Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Фармакодинамика . Тимолол является неселективным блокатором β-адренорецепторов. Глазные капли Арутимол снижают как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. Эффект тимолола обусловлен снижением секреции водянистой влаги и, как показали некоторые исследования, улучшением ее оттока.
Действие препарата наступает, как правило, через 20 мин после местного применения, достигает максимума приблизительно через 1-2 ч. Эффект длится до 24 ч. Препарат предназначен для местного применения, но всасывается слизистой оболочкой глаза и может оказывать системное действие, характерное для блокаторов β-адренорецепторов.
Долгосрочное исследование при участии 164 пациентов показало, что после нормализации внутриглазного давления никаких тяжелых его изменений не возникало по крайней мере в течение 3 лет.
В отличие от миотических средств, тимолол снижает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию и размер зрачка. Отсутствие миоза особенно важно для пациентов с катарактой. В случае перехода пациента от миотических средств к тимололу необходимо провести коррекцию рефракции после снижения миотического действия.
Фармакокинетика . Исследование показали, что тимолол абсорбируется после местного применения. Концентрация тимолола в плазме крови после местного применения рекомендуемых доз практически не определяется (≤2 нг/мл).
Максимальная концентрация в плазме крови после применения 2 капель препарата 2 раза в сутки составляла 9,6 нг/мл и достигалась через 30-90 мин после применения. Тимолол малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.
В некоторых случаях сообщалось, что при применении рекомендуемой дозы глазных капель тимолола для лечения новорожденных и детей грудного возраста приводило к значительно более высокому уровню концентрации тимолола в плазме крови детей по сравнению со взрослыми. Уровень тимолола в плазме крови ребенка в возрасте 3 мес, получавшего 1 каплю 0,25% тимолола 2 раза в сутки, повысился до 34 нг/мл.

Показания к примененинию препарата Арутимол

Повышенное внутриглазное давление, хроническая открытоугольная глаукома , глаукома при афакии, ювенильная глаукома при неэффективности других методов лечения.

Применение препарата Арутимол

флакон водо- и воздухонепроницаем. Сверху он неплотно закрыт колпачком. Перед первым использованием необходимо плотно закрыть колпачок, вращая его по часовой стрелке, чтобы шип в колпачке проколол капельницу флакона, после чего следует возвратить колпачок в исходное положение, вращая против часовой стрелки.
Глазные капли Арутимол закапывают в конъюнктивальный мешок глаза. Для этого следует слегка отклонить голову назад, посмотреть вверх и немного оттянуть нижнее веко. Флакон следует держать отверстием вниз. Нажимая на флакончик, закапывают глазные капли на конъюнктиву нижнего века. Отверстие флакона с каплями не должно контактировать с глазом. Сразу после закапывания нажимают на внутренний угол глаза (возле носа) во избежание попадания р-ра в слезный канал и предотвращения возможного системного побочного действия препарата. После использования следует закрыть флакончик. Обычно лечение Арутимолом дает эффект после длительного применения препарата. Прерывать курс лечения или изменять дозу можно только после консультации врача. При пропуске очередной дозы следует закапать следующую сразу же после припоминания, не удваивать последующую дозу.
Взрослым и детям в начале лечения закапывают по 1 капле 0,25% р-ра 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации внутриглазного давления возможно снижение дозы до 1 капли 1 раз в сутки.
В случае недостаточного контроля внутриглазного давления или при снижении эффективности препарата вследствие его длительного применения следует перейти на применение Арутимола 0,5%.

Противопоказания к примененинию препарата Арутимол

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гиперреактивность бронхов, БА (также в анамнезе), ХОБЛ тяжелой степени, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II-III степени, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелый аллергический ринит , дистрофические поражения роговицы.
Следует избегать одновременного применения с блокаторами β-адренорецепторов местного действия (тимолол) и антагонистов кальция внутрь или в/в у пациентов с сердечной недостаточностью, поскольку может возникнуть ухудшение AV-проводимости, недостаточность функции левого желудочка и артериальная гипотензия.
Глазные капли тимолола не предназначены для лечения пациентов, у которых отмечают повышение внутриглазного давления ночью.

Побочные эффекты препарата Арутимол

Местные реакции со стороны органа зрения : конъюнктивит, блефарит, кератит, сухость слизистой оболочки глаз, ухудшение зрения ; очень редко — диплопия и блефароптоз;
со стороны дыхательных путей (у пациентов с БА): бронхоспазм, одышка в связи с повышением реактивности дыхательных путей;
со стороны кожи — реакции гиперчувствительности (локализованная и генерализованная экзантема, крапивница);
со стороны сердечно-сосудистой системы (у пациентов с заболеваниями сердца): брадикардия, тахикардия, аритмия, снижение АД, AV-блокада и сердечная недостаточность, обморочные состояния, возможны также ишемия мозга , инсульт , остановка сердца;
со стороны ЦНС : в отдельных случаях возможны головная боль , головокружение , депрессивное состояние или другие признаки ухудшения функции головного мозга.
Кроме того, есть сообщения об отдельных случаях развития общей слабости, тошноты.
Системные побочные эффекты чаще наблюдают у детей.

Особые указания по применению препарата Арутимол

Во время лечения Арутимолом следует регулярно проводить измерение внутриглазного давления и обследование роговицы глаза.
Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность препарата может снизиться (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц снижение давления стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления во время первых 5 дней с момента назначения глазных капель тимолола.
При применении блокаторов β-адренорецепторов перорально возможно снижение внутриглазного давления. В таком случае следует оценить целесообразность местного применения глазных капель тимолола. Если блокаторы β-адренорецепторов уже применяли системно, дополнительный эффект от препаратов местного действия обычно ниже. Следует проводить наблюдение за пациентами, которые дополнительно получают блокаторы β-адренорецепторов перорально или для которых применение блокаторов β-адренорецепторов должно быть ограничено.
У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение давления может наблюдаться позже и в меньшей мере.
После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной влаги, наблюдали случаи отслоения сосудистой оболочки глаза; описаны при применении тимолола и ацетазоламида.
С осторожностью применяют препарат при нарушении мозгового кровообращения . Если после применения глазных капель тимолола развиваются симптомы снижения мозгового кровообращения , рассматривают альтернативные методы лечения. При применении глазных капель тимолола у пациентов с миастенией наблюдали случаи повышения мышечной слабости и другие проявления миастении (диплопия, блефароптоз и общая слабость).
Бензалкония хлорид может вызывать раздражение слизистой оболочки глаза. Поэтому следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Бензалкония хлорид может приводить к изменению цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием и устанавливать снова не ранее чем через 15 мин.
После прекращения лечения эффект препарата может длиться в течение нескольких дней, при длительном применении — до 2-4 нед. При закапывании препарата только в один глаз блокаторы β-адренорецепторов могут оказывать действие (снижение внутриглазного давления) и на интактный глаз.
Период беременности и кормления грудью . При отсутствии четких показаний, Арутимол не следует применять в период беременности и кормления грудью. Применение препарата, как и других блокаторов β-адренорецепторов, перед родами может привести к брадикардии, гипогликемии и угнетению функции дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного; отмечали случаи развития блокады β-адренорецепторов при применении других блокаторов β-адренорецепторов. Поэтому следует проводить мониторинг состояния новорожденного в течение первых дней жизни.
После закапывания в глаз тимолол проникает в грудное молоко, где может аккумулировать в более высокой концентрации, чем в плазме крови матери. Несмотря на то что количество вещества в грудном молоке не представляет угрозы для ребенка, за ребенком следует наблюдать на предмет выявления симптомов блокады β-адренорецепторов.
Дети . Очень редко у новорожденных наблюдали апноэ, возможно вследствие незрелости данных пациентов. В связи с возможными побочными эффектами со стороны ЦНС применение препарата для лечения недоношенных и новорожденных детей не рекомендуют. Отмечено, что в некоторых случаях применения глазных капель тимолола для лечения новорожденных и недоношенных детей приводило к значительно более высокому уровню тимолола в плазме крови по сравнению со взрослыми. Поэтому лечение новорожденных тимололом следует проводить с осторожностью и под наблюдением для выявления признаков системной блокады β-адренорецепторов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами . Даже при правильном применении препарат Арутимол может влиять на зрение, а также ухудшать скорость реакции, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Взаимодействия препарата Арутимол

При одновременном применении глазных капель, содержащих адреналин, возможно расширение зрачка. Сочетанное применение глазных капель, содержащих адреналин или пилокарпин, усиливает действие тимолола в отношении снижения внутриглазного давления.
При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов возможно усиление как местного (снижение внутриглазного давления), так и системного действия (влияние на сердечно-сосудистую систему). Если глазные капли Арутимол применяют одновременно с антигипертензивными или другими кардиологическими средствами (например антагонистами кальция, резерпином, блокаторами β-адренорецепторов), повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии. Это следует учитывать и относительно средств, которые принимались недавно и не успели полностью элиминироваться.
Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена действием блокатора β-адренорецепторов (Арутимол 0,25%/0,5%).
Кардиодепрессивное действие может повышаться в случае одновременного применения противоаритмических препаратов с хинидинподобным действием.
Отрицательное хронотропное и дромотропное действие может повышаться в случае сочетанного применения сердечных гликозидов.
При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и β2-симпатомиметиков эффект последних может снижаться и может возникнуть бронхоспазм.
Сочетанное применение инсулина или других антидиабетических средств, особенно на фоне стресса или физической нагрузки (гипогликемия), может вызвать или повысить тяжесть латентной гипогликемии.

Передозировка препарата Арутимол, симптомы и лечение

При соблюдении режима дозирования и применения возможность токсического побочного действия практически исключена.
Симптомы: выраженное снижение АД, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, тяжелая брадикардия, вплоть до остановки сердца. Кроме того, могут возникать нарушения функции дыхания, бронхоспазм, нарушения со стороны ЖКТ, спутанность сознания и судороги.
Лечение: при необходимости применяют антидотную терапию.

Условия хранения препарата Арутимол

В защищенном от света месте при температуре до 25 °C. После вскрытия флакона следует использовать препарат на протяжении 6 нед.

Список аптек, где можно купить Арутимол:

• Санкт-Петербург

Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть

Тимолол – препарат, который используется офтальмологами в комплексном лечении открытоугольной и закрытоугольной глаукомы.

Отличается высокой эффективностью, доступностью, а так же отсутствие влияния на остроту зрения.

Форма выпуска и механизм действия

Тимолол имеется в продаже в виде глазных капель с концентрацией активного вещества 2,5% и 5%. Объем каждого флакона составляет 2,5 мл.

Активным веществом препарата является тимолола малеат . Это вещество относится к группе бета-адреноблокаторов. Антиглаукоматозный эффект проявляется за счет сокращения выработки водянистой влаги ресничным телом.

Тимолол не вызывает сужение зрачка и никак не сказывается на аккомодационной способности глаз.

Ощутимый эффект наступает уже через полчаса после инстилляции (закапывания) препарата и достигает своего максимума спустя пару часов. Продолжительность действия тимолола – 24 часа.

Аналоги

Аналогами Тимолола по активному веществу являются: Арутимол, Глаутам, Окумол, Офтан Тимолол. Арутимол наиболее дешевый.

Также можно подобрать другие капли из , которые снижают выработку внутриглазной жидкости: , .

Но Тимолол самый дешевый. Обратитесь к врачу для выбора подходящих капель.

Показания к применению и дозировка

Офтальмологи назначают тимолол по 1 капле 2 раза в день . Выбор концентрации препарата зависит от стадии глаукомы.

Каждый месяц необходимо проходить осмотр офтальмолога с целью определения эффективности лечения. Параллельно врач определяет границы полей зрения, целостность роговицы, а так же функцию слезоотделения.

Открытый флакон сохранять не более 28 суток в темном прохладном месте.

Побочные действия

При использовании тимолола могут возникнуть следующие побочные явления:

Со стороны глаз :

Со стороны органов пищеварения :

• Диарея;
• Повышенное газообразование;
• Тошнота и рвота.

Со стороны центральной нервной системы :

Со стороны органов дыхания :

• Заложенность носа и другие симптомы ринита;
• Кровотечения из полости носа;
• Одышка;
• Явления бронхоспазма (резкое сокращение мышц бронхиального дерева, которое ведет к сужению просвета бронхов и затруднению дыхания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы :

• Понижение артериального давления;
• Замедление частоты сердечных сокращений;
• Атрио-вентрикулярные блокады;
• Боль в грудной клетке;
• Симптомы сердечной недостаточности.

Также возможен звон в ушах, снижение либидо (потенции).

Противопоказания

Тимолол не следует применять в следующих случаях:

Торговые названия
Монопрепараты: Офтан тимолол (Santen), Офтан тимогель (Santen), Тимолол-АКОС (Синтез), Тимолол-ПОС (Ursapharm), Тимолол (Rompharm, Славянская аптека, Белмедпрепараты), Тимолол Буфус (Обновление), Тимолол-Беталек (Бета-Лек), Тимолол-Диа (Диафарм), Тимолол-Лэнс (Лэнс-Фарм), Тимололлонг (Фирн М), Арутимол (Chauvin), Окумед (Promed exports), Тимадрен (Hemofarm), Ниолол (Novartis).

Комбинированные препараты: Азарга (Alcon), Ганфорт (Allergan), Дорзопт плюс (Rompharm), Дуопрост (Rompharm), ДуоТрав (Alcon), Комбиган (Allergan), Косопт (Merck Sharp&Dohme), Ксалаком (Pfizer), Пилотимол (Синтез), Пилотимол мини (Синтез), Фотил (Santen), Фотил форте (Santen).

Химическое название : (2S)-1-[(2-Methyl-2-propanyl)amino]-3-{oxy}-2-propanol
Молекулярная формула : C 13 H 24 N 4 O 3 S
Молярная масса : 316.42
Номер CAS : 26839-75-8
Растворимость : Слабо растворим в воде, хорошо в этаноле.

Форма выпуска, состав
Офтан тимолол, Арутимол, Тимадрен - глазные капли, 2,5 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 3,42 мг) или 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) во флаконе с пробкой-капельницей или без нее по 5,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость.

Офтан тимогель, Ниолол - глазной гель, 1,0 мг/г тимолола (экв. тимололу малеату 1,37 мг) во флаконе с капельницей по 5,0 мл. Бесцветный, опалесцирующий гель без запаха.

Тимолол-АКОС, Тимолол (Rompharm), Тимолол-ДИА, Тимолол-Лэнс, Тимололлонг, Тимолол-ПОС, Окумед – глазные капли, 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл тимолола во флаконе-капельнице или флаконе по 5,0 мл или 10,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость.

Тимолол ПОС, Тимолол-Беталек, - глазные капли, 2,5 мг/мл (экв. тимололу малеату 3,42 мг) или 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) во флаконе-капельнице по 10,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость.

Тимолол (Славянская аптека) - глазные капли, 2,5 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 3,42 мг) во флаконе с капельницей или без по 5,0 или 10,0 мл.

Тимолол (Белмедпрепараты) - глазные капли, 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл тимолола во флаконе по 5,0 мл или тюбик-капельнице по 1,0 мл.

Тимолол Буфус – глазные капли, 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл тимолола в тюбик-капельнице по 1,0; 1,5; 2,0; 5,0 и 10,0 мл.

Тимолол-МЭЗ - глазные капли, 2,5 мг/мл (экв. тимололу малеату 3,42 мг) или 5,0 мг/мл (экв. тимололу малеату 6,84 мг) тимолола в тюбик-капельнице, флаконе с капельницей или без по 1,3; 1,5; 2,0; 5,0 и 10,0 мл.

Азарга – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола + 10,0 мг бринзоламида во флаконе-капельнице 5,0 мл. Суспензия белого цвета.

Дорзопт плюс – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) + 20 мг/мл дорзоламида (экв. 22,26 мг дорзоламида гидрохлорида) во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачный бесцветный, слегка вязкий раствор.

Ганфорт (см. биматопрост). Дуопрост (см. латанопрост). ДуоТрав (см. травопрост).

Комбиган – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) + 2 мг/мл бримонидина тартрата во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Косопт - глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,83 мг) + 20 мг/мл дорзоламида (экв. 22,26 мг дорзоламида гидрохлорида) во флаконе 5,0 мл. Прозрачный бесцветный, слегка вязкий раствор.

Ксалаком (см. ксалатан).
Пилотимол/Пилотимол мини – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола + 20 мг/мл или 10 мг/мл пилокарпина гидрохлорида во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фотил/Фотил форте – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) + 20,0 мг или 40,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе-капельнице 5.0 мл. Прозрачный бесцветный раствор.

Вспомогательные вещества (в 1 мл)
Офтан тимолол - бензалкония хлорид (0,1 мг), натрия гидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия гидроксид, вода очищенная.

Офтан тимогель, Ниолол - бензалкония хлорид (0,05 мг), карбомер, лизин моногидрат, поливиниловый спирт, натрия ацетата тригидрат, сорбитол, вода очищенная.

Тимолол-АКОС – бензалкония гидрохлорид (0,1 мг), натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Тимолол ПОС - натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Тимолол (Rompharm) – бензалкония гидрохлорид, динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфата моногидрат, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

Тимолол-Лэнс - бензалкония гидрохлорид, натрия дигидрофосфат, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Тимолол-ПОС - бензалкония гидрохлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Тимололлонг - бензалкония гидрохлорид (0,12 мг), гипромеллоза, калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, вода очищенная.

Арутимол – бензалкония хлорид (0,03 мг), повидон, динатрия эдетат дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Окумед - бензалкония хлорид (0,1 мг), натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, вода для инъекций.

Тимадрен - бензалкония хлорид, натрия фосфат однозамещенный безводный, натрия фосфат двузамещенный безводный, натрия хлорид, вода для инъекций.

Азарга – бензалкония хлорид, маннитол, карбопол, тилоксапол, натрия эдетат, натрия хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.

Ганфорт (см. биматопрост).
Дорзопт плюс – бензалкония хлорид (0,075 мг), гиэтеллоза, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, маннитол, вода очищенная.

Комбиган – бензалкония хлорид (0,05 мг), натрия фосфат одноосновной, натрия фосфат двухосновной, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Дуопрост – бензалкония хлорид (0,2мг), динатрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, вода очищенная.

ДуоТрав (см. травопрост).
Косопт – бензалкония хлорид (0,15 мг), натрия цитрат, маннитол, гиэтеллоза, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Ксалаком (см. ксалатан).
Пилотимол/Пилотимол мини – бензалкония хлорид (0,1 мг), натрия цитрат, лимонная кислота, гипромеллоза, вода для инъекций.

Фотил/Фотил форте – бензалкония хлорид (0,1мг), кислота лимонная, натрия цитрат, гипромеллоза, вода для инъекций.

Фармакологическое действие
Тимолол – неселективный β-адреноблокатор, не обладающий значительной внутренней симпатомиметической активностью и местноанестезирующим (мембраностабилизирующим) действием. В офтальмологической практике применяется как препарат, снижающий повышенное и нормальное ВГД путем замедления продукции внутриглазной жидкости. Не обладает мидриатическим и циклоплегическим эффектом. При системной абсорбции возможно возникновение общих реакций, заключающихся в блокировании β-адренергических рецепторов, расположенных не только в глазном яблоке.

Начало действия препарата при местном введении отмечается спустя 30 минут после закапывания. Максимальный эффект достигается через 1-3 часа, а длительность его сохраняется до 24 часов.

Фармакокинетика
Во время опытов над кроликами после инстилляций 0,5% раствора тимолола в глаз отмечалось быстрое проникновение его во внутриглазную жидкость через роговицу и, в меньшей степени, в плазму крови. Спустя 30 минут после закапывания концентрация во внутриглазной жидкости составляла в среднем 2,47 мкг/мл, а в плазме – 0,188 мкг/мл.

При инстилляции в глаз человека в течение первого часа концентрация во внутриглазной жидкости составила 8-100 нг/мл, в то время как в плазме – около 1 нг/мл.

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация тимолола значительно выше его максимальной концентрации в плазме крови у взрослых.

Метаболизм тимолола осуществляется в печени, экскреция метаболитов - в основном через почки.

Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендованная доза составляет 1 каплю в пораженный глаз 2 раза в день. Контроль ВГД необходимо проводить спустя 4 недели после начала лечения, так как для стабилизации эффекта может понадобиться несколько недель. При условии поддерживания ВГД на необходимом стабильном уровне, кратность инстилляций можно уменьшить до 1 раза в день.

При смене препарата на другой этой же группы, вначале завершают полный дневной курс инстилляций, а затем на следующий день начинают лечение новым препаратом 2 раза в день. В случае замены лекарственных средств разных групп вначале к имеющейся схеме добавляется тимолол 2 раза в день, а на следующий день инстилляции прежнего препарата отменяют.

Показания к применению
Офтальмогипертензия, открытоугольная (включая пациентов с афакией), некоторые виды вторичной глаукомы.

Противопоказания
Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, AV-блокада II и III степени без установки пейсмейкера, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, тяжелые нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно), гиперчувствительность к тимололу или иным β-блокаторам.

Меры предосторожности и предупреждения
Как и другие препараты местного применения, тимолол может оказывать системное воздействие, однако подобные реакции редки в сравнении с иными путями введения.

К назначению тимолола необходимо подходить с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, с коронарной болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью, внутрисердечными блокадами) и гипотензией.

Тщательного контроля при лечении тимололом требуют пациенты с тяжелыми расстройствами периферического кровообращения (тяжелые формы болезни или синдрома Рейно).

Имеются случаи респираторных реакций, включая летальные исходы от бронхоспазма, у пациентов с астмой при назначении им глазных форм β-блокаторов. Также использование тимолола у страдающих легкой или средней степенью хронической обструктивной болезни легких оправдано в случае, когда возможная польза превышает потенциальные риски.

Тимолол с осторожностью назначается у пациентов, склонных к спонтанной гипогликемии или с лабильным диабетом, так как он способен маскировать симптомы острой гипогликемии.

Тимолол может маскировать признаки гипертиреоидизма. Глазные формы тимолола могут способствовать развитию синдрома «сухого» глаза, в связи с чем нужно подходить с осторожностью к лечению пациентов с заболеваниями роговицы.

Снижение ВГД и известные общие побочные эффекты могут усиливаться при одновременном местном и пероральном или внутривенном способах введения β-блокаторов. Также не рекомендовано применение двух препаратов этой группы для местного использования.

Во время лечения тимололом у пациентов с атопией и тяжелой аллергической реакцией на различные агенты в анамнезе может отмечаться бόльшая склонность к повторным случаям анафилаксии, а также нечувствительность к действию обычных доз адреналина при их купировании.

Имеются сообщения о хориоидальной отслойке после назначения терапии, снижающей выработку внутриглазной жидкости (например, тимолол и ацетазоламид), после фильтрующей хирургии.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме глазных форм тимолола, так как они способны блокировать системное действие препаратов с β-миметической активностью (например, адреналина), а также усиливать действие миорелаксантов.

Для снижения ВГД при закрытоугольной глаукоме тимолол необходимо применять совместно с миотиками.

Возможно снижение гипотензивного эффекта у пациентов, длительно применяющих тимолол.

Имеются сообщения о повышении мышечной слабости у пациентов с миастенией гравис и миастеническими симптомами (диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

Наличие в составе большинства глазных форм бензалкония хлорида может способствовать развитию точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. В связи с этим необходимо с осторожностью назначать его пациентам с синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.

По причине недостаточности данных об использовании тимолола в детском возрасте препарат может назначаться только при первичной врожденной и ювенильной глаукоме до решения вопроса о хирургическом вмешательстве и в случае неудачи такового - до выработки дальнейшей тактики лечения. В связи с возможностью развития апноэ, дыхания Чейн-Стокса тимолол необходимо с особой осторожностью применять у новорожденных, младенцев и детей младшего возраста. В случае необходимости назначения данного препарата рекомендуется использовать самую низкую дозировку 1 раз в день.

При недостаточном гипотензивном эффекте возможно постепенное увеличение кратности закапываний до 2 раз в день. После первой инстилляции, особенно у новорожденных, необходимо тщательное наблюдение в течение 1-2 часов в условиях стационара. Также у новорожденных отмечались брадикардия, гипотензия, нарушение дыхания, гипогликемия в случаях, когда β-блокаторы не были отменены у их матерей вплоть до родоразрешения. В педиатрии 0,1% раствор тимолола может быть достаточным для достижения гипотензивного эффекта. При выявлении побочных эффектов или их признаков (например, кашель, хрипы) необходимо немедленно прекратить лечение.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В настоящее время нет данных о безопасности его использования у беременных. Эпидемиологические исследования показали отсутствие врожденных дефектов у плода при пероральном назначении β-блокаторов, однако выявило риск внутриутробной задержки развития. Таким образом, применение тимолола в этот период оправдано в случае, если возможный эффект для матери больше, чем потенциальные риски для плода.

β-блокаторы экскретируются с молоком матери. Однако доза глазной формы тимолола при местном введении с малой долей вероятности будет достаточной, чтобы вызывать клинически выраженные побочные эффекты у ребенка. Комитет Американской педиатрической академии считает возможным применение тимолола во время кормления грудью.

В опытах на мышах тимолол повышал риск развития и малигнизации легочных опухолей, полипов матки, аденокарцином грудных желез в дозах, значительно превышающих максимальные для человека. Также он не оказывал мутагенного эффекта, не снижал фертильности в общетерапевтических дозах.

В настоящее время нет данных о влиянии тимолола на способность к управлению транспортными средствами. Однако нужно иметь в виду возможность возникновения головокружения, усталости, преходящего раздражения глаз, затуманивания зрения и слезотечения при его приеме.

Побочные эффекты
При применении глазных форм тимолола наблюдались:
. системные аллергические реакации, включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд;
. гипокалиемия;
. инсомния, депрессия, кошмары, потеря памяти;
. синкопе, цереброваскулярные расстройства, мозговая ишемия, усиление симптоматики миастении гравис, головные боли, парастезии, головокружение;
. признаки глазного воспаления (покраснение, жжение, зуд, слезотечение), блефарит, кератит, затуманивание зрения, хориоидальная отслойка после фильтрующей хирургии, конъюнктивит, снижение роговичной чувствительности, сухость в глазу, эрозии роговицы, птоз, диплопия;
. брадикардия, боли в грудной клетке, сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца;
. гипотензия, феномен Рейно, перемежающаяся хромота, снижение температуры кистей и стоп;
. бронхоспазм, диспноэ, кашель, расстройство дыхания, заложенность носа;
. дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боли в животе, рвота;
. алопеция, псориазоподобная сыпь, рецидив псориаза, кожная сыпь;
. миалгия;
. сексуальная дисфункция, снижение либидо; астения, усталость.

Лекарственное взаимодействие
Усиление гипотензивного эффекта и/или брадикардии возможно при одновременном приеме глазных форм β-блокаторов и пероральных блокаторов кальциевых каналов, β-блокаторов, антиаритмиков (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, гуанетидина.

Развитие системных проявлений блокады β-адренергических рецепторов может наблюдаться при лечении препаратами, ингибирующими изофермент CYP2D6 цитохрома P450, (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом из-за увеличения концентрации последнего в плазме крови.

Совместное применение тимолола и инсулина либо пероральных сахароснижающих препаратов может вызывать гипогликемию.

Имеются единичные случаи мидриаза при совместном использовании глазных форм β-блокаторов и адреналина.

Отмена клонидина при одновременном его приеме с тимололом повышает риск «рикошетной гипертензии».

Использование обезболивающих препаратов вместе с тимололом повышает риск развития миокардиальной депрессии и гипотензии по причине блокирования сокращений сердечной мышцы в ответ на рефлекторные симпатические стимулы.

Циметидин, гидралазин, фенотиазин и алкоголь могут повышать уровень тимолола в плазме крови.

При необходимости тимолол может комбинироваться с миотиками, эпинефрином и/или ингибиторами карбангидразы. Не рекомендован одновременный прием двух препаратов из группы β-блокаторов.

Передозировка
В настоящее время нет данных о возможности передозировки при глазном методе применения тимолола. Однако в случае возникновения такового следует ожидать наиболее распространенных симптомов, связанных с блокадой β-адренергических рецепторов: симптоматическая брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Неотложная помощь при передозировке будет заключаться в следующем:
. Промывание желудка. Исследования показали, что тимолол слабо выводится с помощью гемодиализа.
. При симптоматической брадикардии: раствор атропина сульфата 0,25-2,0 мл внутривенно, при отсутствии эффекта – внутривенное введение изопреналина гидрохлорида либо имплантация пейсмейкера.
. Гипотензия: применяются дофамин, добутамин или норадреналин, в рефрактерных случаях – глюкагон.
. Бронхоспазм: используется изопреналина гидрохлорид и при необходимости аминофиллин.
. Острая сердечная недостаточность: неотложное применение сердечных гликозидов, диуретиков и кислорода, при необходимости вводятся аминофиллин и глюкагон.
. Внутрисердечные блокады: введение изопреналина гидрохлорида или имплантация пейсмейкера.

Арутимол: инструкция по применению и отзывы