Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

ЛП-001627

Торговое название: Дезлоратадин-Тева

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество : дезлоратадин 5,000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,800 мг, магния оксид 2,250 мг, крахмал прежелатинизированный 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гипромеллоза-4 тыс. 1,700 мг, цинка стеарат 1,000 мг;
пленочная оболочка: Опадрай голубой 03В90819 2,975 мг (гипромеллоза 60,00 %, титана диоксид 27,21 %, макрогол-400 8,00 %, индигокармин (лак алюминиевый Е132) 4,79 %).

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой "D" на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: R06AX27

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Антигистаминный препарат длительного действия, Н1-гистаминовых периферических рецепторов блокатор. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика
Всасывание.
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме (C max) - приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.
Распределение.
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм.
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение. Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). Период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Показания к применению

Дезлоратадин (desloratadine)

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфата дигидрат - 71.86мг, крахмал кукурузный - 38 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, тальк - 5 мг, магния стеарат - 0.14 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II синий (85F20400) 4 мг, состоящий из поливиниловый спирт - 1.6 мг, титана диоксид - 0.8 мг, макрогол - 0.808 мг, тальк - 0.592 мг, алюминиевй лак - 0.2 мг.

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом . Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Показания

Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: , галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.

Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.

«Дезлоратадином» называют лекарственный препарат, который является блокиратором Н1-гистаминовых рецепторов. Лекарство является первичным активным метаболитом «Лоратадина».

Фото: Дезлоратадин инструкция к применению

Описание препарата

Препарат «Дезлоратадин» ингибирует каскад аллергических воспалений, освобождает провоспалительные цитокины. Таким образом, лекарственный препарат препятствует и способствует излечению от аллергических реакций, обладает антиэкссудативным воздействием, снимает отек тканей и спазмы гладкой мускулатуры у больного.

Фармпрепарат не оказывает влияния на ЦНС, а значит, при приеме у пациента не возникает чрезмерной сонливости. Также медицинский препарат не способствует удлинению интервала QT на ЭКГ.

Продолжительность действия – 24 часа. «Дезлоратадин», инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена пациентом, является распространенным лекарством среди людей, страдающих от сезонных и хронических аллергий. Брутто-формула препарата - C19H19ClN2

Форма выпуска

О том, как применять препарат «Дезлоратадин», пациенту должен объяснить врач, существуют следующие формы выпуска:

1. Сироп «Дезлоратадин» для детей;
2. Таблетки 5 мг;
3. Таблетки в оболочке.

Способ применения

Применяют перорально.

• Для взрослых рекомендована следующая доза – 5 мг 1р/д.
• Детям до 11 лет показан сироп. Его необходимо применять в следующих пропорциях: 1-5 лет – 1.25 мг/сут., 6-11 лет – 2.5мг/сут.

Показания к применению

«Дезлоратадин» назначают людям, которые страдают от а Это может быть сезонный и хронический (аллергия на цветение и пыльцу растений), который сопровождается воспалением слизистой, слезоточением.

Также лекарственный препарат применяют при кожных дерматитах, которые могут проходить вкупе с отеком тканей, сильным и неэстетичным внешним видом кожного покрова. «Дезлоратадин» отлично снимает проявления идиопатической крапивницы.

Перед тем, как начать применение препарата, пациенту необходимо посетить врача и пройти с той целью, чтобы знать наверняка, что способствует проявлениям аллергических реакций.

Побочные действия

Побочные эффекты «Лоратадина, как правило, возникают у тех людей, которым не подходит данный препарат. Если больной заметит у себя следующие признаки, ему необходимо приостановить лечение и заменить лекарство на другое. При побочных эффектах пациент испытывает следующие симптомы:

• Тахикардия;
• Диспепсия;
• Сильное головокружение;
• Общая слабость;
• Сердцебиение;
• Рвота;
• Гипербилирубинемия;
• Анафилактический шок;
• Тошнота;
• Гипертермия;
• Инсомния;
• Ангионевротический отек;
• Диарея.

Следует добавить, что вышеперечисленные симптомы возникают редко, но если у больного появился один из них, необходимо отменить фармпрепарат.

Противопоказания

Противопоказания «Дезлоратадина» включают в себя:

1. Гиперчувствительность к компонентам лекарства;
2. Беременность и период лактации;
3. Непереносимость фруктозы;
4. Недостаток в организме изомальтозы.

Беременность и лактация

«Дезлоратадин» для беременных строго противопоказан, так как этот препарат может сказаться негативно на дальнейшее развитие плода в утробе. Лекарство могут назначить только в том случае, если жизнь матери под угрозой.

Если же женщина кормит грудью и ей необходимо применение фармпрепарата «Дезлоратадин», грудное вскармливание необходимо прекратить, так как некоторая доля лекарства выделяется с молоком, что может повредить здоровью грудничка.

Передозировка

Передозировка «Дезлоратадином» включает в себя все симптомы, которые были описаны в разделе «побочные действия», однако они протекают гораздо более осложнено, если наступила передозировка препаратом, необходимо принять активированный уголь и проводить лечение по мере возникновения симптомов.

Стоимость

«Дезлоратадин», цена которого колеблется в зависимости от формы выпуска и количества блистеров в упаковке, имеет примерную стоимость от 310 до 705 рублей.

Аналоги

«Дезлоратадин», аналоги которого существуют, и в немалом количестве, отличается быстрым и долгим эффектам. А вот об аналогичных лекарствах этого не скажешь – да и в цене они сильно различаются.

Пациент должен знать, что если доктор назначил применять в качестве противоаллергенного средства «Дезлоратадин», то его не следует заменять даже очень похожими препаратами, так как если пациент изначально подвержен аллергии, то и противоалергенный препарат также может негативно сказаться на организме.

Существуют следующие аналоги:

• Лордестин (в таблетках);
• Эриус (в виде сиропа, в таблетированной форме);

Следует также учитывать, что действие противоаллергенных препаратов на организм больного сугубо индивидуально.

Фармакологическое действие

Н 1 -гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадипа. Ингибирует каскад реакции аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалитсльных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6. ИЛ-8, ИЛ-13. высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES). продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными пейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, lgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриеиа С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет па скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 часа.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуроиидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликоиротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведення - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Показания

— аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

— крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Режим дозирования

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

очень часто - ≥ 1/10 (> 10 %):

часто - от ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %);

нечасто - от ≥ 1 /1000 до < 1 /100 (> 0,1 % и < 1 %);

редко - от ≥ 1 /10000 до < 1 /1000 (> 0,01 % и < 0,1 %);

очень редко - < 1/10000 (< 0,01 %).

Со стороны иммунной системы

Очень редко - анафилаксия, ангноневротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница.

Нарушения со стороны ЦНС

Нечасто - головная боль.

Очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактнвиость, галлюцинации, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Нечасто - сухость во рту.

Очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко - миалгия.

Лабораторные показатели

Очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина.

Прочие

Часто - повышенная утомляемость.

Очень редко - фарингит, дисменорея.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 12 лет.

С осторожностью: при тяжелой почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей

Противопоказано детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность иерптонсального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом. эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Однако, в редких случаях, у некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата отмечается сонливость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Для симптоматического лечения аллергии применяют антигистаминные препараты, которые можно разделить на 2 группы в зависимости от способности оказывать седативное действие. Дезлоратадин - это антигистаминное средство, не оказывающее седативного эффекта, поскольку оно не проходит через гемато-энцефалический барьер и не влияет на активность мозга. Вещество дезлоратадин является активным продуктом расщепления лоратадина, образующегося в печени. Его относят к антигистаминным средствам 3-го поколения.

Показать всё

Состав Дезлоратадина

Действующее вещество дезлоратадин (МНН - desloratadine) содержится в препарате в концентрации 5 мг в каждой таблетке двояковыпуклой формы с голубой оболочкой. Вспомогательными веществами выступают:

• гидрофосфат дигидрат кальция;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• кукурузный крахмал;
• тальк;
• стеарат натрия.

Лекарство также выпускают в форме сиропа, в 1 мл которого входит 0,5 мг действующего вещества и ряд дополнительных веществ:

• пропиленгликоль;
• сорбит;
• лимонная кислота и ее натриевая соль;
• бензоат натрия;
• динатрия эдетеат;
• кристаллический сахар;
• малиновый ароматизатор;
• краситель кармоизин.

Сироп Дезлоратадин не следует применять лицам с непереносимостью фруктозы, поскольку он содержит сорбит.



Фармакологическое действие

Дезлоратадин избирательно блокирует специфические рецепторы к гистамину (Н1-рецепторы ), задействованные в развитии симптомов аллергии. Препарат обладает 3 доказанными свойствами:

1. 1. антигистаминным;
2. 2. противоаллергическим;
3. 3. противовоспалительным.

Препарат предотвращает выделение сигнальных веществ, задействованных в развитии аллергии (провоспалительных цитокинов и хемокинов), Р-селектина. Средство влияет на активность иммунных клеток, вовлеченных в развитие аллергии: угнетает взаимодействие и перемещение эозинофилов и выработку супероксидного аниона нейтрофилами. Аллергическая реакция часто протекает с участием иммуноглобулинов класса Е (IgE). Дезлоратадин замедляет IgE-зависимый выброс гистамина и других сигнальных веществ.



Клинические исследования эффективности и безопасности данного лекарственного средства показали, что его прием не вызывает значимых нарушений здоровья сердечно-сосудистой системы и кишечника.

Дезлоратадин потенциально обладает свойством снимать острый аллергический бронхоспазм.



Показания

Дезлоратадин предназначен для лечения проявлений аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) и хронической формы идиопатической крапивницы. Лекарство принимают при следующих аллергических проявлениях:

• чиханье;
• насморк;
• высыпания;
• заложенность носа;
• покраснение глаз;
• усиленное слезоотделение;
• кашель.

Доказана эффективность данного препарата при симптоматическом лечении бронхиальной астмы.

На активность лекарства не влияет прием некоторых антибиотиков (эритромицин, азитромицин), противогрибковых средств (кетоконазол), антидепрессантов (флуоксетин) и антигистаминовых препаратов (циметидин).



Способ применения и дозировка

Дезлоратадин быстро попадает в кровь - не позднее получаса после приема, а уже через 3 часа в кровь поступает максимальное количество препарата. Период полувыведения лекарства составляет 27 часов. Препарат оказывает действие на симптомы аллергии в течение 1 суток, поэтому его рекомендуют принимать 1 раз за этот период.

Прием лекарства не привязывают к приему пищи. Рекомендуемые дозировки приведены в таблице.