Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Все миорелаксанты относятся к группе курареподобных препаратов, действующих преимущественно в области окончания двигательных нервов. Они имеют способность расслаблять мышцы поперечнополосатой мускулатуры организма, уменьшают тонус мышц, одновременно сокращая движения организма в целом. Иногда это может привести к тому, что он становится полностью обездвижен. Например, южноамериканские индейцы использовали сок растений, содержащих стрихнин, в качестве яда для стрел, чтобы обездвижить животных.

Раньше миорелаксанты часто использовались только в анестезиологии для снятия мышечных спазмов в процессе оперативных вмешательств. На сегодняшний день область применения этих препаратов в современной медицине и косметологии значительно увеличилась.

Миорелаксанты делятся на две группы:

Использование центральных миорелаксантов

Согласно химическим особенностям им характерна такая классификация:

• конечные соединения глицерина (прендерол);
• компоненты бензимидазола (флексин);
• совокупность смешанных компонентов (баклофен и другие).

Миорелаксанты имеют функцию блокировки полисинаптических импульсов через уменьшение активности вставных спинномозговых нейронов. При этом их влияние на моносинаптические рефлексы снижено к минимуму. Вместе с тем, они оказывают центральный расслабляющий эффект и предназначены для снятия спазматических реакций, а также способны воздействовать на организм различными способами. Благодаря этому такие препараты широко применяются в современной медицине. Они используются в таких отраслях:

1. Неврология (в случаях заболеваний, которые характеризуются увеличением мускульного тонуса, а также при болезнях, сопровождающихся нарушением функциональности двигательной активности организма).
2. Хирургия (когда необходимо расслабить брюшные мышцы, при проведении сложного аппаратного анализа некоторых болезней, а также при проведении электросудорожного лечения).
3. Анестезиология (при отключении естественного дыхания, а также в профилактических целях после травматических осложнений).

Применение периферических миорелаксантов

Сегодня существуют такие виды:

• Медикаменты недеполяризующего действия (ардуан, диплацин);
• деполяризующие средства (дитилин);
• смешанного действия (диксоний).

Все эти виды по-своему оказывают влияние на скелетно-мышечные холинорецепторы, поэтому их использование осуществляется для того, чтобы обеспечить локальную релаксацию мышечных тканей. Их применение при интубации трахеи сильно облегчает проведение таких манипуляций.

Миорелаксанты не лекарства, они не лечат, их применяют анестезиологи исключительно при наличии наркозно–дыхательной аппаратуры.

До релаксантов обязательно вводят седативные препараты и, желательно, анальгетики, поскольку сознание пациента должно быть выключено. Если человек будет в сознании, то он испытает огромный стресс, поскольку он не сможет самостоятельно дышать и будет понимать это, испытывать сильный страх и ужас. Такое состояние может даже довести пациента до развития инфаркта миокарда!

Последствия и побочные эффекты

Оказывают довольно большое влияние на нервную систему. Из-за этого они могут быть причиной появления таких характерных симптомов:

• слабость, апатия;
• сонливость;
• головокружение и сильные головные боли;;
• микроповреждения мышц;
• судороги;
• тошнота и рвота.

Противопоказаний к применению того или иного препарата определяется анестезиологом во время операции, проведения наркоза и в послеоперационном периоде.

Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.

МИОРЕЛАКСАНТЫ (греч. mys, my мышца + лат. relaxare ослаблять, смягчать; син. мышечные релаксанты ) - лекарственные средства, уменьшающие тонус скелетных мышц и вызывающие в связи с этим снижение двигательной активности вплоть до полной обездвиженности.

Различают М. центрального и периферического типов действия.

К М. периферического действия относят курареподобные вещества (см.), к-рые вызывают релаксацию скелетных мышц за счет блокады нервно-мышечной передачи (см. Синапс). В соответствии с характером влияния на нервно-мышечную передачу среди препаратов этой группы выделяют вещества деполяризующего (дитилин и др.), не деполяризующего (тубокурарина диплацин, квалидил и др.) и смешанного (диоксоний и др.) типов действия. Кроме того, к М. периферического действия можно отнести фармакологически активные соединения, оказывающие прямое угнетающее влияние на тонус и сократимость скелетных мышц путем снижения выделения ионов Ca 2+ из саркоплазматического ретикулума мышечной ткани. В отличие от курареподобных средств такие соединения угнетают прямую возбудимость скелетных мышц и не влияют на нервно-мышечную передачу. Т. о., эти вещества можно рассматривать как периферические М. прямого миотропного действия.

К препаратам данной группы относится дантролен (Dantrolene; 1 -[(5-арилфурфурилиден) амино]-гидантоин), к-рый применяется в мед. практике гл. обр. в виде натриевой соли (Dantrolene sodium; син. Dantrium). Наряду с релаксацией мышц дантролен оказывает нек-рое угнетающее влияние на ц. н. с. Однако в отличие от М. центрального типа действия он не влияет на центральные механизмы регуляции мышечного тонуса (см.). Чувствительность различных групп скелетных мышц к дантролену неодинакова (мышцы конечностей более чувствительны к его действию, чём дыхательная мускулатура). Препарат удовлетворительно всасывается при различных путях введения, и в т. ч. из жел.-киш. тракта, медленно метаболизируется в печени и выделяется почками преимущественно в виде неактивных метаболитов и частично в неизмененном виде. Период полувыведения его из организма - ок. 9 час.

К М. центрального действия относят так наз. мианезиноподобные (мефенезиноподобные) вещества, к-рые по своим свойствам и механизму мышечно-расслабляющего действия близки к мианезину (мефенезину) - первому препарату этой группы, внедренному в мед. практику. По хим. структуре М. центрального действия можно разделить на следующие группы: 1) производные пропандиола - мианезин, мепротан (см.), изопротан (см.) и др.; 2) производные оксазолидина - метаксолон, хлорзоаксазон; 3) бензодиазепины - диазепам (см.), хлордиазепоксид (см.) и др.; 4) препараты разного хим. строения - орфенадрин и др. Свойствами М. центрального действия обладает также мидокалм.

В эксперименте М. центрального действия уменьшают спонтанную двигательную активность животных и снижают мышечный тонус. В очень высоких дозах они вызывают вялый паралич скелетной мускулатуры и апноэ, обусловленное релаксацией дыхательных мышц. В субпаралитических дозах М. центрального действия устраняют у животных явления децеребрационной ригидности и гиперрефлексии, ослабляют судороги, вызываемые стрихнином и электрическим током. Кроме того, большинство М. центрального действия обладает седативными, а нек-рые препараты (напр., бензодиазепины, мепротан) транквилизирующими свойствами и способностью потенцировать действие снотворных и анальгетических средств.

В отличие от М. периферического действия центральные М. даже в сублетальных дозах практически не влияют на нервно-мышечную передачу или прямую возбудимость скелетных мышц. Механизм мышечнорасслабляющего действия препаратов этой группы обусловлен их угнетающим влиянием на синаптическую передачу возбуждения в ц. н. с. Общим свойством центральных М. является способность подавлять активность вставочных нейронов полисинаптических рефлекторных путей спинного мозга и нек-рых вышележащих отделов ц. н. с. В связи с этим М. центрального действия активно угнетают полисинаптические рефлексы и существенно не влияют на моносинаптические рефлексы. Определенное значение в механизме действия центральных М. имеет также угнетение нисходящих тормозных и облегчающих влияний со стороны ряда надсегментарных структур (ретикулярная формация, подкорковые ядра) на двигательные центры спинного мозга.

М. используют в различных областях мед. практики в целях снижения тонуса скелетной мускулатуры. При этом выбор препаратов для той или иной цели осуществляется с учетом широты их миопаралитического действия. Так, подавляющее большинство курареподобных веществ деполяризующего, не деполяризующего и смешанного типов действия, имеющих малую широту миопаралитического действия, используют в целях тотальной миорелаксации гл. обр. в анестезиологии, а также при лечении столбняка и для профилактики травматических осложнений при проведении электросудорожной терапии.

Центральные М., дантролен и курареподобные средства из числа третичных аминов - мелликтин (см.) и др.- имеют большую широту миопаралитического действия, что позволяет использовать их в целях снижения мышечного тонуса без угнетения или выключения спонтанного дыхания. Такие препараты используют при заболеваниях, сопровождающихся патол, повышением тонуса скелетных мышц. В неврол, практике, напр., их применяют при спастических состояниях различного происхождения (церебральные и спинномозговые параличи, болезнь Литтла, спастическая кривошея и др.). М. центрального действия применяют также при мышечных контрактурах травматического или воспалительного (напр., при ревматических заболеваниях) происхождения. Применение препаратов данной группы при указанной патологии способствует не только уменьшению болевых ощущений в мышцах пораженной области (вследствие снижения тонуса мышц), но и позволяет более эффективно осуществлять реабилитацию больных, т. к. устранение контрактур облегчает проведение леч. физкультуры. В анестезиол, практике М. центрального действия и дантролен используют относительно реже, чем курареподобные вещества, и применяют по иным показаниям.

Побочное влияние М. центрального действия и дантролена проявляется гл. обр. слабостью, сонливостью, головокружением, диспептическими расстройствами. Возможно появление аллергических реакций. Указанные препараты не следует назначать во время работы лицам, профессия к-рых требует точных и быстрых психических и двигательных реакций (водители транспорта и др.).

Применение миорелакеантов в анестезиологии

В анестезиологии для достижения глубокой мышечной релаксации при проведении оперативных вмешательств, нек-рых диагностических процедур и искусственной вентиляции легких используют препараты из группы курареподобных веществ. В зависимости от предполагаемой продолжительности оперативного вмешательства или диагностической процедуры выбор отдельных курареподобных препаратов производят с учетом длительности их действия. Так, для кратковременной (в течение нескольких минут) миорелаксации (при интубации трахеи, вправлении вывихов, репозиции костных отломков, кратковременных операциях и диагностических процедурах) целесообразно использовать курареподобные препараты короткого действия, напр, дитилин (см.), тубокурарин (см.), анатруксоний (см.), павулон и др.; препараты с большой продолжительностью действия применяют гл. обр. для поддержания длительной миорелаксации в течение операций под наркозом с управляемым дыханием, при искусственной вентиляции легких, сложных и продолжительных диагностических процедурах. Дитилин для достижения длительной миорелаксации может быть использован только при условии его введения фракционным способом или методом капельной инфузии. При помощи курареподобных препаратов можно вызвать тотальную или частичную блокаду нервно-мышечной передачи. К тотальной блокаде прибегают во время длительных операций, требующих глубокой миорелаксации и выполняемых, как правило, в условиях эндотрахеальной общей анестезии (см. Ингаляционный наркоз).

В случаях, когда не требуется тотальной миорелаксации. но в ходе операции может понадобиться расслабление мышц определенной части тела (живота, конечностей), осуществляют частичную блокаду скелетной мускулатуры введением малых доз курареподобных препаратов. Наиболее удобны для этой цели препараты не деполяризующего типа действия.

В связи с сохранением спонтанного дыхания оперативные вмешательства в этом случае могут быть выполнены под масочным наркозом при условии тщательного наблюдения за состоянием газообмена и готовности компенсировать ею нарушения вспомогательной или искусственной вентиляцией легких (см. Искусственное дыхание). Методика проведения тотальной миорелаксации при наркозе, проводимом при помощи специальных масок (см. Маска для наркоза) без интубации трахеи, широкого распространения не получила.

При комбинированном применении курареподобных препаратов следует помнить, что введение обычной дозы недеполяризующих веществ (напр., тубокурарина) после неоднократных инъекций дитилина вызывает более глубокий и продолжительный нервно-мышечный блок, чем в обычных условиях. Многократное введение дитилина после применения недеполяризующих препаратов в обычных дозах вслед за кратковременным антагонизмом приводит к углублению нервно-мышечного блока конкурентного типа и затягиванию периода восстановления мышечного тонуса и дыхания. Для оценки характера нервно-мышечной блокады, вызываемой курареподобными препаратами, может быть использован метод электромиографии (см.). Электромиографически недеполяризационный нервно-мышечный блок характеризуется постепенным снижением амплитуды потенциала действия мышцы без предшествующего облегчения нервно-мышечной передачи и мышечных фасцикуляций, выраженным пессимумом частоты раздражения и феноменом посттетанического облегчения. Для деполяризационного (двухфазного) нервно-мышечного блока характерно преходящее облегчение нервно-мышечной передачи, сопровождающееся мышечными фасцикуляциями, и быстрое последующее развитие нервно-мышечного блока. В первой фазе амплитуда одиночного потенциала действия мышцы снижена, тетанус устойчив, феномен посттетанического облегчения отсутствует. Во второй фазе выявляются более или менее выраженные пессимум частоты раздражения и феномен посттетанического облегчения нервно-мышечной передачи. Электромиографические признаки второй фазы отмечаются уже при первом введении дитилина и диоксония, а с увеличением числа инъекций выраженность и устойчивость этих признаков возрастают.

Применение курареподобных препаратов при миастении представляет особую проблему. Больные миастенией (см.) чрезвычайно чувствительны к препаратам деполяризующего типа. Введение им стандартной дозы дитилина приводит к развитию двухфазного нервно-мышечного блока с ярко выраженными признаками второй фазы, в связи с чем повторные инъекции препарата могут привести к чрезмерно длительной и глубокой миорелаксации, нарушению восстановления дыхания и мышечного тонуса. При оперативном лечении миастении получила распространение методика аутокураризации, заключающаяся в снижении дозы или отмене антихолинэстеразных средств перед операцией, использовании минимальной дозы дитилина при интубации и проведении гипервентиляции во время операции, что позволяет избежать повторных введений этого препарата или ограничиться минимальными его дозами.

Абсолютных противопоказаний к применению курареподобных средств нет, однако при нек-рых заболеваниях могут быть противопоказаны отдельные препараты данной группы. Поэтому большое значение имеет рациональный и обоснованный выбор курареподобных препаратов с учетом характера основного и сопутствующих заболеваний. Так, у больных с почечной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного равновесия, ацидозом, гипопротеинемией отмечается повышенная чувствительность к М. из группы курареподобных веществ недеполяризующего типа действия (тубокурарин и др.), а также к курареподобным препаратам смешанного типа действия (диоксонию и др.) в связи с нарушением распределения и элиминации этих препаратов. Частой причиной необычно длительного действия дитилина является снижение активности псевдохолинэстеразы - фермента, осуществляющего гидролиз этого препарата (при генетических дефектах фермента, заболеваниях печени, злокачественных новообразованиях, хрон, нагноительных процессах, кровотечениях, истощении). Нежелательно применять дитилин во время глазных операций и у больных с повышенным внутричерепным давлением в связи с его способностью повышать внутриглазное и внутричерепное давление. Применение дитилина опасно также у лиц с обширными ожогами, параплегией, длительной иммобилизацией.

Осложнения при применении курареподобных средств в значительной степени обусловливаются нерациональным выбором препаратов для данного больного, а также применением препаратов без учета характера их взаимодействия между собой и с препаратами из других групп лекарственных средств. Наиболее частым осложнением при применении курареподобных средств в анестезиологии является продленное апноэ - необычно длительное угнетение дыхания и мышечного тонуса после использования средней дозы препарата. После введения препаратов конкурентного типа, а также диоксония продленное апноэ может развиться у больных с почечной недостаточностью, ацидозом, нарушениями водно-электролитного равновесия, гиповолемией и в результате потенцирующего влияния нек-рых препаратов (общих и местных анестетиков, ганглиоблокаторов, хинидина, дифенина, бета-адреноблокаторов). Неоднократные инъекции дитилина, предшествующие введению тубокурарина, также могут способствовать развитию продленного апноэ. Миопа-ралитическое действие дитилина отчетливо потенцируют антихолинэстеразные средства, пропанидид, аминазин, цитостатики (циклофосфан, сарколизин), трасилол. Кроме того, причиной замедленного восстановления дыхания и мышечного тонуса после применения дитилина могут явиться гиперкапния (см.) и дыхательный ацидоз (см.). Для декураризации широко используют антихолинэстеразные средства (прозерин, галантамин и др.), блокирующие холинэстеразу и способствующие тем самым накоплению ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах, что приводит к облегчению нервно-мышечной передачи, нормализации дыхания и мышечного тонуса. Возможно также применение средств, увеличивающих синтез и выделение ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах (джермин, пимадин и менее эффективные гидрокортизон, пантотенат кальция).

Грозным, хотя и сравнительно редким осложнением, связанным с применением курареподобных веществ, является рекураризация. Под рекураризацией понимают углубление остаточной миорелаксации вплоть до апноэ или резкого угнетения дыхания, к-рое развивается, как правило, в первые два часа после операции под влиянием ряда факторов, нарушающих распределение, метаболизм и элиминацию препаратов. К таким факторам относятся дыхательный и метаболический ацидоз, нарушения водно-электролитного равновесия, гиповолемия, артериальная гипотония, воздействие нек-рых препаратов (антибиотиков из группы аминогликозидов, хинидина, трасилола, циклофосфана), неадекватная декураризация антихолинэстеразными средствами в конце операции.

После введения дитилина и, в меньшей степени, диоксония происходит освобождение заметных количеств калия из скелетных мышц во внеклеточную жидкость, в результате чего нередко развивается преходящая брадикардия, реже - атриовентрикулярный блок, очень редко - асистолия (последние два осложнения описаны только после применения дитилина).

Тубокурарин и квалидил обладают способностью освобождать гистамин, в связи с чем отмечается преходящая тахикардия, не требующая обычно специального лечения. К редким осложнениям, связанным с применением тубокурарина и других курареподобных веществ недеполяризующего действия, относится так наз. прозериноустойчивая кураризации. Обычно причиной неэффективности антихолинэстеразных средств, примененных с целью декураризации, является их введение на фоне очень глубокой блокады нервно-мышечной передачи либо на фоне метаболического ацидоза. Описаны случаи прозериноустойчивой кураризации после применения средней дозы тубокурарина на фоне неоднократного предварительного введения дитилина.

Лечение осложнений: обеспечение адекватной искусственной вентиляции легких вплоть до восстановления нормального мышечного тонуса и устранение причины осложнения.

В анестезиологии М. используют и по другим показаниям. Так, М. центрального действия, обладающие выраженным транквилизирующим действием, напр, диазепам, мепротан, можно использовать в качестве средств для премедикации перед наркозом (см.). Мидокалм применяют при проведении электроанестезии (см.). Диазепам в комбинации с наркотическим анальгетиком фентанилом применяют для целей так наз. атаралгезии (сбалансированной анестезии) при проведении нек-рых оперативных вмешательств. Кроме того, М. центрального действия иногда используют для подавления мышечной дрожи и снижения теплопродукции при гипертермическом синдроме (см.). Способностью купировать проявления этого синдрома, возникающего иногда после применения ингаляционных анестетиков (напр., фторотана) и дитилина, обладает также дантролен.

Библиография: Харкевич Д. А. Фармакология курареподобных средств, М., 1969; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, p. 239, N. Y. a. o., 1975; Physiological pharmacology, ed. by W. S. Root a. F. G. Hoffmann, v. 2, p. 2, N. Y.-L., 1965; PinderR.M. a. o. Dantrolene sodium, a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in spasticity, Drugs, v. 13, p. 3, 1977.

В. К. Муратов; В. Ю. Словентантор, Я. М. Хмелевский (анест).

Н.А. Данилов, Л.Л. Мацевич, С.А. Арестов, Е.Н. Анашкина, В.А. Рыбалко

1. Общий взгляд на ситуацию

Самым распространенным способом регулирования численности бездомных животных в России в последние 20 лет является их дистанционное умерщвление ("отстрел") с помощью "летающих шприцов" или дротиков, содержащих миорелаксанты курареподобного действия (дитилин, листенон; в последние годы - адилин).

При этом, как правило, отсутствует практика временного содержания отловленных животных: умерщвление производится прямо на месте. Подобный метод подвергается жесткой критике со стороны зоозащитного сообщества, а также в ряде регионов уже попал под формальный запрет - либо по решению судов, ссылающихся на его противоречие некоторым федеральным законодательным актам (например, Гражданскому кодексу), либо в ходе принятия регионального законодательства, прямо запрещающего умерщвление животных на месте отлова. Эффективность этого метода также ограничена - потому что он не сопровождается дополнительными мероприятиями по предотвращению бездомности, а также имеет низкую популярность среди населения: люди часто отнюдь не спешат вызывать ловцов при контакте с бездомными собаками, жалея животных, которым уготована только гарантированная смерть.

Причины широкого распространения в России практики таких отстрелов состоят в следующем:

*отсутствие непротиворечивого федерального законодательства, регламентирующего вопросы отлова, содержания и эвтаназии безнадзорных животных;

*нежелание муниципалитетов по-настоящему цивилизованно организовать отлов; *экономия сил и средств непосредственными исполнителями, в том числе из-за скудости средств, отпускаемых (поступающих) на отлов, что выражается, в том числе, и в отсутствии оборудованных помещений (пунктов временного содержания, приютов) для размещения отловленных животных;

*отсутствие в России учреждений по профессиональной подготовке ловцов и, соответственно, требований со стороны муниципальных органов (как заказчиков) по обязательному наличию подобной подготовки;

*порочная практика оценки результатов работы и начисления зарплаты работников служб отлова по количеству не отловленных, а уничтоженных голов.

В данной работе мы останавливаемся на одном из негативных аспектов использования курареподобных миорелаксантов - страданиях животных при умерщвлении.

2. Общая характеристика миорелаксантов курареподобного действия и механизмов их действия

Для четкого понимания механизма действия миорелаксантов обратимся к кратким сведениям по нервно-мышечной физиологии.

Нервно-мышечный синапс – это соединение между нервным волокном и волокном скелетной мышцы . Передача сигнала от нерва к мышце осуществляется с помощью высвобождения молекул особого вещества-посредника, ацетилхолина - со стороны нервного волокна. Ацетилхолин затем связывается с н-холинорецептором мембраны мышечной клетки («пост-синаптический рецептор»), вызывая изменение его состояния. Изменяется распределение электрических зарядов снаружи и внутри мембраны мышечной клетки (деполяризация), генерируя кратковременный перепад электрического потенциала, запускающий процесс мышечного сокращения. Для следующего запуска процесса сокращения мышечного волокна зарядовое состояние мышечной мембраны должно быть сброшено в исходное состояние (реполяризация) . После активации сокращения, ацетилхолин очень быстро (~0.001 с) разрушается ферментом холинэстеразой, а мембрана реполяризуется и становится способной к приему нового сигнала от нервного волокна.

Миорелаксанты курареподобного действия воздействуют на процесс передачи сигнала в нервно-мышечном синапсе . Они подразделяются на деполяризующие и недеполяризующие.

Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин) блокируют воздействие ацетилхолина на н-холинорецепторы мышечной мембраны, тем самым препятствуя прохождению сигнала, активирующего мышечное сокращение, но состояние самого рецептора не изменяют. Деполяризующие миорелаксанты (дитилин, листенон) по структуре молекулы родственны ацетилхолину и воздействуют на рецепторы подобно ацетилхолину, однако не расщепляются ферментом холинэстеразой в синаптической щели, и поэтому вызывают стойкую деполяризацию мышечной мембраны, делая её нечувствительной к поступлению управляющих сигналов. (Фермент крови псевдохолинэстераза постепенно расщепляет деполяризующие миорелаксанты, нейтрализуя их действие, однако это медленный процесс).

После инъекции курареподобные миорелаксанты вызывают расслабление и паралич мышц в такой последовательности: мимические мышцы, мышцы гортани (голосовых связок), шеи, мышцы конечностей, туловища и наконец, мышцы диафрагмы, отвечающие за дыхание . При введении критических доз миорелаксантов возможна остановка дыхания (в медицине в этом случае больного переводят на искусственную вентиляцию лёгких) и последующая гибель. Заметим, что непосредственное воздействие препарата, попавшего в кровеносное русло, на другие жизненно важные органы (например, сердце) не является фактором, способным вызвать летальный исход.

3. Ветеринарный аспект применения миорелаксантов, мнение международных и зарубежных организаций.

Одним из наиболее авторитетных, точных и всеобъемлющих источников, характеризующим различные методы умерщвления животных, пригодные и непригодные для проведения эвтаназии представителей различных видов, является «Руководство по эвтаназии», разработанное Американской ассоциацией ветеринарных врачей путем анализа и синтеза существующих научных данных . Последнее обновленное издание Руководства вышло в 2007 году; таким образом, эти данные являются также наиболее актуальными.

Все вещества, действующие как нервно-мышечные блокаторы (магния сульфат, никотин, все курареподобные миорелаксанты), в этом Руководстве отнесены к категории препаратов, применение которых допустимо лишь после предварительного погружения животного в состояние наркоза. Применение нервно-мышечных блокаторов без предварительной наркотизации является безусловно недопустимым.

В научной лабораторной практике также не допускается применение миорелаксантов для эвтаназии животных, в том числе собак и кошек, без предварительного наркоза . Такое использование миорелаксантов входит в противоречие и с рекомендациями Международного гуманного общества (HSI) , и с Европейской конвенцией по защите животных-компаньонов (согласно которой запрещено использование методов умерщвления, основанных на искусственном прекращении дыхания, если такие методы не инициируют немедленную потерю сознания, либо не начинаются с погружения в глубокий наркоз) .

Причиной такого заключения является то, что эти препараты приводят к возникновению мучительного чувства удушья, но при этом они не обладают ни наркотизирующими, ни седативными свойствами. Применение летальных доз нервно-мышечных блокаторов вызывает паралич скелетных мышц, в том числе, дыхательной мускулатуры. У находящегося в полном сознании животного наступает острая дыхательная недостаточность нервно-мышечной этиологии.

При этом применение миорелаксантов является негуманным даже несмотря на то, что, начиная с определенных концентраций углекислоты в крови, у животного развивается бессознательное состояние, и остановка сердца наступает уже после угасания электрической активности головного мозга - поскольку нарастание концентрации углекислоты происходит слишком медленно. Накопление углекислоты при использовании миорелаксантов идет не за счет химического разложения введенного препарата, а лишь за счет обменных процессов самого организма (как и в любом ином случае прекращения поступления воздуха в лёгкие). Обменные процессы протекают недостаточно быстро, чтобы дать высокую концентрацию углекислоты в крови за промежуток времени, достаточно малый, чтобы животное не успело ощутить удушье.

В результате потере сознания и угасанию электрической активности головного мозга при применении миорелаксантов предшествует достаточно протяженный (до нескольких минут) период, когда находящееся в полном сознании животное испытывает мучительное удушье. Таким образом, можно утверждать, что умерщвление с помощью миорелаксантов курепоподобного действия животных, находящихся в сознании, причиняет им страдания.

Для сравнения отметим: при ингаляционной эвтаназии животных углекислым газом, основанной именно на наркозном эффекте высоких концентраций углекислоты, используют газовые смеси из баллонов с концентрацией углекислого газа не менее 70-80%, чтобы нужная концентрация углекислоты в крови животного была достигнута в самые кратчайшие сроки .

Встречающееся иногда утверждение, что момент гибели при использовании миорелаксантов наступает при отсутствии чувствительности, незаметно для организма, на самом деле вообще не имеет отношения к сути рассматриваемого вопроса, так как здесь принципиально важен не сам момент гибели – а процессы, протекающие задолго до него, когда животное ещё находится в сознании. Паралич дыхательных мышц и удушье происходят до потери сознания и угасания электрической активности мозга (и следующего после неё прекращения сердечной деятельности).

4. "Адилин" как один из миорелаксантов

В нашем распоряжении имеется ряд документов, в которых содержатся утверждения о якобы очень быстром наступлении смерти животного после введения одного их миорелаксантов – а именно, «Адилина» (который производится казанским объединением ООО «Ветбиосервис»). Так, в заключении о применении препарата «Адилин», предоставленном сотрудниками ФГБОУ ВПО «Донской государственный аграрный университет» В.Х.Фёдоровым, В.С. Степаненко и Н.В. Суминым в 2012 году, отмечается, что срок наступления смерти составляет 15-60 с после введения препарата. Однако такие сведения не подтверждаются научными источниками; такой срок относят лишь к стадии начала расслабления скелетной мускулатуры. Более того, сами производители препарата указывают на время наступления смерти уже порядка 1-3 мин .

При этом нам недоступны какие бы то ни было сведения, подтверждающие вне всякого сомнения, что механизм воздействия препарата «Адилин» чем-либо отличается от механизма воздействия других миорелаксантов. Более того, препарат «Адилин» (бис-диметилсульфат бис-диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты) является близким химическим аналогом препаратов «Дитилин» (дийодметилат бис-диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты) и «Листенон» (дихлорметилат бис-диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты), обладающих курареподобными свойствами, и неприменимыми для гуманной эвтаназии без предварительного погружения животного в наркоз.

Таким образом, есть все основания отнести препарат «Адилин» к группе веществ, применение которых для эвтаназии допустимо лишь после введения животного в состояние наркоза при помощи предназначенных для этой цели сертифицированных ветеринарных препаратов - но ни в коем случае не в качестве единственного используемого средства.

С другой стороны, мы признаем вынужденную необходимость применения эвтаназии в ходе мероприятий по регулированию численности безнадзорных животных. Россия относится к странам с «европейским стилем» содержания собак (большинство собак является владельческими, а бездомные собаки являются их потомками). Для таких стран оптимальным основным методом работы с уже имеющимися безнадзорными собаками, является безвозвратный отлов с последующим размещением в муниципальном приюте.

Из такого приюта отловленные животные могут быть переданы для дальнейшего содержания прежним владельцам, или гражданам и общественным организациям, изъявившим желание стать новыми владельцами животного, и содержать его согласно действующим Правилам содержания домашних животных. Однако срок содержания отловленных животных в муниципальном приюте должен быть ограничен разумными рамками, так как муниципальный приют должен иметь возможность принять всех подлежащих отлову безнадзорных животных. В противном случае безвозвратный отлов безнадзорных животных в городе будет парализован, и мероприятия по регулированию численности бездомных животных станут неэффективными.

Согласно действующему законодательству РФ, для владельческих животных этот срок должен составлять не менее 6 месяцев, так как приобретение права собственности на этот вид имущества происходит именно после прохождения такого срока - однако для бесхозяйных животных срок обязательного содержания может быть сокращен, так как отлов таких животных производится с целью регулирования их численности, а не приобретения права собственности на них.

Поэтому, в случае, если количество животных, возвращенных прежним владельцам и переданных новым владельцам, меньше, чем число отлавливаемых животных; либо же поступившие из отлова животные, в силу особенностей поведения или состояния здоровья, не могут быть переданы новым владельцам – возникает необходимость эвтаназии невостребованных животных. Для устранения необходимости в эвтаназии здоровых животных необходима длительная работа по профилактике бездомности и безнадзорности в рамках комплексного подхода, предусматривающего в том числе и борьбу с избыточным размножением домашних животных.

Хотя в России и отсутствуют сертифицированные ветеринарные препараты, которые могут быть использованы для гуманной эвтаназии, производимой в один прием – остается возможным использование схем эвтаназии, предусматривающих два этапа:

а) погружение животного в состояние наркоза при помощи сертифицированных для такого применения ветеринарных препаратов (например, внутримышечная инъекция препарата «Золетил» или его смеси с препаратом «Ксилазин», либо внутривенное введение препарата «Пропофол»);

б) после этого, введение находящемуся в состоянии наркоза животному одного из препаратов, сертифицированных для применения с целью умерщвления животных (например, препарата «Адилин»);

6. Временная иммобилизация при отлове.

Использование препарата «Адилин» не для умерщвления, а для временной иммобилизации животных также вызывает вопросы, поскольку отсутствуют официальные инструкции, касающиеся дозировок для временного обездвиживания животных этим препаратом. Поэтому прежде всего, мы предлагаем рассмотреть возможность использования для этой цели препаратов «Ксилазин» («Рометар», «Ксила» и другие ксилазинсодержащие) и «Золетил» (его смесей с препаратом «Ксилазин»). Такой способ временного обездвиживания собак при отлове уже используется в ряде городов России (Москва, Санкт-Петербург, Ярославль).

Что касается использования для временного обездвиживания миорелаксантов, в этом случае необходимо обратиться к использованию не «Адилина», а другого препарата – «Дитилина», для которого существуют официально утвержденная инструкция по его применению именно для временного обездвиживания . Что же касается применения для этой цели препарата «Адилин», то нам представляется, что такую возможность можно будет рассматривать только после того, как Министерством сельского хозяйства РФ или другим уполномоченным органом исполнительной власти будет разработана и утверждена официальная инструкция с указанием точных дозировок препарата, заведомо не вызывающих летальный исход.

В любом случае, использование миорелаксантов быстрого действия должно быть лишь крайней мерой, применяемой при отлове сильно одичавших животных, которых невозможно отловить с помощью менее опасных средств; помимо этого, бригады ловцов, использующие такие миорелаксанты, должны иметь при себе инъекционные препараты, ослабляющие действие миорелаксанта (витамин B1 – тиамин, а также 0.1% раствор адреналина в гипертоническом растворе хлорида натрия), и уметь применять их при соответствующих обстоятельствах.

1. W.F. Ganong. Neuromuscular junction, p. 53-54. In Ganong, W. F., Review of Medical Physiology. Lange Medical Publ., Los Altos, Calif. 577 pp. 1963

2. J. Appiah-Ankam, J. Hunter. Pharmacology of neuromuscular blocking drugs.//Continuing Education in Anaesthesia, Critical Care & Pain. Vol.4(1), p.2-7, 2004

3. Фармакология// Под ред. Р.Н. Аляутдина. - 2-е изд., испр. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. - 592 с

4. AVMA Guidelines on Euthanasia. //American Veterinary Medical Association, June 2007. Документ доступен по ссылке: https://www.avma.org/KB/Policies/Documents/euthanasia.pdf

5. Recommendations for euthanasia of experimental animals: Part 1.//Laboratory Animals, Vol.30, p.293-316, 1996

6. Recommendations for euthanasia of experimental animals: Part 2.//Laboratory Animals, Vol.31, p.1-32, 1997

7. European Convention for the Protection of Pet Animals//Strasbourg, 13.XI.1987. Документ на английском языке доступен по ссылке на веб-сайте Совета Европы:

8. General Statement Regarding Euthanasia Methods for Dogs and Cats//Humane Society International Electronic Library, 1999. Документ на английском языке доступен по ссылке на веб-сайте HSI: http://www.hsi.org/assets/pdfs/eng_euth_statement.pdf

9. Наставление по применению дитилина для временного обездвиживания животных // Департамент Ветеринарии Министерства сельского хозяйства и продовольствия РФ, документ № i3-5-2/i236, 12.05.1998. Документ доступен по ссылке: http://agrozoo.ru/text/vetprep_html/94.html

10. Официальный письменный ответ сотрудников ФГУ ФЦТРБ, проф. Ю.А. Зимакова, проф. Р.Д.Гареева №678 от 17.12.2006 на запрос о гуманности применения миорелаксантов для эвтаназии домашних животных. Скан письменного ответа доступен по ссылке:

480 руб. | 150 грн. | 7,5 долл. ", MOUSEOFF, FGCOLOR, "#FFFFCC",BGCOLOR, "#393939");" onMouseOut="return nd();"> Диссертация - 480 руб., доставка 10 минут , круглосуточно, без выходных и праздников

Ларина Юлия Вадимовна. Фармако- токсикологическая оценка миорелаксанта адилинсульфама: диссертация... кандидата биологических наук: 16.00.04 / Ларина Юлия Вадимовна; [Место защиты: ФГУ "Федеральный центр токсикологической и радиационной безопасности животных"].- Казань, 2009.- 117 с.: ил.

Введение

2. Обзор литературы

2.1 История применения миорелаксантов 9

2.2 Классификация миорелаксантов по механизму действия 12

2.3 Новые миорелаксанты и проблемы использования их в ветеринарии 29

3. Материал и методы исследования 3 5

4. Результаты собственных исследований

4.1 Определение острой токсичности адилинсульфама и особенности проявления миорелаксации у разных видов животных 42

4.2 Определение кумулятивных свойств адилинсульфама 47

4.3 Влияние адилинсульфама на морфологические и биохимические показатели крови 49

4.4 Изучение эмбриотоксических, тератогенных и мутагенных свойств адилинсульфама 50

4.5 Оценка безвредности мяса, полученного от животных, убитых с помощью адилинсульфама 56

4.6 Оценка опасности временной иммобилизации беременных самок 60

4.7 Определение стабильности препарата при хранении 65

4.8 Испытание препарата адилинсульфама на стерильность и пирогенность 66

4.9 Испытание на наличие у адилинсульфама аллергических и раздражающих свойств 68

4.10 Разработка метода индикации адилинсульфама в растворах, органах и тканях животных 69

4.11 Отработка лекарственной формы адилинсульфама 74

4.12 Скрининг потенциальных антагонистов 76

5. Обсуждение результатов 90

Список использованной литературы 101

Приложения 120

Введение к работе

Актуальность темы. Применение средств для временного обездвиживания животных - миорелаксантов является одной из актуальных проблем при работе с "домашними и"дикими-животными приоказании-им лечебной помощи, отлове, мечении или транспортировке (Стоув К.М., 1971; Чижов М.М., 1992; Jalanka Н.Н., 1992). Они же в больших дозах применяются в качестве средств массового бескровного убоя животных, заболевших или подозрительных на заболевание, в практике предупреждения и ликвидации эпизоотии, когда возбудителями являются особо опасные инфекции (ящур, сибирская язва и др.). Бескровный метод убоя незаменим в пушном звероводстве с целью получения полноценного качественного меха (Ильина Е.Д., 1990). Кроме того, до сих пор остается неизученной проблема возможности использования в пищу мяса продуктивных сельскохозяйственных и охотничьих животных, которые были убиты или случайно погибли с использованием деполяризующих миорелаксантов (Макаров В. А., 1991).

В нашей стране давно известно применение для обездвиживания животных полученного в 1958 г дитилина, относящегося к деполяризующим миорелаксантам (Харкевич Д. А., 1989). Препараты данной группы первоначально вызывают активизацию Н-холинорецепторов, в результате которой возникает стойкая деполяризация постсинаптической мембраны, после чего наступает расслабление скелетных мышц.

В настоящее время применение дитилина в практике животноводства затруднено, в связи со сложностью его приобретения и производства, поскольку для этого необходимо импортировать исходный реагент - хлористый метил. Он имеет некоторые побочные эффекты при использовании его для временного обездвиживания животных, а именно: малая широта миопаралитического действия - коэффициент безопасности; и, кроме того, в больших количествах препарат ограниченно растворяется в воде, что затрудняет его использование на крупных животных и при низких температурах (Сергеев П.В., 1993; Царев А., 2002).

В последние годы появлялись публикации о новых миорелаксантах - пирокурине и амидокурине, которые имеют значительно большую «широту миорелаксирующего действия» по сравнению с известными и применявшимися ранее и теперь d-тубокурарином, дитилином и их аналогами (Харкевич Д.А., 1989; Чижов М.М., 1992). Однако пока информация о них скудная и недостаточная для суждения об их перспективности и доступности.

Также в ветеринарной практике получил широкое распространение ксилазин, который по механизму действия относится к агонистам альфа2- адренорецепторов и, по некоторым данным (Sagner G., Haas G., 1999), вызывает у животных сноподобное состояние, т.е. как бы позволяющее их пробудить. Однако, именно длительное пробуждение, как и отсутствие антагонистов, нередко указывается в качестве недостатков рецептур на основе как ксилазина, так и его более поздних аналогов из числа альфагадренорецепторных агонистов - детомидина и медетомидина (Jalanka Н.Н., Приведенные литературные данные указывают на необходимость совершенствования средств ветеринарной медицины, предназначенных для временного и предубойного обездвиживания животных. Факторы эффективности, надежности, экономичности, доступности в практике их использования в настоящее время приобретают решающее значение.

В связи с этим поиск новых эффективных и безопасных препаратов является актуальной задачей теоретической и практической ветеринарной медицины.

В ФГУ «ФЦТРБ-ВНИВИ» накоплен опыт временного обездвиживания и убоя животных при помощи деполяризующих миорелаксантов - дитилина и его структурного аналога адилина.

Новый миорелаксант этой же группы адилинсульфам был синтезирован Р.Д.Гареевым и соавторами в качестве более технологичного, дешевого и стабильного аналога дитилина и адилина.

Цель исследования: "" фармако-токсикологическая оценкаадилинсульфама и экспериментальное обоснование возможности применения его в ветеринарии в качестве потенциального лекарственного средства ветеринарной медицины для временного, предубойного обездвиживания и бескровного убоя животных.

Задачи исследования. Для достижения цели были поставлены следующие задачи:
. определить параметры острой токсичности и специфической миорелаксирующей активности адилинсульфама для разных видов животных;
. оценить безопасность применения адилинсульфама, включая токсичность при поступлении внутрь и отдаленные последствия (эмбриотоксичность, тератогенность, постнатальное развитие и др.) на лабораторных животных по принятым критериям;
. изучить стабильность препарата при хранении, его фармакодинамику и фармакокинетику в организме животных;
. на основании результатов исследований разработать проект нормативной документации и инструкцию по применению адилинсульфама в ветеринарии.

Научная новизна. Впервые на лабораторных, домашних и некоторых видах продуктивных животных изучены токсичность и специфическая эффективность и безопасность применения адилинсульфама для временного, предубойного обездвиживания и бескровного убоя животных. Разработан метод тонкослойной хроматографии для определения препарата в органах и тканях животных, с помощью которого изучена фармакокинетика адилинсульфама в организме животных и установлена высокая скорость его метаболизма. При скрининге потенциальных антидотов и корректоров впервые выявлены 4 соединения - антагонисты, предотвращающие гибель животных после введения им летальных доз адилинсульфама.

Практическая ценность. На основании результатов исследований предлагается для вётеринарнойПпрактики-новое- лекарственноесредство^ - адилинсульфам для бескровного убоя и обездвиживания животных.

Полученные экспериментальные данные использованы при составлении проектов нормативных документов: лабораторного регламента, ТУ и Инструкции по применению препарата, которые будут представлены для госрегистрации адилинсульфама Основные положения, выносимые на защиту: фармакологическая и токсикологическая характеристика адилинсульфама в качестве лекарственного средства ветеринарной медицины; применение адилинсульфама для временного, предубойного обездвиживания и бескровной эвтаназии животных;
. обоснование безвредности и технологии применения адилинсульфама в ветеринарии.

Апробация работы. Результаты исследований по теме диссертации доложены, обсуждены и одобрены на научных сессиях ФГУ «ФЦТРБВНИВИ» по итогам НИР за 2005-2008 гг.; на международной научной конференции «Токсикозы животных и актуальные проблемы болезней молодняка», Казань - 2006 г; научно-практической конференции молодых ученых и специалистов «Актуальные проблемы ветеринарии», Казань - 2007 г., «Первом Съезде ветеринарных фармакологов России», Воронеж - 2007 г., научно-практической конференции молодых ученых и специалистов «Достижения молодых ученых - в производство», Казань - 2008 г.

Объем и структура диссертации. Диссертация изложена на 119 страницах компьютерного текста и состоит из введения, обзора литературы, материала и методов исследований, собственных результатов, обсуждения, выводов, практических предложений, списка литературы. Работа содержит 26 таблиц и 2 рисунка. Список использованной литературы включает 204 источника, в том числе 69 иностранных.

Классификация миорелаксантов по механизму действия

Исходя из локализации действия миорелаксантов, их принято подразделять на две группы: центральные и периферические. К центральным чаще относят некоторые транквилизаторы: мепробамат (мепротан) и тетразепам; мианезин, зоксазоламин, а также центральные холинолитики: циклодол, амизил и другие (Машковский М.Д., 1998). Периферические или курареподобные лекарственные средства (d-тубокурарин-хлорид, парамион, диплацин, дитилин, декаметоний и др.) подразделяются по механизму их действия. Курареподобные средства характеризуются тем, что они блокируют нервно-мышечную передачу, в то-время как мианезиноподобные препараты снижают мышечный тонус вследствие нарушения проведения возбуждения в центральной нервной системе. Эти вещества действуют подобно природному передатчику нервных импульсов ацетилхолину в области соединения нерва и мышцы - так называемой, концевой пластинки синапса. Поступая с током крови в это место после парентерального введения, они, в отличие от ацетилхолина, либо препятствуют деполяризации пластинки и тем нарушают проведение по нерву, либо вызывают ее стойкую деполяризацию с аналогичным эффектом. В результате этого мышцы расслабляются, хотя при этом и наблюдаются мелкие сокращения (фасцикуляции) отдельных мышц, особенно заметные на грудной клетке и в области брюшных мышц (Жуленко В.Н., 1967).

В хирургической практике при операциях брюшной полости, малого таза и грудной клетки миорелаксация является неотъемлемым компонентом общей анестезии наряду с седацией, анальгезией и арефлексией (Гологорский В.А., 1965).

Были предложены варианты классификации: по химическому строению, механизму действия и продолжительности действия. В настоящее время общепринятым является разделение миорелаксантов по механизму действия: по генезу вызываемого ими нейромышечного блока. Первые -вещества группы d-тубокурарина препятствуют деполяризующему действию ацетилхолина. Вторые - вещества группы сукцинилхолина вызывают деполяризацию постсинаптической мембраны и тем самым вызывают блокаду, что вполне обосновано для первой фазы действия из действия как деполяризующих миорелаксантов (Thesleff S., 1952; Брискин А.И., 1961; Ререг К., 1974). По данным Данилова А.Ф. (1953) и Бунатяна А.А., (1994), в основе 2-й фазы лежат механизмы прогрессирующей десенситизации и развивающейся тахифилаксии.

Исследование физиологии нервно-мышечной проводимости и фармакологии нервно-мышечных блокаторов показали, что природа блокады проводимости при введении релаксантов щшгїціігшально не различается-(Франсуа Ш., 1984), но механизм ее у деоляризующих и антидеполяризующих препаратов различен (Dillon J.B, 1957; Wastila W.B., 1996). Деполяризующие образуют как бы «островок» стойкой деполяризации на концевой пластинке в середине нормально деполяризованной мембраны мышечного волокна (BuckM.L., 1991; Харкевич Д.А., 1981).

Деполяризующие миорелаксанты широко применяют для обездвиживания животных, как у нас в стране (дитилин), так и за рубежом (миорелаксин, сукцинилхолин йодид либо хлорид, анектин).

Термин «холиномиметический» относят к эффектам лекарств, подобных по действию ацетилхолину, который обычно способствует возбуждению (стимуляции), а в более высоких дозах, блокаде нервно-мышечного соединения, будь то в скелетных мышцах или гладких мышцах внутренних органов. Классическим примером такого двоякого воздействия на холинорецепторы в зависимости от дозы/концентрации может служить и всем известный никотин (Харкевич Д.А., 1981; Машковский М.Д., 1998).

В отношении дитилина и других деполяризующих миорелаксантов следует отметить, что при их введении по мере того, как усиливается миорелаксация, прогрессирует паралитический эффект, - последовательно вовлекаются мышцы шеи, конечностей, снижается тонус мышц головы: жевательных, лицевых, язычных и гортани. На этой стадии существенного ослабления дыхательных мышц еще не наблюдается, и жизненная емкость легких снижается лишь до 25% (Unna K.R., Pelican E.W., 1950).

На основе последовательности вовлечения в процесс расслабления скелетных мышц было постулировано, что деполяризующие миорелаксанты, в частности, декаметоний (СЮ), отличается от d-тубокурарина, который относится к антидеполяризующим миорелаксантам. По данным ряда авторов (Unna K.K., Pelican E.W., 1950; Foldes F.F., 1966; Grob D., 1967), наиболее важное их отличие проявляется в том, что СЮ вызывает мышечную релаксацию в дозах, которые "щадят" дыхательные мышцы.

Ниже нами будут рассмотрены некоторые существенные длянашего - - исследования теоретические аспекты, связанные с общей фармакологической классификацией и практикой применения курареподобных веществ.

По этой классификации миорелаксанты относятся к средствам, влияющим главным образом на эфферентную иннервацию, а именно - на передачу возбуждения в Н-холинэргических синапсах (Харкевич Д.А., 1981, 2001; Субботин В.М., 2004). Двигательные нейроны, иннервирующие поперечно-полосатую мускулатуру, являются Н-холинергическими. В зависимости от дозы веществ можно наблюдать различные степени эффекта - от незначительного понижения двигательной активности до полного расслабления (паралича) всех мышц и остановки дыхания.

К настоящему времени из растительных источников и синтетическим путем получено большое количество курареподобных веществ, относящихся к разным классам химических соединении.

При классификации курареподобных средств обычно исходят их следующих принципов (Харкевич Д.А., 1969, 1981, 1989, 1983; Foldes F., 1958; Cheymol J., 1972; Zaimis E.,1976; Bowman W., 1980): химического строения и механизма нервно-мышечного блока, продолжительности эффекта, широты миопаралитического действия, последовательности расслабления разных групп мышц, эффективности при разных путях введения, побочных эффектов, по наличию антагонистов и др. По химическому строению они делятся на: - бис-четвертичные аммониевые соединения (d-тубокурарин-хлорид, диплацин, парамион, дитилин, декаметоний и др.); - третичные амины (алкалоиды эритрины - b-эритроидин, дигидро-Ь-эритроидин; алкалоиды живокости - кондельфин, мелликтин).

Новые миорелаксанты и проблемы использования их в ветеринарии

Использование миорелаксантов в сочетании с наркотическими веществами и местноанестезирующими свойствами приобретает большое значение при обездвиживании диких и домашних животных. Иммобилизация животных фармакологическими средствами основана на потере ими двигательной активности на определенный промежуток времени, что позволяет безопасно работать и фиксировать животных при оказании им какой-либо помощи, в том числе и лечебной (Koelle G.B., 1971; Магда И.И., 1974; Харкевич Д.А., 1983).

В качестве альтернативных средств для временного обездвиживания животных в разные годы и с разными результатами использовали D-тубокурарин, диметилтубокурарин, три-(диэтиламиноэтокси)-бензил-триэтил йодид (флакседил), никотин-салицилат и сукцинилхолин-хлорид (Jalanka Н., 1991). Терапевтический индекс при применении указанных средств был мал, часто случались вдыхание (аспирация) содержимого желудка и остановка дыхания, уровень смертности был очень высоким. Различие результатов по оценкам разных авторов отчасти относили на счет неточного дозирования и несовершенства техники введения с использованием металлических или пластиковых дротиков, снаряженных препаратом, чаще растворенным в растворе глюкозы (Ворнер Д., 1998).

Впоследствии были найдены антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. обратимые ингибиторы холинэстераз: прозерин (неостигмин), галантамин и тензилон, Они позволили несколько снизить риск передозировки препаратов указанной группы. Однако, по данным Бутаева Б.М. (1964) недеполяризующие миорелаксанты обладают большой способностью кумулировать, что проявляется при их повторном введении. Поэтому одним из важных требований, предъявляемых к миорелаксантам нового поколения, является отсутствие кумулятивных свойств.

Важное место при оценке курареподобных средств занимают побочные эффекты. В принципе миорелаксанты должны обладать высокой избирательностью действия и не вызывать побочных эффектов. Но для деполяризующих миорелаксантов, в том числе, дитилина, как раз характерны неблагоприятные эффекты, обусловленные механизмом их действия (Smith7 S.E. 1976). Помимо избирательного влияния на нервно-мышечную передачу, курареподобные средства могут вызвать побочные эффекты, связанные в высвобождением гистамина, угнетением вегетативных ганглиев, возбуждением или блокированием М-холинорецепторов.

В отдельных случаях, особенно в условиях шока от испуга при использовании миорелаксантов (Макушкин А.К. и соавт., 1982), это приобретает жизненно важный характер и сопровождается снижением температуры тела и артериального давления, вызванного ганглиоблокирующим или антихолинэстеразным свойствами препаратов; острым бронхоспазмом; усилением секреции желудочного сока; повышением моторики кишечника; появлением отечности и зуда кожи; увеличением лимфотока (Харкевич Д.А., 1969; Colonhoun D., 1986). В конечном итоге шок может закончиться летальным исходом уже после прекращения действия миорелаксанта.

По общепринятому мнению, антагонисты деполяризующих миорелаксантов до сих пор не найдены, хотя Thomas W.D. еще в 1961 упоминал в качестве их антагониста 1-амфетамин (фенамин). Эти исследования почему-то не получили дальнейшего развития или не подтвердились. Возможно, что препятствием для подробного изучения и внедрения в практику этого потенциального антидота явилось то, что, наряду с ЛСД, 1-амфетамин был отнесен к числу «наркотиков», как вещество, вызывающее наркотическую зависимость.

В настоящее время проблема внедрения в практику временного обездвиживания животных новых миорелаксантов остается актуальной. По данным специалистов Госохотконтроля, риск случайной гибели животных при применении известных средств обездвиживания, в т.ч. дитилина, порой достигает 70% (Царев С.А., 2002). Это указывает на необходимость увеличения широты терапевтического (миорелаксирующего) действия и разработки надежных антагонистов. Одним из недостатков препаратов, используемых в практике временного обездвиживания, является их относительно невысокая растворимость и связанная с этим необходимость при работе с крупными животными введения больших количеств их растворов, а также трудности использования их в условиях низких температур, поскольку при этом они выпадают в осадок (Сергеев П.В., 1993).

В последние годы появлялись публикации о новых миорелаксантах -пирокурине и амидокурине, которые имеют значительно большую «широту миорелаксирующего действия» по сравнению с известными и применявшимися ранее и теперь d-тубокурарином, дитилином и их аналогами (Харкевич Д.А., 1989; Чижов М.М., 1992). Однако пока информация о них скудная и недостаточная для суждения об их перспективности и доступности.

Вместе с тем, наряду с миорелаксантами в последние годы в ветеринарной практике временного обездвиживания животных успешно проявили себя некоторые психотропные препараты. В качестве анестетиков -опиоиды (диэтилтиамбутен, фентанил и эторфин), циклогексамины, фенотиазины и ксилазин, в сочетании с миорелаксантами или без них, вошли в ряд широко известных в нашей стране и за рубежом рецептур для временного обездвиживания и наркотизации животных (Jalanka Н.Н., 1991).

Определение кумулятивных свойств адилинсульфама

Под кумуляцией принято понимать усиление действия вещества при повторном его воздействии. Определение кумулятивного эффекта необходимо для правильного выбора коэффициента запаса, поскольку процессы кумуляции лежат в основе хронического отравления (Саноцкий И.В. 1970).

При определении кумулятивных свойств по формуле Кагана Ю.С. и Станкевича В.В. (1964) крысам внутримышечно вводили адилинсульфам, начиная с его оптимальной миорелаксирующей дозы - 3,25 мг/кг с постепенным увеличением ее на 7% в каждой последующей группе животных с интервалом 1 сут. Результаты опытов представлены в таблице 5. Таблица 5 - Изменение чувствительности крыс обоего пола массой 120-180 г при повторном ежесуточном в/м введении адилинсульфама (п=4)

Согласно полученным результатам при повторном ежесуточном введении адилинсульфама повышения токсичности не наблюдалось, более того были хорошо заметны признаки толерантности.В конце опыта животные погибали от повышенных смертельных доз препарата. ЛД5о в данном опыте была рассчитана пробит анализом (Муканов Р.А., 2005) и она составила 23,1 мг/кг.Количественную оценку кумулятивного эффекта, коэффициент кумуляции вычисляли по формуле Кагана Ю.С. и Станкевича В.В.(1964).

По результатам исследований коэффициент кумуляции составил 6,6. Это указывает на то, что препарат, во-первых, быстро метаболизируется и не проявляет функциональной кумуляции, и во-вторых, стимулирует системы, которые его метаболизируют. 4.3 Влияние адилинсульфама на морфологические и биохимические показатели крови

Оценка влияния препарата, предполагаемого для использования в качестве лекарственного средства, на гематологические показатели является одним из стандартных методов определения его безвредности. Данное исследование проведено на 10 белых крысах массой 180-200г. Крысам вводили внутримышечно однократно адилинсульфам в дозе ЛД5о- Через 1; 3; 7 и 24 часа после введения у 6 выживших животных шприцем из сердца отбирали кровь для исследования. Полученные результаты приведены в таблице 6.

Согласно полученным данным, наиболее существенные отклонения в картине крови наблюдаются к 3-му часу. Количество гемоглобина снижается на 12,3%, общего белка на 4% и у-глобулинов на 13,2% с одновременным повышением количества а-глобулинов на 15,9% . Однако уже к 7 часу можно отметить тенденцию к нормализации показателей, и к 24 часам - полное возвращение их к исходным значениям. Следовательно, отмеченные изменения носили временный, преходящий характер, и по-видимому, они указывают на обратимый процесс адаптации, связанный с состоянием иммобилизации у животных и, возможно, отчасти, с фушащональноРг гипоксией.

Для определения эмбриотоксического действия адилинсульфама использовали 36 беременных самок белых крыс весом 180-220г. На первом этапе исследований были подобраны 2 группы оплодотворенных самок по 12 голов в каждой. Крысам первой группы в течение всей беременности включали в рацион мясной фарш, в который заранее вносили субстанцию (порошок) адилинсульфама из расчета 40 мг/кг массы крысы. Данная доза превышает в 10 раз смертельную дозу препарата, равную 4 мг/кг при внутримышечном введении. Это превышение было сделано для определения коэффициента запаса уровня безопасности. Для сравнения второй группе опытных крыс вводили с кормом адилинсульфам 12 мг/кг в качестве альтернативной промежуточной дозы, также превышающей смертельную, но лишь в 3 раза. Крысы контрольной группы также в течение всего срока беременности получали тот же мясной фарш в равных количествах, но без добавления препарата.Для выявления возможного токсического действия препарата ежедневно проводили наблюдение за состоянием и поведением беременных самок и один раз в неделю проводили контрольное взвешивание.

Приведенные результаты показывают, что беременные крысы хорошо переносили введение с кормом исследуемого препарата, во всех группах он не оказывал отрицательного влияния на продолжительность беременности и массу тела (р 0,5).

Для учета последствий введения миорелаксанта и влияния его на эмбрионы на 21-й день беременности крыс декапитировали под легким эфирным наркозом, вскрывали брюшную полость и извлекали эмбрионы для проведения последующих исследований.

Далее в соответствии с принятой методикой подсчитывали число мест имплантаций, мест резорбций, количество живых и мертвых плодов и желтых тел в яичниках, показатели предимплантационной, постимплантационной гибели эмбрионов и общей эмбриональной смертности.

Анализ проведенных исследований показал, что введение адилинсульфама беременным животным в расчетной дозе 40 и 12 мг/кг ежедневно в течение 20 суток не оказывало отрицательного влияния на их клиническое состояние, но увеличивало показатели предимплантационной и, соответственно, общей смертности эмбрионов, хотя и статистически недостоверно (р 0,05). Значительные индивидуальные колебания показателей позволяют говорить лишь о выраженной тенденции. Кроме того, в 1-й группе животных - на уровне расчетной дозы 40 мг/кг при ежедневном скармливании ее с кормом беременным самкам крыс выявлены признаки эмбриотоксичности в виде снижения числа живых плодов по сравнению с контрольной группой, соответственно, 6,6 и 8,6 (р 0,05).

Далее для выявления тератогенных эффектов в соответствии с описанной в разделе 3 методикой с помощькГсерййньіх срезов гго"Методу-Вильсона и развития скелета по методу Даусона под бинокулярной лупой, изучали внутренние органы эмбрионов, полученных от беременных самок крыс, получавших с фаршем в течение всего срока беременности заведомо высокие дозы адилинсульфама 40 и 12 мг/кг. При выявлении тератогенности внешний осмотр эмбрионов не выявил аномалий глаз, лицевого черепа, конечностей, хвоста и передней брюшной стенки. В результате сравнения срезов плодов контрольной и 2-х опытных групп также не было обнаружено существенных аномалий внутренних органов. Отсюда можно сделать вывод, что порошок адилинсульфам при включении его в рацион беременных крыс с мясным фаршем из расчета 40 и 12 мг/кг не вызывал тератогенного эффекта.

В результате проведенного исследования эмбрионов было установлено, что топография костных и хрящевых закладок в скелете не нарушается. Количество позвонков шейных, спинных, поясничных в контрольной и опытной группе соответствует норме. У плодов обеих групп нарушений в оссификации костей черепа, плечевого, тазового пояса и конечностей, а также количественных отклонений в строении скелета не установлено.

Испытание препарата адилинсульфама на стерильность и пирогенность

Далее препарахдроверяли на стерильность согласно принятому методу (Государственная фармакопея XI). В отдельных емкостях были приготовлены водные растворы из субстанции препарата. Из них отбирали раствор, в количестве, соответствующем 200 мг препарата в колбу со стерильной водой 100 мл. Приготовленные растворы фильтровали и помещали в колбы с тиогликолевой средой и средой Сабуро. Посевы просматривали в рассеянном свете ежедневно и до окончания принятого периода инкубации: для среды Сабуро - 72 часа, для тиогликолевой среды - 48 часов. При осмотре емкостей с питательными средами, подвергнутыми воздействию препарата в указанной концентрации, появления мутности, пленки, осадка и других макроскопических изменений, свидетельствующих о росте микроорганизмов, не обнаружено. Следовательно, адилинсульфам удовлетворяет предъявленным требованиям на стерильность.

При оценке качества лекарственных средств важная роль отводится результатам испытания на пирогенность - один из основных показателей безопасности лекарств. Испытанию на пирогенность подлежат все лекарственные средства для парентерального применения при объеме одноразовой дозы 10 мл и больше. Применение деполяризующих миорелаксантов обычно бывает значительно ниже указанного объема, как правило, не более 2-3 мл даже для крупных животных. Это обусловлено высокой эффективностью и хорошей растворимостью препаратов.

Введение пирогенных растворов особенно опасно, так как пирогенная реакция зависит от количества поступившего в организм препарата. Известно, что стерилизация освобождает раствор от наличия жизнеспособных организмов. Однако в растворах остаются мертвые клетки и продукты их распада, обладающие пирогенными свойствами благодаря присутствующим в клеточной стенке бактерий липополисахаридам.

Целью этого опыта являлось определение возможной пирогенной активности препарата адилинсульфама. В соответствии с принятой методикой испытание проводили на здоровых кроликах обоего пола весом 2-2,3 кг, не альбиносах, содержащихся на полноценном рационе. Препарат вводили внутримышечно в миорелаксирующей дозе - 3,1 мг/кг, с последующей термометрией животных на протяжении 3-х часов. Каждый кролик находился в отдельной клетке в помещении с постоянной температурой. Подопытные кролики не должны терять в массе тела, в течение 3-х суток перед испытанием. У каждого измеряли температуру до дачи корма. Термометр вводили в прямую кишку на глубину 7 см. Исходная температура подопытных кроликов должна быть в пределах 38,5-39,5С.

Испытуемый препарат проверяли на 3-х кроликах самцах. Перед введением раствора у каждого дважды измеряли температуру с интервалом 30 минут. Различия в показаниях не превышали 0,2С. Раствор миорелаксанта ввели через 15 минут после последнего измерения температуры.

Препарат считается не пирогенным, если сумма повышений температур у 3-х кроликов была менее или равна 1,4С. После введения адилинсульфама общее состояние кроликов было удовлетворительным без явлений токсикоза. Животные через 10 минут приняли боковое положение, в котором находились в течение 20 минут. Результаты термометрии показали, что при внутримышечном введении адилинсульфама сумма повышения температур была меньше 1,4С, что свидетельствует об отсутствии у адилинсульфама пирогенных свойств.

Многие лекарственные вещества в обычных терапевтических дозах и даже минимальных количествах вызывают сенсибилизацию организма (Адо А.Д., 1957; Алексеева О.Г., 1974). Аллергические свойства препарата изучали на кроликах массой 2,5-Зкг. Действие адилинсульфама на слизистую оболочку глаз определяли путем однократного нанесения 2 капель 50% раствора на конъюнктиву глаза кроликов. При нанесении раствора оттягивали внутренний угол конъюнктивального мешка, затем в течение 1 минуты прижимали слезно-носовой канал. Животным контрольной группы на конъюнктиву правого глаза закапывали 2 капли дистиллированной воды комнатной температуры. Состояние животных оценивали через 5, 30 и 60 мин и через 24 ч после нанесения препарата, при этом обращали внимания на состояние оболочки глаза, отечность, гиперемию, слезоточивость. Поведение животного было спокойным, дыхание немного учащено, в течение 30 минут наблюдалось покраснение глаза без отека. Через 1 час состояние животных и оболочка их глаз нормализовались. Через 24 часа признаки раздражения или воспаления отсутствовали. Через 2 сутки на конъюнктиву глаз тех же кроликов был повторно нанесен раствор препарата той же 50%-ной концентрации. Наблюдаемый эффект через 1 час и на следующий день был идентичен тому, который наблюдался при первичном нанесении, и поэтому был сделан вывод, что препарат не вызывает аллергической реакции.

В медицине достаточно часто бывают ситуации, когда необходимо расслабить мышечные волокна. Для этих целей применяют введенные в организм, блокируют нейромышечные импульсы, и поперечнополосатая мускулатура расслабляется.

Лекарства данной группы используют часто в хирургии, для снятия судорог, перед вправлением вывиха сустава и даже при обострениях остеохондроза.

Механизм действия препаратов

При сильных болевых ощущениях в мышцах может возникать спазм, в итоге ограничиваются движения в суставах, что может привести к полной неподвижности. Особенно остро этот вопрос стоит при остеохондрозе. Постоянный спазм мешает правильному функционированию мышечных волокон, и, соответственно, лечение растягивается на неопределенный срок.

Чтобы привести общее самочувствие больного в нормальное состояние, назначают миорелаксанты. Препараты при остеохондрозе вполне способны расслабить мышцы и уменьшить воспалительный процесс.

Учитывая свойства миорелаксантов, можно сказать, что они находят свое применение на любой стадии лечения остеохондроза. Более эффективно при их применении протекают следующие процедуры:

• Массаж. Расслабленные мышцы наиболее хорошо откликаются на воздействие.
• Мануальная терапия. Ни для кого не секрет, что воздействие врача тем эффективнее и безопаснее, чем более расслаблены мышцы.
• Физиотерапевтические процедуры.
• Усиливается действие обезболивающих препаратов.

Если у вас частенько случаются или вы страдаете остеохондрозом, то не стоит самостоятельно себе прописывать миорелаксанты, препараты этой группы должны назначаться только врачом. Дело в том, что они имеют достаточно обширный список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому только доктор может подобрать для вас лекарство.

Классификация миорелаксантов

Разделение препаратов этой группы на различные категории можно рассматривать с разных точек зрения. Если говорить о том, какие бывают миорелаксанты, классификация существует различная. Анализируя механизм воздействия на организм человека, можно различить всего два вида:

1. Препараты периферического действия.
2. Центральные миорелаксанты.

Лекарства могут иметь различное по длительности воздействие, в зависимости от этого выделяют:

• Ультракороткого действия.
• Короткого.
• Среднего.
• Длительного.

Только врач может знать точно, какой препарат вам подойдет лучше в каждом конкретном случае, поэтому не занимайтесь самолечением.

Периферические миорелаксанты

Способны блокировать нервные импульсы, которые проходят к мышечным волокнам. Находят достаточно широкое применение: во время наркоза, при судорогах, при параличе во время столбняка.

Миорелаксанты, препараты периферического действия, можно подразделить на следующие группы:

Все эти лекарства влияют на холинорецепторы в скелетных мышцах, поэтому и эффективны при мышечных спазмах и болях. Действуют они достаточно мягко, что позволяет их использовать при различных хирургических вмешательствах.

Лекарства центрального действия

Миорелаксанты этой группы можно еще подразделить на следующие виды, учитывая их химический состав:

1. Производные глицерина. Это "Мепротан", "Прендерол", "Изопротан".
2. На основе бензимидазола - "Флексин".
3. Смешанные препараты, например "Мидокалм", "Баклофен".

Центральные миорелаксанты способны блокировать рефлексы, имеющие много синапсов в мышечной ткани. Делают это они путем снижения активности вставочных нейронов в спинном мозге. Эти лекарства не только расслабляют, а оказывают более широкое воздействие, с чем связано их применение при лечении различных заболеваний, которые сопровождаются повышенным тонусом мускулатуры.

Данные миорелаксанты практически не оказывают влияния на моносинаптические рефлексы, поэтому их можно применять для снятия и при этом не выключать естественное дыхание.

Если вам назначены миорелаксанты (препараты), названия можете встретить такие:

• "Метакарбамол".
• "Баклофен".
• "Толперизон".
• "Тизанидин" и другие.

Начинать прием препаратов лучше под контролем врача.

Принцип использования миорелаксантов

Если говорить о применении данных препаратов в анестезиологии, то можно отметить следующие принципы:

1. Использовать миорелаксанты необходимо, только когда пациент находится без сознания.
2. Применение таких лекарств существенно облегчает искусственную вентиляцию легких.
3. Снять еще не самое главное, основная задача - это проведение комплексных мер для осуществления газообмена и поддержания кровообращения.
4. Если используются миорелаксанты во время анестезии, то это не исключает применение анестетиков.

Когда в медицину прочно вошли препараты этой группы, то можно было смело говорить о начале новой эры в анестезиологии. Их использование позволило одновременно решать несколько задач:

После внедрения в практику таких лекарств анестезиология получила возможность стать самостоятельной отраслью.

Область применения миорелаксантов

Учитывая то, что вещества из этой группы лекарств оказывают обширное воздействие на организм, они находят широкое применение в медицинской практике. Можно перечислить следующие направления:

1. При лечении неврологических заболеваний, которые сопровождаются повышенным тонусом.
2. Если применять миорелаксанты (препараты), боль в пояснице также отступит.
3. Перед хирургическим вмешательством в брюшную полость.
4. Во время проведения сложных диагностических процедур при некоторых заболеваниях.
5. В процессе электросудорожной терапии.
6. При проведении анестезиологии без отключения естественного дыхания.
7. Для профилактики осложнений после травм.
8. Миорелаксанты (препараты) при остеохондрозе часто назначают пациентам.
9. Для облегчения процесса восстановления после
10. Наличие межпозвонковой грыжи также является показанием для приема миорелаксантов.

Несмотря на такой обширный список использования данных препаратов, не стоит их назначать себе самостоятельно, без консультации с врачом.

Побочные эффекты после приема

Если вам назначили миорелаксанты (препараты), боль в пояснице должна обязательно оставить вас в покое, только при приеме данных лекарств могут наблюдаться побочные действия. На некоторые можно и а вот есть и более серьезные, среди них стоит отметить следующие:

• Снижение концентрации внимания, что наиболее опасно для людей, сидящих за рулем автомобиля.
• Понижение артериального давления.
• Повышенная нервная возбудимость.
• Ночное недержание мочи.
• Аллергические проявления.
• Проблемы со стороны ЖКТ.
• Судорожные состояния.

Особенно часто все эти проявления можно диагностировать при неправильной дозировке препаратов. Особенно это касается антидеполяризующих лекарств. Срочно необходимо прекратить их прием и обратиться к врачу. Обычно назначают внутривенно раствор неостигмина.

Деполяризующие миорелаксанты в этом отношении более безобидны. При их отмене наблюдается нормализация состояния пациента, и использование медикаментов для устранения симптомов не требуется.

Следует с осторожностью принимать те миорелаксанты (препараты), названия которых вам незнакомы. В этом случае лучше проконсультироваться с врачом.

Противопоказания к применению

Прием любых лекарств необходимо начинать только после консультации с доктором, а эти лекарства тем более. У них имеется целый список противопоказаний, среди них можно отметить:

1. Нельзя принимать их людям, у которых проблемы с почками.
2. Противопоказан прием беременным женщинам и кормящим матерям.
3. Психологические расстройства.
4. Алкоголизм.
5. Эпилепсия.
6. Болезнь Паркинсона.
7. Печеночная недостаточность.
8. Детский возраст до 1 года.
9. Язвенная болезнь.
10. Миастения.
11. Аллергические реакции на препарат и его составляющие.

Как видим, миорелаксанты (препараты) имеют много противопоказаний, поэтому не стоит еще больше причинять вред своему здоровью и начинать их прием на свой страх и риск.

Требования, предъявляемые к миорелаксантам

Современные препараты должны быть не только эффективными в плане снятия мышечного спазма, но и соответствовать некоторым требованиям:

Одним из таких препаратов, который практически соответствует всем требованиям, является "Мидокалм". Наверное, поэтому он в медицинской практике используется уже более 40 лет, причем не только в нашей стране, но и во многих других.

Среди центральных миорелаксантов он существенно отличается от других в лучшую сторону. Данный препарат воздействует сразу на нескольких уровнях: снимает усиленную импульсацию, подавляет формирование в болевых рецепторах, замедляет проведение гиперактивных рефлексов.

В результате приема препарата не только снижается мышечное напряжение, но и наблюдается его сосудорасширяющее действие. Это, пожалуй, единственное лекарство, которое снимает спазм мышечных волокон, но при этом не вызывает мышечную слабость, а также не взаимодействует с алкоголем.

Остеохондроз и миорелаксанты

Это заболевание достаточно распространено в современном мире. Наш образ жизни постепенно приводит к тому, что появляются боли в спине, на которые мы стараемся не реагировать. Но наступает такой момент, когда боль уже нельзя игнорировать.

Мы обращаемся к врачу за помощью, но драгоценное время зачастую уже упущено. Возникает вопрос: "А можно ли использовать миорелаксанты при заболеваниях опорно-двигательного аппарата?"

Так как одним из симптомов остеохондроза является мышечный спазм, то есть резон говорить об использовании препаратов для расслабления спазмированых мышц. Во время терапии чаще всего применяют следующие лекарственные препараты из группы миорелаксантов.

В терапии обычно не принято принимать несколько препаратов одновременно. Это предусмотрено для того, чтобы можно было сразу выявить побочные эффекты, если таковые будут проявляться, и назначить другое лекарство.

Практически все препараты выпускаются не только в форме таблеток, но есть и инъекции. Чаще всего при сильном спазме и выраженном болевом синдроме для экстренной помощи назначают вторую форму, то есть в виде уколов. Действующее вещество быстрее проникает в кровь и начинает свое лечебное воздействие.

Таблетки обычно не принимают на голодный желудок, чтобы не нанести вреда слизистой оболочке. Запивать надо водой. Как уколы, так и таблетки назначают принимать два раза в день, если нет особых рекомендаций.

Использование миорелаксантов только тогда принесет желаемый эффект, если они применяются в комплексной терапии, обязательно сочетание с физиотерапевтическими процедурами, лечебной гимнастикой, массажем.

Несмотря на их высокую эффективность, принимать данные препараты не стоит без предварительного консультирования с лечащим врачом. Вы не можете самостоятельно определть, какое лекарство подойдет в вашем случае и принесет больший эффект.

Не забывайте, что имеется масса противопоказаний и побочных эффектов, которые также не стоит сбрасывать со счетов. Только грамотное лечение позволит вам навсегда забыть о боли и спазмированных мышцах.