Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Меры предосторожности

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение Метопролол-ратиофарм при беременности и кормлении

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Побочные действия Метопролол-ратиофарм

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% - слабость; 1–9,9% - головокружение и головная боль; 0,1–0,9% - снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% - нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% - вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% - брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% - сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% - снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% - гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% - тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% - рвота; 0,01–0,09% - сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% - сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% - обратимая алопеция; менее 0,01% - фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Метопролол-ратиофарм противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Показания к применению Метопролол-ратиофарм

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината - клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения - 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 - от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl - 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии - около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Характеристика

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Химическое название Метопролол-ратиофарм

(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Метопролол-Тева - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

П N011845/01-070915

Торговое наименование препарата:

Метопролол-Тева

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество - метопролола тартрат 50,0/100,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 55,0/110,0 мг; крахмал кукурузный 43,2/86,4 мг; кроскармеллоза натрия; 11,6/23,2 мг; коповидон 5,0/10,0 мг; кремния диоксид коллоидный 1,9/3,8 мг; магния стеарат 3,3/6,6 мг.

Описание:

белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой «М» на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

β 1 -адреноблокатор селективный.

КодАТХ: С07АВ02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β 1 -адренорецепторов.

Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения β 1 -адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит, усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате- уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда)и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения- синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям).

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает частоту сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание.
При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95 %) из желудочно-кишечного тракта. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность составляет около 35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема.

Распределение.
Связь с белками крови составляет 10 %. Объем распределения - 5,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизм.
Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, в основном, при участии изофермента CYP2D6. Период полувыведения метопролола составляет от 3 до 4 часов, однако у медленных метаболизаторов может увеличиваться до 7 - 8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и а-гидроксиметопролол обладают слабой β-адреноблокирующей активностью.

Выведение.
Выводится преимущественно почками (около 95 %), около 10 % выводится в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе.

У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой «концентрация-время») может увеличиться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, β-адреноблокаторам
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);
• тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
• метаболический ацидоз;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
• острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек. или систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на β-адренорецепторы,
• хроническая обструктивная болезнь легких в стадии обострения; феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
• одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции печени, почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, отягощенный аллергологический анамнез (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат Метопролол-Тева назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). β-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к преждевременным родам или внутриутробной гибели возрастает в послеродовой период у тех новорожденных, которые были подвергнуты действию метопролола внутриутробно. Прием препарата следует прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч. после рождения.

Метопролол проникает в грудное молоко.

При необходимости применения препарата Метопролол-Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Метопролол-Тева следует принимать внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.

При артериальной гипертензии начальная доза - 50-100 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером), при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют другие гипотензивные средства, максимальная суточная доза - 200 мг.

При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени - 100-200 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг в сутки, разделенные на 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией - по 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

При гипертиреозе - по 150-200 мг в сутки в 3-4 приема (утром и вечером). Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы.

При печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния. Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол-Тева после продолжительной терапии, доза препарата должна быть постепенно снижена в 2 раза в течение минимум 2-х недель.

При появлении синдрома «отмены» снижать дозу постепенно. Резкое прекращение приёма препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее-10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактическая реакция.

Со стороны эндокринной системы: редко - гипо-, гипергликемия у больных сахарным диабетом I типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - увеличение массы тела; редко - усугубление течения скрытого сахарного диабета.

Со стороны центральной нервной системы: часто - утомляемость, головная боль, головокружение; нечасто - астенический синдром, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии, тревога, нервозность, судороги в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, расстройства, сна, «кошмарные» сновидения, более частые и/или более яркие сновидения, спутанность сознания, мьппечная слабость; очень редко - эмоциональная лабильность, кратковременное нарушение памяти.

Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости, снижение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушение слуха и шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «ощущение сердцебиения», брадикардия, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто - атриовентрикулярная блокада I степени, перикардиальная боль; редко - выраженное снижение артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости или усугубление сердечной недостаточности с периферическими отеками и/или одышкой при нагрузке, усиление жалоб у пациентов, страдающих расстройствами периферического кровообращения (включая пациентов с синдромом Рейно). Очень редко - у пациентов со стенокардией не исключено усиление приступов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка у пациентов с предрасположенностью к развитию бронхоспазма; нечасто - заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов); редко -аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гиперемия кожи, кожный зуд, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - реакция фотосенсибилизации, - псориазоформная кожная реакция.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечный спазм; очень редко - артралгия, мышечная слабость.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко - снижение либидо и потенции, болезнь Пейрони.

Лабораторные показатели: очень редко - снижение содержания холестерина.высокой плотности и повышение уровня триглицеридов в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада, (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), стенокардия,

гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем урежении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол-Тева необходимо немедленно прекратить.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД -пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - внутривенно (в/в) с интервалом в 2-5 мин β-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При бронхоспазме следует ввести в/в β2-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

β-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, глюкокортикоиды, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка ионов натрия» и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином; выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином; выраженное урежение ЧСС и угнетение АВ-проводимости вплоть до полной блокады - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами).

Лекарственные препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP2D6, могут оказывать влияние на уровень метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазме может возрасти при одновременном приеме с другими препаратами, являющимися субстратом для CYP2D6, например антиаритмическими препаратами, антигистаминными препаратами, антагонистами Н2-рецёпторов, антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, пароксетин, флуоксетин, сертралин), нейролептиками и ингибиторами циклооксигеназы-2.

Антиаритмические лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением. атриовентрикулярной проводимости проводимости).

Хинидин ингибирует метаболизм-метопролола у быстрых метаболизаторов, приводя к значительному- повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его β-адреноблокирующего действия.

Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения). Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.

Совместный прием с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза). Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск-развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом - увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.

Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения с алкалоидами спорыньи. При одновременном применении с алдеслейкином повышается риск выраженного и резкого снижения АД. При одновременном применении снижается эффективность алпростадила.

Особые указания

Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, по-этому у пациентов с наличием тяжелых реакций гиперчувствительности в анамнезе и у пациентов, проходящих курс десенсибилизирующей терапии, существует опасность развития выраженных анафилактических реакций.

При тяжелых нарушениях функции почек, в отдельных случаях, сообщалось об ухудшении почечной функции при лечении блокаторами β-адренорецепторов. В таких случаях применение препарата Метопролол-Тева должно сопровождаться соответствующим контролем функции почек. Контроль за пациентами, принимающими β-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). При необходимости, для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подбирать индивидуально.

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 100 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение препаратом Метопролол-Тева начинают только после достижения стадии компенсации.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы - 25 мг 1 раз в сутки.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения β -адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию).

Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β- адреноблокаторов метопролол в значительно меньшей степени влияет на вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. При необходимости назначения препарата Метопролол-Тева пациентам с бронхи альной астмой в качестве сопутствующей терапии применяют β2-адреномиметики; при феохромоцитоме - α- адреноблокаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под посто¬янным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний, вызванных приемом бета-адреноблокаторов. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов, необходимо прекратить терапию.

При приеме препарата Метопролол-Тева следует воздерживаться от приема алкоголя. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистер ПВХ/А1 -фольги

По 3,5 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:

Меркле ГмбХ, Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143, Блаубойрен, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу:

115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Метопролола тартрат 100 мг

Фармакологический эффект

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч. Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг. при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин. Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

Побочные действия

Особые указания

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор. в отдельных случаях - нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Метопролол-ратиофарм – лекарственный препарат из группы кардиоселективных бета1-адреноблокаторов.

Какие у медикамента Метопролол-ратиофарм состав и форма выпуска?

Фармацевтическая промышленность производит медикамент в таблетках, где активным компонентом является метопролола тартрат. Среди вспомогательных соединений лекарства можно отметить такие вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кроме того, натрия карбоксиметилцеллюлоза, диоксид кремния высокодисперсный и магния стеарат.

Препарат Метопролол-ратиофарм выпускается в контурных упаковках. Отпускается медикамент по рецепту. Срок реализации лекарственного средства составляет пять лет, по прошествии чего от дальнейшего использования таблеток нужно отказаться.

Какое у таблеток Метопролол-ратиофарм действие?

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор Метопролол-ратиофарм обладает гипотензивным эффектом, кроме того, оказывает антиангинальное и противоаритмическое воздействие.

Активное вещество лекарства снижает автоматизм синусового узла, а также потребность миокарда в кислороде, кроме того, уменьшает ЧСС, несколько замедляет AV-проводимость, понижает сократимость сердечной мышцы. После двухнедельного использования таблеток у пациента стабилизируется гипотензивный эффект.

При стенокардии напряжения активное вещество медикамента снижает частоту приступов и их тяжесть. При мерцании предсердий лекарственный препарат нормализует ритм сердца. При инфаркте миокарда снижает риск развития тяжелых аритмий, а также способствует ограничению ишемизированного участка сердечной мышцы.

После приема Метопролол-ратиофарм внутрь, его активное соединение быстро всасывается из ЖКТ. В кровяном русле максимальная концентрация достигается спустя пару часов. В печени происходит интенсивная метаболизация лекарственного средства с образованием ряда метаболитов в неактивной форме.

Период полувыведения метопролола тартрата из плазмы не превышает четырех часов. Более 95% от принятой дозы выделяется с мочой, из них лишь три процента - в неизмененном виде.

Какие у препарата Метопролол-ратиофарм показания к применению?

Перечислю состояния, когда Метопролол-ратиофарм показан к применению:

Артериальная гипертензия;
Профилактика мигрени;
Профилактика приступов стенокардии;
Эффективно лекарство при нарушении сердечного ритма, например, экстрасистолия или наджелудочковая тахикардия;
В качестве вторичной профилактики после перенесенного инфаркта.

Кроме того, медикамент назначают при гиперкинетическом кардиальном синдроме, в том числе и при диагностированном гипертиреозе.

Какие у средства Метопролол-ратиофарм противопоказания к применению?

Существуют следующие состояния, когда медикамент Метопролол-ратиофарм инструкция по применению запрещает использовать:

AV-блокада;
Повышенная чувствительность к лекарственному препарату;
Синоатриальная блокада;
Выраженная брадикардия;
Метаболический ацидоз;
Не назначают таблетки при гипотензии;
При хронической и при острой сердечной недостаточности;
Во время кардиогенного шока.

Кроме того, средство не используют при выраженном нарушении со стороны периферического кровообращения.

Какие у лекарства Метопролол-ратиофарм применение и дозировка?

При приеме Метопролол-ратиофарм внутрь обычно дозировка равна 100 мг в сутки на один или два приема, доктор может повысить дозу при необходимости до 200 миллиграммов, в зависимости от клинической картины заболевания. Максимальные дозировка - 400 мг.

При одновременном применении Метопролол-ратиофарм с антигипертензивными медикаментами, диуретиками, нитратами, антиаритмическими средствами, у больного возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии, а также брадикардии.

При совместном использовании с опиоидными анальгетиками может взаимно усиливаться так называемый кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с норэпинефрином, с эпинефрином может повышаться кровяное давление.

Какие от Метопролол-ратиофарм побочные эффекты?

Медикамент Метопролол-ратиофарм вызывает следующие побочные действия: возможна брадикардия, диарея или запор, артериальная гипотензия, присоединяется нарушения AV-проводимости, отмечается сухость во рту, характерна тошнота, рвота, тромбоцитопения, кроме того, нарушения функции печени, а также не исключено гипогликемическое состояние у лиц с диабетом.

Прочие проявления: слабость, утомляемость, возможна кожная сыпь, головокружение, ринит, головная боль, присоединяются мышечные судороги, характерна депрессия, ощущение холода, нарушение сна, а также парестезии в конечностях.

Передозировка от Метопролол-ратиофарм

При передозировке таблеток Метопролол-ратиофарм пациенту нужно в срочном порядке промыть желудок, после чего следует проконсультироваться с доктором, при ухудшении состояния показано симптоматическое лечение.

Особые указания

На фоне терапии препаратом Метопролол-ратиофарм может снижаться продукция слезной жидкости, что важно для лиц, использующих контактные линзы.

Чем заменить Метопролол-ратиофарм, аналоги какие использовать?

Препарат Корвитол 100, Эгилок С, кроме того, Эгилок, Метопролол Зентива, Метозок, Беталол, Вазокардин, Эгилок Ретард, Метокард, Сердол, Метопролола сукцинат, Метопролол, Метопролол-Акри, Беталок ЗОК, Метокор Адифарм, Метопролола тартрат, Эмзок, Беталок, Лидалок, Метолол, Вазокардин ретард, Метопролол-OBL, Корвитол 50, а также Атеналол относятся к аналогам.

Заключение

Прежде чем принимать лекарственное средство пациенту следует обратиться на консультацию к специалисту.

Активное вещество: метопролола тартрат 100 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), краситель пунцовый (Понсо 4R).

Показания к применению Метопролол-Ратиофарм

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания к применению Метопролол-Ратиофарм

AV блокада II, III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, с едой или сразу после еды.

Таблетки можно делить.

Курс лечения не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания.

При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Артериальная гипертензия:

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером).

При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг.

Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

При достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача).

Применение Метопролол-Ратиофарм при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) препарат должен применяться только по строгим показаниям с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, т.к. до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности, особенно, в ранние сроки беременности.

Если беременные женщины принимали метопролол, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии и гипергликемии лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов.

Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим препарат, следует прекратить кормление грудью.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Побочные действия Метопролол-Ратиофарм

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, Головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 минут - 2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижение АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бата-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета 1 -адренорецепторов. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении метопролола и верапамила происходит снижение минутного и ударного объема сердца, частоты пульса. При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении метопролола с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады. Метопролол усиливает действие гипогликемизирующих препаратов. Индометацин и другие НПВС, а также эстрогены уменьшают гипотензивное действие метопролола.

Введение средств для ингаляционного наркоза на фоне применения метопролола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Рифампицин снижает концентрацию метопролола в крови. Уровень метопролола в плазме крови повышается при одновременном приеме гидралазинов, пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в сухом месте. Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту