Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Если ребенка беспокоят боли или у него высокая температура тела, врач назначает один из противовоспалительных нестероидных препаратов - например, «Ибупрофен». Для самых маленьких этот медикамент выпускается в ректальных свечах и сладкой апельсиновой суспензии, однако существует и таблетированная форма. Не все знают, можно ли давать эти таблетки детям, в какой дозировке они принимаются в детском возрасте и как действуют на организм маленьких пациентов.

Форма выпуска

Таблетки «Ибупрофен» выпускаются многими фармкомпаниями в пачках по 10-50 штук и обычно представляют собой выпуклые и с обеих сторон круглые таблетки, у которых белая, бело-желтоватая или розовая пленочная оболочка. Препарат с большей дозировкой выпускается в виде овальных белых таблеток.

Состав

Основной ингредиент таблеток представлен веществом, которое называется так же, как и сам препарат – ибупрофен. Его дозировка в одной таблетке может составлять либо 200 мг, либо 400 мг. Дополнительные компоненты, благодаря которым лекарство твердое и имеет оболочку, у разных производителей различаются. Среди них можно встретить пчелиный воск, крахмал, сахарозу, гипромеллозу, стеариновую кислоту и другие вещества. При склонности ребенка к аллергии родителям следует уточнять присутствие таких компонентов в аннотации к конкретному препарату.

Принцип действия

«Ибупрофен» обладает способностью угнетать образование простагландинов, поэтому у такого лекарства есть анальгезирующее и противовоспалительное воздействие. Кроме того, применение таблеток понижает температуру тела при лихорадке. Это основные эффекты, благодаря которым препарат востребован в педиатрии.

Показания

Детям медикамент назначают в качестве симптоматического средства.

При болях

Лекарство эффективно при умеренных или слабых болезненных ощущениях и помогает избавиться от головных болей, зубной боли, невралгии, болей в мышцах, связках и других.

При высокой температуре тела

Препарат используется при ОРВИ, ветряной оспе, ангине, гриппе и прочих инфекционных заболеваниях.

Таблетки «Ибупрофена» также выписывают при воспалительных болезнях суставов - например, при ревматоидном артрите.

С какого возраста разрешено принимать?

«Ибупрофен» в таблетированной форме не назначается детям младше 6 лет. Если ребенок достиг шестилетнего возраста, но его вес менее 20 кг, препарат с дозировкой по 200 мг активного ингредиента в таблетке тоже не назначается.

Для таких маленьких пациентов более подходящей формой медикамента является суспензия, разрешенная с трехмесячного возраста. Даже при весе больше 20 кг лечение ребенка 6-12 лет должно контролироваться педиатром. Препарат с содержанием «Ибупрофена» в дозе 400 мг на одну таблетку выписывают с 12 лет.

Противопоказания

Препарат в форме таблеток не назначается не только детям до 6-летнего возраста, но и в следующих случаях:

Если у ребенка есть заболевания желудочно-кишечного тракта - например, воспаление кишечника или язва желудка.

1. Если у пациента выявлена аллергия на «Ибупрофен», другие препараты этой группы или вспомогательные ингредиенты таблеток.
2. При геморрагическом диатезе, гемофилии и других проблемах со свертываемостью крови.
3. Если у ребенка диагностирована болезнь печени.
4. При серьезных патологиях почек.

Наличие у маленького пациента болезней сердца или каких-либо других заболеваний требует при назначении «Ибупрофена» повышенного внимания врача.

Побочные действия

• Во время лечения пищеварительная система ребенка может реагировать на таблетки болями в животе, рвотой, диареей, изжогой и прочими негативными симптомами.
• Из-за приема «Ибупрофена» иногда появляются головные боли, нарушения сна, тревожность, шумы в ушах, повышенная раздражительность, головокружения, проблемы со слухом или зрением.
• Лекарство может стать причиной возникновения кожной сыпи, отека Квинке, спазма бронхов и других проявлений аллергической реакции.
• У медикамента отмечают отрицательное действие на кроветворение, в результате которого бывает анемия, снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов.
• В редких случаях прием таблеток вызывает нарушения в работе почек, сердца или печени.

Инструкция по применению и дозировка

• Препарат советуют пить после приема пищи, чтобы избежать побочного влияния на ЖКТ. Таблетку проглатывают и запивают чистой водой. Делить ее на части, разжевывать, раскусывать или измельчать другим способом не рекомендуется.
• Для детей 6-12 лет разовой дозой является 1 таблетка - в этом возрасте на один прием дают 200 мг «Ибупрофена». Частота приема лекарства – до 4 раз в день с промежутками минимум 6 часов.
• Ребенку старше 12 лет лекарство дают по 1 таблетке (200 мг ) - трижды или четырежды в день . При необходимости разовая дозировка может быть увеличена до 400 мг , но не больше 3 раз в сутки. При этом можно давать по 1 таблетке с таким содержанием ибупрофена или по 2 таблетки с дозировкой 200 мг активного вещества.
• Максимально допустимое количество медикамента в сутки для подростков старше 12 лет – 1200 мг, то есть 6 таблеток по 200 мг или 3 таблетки по 400 мг . Повторный прием лекарства разрешен минимум через 4 часа после предыдущей дозы.
• Длительность лечения «Ибупрофеном» при болевом синдроме не должна превышать 5 дней, если врач не назначил более продолжительный курс. Если лекарство применяется при лихорадке, его без консультации с врачом можно давать лишь 3 дня подряд.

Наименование:

Ибупрофен (Ibuprofen)

Фармакологическое
действие:

Ибупрофен - нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Эффект препарата обусловлен угнетением синтеза простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.
Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности.
При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч.
При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax создается в течение 1 ч, при приеме после еды - в течение 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы - 90%. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 из плазмы 2–2,5 ч (для ретард форм - до 12 ч).

Показания к
применению:

Ревматоидный артрит, остеоартроз, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (спондилоартрит анкилозирующий), цервикальный спондилез, синдром Барре-Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии);
- невралгия, миалгия, тендинит, бурсит, тендовагинит, невралгическая амиотрофия, растяжение связочного аппарата, гематомы, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата;
- лихорадочные состояния различного генеза (в том числе после иммунизации);
- симптоматическое лечение гриппа и ОРВИ;
- постуральная гипотензия при приеме гипотензивных средств;
- нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).

Как вспомогательное средство : инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, первичная дисменорея, альгодисменорея, послеоперационные боли, головная и зубная боль, панникулит.

Способ применения:

Внутрь, после еды.
При ревматоидном артрите назначают по 800 мг 3 раза в сутки.
При остеоартрите и анкилозирующем спондилите Ибупрофен применяют по 400-600 мг 3-4 раза в сутки.
При ювенильном ревматоидном артрите препарат применяют в дозе 30-40 мг/кг массы тела в сутки.
При травмах мягких тканей , растяжении связок препарат назначают по 600 мг 2-3 раза в сутки.
При болевом синдроме умеренной интенсивности препарат назначают по 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 2.4 г.
Детям старше 12 лет начальная доза - 150-300 мг 3 раза в сутки, максимальная доза - 1 г, затем - 100 мг 3 раза в сутки;
при ювенильном ревматоидном артрите - 30-40 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для снижения температуры тела 39,2°С и выше - 10 мг/кг/сут, ниже 39,2°С - 5 мг/кг/сут.

Побочные действия:

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, НПВС-гастропатия (понижение аппетита, боль и дискофорт в эпигастральной области, боль в животе), раздражение, сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор/диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, возможно - эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы и органов чувств : головная боль, сонливость, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), нарушение слуха, звон в ушах, обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, эозинофилия, анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны респираторной системы : одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы : отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, цистит.

Аллергические реакции : кожная сыпь (эритематозная, уртикарная), кожный зуд, крапивница, аллергический ринит, аллергический нефрит, отек Квинке, анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Прочие : усиление потоотделения, лихорадка.

При в/в введении

Со стороны системы крови : нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям и кровоизлияниям, в т.ч. кишечным и внутричерепным, нарушения дыхания и легочные кровотечения.

Со стороны органов ЖКТ : непроходимость и прободение кишечника.

Со стороны почек : уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче.

В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях ибупрофена при в/в введении. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.

Ниже перечислены описанные неблагоприятные события:

Со стороны кроветворной и лимфатической системы : >1/10 - тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы : >1/100, <1/10 - внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : >1/10 - бронхолегочная дисплазия; >1/100, <1/10 - легочное кровотечение; >1/1000, <1/100 - гипоксемия (возникала в течение 1 ч после первой инфузии с нормализацией состояния в течение 30 мин после ингаляции оксида азота).

Со стороны почек и мочевыводящих путей : >1/100, <1/10 - олигурия, задержка жидкости, гематурия; >1/1000, <1/100 - острая почечная недостаточность.

Желудочно-кишечные расстройства : >1/100, <1/10 - некротизирующий энтероколит, прободение кишечника; >1/1000, <1/100 - желудочно-кишечное кровотечение.

Прочие : >1/10 - повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.

При наружном применении

Раздражение кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний или зуда; при длительном применении - системные побочные реакции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность. Для применения внутрь : эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, пептическая язва), «аспириновая» бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагический диатез, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, выраженная сердечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (таблетки, капсулы, гранулы для раствора), до 6 лет (таблетки шипучие), до 3 мес (суспензия для приема внутрь для детей, суппозитории ректальные для детей).

Для в/в применения : угрожающая жизни инфекция, клинически выраженное кровотечение (особенно внутричерепное или желудочно-кишечное), тромбоцитопения или нарушение свертывания крови, значительное нарушение функции почек, врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты); диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.

Для наружного применения : мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов (в т.ч. инфицированные ссадины и раны).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС в связи с повышением риска развития побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена). При применении с тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Ибупрофен усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Ибупрофен снижает действие гипотензивных ЛС (в т.ч. БКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида, эффективность урикозурических ЛС. Усиливает побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Повышает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов (при одновременном назначении может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности).

Ибупрофен для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

Беременность:

Противопоказано в III триместре беременности, в I и II триместре - с осторожностью.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат Ибупрофен обладает обезболивающими, противовоспалительными свойствами, оказывает умеренное жаропонижающее действие. Жаропонижающие свойства препарата связаны с угнетением биосинтеза простагландинов, вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы.

Препарат предназначен для внутреннего применения. После приема, лекарство выводится из организма почками в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Максимальная концентрация лекарственных компонентов Ибупрофена в крови наступает через 3 часа после приема. Концентрируется в печени.

Форма выпуска

Препарат Ибупрофен выпускается в коробках по 100 таблеток покрытых оболочкой по 200 мг и в виде суспензии по 100 мл в пузырьке с мерным стаканом. В каждой упаковке препарата находится инструкция Ибупрофен, которую необходимо тщательно изучить перед использованием лекарства.

Хранится препарат в недоступном для детей, сухом темном месте при обычной комнатной температуре.

Показания к применению Ибупрофен

Препарат рекомендован к применению при заболеваниях ревматоидным артритом, остеоартрозом, подагрой, бурситом, радикулитом. Ибупрофен используют при лечении анкилозирующего спондилита, невралгии, миалгии, воспалениях при различных травмах мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, аднексите. Лекарство также используют при ЛОР - заболеваниях, головной, зубной боли.

Способ применения лекарственного средства Ибупрофен

Препарат применяют следующим образом:

При заболеваниях ревматоидным артритом - 800 мг, прием до 3 раз за день;
При заболевании остеоартритом, анкилозирующем спондилите - 400-600 мг, прием от 3 до 4 раз за день;
При заболевании ревматоидным артритом - 30-40 мг на 1 кг веса за день;
При травмировании, воспалении мягких тканей, растяжении мышц, связок лекарство рекомендуется принимать по 600 мг от 2 до 3 раз на день.
При умеренных болевых ощущениях Ибупрофен используют по 400 мг препарата 3 раза за день. Максимальная доза приема препарата за сутки - 2,4 г.

Применение Ибупрофен при лечении детей

Препарат назначают детям:

Детям от 12 лет и старше назначается начальная доза препарата по 150-300 мг до 3 приемов за сутки. Затем прием ограничивают 100 мг 3 раза за сутки. Максимальная доза лекарственного средства - 1 г

При заболеваниях ювенильным ревматоидным артритом - 30-40 мг на 1 кг веса тела, в несколько приемов, за сутки.

Для снижения температуры тела, достигающей 39.5 град. С - 10 мг на 1 кг веса тела, за сутки. Если температура ниже 39.5 град. С, суточная доза составляет - 5 мг на 1 кг веса тела, за сутки

Прием Ибупрофена в виде суспензии

Суспензию рекомендуется использовать для лечения детей:
В возрасте от 6 до 12 мес – в среднем 50 мг от 3 до 4 раз за день (только по рекомендации педиатра);
В возрасте от 1 до 3 лет - 100 мг 3 раза за день;
В возрасте от 4 до 6 лет - 150 мг 3 раза за день;
В возрасте от 7 до 9 лет - 200 мг 3 раза за сутки;
В возрасте от 10 до 12 лет - 300 мг 3 раза за сутки.

При наличии лихорадочного синдрома после иммунизации разовая доза препарата 50 мг. В случае необходимости возможен повторный прием 50 мг лекарства через 6 час.

Побочный эффект от приема препарата

Инструкция по применению Ибупрофен предупреждает, что возможно появление побочных эффектов. Могут появиться тошнота, иногда рвота, анорексия, изжога, головная боль, головокружение. Возможны нарушения со стороны пищеварительной системы, а именно: метеоризм, запор, диарея. После приема иногда отмечались возбуждение, бессонница, нарушение сна.

Возможны проявления аллергии: кожная сыпь, насморк, нарушение зрения. Иногда отмечаются случаи образования эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта. Редко отмечались кровотечения из желудочно-кишечного тракта, асептический менингит, а также появление бронхоспазма.

Противопоказания Ибупрофен

Прием препарата противопоказан при обострениях язвенной болезни, гастритах, колитах, при нарушениях кроветворения. С осторожностью назначают прием Ибупрофена при заболеваниях и нарушениях работы печени, почек, сердца, сосудов.

Нельзя принимать Ибупрофен при заболеваниях зрительного нерва, повышенной чувствительности к компонентам препарата. В детском возрасте до 6 лет, а также беременным женщинам, препарат используют только по предписаниям лечащего врача. Самолечение в данных случаях недопустимо.

В случае необходимости длительного использования препарата, необходимо вести контроль за состоянием функции печени, почек. Следить за картиной периферической крови.

Вот мы практически и поговорили на www.сайт о том, что представляет собой Ибупрофен, применение для детей, инструкция, показания к применению, аналоги, противопоказания препарата. Важно знать, что возможна передозировка лекарственного средства.

При передозировке препарата наблюдается боль в животе, тошнота, рвота. Появляется некоторая заторможенность, сонливость, депрессия. Наблюдается также боль, шум в ушах. При передозировке возможны брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий. Возможно появление комы, острой почечной недостаточности, сильное снижение артериального давления, остановка дыхания.

При передозировке лекарственного средства следует сразу же, в первые часы после приема промыть желудок большим количеством воды. Затем следует принять определенную дозу активированного угля, далее использовать, щелочное питье. При медицинском лечении передозировки используют форсированный диурез, симптоматическую терапию.

Аналог Ибупрофен

Адвил, Адвил Ликви-джелс, Бонифен, Бруфен, Бруфен ретард, Бруфен СР, Бурана

Фото препарата

Латинское название: Ibuprofen

Код ATX: M01AE01

Действующее вещество: Ибупрофен (Ibuprofen)

Производитель: ОАО Борисовский ЗМП, ПАО Витамины, ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница (Украина), Хемофарм (Сербия), РУП Белмедпрепараты (Республика Беларусь)

Описание актуально на: 16.01.18

Характеристика вещества Ибупрофен

Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S- и R-энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон). Молекулярная масса 206,28.

Фармакология

Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5-2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T 1/2 из плазмы 2-2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч).

Применение вещества Ибупрофен

Для приема внутрь: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, псориатический артрит, суставной синдром при обострении подагры, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), спондилез, синдром Барре-Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии). Болевой синдром, в т.ч. люмбалгия, ишиалгия, грудной корешковый синдром, миалгия, невралгическая амиотрофия, невралгия, артралгия, оссалгия, бурсит, тендинит, тендовагинит, растяжение связочного аппарата, гематомы, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, мигрень, головная и зубная боль, хирургические операции в полости рта. Лихорадочные состояния различного генеза (в т.ч. после иммунизации), при гриппе и ОРВИ. В качестве вспомогательного средства: инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, альгодисменорея, панникулит, нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).

Для наружного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: артрит (ревматоидный, псориатический), суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас; мышечная боль, травмы без нарушения целостности мягких тканей (в т.ч. вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей).

Для в/в введения (только у новорожденных): лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед.

Для ректального применения (детям с 3 мес до 2 лет): в качестве жаропонижающего средства — ОРЗ, ОРВИ, грипп, другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела; постпрививочные реакции. В качестве болеутоляющего средства — болевой синдром слабой или умеренной интенсивности (в т.ч. головная и зубная боль, мигрень, невралгия, боль в ушах и горле, боль при растяжениях).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Для применения внутрь: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, пептическая язва), «аспириновая» бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагический диатез, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, выраженная сердечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (таблетки, капсулы, гранулы для раствора), до 6 лет (таблетки шипучие), до 3 мес (суспензия для приема внутрь для детей, суппозитории ректальные для детей).

Для в/в применения: угрожающая жизни инфекция, клинически выраженное кровотечение (особенно внутричерепное или желудочно-кишечное), тромбоцитопения или нарушение свертывания крови, значительное нарушение функции почек, врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты); диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов (в т.ч. инфицированные ссадины и раны).

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, артериальная гипертензия, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст, подозрение на инфекционное заболевание (для в/в применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в III триместре беременности, в I и II триместре — с осторожностью.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ибупрофен

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, НПВС-гастропатия (понижение аппетита, боль и дискофорт в эпигастральной области, боль в животе), раздражение, сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор/диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, возможно — эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), нарушение слуха, звон в ушах, обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, эозинофилия, анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, уртикарная), кожный зуд, крапивница, аллергический ринит, аллергический нефрит, отек Квинке, анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: усиление потоотделения, лихорадка.

При в/в введении

Со стороны системы крови: нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям и кровоизлияниям, в т.ч. кишечным и внутричерепным, нарушения дыхания и легочные кровотечения.

Со стороны органов ЖКТ: непроходимость и прободение кишечника.

Со стороны почек: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче.

В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях ибупрофена при в/в введении. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.

Ниже перечислены описанные неблагоприятные события:

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: >1/10 — тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: >1/100, <1/10 — внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: >1/10 — бронхолегочная дисплазия; >1/100, <1/10 — легочное кровотечение; >1/1000, <1/100 — гипоксемия (возникала в течение 1 ч после первой инфузии с нормализацией состояния в течение 30 мин после ингаляции оксида азота).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: >1/100, <1/10 — олигурия, задержка жидкости, гематурия; >1/1000, <1/100 — острая почечная недостаточность.

Желудочно-кишечные расстройства: >1/100, <1/10 — некротизирующий энтероколит, прободение кишечника; >1/1000, <1/100 — желудочно-кишечное кровотечение.

Прочие: >1/10 — повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.

При наружном применении

Раздражение кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний или зуда; при длительном применении — системные побочные реакции.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС в связи с повышением риска развития побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена). При применении с тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Ибупрофен усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Ибупрофен снижает действие гипотензивных ЛС (в т.ч. БКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида, эффективность урикозурических ЛС. Усиливает побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Повышает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов (при одновременном назначении может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности).

Ибупрофен для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема внутрь), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно-кишечного кровотечения).

Пути введения

Внутрь, наружно, ректально (детям 3 мес-2 лет), в/в (новорожденным).

Меры предосторожности вещества Ибупрофен

Лечение ибупрофеном следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают людям пожилого возраста, при наличии в анамнезе язвы желудка и других заболеваний ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, другими НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в т.ч. проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Нельзя наносить на открытую раневую поверхность, поврежденную кожу; следует избегать попадания крема, геля или мази в глаза и на слизистые оболочки.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия