Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Клинико-фармакологическая группа:  

Входит в состав препаратов

АТХ:

C.09.C.A.06 Кандесартан

Фармакодинамика: Ангиотензин II - основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющий важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основные эффекты ангиотензина заключаются в вазоконстрикции, стимуляции выработки альдостерона, регуляции водно-электролитного равновесия. Своё действие ангиотензин II реализует через рецепторы АТ 1 (1 типа). конкурентно блокирует рецепторы к ангиотензину II 1 типа. Препарат не блокирует АПФ, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II. Не блокирует рецепторы к другим гормонам и ионные каналы, участвующие в регуляции сердечно-сосудистого гомеостаза. В результате блокады АТ 1 происходит дозозависимое увеличение содержания ангиотензина I, ангиотензина II в плазме и уменьшается концентрация альдостерона. Антигипертензивный эффект обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления без влияния на частоту сердечных сокращений. Не отмечалось синдрома "рикошета" при отмене кандесартана. Антигипертензивный эффект кандесартана наступает через 2 часа после приема, нарастает и становится максимальным к 4-й неделе терапии. Сосудорасширяющий эффект кандесартана проявляется через 2 часа после приема, длительность до 24-х часов. Фармакокинетика: Кандесартана цилексетил - пролекарство. Превращается в активное вещество после всасывания в пищеварительном тракте. Биодоступность кандесартана в таблетированной форме - 15 %; максимальная концентрация препарата наблюдается через 3-4 часа после приёма таблеток. Прием пищи не влияет на биодоступность. Объем распределения 0,1 л/кг. Практически полностью связывается с белками плазмы - на 99 %. Плазменный клиренс 0,37, почечный клиренс - 0,19 мл/мин/кг. Элиминируется после приёма внутрь на 33 % почками, желчью на 67 %. При внутривенном введении на 59 % выводится почками, 36 % с желчью. Экскретируется в неизменном виде. Период полувыведения около 9 часов. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечается увеличение AUC на 23 %. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана возрастают на 50 % и 110 % соответственно, период полувыведения увеличивается в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры не отличаются от таковых при тяжелом нарушении функции почек. Показания: Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка менее 40 %. Используется в составе комплексной терапии вместе или вместо ингибиторов АПФ при их непереносимости.

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату; беременность и период грудного вскармливания; первичный гиперальдостеронизм - терапия бессмысленна, так как развивается резистентность; детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не исследовались); выраженные нарушения функции печени и/или холестаз; первичный гиперальдостеронизм (недостаточно данных по исследованиям). С осторожностью: Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

Тяжелое нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. Рассмотреть вопрос о начале лечения с суточной дозы 4 мг.

Трансплантация почки в анамнезе.

Гиперкалиемия.

Выраженный аортальный и/или митральный стеноз.

Тяжелые нарушения функции печени. Начинать лечение с 2 мг в сутки. Опыт применения кандесартана цилексетила в этой группе ограничен.

Беременность и лактация: У человеческого эмбриона система кровоснабжения почки формируется во II триместре беременности. Таким образом, наиболее опасен для плода после I триместра беременности. Хорошо контролируемых исследований на человеке не проводилось. В экспериментах на животных при применении кандесартана цилексетила выявлено повреждение почек у эмбриона. Не применять при беременности! Категория действия на плод по FDA: в I триместре С, во II и III триместре - D.

Лактация: не применять препарат при лактации или прекратить грудное вскармливание на период лечения. Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.

Способ применения и дозы: Таблетки от 8 до 32 мг принимать внутрь 1 раз в день. Максимальная суточная (и разовая) доза 32 мг. Повышение дозы производится путем ее удвоения с интервалом не менее 2-х недель.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых людей старше 65 лет Сmax и AUC возрастают соответственно на 50 % и 80 %. Гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов не зависят от возраста пациента. Снижает риск повторного инсульта у пожилых людей с гипертензией любого генеза. Уменьшает функциональный класс хронической сердечной недостаточности по NYHA.

Побочные эффекты: Головокружение 0,3 %.

Головная боль 0,6 %.

Кашель 4,6 %.

Артериальная гипотензия вследствие уменьшения объема циркулирующей крови.

Инфекции верхних дыхательных путей - ринит, фарингит.

Гиперурикемия или подагра, лейкопения, тромбоцитопения, боль в спине - крайне редко.

Передозировка: Случаев передозировки выявлено не было. Анализ фармакологических свойств препарата допускает гипотензию и головокружение как основные симптомы возможной передозировки. Терапия симптоматическая. Выведение препарата из организма с помощью гемодиализа маловероятно. Взаимодействие: При совместном приеме с диуретиками (например, гидрохлортиазидом) - усиливается гипотензивный эффект. Прием с калийсберегающими диуретиками может спровоцировать гиперкалиемию.

Ингибиторы АПФ - увеличивается риск развития побочных эффектов у пациентов с исходной гиперкалиемией и нарушением функции почек.

Особые указания: По эффективности гипотензивного действия равен эналаприлу, амлодипину, гидрохлортиазиду. Превосходит .

Замедляет формирование неоинтимы в артериях, уменьшая частоту рестенозов. Снижает риск повторного инсульта у пожилых людей с гипертензией любого генеза.

В большей степени снижает риск внезапной смерти от прогрессирования заболевания у пациентов с систолической дисфункцией миокарда.

Снижает функциональный класс Нью-Йоркской классификации хронической сердечной недостаточности.

У пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью необходимо периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к антигипертензивным препаратам, влияющим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему .

Сосудистый тонус и функция почек у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и стенозом почечной артерии преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы . Нельзя исключить резкую артериальную гипотензию, азотемию, олигурию, острую почечную недостаточность у таких больных при применении кандесартана.

Инструкции

Снизить артериальное давление и значительно улучшить функционирование сердечно-сосудистой системы помогают сартаны (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Хорошим лекарством из данной группы является Кандесартан.

Механизм действия средства основан на блокировке АТ-1 рецепторов, которые расположены в стенках сосудов, и чувствительны к ангиотензину II. Купить Кандесартан можно практически в каждой аптеке.

Отпускается медикамент по рецепту. Стоимость антигипертензивного препарата составляет 200-270 рублей (цена указана за упаковку, которая содержит 28 таблеток по 16 мг). Производителем средства является компания Актавис (Швейцария). Также выпуск налажен российским ЗАО Северная Звезда.

Как действует лекарство?

Сартаны являются самыми перспективными препаратами. Медикаменты стали широко применяться в 90-х годах. Ученые считают, что сартаны, в отличие от других гипотензивных препаратов, значительно «мягче» действуют, и значительно снижают сердечно-сосудистые риски.

Кандесартан является бюджетным представителем сартанов.

Препарат получил широкую популярность ввиду своей доступности и высоких показателей эффективности. Как выглядит оригинальный препарат продемонстрировано на фото слева.

Рассмотрим состав таблеток:

1. Активное вещество – кандесартан в дозировке 8, 16 или 32 мг.
2. Вспомогательные компоненты – лактозы моногидрат, кремния диоксид, натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия стеарилфумарат, повидон.

Активный компонент является селективным блокатором АТ-1 рецепторов, располагающихся в стенках сосудов, которые, в свою очередь, имеют чувствительность к ангиотензину II.

Препарат связывается с рецепторами, за счет чего вызывает уменьшение эффекта ангиотензина II (гормон обладает сосудосуживающим действием, вызывает пролиферацию гладкомышечных клеток сердца, регулирует водно-солевой баланс, способствует высвобождению альдостерона). Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент.

Препарат обеспечивает длительное гипотензивное действие – 14-36 часов. После отмены лекарства терапевтическое действие сохраняется. Установлено, что активное вещество таблеток улучшает почечный кровоток, не повышает уровень глюкозы в крови, повышает активность ренина, снижает уровень альдостерона, позитивно сказывается на работе почек.

Показатель биодоступности у лекарства не превышает отметку в 14%. Максимальная концентрация в плазме крови – 3-4 часа. Кумуляция отсутствует. Связывание с белками плазмы – 99%. Выводится активный компонент и метаболиты через печень и почки.

Гипотензивный эффект пациент ощутит через 2-3 часа после приема таблетки.

Инструкция по применению препарата

В инструкции сказано, что использование Кандесартана оправдано при лечении артериальной гипертензии. Причем препарат будет эффективен даже при тяжелой степени ГБ. Разрешается комбинировать сартан с другими гипотензивными лекарствами.

Среди показаний к применению также выделяют гипертрофию миокарда левого желудочка, диабетическую нефропатию, хроническую сердечную недостаточность (нарушение систолической функции, фракция выброса левого желудочка <= 40%).

Производитель рекомендует принимать таблетки с кратностью 1 раз в день. Суточная доза – 8-16 мг. При сердечной недостаточности дозировка понижается до 4 мг. Если у гипертоника есть нарушения со стороны печени и почек, доза снижается до 2 мг. При этом во время лечения надо отслеживать уровень мочевины, калия и креатинина в крови.

Длительность лечения подбирается индивидуально. Некоторым пациентам достаточно пропить таблетки 3-4 недели, а некоторым гипертоникам показан пожизненный прием.

Противопоказания и побочные эффекты

Врач может прописывать Кандесартан не во всех случаях. У есть множество ограничений к использованию. В инструкции отмечены следующие противопоказания:

• Повышенная чувствительность к составляющим таблеток.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Застой желчи (холестаз).
• Беременность.
• Двусторонний стеноз почечных артерий.
• Гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови).
• Первичный гиперальдостеронизм.
• С осторожностью – при стенозе аортального или миотрального клапана, наличии выраженных цереброваскулярных патологий, гипертрофическом типе кардиомиопатии. Также лекарство не рекомендуется принимать пациентам, которым была проведена пересадка почки.

Побочные эффекты лекарства рассмотрены в таблице, предоставленной ниже.

Гепатобилиарная система.	Печеночная недостаточность, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов.
Органы пищеварительной системы.	Рвота, чувство тошноты, диарея.
Кожа и подкожная ткань.	Сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.
Скелетно-мышечная система.	Артралгия, миалгия, боли в спине.
Мочевыводящая система.	Почечная недостаточность, нарушение почечной функции.
Система кроветворения.	Агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения.
Метаболизм.	Гиперкалиемия.
Сердечно-сосудистая система.	Артериальная гипотензия, приливы крови к лицу.
Органы дыхания.	Фарингит, кашель (очень редко), ринит.

При передозировке возможно развитие острой артериальной гипотензии, головокружение, спутанность сознания. Лечение – симптоматическое, антидота нет.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КАНДЕСАРТАН Вива Фарм

Торговое название

Кандесартан Вива Фарм

Международное непатентованное название

Кандесартан

Лекарственная форма

Таблетки 8 мг и 16 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кандесартана цилексетил 8 мг или 16 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), гидроксипропилцеллюлоза 75-150 cps, макрогол 8000, кальция кармеллоза, магния стеарат, железа оксид красный (E 172).

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской (для дозировки 8 мг).

Таблетки бежево-розового цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской на одной стороне. На поверхности допускаются вкрапления белого и темно-красного цвета (для дозировки 16 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензина II антагонисты. Кандесартан.

Код АТХ СО9СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34%. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается через 3-4 часа после приема таблетированной формы препарата. Не было выявлено различий в фармакокинетике кандесартана в зависимости от пола. Прием пищи не оказывал значимого влияния на AUC кандесартана. Связь с белками плазмы кандесартана высокая (более 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0.1 л/кг.

Метаболизм и выведение

Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени (CYP2C9). Данные исследований не выявили влияния на CYP2C9 и CYP3A4. На основании исследований in vitro не ожидается взаимодействия кандесартана с препаратами, метаболизм которых опосредован изоферментами цитохрома P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4.

Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

После перорального приема кандесартана, меченного изотопом 14 C, приблизительно 26% дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, при этом 56% дозы обнаруживается в фекалиях в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

У пожилых пациентов (старше 65 лет) Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 80% соответственно по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота побочных эффектов были сходными.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе была сходной с таковой у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 20%. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 80%.

Данные по применению у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и/или холестазом ограничены.

Фармакодинамика

Ангиотензин II - основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющий важную роль в патофизиологических механизмах гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний, а также в патогенезе органной гипертрофии и поражения. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ 1 -рецепторы). Кандесартан цилексетил является пролекарством для перорального применения. Посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, кандесартан цилексетил быстро превращается в активное вещество - кандесартан, который прочно связывается с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ 1 - рецепторами) и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.

Кандесартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ 1 -рецепторов). Кандесартан не ингибирует ангиотензин-конвертирующий фермент (АКФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не влияет на АКФ и не приводит к накоплению брадикинина. При сравнении кандесартана с ингибиторами АКФ развитие кашля у пациентов встречалось реже. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

При артериальной гипертензии Кандесартан вызывает дозо-зависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.

Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы Кандесартана обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартан, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата.

Кандесартан может использоваться как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, такими, как тиазидные диуретики и дигидропиридиновые антагонисты кальция, для повышения эффективности.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.

Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием Кандесартана в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ< 40%), приём Кандесартана способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

Хроническая сердечная недостаточность для снижения смертности, частоты госпитализаций по причине ХСН и улучшения симптомов.

Способ применения и дозы

Кандесартан Вива Фарм следует принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза Кандесартан Вива Фарм составляет 8 мг один раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение артериального давления, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.

В случае, если терапия Кандесартаном не приводит к снижению артериального давления до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата.

Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) ограничен; в этом случае следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется изменение начальной дозы препарата. Клинический опыт применения у больных с тяжелыми поражениями печени и/или холестазом ограничен, в этом случае следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза Кандесартан Вива Фарм составляет 4 мг один раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем её удвоения с интервалами не менее 2 недель.

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек не требуется изменение начальной дозы препарата.

Сопутствующая терапия

Кандесартан Вива Фарм может назначаться с другими препаратами для лечения хронической сердечной недостаточности, включая ингибиторы АКФ, бета-блокаторы, диуретики или их комбинации.

Применение у детей и подростков

Безопасность и эффективность применения кандесартана у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Побочные действия

Побочные реакции при приеме кандесартана легкие и временные. Общая частота возникновения побочных реакций указывает на зависимость от дозы или возраста.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Артериальная гипертензия

Часто (≥1/100 до<1/10)

Головокружение/вертиго, головная боль.

Инфекции дыхательных путей

Очень редко (<1/10000)

-

- гиперкалиемия, гипонатриемия

- кашель

Тошнота

-

-

-

-

- в целом клинически значимого влияния кандесартана на лабораторные показатели не наблюдается. При применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы отмечается небольшое снижение уровня гемоглобина. Для пациентов, получающих кандесартан, постоянный контроль лабораторных показателей обычно не является необходимым. Однако пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется периодически проводить контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

Сердечная недостаточность

Часто (≥1/100 до<1/10)

- артериальная гипотензия

- гиперкалиемия

- почечная недостаточность

Очень редко (<1/10000)

- лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

- гипонатриемия

- головокружение, головная боль

- кашель

Тошнота

- повышение уровня «печеночных» ферментов, нарушение функции печени или гепатит

- ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, зуд

- боль в спине, артралгия, миалгия.

- нарушение почечной функции, включая почечную недостаточность у склонных к этому пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кандесартану и другим компонентам препарата

Беременность и период лактации

Выраженные нарушения функции печени и/или холестаз

Применение кандесартана цилексетила в комбинации с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2)

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

В клинических исследованиях по фармакокинетике было изучено сочетанное применение кандесартана с гидрохлортиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/ левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было.

При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АКФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

Возможно ослабление антигипертензивного эффекта при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА-II) и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (> 3 г в день) и неселективные НПВС).

Как и в случае ингибиторов АКФ, совместное применение АРА-II и НПВС может привести к увеличению риска ухудшения функции почек, включая острую почечную недостаточность, а также повышение уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов с уже нарушенной почечной функцией. Данную комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно, у пожилых пациентов и пациентов с гиповолемией. Следует осуществлять адекватную гидратацию и мониторинг функции почек после начала комбинированной терапии и в процессе лечения.

Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться при приеме других антигипертензивных препаратов.

Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.

Особые указания

Нарушение функции почек

На фоне терапии кандесартаном, как и при применении других препаратов, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.

При применении кандесартана у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (клиренс креатинина < 15 мл/мин).

У пациентов с сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек. При повышении дозы кандесартана также рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двухсторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АКФ, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Пересадка почки

Данные о применении кандесартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.

Артериальная гипотензия

У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии кандесартана может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение объема циркулирующей крови, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.

Печеночная недостаточность

Данные о применении кандесартан у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены.

Общая анестезия и хирургия

У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров.

Стеноз аортального и митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

При назначении кандесартана, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Гиперкалиемия

Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, показывает, что одновременное назначение кандесартана с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.

У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии кандесартаном, может развиваться гиперкалиемия. При назначении кандесартана пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АКФ и калийсберегающими диуретиками, такими, как спиронолактон.

Общие

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, больные с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже - острой почечной недостаточностью.

Резкое снижение артериального давления у больных с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза, при использовании любых антигипертензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

В связи с наличием в составе лактозы моногидрата препарат не рекомендуется применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Беременность

Применение кандесартана при беременности противопоказано. Пациентки, применяющие кандесартан, дожны быть информированы о том, что перед планированием беременности им следует обсудить варианты возможной гипотензивной терапии с лечащим врачом. Если беременность наступила в период лечения кандесартаном, терапия должна быть прекращена, при необходимости должно быть начато альтернативное лечение.

Применяемые при беременности средства, оказывающие прямое воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут стать причиной внутриутробных и неонатальных поврежений и смерти. Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II вызывает фетотоксические эффекты у человеческого плода (снижение функции почек, маловодие, гипоплазия костей черепа) или оказывает негативное действие на новорожденного (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Период лактации

В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей, кандесартан не должен применяться в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние кандесартана на способность управлять автотранспортом не изучалось, но основываясь на фармакодинамических свойствах, такое влияние маловероятно. При управлении автомобилем или работе с механизмами нужно учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия и головокружение.

Лечение: симптоматическое. Уложить пациента на спину, поднять ноги. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей плазмы, например, путем внутривенного введения изотонического раствора хлорида натрия. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно.

Длительного действия, селективный антагонист АТ1 рецептора ангиотензина II. Не проявляет агонистической активности по отношению к рецептору AT1. Сильное рецепторное связывание с AT1, а кандесартан медленно диссоциирует, в результате чего эффект длится значительно дольше, чем в результате t1 / 2. Повышенная концентрация ангиотензина II после введения кандесартана не вытесняет его из связи с рецептором. Не ингибирует действия конвертазы ангиотензина (кининазы II) – фермента, производящего ангиотензин II и брадикинин. Приводит к повышению уровня ренина и ангиотензина II в плазме и снижению в плазме альдостерона. У людей с гипертонией кандесартан в дозах 4-16 мг снижает кровяное давление в зависимости от дозы. После приёма однократной дозы давление снижается через 2 ч. Полное антигипертензивное действие наступает после 4 недель, действие препарата сохраняется в течение длительного использования. У пациентов с сердечной недостаточностью с фракцией выброса левого желудочка = <40% кандесартан снижает риск госпитализации и летательного исхода в связи с сердечной недостаточностью. Снижает периферическое сосудистое сопротивление и легочное капиллярное давление, увеличивает активность ренина плазмы и концентрацию ангиотензина II, а также снижает концентрацию альдостерона в плазме. Во время применения кандерсартана не следует ожидать появления симптомов, связанных с действием брадикинина (кашель, ангионеврический отёк), потому как препарат не обладает действием, ингибирующим кининазу II. Из-за плохой абсорбции из желудочно-кишечного тракта кандесартана используется его модифицированная форма - кандесартана цилексетил, который преобразуется в организме в биологически активный кандесартан. Биодоступность после принятия препарата в таблетированной форме - около 14%, принятие пищи не влияет на его эффективность. Кандесартан связывается с белками в> 99%, т макс 3-4 ч. Небольшая часть дозы метаболизируется в печени. t1 / 2 составляет около 9 ч. Препарат выводится с мочой в 33%, 67% в фекалиях. У пожилых пациентов, пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью или умеренной дисфункцией печени, АУК, Cmax и T1 / 2 выше, чем у остальных пациентов. Легкая печеночная недостаточность существенно не изменяет фармакокинетики препарата. Гемодиализ не влияет на его выведение из организма.

Кандесартан: инструкция по применению

Гипертония. Сердечная недостаточность у пациентов с фракцией выброса левого желудочка = <40% в сочетании с ангиотензина или в случае непереносимости препаратов этой группы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность и / или холестаз. У пациентов, получавших препараты, которые влияют на РААС а также у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной функционирующей почки, существует повышенный риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности. У пациентов с истощением внутрисосудистого объема и / или недостатком соли в организме, вызванном активной терапией диуретиками, диетическими диетами с ограничением соли, диареей или рвотой, может возникнуть симптоматическая гипотония, особенно после приёма первой дозы; рекомендуется стабилизация внутрисосудистого объема до начала лечения. Следует проявлять осторожность пациентам с сужением аорты или митрального стеноза, а также с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. У пациентов с артериальной гипертензией в ходе первичного альдостеронизма, реакция на антигипертензивные препараты, действующим путем ингибирования РААС, как правило, менее выражена. Как и в случае применения других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца может привести к сердечному приступу или инсульту. При лечении пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке. Почечная функция также должна контролироваться у пациентов с сердечной недостаточностью или с нарушениями функции почек, особенно у людей старше 75 лет. У пациентов, артериальное давление и функции почек которых зависит от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой сердечной или почечной недостаточностью, в том числе стенозом почечной артерии), лечение антагонистами ангиотензина II может привести к резкому снижению артериального давления, азотемии, олигурии, и иногда к острой почечной недостаточности. Кандесартан, скорее всего, не ухудшает психофизическую устойчивость, но из-за возможности возникновения головокружения или усталости следует соблюдать осторожность во время лечения. Не исследована эффективность и безопасность применения кандесартана у пациентов до 18 лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий кандесартана с другими препаратами. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, добавок и заменителей соли, содержащих калий, ингибиторов АПФ и некоторых препаратов (например, гепарина) может увеличить уровень в сыворотке. В случае параллельного использования солей лития существует вероятность обратимого увеличения концентрации лития в плазме; если такая комбинация необходима, рекомендуется проводить мониторинг уровня лития в сыворотке. Во время параллельного использования антагонистов ангиотензина II с НПВП может наступить ослабление антигипертензивного эффекта. Препараты, понижающие давление, могут усилить действие кандесартана. При использовании в сочетании с ингибиторами АПФ при лечении сердечной недостаточности может увеличить риск почечной дисфункции и гиперкалиемии. Нет информации о клинически значимом взаимодействии с эналаприлом, нифедипином, глибенкламидом, и оральными контрацептивами (этинилэстрадиолом + левоноргестрелом).

Кандесартан: побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, частота побочных эффектов после использования антагонистов рецепторов АТ1 сопоставима с применением плацебо. У пациентов, принимающих препарат от гипертонии, может наблюдаться головокружение, головные боли, респираторные инфекции, повышение концентрации креатинина, мочевины, калия, понижение содержания натрия, гемоглобина, повышение уровня АЛТ. У пациентов, принимающих препарат от сердечной недостаточности может наблюдаться гипотония, почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина, мочевины, калия, очень редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гиперкалиемия, гипонатриемия, головокружение, головная боль, тошнота, повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени, гепатит, отек Квинке, сыпь, крапивница, зуд, боли в спине, боль в суставах, мышечные боли, нарушение функции почек. В случае передозировки может возникнуть: гипотония, головокружение. Лечение должно быть симптоматическим и обязателен мониторинг жизненно важных функций. Не наблюдалось никаких осложнений после принятия дозы до 672 мг кандесартана.

Беременность и лактация

Категория C в I триместре, и D во II и III триместрах. У беременных женщин кандесартан должен быть заменен препаратом из другой группы. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется изменить способ лечение. Не применять в период кормления грудью.

Кандесартан: дозировка

Перорально, независимо от приёма пищи, 1 ×/день. Гипертония. В монотерапии первоначально 8 мг / день, затем, в случае необходимости, доза может быть увеличена до 16 мг / день, далее до 32 мг / день. Нет необходимости модифицировать первоначальную дозу для пожилых пациентов. У пациентов с гиповолемией и с нарушениями функции почек, в том числе проходящих гемодиализ, начальная доза составляет 4 мг; данные о применении кандесартана у пациентов с клиренсом креатинина <15 мл / мин ограничены. У пациентов с лёгкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 2 мг / день, нет достаточных данных о применении кандесартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. При отсутствии эффективности монотерапии, кандесартан может применяться в сочетании с другими лекарствами, понижающими кровяное давление. Сердечная недостаточность. Первоначально 4 мг / сут, затем, в зависимости от потребностей и толерантности дозу следует удваивать не чаще, чем раз в две недели до максимальной дозы, переносимо пациентом; максимальная доза 32 мг/день. Нет необходимости модифицировать начальную дозу у пожилых людей с гиповолемией, почечной недостаточностью или легкой или умеренной печеночной недостаточностью. При лечении сердечной недостаточности кандесартан может применяться в комбинации с другими препаратами, соответствующими данному диагнозу.

Препараты на рынке, содержащие кандесартан

Ангиаканд 8 мг, 16 мг, (таблетки)

Атаканд 8 мг, 16 мг, 32 мг (таблетки)

Кандекор 8 мг, 16 мг (таблетки)

Производитель: Северная Звезда (Россия)
Формы выпуска:

• Таблетки 16 мг, 28 шт.

Цена на Кандесартан-СЗ в аптеках: от 165 руб. до 397 руб. (206 предложений)


Кандесартан – селективный блокатор рецепторов к ангиотензину 2 типа. Производится в таблетках по 8, 16 и 32 мг (28 шт в упаковке). Препарат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, за счет чего уменьшается артериальное давление, при этом нет рефлекторного ускорения пульса. Показан при эссенциальной (первичной) и реноваскулярной (почечной) артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, для профилактики вторичного ангиоспазма при геморрагическом инсульте. Принимают препарат один раз в сутки. Может вызывать аллергические реакции, общую слабость, головокружение, ринит, тошноту, рвоту, боли в животе, отеки, кашель, ускорение активности печеночных ферментов. Нельзя применять при гиперчувствительности к препарату, тяжелой патологии печени, почечной недостаточности, женщинам в период вынашивания плода и грудного вскармливания.

Список доступных синонимов и аналогов Кандесартана

Гипосарт (таблетки) → заменитель Рейтинг: 26

Аналог дешевле от 32 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

• Таблетки 8 мг, 28 шт.

Цена на Гипосарт в аптеках: от 92 руб. до 504 руб. (1112 предложений)

Гипосарт (аналог) – действующим веществом является кандесартан. Форма выпуска – таблетки по 8, 16 и 32 мг (№28). Препарат инактивирует рецепторы ангиотензина II в различных тканях, понижает артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов, давление в малом круге кровообращения. Не влияет на частоту сердечных сокращений. Показанием к применению является артериальная гипертензия и хроническая сердечная недостаточность, кровоизлияния в головной мозг (профилактика ангиоспазма). Препарат снижает количество госпитализаций и смертность от этих заболеваний и их осложнений. Эффективен у пациентов со сниженной сократительной способностью миокарда левого желудочка (при фракции выброса менее 40%). И больных, которые принимают препарат в комбинации с и АПФ и бета-адреноблокаторами. Пьют лекарство один раз в день.Противопоказания и побочные эффекты такие же, как у Кандесартана.

Аналог дешевле от 17 руб.

Производитель: КРКА-Рус (Россия)
Формы выпуска:

• Табл. 25 мг, 30 шт.

Цена на Лориста в аптеках: от 76 руб. до 1212 руб. (15163 предложений)

Лориста – препарат, действующим веществом которого является лозартан. Производится в таблетках по 12.5, 25, 50 и 100 мг. Блокирует АТ1-рецепторы. Действует 24 часа, следовательно, применяется один раз в день. Применяется при артериальной гипертензии, при хронической сердечной недостаточности, для снижения риска возникновения инфаркта и инсульта, инвалидности и смертности от этих заболеваний, для профилактики развития почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом, для профилактики вторичного ангиоспазма при кровоизлияниях в головной мозг. Может вызывать головокружение, гипотонию, аллергию, головную боль, повышение содержания калия в крови, диспепсию, патологию печени и почек. Противопоказан при беременности, лактации, почечной и печеночной недостаточности, возрасте до 18 лет, идиосинкразии.

Аналог дороже от 34 руб.

Производитель: Актавис Лтд (Мальта)
Формы выпуска:

• Табл. 40 мг, 28 шт.

Цена на Валз в аптеках: от 127 руб. до 1624 руб. (13829 предложений)

Валз (аналог) – таблетки по 40, 80 и 160 мг (№28). Активное вещество – валсартан. Препарат имеет тот же механизм действия, что и вышеперечисленные. Показанием к применению является эссенциальная и вазоренальная артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса, при остром инфаркте миокарде миокарда, осложненном левожелудочковой недостаточностью, при сниженной фракции выброса, при кровоизлиянии в головной мозг для профилактики вторичной ишемии. Принимать препарат следует один раз в сутки. Может вызывать аллергию, диспепсию, кашель, гипотонию, головокружение, нарушение координации, почечную и печеночную недостаточность, гиперкалиемию, нарушение формулы крови. Противопоказания аналогичны другим лекарствам из этой группы.

Аналог дороже от 107 руб.

Производитель: Канонфарма (Россия)
Формы выпуска:

• Таблетки 8 мг, 28 шт.

Цена на Ангиаканд в аптеках: от 125 руб. до 716 руб. (397 предложений)

Ангиаканд – синоним российского производства. Имеет то же активное вещество. Производится в такой же форме, что и вышеперечисленные препараты. Эффективен при гипертонической болезни и вазоренальной артериальной гипертензии, а также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и внутримозговых кровоизлияний. Не вызывает выраженной гипотонии и синдрома отмены. Не оказывает влияние на концентрацию глюкозы и холестерина в крови. Действует в течение 24 часов, поэтому принимают лекарство один раз в сутки. Можно использовать в сочетании с ингибиторами АПФ или при их непереносимости. Эффективен у больных с фракцией выброса 40% и менее. Может вызывать аллергию, гриппоподобный синдром, диспепсию, головокружение, головную боль, анемию, нарушение функции печени и почек. Противопоказан при беременности, лактации, идиосинкразии, возрасте до 18 лет, тяжелой патологии печени и почек.

Ордисс (таблетки) → синоним Рейтинг: 9

Аналог дороже от 128 руб.

Производитель: Тева (Израиль)
Формы выпуска:

• Таб. 8 мг, 30 шт.
• Таб. 16 мг, 30 шт.

Цена на Ордисс в аптеках: от 271 руб. до 738 руб. (1164 предложений)

Ордисс производится в Израиле в таблетках по 8, 16 и 32 мг (в упаковке 30 шт.). Это селективный блокатор рецепторов к ангиотензину II типа. Препарат снижает артериальное давление, при этом не влияет на пульс. Уменьшает давление в малом круге кровообращения. Показан при идиопатической и вазоренальной артериальной гипертензии, при сердечной недостаточности, особенно если значительно снижена систолическая функция миокарда левого желудочка, при геморрагическом инсульте для профилактики развития вторичной ишемии. Применяют в дозе от 8 до 32 мг один раз в день. Можно комбинировать с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. Побочные эффекты и противопоказания аналогичны вышеописанным препаратам. С осторожностью применять при обструктивной кардиомиопатии, двустороннем стенозе почечных артерий.

Ксартен (таблетки) → синоним Рейтинг: 8

Аналог дороже от 140 руб.