Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

• Инструкция по применению ДИАЗЕПАМ
• Состав препарата ДИАЗЕПАМ
• Показания препарата ДИАЗЕПАМ
• Условия хранения препарата ДИАЗЕПАМ
• Срок годности препарата ДИАЗЕПАМ

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: 9267/05/10 от 29.04.2010 - Истекло

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (в качестве стабилизатора).

2 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИАЗЕПАМ раствор создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 08.06.2011 г.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Механизм действия диазепама связан с ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), являющейся тормозным медиатором в ЦНС. ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым, повышая содержание ГАМК в мозге.

С другой стороны, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Это обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате также происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводит к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать расширение коронарных сосудов и снижение АД (особенно при быстром внутривенном введении). Повышает порог болевой чувствительности.

Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.

При в/в введении действие препарата начинается через несколько минут, при в/м введении - через 30-60 мин.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. После в/в введения у взрослых C max достигается примерно через 15 мин и зависит от дозы. C max при в/м введении достигается медленнее, через 0.5-1.5 ч.

Распределение

Диазепам после в/в введения очень быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 95-99%. V d составляет 0.18-1.7 л/кг и зависит от возраста, массы тела и пола пациента.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентг выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных - темазепама и оксазепама. Десметилдиазепам кумулирует в головном мозге; обуславливает длительное и выраженное противосудорожное действие препарата. В дальнейшем метаболиты биотрансформируются путем диметилирования и гидроксилирования, связываются с глюкуроновой кислотой (от 20.7% до 68.2%) и с желчными кислотами (от 1.99% до 26.76%). Не отмечена печеночно-кишечная циркуляция диазепама и десметиддиазепама.

Выведение

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2%, и менее 10% - с калом.

Относится к бензодиазепинам с длительным Т 1/2 , выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель. Выведение имеет двухфазный характер:

• за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т 1/2 - 3 ч) следует продолжительная фаза (Т 1/2 - 20-70 ч). Т 1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч. Полный почечный клиренс препарата составляет 20-33 мл/мин.

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T 1/2 , выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т 1/2 диазепама и его метаболитов может увеличиваться у новорожденных - до 30 ч, у пациентов пожилого возраста - до 100 ч, у пациентов с печеночно-почечной недостаточностью - до 4 сут, почечный клиренс уменьшается. При остром гепатите T 1/2 у взрослых людей удлиняется до 2-4 сут, а при циррозе печени - удваивается.

Показания к применению

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением страха и тревоги;
• лечение параноидально-галлюцинаторных состояний;
• купирование психомоторного возбуждения различной этиологии в неврологии и психиатрии, (в основном, связанного с тревогой);
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
• состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса центрального и периферического генеза (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами перед общей анастезией, при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, инфаркта миокарда, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств;
• преэклампсия и эклампсия, облегчение родовой деятельное преждевременные роды (только в конце III триместра беременности преждевременное отслоение плаценты).

Парентеральное введение должно быть ограничено состояниями, которых необходимо немедленное начало действия препарата, например, в случае острой симптоматики в психиатрии и неврологии; при хирургических операциях, при диагностических процедурах и в акушерской практике (эклампсия, преэклампсия). При необходимости лечение можно продолжить в форме таблеток.

Режим дозирования

При экстренных состояниях диазепам рекомендуют вводить в/в. В/м введение диазепама показано при премедикации. Режим дозирования и продолжительность курса лечения должны подбираться индивидуально, в зависимости от состояния и реакции больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату, и строго по назначению врача.

Лучшим методом подбора дозы индивидуально для каждого больного является начальное введение 5 мг (1 мл) с последующим повторным введением 2.5 мг (0.5 мл). После каждого дополнительного введения 2.5 мг в течение 30 секунд необходимо следить за реакцией больного. Дозы свыше 0.35 мг/кг веса тела вводить не следует.

Взрослым обычно назначают:

2-20 мг в/м или в/в, в зависимости от показаний и тяжести заболевания. В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк). В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 ч, хотя рекомендуемый промежуток между дозами составляет 3-4 ч.

Внимание!

Пациентам пожилого и старческого возраста, а также ослабленным или истощенным больным рекомендуется начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг массы тела, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.

Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.

Психиатрия.

При психомоторном возбуждении, тревоге взрослым назначают иазепама в/м, при выраженных симптомах - в/в (в исключительных разовая доза может достигать 30 мг), затем - по 10 мг 3-4 раза/сут.

В случае острой тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг в/м или в/в, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг в/м или в/в, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При синдроме абстиненции у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг в/м, а при необходимости через 3-4 ч повторно 5-10 мг. При необходимости первую дозу вводят в/в.

Неврология.

При эпилептическом статусе, часто повторяющихся припадках терапию начинают с в/во введения (если в/в введение препарата невозможно, вводят в/м) диазепама взрослым в дозе сначала 5-10 мг. В/в инъекцию можно при необходимости повторить (при соблюдении особой осторожности) сначала через 1/2-1 ч, затем через 4 ч, максимально до 30 мг. После прекращения припадков или уменьшения их частоты переходят на в/м введение препарата каждые 4-6 ч (взрослым в дозе 10 мг, детям - 5 мг), в течение нескольких дней. В случае быстрого прекращения припадков профилактическую дозу препарата 10 мг вводят в/м, непосредственно после в/в инъекции. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. При тяжёлых формах эпилептического статуса можно вводить капельно до 100 мг/сут.

Мышечный спазм центрального происхождения.

При дегенеративных неврологических заболеваниях, повреждениях спинного мозга, которые сопровождаются спастической параплегией или гемиплегией, хореоидные нарушения:

• первоначально 10 - 20 мг в/м или медленно в/в (детям 2-10 мг), далее лечение пероральной лекарственной формой.

Мышечный спазм периферического происхождения (например люмбаго, брахиалгия), 1-2 раза в сут по 10-20 мг в/м. После купирования острых симптомов продолжают пероральное лечение (по 5 мг 1-4 раза в сут).

При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии - лечение начинают с 5-10 мг в/м или в/в. При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы.

Анестезиология, хирургия.

Перед диагностическими процедурами, например, эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция - рекомендуется медленное в/в введение 10 мг, максимально до 20 мг препарата при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если в/в введение лекарства затруднено - необходимо ввести в/м 5-10 мг за 30 мин. до процедуры.

Предоперационная премедикация: для устранения беспокойства, страха и напряженности - вводят в/м 10 мг за 1 ч перед операцией. Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции

Введение в анестезию:

• 0.2-0.5 мг/кг веса тела медленно в/в. Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии - в/в взрослым – 10-30 мг детям – 0.1-0.2 мг/кг.

Премедикация при кардиоверсии:

• 5-15 мг медленно в/в (порциями) за 5-10 минут до процедуры.

Седативная защита (антероградной амнезия) при сложных диагностическихи хирургических вмешательствах, которые требуют эмоционального напряжения (катетеризация сердца, эндоскопия, радиологические обследования, небольшие хирургические вмешательства, репозиция вывихов и переломов, биопсия, смена повязки при ожогах и др.):

• 10-30 мг медленно в/в (дети 0.1-0.2 мг/кг веса тела).

В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза - 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сут; премедикация в случае дефибрилляции - 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами);

Гинекология и акушерство.

Для использования в период беременности точный диагноз является необходимым условием.

Преэклампсия: острый приступ - 10-20 мг медленно в/в, при необходимости дозу вводят в/в повторно или устанавливают капельницу (до 70 мг в течение 24 ч). Эклампсия - во время криза - в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут.

При угрожающих преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты начальная доза составляет 10 мг и вводится в/в, затем препарат вводят в дозе 10 или 20 мг в/м в течение 3 дней. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов - до созревания плода.

Психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2-5 мг 2-3 раза в сут.

Родовспоможение.

При раскрытии матки на 2-5 см - 10-20 мг в/м (при сильном возбуждении, возможно медленное в/в введение).

Облегчение гинекологических вмешательств, наложение швов после эпизиотомии - 10 мг медленно в/в.

Детям.

У детей дозу для парентерального введения определяют индивидуально в зависимости от состояния, массы тела, возраста. При столбняке - детям от 6 месяцев и до 5 лет 1-2 мг в/м или в/в (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках - детям от 2 до 5 лет назначают 0.2-0.5 мг в/в медленно; при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин., максимально до 5 мг. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей, и вводить в/в очень медленно с целью предотвращения нарушений дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 ч.

Способ введения:

• в/м инъекции: препарат следует вводить глубоко, в крупные мышцы.
• в/в инъекции: при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Вводить медленно, по крайней мере, в течение 1 минуты на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Быстрое введение может привести к снижению артериального давления, нарушению дыхания (возможно развитие апноэ) и даже к остановке сердечной деятельности. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он несовместим с водными растворами других медикаментов.
• в/в капельное вливание: при необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) препарат разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% раствре натрия хлорида. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор. Иногда после разбавления препарата наблюдается помутнение раствора, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает - препарат непригоден для применения. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии (возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, расстройство памяти (антероградная амнезия, развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов);

редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия;

крайне редко -парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, запор;

нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, сердечно-сосудистый коллапс (при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания (при слишком быстром внутривенном введении препарата).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость;

редко - нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены " (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к бензодиазепинам и другим компонентам препарата (поскольку препарат содержит бензиловый спирт, препарат не следует применять у детей до 2 лет, из-за риска метаболического ацидоза);
• тяжелая форма миастении;
• кома;
• закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
• указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
• состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая хроническая дыхательная недостаточность (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), хроническая дыхательная недостаточность с гиперкапнией;
• острая дыхательная недостаточность;
• детский возраст до 30 дней включительно (из-за функциональной несостоятельности печени);
• беременность (особенно I триместр);
• период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), пациентам пожилого возраста.

Особые указания

В период лечения препаратом и 3 дня после его окончания употреблять никаких спиртных напитков!

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, необходимо прервать лечение препаратом.

Препарат не следует применять при состояниях шока, острого отравления алкоголем, коме и травмах головы.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови (морфология с мазком) и активность печеночных ферментов.

При необходимости применения препарата у пациентов с дыхательной недостаточностью, при синдроме апноэ во сне, при коматозном состоянии необходима тщательная оценка показаний в связи с возможностью угнетения дыхания у данных категорий больных.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении диазепама в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отмены" (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Однако, благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При внезапной отмене препарата возможны симптомы абстиненции разной интенсивности (психомоторное возбуждение, выраженная раздражительность, головные боли, снижение концентрации внимания, бессонница и ухудшение настроения), в зависимости от дозы и длительности его применения; обычно они исчезают по истечении 5-15 дней.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Многократное (длительное) применение диазепама приводит к постепенным ослаблению его действия в результате развития толерантности.

В/в раствор диазепама следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Быстрое введение может привести к снижению артериального давления, нарушению дыхания (возможно развитие апноэ) и даже к остановке сердечной деятельности. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии -возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из поливинилхлоридных инфузионных баллонов и трубок.

Рекомендуется большая осторожность при внутривенном введении препарата, особенно у детей в виду на возможность развития побочных явлений на составные препарата, а также на развитие острой дыхательной недостаточности.

Вводимая доза диазепама должна быть подобрана в соответствии с индивидуальным порогом чувствительности больных с цереброорганическими изменениями (в особенности при атеросклерозе) и с нарушенной функцией дыхания. В этом случае у таких больных, находящихся вне больничных условии, за исключением неотложной терапии, парентеральное введение проводить не следует.

Пациентам в преклонном возрасте (старше 65 лет) рекомендуется уменьшение дозы. Необходимо также избегать длительного применения препарата в связи с усилением нежелательных явлений в этой возрастной группе (из-за их нестабильной сердечно-сосудистой системы, в особенности после внутривенного введения препарата).

Использование в педиатрии. Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Применение при беременности и лактации. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Диазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода и новорожденного. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости -возможны симптомы отмены у новорожденного.

Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 часов до родов или во время родов может вызвать у новорождённого угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребёнка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

Диазепам выделяется с грудным молоком, поэтому при применении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с механизмами. В период лечения препаратом и 5-дней после его окончания необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама с другими средствами, действующими угнетающе на ЦНС, или диазепама с алкоголем.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД - норадреналин и дофамин купируют гипотензию), искусственная вентиляция легких. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы проявляют антагонизм в отношении эффектов диазепама, снижают его активность.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, антипсихотическими, снотворными средствами, другими транквилизаторами, миорелаксантами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, а также симпатиколитическими и холинолитическими лекарственными средствами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, может проявиться выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эстрогенсодержащие препараты, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, омепразол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) замедляют метаболизм, удлиняют период полувыведения, увеличивают концентрацию диазепама в плазме крови, и, соответственно, усиливают его действие. При одновременном применении с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять выведение диазепама, и, следовательно, уменьшать эффективность.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД. При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития злокачественной нейролепсии. Может повышать токсичность зидовудина.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие диазепама.

Курение ослабляет действие диазепама, так как ускоряет его метаболизм.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Диазепам – это лекарственный препарат, оказывающий снотворное, седативное, противосудорожное действие, способствующий расслаблению нервной системы и снятию стресса. Диазепам обладает антипаническим и миорелаксирующим действием, помогает человеку расслабиться, восстановить сон.

Диазепам выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций (уколов), свечей, капель, геля.

Иногда в терапии некоторых гинекологических заболеваний, заболеваний мужской репродуктивной сферы, при спазмах применяется Диазепам в виде ректальных или вагинальных свечей, содержащих по 5 или 10 мг. активного вещества. Свечи имеют конусообразную форму, легко вводятся, быстро снимают болезненные ощущения, используются в комплексной терапии. Таблетки Диазепам и раствор для инъекций в ампулах продаются в картонных коробках, а свечи – в специальных блистерах (по 5 свечей в блистере, и по 1 или 2 блистера в упаковке).

Препарат Диазепам назначается врачом и отпускается из аптек строго по рецепту. Основная информация о лекарственном средстве не заменяет инструкцию к нему, но позволяет получить необходимую информацию о показаниях к применению, противопоказаниях, возможных побочных эффектах и благотворном действии Диазепама.

Общая информация о препарате Диазепам

Брутто-формула : C16H13ClN2O

Фармакологическая группа : Диазепам относится к психотропным лекарственным препаратам, принадлежит к группе транквилизаторов или анксиолитиков (психотропных средств, уменьшающих чувство тревоги), средств противоэпилептического характера, оказывающих влияние на нервно-мышечную передачу импульсов.

Международное непатентованное наименование : Диазепам

Торговые названия : Фармакологические фирмы включают Диазепам в состав многих лекарственных препаратов, выпускаемых не только под названием Диазепам, но и под другими названиями. Однако их эффект равносилен действию Диазепама. Приведем ряд торговых названий препарата: Реланиум, Релиум, Седуксен, Валиум, Апаурин, Апо-диазепам, Диазепабене, Диазепекс, Диапам, Дикам, Сибазон, Фаустан.

Фармакологическое действие

Диазепам взаимодействует с особыми бензодиазепиновыми рецепторами, находящимися в таламусе, гипоталамусе, восходящей формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Диазепам обладает седативным, снотворным, противосудорожным, анксиолитическим действием, которое проявляется в способности препарата подавлять страх, чувство тревоги, напряжения . Указанное действие обеспечивается за счет торможения нейронной активности. Препарат действует на ГАМК-ергическую систему – взаимосвязь тормозных нейронов, которые секретируют гамма-аминомасляную кислоту. Торможение активности нейронов происходит при активации ГАМКергических рецепторов с помощью ионов хлора. Ионы хлора, содержащиеся в препарате Диазепам, проникают в нейрон, вызывают гиперполяризацию мембраны и снижение активности нейронов.

Кроме того, Диазепам оказывает противосудорожный эффект, производимый препаратом благодаря угнетению эпилептогенной активности, усилению работы тормозных нейронов.

Миорелаксирующее действие Диазепама обеспечивается за счет угнетения спинальных полисинаптических рефлексов и нарушения их супраспинальной регуляции.

Анксиолитическая активность препарата проявляется в подавлении беспокойства у пациентов. Применяют Диазепам и в качестве снотворного средства, в этих случаях увеличение дозировки препарата просто обеспечивает его продолжительное по времени анксиолитическое действие.

Препарат способен уменьшать галлюцинации, негативизм, тремор. Обладает умеренной симпатолитической активностью, которая может приводить к снижению артериального давления.

Диазепам применяют и в анестезиологической практике, для снижения стрессовых ситуаций в предоперационном периоде и при проведении сложных операций для уменьшения восприимчивости к процедуре и для ослабления воспоминаний о сильных болях, сопровождающих хирургические вмешательства.

Длительное применение препарата Диазепам приводит к формированию зависимости от лекарственного средства, возможному нарушению памяти, сбоям в менструальном цикле. Нередко у пациентов наблюдаются проявления синдрома отмены препарата.

Диазепам быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема таблеток абсорбируется около 75% препарата, максимальная концентрация в крови проявляется через 1,5 часа. При внутримышечном введении препарат абсорбируется полностью, но немного медленнее, чем при приеме таблеток. Раствор Диазепама хорошо всасывается и при ректальном введении.

Диазепам связывается с белками плазмы крови на 98%. Вещества препарата проходят через плаценту, гематоэнцефалический барьер, легко проникают в грудное молоко. Диазепам накапливается и сохраняется в жировой ткани.

Биотрансформация Диазепама происходим в печени, в результате образуются активные метаболиты: оксазепам, темазепам и дезметилдиазепам. Период полуэлиминации составляет от 40 до 200 часов, а период полувыведения – от 24 до 48 часов. Выводится препарат в основном через почки.

Показания к применению препарата

Диазепам является достаточно сильным препаратом и широко применяется в медицинской практике. Перечислим основные заболевания и состояния, при которых может быть назначен прием препарата:

• тревожные расстройства: тревожный синдром, неврозы, неврозоподобные состояния с приступами тревоги, страха, раздражительности;
• длительные нарушения сна, фобические состояния, навязчивые расстройства;
• шизофрения;
• двигательные возбуждения в неврологии и психиатрии;
• абстинентный синдром;
• стенокардия, инфаркт миокарда;
• эпилепсия (назначается в комплексной терапии);
• премедикация перед оперативными вмешательствами;
• облегчение родовой деятельности, психосоматические расстройства менструального или климактерического характера.

Дозировка препарата определяется только врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента, тяжести заболевания или состояния. Приему препарата должно предшествовать полное обследование пациента.

Противопоказания к применению Диазепама

Диазепам, как и многие его аналоги, имеет ряд противопоказаний. Препарат назначается врачом после изучения течения болезни и возможных реакций организма пациента на компоненты лекарственного средства.

К основным противопоказаниям препарата относят:

• чувствительность к отдельным компонентам препарата, аллергические реакции;
• тяжелую миастению;
• дыхательную недостаточность;
• синдром апноэ во время сна;
• заболевания почек и печени;
• острую форму алкоголизма, алкогольную зависимость и наркотическую зависимость;
• хронический психоз;
• приступы глаукомы;
• церебральную и спинальную атаксию;
• эпилептические припадки, синдром Леннокса-Гасто;
• заболевания головного мозга (травмы, опухоли, нарушения целостности мозговой ткани).

При указанных выше заболеваниях прием препарата Диазепам может только усугубить состояние пациента.

Способы применения и дозировка препарата

Для успешного и правильного лечения дозировка Диазепама определяется индивидуально для каждого пациента. Препарат всегда начинают применять в минимальном количестве, а потом постепенно повышают дозировку. Такой прием лекарственного средства позволяет выявить побочные эффекты в первые дни приема, а также выявить наличие у пациента аллергии на составляющие препарата.

Отмена препарата также не должна быть одномоментной. После лечения дозу Диазепама постепенно снижают. Курс приема Диазепама не может продолжаться более 1 месяца в связи с достаточно сильным действием препарата и привыканием к нему. Для предотвращения зависимости от данного лекарственного средства после месяца приема делается перерыв, составляющий, не менее, а по возможности и более трех недель.

При стрессах, неврозах, тревожных состояниях врачи назначают прием Диазепама в течение 10 дней по 5 мг . препарата в сутки.

Максимальная суточная доза препарата составляет 30 мг ., что является достаточно большим количеством и делится, как правило, на несколько приемов (утренний, обеденный, вечерний прием).

В очень редких случаях в условиях стационара пациентам назначают более 30 мг. препарата, однако такие назначения делаются только под строгим наблюдением врача и при условии хорошей переносимости препарата.

При бессоннице Диазепам применяют сублингвально, за 30 минут до сна , дозировка: от 10 до 15 мг . Улучшение состояния пациента позволит врачу постепенно снизить дозировки препарата.

При спазме мышц назначают по 15 мг . препарата в сутки, разделяя это количество Диазепама на несколько приемов, при церебральном спазме мышц назначают от 10 до 60 мг .

В хирургии и анестезиологии нередко применяют по 10–20 мг . препарата внутрь, который выдается больным вечером, накануне операции.

В гинекологии при соматических и менструальных расстройствах назначают по 2–5 мг . препарата три раза в сутки.

Также применяют Диазепам в комплексном лечении инфаркта миокарда: по 5–10 мг . три раза в сутки.

В случае необходимости снятия сильных судорог препарат вводят в прямую кишку в виде клизм.

Особенности приема лекарства

В применении препарата Диазепам существуют определенные тонкости, которые стали понятны врачам в ходе наблюдения за пациентами и их реакцией на препарат и его компоненты:

1. При приеме Диазепама категорически запрещается потребление спиртных напитков и спиртосодержащих веществ во избежание вреда дыхательной системе;
2. Снотворный эффект препарата может проявиться не сразу, он имеет накопительное действие;
3. Значительные дозы препарата могут вызвать зависимость у пациентов;
4. Отмену препарата стоит проводить при постепенном уменьшении доз препарата до полного отказа от него. Такой способ постепенного понижения дозировки позволит избежать возвращения симптомов болезни и рецидивов, возможных при резкой отмене препарата.
5. Диазепам не рекомендуется принимать более 1 месяца, при лечении тревожных и депрессивных состояний применяются небольшие дозы препарата, но в течение не более 3 месяцев.
6. Прием Диазепама может вызвать провалы в памяти, приступы амнезии. Обычно после некоторого времени, нескольких суток, память восстанавливается.
7. Если у пациента есть проблемы с легкими, а прием Диазепама нельзя отменить, дозировка препарата должна быть сведена к минимуму.
8. В состав Диазепама (таблеток) входит лактоза. Этот факт необходимо учитывать при назначении препарата людям, имеющим непереносимость лактозы.

В случае сомнений по поводу состояния или ощущений необходимо сразу проконсультироваться с врачом, при наличии заболеваний или каких-либо особенностей в восприятии организмом отдельных веществ пациенту необходимо предупредить об этом лечащего врача для минимизации побочных эффектов приема препарата.

Возможные побочные действия

Нередко при приеме Диазепама у пациентов наблюдаются такие симптомы, как сонливость и усталость, упадок сил. Как правило, эти симптомы проходят в течение одного-двух дней, однако при появлении сильной сонливости лучше сразу снизить дозировку препарата.

Прием Диазепама может сопровождаться разными побочными действиями. Перечислим основные их них:

Со стороны нервной системы:

• головокружение,
• головная боль,
• проблемы с речью и ее членораздельностью,
• снижение способности концентрации внимания,
• плохая координация движений, замедленная реакция,
• раздражительность, депрессии, тремор,
• антероградная амнезия,
• странности в поведении, парадоксальные реакции,
• эйфория или депрессия,
• сильное перевозбуждение,
• бред, ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы:

• приступы сильной тошноты,
• икота, изжога и сухость во рту,
• снижение аппетита,
• диарея или запор,
• рвота,
• желтуха,
• различные проблемы с работой желудка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия,
• сильное сердцебиение,
• снижение давления,
• остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения:

• анемия,
• тромбоцитопения,
• лейкопения.

Также возможны еще некоторые побочные действия со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение работы почек; возможны аллергические реакции, сыпь, зуд. Иногда на фоне приема препарата наблюдается нарушение зрения, снижение массы тела. Кроме того, как уже было сказано, последствием приема Диазепама в отдельных случаях бывает зависимость от препарата.

Передозировка лекарством

В случае применения значительной дозы препарата (при превышении дозировки, определенной врачом или при необходимости) возможны различные реакции организма:

• сильная сонливость,
• парадоксальное возбуждение,
• состояние оглушенности,
• атаксия,
• нарушение зрения,
• тремор,
• нистагм,
• брадикардия
• апноэ,
• сложности с дыханием,
• состояние комы.

Пациент может впасть в кому на 1–3 часа: это крайне опасное состояние, которое может затянуться на несколько дней.

В случае обнаружения передозировки или указанных ее симптомов необходимо срочно обратиться в больницу. Пациенту потребуется госпитализация, возможно – с поддержанием деятельности жизненно важных систем организма – сердечно-сосудистой и дыхательной.

При передозировке препарата пациенту назначают прием активированного угля для очистки организма. Нередко, при сложностях с дыханием, пациенту требуется вентиляция легких, искусственное дыхание. При возможной потере сознания необходимо как можно скорее привести человека в чувство.

Для полного очищения организма проводится промывание кишечника. Под наблюдением врачей и в стационаре при передозировке Диазепама применяют Флумазенил.

Использование Диазепама при беременности

Диазепам строго запрещается применять беременным и кормящим женщинам. Во время беременности препарат исключается полностью, вне зависимости от сроков беременности. Диазепам легко проникает через плаценту, присутствует в грудном молоке, может вызвать у плода необратимые процессы, у ребенка – сильную аллергию и другие негативные побочные действия.

В случае острой необходимости в приеме препарата кормящая женщина должна прекратить кормление ребенка.

При назначении препарата женщина должна быть абсолютно уверенна, что не является беременной. В противном случае – необходимо отложить лечение пациентки до установления факта беременности.

Прием препарата при управлении транспортом

Основные побочные действия Диазепама связаны с нарушениями работы нервной системы. Частые головокружения и головные боли, снижение концентрации внимания, возможный снотворный эффект препарата – все эти побочные действия указывают на то, что при приеме Диазепама необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, от видов работ, требующих постоянного напряженного внимания, особой бдительности, управления производством и сложными механизмами.

Взаимодействие Диазепама с другими лекарственными средствами

При назначении Диазепама необходимо учитывать его действие при совместном приеме с другими лекарственными средствами.

Диазепам усиливает действие многих препаратов, поэтому может потребоваться снижение его дозировки. Так, Диазепам усиливает действие трамадола, нейролептиков (для лечения психических расстройств), антидепрессантов, многих снотворных и миорелаксантов (препаратов, которые снижают мышечный тонус).

Аналоги Диазепама

У препарата Диазепам существует ряд аналогов. При аллергии на компоненты Диазепама врач может выписать пациенту другой препарат аналогичного действия:

1. Реланиум (в виде инъекций);
2. Диазепекс (таблетки);
3. Сибазон (таблетки);
4. Валиум (таблетки);
5. Седуксен (таблетки);
6. Феназепам (таблетки);
7. Грандаксин (таблетки).

Как и у Диазепама, у всех вышеуказанных препаратов имеются свои противопоказания, список и перечень которых различен.

Любой из указанных препаратов назначается исключительно врачом после обследования пациента.

Ряд препаратов, к примеру, Феназепам, обладают похожим действием, но, в отличие от Диазепама, легче переносятся. Кроме того, Феназепам легче приобрести в аптеке, так как он не подлежит количественному учету, для приобретения Феназепама необходим простой бланк от врача, а не специальный рецепт.

При всем этом данные препараты, относящиеся к одной группе транквилизаторов, все-таки очень различаются по показаниям к применению: не в каждой случае Диазепам возможно будет заменить Феназепамом.

Условия хранения препарата

Диазепам необходимо хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте. Температура окружающей среды должна быть не выше 25°C.

Препарат хранится в течение трех лет с момента изготовления, после истечения срока годности подлежит утилизации.

Диазепам (раствор для инъекций) (Diazepam)

Состав

2 мл препарата Диазепам (1 ампула) содержат:
Диазепама – 10 мг;
Дополнительные вещества.

Фармакологическое действие

Диазепам – лекарственный препарат, обладающий анксиолитическим, снотворным, противосудорожным, седативным и центральным миорелаксантным действием. Диазепам уменьшает выраженность эмоционального напряжения, уменьшает чувство тревоги, а также снижает повышенный мышечный тонус. Действие препарата основано на его способности усиливать центральное действие гамма-аминомаслянной кислоты (одного из тормозных медиаторов центральной нервной системы) на рецепторы ретикулярной формации столба мозга. Диазепам приводит к снижению возбуждения коры головного мозга, гипоталамуса, таламуса и лимбической системы. Диазепам оказывает миорелаксирующее действие вследствие замедления постсинаптических спинальных рефлексов.
При алкогольной абстиненции диазепам способствует снижению выраженности острого состояния ажитации, тремора, острого алкогольного делирия, галлюцинаций и негативизма.

При постоянном введении действие препарата усиливается за счет меленной экскреции и, как следствие, кумуляции диазепама в тканях.
Начальные уровни диазепама достаточно быстро снижаются в течение 6 часов, после чего спад плазменных концентраций замедляется. Период полувыведения диазепама составляет от 20 до 70 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов.
Метаболизируется диазепам в печени с образованием активных веществ (основной метаболит N-десметилдиазепам определяется в плазме спустя 24-36 часов после введения препарата).
Диазепам и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Показания к применению

Диазепам в форме парентерального раствора применяют для терапии пациентов с острыми нервно-психическими стрессами, которые сопровождаются бессонницей, напряжением, ощущением тревоги и страха.
Диазепам применяют для лечения пациентов с эпилепсией, выраженными эмоциональными проявлениями и спастическими параличами.
Диазепам также может быть назначен при алкогольной абстиненции и алкогольном делирии.

Способ применения

Раствор Диазепам предназначен для парентерального применения. Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенно Диазепам допускается вводить капельно и струйно. Внутримышечно рекомендуется вводить только в крупные мышцы (например, ягодичную мышцу), соблюдая правила внутримышечного введения растворов. Продолжительность терапии и дозы препарата Диазепам определяет врач индивидуально.
Взрослым при заболеваниях, которые сопровождаются выраженным психомоторным возбуждением и судорогами, а также для купирования эпилептических припадков, как правило, назначают введение 10 мг диазепама (2 мл раствора Диазепам 0,5%) до 3 раз в сутки.
Максимальная рекомендованная разовая доза диазепама составляет 30 мг, высшая суточная доза – 70 мг. При эпилептическом статусе разовая доза диазепама может быть увеличена до 40 мг. При необходимости пациентам с эпилептическим статусом инъекции повторяют каждые 3-4 часа, но не более 4 раз в сутки.

Седативный эффект развивается в течение нескольких минут после внутривенного введения диазепама и в течение 30-40 минут после внутримышечного.
Рекомендованная продолжительность терапии составляет от 3 до 10 дней.
После купирования острых симптомов заболевания рекомендуется продолжение терапии пероральной формой диазепама.
Рекомендованные дозы для детей:
При фебрильных судорогах детям 1-6 лет, как правило, назначают введение 2-5 мг диазепама в сутки.
При фебрильных судорогах детям 6-14 лет, как правило, назначают введение 5-10 мг диазепама в сутки.
Детям рекомендуется вводить раствор Диазепам внутривенно медленно.
После продолжительной терапии отмену препарата Диазепам следует проводить постепенно.

Побочные действия

Диазепам обычно неплохо переносится пациентами. В отдельных случаях при применении препарата Диазепам у пациентов возможно развитие сонливости, головокружения, заторможенности, миастении, а также кожных аллергических реакций.
При продолжительном применении препарата Диазепам возможно развитие медикаментозной зависимости.
При внутривенном введении препарата Диазепам могут развиваться местные воспалительные реакции, для предупреждения данного нежелательного эффекта рекомендуется изменять место введения при каждой инъекции.

Противопоказания

Диазепам не назначают пациентам с указаниями в анамнезе на реакции непереносимости компонентов раствора, а также лекарственных средств группы бензодиазепинов.
Диазепам не используют в терапии пациентов с миастенией и глаукомой.
Не следует применять Диазепам у пациентов с профессиональными ограничениями.
Диазепам не назначают пациентам с алкоголизмом (за исключением случаев алкогольной абстиненции и алкогольного делирия).
Раствор Диазепам в педиатрической практике применяют только для лечения детей старше 1 года.
Необходимо соблюдать осторожность, назначая Диазепам пациентам с повышенным риском развития медикаментозной зависимости.
Следует избегать потенциально небезопасной деятельности в период терапии препаратом Диазепам.

Беременность

Диазепам не применяют в период беременности. По жизненным показаниям Диазепам может применяться в период беременности под контролем врача в течение минимального периода времени и в минимальных эффективных дозах.
При необходимости регулярного применения препарата Диазепам в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено смешивать раствор Диазепам в одном шприце с другими препаратами.
Диазепам потенцирует действие барбитуратов, фенотиазинов, ингибиторов моноаминооксидазы, а также других психотропных препаратов.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, включая снотворные, седативные, анальгетические, нейролептические и анестезирующие средства, а также антидепрессанты, потенцируют тормозное действие диазепама на центральную нервную систему.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата Диазепам у пациентов возможно развитие сонливости, дизартрии, миастении и парадоксального возбуждения. При дальнейшем повышении дозы у пациентов отмечалось развитие снижения рефлексов, потери сознания и комы. Летальный исход при передозировке диазепама маловероятен, однако риск значительно повышается при применении завышенных доз диазепама сочетано с этиловым спиртом и другими веществами, потенцирующими действие бензодиазепинов.

При передозировке Диазепама также возможно развитие артериальной гипотензии, угнетения дыхания и парадоксальных реакций, включая нарушения сна, галлюцинации и возбуждение.
При передозировке препарата Диазепам назначают поддерживающую терапию и постоянный контроль состояния пациента. При необходимости применяют стимуляторы центральной нервной системы и сердечно-сосудистые средства.

Внимание!
Описание препарата "Диазепам (раствор для инъекций) " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Транквилизатор группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие, потенцируя эффекты ГАМК-ергической системы за счет стимуляции центрального действия ГАМК — основного тормозного медиатора головного мозга. Производные бензодиазепина действуют так же, как агонисты бензодиазепиновых рецепторов, которые формируют компонент функциональной супрамолекулярной единицы, известной как рецепторный комплекс бензодиазепин — ГАМК — хлорионофор, расположенный на мембране нейрона.
За счет избирательного стимулирующего действия на рецепторы ГАМК в восходящей ретикулярной формации ствола мозга, уменьшает возбуждение коры, лимбической области, таламуса и гипоталамуса и оказывает анксиолитическое и седативно-снотворное действие. За счет тормозящего влияния на полисинаптические спинальные рефлексы оказывает миорелаксирующее действие.
Диазепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин после приема внутрь. После в/м инъекции также происходит полное его всасывание, хотя этот процесс не всегда осуществляется быстрее, чем после перорального приема. Кривая элиминации диазепама имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения с периодом полураспада до 3 ч следует продолжительная терминальная фаза выведения (с периодом полувыведения до 48 ч). Диазепам метаболизируется в фармакологически активный нордиазепам (период полувыведения — 96 ч), гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%); выводятся главным образом с мочой (около 70%) в виде свободных или конъюгированных метаболитов.
Период полувыведения может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого и старческого возраста и у пациентов с заболеваниями печени или почек; при этом для достижения равновесной концентрации в плазме крови может потребоваться более длительное время. Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьер. Они также определяются в грудном молоке в концентрации, составляющей примерно 1/10 концентрации в плазме крови матери.

Показания к применению препарата Диазепам

Внутрь для симптоматической терапии больных в состоянии тревоги (может проявляться выраженным тревожным настроением, поведением и/или его функциональными, вегетативными или двигательными эквивалентами — сердцебиением, повышенной потливостью, бессонницей, тремором, беспокойством и т.д.), ажитации и напряжения при неврозах и транзиторных реактивных состояниях; в качестве вспомогательного средства при выраженных психических и органических расстройствах.
Парентерально применяют для обеспечения седативного эффекта перед стрессогенными лечебными или диагностическими процедурами, такими как электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопия, некоторые рентгенологические обследования, операции малого объема, вправление вывихов и репозиция костей при переломах, биопсия, перевязка ожоговых ран и т.д.; для устранения тревоги, страха, предупреждения острого стресса; для премедикации перед хирургическим вмешательством у больных, испытывающих ощущение страха или напряжение; в психиатрии для устранения состояния возбуждения, связанного с острой тревогой и паникой, а также двигательного возбуждения, параноидно-галлюцинаторных состояний, алкогольного делирия; для неотложного лечения эпилептического статуса и других судорожных состояний (столбняк, эклампсия); с целью облегчения течения первого периода родов.
Оба пути введения применяют для устранения рефлекторных мышечных спазмов при местном повреждении (травма, рана, воспаление); как эффективное вспомогательное средство для купирования спастических состояний, обусловленных повреждением спинальных и супраспинальных промежуточных нейронов (например при церебральном параличе и параплегиях, при атетозе и синдроме окоченения).

Применение препарата Диазепам

Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых при пероральном приеме — 5-20 мг/сут в зависимости от выраженности симптомов. Разовая доза при приеме внутрь не должна превышать 10 мг.
В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.
Лечение тревожных состояний обычно проводят в течение нескольких недель в зависимости от вида патологии и этиологических факторов. Положительная клиническая динамика отмечается в течение 6 нед от начала применения диазепама; в дальнейшем обычно проводят поддерживающую терапию. Систематические клинические исследования эффективности длительного (больше 6 мес) применения диазепама не проводились. Больным пожилого и старческого возраста пероральное лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от потребности и переносимости.
Детям назначают внутрь в дозе 0,1-0,3 мг/кг/сут.
При заболеваниях почек или печени дозу следует подбирать индивидуально.
Для достижения седативного эффекта с сохранением сознания перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10-30 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Начальная доза — 5 мг (детям — 0,1 мг/кг), затем повторно вводят через каждые 30 с в дозе, на 50% превышающей начальную.
Для премедикации взрослым в/м вводят 10-20 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг за 1 ч до вводного наркоза; вводный наркоз — в/в вводят 0,2-0,5 мг/кг.
При состояниях возбуждения (острые тревожные состояния, двигательное возбуждение, алкогольный делирий) начальная доза составляет 0,1-0,2 мг/кг в/м или в/в через каждые 8 ч до уменьшения выраженности острых симптомов; поддерживающую терапию проводят путем перорального приема.
При эпилептическом статусе вводят в/в струйно каждые 10-15 мин или в/в капельно 0,15-0,25 мг/кг; высшая суточная доза — 3 мг/кг.
При столбняке — по 0,1-0,3 мг/кг в/в каждые 1-4 ч. Диазепам можно вводить в/в капельно или через желудочный зонд (3-4 мг/кг в сутки).
В случае мышечного спазма (при травмах, спинальных и супраспинальных параличах) диазепам применяют в тех же дозах, что и для достижения седативного эффекта с сохранением сознания.
При преэклампсии и эклампсии в/в вводят 10-20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза — 100 мг).
Для облегчения родовой деятельности — 10-20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения — в/в) при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Противопоказания к применению препарата Диазепам

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам в анамнезе; алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома); тяжелая форма хронической гиперкапнии, выраженная печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Диазепам

Чаще всего — вялость, сонливость и мышечная слабость (обычно зависит от дозы); редко — спутанность сознания, запор, депрессия , притупление эмоций, снижение внимания, диплопия, дизартрия, головная боль , артериальная гипотензия, недержание мочи, повышение или снижение полового влечения, тошнота, ксеростомия или усиленное слюноотделение, кожная сыпь, невнятность речи, тремор, задержка мочи, головная боль , головокружение , нарушение зрения ; очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ, а также желтуха.
Описаны такие парадоксальные реакции, как острое возбуждение, тревога, нарушения сна и галлюцинации; при их появлении диазепам следует отменить.
При парентеральном применении — тромбоз и тромбофлебит, местное раздражение (особенно после быстрого в/в введения). Р-р диазепама не следует вводить в очень мелкие вены; недопустимо в/а введение и попадание р-ра в прилежащие ткани. В/м инъекции могут сопровождаться болезненностью и эритемой.

Особые указания по применению препарата Диазепам

Применение производных бензодиазепина и подобных средств может привести к формированию физической и психической зависимости, риск развития которой возрастает при использовании в высоких дозах и продолжительном лечении. Он также повышается у больных с отягощенным анамнезом (злоупотребление алкоголем и лекарственными препаратами). У лиц, принимающих диазепам в рекомендуемых дозах, вероятность развития физической зависимости невелика. Резкая отмена диазепама после длительного применения может вызвать симптомы абстиненции (головная боль и миалгия , выраженное тревожное состояние, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, ощущение онемения и покалывания в конечностях, световая, звуковая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки. Поэтому дозу диазепама рекомендуют снижать постепенно.
При назначении диазепама больным с тяжелой псевдопаралитической миастенией следует учитывать наличие у них мышечной слабости.
С осторожностью применяют при сердечной и дыхательной недостаточности, поскольку седативные средства могут усугублять угнетение дыхания; однако седативный эффект может оказаться для некоторых больных полезным, поскольку уменьшает дыхательное усилие.
Как и в случае применения других психотропных средств, дозу диазепама следует подбирать с учетом индивидуальной переносимости у больных с органическими изменениями головного мозга (особенно атеросклерозом) или с сердечной и дыхательной недостаточностью. Как правило, таким больным диазепам не следует вводить парентерально.
Необходимо предостеречь больных от употребления алкоголя в период приема диазепама, поскольку такое сочетание может потенцировать отрицательное действие каждого из них.
Перед назначением диазепама в период беременности необходимо сопоставить ожидаемый терапевтический эффект для матери и потенциальный вред для плода. Следует учитывать, что у новорожденных ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама, развита недостаточно (особенно у недоношенных) и что диазепам и его метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Поэтому по возможности следует избегать длительного применения диазепама в период беременности и кормления грудью. Результаты клинических наблюдений свидетельствуют, что применение диазепама в акушерской практике является безопасным для плода.
Больные должны воздерживаться управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, требующей концентрации внимания и быстрой реакции.

Взаимодействия препарата Диазепам

Одновременное применение циметидина (но не ранитидина) снижает клиренс диазепама. Имеются также сообщения о том, что диазепам нарушает метаболизм фенитоина. Нет данных о взаимодействии с противодиабетическими средствами, антикоагулянтами и диуретиками.
В случае комбинированного применения диазепама и нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, анальгетиков и анестетиков возможно взаимное потенцирование эффектов.
Диазепам в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать в одном объеме с другими р-рами, поскольку это может привести к выпадению активного вещества в осадок.

Передозировка препарата Диазепам, симптомы и лечение

Проявляется выраженным седативным эффектом, мышечной слабостью, глубоким сном или парадоксальным возбуждением. Намеренная или случайная передозировка диазепама редко представляет опасность для жизни. Значительная передозировка, особенно в сочетании с другими средствами центрального действия, может вызывать кому, арефлексию, угнетение сердечной и дыхательной деятельности и остановку дыхания.
Лечение — в большинстве случаев требуется только обеспечение контроля жизненно важных функций. При выраженной передозировке необходимы соответствующие мероприятия (промывание желудка, ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности). В качестве специфического антидота рекомендуется антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Список аптек, где можно купить Диазепам:

• Санкт-Петербург

активное вещество: диазепам – 10,0 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт этиловый 96 %, спирт бензиловый, бензоат натрия, кислота бензойная, вода для инъекций.

Описание

прозрачный или слегка опалесцирующий зеленовато-желтого цвета раствор.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС).

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения диазепам всасывается полностью, но не всегда быстрее, чем после перорального приема.

Распределение

Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам на 98 %). Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживаются также в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Объем распределения составляет 0,8-1,0 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Трансформируется до фармакологически активных производных: нордиазепама, темазепама и оксазепама. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой и желчными кислотами.

Выведение

Период полувыведения после внутривенного введения двухфазовый – первая фаза состоит в интенсивном и быстром распределении с периодом полувыведения до 3 часов, вторая – в пролонгированном выведении (период полувыведения до 48 часов). Диазепам и его метаболиты выводятся в основном с мочой (70%), прежде всего в конъюгированной форме. Клиренс диазепама составляет 20– 30 мл/мин.

Период полувыведения диазепама и его метаболитов может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста и у больных с печеночной недостаточностью. При почечной недостаточности период полувыведения диазепама не изменяется. При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

Премедикация перед общей анестезией;

В качестве компонента комбинированной общей анестезии;

Двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;

Эклампсия;

Облегчение родовой деятельности;

Острые состояния страха или возбуждение; алкогольный делирий

Острое спастическое состояние мышц;

Судорожные состояния, в т.ч. эпилептический статус, столбняк;

Премедикация непосредственно перед хирургическими или диагностическими вмешательствами: в малой хирургии, вправление вывихов и репозиция костных отломков, выполнении биопсий, перевязка пациентов в комбустиологии, проведении эндоскопий, кардиоверсии, катетеризации сердца, в рентгенологических исследованиях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), депрессивные и тревожные состояния со склонностью к суициду, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 30 дней включительно. Не рекомендуется для первичного лечения психотических расстройств.

C осторожностью : эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Беременность и период лактации

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями. Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

Способ применения и дозы

Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычные суточные дозы, приведенные ниже, будут удовлетворять потребности большинства пациентов, однако в некоторых случаях может потребоваться увеличение дозы лекарственного средства.

В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.

Для взрослых и подростков при парентеральном введении лекарственного средства доза варьирует в пределах от 2 до 20 мг внутримышечно или внутривенно в зависимости от массы тела, показаний и тяжести симптомов заболевания. При некоторых заболеваниях (например, столбняк) могут потребоваться более высокие дозы лекарственного средства.

Внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным (около 0,5-1 мл в минуту), поскольку при слишком быстром введение может возникнуть апноэ; необходимо наличие готового к использованию реанимационного оборудования.

Существуют доказательства того, что диазепам может быть адсорбирован на ПВХ-содержащих инфузионных мешках и инфузионных системах, что может привести к снижению концентрации диазепама на 50% и более, особенно, если подготовленные мешки хранятся в течение 24 ч и более при теплых условиях окружающей среды, а также при использовании длинных наборов трубок и медленной скорости инфузии.

Применение у новорожденных не рекомендуется. Использование возможно только при отсутствии альтернативных методов лечения.

Для премедикации: взрослым в/м вводят 10-20 мг, детям - 0,1-0,2 мг/кг за 1 час до вводного наркоза. Вводный наркоз – в/в вводят 0,2-0,5 мг/кг.

Для достижения седативного эффекта перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10-30 мг, детям – 0,1 - 0,2 мг/кг массы тела. Для достижения оптимального эффекта дозу для каждого пациента подбирают индивидуально: начальная доза – 5 мг (или 0,1 мг/кг массы тела), затем повторно через каждые 30 с 2,5 мг (или 0,05 мг/кг массы тела) до закрытия век.

При эклампсии в/в вводят 10 – 20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза – 100 мг).

Для облегчения родовой деятельности – 10 – 20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения - в/в) при раскрытии шейки матки на 2-5 см. 10-20 мг внутривенно при акушерских вмешательствах и при проведении эпизиотомии.

Столбняк: начальная внутривенная доза от 0,1 до 0,3 мг/кг массы тела, повторные введения повторять в 1- 4 часовых промежутках времени. Можно вводить в капельном вливании в дозе от 3 до 4 мг/кг массы тела в сутки. Режим дозирования устанавливают в зависимости от интенсивности симптомов.

Эпилептический статус, судорожные состояния: внутривенно 0,15-0,25 мг/кг массы тела; в случае необходимости повторить через 10-15 минут. Если показано, то можно вводить медленно в форме капельной инфузии (максимальная суточная доза 3 мг/кг массы тела).

Острые состояния страха или возбуждение, алкогольный делирий: 0,1-0,2 мг/кг массы тела внутривенно; повторные введения с 8-часовыми интервалами до разрешения острых симптомов, после чего лечение продолжить пероральной формой.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени дозы должны быть уменьшены. В начале лечения у этих пациентов следует осуществлять контроль в регулярные промежутки времени, в связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата, чтобы своевременно уменьшить дозу или частоту введения.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты: усталость, сонливость, мышечная слабость. Эти эффекты зависят от вводимой дозы и проявляются преимущественно в самом начале терапии. Обычно проходят при длительном применении.

Со стороны нервной системы : атаксия, дизартрия, невнятная речь, головная боль, тремор, головокружение, антероградная амнезия (риск возникновения возрастает с увеличением дозы).

Психические расстройства: спутанность сознания, эмоциональное обнищание, снижение внимания, депрессия, повышение или снижение либидо. Парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, заблуждения, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие отклонения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты. В таких случаях применение препарата следует прекратить. Вероятность развития перечисленных эффектов выше у детей и пожилых пациентов.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, боль в животе, тошнота, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. У пациентов принимающих бензодиазепины падения и переломы регистрируются чаще. Риск возрастает при одновременном применении седативных средств, а также у пожилых пациентов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении), сердечная недостаточность, остановка сердечной деятельности.

Со стороны мочеполовой системы : недержание мочи, задержка мочи.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожная сыпь.

Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; нарушение зрения (диплопия). При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При исследованиях выявляются: нерегулярный пульс, очень редко повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, препаратов для общей анестезии, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют период полувыведения диазепама и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы - снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.

Может повышать токсичность зидовудина. Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Меры предосторожности

У лиц преклонного возраста и пациентов с хронической недостaточностью дыхательной системы и хроническими болезнями печени следует соблюдать осторожность потому, что может возникнуть необходимость уменьшения дозы лекарства.

Диазепам не следует применять в монотерапии при лечении пациентов с депрессией или в состоянии страха, потому что может обнаружиться склонность к самоубийству.

Через несколько часов после применения препарата может наступить амнезия. С целью уменьшения риска амнезии, больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 часов.

Во время применения бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, могут возникнуть парадоксальные реакции (двигательное беспокойство, возбуждение, раздражение, агрессивность, бред, ночные кошмары, галлюцинации, психозы). В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Продолжительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической и психической зависимости. Большой риск появления наркомании у пациентов при длительном лечении и (или) применяющих большие дозы, особенно у пациентов имеющих склонность к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После появления физической зависимости от бензодиазепинов перерыв лечения может привести к появлению симптомов отмены: головные боли, мышечные боли, сильный страх, напряжение, двигательное беспокойство, спутанность и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться: потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезии, светобоязнь, повышенная чувствительность на звук и осязание, галлюцинации или судорожные припадки.

В редких случаях, после быстрого внутривенного введения препарата может появиться апноэ или артериальная гипотония. Частоту появления таких осложнений можно уменьшить при точном соблюдении рекомендуемой скорости применения препарата, а также при укладывании пациента в положение лежа.

Особую осторожность следует соблюдать при применении диазепама в инъекциях, особенно внутривенных, у пациентов пожилого возраста в тяжелом состоянии и людей с сердечной или дыхательной недостаточностью ввиду возможности появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкoголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышается риск нарушения кровообращения или апноэ.

Следует обеспечить доступ набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции.

Препарат содержит в составе пропиленгликоль, который угнетает центральную нервную систему, особенно у новорожденных и детей, может приводить к ототоксичности, нарушению деятельности сердечно-сосудистой системы, судорогам, а также гиперосмолярности и молочно-кислому ацидозу, которые чаще развиваются у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты пропиленгликоля чаще регистрируются у новорожденных и детей в возрасте до 4 лет, беременных женщин, пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, пациентов, одновременно получающих дисульфирам или метронидазол.

Так как препарат содержит в составе бензиловый спирт, то его не следует применять у новорожденных и недоношенных детей. 1 ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл – следует это учитывать при назначении препарата кормящим или беременным женщинам, детям и людям с заболеваниями печени или эпилепсии.

Усталость, сонливость, мышечная слабость появляются в начале лечения и проходят в ходе дальнейшей терапии - наступление этих действий связано с примененной дозой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо отказаться от вождении автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 2 мл в ампулы. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачку. По 10 ампул в коробку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Психотропное средство.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.