор 1,25% готовится посредством растворения 0,5 г Тиопентала Натрия в 40 мл воды. В качестве растворителя используется очищенная вода, 5%-ный раствор глюкозы или физиологический раствор хлористого натрия. Растворитель набирается в шприц и выливается в ампулу с препаратом, где все перемешивается, пока лекарство полностью не растворится. Раствор в готовом виде должен быть совершенно прозрачным, иначе применять его нельзя.

Для вводного наркоза инъецируют 20-30 мл раствора 2%. Эта же дозировка вводится при использовании одного Тиопентала Натрия при небольших кратковременных операциях. Как правило, сначала инъецируют 2-3 мл раствора, а затем спустя 20-30 секунд вводят оставшееся количество.

Раствор 5% медленно вводят в дозировке 4-6 мл в локтевую вену . Если сон не наступает, инъецируют еще 1-2 мл. В большинстве случае для наркоза необходимо не более 10-12 мл средства. Дозировку регулируют в зависимости от эффекта лекарственного средства.

Для купирования судорог препарат вводят в/в в дозе 75-125 мг 10 минут. При развитии судорог в случае местной анестезии показано введение 125-250 мг 10 минут.

В случае гипоксии мозга препарат вводится в дозировке 1,5-3,5 мг/кг за 60 секунд до временной остановки кровообращения.

Пациентам с дисфункцией почек назначается 75% от средней дозировки.

Детям препарат может вводиться ректально . Для этого используется раствор 5%. Дозировка – 0,04-0,05 г на 1 год жизни пациента (возраст от 3 до 7 лет).

Внутривенно струйно в детском возрасте лекарство вводят 3-5 минут однократно. Доза – 3-5 мг/кг. До ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации показаны следующие дозировки:

• 1-12 лет – вводят 5-6 мг/кг;
• 1-12 месяцев – вводят 5-8 мг/кг;
• до 1 месяца – вводят 3-4 мг/кг.

При общей анестезии детям с массой тела 30-50 кг вводят 4-5 мг/кг. Поддерживающая дозировка от 25 до 50 мг.

Разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1 г.

Для того чтобы избежать угнетения дыхания, желательно давать пациенту дышать смесью кислорода с углекислотой во время наркоза . В случае нарушения дыхания и кровообращения показано введение , кофеина, Коразола внутривенно или внутримышечно .

Передозировка

В некоторых штатах США передозировку Тиопенталом Натрия применяют для казни.

В настоящее время известны следующие симптомы передозировки данным препаратом: угнетение нервной системы, мышечная гиперреактивность , ларингоспазм , снижение АД , уменьшение общего периферического сопротивления сосудов , постнаркозный делирий , судороги, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, . Применение данного лекарственного средства в дозах, значительно превышающих норму, приводит к легких, остановке сердца и циркуляторному коллапсу .

Является . При коллапсе и значительном снижении давления назначают плазмозамещаюшие растворы , применение лекарств с положительным инотропным действием и/или вазопрессорных препаратов. В случае остановки дыхания показана искусственная вентиляция легких , 100% кислород. В случае ларингоспазма пациенту дают миорелаксанты и 100% кислород под давлением. При судорогах показано внутривенное введение . Если это не помогает, применяют ИВЛ и миорелаксанты .

Взаимодействие

Введение Тиопентала Натрия для наркоза обычно сочетают с использованием мышечных релаксантов . Данный препарат противопоказано смешивать с Дитилином ,

Анестезиология

Код в 1С

Наименование

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0.5 г, 1.0 г

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

средство для неингаляционной общей анестезии. Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Торговое название

Тиопентал натрия

Международное непатентованное название

Тиопентал натрия

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Активное вещество: тиопентал натрия - 0,5 г, 1 г.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем крови, минутный объем крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления максимальной концентрации - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения - 1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у пациентов с ожирением - до 27.5 ч), у детей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания к применению

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).
Большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, беременность, период лактации.

Применение при беременности

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Способ применения и дозы

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5 % растворы (реже 5 % раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1 % раствор.
Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачными. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2 % возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.
Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.
Для купирования судорог - 75-125 мг внутривенно в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии - 125-250 мг в течение 10 мин.
При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.
Наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75 % средней дозы.
Высшая разовая доза препарата для взрослых внутривенно - 1 г (50 мл 2 % раствора).
Вводить раствор внутривенно следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.
Детям - внутривенно струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5 - 6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75 % средней дозы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде, редко - послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).
Прочие: икота.
Местные реакции: при внутривенном введении - болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Передозировка

Применение с другими лекарственными препаратами

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.
Лечение: антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100 % кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериального давления - плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - внутривенное введение диазепама; при их неэффективности - искусственная вентиляция легких и миорелаксанты.

Особые указания

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.
При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.
Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.
Лечение: прекратить введение, ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение прокаина).
При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения).
Признак экстравазации - подкожное набухание.
В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазации.
Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.
Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.
Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.
При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.
Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.
Повышает тонус n.vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Может развиться привыкание.
Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После внутривенного введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение центральной нервной системы у новорожденных.

Среди разнообразных снотворных и обезболивающих средств наркотического характера особое место занимает “Тиопентал натрия”. Инструкция по применению этого серьезного сильнодействующего препарата интересует многих пациентов. Что представляет собой данное фармакологическое средство? В каких случаях оправданно его назначение? Каков механизм действия “Тиопентала натрия” и как следует им пользоваться? Может ли препарат вызвать побочные эффекты и что делать в случае передозировки? Ответы на эти вопросы дает инструкция по применению “Тиопентала натрия”.

Кратко о препарате

Прежде чем приобрести препарат, необходимо будет взять у лечащего доктора рецепт “Тиопентала натрия” на латинском языке. Данное средство обладает сильным наркотическим эффектом, поэтому его невозможно приобрести без назначения врача.

Что представляет собой медикамент? На фармакологическом рынке он реализуется в виде светлого гигроскопичного порошка, из которого можно приготовить раствор для внутривенного введения. Порошок по одному либо по половине грамма расфасован в стеклянные флаконы вместимостью десять либо двадцать миллилитров.

Кратко о составе

Действующим компонентом интересующего нас фармакологического средства является одноименное вещество - Thiopental sodium. Именно так будет написано название в рецепте “Тиопентала натрия” на латинском языке.

Активный компонент является производным барбитуровой кислоты. Используется в качестве Благодаря чему достигается необходимый эффект препарата?

Воздействие на организм

Что происходит, когда медикамент поступает в кровь? Как воздействует на человеческий организм “Тиопентал натрия”? Фармакологическая группа данного препарата - наркоз для внутривенного введения с общеанестезирующим и снотворным эффектом короткого действия.

Попадая в кровоток, действующее вещество угнетает дыхательные и а также сам миокард. Постепенно вследствие данного воздействия понижается артериальное давление и пульс пациента, ощущается мышечное расслабление.

“Тиопентал натрия” замедляет открытие каналов, которые зависят от воздействия гамма-аминомасляной кислоты, а также увеличивает время поступления ионов хлора вовнутрь клетки нерва. Также препарат понижает возбуждающее воздействие таких аминокислот, как глутамат и аспартат.

Примечательно, что интересующий нас медикамент обладает противосудорожным эффектом. Это достигается благодаря увеличению порога возбудимости нейронов и блокировки проведения и распространения судорожных импульсов по всему головному мозгу. Также препарат снижает интенсивность некоторых процессов, происходящих в головном мозге.

Как долго ждать действие “Тиопентала натрия”? Препарат при введении внутривенно начинает действовать уже через тридцать секунд, при ректальном использовании - спустя восемь-десять минут.

Как долго длится действие медикамента? Как показывает инструкция, продолжительность наркоза варьируется между двадцатью-тридцатью минутами. Спустя данный период пациент просыпается. Согласно инструкции, “Тиопентал натрия” не вызывает сонливости после пробуждения. Длительность обезболивающего эффекта заканчивается в тот момент, когда пациент приходит в себя.

Фармакокинетические особенности

При внутривенном введении препарат за сорок-шестьдесят секунд проникает через кровоток в головной мозг, жировую ткань, печень, скелетные мышцы и почки. Из-за того, что действующее вещество распространяется быстро по всем тканям организма, его эффект достаточно скоро проходит.

Связываемость с белками плазмы медикамента составляет в среднем восемьдесят процентов. При одноразовом введении период полувыведения активного вещества колеблется в пределах трех-восьми часов. У детей данный процесс проходит быстрее всего - чуть больше часа. Данный временной промежуток увеличивается у женщин, вынашивающих малышей (до 26 часов), и у людей, страдающих от ожирения (около 27 часов).

Метаболизируется интересующее нас средство в печени, выводится через почки. Примечательно, что препарат обладает накопительным эффектом. Это возможно при повторном введении наркоза. В таком случае “Тиопентал натрия” аккумулируется в жировых тканях.

В каких случаях оправданно назначение данного анестезирующего средства?

Показания к использованию препарата

Чаще всего медикамент назначается при непродолжительных оперативных вмешательствах в качестве общей анестезии. В некоторых случаях препарат выступает в виде вводного или базисного наркоза. То есть после его введения необходимо будет использовать другие, более сильнодействующие средства для наркоза или обезболивания.

В некоторых случаях “Тиопентал натрия” может быть использован для лечения пациента с эпилептическим статусом или повышенным внутричерепным давлением. Иногда инъекции назначаются в качестве профилактики гипоксии мозга. Обычно это оправданно при нейрохирургических операциях, осуществляемых на сосудах головного мозга, при искусственном кровообращении или

Конечно, у медикамента есть и противопоказания.

Когда нельзя использовать препарат

Среди основных противопоказаний препарата врачи отмечают серьезные патологии почек и печени, сахарный диабет, бронхиальная астма, коллапс, сильнейшее истощение организма, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадка, острые нарушения кровообращения, приступы острой порфирии в анамнезе как у самого пациента, так и его родственников.

Кроме того, нельзя использовать данный медикамент в качестве наркоза для женщин, кормящих грудью, а также для пациентов, у которых диагностируется непереносимость тиопентала натрия или интоксикация различного генеза (из-за увеличенной дозы алкоголя, снотворных, обезболивающих и так далее).

С осторожностью рекомендуют назначать данное средство беременным, детям до двенадцати лет, а также людям, страдающим анемией, мышечной дистрофией, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательной системы, ожирением, выраженными недугами сердечно-сосудистой системы (недостаточность, заболевания миокарда) и так далее.

Помимо противопоказаний, препарат обладает рядом побочных эффектов, о которых речь пойдет в следующем подзаголовке.

Негативные реакции на медикамент

Перед использованием данного средства в качестве анестезии лечащий врач ознакомит пациента с возможными негативными проявлениями, которые могут возникнуть на фоне применения “Тиопентала натрия”.

Прежде всего речь идет о головокружениях и заторможенности, а также ухудшении памяти. Данные симптомы чаще всего наблюдаются в постоперационный период после использования анестезии. Это обуславливается дозозависимым угнетением центральной нервной системы. Что говорят пациенты о применении “Тиопентала натрия”? В отзывах о данном препарате люди отмечают, что столкнулись с такими неприятными явлениями, как судорожные припадки, подергивание мышц, сонливость и тревожность. Довольно редко пациентов беспокоили такие негативные реакции на наркоз, как галлюцинации, боль в спине, спутанность сознания и так далее.

Также, согласно отзывам пациентов, после применения препарата их беспокоили перебои в ритме сердца, понижение давления, коллапс.

Дыхательная система может отрицательно отреагировать на использование наркоза бронхоспазмами, затрудненностью вдоха, чиханием или кашлем.

После применения медикамента человека могут беспокоить боли в животе, чувство тошноты, рвота.

Среди других неприятных симптомов пациенты отмечают высыпания на коже, крапивницу, покраснения эпидермиса, икоту.

Непосредственно при введении препарата человек может испытывать болезненность или жжение в месте укола, покраснение на коже в районе инъекции, шелушение, спазмы сосудов.

Как же следует использовать анестезирующее средство, чтобы свести количество и выраженность упомянутых выше симптомов к минимуму?

Общие сведения

Как уже упоминалось выше, препарат вводят внутривенно. Манипуляцию следует проводить очень осторожно и медленно. Инъекции осуществляются только в специализированных условиях, то есть в стенах лечебных учреждений, где расположены необходимые аппараты для поддержания сердечной деятельности и дыхания.

Детям препарат разрешено использовать ректально, то есть вводить раствор в прямую кишку.

Какова необходимая доза “Тиопентала натрия” для обеспечения качественной анестезии? Согласно инструкции по применению, взрослым назначают 2-2,5 % раствора, однако в некоторых случаях дозировка может быть увеличена до пяти процентов. Пациентам преклонного возраста, ослабленным людям и детям вводят однопроцентный раствор.

Как разводить “Тиопентал натрия” до необходимой дозировки?

Порошок разбавляют специальной стерильной водой для инъекций, пятипроцентным раствором глюкозы либо же физиологическим раствором хлористого натрия. Приготовленное средство необходимо использовать сразу же после разведения. Недопустимо сберегать его или замораживать.

Чтобы приготовить пятипроцентный раствор, необходимо один грамм порошка развести в двадцати миллилитрах инъекционной воды. Для приготовления 1,25% препарата, рекомендуется добавить в 0,5 грамма порошка сорок миллилитров воды.

Как происходит сам процесс разведения? Все очень просто.

Необходимое количество жидкости набирается в шприц, а затем добавляется во флакон с порошком, после чего все тщательно перемешивается с помощью интенсивного встряхивания емкости с медикаментом. Лекарство должно полностью раствориться и стать прозрачным, в противном случае использовать его нельзя.

Конкретная дозировка

А теперь поговорим о конкретных дозировках препарата, которые могут быть назначены врачом-анестезиологом. В качестве наркоза для взрослых на первом этапе анестезии вводят пробное количество препарата - около 25-75 миллиграмм. Затем через минуту вводят так называемую основную дозу из расчета три-пять миллиграмм медикамента на один килограмм массы тела пациента. В среднем это двести-четыреста миллиграмм медикамента. Обычно данную дозировку делят на два-четыре раза и вводят в вену через каждые тридцать-сорок секунд до получения необходимого эффекта.

Однако, как уже упоминалось выше, “Тиопентал натрия” используют не только в качестве анестезии. Для лечения сложных специфических состояний препарат назначают в таких дозировках:

• Для купирования судорожного припадка вводят 75-125 миллиграмм медикамента на протяжении десяти минут.
• Для купирования судорог, возникших на фоне местной анестезии, назначают 125-250 миллиграмм также на протяжении десяти минут.
• При гипоксии мозга интересующий нас медикамент вводят из расчета 1,5-3,5 миллиграмма на один килограмм веса пациента. Инъекция осуществляется в течение минуты, пока не начнется временная остановка кровообращения.
• В некоторых случаях препарат может быть использован для наркоанализа, когда человека вводят в полубессознательное состояние для того, чтобы он отвечал на необходимые вопросы. В таких ситуациях сто миллиграмм тиопентала натрия вводят в течение одной минуты до достижения необходимого состояния.

Дети и препарат

Хотя медикамент стараются не использовать для лечения маленьких пациентов, в случае необходимости анестезии препарат назначают в дозировке три-пять миллиграмм на один килограмм веса. Препарат вводят струйно внутривенно в течении трех-пяти минут однократно. Данная дозировка относится к малышам до года.

Ребятам от одного года до двенадцати лет вводят препарат из расчета пять-восемь миллиграмм на один килограмм массы тела.

Ректально назначают пятипроцентный раствор “Тиопентала натрия”. Дозировку лекарства высчитывают так: 0,04-0,05 грамм на один год жизни маленького пациента (если возраст ребенка не превышает трех-семи лет).

Предостережения в использовании

Так как “Тиопентал натрия” является серьезным сильнодействующим средством для общего наркоза, осуществлять его введение должны только профессионалы на основании назначения врача-анестезиолога. Специалист принимает решение в отношении дозировки медикамента не только на основании продолжительности и глубины необходимой анестезии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Вводить препарат можно только внутривенно. Попадание раствора в артерию может спровоцировать тромбоз сосуда, некроз и даже гангрену.

Как вовремя определить, что медикамент попал в артерию? Это можно выявить, если пациент, находящийся в сознании, жалуется на жжение в сосуде. Если же человек находится в бессознательном состоянии, то о неправильном введении наркоза будет свидетельствовать потемнение эпидермиса, транзиторное побледнение либо пятнистый цианоз. В таком случае необходимо срочно остановить манипуляцию, а в место поражения ввести раствор “Гепарина”. Также следует провести антикоагулянтную терапию и осуществить блокаду плечевого нервного сплетения.

Если препарат попал под кожу, то необходимо ввести анестетик местного назначения, а также провести согревание поверхности эпидермиса. Это активизирует кровообращение и поспособствует рассасыванию инфильтрата.

При назначении препарата следует учитывать тот факт, что люди, страдающие алкоголизмом, плохо поддаются его воздействию, поэтому анестезирующий эффект может быть кратковременен.

При действии медикамента, то есть введении общего наркоза, необходимо обеспечить доступ пациента к кислороду.

При использовании препарата в лечебных целях необходимо осознавать, что он вызывает привыкание.

Передозировка анестезирующим средством

Это бывает очень редко, но все же важно знать неприятные симптомы, сопровождающие введение слишком высокой дозы препарата. На что необходимо обратить внимание?

Прежде всего, у пациента может резко понизиться давление, появиться тахикардия, угнетение дыхание, бронхоспазм. Возможны даже отек легких и остановка сердца.

В таких случаях, как говорят опытные анестезиологи, важно вовремя ввести бемегрид, который является антиподом “Тиопентала натрия”. Для устранения нежелательных симптомов используют соответствующую терапию. Например, при остановке дыхания назначают кислород либо искусственную вентиляцию легких, при судорогах вводят диазепам и так далее. В некоторых исключительных случаях могут понадобится миорелаксанты.

Взаимодействие с другими медикаментами

Согласно инструкции, “Тиопентал натрия” способен понижать эффект контрацептивных средств, производных кумарина (непрямых антикоагулянтов), глюкокортикостероидов и гризеофульвина. Категорически нельзя принимать данный медикамент с миорелаксантами, аскорбиновой кислотой, атропином, антибиотиками, транквилизаторами, тубокурарином хлорида, скополамином, эфедрином и так далее.

Если использовать анестезирующее средство вместе с антигипертензивными или диуретиками, то возможно резкое понижение давления. Это же возможно при параллельном назначении интересующего нас препарата и диазоксида.

Прием антидепрессантов и аналептиков понижает эффект “Тиопентала натрия”. Н1-гистаминоблокаторы и препараты, блокирующие канальцевую секрецию (это может быть, например, пробенецид) усиливают воздействие анестезирующего медикамента.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ТИОПЕНТАЛ-КМП

Торговое название

Тиопентал-КМП

Международное непатентованное название

Тиопентал натрия

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора дляинъекций 0,5 ги 1,0 г

Тиопентала натрия 0,5 г или 1 г

Описание

Сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленогоцвета со специфическим запахом. Гигроскопична.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Барбитураты.

Код АТС N01AF03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг,скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрацияпрепарата выше плазменной в 6-12 раз. С белками плазмы связывается на 80-86%.Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко.Подвергается биотрансформации, в основном, в печени с образованием неактивныхметаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.Период полувыведения составляет 10-12 часов. Выводится преимущественно почками.При правильной дозировке препарата период введения в наркоз происходит легко ибыстро - через 40 секунд. Хирургическая стадия наркоза характеризуетсяуменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшимсужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижным или «плавающим»положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западанием языка,уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления.Продолжительность наркоза после внутривенного введения составляет в среднем 20мин. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопентала натрияпрекращается с пробуждением больного. Обладает кумулирующим действием приповторных введениях.

Фармакодинамика

Тиопентал-КМП относится к средствам для неингаляционногонаркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК (γ-аминомаслянаякислота)-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головногомозга, время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и возникаетгиперполяризация мембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот(аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы,оказывает ГАМК-миметическое действие. Обладает противосудорожной активностью,повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространениесудорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляяполисинаптические рефлексы и замедляя проведение импульсов по вставочнымнейронам спинного мозга. Понижает метаболические процессы в головном мозге,утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, котороепроявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетаетдыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызываеткардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальноедавление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток искорость клубочковой фильтрации.

Показания к применению

Для кратковременного самостоятельного наркоза

Для вводного и базисного наркоза

Для купирования судорог

Способ применения и дозы

Применять только в условиях стационара.

Тиопентал-КМП вводят внутривенно или ректально (последнееглавным образом детям). Готовят растворы только непосредственно передупотреблением на стерильной воде для инъекций (растворы должны быть абсолютнопрозрачными).

Взрослым для введения в наркоз: пробная доза - 25-75 мг, споследующим введением 50-100 мг с интервалом 30-40 секунд до достижения желаемогоэффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг. Для поддержания наркоза - 50-100мг; для купирования судорог - 75-125 мг в течение 10 минут. При нарушениифункции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 75% средней дозы.Высшая разовая доза препарата для взрослых в вену составляет 1 г (50 мл 2% раствора).Вводить раствор Тиопентал-КМП внутривенно следует медленно со скоростью не более 1 мл в минуту. Вначале обычно вводят 1-2 мл, ачерез 20-30 секунд - остальное количество.

Детям - внутривенно струйно, медленно в течение 3-5 минут, однократновводят из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза безпредшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, от 1 до 12 месяцев - 5-8мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5-6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет25-50 мг. У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин) вводится 75% средней дозы.

Применение препарата для базис-наркоза особенно показано удетей с повышенной нервной возбудимостью. В таких ситуациях Тиопентал-КМП можноприменять ректально в форме 5% теплого (+32°-+35° С) раствора: детям до 3-х лет- вводят из расчета по 0,04 гна 1 год жизни, а детям 3-7 лет - по 0,05 г на 1 год жизни.

При следующих состояниях: шоковый синдром, дегидратация,выраженная анемия, гиперкалиемия, токсемия, микседема и другие метаболические нарушения;а так же при заболеваниях печени и почек, в пожилом возрасте - дозуТиопентала-КМП следует уменьшить.

При выраженной алкогольной и наркотической зависимоститрудно достичь общей анестезии изолированным применением Тиопентала-КМП и могутпотребоваться дополнительные средства для наркоза.

У больных с премедикацией или подвергавшихся наркозу втечение последних 36 часов, а также у полных больных - для адекватной общейанестезии могут быть достаточными более низкие дозы.

Побочные действия

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, кожнаясыпь и зуд, гиперемия кожи, анафилактический шок)

Угнетение или остановка дыхания, гиперсаливация,ларингоспазм, бронхоспазм, кашель, чихание, гипертонус мышц, икота, тошнота,рвота, гипотензия, коллапс, аритмия

Сонливость, головная боль, озноб, сердечнаянедостаточность, рефлекторная гипервозбудимость

Раздражение прямой кишки и кровотечение при ректальномспособе введения, тромбофлебит, боль в месте инъекции.

В некоторых случаях были зарегистрированыиммуногемолитическая анемия в сочетании с почечной недостаточностью и параличлучевого нерва.

Иногда в периоде восстановления и после анестезиинаблюдались мышечные судороги, озноб, гипотермия, продолжительная сонливость,спутанность сознания и амнезия. Случаи послеоперационной рвоты редки.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата

Бронхиальная астма, астматический статус

Выраженные дисфункции печени и почек

Выраженные нарушения кровообращения, сердечные аритмии,миокардиопатия, выраженная кахексия, миастения, сахарный диабет, микседема

Болезнь Аддисона, тяжелая анемия, коллапс, шок,воспалительные заболевания носоглотки, дыхательная недостаточность, диспноэ, лихорадочные состояния

Указания в анамнезе больного или наличие у его ближайшихродственников приступов острой перемежающейся порфирии

Беременность и период лактации

Острая интоксикация алкоголем, снотворными, наркотическимисредствами или психоактивными средствами

Лекарственные взаимодействия

С осторожностью применять Тиопентал-КМП совместно спрепаратами группы наркотических аналгетиков в связи с возможностью угнетениядыхания.

Препарат можно использовать в сочетании с мышечнымирелаксантами и аналгетиками при условии проведения искусственной вентиляциилегких.

Тиопентал-КМП повышает эффект гипотензивных игипотермических средств.

Действие тиопентала потенцируется вальпроевой кислотой, идлительность его действия пролонгируется транилципромином.

Тиопентал-КМП увеличивает токсичность метотрексата из-законкурентного связывания с белками плазмы.

Препарат потенциирует угнетающее влияние на центральнуюнервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков,магния сульфата, алкоголя. Активность препарата повышается при совместномприменении с Н1-гистаминоблокаторами ипробенецидом; понижается - аналептиками и некоторыми антидепрессантами,аминофиллином. Поэтому, следует с осторожностью использовать Тиопентал-КМП сперечисленными выше препаратами, учитывая изменения фармакодинамики при иходновременном применении.

Барбитураты, в том числе Тиопентал-КМП, снижаютэффективность препаратов, метаболизирующихся в печени микросомальнымиферментами (например, стероидные гормоны, гормональные контрацептивы,антикоагулянты группы дикумарола, гризеофульвин, фенилбутазон, феназон,фенитоин и т.д.) путем стимуляции ферментных систем.

Раствор Тиопентала-КМП нельзя смешивать в одном шприце сантибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефалоспорины), транквилизаторами,миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), аналгетиками, эфедрином,аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, морфином.

Особые указания

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркозатребуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и отиндивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, чтопрепарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс иартериальное давление. С целью предотвращения реакций, связанных с повышениемтонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом проводят премедикациюатропином или метацином. С осторожностью применять при нарушении сократительнойфункции миокарда.

Тиопентал-КМП должен вводиться только персоналом, владеющим анестезиологической техникой. Поскольку естьриск угнетения дыхания, который может быть вызван быстрым введением или высокойдозой препарата, наготове должна быть аппаратура для искусственной вентиляциилегких. Дыхательные пути должны быть свободны, что обеспечивается обычнымиманипуляциями (правильное положение, интубация).

Ошибочное внутриартериальное введение Тиопентала-КМПнемедленно вызывает спазм артерии и может привести к тромбозу и гангрене. Этотребует немедленного проведения соответствующих мероприятий, например, блокадыплечевого сплетения, внутриартериального введения новокаина и антикоагулянтов.

Введение препарата в окружающие вену ткани в целом вызываетменее выраженную тканевую реакцию, не требующую столь значительныхмероприятий.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Так как Тиопентал-КМП влияет на психомоторную функцию, втечение 24 часов больным не следует управлять машиной или оборудованием.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, ларингоспазм,гипотензия, тахикардия, шок, остановка сердца, отек легких, снижениетемпературы тела, постнаркозный делирий.