Лекарственный справочник гэотар. Рисперидон Органика (Risperidone) таблетки пероральные

В 1 таблетке содержится активное вещество: рисперидон - 2 мг.

В упаковке 20 таблеток.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с Alpha1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и Alpha2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Действие на организм

Оказывает антипсихотическое действие.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. TCmax рисперидона - 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона - через 4-5 дней.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.

Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.

При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Клиническая фармакология

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Инструкция

Внутрь, независимо от приема пищи.

Показания к применению Рисперидон органика

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Противопоказания к применению Рисперидон органика

Индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Рисперидон органика Применение при беременности и детям

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Рисперидон органика Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Дозировка Рисперидон органика

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут., на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут. не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут. не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания, седация, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы, редко - удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия (типа "пируэт") отмечалась в одновременном применении повышенной дозы рисперидона и пароксетина.

В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.

Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляции, сделать промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительным в течение часа после передозировки. Следует немедленно начать мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий и продолжать его до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Снижение артериального давления и коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или адреномиметиками. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует ввести м-холиноблокаторы (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до исчезновения симптомов передозировки.

Меры предосторожности

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с α 1 -адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, V d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа 1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T 1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого со слабым кремоватым оттенком цвета.

	1 таб.
рисперидон	2 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Взаимодействие

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Особые указания

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Активное вещество: рисперидона 2 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).

Показания к применению Рисперидон Органика

шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания к применению Рисперидон Органика

гиперчувствительность;
период лактации;
детский возраст (до 15 лет) - эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью: применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечнососудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.

Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг в сутки. На 2 день - до 4 мг в сутки. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне - 4-6 мг в сутки.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза - 1 мг 1 раз в день.

Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг в сутки на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг в сутки) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг в сутки.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза - 1 мг в сутки.

Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).

Применение Рисперидон Органика при беременности и кормлении грудью

Безопасность Рисперидона Органика у беременных не изучалась. Во время беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку Рисперидон Органика и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, не следует кормить грудью.

Фармакологическое действие

Рисперидон - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТСmах рисперидона — 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Побочные действия Рисперидон Органика

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия, ринит.

Особые указания

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме — необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT.

Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Лекарственное взаимодействие

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).

При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Возрастные, психические и поведенческие изменения могут в значительной степени осложнить жизнь не только больного человека, но и его близкого окружения. Лечение психогенных и иных заболеваний представляет собой сложный процесс, но медицина не стоит на месте и изобретает всё новые и новые способы борьбы с ними. Основная роль при этом отводится медикаментозному лечению. Таблетки «Рисперидон», аналоги которых очень многочисленны, являются одними из наиболее востребованных препаратов. В чём состоит их особенность? Как их принимать и есть ли у них противопоказания? Можно ли применять эти таблетки от депрессии? Ответы на эти вопросы мы постараемся дать в этой статье.

Формы выпуска и состав препарата «Рисперидон»

Таблетки «Рисперидон» выпускаются несколькими фармацевтическими компаниями под одним и тем же названием и имеют практически одинаковый состав. Основным активным веществом препарата является собственно сам рисперидон в количестве 1, 2 или 4 мг (в зависимости от дозировки). Каждая таблетка покрыта плёночной кишечнорастворимой оболочкой белого цвета. Форма таблеток округлая, двояковыпуклая. В поперечном срезе ясно видны два слоя: внешний и внутренний. В состав таблеток «Рисперидон» - помимо действующего вещества - входят дополнительные компоненты: крахмал, диоксид кремния, стеарат магния и МКЦ.

Таблетки «Рисперидон» и их аналоги, в том числе и «Рисперидон Органика», уложены в контурные упаковки по 10 штук в каждой, которые, в свою очередь, помещаются в картонные коробки по 2, 3, 5 или 6 упаковок вместе с инструкцией по применению. Помимо этого препарат выпускается и в баночках из тёмного стекла, каждая из которых может содержать 20, 30, 50 или 60 таблеток. Банки также помещаются в коробки из картона вместе с инструкцией.

Как действует лекарство?

Действующее вещество таблеток «Рисперидон» инструкция относит к производным бенсизоксазола, то есть нейролептикам. Помимо антипсихотического эффекта этот препарат обладает седативными, гипотермическими и противорвотными свойствами. Обусловлено это способностью действующего вещества блокировать D2-рецепторы в мезокортикальной и мезолимбической системах и рвотном центре, а также воздействовать на адренорецепторы, локализованные в стволе головного мозга. Также соединение имеет способность блокировать дофаминовые рецепторы в гипоталамусе.

Благодаря таким фармакологическим свойствам препарат «Рисперидон», отзывы о котором практически всегда положительные, способен подавлять такие симптомы нейрогенных нарушений, как бред и галлюцинации, агрессия и автоматизм. На фоне этого специалисты отмечают, что лекарство практически не оказывает влияния на моторную активность, но в то же время подавляет аффективные симптоматические проявления шизофрении.

Распределение в организме и выведение

Усвоение действующего вещества в желудочно-кишечном тракте происходит в достаточно короткие сроки и в максимальном объёме. Приём пищи не влияетэтот процесс. Максимального значения усвоенное активное вещество в плазме крови достигает уже через час после приёма препарата. Производные же рисперидона (9-гидроксирисперидон) абсорбируются несколько медленнее.

Относительно распределения в организме препарата «Рисперидон» инструкция по применению говорит о проникновении действующего вещества как в различные ткани и органы, так и в головной мозг и грудное молоко. Связь с белками плазмы при этом составляет порядка 90%.

Полувыведение препарата происходит в две стадии: в течение 3 часов около 70% соединения выводится почками в неизменном виде, в то время как 9-дигидрорисперидон выводится практически через сутки. У пациентов пожилого возраста и тех, кто страдает почечной недостаточностью, сроки выведения препарата из организма увеличены.

Применение препарата: показания и противопоказания

Применять лекарственный препарат «Рисперидон» инструкция по применению рекомендует при наличии следующих заболеваний или нарушений в организме:

Острая или хроническая форма шизофрении.
Психопатические расстройства, характеризующиеся негативными или продуктивными симптоматическими проявлениями.
Психические заболевания, сопровождающиеся аффективными расстройствами.
Деменция, протекающая с появлением вспышек гнева и агрессии, бредовых состояний и иных психотических симптомов.

Кроме того, показан препарат «Рисперидон» детям в подростковом возрасте, у которых имеют место расстройства поведения (деструктивные наклонности), психическая или умственная отсталость, а также при биполярных расстройствах и разнообразных маниях. В этих случаях таблетки играют вспомогательную роль в проводимой терапии.

Существуют у этого лекарственного средства и существенные противопоказания, в число которых входит повышенная чувствительность к компонентам таблеток. Помимо этого, лекарство «Рисперидон» инструкция по применению советует применять с особой осторожностью при следующих заболеваниях или состояниях:

опухоли мозга и нарушения мозгового кровообращения;
печёночная и почечная недостаточности в тяжёлой форме;
нарушения проходимости кишечника;
сердечные заболевания, в том числе инфаркт миокарда, сердечная недостаточность в хронической форме, антриовентикулярная блокада и брадикардия;
передозировка лекарственными препаратами или зависимость от них;
обезвоживание организма;
болезнь Паркинсона;
судороги (на момент назначения лекарства или в анамнезе);
беременность и лактация.

Кроме того, не рекомендуется назначать препарат «Рисперидон» (таблетки) от депрессии, которая выражается в снижении активности пациента и склонности к суициду. Также с осторожностью назначают препарат лицам, возраст которых не достиг 15 лет.

Дозировка и способы приёма

Дозировка и методы приёма препарата зависят от имеющегося у пациента заболевания, тяжести его протекания и наличия сопутствующих болезней или патологических состояний. Все необходимые данные по использованию лекарственного средства «Рисперидон» вы сможете увидеть в таблице.

Заболевание или состояние	Дозировка
Шизофрения	Начальная доза - по 1 мг 2 раза в сутки. Доза во 2-й и последующие дни составляет 4 мг (по 2 мг 2 раза в сутки).	В случае если препарат «Рисперидон» назначается в качестве замены другому лекарственному средству, переход на него должен осуществляться постепенно.
Деменция и иные возрастные нарешения	1 мг в сутки, принимать препарат следует 1 раз в день.	При наличии нарушений функционирования почек и печени дозировку уменьшают в 2 раза, постепенно увеличивая её до рекомендуемой.
Мании или иные биполярные расстройства психики	Начальная доза - 2 мг в сутки (один приём в день), затем дозу постепенно увеличивают до 6 мг в сутки.	Необходимо соблюдать интервал между увеличениями дозировок в 2 дня.
Поведенческие расстройства у подростков	1 мг в сутки, однократный приём	Вес пациента не должен быть ниже 50 кг, в обратном случае дозировка нуждается в коррекции.
Задержка умственного развития на фоне деструктивных расстройств психики	1 мг в сутки	При существенном риске возникновения маний и гиперманий требуется уменьшение начальной дозы препарата с постепенным увеличением до рекомендуемой.

При любом заболевании или состоянии суточная доза препарата «Рисперидон» не должна превышать 16 мг.

Нежелательные реакции организма и передозировка

Ещё один немаловажный фактор, о котором необходимо знать пациентам, проходящим курс лечения препаратом «Рисперидон» - побочные эффекты, которые могут появиться в процессе приёма таблеток. Вероятность их появления зависит в первую очередь от индивидуальных особенностей организма. Итак, что же может беспокоить больного?

Наиболее часто появляются следующие нежелательные реакции со стороны различных органов и систем:

инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей (особенно у пожилых пациентов с диагнозом «деменция»);
головные боли, нарушения головокружение, сонливость и нарушения зрения;
боли в эпигастральной области, тошнота, сухость во рту;
нарушения ритма сердцебиения (тахикардия);
отёк слизистой носа и евстахиевой трубы, в результате чего больной ощущает или уха, носовые кровотечения;
кашель, ринорея и одышка;
анемия;
недержание мочи;
отёчность в области суставов, изменение походки (особенно у пожилых пациентов), боли в спине и суставах.

Также существует ряд побочных эффектов, которые относительно редко возникают при приёме препарата «Рисперидон». Отзывы специалистов указывают в их числе следующие:

инфекции уха и глаз;
вирусные инфекции, поражающие весь организм или локализованные;
инфекции дыхательных путей, в том числе бронхопневмония, тонзиллит, бронхит и трахеобронхит;
онихомикоз и акродерматит;
рассеянность, тревожность, мании и гипомании, дискинезия;
мышечная ригидность, гипертермия, повышенное потоотделение;
неустойчивые колебания артериального давления;
эпилепсия;
апноэ, закупорка верхних дыхательных путей мокротой (свисты при дыхании, дисфония или влажные хрипы);
повышение или снижение веса;
нарушения менструального цикла, отсутствие эякуляции, приапизм, отсутствие полового влечения;
болезненность мышц груди;
отёки кожных покровов, особенно в области лица, озноб, жажда, гриппоподобные состояния;
слабость в руках и ногах, чувство скованности в суставах.

В случае появления сильной побочной реакции на приём препарата «Рисперидон» синонимы препарата не могут стать достойной заменой лекарству, так как они содержат те же активные компоненты. В этом случае специалист подберёт другой препарат, в состав которого входят другие соединения, или предложит дополнительные лекарства для устранения неприятных симптомов.

Симптомы и лечение передозировки препаратом

При несоответствующих инструкции дозировках в большую сторону может произойти передозировка, которая выражается в выраженном и стойком понижении артериального давления и нарушениях сердечного ритма (тахикардии). Кроме того, пациента могут беспокоить сонливость, седация, нарушения дыхания и экстрапирамидные расстройства.

Специфического антидота у препарата «Рисперидон» нет, поэтому лечение направлено на устранение наиболее выраженных симптомов. В качестве первой помощи больному необходимо промыть желудок и дать и слабительные средства. При снижении артериального давления до критических норм потребуется адреностимуляторов и инфузионных растворов.

На протяжении всего периода необходим мониторинг сердечной деятельности для выявления разного рода нарушений сердечного ритма. В случае если таковые будут обнаружены, проводится терапия соответствующими медицинскими препаратами.

Особые указания по применению препарата

При приёме лекарственного средства «Рисперидон» инструкция по применению советует соблюдать несколько важных рекомендаций. Это поможет не только снизить вероятность появления побочных эффектов, но и улучшит общее состояние пациента при наличии сопутствующих заболеваний.

В первую очередь требуется обратить особое внимание на дозировку препарата для тех пациентов, у которых имеют место заболевания сердечно-сосудистой системы. В этом случае начинать приём лекарственного средства необходимо с минимальных доз, постепенно увеличивая их до требуемых величин. Те же рекомендации применимы и в случае гиповолемии, обезвоживания и цереброваскулярных нарушениях.

Не рекомендуется во время лечения таблетками «Рисперидон» заниматься деятельностью, связанной с управлением транспортными средствами и иными механизмами, которые требуют от пациента повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении препарата «Рисперидон», цена которого будет рассмотрена далее, следует учитывать его способность взаимодействовать со многими лекарственными средствами. В некоторых случаях это может привести к неожиданным и не совсем приятным последствиям. Так, лекарства, угнетающе действующие на нервную систему человека, а также этанол совместно с «Рисперидоном» провоцируют такое состояние, как аддитивное угнетение функций ЦНС.

Некоторые препараты, например, многие бета-адреноблокаторы, все без исключения способны повышать концентрацию активного вещества таблеток «Рисперидон» в плазме крови. Тем же свойством обладает и лекарство «Флуоксетин». «Карбамазепин», напротив, снижает концентрацию действующего вещества средства «Рисперидон» в плазме. При их совместном назначении необходим постоянный мониторинг состояния больного, а также корректировка дозировки препаратов.

Представлены аналоги лекарства рисперидон органика, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Рисперидон Органика - Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с α 1 -адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Рисперидон Органика, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Лептинорм
Резален
Ридонекс
Таблетки 2 мг, 20 шт. (Гедеон Рихтер, Венгрия)	330
Рилепт
Рилептид
Таб 2мг N20 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	660
0,004 N20 ТАБЛ П / О	1280
Таб 4мг N20 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	1317.50
Рисдонал
Таблетки 2 мг, 20 шт.	335
Риспаксол
Таб 2мг N20 (Гриндекс АО (Латвия)	303
Таб 4мг N20 (Гриндекс АО (Латвия)	622.70
Риспен
Рисперидон
2мг №20 таб п / пл.о (Вертекс ЗАО (Россия)	471.30
4мг №20 таб п / пл.о (Вертекс ЗАО (Россия)	801.90
Рисперидон Зентива
Рисперидон Канон
Рисперидон Органика
Рисперидон* (Risperidone*)
Рисперидон-СЗ
Рисперидон-ТЛ
Рисполепт
Капли 30мл (Янссен Фармацевтика Н.В. (Бельгия)	308.90
2мг №20 таб (Янссен - Силаг С.п.А. (Италия)	381.30
4мг №20 таб (Янссен - Силаг С.п.А. (Италия)	705.60
0,002 N20 ТАБЛ П / ПЛЕН / ОБОЛОЧ	750
Табл п / о 2мг №20	750
0,004 N20 ТАБЛ П / ПЛЕН / ОБОЛОЧ	1435
Табл п / о 4мг №20	1435
0,001 / МЛ 30МЛ ФЛАК Р - Р Д / ВН ПРИМ	1545
Раствор для приема внутрь 1мг 30мл	1545
Рисполепт Квиклет
Таб 2мг N56 (JANSSEN - CILAG Бельгия (Бельгия)	3440
Таб 2мг N56 (Янссен Фармацевтика Н.В. (Бельгия)	4776
Рисполепт Конста
0,05 пор / в / м сусп.пролонг.+ ус - во ALARIS (Алкермес Инк. (США)	11022.10
Рисполепт Конста™
Рисполюкс
Таблетки покрыт.плен.об. 4 мг, 20 шт. (Сандоз, Швейцария)	234
Риссет
2мг №20 таб (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)	199.10
4мг №20 таб п / о (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)	396.20
Риссет Квитаб
Сизодон-Сан
Сперидан
Таб 2мг N20 (ACTAVIS Group hf / Здоровье (Россия)	332
Таб 2мг N20 (Актавис АО / ЗиО - Здоровье ЗАО (Россия)	389
Таб п / о 2мг N20 (ACTAVIS Group hf / Здоровье (Россия)	538.70
Торендо
1мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	178
2мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	360.60
3мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	589.90
4мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	757.60
Торендо Ку-таб
Таб 0,5мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	401.30
1мг №30 таб для рассасывания (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	522
Таб для рассасывания 2мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	527.80

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве рисперидон органика. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.