В чем отличие разных форм препарата? Ограничения к применению.
Среди средств, назначающихся при повышенном давлении и приступах стенокардии, отдельное место занимает Дилтиазем. Это эффективное лекарство, которое обладает многочисленными фармакологическими свойствами, направленными на устранение перепадов давления и предупреждающими сердечные заболевания. В статье можно найти всю информацию об этом препарате, а также узнать его стоимость и отзывы пациентов, принимающих его.
Свойства Дилтиазема
Препарат после приема внутрь практически полностью всасывается организмом. Максимальная концентрация медикамента в крови достигается через 14 часов.
Фармакокинетика
Хотя Дилтиазем попадает в организм в количестве 90%, но после прохождения им печени остается порядка 40%. Окончательная концентрация лекарства зависит от выбранной формы средства.
Если пациент принимает таблетки, то их содержимое достигает максимального количества спустя 2 самое большее 4 часа, а если выбор пал на капсулы, то они действуют от 4 до 4,5 часов. Разновидность Дилтиазема ретард отличается от «чистого» препарата двухфазным высвобождением действующего компонента, поэтому его максимальная концентрация происходит только спустя 7 часов.
Если Дилтиазем вводится внутривенно, то эффект от него станет заметен сразу же, спустя 3 минуты. Таблетки действуют практически через час, а вот капсулы демонстрируют свое воздействие на организм только через 3 часа. Воздействие разных форм лекарства различно, и составляет от 8 до 24 часов.
Метаболизация лекарства осуществляется в печени, концентрация основного вещества происходит в желчи. 30 % от первоначального количества выводится через почки, а остальная часть выходит из кишечника. Препарат нельзя употреблять беременным и кормящим мамам, так как он свободно проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Амлодипин дилтиазема понижает АД. Само лекарство предупреждает появление ишемии миокарда, а также приводит к растяжению артерий любого вида. Этот медикамент уменьшает в клетках количество ионов кальция, улучшает кровоток в мозгах и в почках. Он не оказывает влияния на гладкие мышцы ЖКТ и содержание жира в крови.
Уменьшение сокращений миокарда, на которые влияет препарат, приводит к снижению сокращений сердечной мышцы и увеличивает коронарный кровоток, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость.
Препарат необходим пациентам, страдающим от частых желудочных сокращений, чтобы нормализовать желудочковый ритм .
За счет активного вещества препарата улучшается релаксация сосудов и понижается сопротивляемость внутри них. Улучшение тонуса сердечной мышцы, способствует снятию напряжения с левого желудочка сердца, за счет этого происходит гипотензивный эффект.
При регулярном употреблении лекарства наблюдается снижение показателя ЧСС и понижает склеивание тромбоцитов. Выраженный эффект от терапии лекарства проявляется спустя двух недель терапии.
Инструкция Дилтиазема
Препарат принимают после консультации с лечащим доктором, всё необходимое: дозировку, ограничения и сопутствующие препараты подбирает специалист.
Форма выпуска
Это препарат, полученный синтетическим путем. Его активным веществом является дилтиазема гидрохлорид. Выпускается он в трех вариантах:
- Таблетированной форме. Они круглые белого цвета на одной стороне имеют риску, на одном блистере располагается 10 их штук. В одной таблетке может содержать 30, 60 или 90 мг дилтиазема хлорида. В упаковке находится 30 таблеток.
- Капсулах. Они имеют пролонгированное действие. В одной капсуле вмещается 120, 180 и 240 мг активного компонента. В продаже имеются упаковки по 20 и 30 штук.
- Сухое вещество. Оно используется для инъекций, его приготовление заключается в разведении порошка водой. Эта форма препарата заключена в флаконы объемом 10 или 25 мг гидрохлорида дилтиазема.
Любую из этих форм Дилтиазема можно рассмотреть на предлагаемом фото.
Кроме основного вещества в лекарстве присутствуют дополнительные компоненты: желатин, стеарат магния, лактоза, повидон, тальк, а также бензоат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный.
Дилтиазем, показания к применению
По инструкции его назначают пациентам, страдающим от разных болезней сердца:
- Диабетической нефропатией;
- Тем, кто перенес инфаркт, и кому при этом нельзя применять бета-адреноблокаторы;
- Наджелудочковых аритмиях;
- Легочной гипертензии;
- При трепетаниях предсердий;
- AV-блокада I стадии;
- Сбоях внутрижелудочковой проводимости;
- Желудочковой тахикардии;
- Для профилактики коронароспазма;
- Сердечная недостаточность.
Препарат достаточно сильного действия, поэтому его осторожно назначают тем, кто недавно перенес инфаркт миокарда.
Противопоказания
Клинические исследования, и отзывы пациентов помогли установить, в каких случаях Дилтиазем нельзя принимать:
- При сбоях в деятельности почек и печени;
- В период вынашивания ребенка и кормления его грудью;
- При кардиогенном шоке;
- Хронической недостаточности сердца во 2 и 3 стадии;
- При застойном явлении в легких, после перенесения инфаркта;
- При гиперчувствительности к компонентам препарата;
- AV-блокада в период 2 и 3 степени.
Запрещается назначать этот препарат для детей.
Побочные эффекты
Не всегда терапия этим может проходить гладко, без сбоев, иногда имеются некоторые нарушения, они проявляются в каждой системе организма по-своему:
- Нервная система может отреагировать , обморочными состояниями, иногда ощущается повышенная утомляемость. Редко, но бывает нарушение сна, дрожание пальцев на конечностях человека, астения, головокружение.
- Сердечно-сосудистая. Резкое снижение АД, причем оно происходит бессимптомно, усугубление сердечной недостаточности и иногда передозировка может привести к аритмии.
- Со стороны пищеварительной системы может наблюдаться рвота, диарея или наоборот частые запоры.
- Ухудшение зрения
- В системе кроветворения может вызвать тромбоцитопению и агранулоцитоз.
- Сухость в ротовой полости, кровоточивость и отечность десен.
Передозировка
Если принимать препарат не по назначению лечащего специалиста, это может вылиться в сердечную недостаточность, бардикардию, тахикардию и артериальную гипотензию.
Чтобы устранить приведенные симптомы нужно выполнить промывание желудка, с одновременным введением препаратов, содержащих кальций, и дополнительно выпить активированный уголь.
Приступ тахикардии можно остановить внутривенным введением мезокаина и лидокаина. При бардикардии вводится атропин и выполняется электрическая кардиостимуляция. В случае появления сердечной недостаточности требуется выпить и дофамин.
Особенности приема препарата
Дилтиазем по инструкции оказывает влияние на реакцию человека, поэтому при его приеме нельзя проводить высотные работы или управлять автотранспортом и другими механизмами.
Также существует еще ряд специфический особенностей приема этого препарата:
- Его нельзя прекращать пить резко, так как такое действие может привести к тахикардии и артериальной гипертензии, а также усугубить уже имеющуюся стенокардию.
- При длительном лечении этим препаратом необходимо постоянно мониторить показания АД, ЭКГ и ЧСС. А также контролировать деятельность почек и печени.
- С осторожность пить лекарство тем, кто страдает от острой порфирии.
- Во время лечения Дилтиаземом нельзя вводить .
- Если у пациента имеется левожелудочковая сердечная недостаточность, то при приеме медикамента могут наблюдаться сердечные отклонения.
- У больных с пониженным давлением может увеличиться интервал PQ при ЭКГ.
- Верапамил дилтиазема – , влияет на сердечные импульсы, проводимость сосудов и их тонус.
- Перед операцией требуется сообщать анестезиологу, что пациент лечится этим лекарством.
- Действие препарата может быть снижено, если человек страдает от длительной диареи.
- Наличие в его составе лактозы накладывает отпечаток, и не рекомендуется к приему пациентами, страдающими от ее недостаточности или болеющими галактоземией.
Дозировка Дилтиазема
Ее определяет доктор, он подбирает курс исходя из особенностей организма каждого больного индивидуально. Любую из форм Дилтиазема Ланнахера принимают перед самым употреблением пищи. Таблетки или капсулы пьются не разжевывая, запиваются несколькими глотками воды.
В день разрешено принимать не более 360 грамм медикамента. Курс приема лекарства начинается с 30 мг по три или четыре раза в день. А при использовании Дилтиазема Ланнахера прием лекарства осуществляется дважды в день с одноразовой дозировкой в 60 или 120 мг. Через две недели дозу препарата корректируют в меньшую сторону.
Если у больного наблюдается приступ наджелудочковой тахикардии, ему в течение двух минут препарат вводится внутривенно. Расчет его дозы ведется исходя из массы человека: 0,15-0,25 мг Дилтиазема на 1 кг веса. В профилактических целях этого заболевания делают инъекцию препарата в объеме 360 мг.
Восстановить синусный ритм поможет комплексный прием Дилтиазема (120 мг) и Пропранолола (160 мг).
Только для допускается при использовании препарата превышать допустимую норму в два раза, его нужно будет принять за сутки в количестве 720 мг.
Совместимость с другими медикаментами
Дилтиазем нельзя самостоятельно применять с другими лекарствами без предварительной консультации с доктором. Его прием с сопутствующими препаратами может привести к последствиям, приведенным в таблице.
| Дилтиазем и | Результат приема |
| Циметидин | Уменьшает воздействие рассматриваемого медикамента, замедляет выздоровление |
| Дизопирамид | Индуцирует понижение в крови концентрации ионов калия |
| Карбамазепин Циклоспорин Хинидин | В этом случае Дилтиазем увеличивает токсичность медикаментов. Если их совместный прием жизненно необходим, тогда дозировка медикаментов уменьшается |
| Буспирон | Повышает в крови его концентрацию, и это приводит к побочным действиям |
| Инсулин | Дилтиазем уменьшает действие препарата |
| МидазоламТриазолам | Повышает концентрацию лекарств |
| Теофиллин | Снижает обмен веществ этого медикамента в клетках печени |
Дилтиазема гидрохлорид (diltiazem)
Состав и форма выпуска препарата
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
Фармакокинетика
После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P 450 . Один из метаболитов - десацетилдилтиазем - обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T 1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
Противопоказания
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза - по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.
При в/в введении разовая доза - 300 мкг/кг.
Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах - парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко - стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении - стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей - лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко - галакторея, увеличение массы тела.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с , дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Особые указания
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Беременность и лактация
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Дилтиазем: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Diltiazem
Код ATX: C08DB01
Действующее вещество: дилтиазем (diltiazem)
Производитель: Teva Pharmaceutical Industries (Израиль), Alkaloid AD (Республика Македония), Lannacher Heilmittel (Австрия), С. O. Rompharm Company S. R. L. (Румыния)
Актуализация описания и фото: 14.01.2018
Дилтиазем – препарат с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.
Форма выпуска и состав
Дилтиазем выпускают в следующих лекарственных формах:
- Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке);
- Таблетки пролонгированного действия (по 30 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).
В состав 1 таблетки и 1 таблетки пролонгированного действия входит активное вещество: дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60 или 90 мг (соответственно).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дилтиазем представляет собой производное бензотиазепинов, являющееся блокатором медленных кальциевых каналов. Вещество снижает внутриклеточную концентрацию ионов кальция в клетках, формирующих гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, и кардиомиоцитах, способствует расширению периферических и коронарных артериол и артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, ослабляет тонус гладкой мускулатуры, интенсифицирует почечный, мозговой и коронарный кровоток, уменьшает частоту сердечных сокращений.
Антиаритмическое действие препарата связано с препятствованием транспортировке ионизированного кальция в сердечных тканях, что обуславливает увеличение эффективного рефрактерного периода и пролонгирование времени проведения в атриовентрикулярном узле. Данный эффект является клинически значимым у пациентов с синдромом слабости синусового узла и больных преклонного возраста, у которых блокада кальциевых каналов может подавлять генерацию импульса в синусовом узле и провоцировать синоатриальную блокаду. При этом внутрижелудочковое проведение или нормальный предсердный потенциал действия остаются неизменными (дилтиазем обычно не влияет на нормальный синусовый ритм), однако при уменьшении амплитуды сокращения предсердий скорость проведения и скорость деполяризации снижаются. Иногда наблюдается сокращение антероградного эффективного рефрактерного периода в дополнительных обходных пучках проведения.
Антиангинальный эффект связан с расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (состояние постнагрузки), в результате чего уменьшается напряжение стенки миокарда и его потребность в обеспечении кислородом. При поступлении в организм в концентрациях, не провоцирующих отрицательный инотропный эффект, дилтиазем обуславливает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как небольших, так и крупных артерий.
Антигипертензивный эффект проявляется в виде снижения общего периферического сосудистого сопротивления и дилатации резистивных сосудов. Степень снижения артериального давления находится в прямо пропорциональной зависимости от его исходного значения (у пациентов-нормотоников препарат оказывает минимальное влияние на артериальное давление). После приема дилтиазема артериальное давление снижается в положении как «сидя», так и «лежа». Применение препарата редко приводит к рефлекторной тахикардии и постуральной артериальной гипотензии. При лечении дилтиаземом максимальная частота сердечных сокращений при нагрузке остается неизменной либо незначительно снижается. Во время длительной терапии активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы не повышается, а гиперкатехоламинемия отсутствует. Дилтиазем обеспечивает уменьшение почечных и периферических эффектов ангиотензина II и улучшает диастолическое расслабление миокарда у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, а также тормозит агрегацию тромбоцитов.
Препарат характеризуется минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. Во время длительного курса лечения (от 8 месяцев) привыкание к дилтиазему не развивается. Вещество не изменяет липидный профиль крови и способно приводить к регрессии гипертрофии левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией.
Гипотензивное действие препарата достигает максимальной выраженности на протяжении 2 недель.
Фармакокинетика
При пероральном приеме дилтиазем быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Полнота всасывания достигает 90% от принятой дозы. Максимальный уровень в плазме крови зарегистрирован через 4–6 ч после приема. У отдельных больных значения концентраций в плазме крови существенно различаются.
Дилтиазем связывается с белками плазмы крови примерно на 70–80%. Его объем распределения в организме равен примерно 5,3 л/кг массы тела. Также вещество определяется в грудном молоке.
Дилтиазем интенсивно метаболизируется в печени посредством деметилирования и дезацетилирования с участием изоферментов CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. При этом образуется фармакологически активный метаболит дезацетилдилтиазем, содержащийся в плазме крови в концентрациях, оказывающихся в 5–10 раз меньше, чем соответствующие показатели дилтиазема. Метаболит проявляет в 2–4 раза меньшую активность, чем само действующее вещество. Терапевтический эффект дилтиазем проявляет при концентрациях 20‒40 нг/мл. Биодоступность препарата составляет 40% и связана с эффектом первого прохождения через печень.
Выведение препарата из организма осуществляется через кишечник с желчью (около 65% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (35% принятой дозы). Период полувыведения из плазмы крови варьируется от 3,2 до 6,6 ч. При длительном лечении фармакокинетические показатели дилтиазема остаются неизменными. Вещество не проявляет тенденции к кумуляции или индукции собственного метаболизма.
У пациентов с дисфункциями почек и стенокардией фармакокинетика дилтиазема остается аналогичной таковой у здоровых пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности. У больных преклонного возраста клиренс дилтиазема может снижаться. Вещество не выводится путем перитонеального диализа и гемодиализа.
Показания к применению
Показания к Дилтиазему:
- Артериальная гипертензия;
- Приступы стенокардии, включая стенокардию Принцметала (профилактика);
- Наджелудочковые аритмии, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, трепетание и мерцание предсердий, экстрасистолию (профилактика).
Противопоказания
- Функциональные нарушения почек и печени;
- Выраженная брадикардия;
- AV-блокада II-III степени (кроме больных с кардиостимулятором);
- Кардиогенный шок;
- Синдром слабости синусового узла;
- Мерцательная аритмия при синдроме Лауна-Ганога-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- Артериальная гипотензия;
- Инфаркт миокарда, сопровождающийся застойными явлениями в легких;
- Хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;
- Гемодинамически значимый аортальный стеноз;
- Острая сердечная недостаточность;
- Беременность и период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Во время применения Дилтиазема по показаниям нужно соблюдать осторожность больным, склонным к артериальной гипотензии, детям (из-за отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у этой возрастной группы), пациентам пожилого возраста, а также при желудочковой тахикардии с расширением комплекса ORS, AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и почечной недостаточности.
Инструкция по применению Дилтиазема: способ и дозировка
Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью.
Препарат принимают 3 раза в день по 60 мг либо 2 раза в день по 90 мг. Оптимальная доза Дилтиазема составляет 180-360 мг в день. Под наблюдением врача в условиях стационара возможно увеличение суточной дозы до 480 мг.
Побочные действия
Во время терапии возможно развитие следующих нарушений:
- Сердечно-сосудистая система: бессимптомное снижение артериального давления; редко – аритмия (включая мерцание и трепетание желудочков), стенокардия, AV блокада II-III ст. вплоть до асистолии, брадикардия (меньше 50 ударов в минуту) или тахикардия, усугубление или развитие сердечной недостаточности; при применении Дилтиазема в высоких дозах – брадикардия, стенокардия, AV блокада, усугубление хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления;
- Нервная система и органы чувств: обморочные состояния, депрессия, головная боль, сонливость, головокружение, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, тревожность, экстрапирамидные нарушения (затруднение глотания, маскообразное лицо, атаксия, шаркающая походка, дрожание пальцев рук и кистей, тугоподвижность ног или рук); при применении Дилтиазема в высоких дозах – тремор, парестезии, нарушения зрения (транзиторная потеря зрения);
- Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- Пищеварительная система: рвота, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея или запоры, гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), повышение активности печеночных трансаминаз.
Передозировка
Симптомами передозировки считаются: асистолия, брадикардия, кардиогенный шок, выраженное снижение артериального давления, переходящее в коллапс, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости. В качестве неотложных мер при приеме высоких доз препарата рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости – симптоматическая терапия.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени назначают внутривенное введение атропина в дозе 0,6‒1 мг. Если организм пациента реагирует на лечение неудовлетворительным образом, допускается введение изопреналина. При возникшей артериальной гипотензии следует увеличить прием жидкости и назначить сосудосуживающие препараты. При сердечной недостаточности рекомендуется прием диуретиков, препаратов с положительным инотропным действием и симптоматическое лечение.
Особые указания
Перед началом применения Дилтиазема, а также в случаях развития нехарактерных симптомов следует проконсультироваться у врача.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
На данный момент не доказано, что прием дилтиазема в терапевтических дозах влияет на физическую и психическую активность пациента. У больных, характеризующихся высокой чувствительностью, может (в частности, в начале курса лечения препаратом) наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления, головокружение и временное ухудшение способности к вождению транспортных средств.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Дилтиазем противопоказан беременным и кормящим женщинам, поскольку клинические исследования подтвердили его тератогенный эффект.
Лекарственное взаимодействие
Потенциально опасными являются комбинации Дилтиазема с хинидином и другими антиаритмическими лекарственными средствами Ia класса, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами (из-за риска развития чрезмерной брадикардии, замедления AV проводимости, снижения сократимости миокарда).
При одновременном применении Дилтиазема с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:
- Прокаинамид, хинидин и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT: увеличение риска его значительного удлинения;
- Тиазидные диуретики и другие снижающие артериальное давление лекарственные средства, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов): усиление гипотензивного эффекта дилтиазема;
- Пропранолол: возможно увеличение его биодоступности;
- Диазепам, фенобарбитал, рифампицин: снижение концентрации дилтиазема в крови;
- Циклоспорин, теофиллин, карбамазепин, хинидин, вальпроевая кислота и дигоксин: повышение их концентрации в крови (может потребоваться понижение дозы);
- Циметидин: увеличение концентрации дилтиазема в крови;
- Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и глюкокортикостероиды, а также симпатомиметические лекарственные средства: снижение гипотензивного эффекта;
- Препараты лития: возможно усиление нейротоксического действия дилтиазема (с развитием рвоты, тошноты, атаксии, диареи, дрожания и/или шума в ушах);
- Общие анестетики: усиление кардиодепрессивного действия.
Возможно одновременное назначение Дилтиазема с нитратами, включая пролонгированные формы.
Аналоги
Аналогами Дилтиазема являются: Алдизем, Дилтиазем Ланнахер, Диакордин 60, Диакордин 90 Ретард, Диакордин 12 Ретард, Кардил.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 2 года.
Селективные антагонисты кальция – перспективная группа препаратов, входящих в перечень средств первой линии выбора для гипертоников. Одним из востребованных препаратов этой группы является Дилтиазем, который применяется для эффективного снижения артериального давления и предупреждения развития осложнений гипертонии.
Основное действующее вещество препарата – это дилтиазема гидрохлорид. Лекарственное средство выпускается в форме таблеток. Вспомогательные и формообразующие вещества различаются в зависимости от производителя.
Дилтиазем Ланнахер – это препарат австрийской фармацевтической компании. Он выпускается в двух дозировках – 90 или 180 мг действующего вещества в одной таблетке. Дилтиазем Ланнахер также содержит лактозу, тальк, диоксид титана и другие формообразующие вещества. Препарат отличается пролонгированным действием и представляет собой небольшие светлые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Препарат пролонгированного действия Дилтиазем Ланнахер выпускается в двух дозировках
Дилтиазем Ретард – таблетки пролонгированного действия, которые производятся в Донецкой области и в Румынии. Выпускается в трех дозировках: 60, 90 и 120 мг действующего вещества в одной таблетке. Механизм медленного высвобождения действующего вещества осуществляется благодаря следующим вспомогательным компонентам:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- гликолевый воск;
- лактоза моногидрат;
- минеральное масло;
- магния стеарат.
Таблетки Дилтиазем Ретард упакованы по 12 штук в блистере. Лекарство продается по 1-10 блистеров в пачке. Дилтиазем Ланнахер выпускается по 10 таблеток в блистере, по два блистера в упаковке.
Дилтиазем – это препарат рецептурного отпуска, в аптеках его можно приобрести, но нужно предварительно взять рецепт у лечащего врача.
В чем отличие разных форм препарата?
Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард – это препараты пролонгированного действия. Они отличаются двухэтапной схемой высвобождения действующего вещества. Препарат начинает действовать спустя несколько часов после приема таблетки, пик его работы отмечается через 7-8 часов после приема, а затем эффект медленно идет на спад. Такая особенность позволяет принимать лекарство всего дважды в сутки.
В отличие от других препаратов пролонгированного действия, эффект от Дилтиазема сохраняется не 24, а 12 часов, поэтому таблетки пьют утром и вечером.
На прилавках аптек можно встретить препарат Дилтиазем без каких-либо приставок и поясняющих слов в названии. Этот препарат действует как обычные таблетки. После его приема начинается быстрое высвобождение действующего вещества, пик действия происходит спустя два часа, а затем начинается процесс выведения средства из организма. Такие таблетки необходимо принимать несколько раз в сутки, но в меньших дозах, чем Дилтиазем Ретард.
Как правило, таблетки с медленным высвобождением действующего вещества стоят дороже, но из-за особенностей их метаболизма, Дилтиазем Ретард и Дилтиазем Ланнахер реже вызывают побочные эффекты.
Препараты пролонгированного действия легче переносятся организмом
Показания к применению
Препарат Дилтиазем – это селективный антагонист кальция с преобладающим влиянием на сердце. Прием лекарства Дилтиазем показан для снижения артериального давления с одновременным контролем показателей сердечной деятельности.
Основные показания к применению Дилтиазема – артериальная гипертензия любого типа с риском развития осложнений на сердце. По назначению врача препарат можно принимать при стенокардии, ишемической болезни сердца, в период восстановления после перенесенного инфаркта.
Препарат снижает риски развития сердечной недостаточности и других нарушений работы миокарда на фоне гипертонической болезни.
Дилтиазем может приниматься при устойчивом повышении артериального давления как в качестве самостоятельного средства (моно-терапия), так и в комбинации с другими препаратами антигипертензивного действия.
В качестве единственного препарата для контроля давления, Дилтиазем Ретард назначают при повышении давления в пределах 150 мм.рт.ст. Если показатели тонометра значительно выше, необходимо дополнительно принимать диуретики или другие лекарственные средства.
При начальной стадии гипертонической болезни Дилтиазем может быть назначен пациентам с риском развития осложнений и нарушения работы сердца.
Как принимать Дилтиазем?
Прием Дилтиазема осуществляется утром и вечером, в одно и то же время. Инструкция к Дилтиазему содержит подробное описание всех возможных схем приема. Рекомендовано принимать препарат сразу после еды. При этом таблетку нужно глотать, нарушение ее целостности приводит к ухудшению терапевтического эффекта.
Дозировка препарата подбирается индивидуально для каждого пациента. Обычно терапию начинают с приема Дилтиазема 60 мг дважды в день. Спустя неделю терапии проводится оценка эффективности лекарства для организма пациента, и дозировка может быть увеличена до приема Дилтиазема 90 мг.
Дилтиазем, показанием которого является гипертоническая болезнь, предназначен для длительного приема. При этом, если терапия проводится высокими дозами, спустя несколько недель или месяцев их необходимо уменьшить, чтобы минимизировать риск развития побочных эффектов.
Пациентам со стенокардией или ишемической болезнью сердца необходимо прекращать прием препарата путем постепенного уменьшения дозировки.
Лечение препаратом начинают с минимальной дозировки
Применение при беременности, детям и пожилым
Препарат не предназначен для приема в период вынашивания ребенка, так как исследований его действия на плод не проводилось. Начинать терапию этим лекарством можно только после исключения беременности.
Основное действующее вещество проникает в грудное молоко, в связи с чем препарат запрещено применять во время лактации.
Средство хорошо переносится, поэтому пожилым пациентам можно принимать препарат в стандартных дозировках.
Дилтиазем не применяется в педиатрической практике и предназначен для лечения только взрослых пациентов.
Побочные действия
Побочные эффекты на фоне приема Дилтиазема отмечаются нечасто. Перечисленные симптомы встречались у одного из 10 тыс. пациентов:
- нервозность;
- нарушение сна;
- спутанность сознания;
- головная боль;
- головокружение;
- тремор;
- приливы;
- светочувствительность глаз;
- боль и резь в глазах;
- шум в ушах;
- одышка;
- кровотечение из носа;
- гинекомастия и импотенция у мужчин.
В первые дни приема препарата может развиваться гипотензия из-за высоких дозировок лекарственного средства. Обычно симптомы низкого давления проходят по мере привыкания организма. Если спустя 3-4 дня присутствует головокружение, упадок сил, бледность кожи, необходимо проконсультироваться с врачом о снижении количества принимаемого препарата.
Противопоказания
Прием Дилтиазема инструкция по применению запрещает в следующих случаях:
- гиперчувствительность к действующему веществу;
- гипотензия;
- кардиогенный шок;
- брадикардия;
- период вынашивания ребенка и лактации;
- детский возраст;
- острая сердечная недостаточность.
Препарат не влияет на работу печени и почек, поэтому может применяться при почечной и печеночной недостаточности. Действие лекарственной таблетки не влияет на препараты для снижения сахара в крови, поэтому лекарство Дилтиазем можно назначать больным сахарным диабетом 2 типа.
Особые указания
Пациентам с почечной недостаточностью не требуется корректировки дозировки препарата, кроме случаев тяжелых нарушений работы почек. Рекомендуется проконсультироваться с врачом о снижении количества таблеток.
При печеночной недостаточности уменьшение дозировки не требуется, кроме тяжелых форм нарушения, при этом лечение целесообразно проводить препаратом в дозировке 60 мг.
При сердечной недостаточности прием препарата должен проводиться под контролем специалиста. Рекомендуется регулярно отслеживать изменения в работе миокарда. Препарат с осторожностью назначается при брадикардии, левожелудочковой недостаточности, стенозе аорты.
При болезнях сердца требуется регулярный мониторинг в период приема препарата
Передозировка
Прием больших доз препарата (свыше 1,5 г) приводит к развитию тяжелой интоксикации. Это проявляется рядом симптомов: раздражительность, нервозность, упадок сил, нарушения дыхания, тошнота, снижение давления. Известны случаи остановки сердца на фоне передозировки этим лекарственным средством, что может приводить к летальному исходу.
Специфического антидота нет, применяется симптоматическое лечение и, при необходимости, реанимационные меры. При подозрениях на передозировку рекомендовано не ждать, а сразу вызывать на дом скорую помощь.
Лекарственное взаимодействие
Любые препараты необходимо принимать правильно. Несмотря на кажущуюся безопасность, Дилтиазем может вызывать негативные реакции при приеме с другими препаратами.
- Несмотря на то что Дилтиазем можно принимать с другими препаратами антигипертензивного действия, решение о назначении вспомогательных лекарств должен принимать только врач. Самостоятельная терапия несколькими разными средствами от гипертонии влечет за собой сильное снижение артериального давления, развитие гипотензии и брадикардию.
- Средства, уменьшающие частоту сердечных сокращений, не рекомендуется принимать совместно с Дилтиаземом. Из-за потенцирования их действия, применение таблеток Дилтиазем с такими препаратами может приводить к нарушению сердечного ритма и брадикардии.
- Дилтиазем увеличивает токсичность циклоспорина и карбамазепина. При необходимости совместного приема, дозировку этих препаратов нужно снизить вдвое.
- Дилтиазем увеличивает концентрацию буспирона в крови, что приводит к появлению тяжелых побочных эффектов от приема последнего.
- Зафиксированы случаи снижения действия вводимого инсулина при приеме Дилтиазема, что необходимо учитывать больным сахарным диабетом 1 типа.
- Дилтиазем нельзя принимать с препаратами лития, так как такая комбинация лекарственных средств может приводить к развитию психических нарушений и паркинсонизма.
Важно помнить, что во время приема Дилтиазема следует воздержаться от употребления алкогольных напитков, во избежание повышения нагрузки на печень.
Стоимость и аналоги
При постоянном приеме препарата Дилтиазем цена играет важную роль. Лекарство по карману каждому – Дилтиазем Ланнахер обойдется в 150 рублей за упаковку таблеток 90 мг, или в 310 рублей в дозировке 180 мг.
Украинский Дилтиазем Ретард в дозировке 60 мг стоит порядка 90 рублей за упаковку, румынский препарат с таким же названием обойдется в 230 рублей, но уже в дозировке 180 мг.
Полных аналогов лекарственного средства нет. На сегодняшний день в аптеках представлены только два препарата пролонгированного действия на основе дилтиазема. При необходимости, выбрать аналоги на замену Дилтиазема поможет кардиолог, но заменители придется искать среди лекарств на основе других действующих веществ.
