Максимальная доза морфина. Применение и дозировка

Морфин – вещество, представляющее собой кристаллы белого цвета с горьковатым вкусом, является главным алкалоидом опия, и используется в медицине, как очень сильный анальгетик. Инструкция по применению к Морфину должна соблюдаться очень тщательно, ведь даже небольшое отклонение от дозировки может привести к лекарственной зависимости и тяжелым побочным эффектам. Именно поэтому Морфин и его производные включены в список 1 наркотических средств, оборот которых запрещен на территории Российской Федерации. Однако, все же, существуют заболевания и состояния, при которых этот препарат показан к применению. Об этом мы сегодня и поговорим.

Форма выпуска

Морфин выпускается в таблетках (капсулы 30, 60 и 100 мг). Таблетки представляют собой твердые желатиновые капсулы с прозрачным корпусом, на который нанесена информация о дозировке.
Также Морфин выпускается в ампулах и шприцтюбиках объемом 1 мл (10 мг на 1 мл) с раствором для инъекций. Раствор прозрачный, бесцветный или чуть желтоватого оттенка

Состав

Морфин, предназначенный для уколов, и лекарство в таблетках имеют разный состав. Активное действующее вещество для каждой лекарственной формы также отличается.

Таблетки

Активное действующее вещество – Морфина сульфата пентагидрат (количество АДВ – в зависимости от дозировки)
Водная дисперсия этилцеллюлозы
Макрогол
Сахароза
Кукурузный крахмал
Дибутилсебакат
Тальк
Желатин (корпус)

Раствор

В состав 1 мл раствора Морфина входит активное действующее вещество и вспомогательные компоненты:

Морфина гидрохлорид – 8,56 мг
Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты
Раствор хлороводородистой кислоты
Глицерол
Вода для инъекций

Фармакологическое действие

Морфин - очень сильное обезболивающее средство. Является агонистом опиоидных рецепторов. Действие Морфина основано на том, что активное действующее вещество нарушает передачу импульсов боли между нейронами на всех уровнях центральной нервной системы. Действует на высшие отделы головного мозга, благодаря чему меняется эмоциональная окраска боли.

Фармакодинамика

Препарат делает выше порог болевой чувствительности, тормозит условные рефлексы
Тонизирует центр блуждающего нерва
Действует, как эйфоретик, а также произзводит небольшой снотворный эффект
Угнетает рвотный и дыхательный центр
Повышает тонус бронхов и сфинктеров внутренних органов (желчевыводящих путей, мочевого пузыря, кишечника)
Провоцирует сужение зрачка (активирует центр глазодвигательного нерва)
Заставляет активнее сокращаться миометрий
Притормаживает активность желез желудочно-кишечного тракта
Замедляет перистальтику кишечника
Замедляет обмен веществ и снижает температуру тела
Повышает выработку антидиуретического гормона
Расширяет периферические кровеносные сосуды и высвобождает гистамин (результатом этого действия препарата может стать падение артериального давления, покраснение белков глаз, повышенному потоотделению, покраснению кожи

Важно! Препарат вызывает привыкание (опиоидную зависимость, она же – Морфинизм). При регулярном приеме даже терапевтической дозы зависимость формируется уже на 2-14 день после начала приема (в зависимости от организма). После длительного лечения возникает синдром «отмены», который достигает пика через 2-3 суток после окончания приема лекарства.

Фармакокинетика

Действие препарата начинается начинается через 10-20 минут, достигает максимума через 1-2 часа и длится около 8-12 часов
Связь белками плазмы – 30-35%
Объем распределения – 4 л/кг
10% активного действующего вещества выводится через почки в неизменном виде в течение 24 часов
80% - в виде глюкуронидных метаболитов
Оставшаяся часть выделяется с желчью (через кишечник с каловыми массами)
Проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудном молоке

Показания

Применение Морфина возможно для купирования сильных болевых ощущений при следующих заболеваниях и состояниях:

Период перед операцией, операционный и послеоперационный периоды
Боли, возникающие при онкологии
Иные заболевания, которые также могут сопровождаться сильными болями
Травмы
Тяжелые приступы стенокардии
Инфаркт миокарда
Отек легких

Важно! Морфин используется при отеке легких не только в качестве обезболивающего средства. Действие Морфина при отеке легких заключается в купировании психоэмоционального возбуждения, снятии отдышки, он снижает давление в легочной артерии и оказывает сосудорасширяющее действие.

Противопоказания

Абсолютные

Любые заболевания и состояния, для которых характерно угнетение дыхательного центра или же центральной нервной системы
Паралитическая кишечная непроходимость
Судороги
Черепно-мозговые травмы
Повышенное внутричерепное давление
Острое алкогольное опьянение или алкогольный психоз
Сердечная аритмия
Сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких
Бронхиальная астма
Послеоперационный период и последующее состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях
Острые болезни брюшной полости, требующие хирургического вмешательства (до постановки диагноза)
Одновременный прием препарата с ингибиторами моноаминоксидазы, а также двухнедельный период после их отмены
Повышенная чувствительность к активному действующему веществу и другим компонентам, которые входят в состав препарата

Относительные (с осторожностью)

Эмоциональная лабильность
Наличие лекарственной зависимости (в анамнезе в том числе)
Алкоголизм
Наркотическая зависимость
Суицидальные наклонности
Обструктивная болезнь легких в хронической стадии
Стриктуры мочеиспускательного канала
Желчекаменная болезнь
Перенесенные хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте и мочевыводящем канале
Эпилептический синдром
Печеночная или почечная недостаточность
Гиперплазия предстательной железы
Гипотиреоз
Острые и тяжелые воспалительные процессы в кишечнике
Пожилой возраст пациента
Тяжелое состояние больного
Детский возраст
Беременность и период лактации

Важно! Применение этого препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, если существует риск для жизни женщины и использование других лекарственных средств невозможно. Обезболивание Морфином может привести к лекарственной зависимости, а также к синдрому «отмены» у плода, и, в последствие, новорожденного.

Побочные действия

Сердечнососудистая система

Тахикардия
Повышение или, наоборот, повышение артериального давления
Брадикардия

Нервная система

- Сонливость
- Обмороки
- Головокружение
- Общая слабость
- Головная боль
- Сильная усталость
- Тремор
- Отсутствие координации мышечных движений
- Депрессия
- Нервозность
- Спутанность сознания
- Галлюцинации

Парестензии
Бессонница
Нарушения мозгового кровообращения
Ригидность мышц
Беспокойный сон

Пищеварительная система

Тошнота
Рвота
Запор
Желудочные спазмы
Анорексия
Гастралгия
Спазм желчевыводящих путей
Сухость во рту
Холестаз
Гепотоксичность
Кишечная непроходимость
Атония кишечника
Токсический мегаколон

Дыхательная система

Угнетение дыхания
Ателектаз
Бронхоспазмы

Мочеполовая система

Снижение общего объема мочи
Частые позывы к мочеиспусканию и боли при этом
Спазм сфинктера мочевого пузыря
Снижение потенции и либидо
Нарушение оттока мочи

Аллергические и местные реакции

Гиперемия лица
Кожная сыпь
Ларингоспазм
Отек трахеи
Отек лица
Озноб
Отек, жжение и покраснение в месте введения препарата

Инструкция по применению

Таблетки

Начальная доза Морфина в таблетках – 30 мг каждые 12 часов. Суточная доза – 60 мг соответственно.

При приеме этого препарата проводится ежедневная оценка дозировки. Если доза становится недостаточной, рекомендуется ее пересмотр. При необходимости, количество лекарства повышается на 25-50%. При этом, интервал в 12 часов между приемами остается неизменным.

Для детей с массой тела более 20 кг нужный объем препарата рассчитывается, исходя из соотношения 1 мг на килограмм массы тела.

Инъекции

Морфин вводится или внутривенно, или подкожно, так как внутримышечное введение может причинить пациенту сильную боль.

Вот инструкция по применению для Морфина в ампулах:

Взрослым:

Стандартная доза – 1 мл раствора (10 мг/мл)
Максимальная разовая доза – 20 мг
Максимальная суточная доза – 50 мг

Детям:

Детям от 2 лет разовая доза рассчитывается так: 0,1-0,2 мг на килограмм, вводить каждые 4-6 часов, но не более 1,5 мл на килограмм в сутки

Детям до 2 лет назначается также 0,1-0,2 мг на килограмм, но уже не более 15 мг в сутки

Передозировка

Симптомы

Спутанность сознания
Головокружение
Сонливость
Холодный липкий пот
Нервозность
Усталость
Снижение артериального давления
Угнетение дыхательного центра
Брадикардия
Повышение температуры тела
Сухость во рту
Делириозный психоз
Повышение внутричерепного давления
Нарушение мозгового кровообращения
Галлюцинации
Судороги
Ригидность мышц
Потеря сознания
Остановка дыхания

Лечение

- Промывание желудка
- Искусственная вентиляция легких
- Поддержание в норме артериального давления
- Поддержание сердечной деятельности
- Введение Нолаксона (антагонист опиоидных анальгетиков)
- Симптоматическая терапия

Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.

N02AA01 (Morphine)
N02AX (Прочие опиоиды)

Перед использованием препарата МОРФИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

03.001 (Собственно агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик)
03.002 (Собственно агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик. Препарат пролонгированного действия)
03.007 (Комбинированный препарат с анальгезирующим действием)

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ.

Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывают рвоту.

Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Фармакокинетика

Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами.

T1/2 - 2-3 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками - 90%, остальная часть - с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2.

При нарушениях функции печени или почек T1/2 увеличивается.

МОРФИН: ДОЗИРОВКА

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых составляет 10-100 мг, частота приема 2 раза/сут с интервалом 12 ч. Для детей старше 2 лет разовая доза составляет 1-5 мг.

Для п/к введения взрослым разовая доза составляет в среднем 1 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие снотворных и седативных средств, средств для общей и местной анестезии, анксиолитиков.

Выраженное угнетение ЦНС, развивающееся при одновременном применении барбитуратов и наркотических анальгетиков, иногда приводит к угнетению дыхания и развитию артериальной гипотензии.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Имеются сообщения о повышении клиренса морфина при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны нежелательные проявления лекарственного взаимодействия со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно усиление анальгезирующего, гипотензивного эффектов, а также угнетения дыхания, вызываемого морфином.

При одновременном применении амитриптилина, доксепина, хлорпромазина, галоперидола, индометацина, напроксена, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты с морфином в высоких дозах у пациентов с онкологическими заболеваниями описаны случаи развития миоклонуса.

При одновременном применении с допамином возможно уменьшение анальгезирующего действия морфина; с кетамином - потенцирование угнетающего действия морфина на дыхательный центр; с кетопрофеном - уменьшение респираторной депрессии, обусловленной действием морфина; с лидокаином - возможно усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с мексилетином возможно уменьшение абсорбции мексилетина; с метилфенидатом - усиление анальгезирующего действия морфина и уменьшение его седативного действия; с метоклопрамидом - повышается скорость абсорбции морфина при приеме внутрь и усиливается седативное действие.

При одновременном применении налоксон и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания, вызываемые морфином.

При одновременном применении с панкурония бромидом возможно повышение АД; с пропранололом - усиление угнетающего действия на ЦНС, вызываемого морфином; с рифампицином - возможно повышение выведения морфина и значительное уменьшение его эффективности; с фенилбутазоном - возможна кумуляция морфина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление анальгезирующего действия морфина, уменьшаются головокружение и тошнота.

При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается миотический, седативный, а также анальгезирующий эффекты морфина, описаны случаи миоклонуса.

Беременность и лактация

Не применяют для обезболивания родов, поскольку морфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

МОРФИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; холестаз в главном желчном протоке.

Со стороны ЦНС: седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.

Показания

Выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда; при подготовке к операции и в послеоперационном периоде; кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами; сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.

Противопоказания

Общее сильное истощение, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, сильные боли в животе неясной этиологии, тяжелая печеночно-клеточная недостаточность, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременный прием ингибиторов МАО.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов старческого возраста. Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиваться через 2-14 дней от начала лечения. Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Во время применения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения морфина не следует управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).

В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение (способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря).

Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают).

Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Действие развивается через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения, 20-60 мин – после ректального введения; через 20-30 мин – после приема внутрь. При пероральном приеме простой формы эффект однократно принятой дозы продолжается 4-5 ч, пролонгированной формы – 8-12 ч, при эпидуральном или интратекальном введении – до 24 ч.

При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. После приема внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта – через 60-120 мин, продолжительность анальгезии – 4-5 ч.

Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе вводится только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия – 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором морфина анальгезирующий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и моторики ЖКТ.

При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч

При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром "отмены" может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Морфин — это опиат, вещество, получаемое из опийного мака, наркотическое средство. А ещё это лекарство – недорогой и эффективный анальгетик. Он востребован во многих областях медицины, и особенно в онкологии.

Когда обычные ненаркотические обезболивающие уже не помогают облегчить страдания умирающих, на выручку приходит морфин. Но этот препарат приносит не только пользу, при неправильном применении он может быть опасным.

Поэтому так важно знать, что такое морфин, когда его можно применять и чем грозят ошибки при лечении.

Морфин был получени впервые изучен ещё в далёком 1804-м году.Фридрих Сертюрнер, открывший его, заметил действие препарата и потому назвал его в честь греческого бога Морфея, отвечающего за сновидения.

Но при пероральном приёме эффективность его невысока, поэтому широко применяться лекарство начало только спустя 50 лет после изобретения иглы для инъекций. Тогда и было обнаружено болеутоляющее действие этого вещества.

Морфин – это алкалоид, который добывают из опийного мака. Там он содержится в виде солей молочной, меконовой и серной кислот. Добыть его можно из опия – застывшего сока незрелых головок опийного мака. Для этого на головках делают надрезы, через которые и выделяется ценный сок.

В небольших количествах морфин содержится и в других растениях семейства маковых, а также луносемяннике и окотее. Но там его мало, поэтому промышленного значения растения не имеют.

Морфин фармацевты относят к наркотическим анальгетикам. Он оказывает влияние на нервную систему человека, подавляя таким способом чувство боли. Основные действия морфина проявляются в:

Нарушении продвижения болевых и чувствительных импульсов по нервным леткам благодаря активации особой эндогенной антиноцицептивной системы.
Изменении самого восприятия боли, путём воздействия на нужные центры в головном мозге.

Морфин стимулирует опийные рецепторы, которые расположены в головном мозге и спинальных ганглиях, а также в блуждающем нерве, миокарде и нервном сплетении желудка. Это приводит к нарушению их метаболизма на биохимическом уровне.

Как действует морфин на организм человека

После введения препарата в теле человека начинаются важные изменения. Главные действия морфина:

Сильный обезболивающий эффект, позволяющий притупить ощущения даже на последней стадии онкозаболеваний;
Противошоковое воздействие, вызванное снижением возбудимости центров боли;
Замедление сердечного ритма из-за влияния на блуждающий нерв;
Снижение возбудимости кашлевого центра головного мозга и, как следствие, «отключение» кашля;
Снотворное действие после приёма больших доз препарата;
Повышение тонуса гладких мышц, в том числе в мочеполовых и желчных путях, а также сфинктеров ЖКТ.
Уменьшение секреции желудочного сока;
Угнетение дыхательного центра;
Повышение тонуса бронхов;
Снижение скорости обменных процессов в теле и температуры;
Угнетение рвотного рефлекса.

Кроме того, при длительном и/или частом употреблении этот опиат вызывает зависимость. Просто так отказаться от препарата не получится, так как начнется синдром отмены. Поэтому его назначают только в том случае, когда более безопасных альтернатив нет.

Обычно морфин вводят под кожу. При оральном приёме его биодоступность низка – около 26%. При внутривенном введении он поглощается слишком интенсивно и уже через 10 минут почти полностью исчезает из системного кровотока.90% препарата расщепляются в печени.

Показания к назначению морфина

В современной медицине его обычно используют в качестве обезболивающего средства. Чаще всего его назначают пациентам с онкологическими заболеваниями, так как другие лекарства не могут снять невыносимую боль. Также применять препарат можно при:

Сильных травмах для предотвращения болевого шока;
Инфаркте миокарда для предупреждения шока кардиогенного;
Сильных приступах стенокардии;
Подготовке к хирургическим вмешательствам и после них в качестве обезболивающего.

Кроме того, морфин может применяться в качестве дополнительного средства при эпидуральном и спинальном наркозе.

Этот препарат опасен, так как оказывает токсическое влияние на весь организм человека. Именно поэтому сфера его применения не широка. Кроме формирования зависимости от лекарства, морфин может приводить к там побочным эффектам:

Со стороны ЖКТ – тошнота с рвотой, а также понос или запор. Иногда наблюдается спазм жёлчных путей и кишечная непроходимость из-за паралича кишечника.
Со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардия, снижение АД, изменение сердцебиения в зависимости от дозы препарата, повреждение коронарных сосудов.
Со стороны мочеполовой системы – боль и затруднения при мочеиспускании, снижение либидо и потенции, усугубление симптоматики аденомы простаты.
Со стороны дыхательной системы – бронхоспазм и угнетение дыхания;
Со стороны нервной системы – беспокойство, спутанное сознание, делирий и галлюцинации, нарушение мозгового кровообращения вследствие повышения внутричерепного давления и судороги.

Возможно и развитие аллергических реакций, хотя такое случается редко. Примерно у одного из тысячи пациентов отмечается лёгкий зуд, а более опасные реакции встречаются намного реже.

Очень важно помнить и об эмбриотоксическом действии морфина. Он приводит к поражению нервной системы плода и иммунитета. Дети матерей, употребляющих этот препарат, рождаются болезненными и маловесными.

Хотя список подобных действий выглядит устрашающе, на самом деле морфин безопаснее многих обезболивающих препаратов. Незначительный дискомфорт, который вполне возможен после первых нескольких приёмов, постепенно сходит на нет. При необходимости могут быть назначены препараты, снимающие неприятный симптом.

Противопоказания

Морфин не назначают при повышенной чувствительности к опиатам. Также противопоказаниями к применению препарата являются:

Боли в животе неизвестного происхождения;
Повышенное внутричерепное давление и черепно-мозговые травмы;
Почечная недостаточность;
Эпилепсия и коматозное состояние;
Возраст до 2-х лет.

Морфин не используют в качестве обезболивающего при родах, так как он способен угнетать дыхательный центр. Особая осторожность необходимо при применении лекарства у пациентов с обструктивными заболеваниями лёгких, болезнями кишечника и мочевыводящих путей, алкоголизмом, эмоциональной лабильностью и склонностью к суициду.

Применение морфина онкологическими больными

Современные врачи, руководствуясь указами Министерства здравоохранения, стараются до последнего обходиться более лёгкими, ненаркотическими препаратами. Прописывать пациентам морфин рекомендуется только на третьей стадии онкологического заболевания, когда боли становятся нестерпимыми. Чаще всего в такой ситуации назначают «Морфина гидрохлорид»,«Морфина сульфат» или«Морфин».

Лекарственную форму препарата и дозировку определяет врач. Делается это постепенно, начиная с минимальной дозы и постепенно увеличивая её до достижения необходимого противоболевого эффекта. Принимают лекарство по часам, а, не ориентируясь на самочувствие. Обычно морфин вводят под кожу, так он всасывается более равномерно. Также иногда практикуется применение препарата в виде таблеток и капсул или пластыря.

Чем опасен морфин?

Морфин – очень нужное и важное лекарство, но при неправильном или бесконтрольном применении может нести существенную опасность. Препарат избавляет от боли, при этом он дарит ощущение комфорта и спокойствия, часто вызывает эйфорию и вселяет веру в лучшие перспективы, даже если их у пациента нет.

Это приятное ощущение хочется повторять снова и снова. Так даже у тех, кому морфин прописан по показаниям может развиться психическая зависимость, а затем и физическая.

Постепенно острота ощущений снижается, как и обезболивающий эффект. Пациенту требуется увеличение дозы. Если делать это слишком быстро, легко превысить объёмы, считающиеся смертельными для здорового человека. Конечно, у людей, привыкших к морфину, толерантность выше, но высокие дозировки всё равно несут опасность.

Почему случаются отравления морфином?

Острые передозировки морфина и других опиатов чаще всего встречаются у людей наркозависимых. Они пытаются получить больше ощущений и вводят слишком много вещества. Также возможно применение морфина с целью самоубийства, но такое случается реже. Возможны отравления препаратом и при терапевтическом его применении, например:

При неправильно подобранной дозировке;
При слишком частом приёме;
Из-за неправильно выбранного способа введения лекарства;
При лечении детей младшего возраста;
При ошибочном назначении лекарства.

У взрослого здорового человека летальная доза морфина составляет 0,2 грамма при внутривенном введении и 0,5-1 при пероральном приёме. При морфинизме летальная доза увеличивается до 3-4 граммов. Одинаково убийственно применение препарата в любых формах.

Симптомы отравления морфином нарастают постепенно. Сразу после приёма препарата у пострадавшего начинается эйфория и целый букет приятных ощущений. Но так бывает не всегда.

Если это первый приём опиата, может наступить наоборот дисфория, подавленное состояние и панические настроения. Затем появляются другие симптомы:

Беспокойство и сухость во рту;
Усиливающаяся головная боль, которая может сопровождаться тошнотой и рвотой;
Участившиеся позывы к мочеиспусканию;
Появление холодного липкого пота;
Слюнотечение;
Нарастание сонливости, постепенно переходящей в ступор и кому;
Сужение зрачков сразу после приёма препарата и их значительное расширение на последних стадиях при сильной гипоксии;
Судороги;
Сильное замедление дыхания до 1-5 раз в минуту.

Часто отравление морфином сопровождается делириозным психозом. Пострадавший может потерять ориентацию, испытывать галлюцинации и бредоподобные переживания.

Если вовремя не ввести антидот к морфину, наступает паралич дыхательного центра, который приводит к летальному исходу.

Как оказать первую помощь пострадавшему от морфина

Если препарат был введен при помощи инъекции, сделать что-то самостоятельно практически нереально. Необходимо немедленно взывать врачей. Если пострадавший без сознания, можно делать сердечно-лёгочную реанимацию. Если же отравленный реагирует на вас, необходимо говорить с ним, легко похлопывать по щекам, пощипывать мочки ушей, стараться постоянно разговаривать, чтобы поддержать его в сознании.

При отравлении таблетками, медики также необходимы, но, ожидая их, можно попытаться оказать помощь:

Промыть желудок при помощи простой воды, вызывая рвоту надавливанием на корень языка;
Принять солевое слабительное для очищения кишечника;
Принять энтеросорбент.

Принимать любые препараты кроме сорбентов и солевого слабительного запрещается, так как морфин взаимодействует со многими лекарствами и может повышать их токсичность. Врачи для лечения отравлений морфином используют специфический антидот — Налоксон или Налорфин. Иногда требуются стимуляторы сердечной деятельности. Также проводиться катетеризация мочевого пузыря из-за спазма мочевыводящих путей.

Отравление морфином может вызвать неприятные последствия, такие как присоединение инфекции органов дыхания, отёк лёгкого и мозга, кома.

Профилактика отравлений морфином

Чтобы избежать отравления этим опасным опиатом, необходимо:

Никогда не принимать его без назначения врача;
Всегда соблюдать дозировку и кратность приёма;
Не принимать другие препараты, действующие на ЦНС, если этого не прописал доктор;
В случае возникновения побочных эффектов немедленно сообщить врачу;
Всегда хранить лекарства в местах, недоступных для детей.

Морфинизм

Морфинизм – это зависимость от опиата морфина. Даже при весьма умеренном приёме он вызывает улучшениенастроения и эйфорию. Но со временем для получения такого же эффекта дозу приходится увеличивать, а отказ от наркотика вызывает абстинентный синдром.

Самочувствие и состояние морфиниста резко ухудшается и он вынужден водить новую дозу, уже не ради удовольствия, а чтобы избежать «ломки».

В 19 веке морфин был весьма популярным обезболивающим средством, которое широко использовалось для лечения солдат вовремя военных конфликтов. Поэтому едва ли не половина военных оказывались зависимыми от препарата. В 1879 морфинизм даже получил название солдатской болезни.

В первой половине 20-го века морфинистами стали многие врачи. Считалось, что зная о пагубных последствиях приёма препарата, можно избежать печальной участи. Так считали многие медики, пока не стало понятно, что наркомания не щадит никого. Поэтому сегодня оборот морфина строго контролируется. Врачи выписывают его только по показаниям и если ни один другой анальгетик уже не помогает. Незаконный оборот препарата уголовно наказуем.

Описание лекарственной формы таблетки Морфин

Фармакологическое действие таблетки Морфин

Действие развивается через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения, 20-60 мин - после ректального введения; через 20-30 мин - после приема внутрь. При пероральном приеме простой формы эффект однократно принятой дозы продолжается 4-5 ч, пролонгированной формы - 8-12 ч, при эпидуральном или интратекальном введении - до 24 ч.

При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. После приема внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта - через 60-120 мин, продолжительность анальгезии - 4-5 ч.

Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе вводится только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия - 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором морфина анальгезирующий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и моторики ЖКТ.

При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч

Фармакокинетика таблетки Морфин

Быстро всасывается при приеме внутрь, п/к и в/м введении (при в/м введении раствора пролонгированного действия всасывание препарата осуществляется медленно). Связь с белками - низкая (30-35%). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода), определяется в грудном молоке. Объем распределения - 4 л/кг. TCmax - 20 мин (в/в введение), 30-60 мин (в/м введение), 50-90 мин (п/к введение), 1-2 ч (прием внутрь).

Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. T1/2 - 2-3 ч.

Выводится почками (85%): около 9-12% - в течение 24 ч в неизмененном виде, 80% - в виде глюкуронидов; оставшаяся часть (7-10%) - с желчью.

С осторожностью таблетки Морфин

Боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, эпилептический синдром, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО.

Общее тяжелое состояние больных, пожилой возраст, детский возраст.

Режим дозирования таблетки Морфин

Внутрь, дозы подбираются врачом согласно тяжести болевого синдрома и индивидуальной чувствительности. Разовая доза 10-20 мг (для обычных форм) и 100 мг (для пролонгированных форм), высшая суточная (соответственно) - 50 и 200 мг, детям - 0.2-0.8 мг/кг.

Прием внутрь 60 мг однократно или 20-30 мг на фоне многократного прима эквивалентно 10 мг, введенных в/м.

При послеоперационных болях (через 12 ч после операции) - 20 мг каждые 12 ч (пациентам с массой тела до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч (при массее тела свыше 70 кг).

При приеме таблеток и капсул пролонгированного действия разовая доза - 10-100 мг, кратность приема - 2 раза в сутки (при невозможности глотания содержимое капсулы можно перемешать с мягкой пищей). При болях на фоне злокачественных заболеваний - таблетки-депо из расчета 0.2-0.8 мг/кг каждые 12 ч.

Гранулы для приготовления суспензии - внутрь, содержимое саше добавить к 10 мл (для приготовления суспензии из содержимого саше 20, 30 и 60 мг), 20 мл (для саше 100 мг) или 30 мл (для саше 200 мг) воды, тщательно перемешать и сразу выпить полученную суспензию (если часть гранул осталась в стакане, добавить небольшое количество воды, перемешать и выпить), каждые 12 ч.

П/к введение взрослым - 1 мг (разовая доза), в/м или в/в - по 10 мг (высшая суточная доза 50 мг).

При наличии у больных острых и хронических болей препарат можно вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл 0.9% раствора NaCl.

Раствор для инъекций пролонгированного действия - в/м. Для больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет 40 мг (8 мл) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом - 30 мг на 70 кг. Продолжительность анальгезирующего действия препарата в указанных дозах - 22-24 ч.

Суппозитории - ректально, предварительно очистив кишечник. Взрослым начальная доза - 30 мг через каждые 12 ч.

Противопоказания таблетки Морфин

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления) и ЦНС, паралитическая кишечная непроходимость.

При эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

Показания к применению таблетки Морфин

Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период), в качестве дополнительного ЛС к общей или местной анестезии (в т.ч. премедикация), спинальная анестезия при родах, кашель (при неэффективности ненаркотических и др. наркотических противокашлевых ЛС), отек легких на фоне острой недостаточности ЛЖ (в качестве дополнительной терапии), рентгенологическое исследование желудка и 12-перстной кишки, желчного пузыря.

Побочное действие таблетки Морфин

Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота и рвота (чаще вначале терапии), запор; менее часто - сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке; редко - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника - атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны ССС: более часто - снижение АД, тахикардия; менее часто - брадикардия; частота неизвестна - повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: более часто - угнетение дыхательного центра; менее часто - бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны нервной системы: более часто - головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость; менее часто - головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко - беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз - ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны мочеполовой системы: менее часто - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна - спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

Аллергические реакции: более часто - свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции

Прочие: более часто - повышенное потоотделение, дисфония; менее часто - нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром "отмены" (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД, и др. вегетативные симптомы).

Передозировка таблетки Морфин

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0.01 мг/кг.

Особые указания таблетки Морфин

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

Иногда могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.

Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены.

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Взаимодействие таблетки Морфин

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих ЛС, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.

Этанол, миорелаксаны и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает; ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестой толерантности.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками - угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.

Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина.

Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Снижает эффект метоклопрамида.