Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Основные препараты холинолитики это атропин, метацин, скополамин, атропин, амизил, гоматропин, метилдиазил.

АТРОПИН . Препарат - белый порошок, отлично растворимый в воде. Растворы его стойки. Используют ампулированный 0,1% раствор.

Механизм действия препаратов холинолитиков заключается главным образом в способности нарушать проведение возбуждения в периферических М-холино-реактивных системах. Менее выраженное действие оказывает на холинергические синапсы ЦНС. Действие клинических доз проявляется в учащении пульса (уменьшении тормозящего вагусного влияния на сердце), расширении бронхов или снятии бронхо- и ларингоспазма, спазма кишечника и других внутренних органов, уменьшении перистальтики кишечника (снижение тонуса гладкой мускулатуры). Подавляет секрецию пищеварительных, слюнных, потовых желез, расширяет зрачки, несколько повышает внутриглазное давление. Центральное действие атропина проявляется в некотором возбуждении дыхательного центра. При передозировке отмечается возбуждение, беспокойство, бред, дезориентация, угнетение дыхания, резкая тахикардия.

Препараты холинолитики есть важным компонентом медикаментозной подготовки больных перед : блокирует рефлексы вагуса на сердце, предупреждает бронхо- и ларингоспазм, уменьшает секрецию слюных, трахеобронхиального дерева. Действие продолжается 2 часа, поэтому, кроме медикаментозной подготовки, атропин применяется для ослабления вагального рефлекса, снятия бронхоспазма и уменьшения секреции. Перед применением прозерина также необходимо введение атропина для предотвращения брадикардии и повышенного слюнотечения. Подкожно атропин вводится за 40 минут, внутримышечно - за 20 минут, внутривенно - за 2 минуты до начала операции. Атропин вводят по 0,3-1 мг.

МЕТАЦИН . Этот препарат холинолитик в основном блокирует периферические М-холино- реактивные системы. Центральное действие метацина слабее атропина. Преимуществами перед атропином является то, что метацин гораздо сильнее блокирует секрецию слюны, бронхиальных желез, значительно сильнее расслабляет бронхи, блокирует вагальные рефлексы, но вызывает менее выраженную тахикардию и почти не влияет на зрачки. Какой-либо закономерности в изменении артериального давления и дыхания после введения метацина не наблюдается. После введения метацина больные почти не испытывают неприятных ощущений, которые довольно часто бывают после атропина (чувство жара и гиперемия лица, легкое головокружение, слабость). Метацин вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно. При внутримышечном введении действие его обычно начинается через 10-12 минут, достигает своего максимума через 45-60 минут и заканчивается примерно через 3 часа. При введении внутривенно действие метацина начинается через 3 минуты, максимум эффекта наступает на 8-12-й минуте; действие заканчивается примерно через полчаса. Применение показано в случаях, аналогичных атропину, причем метацином более удобно пользоваться, так как такие побочные явления, как расширение зрачков, тахикардия, неприятные ощущения, при введении этого препарата холинолитика менее выражены.

МЕТИЛДИАЗИЛ (ИЭМ-275). Данный препарат холинолитик оказывает в основном центральное холинолитическое действие. Вызывает успокоение, безразличие, легкое головокружение, чувство тяжести в конечностях. У некоторых больных после введения препарата наступала дремота и даже сон. У большинства больных под влиянием метилдиазила пульс и артериальное давление не меняются, а у некоторых отмечается легкая брадикардия, снижение давления на 10 мм рт. ст. Метилдиазил не уменьшает секрецию слизистых оболочек. Вводится внутривенно, подкожно и внутримышечно. Взрослым физически крепким больным обычно вводят подкожно, внутримышечно 0,07-0,08 мг/кг. У ослабленных и пожилых больных эта доза снижается до 0,05 мг/кг. Обычно при подкожном введении действие метилдиазила начинается через 5 минут, максимум наступает через 15 минут и заканчивается действие через 2 часа. В медикаментозной подготовке может применяться с атропином и анальгетиками как успокаивающее средство.

СКОПОЛАМИН . Синоним: гиосцин. По химическому строению этот препарат холинолитик близок к атропину, есть эфиром скопина и троповой кислоты. Блокирует периферические М-холино-реактивные системы, его центральное холинолитическое действие его более выражено, чем у атропина. Как и основной препарат холинолитик, скополамин ослабляет вагальные рефлексы, значительно уменьшает секрецию потовых, слюнных, бронхиальных, других желез. Но на сердечную деятельность, гладкие мышцы бронхов, кишок действует слабее атропина. Вызывает некоторое торможение коры, что проявляется в легком снотворном, успокаивающем и седативном эффекте. Кроме того, вызывает амнезию. Сильнее атропина возбуждает дыхательный центр. Чувствительность больных к скополамину весьма вариабильна. Передозировка проявляется в резкой тахикардии, падении артериального давления, возбуждении, галлюцинациях. Скополамин используется, как и атропин, в сочетании со снотворными анальгетиками. При подкожном введении максимум наступает через 15 минут и продолжается 3 часа. При внутримышечном, внутривенном введении эффект наблюдается быстрее. Возбуждает дыхание, поэтому его часто назначают с морфином или промедолом, которые угнетают дыхание.

Предложено несколько смесей скополамина с анальгетиками и другими веществами:

смесь Киршнера (скофедол), в которую входит 0,0005 г скополамина, 0,01 г эйкодала, 0,025 г эфетонина в 1 мл воды. Эйкодал - анальгетик типа морфина, а эфетонин - антидот скополамина;

смесь Захарьина (скополамин - кофеин - морфин), в которую входит 0,0005 г скополамина, 0,2 г кофеина и 0,015 г морфина в 1 мл воды;

смесь скополамина и промедола (эскадол): скополамина 0,0005 г, промедола 0,01 г, эфедрина 0,025 г в 1 мл воды. Обычно за 1 час до операции подкожно вводят 1 мл смеси, иногда за 20 минут вводят еще 1 мл; как правило, у всех больных наступает успокоение, сон. ртериальное давление после введения такой смеси не меняется или слегка повышается; иногда несколько учащается дыхание. Обычно действие такой смеси продолжается 3 часа, у больных после операции имеется ретроградная амнезия, вторичный сон, отсутствие болей.

АМИЗИЛ . Относится к препаратам холинолитикам, действующим главным образом на центральные синапсы. Оказывает антигистаминное, спазмолитическое действие, блокирует возбуждение блуждающего нерва, уменьшает секрецию желез. Несколько усиливает действие барбитуратов, анальгетиков и местно анестезирующих веществ, сильно угнетает кашлевой рефлекс. Подобно атропину, этот препарат холинолитик вызывает учащение пульса, сухость во рту, расширяет зрачки. Может применяться в премедикации накануне операции вместе с аминазином, барбитуратами у возбужденных, беспокойных больных и для снятия кашля до операции. Назначается также для улучшения сна и общего успокоения.

ГОМАТРОПИН . По химическим и фармакодинамическим свойствам этот препарат холинолитик похож на атропин, но значительно менее активен. В большинстве случаев применяется в офтальмологии.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург

Холиноблокирующие средства (холино [рецепторы ]+ англ. to block преграждать, задерживать; синонимы: холиноблокаторы, холинолитики) - лекарственные средства, устраняющие эффекты ацетилхолина и веществ с холиномиметическим действием вследствие блокады холинорецепторов. В зависимости от преобладающего действия на м- или н-холинорецепторы (см. Рецепторы ) Х. с. подразделяют на м-, н- и м+ н-холинолитики. Это подразделение условно (большинство Х. с. способны блокировать оба типа рецепторов) и отражает лишь выбор преимущественных показаний к применению Х. с.

Назначают внутрь по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день. При передозировке возможны ощущение опьянения, головокружение, головная боль.

Атропина сульфат - порошок; таблетки по 0,5 мг ; 0,1% р-р в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл ; 1% глазная мазь и глазные пленки (по 1,6 мг атропина сульфата в каждой). Взрослым назначают внутрь по 0,25-0,5 мг 1-2 раза в день, подкожно по 0,25-1 мл 0,1% р-ра. Дозы для детей зависят от возраста (от 0,05 до 0,5 мг внутрь). Высшая суточная доза для взрослых 3 мг .

При тяжелых отравлениях фосфорорганическими соединениями атропин вводят внутривенно до 3 мл 0,1% р-ра (наряду с применением реактиваторов холинэстеразы ); вливания повторяют каждые 5-10 мин до появления признаков м-холинолитического действия (купирование бронхореи, расширение зрачков и др.)

Гоматропина гидробромид - порошок (для приготовления водных растворов); 0,25% р-р во флаконах по 5 мл (глазные капли). Применяют главным образом в офтальмологической практике. При закапывании в глаз расширение зрачка наступает быстро и продолжается до 12-20 ч .

Ипратропиум бромид (атровент) и сходный с ним тровентол применяются исключительно для купирования и предупреждения бронхоспазма - см. Бронхорасширяющие средства .

Красавки (белладонны) листья (в составе грудных сборов), настойка и экстракты (густой и сухой) применяются главным образом при спазмах гладкомышечных органов, ваготонической брадикардии и других проявлениях вегетативной дисфункции, реже (в связи с появлением пирензепина) при гиперацидном е и язвенной болезни. Настойку из листьев красавки (1:10 на 40% этиловом спирте) назначают взрослым по 10 капель на прием (детям по 1-5 капель в зависимости от возраста) 2-3 раза в день. Экстракты красавки используются главным образом в составе имеющих разное предназначение комбинированных лекарственных препаратов в таблетках или драже («Белласпон», «Беллатаминал», «Беллоид», «Бепасал», «Бесалол», «Теофедрин- Н» и др.) либо в свечах («Анузол», «Бетиол»).

Метацин - таблетки по 2 мг и 0,

1% р-р в ампулах по 1 мл (для введения подкожно, внутримышечно, внутривенно). Бронхорасширяющее действие метацина и влияние на слюнные и бронхиальные железы выражены больше, чем у атропина, а мидриатическое меньше. Это создает предпочтение метацину для купирования бронхоспазма и в предоперационной премедикации (во время анестезии и операции за состоянием больного можно следить по зрачкам). Взрослым назначают внутрь до еды по 2-5 мг 2-3 раза в день; парентерально вводят по 0,5-2 мл 0,1% р-ра; высшая суточная доза внутрь 15 мг , парентерально 6 мг .

Пирензепин (гастрозепин, гастроцепин) - таблетки по 25 и 50 мг ; ампулы по 10 мг сухого вещества, растворяемого перед использованием прилагаемым растворителем. Блокируя м 1 -холинорецепторы, избирательно угнетает секрецию соляной кислоты и пепсиногена в желудке. При язвенной болезни и гиперацидном е назначают взрослым по 50 мг 2 раза в сутки в течение 4-8 нед., внутримышечно и внутривенно (медленно) вводят по 10 мг каждые 8-12 ч , а при синдроме Золингера - Эллисона - по 20 мг .

Платифиллина гидротартарат - порошок; таблетки по 5 мг ; 0,2% р-р в ампулах по 1 мл для подкожного введения. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием. Назначают взрослым внутрь до еды по 2,5-5 мг , подкожно по 1-2 мл 0,2% р-ра (для купирования колики), а также в свечах (по 10 мг ); в офтальмологической практике используют 1%-2% р-ры (глазные капли). Высшие дозы: для взрослых разовая 10 мг , суточная 30 мг ; дозы для детей зависят от возраста (0,2-3 мг на прием).

Пропантелин бромид (Про-бантин) - таблетки по 15 мг . Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием. Назначают по 15-30 мг 2-3 раза в сутки.

Скополамина гидробромид - порошок; 0,05% р-р в ампулах по 1 мл для подкожных инъекций. Показания - общие для м-холинолитиков. В связи с центральным холинолитическим действием используется для лечения а. При индивидуально высокой чувствительности к препарату его применение в обычных дозах может вызвать амнезию, психическое возбуждение, галлюцинации. Назначают взрослым подкожно по 0,

5-1 мл 0,05% р-ра; для расширения зрачка используют 0,25% р-р (глазные капли) или 0,25% глазную мазь (при ирите, иридоциклите). В составе таблеток «Аэрон», содержащих камфорнокислые скополамин (по 0,1 мг ) и гиосциамин (по 0,4 мг ), используется как противорвотное и седативное средство при болезни Меньера (по 1 таблетке 2-3 раза в день), воздушной и морской болезни (1-2 таблетки на прием за 30-60 мин до отбытия или при первых признаках болезни). Высшая суточная доза для взрослых 4 таблетки.

Спазмолитин - порошок. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим и местным анестезирующим действием. Используется при спазмах гладкомышечных органов, а также при невралгиях, ах, ах, иногда при мигрени. Назначают взрослым внутрь по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день. При передозировке возможны ощущение опьянения, головокружение, головная боль, снижение концентрации внимания.

Хлорозил - таблетки по 2 мг . По действию сходен с метацином. При лечении язвенной болезни назначают по 2-4 мг 2-3 раза в день в течение 3-4 нед.

Фубромеган - порошок, таблетки по 0,03 г . Оказывает как м-, так и н-холинолитическое (ганглиоблокирующее) действие. Показан при холинергических кризах, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, особенно в случаях ее сочетания с артериальной гипертензией. Реже препарат используют при х. Назначают взрослым внутрь до еды по 30-90 мг (начинают с 30 мг ) 2-3 раза в день.

Препараты этой фармакологической группы применяются в неврологии и психиатрии. Холинолитические средства обладают спазмолитической активностью, способны уменьшать секрецию пищеварительного сока. Благодаря таким свойствам они используются в гастроэнтерологии, анестезиологии. Узнайте, какие побочные эффекты влечет прием указанных препаратов.

Общие сведения о холинолитиках

Одним из регуляторов работы органов является парасимпатический отдел вегетативной нервной системы. Воздействуя своим нейромедиатором ацетилхолином на специфические рецепторы, он изменяет функциональное состояние внутренних структур человеческого тела. Холинолитики призваны ослаблять либо блокировать передачу нервного возбуждения в ЦНС (центральную нервную систему). В зависимости от способности воздействовать на ацетилхолиновые рецепторы различают следующие группы препаратов:

М-холиноблокаторы			Н-холиноблокаторы
			Ганглиоблокаторы	Миорелаксанты
Алкалоиды	Синтетические	Центрального действия		Антидеполяризующего действия	Деполяризующего действия	Смешанного действия
		Тригексифенидил (Циклодол)	Бис-четвертичные амины: Гексаметоний (Бензогексоний), Азаметоний,Трепирий (Гигроний)	Длительного действия: Тубарин, Пипекуроний		Диоксоний
Платифиллин	Ипратропиум	Бенактизин (Амизил)	Третичные амины: Пахикарпин, Пемпидин	Средней длительности: Атракурий, Мелликтин,	Декаметоний
Скополамин	Пирензепин		Триэтилсульфоновые: Арфонад	Тракриум
Гоматропин			Вторичные амины: Мекамиламин	Норкурон

Важной областью применения блокаторов синаптической передачи возбуждения является их использование в качестве противоядий при отравлении антихолинэстеразными и холиномиметическими средствами. Активные представители группы встречаются среди разных химических соединений: сложных и простых аминоэфиров, аминоамидов, аминоспиртов и других веществ.

В качестве лекарств широко применяются природные холинолитики (Атропин, препараты красавки, белены, дурмана), которые используются самостоятельно или в составе комплексной терапии. Синтетические м-блокаторы оказывают обезболивающее, спазмолитическое воздействие. Аналогичными фармакологическими эффектами обладают некоторые местноанестезирующие и противогистаминные препараты, например, Димедрол.

М-холинолитики

Лекарственные средства оказывают выраженное атропиноподобное влияние. Холинолитические препараты блокируют секрецию соляной кислоты, подавляют выработку желчи, ферментов, предотвращают опосредованную ацетилхолином стимуляцию нервных волокон блуждающего нерва. Кроме того, лекарства этой группы подавляют рефлекторное пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости, оказывают благотворное влияние на сердечно-сосудистую систему. Атропиноподобные препараты стимулируют работу миокарда, улучшают проводимость электрических импульсов.

Действие холинолитиков этой группы не исчерпывается воздействием на тонус гладкой мускулатуры. Существенное значение имеет их способность угнетать секрецию бронхиальной слизи. Опосредованная нейромедиатором (ацетилхолином) парасимпатическая стимуляция желез полости носа вызывает расширение кровеносных сосудов и выделение обильного водянистого секрета. Ввиду этого назначение блокаторов оправдано при ринитах, в развитии которых главную роль играет повышение парасимпатического тонуса.

Показания

Ингаляционное применение м-холинолитиков показано при хроническом бронхите, астме легкой и средней степени тяжести. Атропиноподобные препараты смягчают проявления эмфиземы легких. Больным с бронхиальной астмой, сопутствующими патологиями сердца, сосудов холинолитики могут назначаться в качестве альтернативы адреномиметикам. Применение м-блокаторов в офтальмологии обусловлено их способностью вызывать паралич аккомодации, что необходимо для полноценного обследования глазного дна. Прочими показаниями к назначению атропиноподобных холинолитиков являются:

• острый панкреатит;
• желчнокаменная болезнь;
• бронхоспазм;
• холецистит;
• язвенная болезнь;
• брадикардия;
• ларингоспазм;
• гиперсаливация;
• иридоциклит, травмы глаз;
• болезни ЦНС;
• острые отравления холиномиметическими, антихолинэстеразными ядами.

Противопоказания

Атропиноподобные холинолитики центрального действия (Арпенал, Циклодол, Амизил) не рекомендуется принимать при управлении транспортным средством, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Общими противопоказаниями к назначению препаратов с холинолитическим эффектом являются:

• паралитическая кишечная непроходимость;
• неспецифический язвенный колит;
• токсический мегаколон;
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• глаукома;
• атония кишечника
• задержка мочеиспускания
• гипертония тяжелой степени;
• патологии печени, почек;
• тиреотоксикоз;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Побочные действия

Негативные последствия возникают в случае назначения атропиноподобных холинолитиков без учета противопоказаний. Длительное применение препаратов этой группы может повлечь токсическое поражение печени. Возникновение побочных эффектов является поводом для прекращения лечебного курса и обращения за медицинской помощью. На фоне приема атропиноподобных препаратов возможно развитие следующих побочных эффектов:

• сухость во рту (ксеростомия);
• тахикардия;
• атония кишечника;
• ощущение эйфории, спутанность сознания;
• головокружение, бессонница, головная боль;
• запор;
• лихорадка;
• повышенное внутриглазное давление.

Препараты

Атропин - типичный представитель этой группы холинолитиков. Рассматриваемый ряд лекарственных препаратов классифицируется по химическому строению на третичные (Скополамин, Арпенал, Платифиллин, Гоматропин) и четвертичные (Метацин, Пирензипал, Ипратропия бромид) аммониевые соединения . Цены на некоторые антихолинергические препараты представлены ниже:

Н-холинолитики

Препараты оказывают угнетающее действие на постсинаптические рецепторы синокаротидного клубочка и отчасти хромаффинной ткани надпочечников, в результате чего происходит рефлекторное повышение тонуса сосудодвигательного, дыхательного центров, усиление выброса адреналина . Активные вещества лекарственных средств препятствуют воздействию нейромедиатора и сходных агонистов на никотиновые рецепторы парасимпатических, симпатических ганглиев. Н-холинолитики подразделяются на 2 группы:

1. Ганглиоблокирующие препараты – блокируют Н-холинорецепторы в ганглиях вегетативной нервной системы, ограничивают либо полностью устраняют влияние ЦНС на внутренние структуры. На фоне их действия происходит «фармакологическая денервация органов».
2. Миорелаксанты (курареподобные средства) – лекарства этого ряда блокируют Н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц, вызывая их расслабление.

Ганглиоблокирующие холинолитики

Препараты короткого действия (Имехин, Гигроний) используются в анестезиологии для проведения управляемой гипотензии, подавления вегетативных рефлексов, связанных с операцией. Допускается применять ганглиоблокаторы в составе комплексной терапии нефропатии беременных, эклампсии. Пероральные антихолинергические средства среднего и длительного действия (Пахикарпин, Темехин) для лечения гипертензии не используются. Данный факт обусловлен множеством побочных эффектов. Парентеральное введение ганглиоблокирующих холинолитиков показано при таких состояниях:

• гипертензивном кризе;
• отеке легких;
• спазмах периферических сосудов (облитерирующем эндартериите, болезни Рейно);
• язвенной болезни;
• артериальной гипертензии.

При использовании ганглиоблокаторов короткой и средней продолжительности действия возможно критическое снижение артериального давления. Ортостатическая гипотония – типичное осложнение, возникающее в период применения рассматриваемых препаратов, которое связано с нарушением компенсаторных реакций, угнетением симпатических ганглиев. Кроме того, применение ганглиоблокирующих холинолитиков чревато:

• нарушениями работы кишечника;
• сухостью во рту;
• затрудненным мочеиспусканием;
• расширение зрачков;
• нарушением аккомодации.

Противопоказанием для назначения ганглиоблокирующих холинолитиков является феохромоцитома – опухоль мозгового слоя надпочечников, выделяющая гормоны-катехоламины. Дело в том что, денервация вегетативных нервных узлов повышает чувствительность периферических адренергических структур, что может повлечь усиление вазопрессорного эффекта. Препараты не рекомендуется назначать пациентам старше 60 лет по причине возрастания риска тромбообразования. Среди прочих противопоказаний к применению ганглиоблокирующих холинолитиков специалисты называют:

• глаукому;
• гипотонию;
• церебральный и коронарный атеросклероз;
• тромбозы;
• ранее перенесенный инфаркт миокарда;
• тяжелые патологии печени, почек;
• субарахноидальное кровоизлияние.

По химическому строению ганглиоблокирующие холинолитики короткой и средней продолжительности действия представляют собой четвертичные аммониевые соединения, которые плохо адсорбируются из ЖКТ, не обладают способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, но весьма активны при внутривенном введении. В медицинской практике главным образом применяются следующие препараты:

Миорелаксанты

Под влиянием курареподобных препаратов происходит системная релаксация скелетных мышц. При этом не нарушаются чувствительность и сознание. В терапевтических дозах средства, оказывающие холинолитический эффект, не вызывают выраженного влияния на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, обменные процессы. По механизму действия выделяют следующие курареподобные препараты:

• Недеполяризующие (Тубокурарин-хлорид, Диплацин, Панкуроний, Пипекуроний, Мелликтин) – блокируют н – холинорецепторы, препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином.
. Кроме того, посредством курареподобных холинолитиков проводится профилактика судорожных состояний при электроимпульсной терапии. Миорелаксанты назначаются при столбняке и отравлении стрихнином. Основными представителями группы являются:

Противопоказаниями для назначения препаратов группы миорелаксантов являются глаукома, нарушения функций печени, почек, злокачественная гипертермия. Изоциурония бромид не применяется для лечения пацентов с нервно-мышечными заболеваниями (миастенией, полиомиелитом, боковым амиотрофическим склерозом). Курареподобные холинолитикои способны вызывать следующие побочные эффекты:

• бронхоспазм;
• повышение внутриглазного давления;
• гипертермию;
• ларингоспазм;
• анафилактические реакции.

Видео

АТРОПИНА СУЛЬФАТ - типичный М-холинолитик. Атропина сульфат п рименяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника и мочевых путей, печеночных и почечных коликах, бронхиальной астме; в глазной практике - для расшире­ния зрачка. Атропина сульфат противопоказан при глаукоме. Побочные действия при применении атропина сульфата связаны с угнетением М-холинорецепторов: тахикардия, атония кишечника, сухость во рту, затруднение мочеиспускания. Атропина сульфат проникает через гематоэнцефалический барьер, в больших дозах стимулирует кору головного мозга, вызывает возбуждение, галлюцинации, судороги. Форма выпуска атропина сульфата : порошок; ампулы по 1 мл 0,1 % раствора; 1 % раствор - глазные капли во флаконах по 5 мл; глазные пленки (в каждой 1,6 мг препарата). Список А.

Пример рецепта атропина сульфата на латинском:

Rp.: Atropini sulfatis 0,1

Aq. destili. 10 ml

M. D. S. Глазные капли. По 1-2 капли.

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5-1 мл вводить под кожу 1-2 раза в день.

Rp.: Atropini sulfatis 0,01

Aq. destili. 10 ml

M. D. S. По 5 капель 2- 3 раза в день внутрь.

Rp.: Atropini sulfatis 0,05

Lanolini

Vaselini ana 5,0

M. f. ung.

D. S. Глазная мазь.

СКОПОЛАМИНА ГИДРОБРОМИД - отличается от атропина суль­фата наличием седативного эффекта. Скополомина гидробромид применяют при психических заболе­ваниях, иногда для лечения паркинсонизма, для подготовки к наркозу, при морской болезни, в глазной практике. Побочные действия скополомина гидробромида и противопока­зания к применению такие же, как для атропина. Форма выпуска скополомина гидрохлорида : порошок. Список А.

Пример рецепта скополомина гидрохлорида на латинском :

Rp.: Scopolamini hydrobromidi 0,005

Aq. destili. 100 ml

M. D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день.

Rp.: Sol. Scopolamini hydrobromidi 0,25 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 3-4 раза в день (при иридоциклите).

АЭРОН - комбинированный препарат, состоящий из скополамина камфорнокислого 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого 0,0004 г. Аэрон оказывает М-холинолитическое действие. Аэрон применяют для лечения морской болезни, болезни Меньера, уменьшения слюноотделения в стоматологической прак­тике. Побочные действия аэрона и противопоказания к применению - общие для М-холинолитиков. Форма выпуска аэрона : таблетки. Список Б.

Пример рецепта аэрона на латинском :

Rp.: Tab. «Aeronum» N. 10

D. S. По 1 таблетке на прием.

ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД - по действию аналогичен атро­пину, но дает менее продолжительный эффект. Гоматропина гидробромид находит применение в глазной практике для расширения зрачка и выявления истинной рефракции, при исследовании глазного дна, при подборе очков (используют 0,25 % и 1 % растворы). Форма выпуска гоматропина гидробромида : порошок; флаконы по 5 мл 0,25 % раствора с метилцеллюлозой. Список А.

Пример рецепта гоматропина гидробромида на латинском :

Rp.: Sol. Homatropini hydrobromidi 0,25 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ - М-холиноблокатор, оказыва­ет центральное седативное действие, обладает спазмолитическими свойст­вами. Показания к применению платифиллина гидротартрата, противопоказания, побочные действия те же, что и у атропина. Форма выпуска платифиллина гидротартрата : порошок; таблетки по 0,005 г; ампу­лы по 1 мл 0,2 % раствора. Содержат платифиллина гидротартрат комбини­рованные таблетки «Тепафиллин», «Палюфин», дающие спазмолитический эффект, и таблетки «Плавефин», применяемые для профилактики и лечения морской и воздушной болезни. Список А.

Пример рецепта платифиллина гидротартрата на латинском :

Rp.: Tab. Platyphyllini hydrotartratis 0,005 N. 10

Rp.: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,2 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл подкожно 2 раза в день.

Rp.: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,5"% 5 ml

D. S. Глазные капли (для расширения зрачка).

ХЛОРОЗИЛ - М-холинолитик периферического действия, по фармако­логическим свойствам близок к атропина сульфату и метацину, но проявля­ет более высокую активность. Хлорозил применяют у взрослых при проявлении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Хлорозил назначают в дозе 0,002 г, при необходимости дозу увеличивают до 0,003-0,004 г. Суточная доза хлорозила не должна превышать 0,016 г. Побочные действия хлорозила и противопоказания к применению такие же, как для атропина. Форма выпуска хлорозила : таблетки по 0,002 г.

ПРОПАНТЕЛИН БРОМИД (фармакологические аналоги: про-бантин ) - по структуре и действию близок к хлорозилу. Пропантелин бромид имеет такие же показания к применению, побочные действия и противопоказания. Пропантелин бромид назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Форма выпуска: таблетки по 0,015 г. Список А.

МЕТАЦИН - типичный М-холинолитик. Метацин имеет такие же, как и атропин, показания к применению, противопоказания, побочные действия. Метацин по активности превосходит атропина сульфат. Форма выпуска метацина : таблетки по 0,002 г.; ампулы по 1 мл 0,1 % раствора. Список А.

Пример рецепта метацина на латинском :

Rp.: Sol. Methacini 0,1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 0,5-1 мл подкожно 2-3 раза в день.

Rp.: Tab. Methacini 0,002 N. 10

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Препараты КРАСАВКИ - обладают М-холинолитической активностью, содержат алкалоиды группы атропина. Список Б.

Имеются готовые лекарственные формы красавки: комбинированные таблетки «Беллатаминал», «Беллоид», «Бекарбон», «Бесалол», «Беллалгин» и другие, назна­чаемые по 1 таблетке 2-3 раза в день при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока и т.д.; свечи «Бетиол» и «Анузол», приме­няемые при геморрое и трещинах заднего прохода.

Пример рецепта препаратов красавки на латинском :

Rp.: Extr. Belladonnae spissi 0,9

Pulv. et extr. rad. Glycyrrhizae q. s. ut. f. pilulae-N. 30

D. S. По 1 пилюле 2 раза в день.

Rp.: Extr. Belladonnae spissi 0,025

01. Cacao q. s.

M. f. supp.

D. t. d. N. 6

S. По 1 свече в задний проход на ночь.

Rp.: T-rae Belladonnae 5 ml

D. S. По 10 капель принимать 2-3 раза в день.

Rp.: Extr. Belladonnae sicci 0,015

Sacchari 0,2

M. f. pulv.

D. t. d. N. 12 in charta cerata

S. По 1 порошку 3 раза в день.

ПИРЕНЗЕПИНА ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: гастрозепин ) - М-холиноблокатор, оказывающий специфическое действие на клетки слизистой оболочки желудка. Пирензепина гидрохлорид подавляет секрецию соляной кислоты и пепсиногена, уменьшает общую активность желудочного сока. Пирензепина гидрохлорид применяют для лечения язвенной бо­лезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Побочные действия пирензепина гидрохлорида, характер­ные для всех препаратов этой группы, может быть лишь при высоких дозах.

Больным, страдающим глаукомой, гипертрофией предстательной железы трудненным мочеиспусканием, рекомендуется применять препарат поднаблюдением врача. Форма выпуска пирензепина гидрохлорида : флаконы по 0,01 г (с растворителем), таблетки по 0,025 г.

Пример рецепта пирензепина гидрохлорида на латинском :

Rp.: Tab. Gastrozepini 0,025 N. 50

D. S. Принимать по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером) 30 минут до еды.

ИПРАТРОПИЯ БРОМИД (фармакологические аналоги: атровент и др.) - М-холинолитическое средство, оказывающее выраженное бронхолитическое действие. Ипратропия бромид применяют для профилактики и лечения дыхательной недостаточности при бронхитах и бронхиальной астме (см. раздел «Средства, действующие на систему дыха­ния»). Ипратропия бромид вводится ингаляционно. Форма выпуска ипратропия бромида : дозированный аэрозоль - 15 мл; раствор для ингаляций- 20 мл; капсулы для ингаляций (1 доза -- 20мкг препарата).

Возбуждение парасимпатикуса приводит к высвобождению в синапсах при соединении первого нейрона со вторым. Результаты взаимодействия отражены на рисунке (синие стрелки). Некоторые из этих эффектов развиваются при применении холинолитиков.

Холинолитиками называются вещества, действующие антагонистически на мускариновые (влияние алкалоида атропина показано красными линиями). Терапевтическое применение атропина затруднено в связи с неселективностью его действия на органы. Существуют следующие пути повышения селективности действия:

• местное применение
• выбор препарата, способного избирательно проникать через мембраны
• введение веществ, специфичных для определенного типа рецепторов.

Показания к применению холинолитиков

• Торможение секреции желез. Блокирование бронхиальной секреции. Премедикация атропином перед ингаляционным наркозом тормозит повышенную бронхиальную секрецию.

Атропин не обладает специфичностью, он имеет одинаковое сродство ко всем типам мускариновых рецепторов. Пирензепин оказывает предпочтение М1 -рецепторам. Он тормозит образование соляной кислоты, так как стимуляция секреции желудка при активации вагуса осуществляется посредством его взаимодействия с М1холинорецепторами. Пирензепин имеет более высокое сродство к этому типу рецепторов, чем другие холинолитики. Обкладочные клетки, продуцирующие соляную кислоту, имеют только М1-холинорецепторы. М1-Рецепторы расположены также в ЦНС. Однако пирензепин из-за недостаточной липофильности не проникает через ГЭБ. Пирензепин больше не используют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки из-за сильных побочных эффектов. Появились более активные лекарства, которые лучше- переносятся и ступенчато регулируют продукцию HCI (Н2-антигистамины, ингибиторы протонного насоса).

• Расслабление гладких мышц. При хроническом обструктивном бронхите ингаляционное введение холинолитика хорошо себя зарекомендовало. Ипратропиум действует относительно быстро, допустимо применение до четырех впрыскиваний аэрозоля в день. Новое средство тиотропиум требует лишь однократного приема в день, поскольку имеет более длительный период полураспада. Тиотропиум хорошо действует при хроническом обструктивном бронхите, но при бронхиальной астме его применение ограничено.

Спазмолитическое действие при печеночной или почечной колике оказывает N-бутипскополамин. Это соединение, имеющее в своем составе четвертичный атом азота, не проникает через ГЭБ и назначается парентерально. Хороший спазмолитический эффект N-бутилскополамина обусловлен прямым спазмолитическим и дополнительным ганглиоблокирующим действием.

Снижение тонуса М. sphincter pupillae и расширение зрачка наблюдаются при местном применении гоматропина или тропикамида (мидриатики) с целью осмотра глазного дна. Для диагностических целей необходимо только кратковременное расширение зрачка. Гоматропин при местном применении имеет преимущества по сравнению с атропином, поскольку действует несколько дней.

• Стимуляция сердечных сокращений. Ипратропий применяется при брадикардии для повышения частоты сердечных сокращений или при АВ-блокаде для улучшения проводимости. Четвертичный амин ипратропий не может прникать через ГЭБ, поэтому он не представляет опасности для нарушения функции ЦНС. Он также плохо всасывается в кишечнике. Поэтому для достижения терапевтической концентрации в крови доза для перорального приема должна быть значительно выше, чем для парентерального.

Атропин применяется для профилактики рефлекторной остановки сердца, происходящей вследствие стимуляции вагуса, например, во время введения в наркоз, промывания желудка, эндоскопических вмешательств.

• Угнетение функции ЦНС . Для профилактики кинетозов («морская болезнь») используется скополамин (чаще всего трансдермально в форме пластыря). Скополамин лучше проникает через ГЭБ (рКа = 7,2), чем атропин (рКа = 9), так как он в основном представлен незаряженной, легко проникающей через мембраны формой.

Седация скополамином при состоянии возбуждения (ажитации). В противоположность атропину, скополамин оказывает седативное действие. Поэтому его также можно применять для премедикации перед наркозом.

Устранение симптомов паркинсонизма, обусловленных относительным избытком ацетилхолина в полосатом теле (Corpus striatum), возможно, например, с помощью бензатропина. Этот холинолитик хорошо проникает через ГЭБ, его центральное действие напоминает действие атропина, однако периферическое действие выражено слабо.

Противопоказания к назначению холинолитиков

Узкоугольная глаукома : при расслаблении М. sphincterpupillae отток камерной жидкости затруднен, поэтому внутриглазное давление повышается.

Нарушение оттока мочи при увеличении простаты: расслабление мышц мочевого пузыря на фоне действия холинолитика еще больше затрудняет отток мочи.

Отравление атропином . Холинолити-ки имеют широкий спектр терапевтического действия. Опасное для жизни отравление атропином сопровождается несколькими видами периферических и центральных эффектов.

Периферические эффекты : тахикардия, сухость во рту, повышение температуры тела (гипертермия) вследствие нарушения потоотделения. Проведение возбуждения в потовых железах происходит через холинергическую передачу, хотя железы имеют симпатическую регуляцию. Нарушение потоотделения лишает организм возможности выделять тепловую энергию, выработанную при обмене веществ, путем охлаждения испарением. Для компенсации эффекта происходит расширение сосудов кожи (покраснение кожи), и благодаря усилению кровообращения в коже отдается избыточное тепло. Снижение перистальтики кишечника проявляется запорами.

Центральные эффекты : моторное беспокойство вплоть до буйного помешательства, психические нарушения, спутанность сознания, галлюцинации (название растения белладонна, содержащего атропин, по-немецки означает бешеная вишня).

В средние века для курения использовали наркотические средства, содержащие скополамин и вызывающие галлюцинации. Видения плясок ведьм на сборищах на Брокене (горная вершина в Германии, где ведьмы якобы устраивают свои сборища) были следствием отравлений. Молодежь для достижения эйфории вдыхает запах цветков декоративного кустарника «ангельская труба» (сем. пасленовые, род Brugmansia), содержащего скополамин.

У пожилых людей чаще проявляются центральные эффекты отравления атропином. Следует помнить, что множество лекарственных препаратов оказывают атропиноподобные побочные эффекты (трициклические , антиаритмические, ).

Лечение тяжелого отравления атропином включает общие мероприятия (промывание желудка, холодные ванны), а также введение непрямого холиномиметика физостигмина, который, в отличие от неостигмина, проникает в ЦНС.

Отравление атропином случается при употреблении детьми похожих на съедобные ягоды плодов белладонны или при передозировке трициклических антидепрессантов с суицидной целью.