Действующее вещество

Флупиртина малеат (flupirtine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 212 мг, коповидон - 4 мг, магния стеарат - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг.

Оболочка капсулы: желатин - 52.9704 мг, вода очищенная - 8.82 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.945 мг, титана диоксид - 0.2079 мг, натрия лаурилсульфат - 0.0567 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 -адренорецепторами, 5НТ 1 (5-гидрокситриптофан)-, 5НТ 2 -серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в крови пропорциональна дозе.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6--бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с .

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

T 1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T 1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C max , соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания

— лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Противопоказания

— пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);

— myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);

— заболевания печени;

— хронический алкоголизм;

— звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

— одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Рекомендуемая доза препарата - 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10 000, но <1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны нервной системы: часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто - спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость.

Прочие: очень часто - усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.

Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. В случае передозировки или при появлении признаков интоксикации следует помнить о возможности возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявлений гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, а также этанола.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания

Препарат Катадолон следует применять, в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.

При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в крови.

У пациентов в возрасте старше 65 лет или при тяжелой почечной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

Во время лечения препаратом Катадолон следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон и немедленно обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Катадолон следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особенно важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у пациентов с заболеваниями печени, с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии).

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Катадолон оказывает обезболивающее действие и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Главное вещество в составе капсул флупиртин - относится к селективным активаторам нейтральных калиевых каналов. При приеме терапевтической дозы лекарство не связывается с адренорецепторами и холинорецепторами.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Катадолон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Катадолон можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Катадолон выпускается в форме капсул для перорального применения. Медпрепарат реализуется в блистерах (по 10 капс.), помещенных в картонные упаковки по 1, 3 или 5 шт.

• Действующее вещество препарата – флупиртина малеат: 100 мг в 1 капсуле.
• Вспомогательные компоненты: коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: неопиоидный анальгетик центрального действия.

Показания к применению

Лекарство показано при хронических и острых болевых синдромах, которые наблюдаются при следующих факторах:

• миалгия;
• головная боль;
• мышечный спазм;
• злокачественные новообразования;
• цервикалгия;
• посттравматические боли;
• первичная альгодисменорея;
• дорсалгия;
• боли при и после операций в травматологии и ортопедии.

Фармакологическое действие

Катадолон – обезболивающий препарат группы избирательных активаторов нейрональных калиевых каналов. Катадолон содержит флупиртин – неопиоидный анальгетик центрального действия. Центральное действие препарата Катадолон основано на трех эффектах:

• Миорелаксирующий эффект – реализуется за счет блокирования передачи возбуждения на промежуточные и мотонейроны, что приводит к снятию мышечного напряжения.
• Обезболивающий эффект – реализуется за счет активации потенциалнезависимых калиевых каналов и последующей стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.
• Нейропротективное действие – реализуется за счет защиты нервных структур от негативного влияния высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция.

Препарат Катадолон не вызывает развития зависимости и привыкания.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).

В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.

• Рекомендуемая доза препарата – 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях – по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).
• Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

1. Заболевания печени;
2. Хронический алкоголизм;
3. Миастения гравис;
4. Возраст до 18 лет;
5. Звон в ушах (в том числе недавно излеченный);
6. Риск развития печеночной энцефалопатии и холестаза;
7. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
8. Необходимость применения препаратов, оказывающих гепатотоксическое действие.

Особо тщательное наблюдение в период лечения требуется людям старше 65 лет, а также пациентам с почечной недостаточностью и гипоальбуминемией.

Побочные действия

Инструкция по применению содержит сведения о побочных эффектах:

• аллергия;
• бессонница;
• депрессивные состояния;
• слабость;
• мигрени;
• временные проблемы со зрением;
• тошнота;
• желудочные боли;
• проблемы с опорожнением кишечника;
• метеоризм;
• проблемы с печенью: болевой синдром, гепатит (реже);
• повышенное потоотделение;
• индивидуальная непереносимость. Выражается в форме сыпи, зуда, чихания или высокой температуры.

Указанные побочные реакции зависят в основном от дозы Катадолона (за исключением аллергических проявлений). По мере проведения или после завершения терапии они исчезают самостоятельно.

Симптомы передозировки: тошнота, плаксивость, оглушенность, состояние прострации, тахикардия, спутанность сознания, сухость слизистой оболочки ротовой полости. Эти признаки отмечались при приеме флупиртина в дозе 5 г.

Аналоги Катадолон

Структурные аналоги по действующему веществу: Катадолон форте.

Цена

Средняя цена КАТАДОЛОН, капсулы в аптеках (Москва) 500 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

1. Глеб

   Несколько месяцев назад мне поставили диагноз межпозвоночная грыжа грудного отдела позвоночника. Я прошел лечение в неврологическом отделении, и мне стало немного легче. Через несколько дней я приступил к труду и тут для меня начался настоящий кошмар. У меня появились сильные боли в грудном отделе, которые сопровождались ужасной головной болью.

   Я опять пошел на прием к доктору. После обследования и осмотра, врач порекомендовал несколько дней мне принимать Катадолон, который является хорошим анальгетиком. Когда я пришел домой, то сам изучил всю инструкцию о лекарстве в интернете. И решил принимать такой препарат. Уже после недельного приема я почувствовал легкость в позвоночнике, а главное исчезла боль. Теперь я иногда пью капсулы по одной штуке два раза в день.

2. Карина

   На протяжении 2 лет мучилась от боли в пояснице и нога отнималась. 3 межпозвоночные грыжи в поясничном-крестцовом отделе и воспаление седалищного нерва. Спать не могла, ходила хромала… Сменила много врачей. От миорелаксантов и разных внутривенных капельниц с коктейлями обезболивающих чуть коньки не отбросила в 26-27 лет (давление 90/60-всю жизнь). Последний врач назначил катадолон форте. Очень довольна. Пропила курс 14 дней, далее, если была боль, то 1 раз в день (при мигрени тоже очень хорошо помогал). Сейчас беременна 13-14 недель;) Болей в спине практически нет, о ноге забыла;)) но когда мучает мигрень очень мучаюсь… Катадолон нельзя(((печалька.

3. Изабелла

   У мужа были сильные боли при трофической язве на ноге. Помогал кетанов(пожалуй самый сильный не наркотический анальгетик), но его долго пить нельзя, желудок и привыкание(без зависимости) .Попробовал катадолон, так же помогло, так и меняет 1 неделю катадалон (на оптовках цена 480 руб.,другую неделю кетанов цена 52 рубля. Сочетание эффекта,качества и цены.

4. Светлана

   Неделю принимала катадолон по одной капсуле, как врач прописал, болит спина, эффекта никакого, может подделка, а может не установленный диагноз, что травить организм зря. а цена не маленькая,

Наименование:

Катадолон (Catadolon)

Фармакологическое
действие:

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов . По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.
В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.
В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.
Анальгезирующее действие
Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.
Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Нейропротекторное действие
Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Показания к
применению:

Острый и хронический болевой синдром:
- вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);
- головные боли;
- при злокачественных новообразованиях;
- альгодисменорея;
- посттравматическая боль;
- при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Способ применения:

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).
Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 100 мг (1 капс.) 3-4 с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капс.) 3 Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капс.).
Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).
У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).
При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.
Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.
При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : >10% - усталость/слабость (15%), особенно в начале лечения; от 1% до 10% - головокружение, депрессия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; от 0.1% до 1% - спутанность сознания, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы : от 1% до 10% - изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита; <0.01% - повышение активности печеночных трансаминаз (возвращается к норме при снижении дозы или отмене препарата), лекарственный гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).
Аллергические реакции : от 0.1% до 1% - сыпь, крапивница и зуд иногда с повышением температуры тела.
Прочие : от 1% до 10% - потливость.
Побочные эффекты в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.

Противопоказания:

Заболевания печени в анамнезе;
- холестаз;
- выраженная миастения;
- хронический алкоголизм;
- звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, гипоальбуминемии, пациентам старше 65 лет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Флупиртин усиливает действие седативных средств , миорелаксантов, а также этанола.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.
При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

При многих заболеваниях не обойтись без приема обезболивающих - неприятные ощущения не дают спокойно жить человеку. Если боль сильная, врач может назначить такое лекарство, как Катадолон.

Катадолон - описание и действие

Катадолон - таблетки с анальгезирующим действием , принадлежат к группе ненаркотических средств. Препарат содержит 100 мг активного вещества - флупиртина (в форме малеата флупиртина). Также выпускается более сильный препарат с 400 мг флупиртина, который в аптеках можно встретить под названием Катадолон Форте. Среди дополнительных ингредиентов значатся:

• диоксид титана;
• желатин;
• магния стеарат и т.д.

Лекарство продается в блистерах по 7,10,14 таблеток или капсул, в пачках по 1-5 блистеров. Цена за 10 капсул лекарства - около 530 рублей. Внутри содержится вещество желтого, зеленого цвета, в капсулах - в виде порошка.

Основные показания к применению Катадолона обусловлены механизмом его работы. Это - избирательный активатор калиевых канальцев нейронов, представляет собой анальгетик неопиоидного типа с центральным воздействием. Лекарство не приводит к формированию толерантности организма пациента, не связывается с опиоидными, серотониновыми и прочими рецепторами. Его основные действия таковы:

• расслабляющее мышечную ткань (миорелаксирующее);
• защищающее нервные клетки от повреждения (нейропротекторное);
• модулирующее механизм развития боли путем центрального воздействия на нейроны (обезболивающее).

После приема препарат помогает подавить возбуждение нервных клеток в ответ на боль, в результате чего возникает анальгезирующий эффект. В дальнейшем ответ организма в виде боли становится менее интенсивным, она не переходит в рецидивирующую форму. Параллельно наблюдается снятие мышечного напряжения, что также помогает ослабить болевые ощущения.

Показания препарата

Для чего назначают Катадолон? Показания к применению обширны, но строго воспрещается использовать такое средство без рекомендации врача! Препарат назначается при острой или хронической боли, которая имеет разную выраженность и спровоцирована разнообразными патологиями организма.

Наиболее часто Катадолон выписывают при патологиях опорно-двигательной системы. К ним относятся артроз и артриты, сопровождающиеся болевым синдромом.

Различные скелетно-мышечные боли также исчезают во время лечения препаратом, особенно, если они вызваны спазмами мышц на фоне поражения позвонков и суставов.

Лекарство отлично себя зарекомендовало при головной боли разного происхождения, а также при фибромиалгии.

При онкологических заболеваниях, которые сопровождаются болью, рекомендуется курсовой прием лекарства. Его назначают даже при умеренных проявлениях болевого синдрома - это позволяет сократить прием более сильных препаратов. Прочими показаниями к терапии могут служить:

• боли при травмах, после операций;
• тяжелые болевые ощущения во время менструаций - альгодисменорея;
• сильная зубная боль, неприятные последствия удаления зуба.

Катадолон может убрать явления болевого шока, поэтому его нередко применяют в стационарах.

Инструкция по применению

Дозу и порядок приема должен обозначить лечащий врач, она напрямую зависит от вида заболевания и силы болевого синдрома. Принимать таблетки нужно внутрь, их запивают умеренным количеством воды (достаточно половины стакана). Правила приема препарата следующие:

Курс терапии может быть длительным, но только в сочетании с динамическим врачебным контролем и регулярным проведением анализов крови на печеночные фракции.

Побочные действия и противопоказания

Препарат воспрещен при лактации, беременности, детям до 18 лет . Осторожно дают его лицам старше 70 лет и только по строгим показаниям. При любых нарушениях функции внутренних органов препарат тоже применяют осторожно, под наблюдением специалиста. Противопоказаниями к терапии также являются:

Как и в случае с другими анальгетиками, наиболее часто побочные действия препарата Катадолон касаются пищеварительной системы. Это - тошнота, рвота, боли в желудке животе, запоры, диарея и прочие расстройства пищеварения. У ряда людей теряется аппетит, присутствует сухость во рту. Во время приема могут повышаться АСТ, АЛТ печени, возвращающиеся к норме после окончания терапии. В особенно тяжелых случаях «побочек» развивается медикаментозный гепатит с желтухой. В 0,1% случаев встречается аллергия, зуд кожи.

Почему сняли с производства Катадолон?

Европейский фармакологический надзор (PRAC) рекомендовал прекратить реализацию и использование неопиоидного анальгетика - катадолона. Препарат назначают в качестве обезболивающего в крайних случаях, когда прием иных фармакологических продуктов по каким-то причинам невозможен.

Ранее катадолон назначали с большой осторожностью. Препарат всегда назначали с рядом условий:

• недопустимо принимать больше 14 дней;
• при необходимости заменить неопиодный анальгетик иными обезболивающими;
• тщательно следить за самочувствием пациента.

Запрет на анальгезирующее средство

Существенная причина, почему катадолон запретили использовать в современных терапевтических схемах – риски от приема лекарства существенно превышают пользу от его приема.

Основная угроза – повреждения печени. Гепатоциты страдают не только от оральной формы препарата, но и от суппозиториев.

Еще одна причина, почему сняли с производства катадолон – его часто используют в качестве специфического вещества «для расслабления». Привыкание наступало быстро, а здоровье ухудшалось.

Аналоги и прочая информация

Есть препараты дешевле, которые могут послужить заменой для данного средства.

Ряд аналогов выпускается с тем же действующим веществом, другие принадлежат к иным лекарственным группам.

Лекарство может увеличивать силу влияния алкоголя, снотворных, седативных средств, что нужно учитывать во время назначения и проведения терапии. При склонности к поражению печени дополнительно с приемом Катадолона может быть рекомендовано принимать ферментные средства. Таблетки Катадолон плохо взаимодействуют с , с миорелаксантами, усиливают действие кроворазжижающих средств.

Catad_pgroup Анальгетики центрального действия

Катадолон - инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер : П N015611/01-270409

Торговое название препарата : Катадолон ®

Международное непатентованное название (МНН) : флупиртин

Лекарственная форма : капсулы

Состав : Одна капсула содержит:
Активное вещество : флупиртина малеат 100 мг
Вспомогательные вещества : кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
Оболочка : желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Описание : непрозрачные твердые желатиновые капсулы (тело - красно-коричневого цвета, крышечка - красно-коричневого цвета) размера 2.
Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : Анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код ATX N02BG07

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов селективных активаторов нейрональных калиевых каналов («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» - SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие.
В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредован воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-metil-D-aspartat)-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМК-ергические системы.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.
Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:
Обезболивающее действие
Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Нейропротективное действие
Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболита M1 (2-амино-З-ацетамино-6--бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции) обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 - не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта.
Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение периода полувыведения препарата (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и максимальная концентрация препарата в плазме крови соответственно в 2 -2,5 раза выше.
Большей частью выводится почками (69%): 27% - в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания к применению
Острая и хроническая боль при следующих состояниях:

• мышечные спазмы (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия),
• головные боли,
• злокачественные новообразования,
• дисменорея,
• посттравматическая боль,
• болевой синдром при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах

Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата, заболевания печени в анамнезе, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью : нарушения функции печени и/или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).
Взрослым : По 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капсул).
Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.
Больным старше 65 лет : в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).
У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).
При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.
Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Побочное действие :
Наиболее часто (>10% случаев) : усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.
Часто (от 1% до 10%) : головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.
Редко (от 0,1% до 1%) : спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (сыпь, крапивница и зуд, иногда с повышением температуры тела).
Очень редко (менее 0,01%) : преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвращается к нормальным показателям), острый или хронический лекарственный гепатит (с желтухой или без, с элементами холестаза или без них).
Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка
Симптомы : тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение : симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов). Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами :
Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.
При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания
У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной и/или печеночной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.
При лечении флупиртина возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.
Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами
Учитывая, что Катадолон ® может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска
Капсулы по 100 мг.
По 10 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1, 3, 5 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель :
АВД.фарма ГмбХ и Ко. КГ Вазаштрассе 50, 01445 Радебойль, Германия

Произведено
Плива Краков, Фармацевтический завод А.О.
80 ул. Могильска, 31-546 Краков, Польша

Представительство/организация, принимающая претензии :
Представительство компании "Плива Хрватска д.о.о."
117418, Москва, ул. Новочеремушкинская, 61