Эзомепразол: инструкция, описывающая использование противоязвенного средства. Эзомепразол

Эзомепразол: инструкция, описывающая использование противоязвенного средства. Эзомепразол — препарат для лечения язвы желудка

«Эзомепразол» – эффективное противоязвенное средство, ингибитор протонного насоса, отпускается без рецепта. Препарат применяют в ходе комплексной терапии при лечении патологий органов ЖКТ. Он имеет широкий спектр действий, потому при определении дозировки обязательно нужно учитывать диагноз и стадию развития патологического процесса.

Лекарство выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий и инъекций. Более распространённая лекарственная форма – таблетированная.

В состав препарата входят такие компоненты:

эзомепразол магния дигидрат;
гидроксипропилцеллюлоза;
крахмал;
диоксид кремния;
микрокристаллы целлюлозы и др.

Каждую таблетку защищает оболочка, которая растворяется под воздействием желудочного сока. Содержание действующего вещества может быть разным (20 мг, 40 мг). В 1-м блистере по 14 штук. В картонной упаковке 1 – 2 блистера.

Фармакологические свойства и показания к применению

Благодаря особым механизмам эзомепразол тормозит выделение желудочного сока. Действующее вещество способно ингибировать разные типы секреций. Выразительный эффект проявляется в течение 1 часа после приёма лекарства. Если принимать препарат на протяжении 5-ти дней по инструкции, продукция соляной кислоты снизится на 90%.

Действующее вещество хорошо всасывается клетками желудка, соединяется с плазмой, после чего полностью распадается с образованием гидроксилированных и десметилированных метаболитов, большинство из которых выводится через почки и кишечник. Для определения концентрации активного компонента лекарства в крови использовался параметр AUC.

Препарат «Эзомепразол» назначают в таких случаях:

предупреждение рецидива рефлюкс-эзофагита, сопровождающегося эрозиями;
облегчение симптоматики при ГЭРБ;
язвы и эрозии на слизистой оболочке желудка;
язва двенадцатиперстной кишки, в том числе и та, что ассоциируется с Helicobacter pylori;
повреждения слизистой, вызванные приёмом НПВП;
повышенная активность желез желудка (патологическая и идиопатическая секреция).

В каждом конкретном случае дозировка препарата будет отличаться, поэтому самостоятельно определять дозу и начинать приём лекарства без консультации специалиста нельзя.

Возрастные ограничения по приему

Лекарственное средство не назначают детям в возрасте до 12 лет по причине отсутствия информации об эффективности «Эзомепразола» у больных из данной возрастной категории. Терапия с использованием этого медикамента может проводиться только в отдельных случаях с целью купирования симптоматики ГЭРБ, лечения эзофагита и язвенной болезни.

Эзомепразол: инструкция по применению препарата

Наиболее распространённая форма выпуска лекарства – таблетки. Их нужно глотать целиком, не разжёвывая, чтобы активные вещества были беспрепятственно и в полном объёме доставлены в очаг заболевания. Если проглотить таблетку целиком сложно, можно развести её в негазированной минеральной воде. Распадётся только оболочка, микрогранулы останутся целыми. Нужно сразу же выпить этот раствор.

Другие жидкости для разведения использовать нельзя, ведь они могут повредить целостность микрогранул и активные компоненты распадутся на пути к желудку.

Способ применения и дозировка

Дозировка препарата зависит от диагноза и состояния здоровья пациента. Суточная доза определяется лечащим врачом после проведения комплексной диагностики и оценки результатов анализов.

Диагноз	Суточная дозировка (мг)	Приём (количество раз в сутки)	Длительность курса лечения (недели)
ГЭРБ без эзофагита	20	1	4
эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение)	40	1	4
эрозивный рефлюкс-эзофагит (профилактика)	20	1	-
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка	40	2	1-2
пептические язвы, образовавшиеся вследствие продолжительного применения НПВП	20	1	4-8

Особые указания по применению

Препарат «Эзомепразол» назначают пациентам, которым сложно проглатывать лекарства. В подобных случаях таблетки разводят в минеральной воде без газов и вводят при помощи назогастрального зонда. Чтобы провести эту процедуру, необходимо подготовить шприц, собственно зонд, таблетку и воду.

Таблетку помещаем в шприц, заполняем его на 5 мл воздухом и 25 мл водой.
Быстро взболтать, пока таблетка не распадётся на микрогранулы.
Проверить, не засорился ли кончик шприца.
Шприц расположить кончиком вверх и аккуратно поместить его в зонд.
Быстро ввести в зонд 10 – 15 мл жидкости, встряхнуть. Повторите это действие несколько раз, пока не введёте весь объём лекарства.
Если на стенках шприца остались гранулы, наберите воды, поболтайте и введите жидкость в зонд.

Медикамент с осторожностью назначают больным с диагнозом печёночная недостаточность тяжёлой степени. Пациентам преклонного возраста, а также тем, у кого диагностирована почечная недостаточность, дозу корректировать не нужно.

Применение при беременности и лактации

Достоверных данных о воздействии основного компонента лекарства на состояние здоровья будущей матери и плода нет. Лекарство назначают, если польза для пациентки превышает риск для ребёнка.

Эпидемиологические и экспериментальные исследования, которые проводились с участием беременных животных, показали, что эзомепразол не оказывает патологического воздействия на состояние и развитие эмбриона, а также на протекание беременности и прохождение родовой деятельности.

Нет информации о том, выделяются ли компоненты медикамента с молоком матери, поэтому кормящим женщинам препарат не назначают.

Применение при нарушениях функции почек, печени

«Эзомепразол» принимать при заболеваниях почек и печени можно. Дозировка не корректируется. Назначают лекарство пациентам, у которых печёночная недостаточность протекает тяжело, однако терапия проводится под пристальным присмотром врача. В подобных случаях доза не должна быть выше 20 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки «Эзомепразол» снижают кислотность желудочного сока, а это может оказывать влияние на абсорбцию медикаментов, если их всасывание зависит от среды.

При приёме этого лекарства вместе с другими ингибиторами CYP2C19 («Диазепам») может повышаться концентрация активных компонентов в плазме крови, что вызывает необходимость снижения суточной дозы.
Если пациент проводит терапию «Эзомепразом» вместе с «Фенитоином», необходимо отслеживать показатели крови, ведь концентрация последнего может повыситься на 13%.
При приёме «Эзомепразола» и «Варфарина» может повышаться индекс МНО.
Значимых изменений фармакокинетических показателей препаратов на основе цизаприда, хинидина, амоксициллина, рофекоксиба, напроксена «Эзомепразол» не вызывает.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Таблетки «Эзомепразол» не назначают больным с повышенной чувствительностью к фруктозе и составляющим препарата. Детям, беременным и кормящим грудью женщинам препарат тоже противопоказан.

Что касается побочных эффектов, то их можно разделить на четыре категории в зависимости от частоты проявления.

Очень часто. В одном из 10/100 случаев пациенты жалуются на головную боль. Как правило, после приёма препарата возникают реакции со стороны органов ЖКТ, а именно диарея, рвота, болезненные ощущения в области желудка, повышение газообразования.
Часто. В 100/1000 случаев у пациентов появляются кожные высыпания (крапивница, дерматит) зуд, нарушение зрения, сухость во рту.
Редко. Депрессия, лейкопения, анафилактоидная реакция, ангионевторический отёк.
Крайне редко. Панцитопения, агранулоцитоз.

Если терапия с применением лекарственного средства «Эзомепразол» проводится в течение продолжительного периода, больной может столкнуться с побочными реакциями со стороны нервной, пищеварительной, эндокринной систем, опорно-двигательного аппарата. Иногда возникают дерматологические и аллергические реакции (алопеция, покраснение кожных покровов, спазм бронхов, анафилактический шок и др.).

При приёме препарата «Эзомепразол» в количестве 80 мг отрицательные реакции не проявлялись, состояние пациентов практически не менялось.
При повышении суточной дозы до 280 мг больного может тревожить сильная мышечная слабость, возникают негативные проявления со стороны органов желудочно-кишечного тракта.

Активный компонент препарата соединяется с белками плазмы, диализ при превышении дозы не проводится, он малоэффективен. Антидота тоже нет. С целью улучшения состояния больного купируют симптоматику, проводят промывание желудка и другие мероприятия, направленные на снижение концентрации действующего вещества в крови пациента.

Аналоги препарата Эзомепразол

«Эзомепразол» считается одним из самых распространённых, доступных и эффективных препаратов, которые назначают при язвенной болезни и ГЭРБ. Торговое название оригинального лекарства – «Нексиум», производитель – компания «Здоровье» («АстраЗенека») (Швеция). Стоимость одной упаковки, в которой 14 таблеток с содержанием действующего вещества 20 мг, – 1500 руб., 40 мг – 2000 руб. Порошок для приготовления инфузионного раствора 40 мг стоит 600 руб.

Однако есть довольно значимый список медикаментов, которые действуют в том же направлении, но их стоимость более доступна. В таблице ниже представлены самые популярные аналоги «Эзомепразола».

Препарат	Фирма-производитель	Страна-производитель	Форма выпуска	Цена (руб.)
«Нео-зекст»	Сандоз	Швейцария	таблетки (20 мг, 28 шт.)	2145
«Эзомепразол Канон»	Канонфарма	Россия	таблетки (20 мг, 14 шт.)	168
«Эзомепразол Канон»	Канонфарма	Россия	таблетки (40 мг, 14 шт.)	259
«Эманера»	КРКА,д.д.Ново место	Словения	капсулы (20 мг, 14 шт.)	237
«Эманера»	КРКА,д.д.Ново место	Словения	капсулы (40 мг, 14 шт.)	420

Эти препараты-синонимы полностью повторяют действие «Нексиума», у них те же показания, особенности применения, та же фармакодинамика и фармакокинетика.

Есть большой перечень аналогов, ингибиторов протонной помпы, в состав которых входит другое действующее вещество, например, панторазол, омепразол, рабепразол, лансопразол.

К наиболее популярным можно отнести такие лекарственные средства:

«Омез»;
«Контролок»;
«Рабепразол».

Пациенты и специалисты оставляют положительные отзывы об этих препаратах, отмечая их высокую эффективность, безопасность, быстродействие, а также оптимальное соотношение параметров цена-качество.

В любом случае, самостоятельно покупать какие-либо медикаменты и начинать курс лечения без полноценного обследования и получения результатов анализов нельзя. Терапия таких серьёзных патологий, как ГЭРБ и язвенная болезнь, должны проводиться под контролем врача.

Эзомепразол: инструкция по применению и отзывы

Эзомепразол – ингибитор протонного насоса.

Форма выпуска и состав

Внешний вид, состав вспомогательных веществ препарата и его упаковка могут отличаться у разных производителей. Ниже представлено описание на примере Эзомепразола, произведенного фармакологической компанией РУП «Белмедпрепараты».

Лекарственная форма – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: продолговатой формы; 20 мг – светло-розового цвета, с гравировкой «СЕ» на одной стороне и «20» – на другой; 40 мг – розового цвета, с гравировкой «СЕ» на одной стороне и «40» – на другой. Фасуются по 7 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают 2 или 4 упаковки, либо по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают 1, 2 или 3 упаковки, либо по 7, 24 или 100 шт. в полиэтиленовые флаконы/банки.

Состав 1 таблетки:

активный компонент: эзомепразол (в форме магния тригидрата) – 20 или 40 мг;
дополнительные вещества: полисорбат 80 (Е433), макрогол 400, кросповидон (Е1202), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), макрогол 6000, сахарная пудра, сахарные сферы, гипромеллозы фталат, кремния диоксид коллоидный (Е551), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), магния оксид легкий, глицерина моностеарат 40-55, гидроксипропилцеллюлоза (Е463), повидон, тальк, крахмал прежелатинизированный, железа оксид красный (Е172);
состав оболочки: макрогол (полиэтиленгликоль 400), лактозы моногидрат, в таблетках 20 мг – опадрай розовый 03В84893 [титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)], в таблетках 40 мг – опадрай розовый 03В54193 [титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), макрогол 400, железа оксид красный (Е172)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол – это S-изомер омепразола. Вещество обладает способностью снижать базальную и стимулированную секрецию кислоты в желудке, что обусловлено специфическим ингибированием протонного насоса в париетальных клетках.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует фермент Н + /К + -АТФазу – протонный насос.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Препарат начинает действовать в течение 1 часа после приема внутрь дозы 20 или 40 мг. В случае регулярного приема эзомепразола в суточной дозе 20 мг в течение 5 дней средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90% (измерение производилось на 5-й день терапии через 6–7 часов после приема лекарственного средства).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) при наличии клинических симптомов спустя 5 дней регулярного приема препарата внутрь в дозе 20 или 40 мг в сутки значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось на протяжении 13 и 17 часов. При приеме препарата в суточной дозе 20 мг это значение поддерживалось минимум 8 часов у 76% пациентов, 12 часов – у 54%, 16 часов – у 24%, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг – соответственно у 97%, 92% и 56%.

Установлена корреляция (взаимосвязь) между плазменной концентрацией эзомепразола и ингибированием секреции кислоты (в соответствии с параметром AUC – площадью под кривой «концентрация-время»).

Действие при ингибировании секреции кислоты

Вследствие ингибирования секреции кислоты при регулярном приеме препарата в суточной дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита происходит примерно у 78% пациентов спустя 4 недели лечения, у 93% – спустя 8 недель.

Применение эзомепразола в суточной дозе 40 мг (2 раза в сутки по 20 мг) в комбинации с антибактериальной терапией в течение 1 недели у 90% пациентов приводит к успешной эрадикации бактерии Helicobacter pylori. При неосложненной язвенной болезни после 7-дневного курса лечения не требуется проведение последующей монотерапии с применением антисекреторных препаратов для устранения симптомов и заживления язвы.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Антисекреторные препараты снижают секрецию кислоты, вследствие чего в плазме повышается уровень гастрина. У пациентов, получающих эзомепразол в течение длительного времени, увеличивается количество энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, что, вероятно, связано с повышением плазменного уровня гастрина. Из-за снижения кислотности также отмечается увеличение количества хромогранина (CgA).

У пациентов, продолжительно получающих антисекреторные средства, чаще диагностируется образование в желудке железистых кист, что обусловлено физиологическими изменениями вследствие выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты являются доброкачественными и носят обратимый характер.

Было проведено два сравнительных исследования по применению ранитидина и эзомепразола, где последний показал более высокую эффективность в отношении заживления желудочных язв, развившихся вследствие применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

При проведении сравнительных исследований с плацебо была отмечена лучшая эффективность эзомепразола в отношении профилактики образования язв желудка и 12-перстной кишки у пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе, получавших НПВП.

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому его выпускают в форме таблеток, содержащих гранулы препарата и покрытых оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. В условиях in vivo было установлено, что в R-изомер превращается только незначительная часть эзомепразола.

Препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме спустя 1–2 часа.

После однократного приема дозы 40 мг абсолютная биодоступность вещества составляет 64%, при регулярном приеме один раз в сутки этот показатель увеличивается до 89%. При приеме дозы 20 мг эти коэффициенты составляют соответственно 50% и 68%.

Эзомепразол характеризуется высокой связью с белками – порядка 97%. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых добровольцев – примерно 0,22 л/кг массы тела.

Одновременный прием пищи замедляет и уменьшает всасывание эзомепразола в желудке, но не оказывает значимого влияния на процесс ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Препарат метаболизируется при участии системы цитохрома Р 450 (CYP), основная часть – при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, вследствие чего образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты, оставшаяся часть – при участии изоформы CYP3A4, в результате чего образуется сульфопроизводное эзомепразола – основной метаболит, определяемый в плазме.

Ниже приведены параметры, которые отражают преимущественно характер фармакокинетики эзомепразола у пациентов с активным метаболизмом (активным ферментом CYP2C19).

Общий клиренс: после однократного приема – 17 л/ч, после многократного приема – 9 л/ч.

Период полувыведения при регулярном приеме препарата 1 раз в сутки – 1,3 ч.

При повторном приеме увеличивается AUC. Его дозозависимое возрастание в этом случае носит нелинейный характер в связи со снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень и уменьшением системного клиренса, вызванного, предположительно, ингибированием фермента CYP2C19. Эзомепразол не обладает кумулятивным свойством и полностью выводится в перерывах между приемами 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола на секрецию желудочной кислоты влияния не оказывают.

Выводится препарат в виде метаболитов: до 80% принятой дозы – с мочой, остальное количество – с калом. Менее 1% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин на 30% выше, чем у мужчин. При повторном применении препарата 1 раз в сутки различия в фармакокинетике в зависимости от пола не отмечаются. Данная особенность не влияет на рекомендуемые дозы и способ применения эзомепразола у мужчин и женщин.

Примерно у 2,9% ± 1,5% населения малоактивен фермент CYP2C19 (неактивный метаболизм), поэтому метаболизм эзомепразола происходит при участии изофермента CYP3A4. У пациентов, систематически принимающих препарат в дозе 40 мг 1 раз в сутки, среднее значение AUC на 100% выше, чем у пациентов с быстрым метаболизмом (активным ферментом CYP2C19), а средние значения максимальных плазменных концентраций повышены примерно на 60%. Данные особенности не влияют на рекомендуемые дозы и способ применения препарата у пациентов с быстрым и неактивным метаболизмом.

У подростков в возрасте от 12 до 18 лет после повторного приема препарата (в дозе 20 или 40 мг) показатели времени достижения максимальной плазменной концентрации и значения AUC сходны с таковыми у взрослых.

У пожилых пациентов в возрасте от 71 до 80 лет значительные изменения в метаболизме эзомепразола не отмечены.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности возможно нарушение метаболизма эзомепразола. Установлено, что у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени скорость метаболизма снижается, вследствие чего в 2 раза увеличивается значение AUC препарата, поэтому для них суточная доза не должна превышать 20 мг. При однократном приеме эзомепразол не кумулируется.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата не изучалась. Учитывая тот факт, что через почки выводится не сам эзомепразол, а его метаболиты, ожидается, что при почечной недостаточности метаболизм лекарственного средства не изменяется.

Показания к применению

Взрослые

симптоматическое лечение ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни);
терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита;
длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики его рецидива;
эрадикация бактерии Helicobacter pylori при язвенной болезни, в т. ч. профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы (в составе комбинированной терапии);
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, включая ассоциированную с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в т. ч. профилактика у пациентов, длительно принимающих НПВС и относящихся к группе риска;
синдром Золлингера – Эллисона;
другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию.

Подростки от 12 лет

симптоматическая терапия ГЭРБ;
язва 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;
лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики его рецидива.

Противопоказания

наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахаразо-изомальтазная недостаточность;
возраст до 12 лет;
период лактации;
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата (активному или вспомогательному) либо другим замещенным бензимидазолам.

С осторожностью Эзомепразол должен применяться при беременности.

Инструкция по применению Эзомепразола: способ и дозировка

Препарат показан к приему внутрь. Таблетки нужно проглатывать целиком (не дробить и не разжевывать) и запивать достаточным количеством жидкости. Пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием, разрешается растворить таблетку в ½ стакана негазированной питьевой воды, тщательно размешать до распада таблетки, выпить взвесь микрогранул, снова наполовину наполнить стакан водой, размешать остатки и выпить. Не следует использовать другие жидкости кроме обычной воды, поскольку они могут повлиять на состояние защитной оболочки микрогранул. Нельзя дробить или разжевывать микрогранулы. Приготовленная взвесь пригодна к употреблению не более 30 минут.

Пациентам, которые не могут проглатывать таблетки, их можно растворить в негазированной воде и ввести через назогастральный зонд. При этом важным условием является тщательное предварительное тестирование выбранных шприца и зонда.

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки курсом 4 недели. Если заживление не наступает, либо сохраняются симптомы, возможно проведение дополнительной 4-недельной терапии;
длительное поддерживающее лечение для предотвращения рецидива эрозивного рефлюкс-эзофагита после его заживления: по 20 мг 1 раз в сутки;
симптоматическая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если спустя этот период симптомы сохраняются, требуется проведение дополнительного обследования пациента. После купирования симптомов возможен переход на прием препарата в режиме «по необходимости», т. е. по 20 мг 1 раз в сутки в случае возобновления симптомов (этот режим не рекомендован пациентам, относящимся к группе риска язвенной болезни и принимающим НПВС);
язвенная болезнь 12-перстной кишки, ассоциированная с H. pylori: по 20 мг эзомепразола в комбинации с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в сутки 7-дневным курсом;
профилактика рецидива ассоциированной с H. pylori пептической язвы: по 20 мг эзомепразола в комбинации с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в сутки 7-дневным курсом;
лечение язвы желудка, ассоциированной с применением НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4–8 недель;
профилактика язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка при применении НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки;
синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией: по 40 мг 2 раза в сутки, дальнейшую дозу и продолжительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Имеется опыт приема эзомепразола в суточных дозах до 160 мг. Если показана доза выше 80 мг, ее следует делить на 2 приема.

Подросткам старше 12 лет при язвенной болезни 12-перстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, препарат назначают в сочетании с противобактериальными препаратами, под контролем специалиста.

Средние дозы лекарственных средств в зависимости от веса пациента:

масса тела 30–40 кг: 20 мг эзомепразола, 750 мг амоксициллина и 7,5 мг/кг кларитромицина. Все препараты принимают 2 раза в сутки курсом 7 дней;
масса тела более 40 кг: 20 мг эзомепразола, 1000 мг амоксициллина и 500 мг кларитромицина. Все препараты принимают 2 раза в сутки курсом 7 дней.

Побочные действия

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в постмаркетинговых исследованиях и не зависели от дозы препарата, они классифицированы по частоте развития: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до < 1/10, нечасто – от > 1/1000 до < 1/100, редко – от > 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, неизвестно – эти явления не описаны в доступной литературе:

со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость, парестезии; редко – изменения вкуса;
со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, метеоризм, диарея, запор, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту; редко – стоматит, желудочно-кишечный кандидоз; неизвестно – микроскопический колит;
со стороны психики: нечасто – бессонница; редко – возбуждение, тревога, депрессия; очень редко – агрессия, галлюцинации;
со стороны метаболизма и питания: нечасто – периферические отеки; редко – гипонатриемия; неизвестно – гипомагниемия, в т. ч. тяжелая, сочетающаяся с гипокальциемией;
со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – повышение печеночных ферментов; редко – гепатит (в т. ч. с желтухой); очень редко – печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия;
со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения;
со стороны костно-мышечной системы: нечасто – переломы бедра, запястья, позвоночника; редко – артралгия, миалгия; очень редко – мышечная слабость;
со стороны органов дыхания: редко – бронхоспазм;
со стороны почек: очень редко – интерстициальный нефрит;
со стороны репродуктивной и половой сферы: очень редко – гинекомастия;
со стороны иммунной системы: редко – лихорадка, анафилактоидные реакции, аллергические реакции, ангионевротический отек, шок;
со стороны органов слуха и зрения: нечасто – вертиго; редко – нечеткость зрения;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сыпь, крапивница, дерматит; редко – алопеция, фотосенсибилизация; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
прочие: редко – потливость, дискомфорт.

Передозировка

На сегодняшний день известно лишь несколько случаев намеренной передозировки. При приеме препарата в дозе 280 мг возникали общая слабость и симптомы со стороны пищеварительной системы. При разовом приеме дозы 80 мг никаких негативных последствий не было. Специфический антидот эзомепразола неизвестен. Диализ малоэффективен, поскольку препарат связывается с белками плазмы. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Эзомепразол может маскировать симптомы злокачественного новообразования в желудке, поэтому при появлении любого тревожного симптома (спонтанной потери массы тела, дисфагии, мелены, повторной рвоты либо рвоты с примесью крови) следует провести дополнительное обследование.

Пациентов, принимающих препарат «по необходимости», нужно предупреждать о надобности незамедлительного обращения к врачу в случае изменения характера симптомов.

При длительном лечении (особенно более года) требуется тщательный контроль состояния пациента.

При назначении Эзомепразола в сочетании с противобактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori необходимо учитывать противопоказания и вероятность лекарственных взаимодействий всех препаратов.

Как и другие ингибиторы протонной помпы, эзомепразол может вызывать развитие желудочно-кишечных инфекций, ассоциированных с Campylobacter и Salmonella. Препарат не рекомендуется принимать в комбинации с атазанавиром/ритонавиром. Если лечение с применением таких комбинаций обосновано, нужно следить за состоянием пациента при назначении дозы 400 мг атазанавира/100 мг ритонавира; эзомепразол в дозе 20 мг исключать не следует.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, что следует учитывать при одновременном назначении средств, которые метаболизируются этим ферментом. Было установлено возникновение лекарственных взаимодействий при применении омепразола и клопидогрела, поэтому этих сочетаний следует избегать в целях безопасности.

В случае назначения лабораторного теста на определение уровня CgA при нейроэндокринных опухолях препарат следует отменить за 5 дней до исследования.

У пожилых людей при длительном приеме ингибиторов протонной помпы на 10–40% увеличивается риск переломов запястья/бедра/позвоночника, поэтому пациентам с остеопорозом показано дополнительное назначение кальция и витамина D.

У некоторых пациентов, получающих ингибиторы протонной помпы в течение длительного периода (3–12 месяцев), отмечена тяжелая форма гипомагниемии. Ее симптомы: головокружение, утомляемость, бред, судороги, желудочковая аритмия. В большинстве случаев эти симптомы проходят после отмены эзомепразола или назначения препаратов магния.

У пациентов, длительно принимающих эзомепразол в комбинации с дигоксином или диуретиками, возможно развитие гипомагниемии, поэтому в таком случае требуется контроль уровня магния в крови.

Эзомепразол может снижать всасывание витамина В 12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии, что следует учитывать при длительном лечении пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В 12 .

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У Эзомепразола отсутствуют свойства, которые бы негативно влияли на способность человека к концентрации внимания, скорость его психических и физических реакций.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований на животных какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона/плода выявлено не было. При введении рацемического вещества также не было установлено негативного влияния на течение беременности и родов, а также развитие в постнатальном периоде. Опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует, поэтому Эзомепразол может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможные риски.

Лактирующим женщинам препарат противопоказан, поскольку не установлено, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Эзомепразол противопоказан детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени заболевания следует соблюдать осторожность, поскольку опыт применения Эзомепразола ограничен.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности легкой и умеренной степени коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени заболевания максимальная суточная доза Эзомепразола не должна превышать 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

ингибиторы протеаз: из-за увеличения рН в желудке меняется их абсорбция. Не рекомендуется применять эзомепразол в комбинации с атазанавиром, сочетание с нелфинавиром противопоказано;
метотрексат: у некоторых пациентов увеличивается его концентрация в плазме. При назначении метотрексата в высоких дозах может потребоваться временная отмена эзомепразола;
кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб: возможно снижение их абсорбции в плазме крови;
препараты с рН зависимой абсорбцией: может изменяться их всасывание;
дигоксин: возможно увеличение его концентрации и, как следствие, развитие токсического действия;
такролимус: увеличивается его уровень в плазме (требуется коррекция дозы такролимуса, мониторинг его концентрации и функции почек);
фенитоин: может повышаться остаточная концентрация фенитоина (необходимо контролировать уровень препарата в плазме в начале применения эзомепразола и после его отмены);
вориконазол: на 15% увеличивается его C max , на 41% – AUC;
диазепам: снижается его клиренс;
варфарин, другие производные кумарина: не исключена вероятность значимого повышения международного нормализованного отношения (этот показатель необходимо контролировать в начале применения эзомепразола и после его отмены);
цилостазол, цизаприд: увеличиваются их C max и AUC;
клопидогрел: уменьшается выведение его активных метаболитов, снижается показатель ингибирования агрегации тромбоцитов (этой комбинации рекомендуется избегать);
препараты, в метаболизме которых участвует CYP2C19 (диазепам, кломипрамин, имипрамин, фенитоин, эсциталопрам и др.): может повышаться концентрация этих препаратов в плазме крови, что потребует снижения дозы (о данном взаимодействии особенно важно помнить при приеме эзомепразола в режиме «по необходимости»);
кларитромицин, вориконазол: значительно увеличивается AUC эзомепразола, что требует коррекции его дозы;
индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4 (в т. ч. рифампицин и препараты зверобоя): возможно усиление метаболизма эзомепразола и снижение его концентрации в плазме.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики хинидина и амоксициллина.

При одновременном применении рофекоксиба и напроксена не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Аналоги

Аналогами Эзомепразола являются: Нексиум , Нео-Зекст, Эзомепразол Зентива, Эманера , Эзомепразол-Натив, Эзомепразол Канон.

Сроки и условия хранения

Хранить не более 3 лет в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре до 25 °С.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эзопрал

Торговое название

Международное непатентованное название

Эзомепразол

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

а ктивное вещество- эзомепразола стронция тетрагидрата 24.6 мг или 49.3 мг

(эквивалентно эзомепразолу 20.0 мг и 40.0 мг),

в спомогательные вещества : D-маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза (L-тип),

оболочка: тальк, опадрай белый ОY-С-7000А (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), этилцеллюлоза, диэтилфталат),

энтеросолюбильная оболочка : гипромеллозы фталат (НР-55) 200731, диацетилированные моноглицериды, тальк, титана диоксид (Е 171) .

Состав капсулы №4 (для дозировки 20 мг) - железа (III) оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171) и желатин.

Состав капсулы №3 (для дозировки 40 мг) - бриллиантовый голубой FCF (Е 133), красный очаровательный АС (Е 129), желтый солнечный закат (Е 110), титана диоксид (Е 171) и желатин.

Описание

Капсулы 20 мг: твердые желатиновые капсулы №4 светло-розового цвета, с маркировкой «НМР» на крышке и «ESM20» на корпусе, содержащие гранулы от белого до светло-коричневого цвета.

Капсулы 40 мг: твердые желатиновые капсулы №3 темно-розового цвета, с маркировкой «НМР» на крышке и «ESM40» на корпусе, содержащие гранулы от белого до светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.

Код АТХ А02ВС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Быстро абсорбируется. Т-С mах - 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме 20 мг однократно в сутки - 89%. Объем распределения - 0.22 л/кг. Связь с белками плазмы - 97%.

Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим специфическим изоферментом CYP3A4: при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны.

У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 ("быстрые" метаболизаторы) системный клиренс - 17 литров/час после однократного приема и 9 литров/час - после многократного приема. Т½составляет 1.3 часа при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз в сутки. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует.

До 80% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

У "медленных" метаболизаторов (1-2%) метаболизм эзомепразола осуществляется в основном с участием CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз в сутки средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения С mах в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью сходен с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. Метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Фармакодинамика

Противоязвенное средство - ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола; снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и подавляет протонный насос - Н+/К+ АТФазу. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными лекарственными средствами в течение 1 недели приводит к успешной эрадикацни Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после 1 недели эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Показания к применению

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) (лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни, протекающей без эзофагита)

Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками (лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori , профилактика рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori )

Пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП (заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП, профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска)

Длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Способ применения и дозы

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением при глотании капсулу можно открыть и гранулы растворить в ½ стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка может раствориться. Воду с гранулами следует выпить сразу. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует жевать или дробить гранулы. Всплывающие гранулы нельзя пережевывать или перемалывать.

Пациенты, которые не могут глотать, капсулу следует вскрыть, высыпать ее содержимое в негазированную воду и принять немедленно, воспользовавшись назогастральным зондом. Кроме того, важно тщательно осмотреть шприц и зонд на предмет их пригодности.

Порядок применения назогастрального зонда:

1. Вскройте капсулу и высыпьте содержимое в соответствующий шприц. После этого добавьте примерно 50 мл воды.

2. Немедленно энергично взболтайте содержимое шприца приблизительно в течение 15 секунд.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не закупорен.

4. Держа шприц в таком положении, соедините шприц с зондом.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх во избежание закупорки наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите процедуру, пока шприц не будет пуст.

7. Если в шприце остался осадок, залейте в шприц 25 мл воды и повторите Шаг 5.

Взрослым

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.

Дополнительный 4-х недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса лечения заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов, последующий контроль симптомов достигается приемом препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Взрослым, при необходимости, можно использовать режим «терапия по требованию» приема препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Пациентам, получающим лечение НПВП, с риском развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, последующий контроль симптомов с использованием режима «терапия по требованию», не рекомендуется.

Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками. Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидива пептических язв у пациентов с Helicobacter pylori ассоциированными язвами: 20 мг Эзопрал в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина, все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП:

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП : обычная доза 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП у пациентов с риском: 20 мг один раз в сутки.

Длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона:

Начальная рекомендуемая доза Эзопрал составляет 40 мг два раза в сутки. Затем дозировку следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется по клинической картине заболевания. На основании клинических данных, состояние большинства пациентов можно контролировать приемами доз от 80 мг до 160 мг эзомепразола в сутки. При дозах выше 80 мг ежедневно, дозу следует разделить и принимать 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 18 лет или младше

Эзопрал противопоказан детям младше 18 лет.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченного опыта среди пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Неблагоприятные побочные реакции, представленные ниже, были верифицированы как неблагоприятные побочные реакции или же рассматривались как предполагаемые неблагоприятные побочные реакции в ходе клинических исследований и пострегистрационных наблюдений. Какая-либо зависимость, от величины дозы отсутствует.

Неблагоприятные побочные реакции были классифицированы по частоте. (Часто > 1/100, <1/10; Нечасто > 1/1000, <1/100; Редко > 1/10000, <1/1000; Очень редко - 1/10000)

Часто

Головная боль

Панкреатит, боли в области живота, запор, понос, флатуленция, тошнота, рвота

Нечасто

Периферические отеки

Бессонница

Головокружение, расстройство восприятия, сонливость

Ксеростомия

Повышение активности ферментов печени

Дерматит, кожный зуд, сыпь, крапивница

Редко

Лейкопения, тромбоцитопения

Аллергические реакции: ангиоэдема, анафилактический шок

Гипонатриемия

Ажитация, спутанность сознания, депрессия

Изменения вкуса, сухость во рту

Лабиринтные нарушения, головокружение (скотодиния)

Бронхоспазм

Стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта

Гепатит, сопровождаемый желтухой

Облысение, светочувствительность

Артралгия, мышечная боль

Астения, повышенное потоотделение

Очень редко

Агранулоцитоз, панцитопения

Агрессивность, галлюцинации

Сонливость

Стоматит

Печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия

Полиморфная эритема, синдром Стивенcа-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, некоторые завершились смертельным исходом

Слабость в мышцах

Интерстициальный нефрит

Гинекомастия

Лихорадка

Воспаление барабанной перепонки уха (мирингит)

Нарушение менструального цикла, менструальные боли, вагинит

Кроме того, сообщалось о нижеследующих нежелательных явлениях, связанных с применением Эзопрал, или же имеется вероятность возникновения таких явлений с частотой менее 1 %:

Флатуленция, аллергическая реакция, боль в пояснице, пекталгия, боли за грудиной, отеки на лице, отеки на ногах, тоска, боль, скованность

Приливы, высокое артериальное давление, тахикардия

Синдром раздраженного кишечника, прогрессирование запоров, диспепсия, дисфагия, гастроинтестинальная дисплазия, брюшная боль в верхней части живота, отрыжка, нарушения со стороны пищевода, понос, гастроэнтерит, гастроинтестинальное кровотечение, икота, мелена, нарушения со стороны ротовой полости и языка, отек языка, язвенный стоматит, рвота

Боль в ухе, звон в ушах

Анемия, гипохромная анемия, цервикальная лимфаденопатия, носовое кровотечение, лейкоцитоз

Билирубинемия, расстройство функции печени

Диабет, гиперурикемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, полидипсия, недостаток витамина В12, прибавка в весе, потеря в весе

Прогрессирование артрита, артропатия, гастроспазм, синдром фибромиалгии, грыжа, ревматическая полимиалгия, мышечная боль

Потеря аппетита, апатия, повышение аппетита, дезориентация во времени и в пространстве, прогрессирование депрессии, избыточная врожденная миотония, беспокойство, уменьшение чувствительности, эректильная дисфункция, бессонница, мигрень, прогрессирование мигрени, нарушение сна, спазм, головокружение, дефекты поля зрения

Прогрессирующая астма, кашель, затрудненное дыхание, отек гортани, фарингит, ринит, параназальный синусит

Обыкновенные угри, анальный зуд, воспалительная гиперемия, эритемная кожная сыпь, макулопапулезная кожная сыпь

Мирингит, паросмия, потеря вкусовых ощущений, изменение вкусовых ощущений

Нарушение мочеиспускания, альбуминурия, цистит, дизурия, микоз, гематурия, недержание мочи, кандидоз, кандидоз половых органов, полиурия

Конъюнктивит, ухудшение зрения

Побочные эффекты, обнаруженные с помощью эндоскопа: дуоденит, эзофагит, стеноз пищевода, формирование язвы пищевода, желудочный варикоз, язва желудка, гастрит, кровотечение, доброкачественная опухоль, пищевод Барретта, изменение цвета слизистой.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата или к замещенным бензимидазолам

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Одновременный прием с атазанавиром (снижается концентрация в плазме атазанавира)

Период лактации

С осторожностью

Беременность

Лекарственные взаимодействия

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Также как и с другими кислотными супрессивными средствами и антацидами, всасывание кетоконазола и итраконазола может уменьшиться в случае одновременного приема с эзомепразолом.

Эзомепразол ингибирует СYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие СYP2C19 (например диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др.) может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и приведет к необходимости снижения дозы. Это явление особенно выражено при использовании эзомепразола в режиме терапии «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (СYP2C19-диазепам).

Минимальные концентрации фенитоина в плазме больных эпилепсией повышались на 13% при сочетании его с эзомепразолом в дозе 40 мг. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с чем рекомендуется наблюдение за пациентами в начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

Одновременное применение эзомепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг приводит к снижению экспозиции атазанавира (примерно на 75 % снижается AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), С max и C min (максимальная и минимальная концентрация в плазме). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние эзомепразола на экспозицию атазанавира. Эзопрал, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует принимать вместе с атазанавиром.

Совместное применение эзомепразола с ингибитором СYP3А4, кларитромицином (500 мг два раза в день) приводит к двухкратному увеличению значения AUC по отношению к эзомепразолу. Коррекция дозы эзомепразола не требуется.

Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC - на 32% и Т½ - на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Несмотря на незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при одновременном применении Эзопрал и цизаприда удлинение интервала QT не отмечалось.

Эзопрал не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина.

Совместное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора СYP3А4 может привести к двухкратному увеличению концентрации эзомепразола.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора СYP3А4 и СYP2С19 вориканозола увеличивает значения AUC для омепразола на 280%.

Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако коррекцию дозы эзомепразола следует проволить у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и при длительном его применении.

Особые указания

Перед назначением Эзопрал следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, принимающие Эзопрал в течение длительного периода (особенно, один год или больше), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, находящиеся на режиме терапии «по необходимости», должны проконсультироваться с врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме «по необходимости», следует учитывать особенности лекарственного взаимодействия.

При назначении Эзопрал для эрадикации Helicobacter pylori одновременно с другими лекарственными средствами, следует учитывать особенности лекарственного взаимодействия. У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме; у пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование доброкачественных железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты и носят обратимый характер.

Снижение кислотности желудочного сока любыми путями, включая ингибиторы протонного насоса, повышает количество желудочных бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter .

Применение во время беременности

Какие-либо данные клинических исследований по воздействию Эзопрал во время беременности отсутствуют. В исследованиях на животных не показано какого-либо прямого/косвенного опасного воздействия, связанного с развитием эмбриона/плода. Нужно быть крайне осторожным при назначении Эзопрал беременным женщинам. Препарат следует назначать беременным только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Неизвестно, происходит ли выделение Эзопрал с грудным молоком. Исследования с участием женщин в период лактации не проводились. В связи с этим, Эзопрал нельзя применять в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия Эзопрал, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: общая слабость, усиление побочных эффектов, в том числе со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ малоэффективен. Специфические антидоты неизвестны.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг и 40 мг

По 30 капсул помещают в банки из полиэтилена высокой плотности, укупоренные крышками с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия. Свободное пространство в банке заполняет сложенная пленка из полиэтилена.

Инструкция по медицинскому применению на государственном и русском языках прилагается.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Ханми Фарм Ко., Лтд, Южная Корея

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Эзомепразол является эффективным лекарственным средством, чье действие направлено на избавления от различных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Выпускается в виде таблеток с оболочкой из веществ, которые легко растворяются в кишечнике. Основным действующим веществом является эзомепразол. Таблетки выпускаются в блистерах по 7 штук, концентрация может быть 20 или 40 мг esomeprazole (активный компонент).

Препарат относится к . Это означает, что после его приема уровень секреции соляной кислоты начнет снижаться, что позволит проводить более эффективное лечение недугов, чье развитие напрямую связано с повышенным количеством этой кислоты.

Фармакологические свойства

Активное вещество – эзомепразол – является S-изомером. После попадания в желудочно-кишечный тракт оно способно замедлить протекающие в протонной помпе процессы, вследствие чего значительно снижается секреция хлороводородной кислоты. S-изомер начинает свою активную деятельность, когда попадает в секреторные канальцы, в которых сформирована устоявшаяся кислая среда.

Вне зависимости от дозировки (20 или 40 мг) эффект после применения препарата наступит примерно через 1 час. У тех пациентов, которые употребляют данный медикамент на протяжении 5 дней (в сочетании с Пентагастрином), наблюдается значительное понижение уровня секреции соляной кислоты – в среднем на 90%. В целом излечение наступает после терапии длительностью 28 дней (у 79% больных) и 56 дней (у 94%).

Количество активного вещества варьируется, нужную дозировку должен определять врач

Полное избавление желудочно-кишечного тракта от наступает у 89% больных за 7-дневный срок. Это при условии, что в сочетании с Эзомепразолом принимались антибактериальные препараты. Если у пациентов была диагностирована язва двенадцатиперстной кишки, и она неосложненная, то терапии с вышеописанными лекарствами вполне достаточно, чтобы оказать благотворное воздействие на поврежденные ткани и способствовать их заживлению.

Эзомепразол – это препарат, который хорошо и быстро всасывается при попадании в организм. Он связывается с белками почти на 100%. Повторное применение лекарственного средства увеличивает биодоступность с 64 до 89%. Компоненты медикамента превращаются в метаболиты и выводятся с мочой, небольшая их часть может присутствовать в кале.

В каких случаях назначают Эзомепразол

Инструкция к Эзомепразолу показывает, что данный препарат назначается врачом тем пациентам, у которых была диагностирована гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). Здесь лекарство помогает следующим образом:

избавляет от эрозивного ;
выступает в качестве препарата для лечения симптомов ГЭРБ;
служит для профилактики возможных последствий и рецидивов после излечения.

Наряду с этим Эзомепразол может быть назначен в качестве вспомогательного средства в сочетании с другими лекарствами для:

уничтожения ;
лечения всех заболеваний, которые тем или иным образом связаны/спровоцированы Helicobacter pylori.

Правила приема препарата

Таблетки принимаются внутрь. Их нежелательно разламывать, разжевывать или измельчать любым иным способом. Проглатывать нужно целиком, запивая при этом большим количеством жидкости. Если у человека нарушена функция глотания, то таблетки следует растворить в очищенной воде комнатной температуры и ввести посредством специального назогастрального зонда.

Рекомендуемая суточная дозировка рассчитывается исключительно врачом, равно как и продолжительность приема препарата. После обследования, изучения клинической картины и постановки диагноза специалист сделает выводы и назначит именно то количество лекарственного средства, которое будет оптимальным.

Важно: следует учитывать, что если у пациента была диагностирована печеночная недостаточность, то ежедневную дозу следует делать минимальной.

Очень часто Эзомепразол может назначаться в комплексе с препаратами антибактериальной группы. Это помогает более эффективно бороться с бактериями рода Helicobacter pylori, способных вызвать язвы желудка, рецидивы пептических язв и поразить двенадцатиперстную кишку.

Антибактериальные лекарства помогут быстрее победить недуги

Негативная особенность этого лекарственного средства: оно может нивелировать многие признаки развития раковых опухолей, что в конечном итоге сильно затруднит правильную и своевременную постановку диагноза. Если у пациента наблюдается , быстрое и ничем необъяснимое похудение, развитие язвы желудка, то это повод провести все необходимые исследования, которые помогут исключить развитие злокачественных образований.

Те больные, что принимают Эзомепразол на протяжении длительного срока (более года), должны находиться под постоянным наблюдением лечащего врача. Дело в том, что ингибиторы протонного насоса влияют на количество гастрина, приводя к его увеличению. Контроль врача позволит вовремя выявить это отклонение и предупредить развитие сопутствующих заболеваний. Также у людей, которые вынуждены долго принимать этот медикамент, могут появиться в желудке железистые кисты. Это случается от того, что в организме происходят физиологические трансформации, связанные с изменением концентрации соляной кислоты.

Совет: волноваться не стоит, поскольку эти кисты, как правило, доброкачественны и исчезают сами по себе без какой-либо медикаментозной терапии или хирургического вмешательства.

Эзомепразол и другие лекарства

Если одновременно начать принимать Эзомперазол и Циталопрам, Кломипрамин, Имипрамин, то концентрация активных веществ указанных препаратов может увеличиться, что приведет к усилению оказываемого ими эффекта.

Обратное действие – понижение эффективности – может наблюдаться, если одновременно принимать Эзомепразол и Итраконазол, Кетоконазол.

Возможные побочные эффекты и противопоказания

В список побочных действий, которые встречаются чаще всего, входят:

появление болезненных ощущений в брюшной области;
головные боли;
тошнота и рвота;
расстройства стула – диарея, метеоризм или запор.

Менее часто пациентов может беспокоить следующее:

крапивница, кожный зуд или различного рода дерматиты;
сухость во рту;
головокружение и потеря ориентации в пространстве.

Очень редко возникают такие побочные эффекты:

депрессия;
ангионевротический отек;
тромбоцитопения;
анафилактоидные реакции;
лейкопения;
экссудативная эритема, носящая злокачественный характер.

При возникновении одного из вышеперечисленных признаков прием препарата стоит прекратить, после чего обратиться к лечащему врачу для обследования. Тот назначит необходимые процедуры и либо уменьшит дозировку, либо выпишет медикамент с аналогичным спектром действия.

Ангионевротический отек – один из самых серьезных побочных эффектов

К противопоказаниям относятся:

индивидуальная непереносимость к компонентам препарата (наряду с повышенной чувствительностью);
одновременный прием с Атазанавиром по той причине, что эзомепразол снижает концентрацию активных веществ этого препарата, вследствие чего его применение перестает быть актуальным;
беременность и при кормлении грудью (компоненты медикамента могут передаться через грудное молоко новорожденному);
маленьким детям (по причине отсутствия необходимого количества данных о том, насколько безопасно принимать Эзомепразол в детском возрасте).

Препарат не оказывает никакого влияния на психику и способность концентрировать внимание, поэтому его можно принимать тем, кто работает на автотранспорте.

Передозировка Эзомепразолом

При передозировке препаратом у пациентов наблюдается общая слабость и усиление побочных эффектов. В этом случае необходимо временно прекратить прием препарата и устранить симптомы передозировки путем назначения поддерживающей терапии. Действенных антидотов не выявлено, гемодиализ (избавление организма от токсических продуктов) желаемого эффекта не оказывает.

Особые указания

Хоть лекарственное средство и запрещено принимать при беременности, специалист может его назначить. В этом случае он будет руководствоваться тем, что предполагаемая польза для женщины выше, чем потенциальный риск для плода. При первых же негативных признаках от его приема следует отказаться, после чего провести обследования на наличие его компонентов в крови. Достоверно неизвестно, как компоненты препарата могут влиять на эмбрион и его развитие.

Если у пациента наблюдаются нарушения в работе печени, то ему категорически запрещено превышать указанную специалистом дозу. Это опасно для здоровья и может повлечь за собой самые серьезные последствия.

Тем больным, у которых отмечена недостаточность сахаразы-изомальтазы и наследственная непереносимость фруктозы, принимать Эзомепразол запрещено.

Аналоги Эзомепразола

Препаратов, имеющих схожий спектр действия, множество, среди них особенно выделяются следующие:

– может встречаться под названиям Ультоп, Омез или Лосек;
Лансопразол –

Ингибиторы протонной помпы изменили представления о возможностях терапии гастрита, язвенной болезни и рефлюкс-эзофагита, позволив уменьшить процент рецидивов и осложнений.

В статье рассказывается об Эзомепразоле – наиболее эффективном средстве этой группы, даны практические советы по выбору аналогов, основанные на свойствах препаратов и их сравнении, инструкция по применению, цены и отзывы.

Свойства препарата

Эзомепразол – левовращающий изомер омепразола, улучшенный вариант надежного ингибитора протонного насоса желудка. Средство уменьшает кислотность.

Оригинальный препарат эзомепразола – Нексиум , который назначается в виде пероральных форм и внутривенных вливаний. Используется в форме таблеток по 20 и 40 миллиграмм и флаконов с 20 мг эзомепразола в виде порошка для приготовления инфузионного раствора.

Перорально Нексиум применяется для лечения:

гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, эзофагита;
язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
других эрозивных повреждений и язвенных процессов, связанных с применением противовоспалительных средств;
в схемах эрадикации Helicobacter pylori в сочетании с антибиотиками;
желудочно-кишечных кровотечений, синдрома Золлингера-Эллисона.

Эзомепразол используется для профилактики поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у людей, принимающих нестероидные противовоспалительные средства.

Инфузионная форма применяется в случаях когда невозможно пероральное использование препарата.

Таблетки назначают в дозе 20-40 мг 1 раз в день. В лечении хеликобактерной инфекции Нексиум используется двухкратно по 20 мг с антибактериальными средствами курсом в 1-2 недели. Внутривенно вводится в тех же дозах, при тяжелых кровотечениях суточная доза достигает 160 мг. При рефлюксной болезни курс поддерживающей терапии длится до полугода.

Эзомепразол нельзя совмещать с клопидогрелом – основным антиагрегантным средством для профилактики инфаркта миокарда и инсультов, используемым большинством пациентов с сердечной и сосудистой патологией.

Он не сочетается с диазепамом, антиретровирусными средствами, метотрексатом.

Препарат хорошо переносится, изредка возможны нежелательные эффекты в виде диспепсических расстройств, отечности и сонливости, аллергические реакции отмечаются редко. Противопоказания связаны с возрастными ограничениями и аллергией – парентеральная форма Нексиума применяется с 18 лет, таблетки не назначают детям до 12 лет, средство не применяют при непереносимости его компонентов.

Стоимость 14 таблеток по 20 и 40 мг составляет – 1500 и 2000 руб, флакон с 40 мг препарата для инфузий стоит 600 руб.

Недорогие аналоги Нексиума

Кроме дорогого оригинального лекарства в аптеках продаются дешевые синонимы эзомепразола и другие ИПП.

На основе Эзомепразола

Генерические таблетированные препараты эзомепразола, идентичные Нексиуму:

Нео-зекст и Эманера(Словения) 28 таблеток первого по 20 и 40 мг стоят 2100 и 2600 рублей, второй препарат дешевле, 14 капсул по 20 мг стоят 220 руб;
отечественный дженерик – Эзомепразол Канон, цена 14 таблеток по 20 и 40 мг – 190 и 300 рублей.

Эти лекарства полностью повторяют состав и действие Нексиума, имеют те же показания и особенности использования.

Препарат для парентерального использования – Эзомепразол-натив (ООО “Натива”, Россия), он зарегистрирован, но в продаже пока отсутствует. Инъекционную форму Нексиума придется заменять лекарствами другого состава – средствами на основе омепразола и пантопразола.

Другие ИПП

Как замена Эзомепразолу успешно могут использоваться другие ингибиторы протонной помпы: панторазол (Контролок, Нольпаза), омепразол (Омез), рабепразол, лансопразол.

Омез

Препарат ИПП, первым появившийся в аптеках. Выпускается в капсулах по 10 и 20 мг, и флаконах по 40 мг. Используется для лечения взрослых и детей с 1 года. Пероральная форма принимается по 1 капс 2 раза в день.

Популярен благодаря оптимальному соотношению между ценой и качеством. 30 капсул по 20 мг и 1 флакон стоят по 170 рублей. Отечественный Омепразол разных производителей стоит в 3-5 раз дешевле.

Контролок

Оригинальный препарат пантопразола в таблетках по 20 и 40 мг и флаконах по 40 мг. Назначается по 1 таблетке в день. Обеспечивает сильное и продолжительное снижение кислотности. Имеет наименьшее количество межлекарственных взаимодействий среди ИПП.

Может назначаться с клопидогрелом. Парентеральная форма – основной ингибитор протонной помпы для профилактического использования в отделениях хирургического профиля. Цена 14 таблеток – 350 руб, флакон лекарства стоит 400 рублей. Генерический препарат Нольпаза стоит 140 и 200 руб за 14 таблеток по 20 и 40 мг.

Рабепразол

Капсулы по 10 и 20 мг, которые принимают по 1 разу в день. Используется только в лечебных целях, противопоказан при беременности и лактации . 14 капсул продаются по 100 и 150 рублей.

Лансопразол

Имеет меньше показаний и больше ограничений – не рекомендуется для профилактики, не используется в начале беременности, при кормлении грудью и для лечения детей. Российский препарат выпускается в капсулах по 0,03 грамма под названием «Эпикур». Упаковка № 14 стоит 400 рублей.

При выборе ингибитора протонной помпы нужно учитывать, что основные препараты с наибольшей эффективностью – эзомепразол и пантопразол. Кроме эффективности разница заключается в межлекарственных взаимодействиях и скорости развития эффекта.

При упрощенном подходе к выбору лекарств эзомепразол рекомендуется молодым пациентам, а пантопрозол – пожилым людям, длительно или пожизненно принимающим другие лекарства, например клопидогрел или бензодиазепины.

В схемах эрадикации хеликобактерий нет различий при выборе ИПП, решающая роль в успешности комбинированной терапии определяется сочетанием антибиотиков. В таких случаях все они принимаются 2 раза в день вместе с антибактериальными средствами.