Оригинальный лизиноприл название. Аналоги Лизиноприла: сравнительная характеристика

Лизиноприл выпускается в России и на Украине. Эти препараты отличны по составу дополнительных компонентов. Помимо этого, есть разные формы лизиноприла: Ратиофарм, Астрафарм, Тева, Штада, в их составе различные компоненты, но действующее вещество у всех одно, и разница в составе лекарства никак не влияет на лекарственное воздействие.

Цена на таблетки напрямую зависит от производителя, самый дешевый вариант обойдется в 90 рублей, а самый дорогой в 300 рублей.

Показания к применению лекарства: повышенное артериальное давление, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда и диабетическая нефропатия.

Применение при беременности запрещено. Для каждого случая дозировка и схема приема составляется индивидуально, с учетом степени тяжести заболевания и состояния пациента.

При отсутствии лизиноприла можно воспользоваться его аналогами, благо их много. Их производством занимаются белорусские, импортные заводы. Есть аналоги российского производства и украинского производства.

Аналоги российского производства

У отечественного производителя есть заменители подешевле лизиноприла, несмотря на то, что он и так недорого стоит.

Наименование препарата	Средняя цена в рублях	Характеристика
Дилапрел	140-180	Имеет тот же список показаний, что и лизиноприл. Отпускается из аптек только по рецепту.
Диротон	90-500	Изготавливается и в Венгрии. На цену влияет размер упаковки и дозировка действующего вещества. Сочетается не со всеми лекарственными препаратами.
Энап	90-120	Есть такое же лекарство производства Словении. Действующее вещество используется одно – эналаприл.
Рениприл	39-56	Лекарство с высокой эффективностью, несмотря на низкую цену. Может использоваться как самостоятельное средство или в сочетании с другими лекарствами.
Парнавел	270-280	Запрещено сочетание лекарства с алкоголем, в противном случае возможно резкое падение артериального давления.
Фозинап	240-260	Несмотря на доказанную эффективность препарата, список побочных эффектов и противопоказаний велик. Следует перед приемом тщательно оценить степень риска и необходимости приема.

Украинские заменители

Дженерики с Украины стоят недорого, благодаря упрощенному составу дополнительных компонентов или низкой дозировке действующего вещества, но это еще не значит что их качество всегда хуже.

Липрил . Принимают таблетки только 1 раз в сутки. В зависимости от заболевания побирается дозировка. Цена упаковки 60 рулей.
Каптопрес-Д . Комплексное средство. В отличие от многих других имеет два действующих вещества в составе. Подходит при разных формах гипертонии. Стоит 200 рублей.
Ко-пренеса . Комбинированный препарат продолжительного действия. Понижает давление, снижает нагрузку на сердце. При приеме таблетки нельзя делить и разжевывать. Цена 800 рублей.
Липразид . Действующее вещество лизиноприл дополнено еще одним действующим компонентом, благодаря чему лечебный эффект усиливается.
Может использоваться как самостоятельное средство для облегчения состояния пациентов, страдающих гипертензией, так и в комплексе с другими лекарствами. Стоит 180 рублей.
Нолипрел . Таблетки с двумя действующими компонентами в составе. Действующие вещества подобраны таким образом, чтобы усиливать работу друг друга. Оказывает сосудорасширяющее воздействие.
В инструкции указан перечень препаратов, запрещенных к одновременному приему с нолипредом, указания необходимо четко соблюдать, в избегание осложнения самочувствия пациента. Цена 500 рублей.

Белорусские дженерики

Замена на дешевый препарат из Беларуси тоже может быть вполне оправданной, за качеством здесь следят строго, место контрафакту не допускается. Близкие заменители входят в одну фармакологическую группу и обладают схожим лечащим эффектом.

Ниже приведена таблица с наименованиями:

Прочие иностранные аналоги

Дешевые аналоги препарата среди импортных аналогов встречаются реже. Они имеют более современный состав, и стоят чаще всего дороже лекарств отечественного производителя.

Тритаце . Изготавливается в Италии. Чаще всего назначается пациенту при сердечной недостаточности, со снижением АД справляется менее эффективно. Стоит 750 рублей.
Энам . Изготовитель Индия. Побочные эффекты при приеме проявляются редко. Лучший в своем роде по безопасности препарат еще и самый дешевый. Цена упаковки таблеток в максимальной дозировке 120 рублей.
Фозиноприл . Изготовитель Израиль. Есть еще Казахстанский и Российский препарат. Артериальное давление после регулярного приема нормализуется и общее состояние улучшается. Цена зависит от страны производителя можно купить препарат от 150 до 500 рублей.
Зокардис . Вероятность побочных эффектов усиливается при несоблюдении рекомендуемой дозировки. Изготовитель Италия. Стоит от 150 до 490 рублей.
Каптоприл . При передозировке давление сильно падает и больному необходимо срочная госпитализация. Изготовитель Словения. Стоит 140 рублей.
Моноприл . Не назначается детям или беременным женщинам, так как оказывает негативное воздействие на формирование плода и выделяется в молоко при кормлении. Отпускается только по рецепту врача. Цена 340 рублей.

Аналоги и замена лизиноприла можно обозначить как ингибиторы АПФ. Синоним, не вызывающий кашель, найти сложно, это будет уже другая группа препаратов с другим методом воздействия на организм.

Но если вопрос «чем заменить» встает острой проблемой, решить его можно вместе с лечащим врачом при личном визите.

Показания к применению

При каком давлении принимают и для чего нужен Лизиноприл? Назначают препарат в следующих случаях:

при артериальной гипертензии (стойкое повышение артериального давления) как в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, так и в виде монотерапии;
хронической сердечной недостаточности (при параллельном приеме препаратов наперстянки и диуретиков);
остром инфаркте миокарда (в постинфарктный период, при стабильном состоянии).

При остром инфаркте миокарда применяется на фоне комплексной терапии с применением тромболитиков, бета-адреноблокаторов и ацетилсалициловой кислоты.

Инструкция по применению Лизиноприл, дозировки

Принимать таблетки необходимо 1 раз в сутки не зависимо от приема пищи.

Стандартные дозировки:

При артериальной гипертензии – по 1 таблетка Лизиноприл 10 мг \ 1 раз в стуки (доза является начальной);
При недостаточности выраженности гипотензивного эффекта возможно увеличить дозу до 20-40 мг. В редких случаях дозу увеличивают до 80 мг;
Для пациентов с ХСН – по 2,5 мг Лизиноприл. Поддерживающая доза составляет от 5 до 20 мг.;
При нарушении водно-электролитного обмена – по 2,5 – 5 мг.

При остром инфаркте миокарда предполагается комплексная терапия – производится по следующей схеме: в первый день – 5 мг, затем эту же дозу - 1 раз в сутки, после чего увеличивают количество препарата вдвое и принимают 1 раз в 2 дня, заключительный этап – 10 мг Лизиноприл один раз в сутки. Длительность терапии определяет врач.

Пациентам, принимающим мочегонные средства, за 2-3 дня до начала применения необходимо прекратить их прием. Если по каким-то причинам отмена мочегонных средств невозможно, суточная доза препарата должна быть снижена до 5 мг.

При диабетической нефропатии Лизиноприл инструкция рекомендует принимать по 10 мг- 20 мг в сутки.

При почечной недостаточности суточная доза зависит от клиренса креатинина и может варьировать от 2,5 до 10 мг в сутки.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Лизиноприл может сопровождаться следующими побочными эффектами:

головокружение/головные боли;
сонливость/повышенная утомляемость;
депрессия;
тошнота/рвота;
диарея/запоры;
анорексия;
сухой кашель;
аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда и отеков (язык, гортань, лицо, конечности);
приступы стенокардии/тахикардии;
понижение уровня гемоглобина и гематокрина;
изменение остроты зрения, боли в плечевых мышцах;
прогрессирующая азотемия (повышение концентрации продуктов обмена, которые выводятся почками, в крови).

Противопоказания

Противопоказано назначать Лизиноприл в следующих случаях:

ангионевротический отек (наследственный либо идиопатический);
аортальный стеноз;
цереброваскулярные заболевания;
ишемическая болезнь сердца;
коронарная недостаточность;
сахарный диабет;
нарушения работы почек (будь то стеноз почечных артерий или почечная недостаточность) и т.д.

Пожилым пациентам и пациентам в возрасте до 18 лет применяют осторожно. Не назначается лицам с гиперчувствительностью к ингибиторам АПФ, в частности к лизиноприлу, а также беременным и кормящим грудью женщинам.

Передозировка

Симптомы передозировки (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше) – это выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Аналоги Лизиноприл, цена в аптеках

При необходимости, заменить Лизиноприл можно на аналог по АТХ коду – это препараты:

Даприл,
Диротон,
Ирумед,
Лизорил,
Синоприл.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Лизиноприл, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Лизиноприл 10 мг 30 шт. – от 29 до 46 рублей, 20 мг 20 шт. – от 33 до 50 рублей.

Хранить в темном сухом месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности – 2 года. В аптеках отпускается по рецепту врача.

Лизиноприл – относится к лекарствам группы ингибиторов АПФ. Эти препараты снижают в крови концентрацию веществ, расслабляющих стенки сосудов. Тем самым возвращают им тонус, и стабилизируют артериальное давление.

Характеристика лекарства Лизиноприл

Выпускается оно в виде разноцветных таблеток. Каждому цвету соответствует свой вес действующего вещества:

Розовые – 10 мг.
Белые – 20 мг.
Оранжевые – 5 мг.
Темно-оранжевые – 25 мг.

Действующими веществами может выступать: повидон, красители, хлорид метилена, моногридат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Работа лекарства основано на способности, предотвращать преобразование ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Также ведет к снижению изменений эндотелина 1. Оно не только понижает общее давление, но и уменьшает его в легочных капиллярах. Уменьшает нагрузку на миокард, что важно для пациентов страдающих сердечной недостаточностью.

Действие препарата направлено на артериальную часть системы. Эффект начинает проявляться через 6 часов после приема. Применяя препарат на начальных стадиях заболевания, двухмесячная терапия приводит к выравниванию давления. За это время организм не успевает привыкнуть к компонентам.

Аналоги и заменители Лизиноприла

Существуют множество аналогов препарата, которые отличаются лишь названием и производителем. В основу всех медикаментов заложены лечебные действия веществ. Одни и те же составляющие применены в разных лекарствах. Препарат синоним или дженерик – средство, обладающее теми же свойствами, что и подобные ему растворы. Такие вещества – синонимы, которые могут заменить Лизиноприл.

Аналоги лизиноприла, это идентичные вещества. Они одинаково воздействуют на человеческий организм.

Диротон

Производитель такого средства – Германия. По своим качествам наиболее схоже с Лизиноприлом. Имеет много положительных отзывов. Влияет на сердечный орган, что ведет к стабилизации давления. Таблетки имеют разную степень дозировки, от 2,5 до 20 мг.

Средство обладает способностью выводиться из организма через 12 часов. Процент биодоступности 30. В случае неправильного применения, возможны негативные последствия.

Диаприл

Также является хорошей заменой Лизиноприлу с множеством положительных отзывов. Изготовитель – Кипр. Выпускается в виде таблеток. Прописывается при наличии артериального давления, но имеет противопоказания. Препарат запрещен к приему детям, беременным и кормящим женщинам.

Первоначальная дозировка составляет 10 мг. В дальнейшем суточная норма может быть 80 мг и пьется за 1 раз. Длительность действия средства – 24 часа.

Синоприл

Очень эффективный препарат, для понижения артериального давления применяемый при сердечной недостаточности. Длительность приема может составлять несколько лет. В течение суток пьется 1 раз. Если давление снижается, то дозировка вещества постепенно уменьшается.

Производитель Турция. Часто прописывается врачом в качестве аналога Лизиноприлу, для того, чтобы организм не привыкал к одному препарату. От пациентов идут положительные отзывы об этом синониме.

Ирумед

Аналог производится в Хорватии. Является заменителем Лизиноприла. Имеет свойство накапливаться в организме. Обладает низкой биодоступностью.

Дозировка составляет интервал 2,5–20 мг. Эффективно работает при сердечной недостаточности, перешедшей в хроническую стадию. Применим при артериальной гипертензии. В сутки можно употреблять 1 раз. Минимальная доза 2,5–5 мг, а максимальная – 40 мг.

Отзывы говорят о том, что лекарство можно использовать как в случае самостоятельной терапии, так и при комплексном лечении.

Лизонорм

Ведет к уменьшению образования ангиотензина 2 и за счет этого увеличивается активность ренина плазмы.

Применяется при остром миокарде и сердечной недостаточности. Размер разового приема составляет от 2,5 до 20 мг.

Возможен побочный эффект в виде головной боли, тошноты, сухого кашля. Не рекомендуется применять при беременности и нарушении функционирования почек.

В начале приема, следует компенсировать в организме недостаток соли и жидкости.

Диропресс

Препарат воздействует больше на артерии, чем на вены. Удлиняет жизнь пациентам, с сердечной недостаточностью. После приема, препарат начинает действовать через 6 часов и продолжается в течение суток. Эффект вещества можно убыстрить за счет увеличения разовой дозы. В таком случае результат проявит себя уже через час и достигнет своего максимума через 7 часов.

В случае артериальной гипертензии, стабилизация давления наступает через 2 месяца. Противопоказания существуют для лиц, не достигших 18 лет.

Лизигамма

Аналог лизиноприла обладает антигипертензивным свойством. Выпускается в виде таблеток белого цвета. Форма круглая или двояковыпуклая.

Лизигамма не обладает свойствами связывания с белками. Биодоступность ниже 29%. После применения, максимальный эффект проявляется через 7 часов. Время выведения 24 часа. Лекарство выписывается по рецепту. Оно имеет срок годности 3 года. Чтобы таблетки не утратили своих терапевтических качеств, рекомендуется держать их в сухом месте.

Лизинотон

Применяется в качестве синонима лизиноприла. Круглые и двояковыпуклые таблетки имеют массу от 5 до 20 мг. Попадая после приема в желудочно-кишечный тракт, препарат оттуда всасывается организмом. После употребления максимальный эффект достигается через 7 часов.

Применяется людьми с артериальной гипертензией, у которых хроническая недостаточность кровообращения. Препарат противопоказан тем лицам, у которых повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ.

Литэн

Данный аналог выпускается в виде белых и желтых таблеток. Масса может колебаться от 5 до 20 мг. Препарат снижает нагрузку на сердце, уменьшает давление в капиллярах легких и артериальное давление. С большим усилием воздействует на артерии, чем на вены. Эффект от применения препарата достигает своего максимума через 7 часов. За 12 часов выводится почками из организма.

Каптоприл

Сосудорасширяющий эффект этого аналога, приводит к заклиниванию давления в капиллярах легких, повышается минутный объем сердца. При длительном приеме препарата, гипертрофия миокарда левого желудочка уменьшает свою выраженность, сердечная недостаточность менее прогрессирует. Идет снижение процентного содержания натрия.

После приема, 75% попадает в желудочно-кишечный тракт. Через 90 минут достигает плазмы крови. Связывание с белками происходит на 30%. Выделяется с грудным молоком.

Каптоприл прописывается при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и если нарушена функция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда.

Применяется 2–3 раза сутки. Норма приема 6–12 мг. Побочные действия – головная боль, чувство усталости. В некоторых случаях вызывает аллергию и сыпь. Средство запрещено к применению беременным женщинам.

Коринфар

Коринфар выпускается в виде таблеток желтого цвета, массой 20 мг. Является блокатором кальциевых каналов. Усиливает коронарный ток. В зонах миокарда увеличивает кровообращение. Снижает сосудистое сопротивление, за счет расширения периферических артерий. Идет усиление почечного кровотока.
Препарат обладает высокой абсорбцией – свыше 90%. Биодоступность – 70%. Связь с белками – 95%. Выделяется с грудным молоком.

Применяется при хронической стенокардии, артериальной гипертензии. Принимается после приема пищи. Лекарство запрещено к употреблению кормящим матерям и беременным женщинам.

Препарат лизиноприл имеет множество аналогов и лекарств-синонимов. Несмотря на то что названия разные, эффект от их применения будет, примерно, одинаковый, поскольку в их состав входят одни и те же действующие элементы.

Лекарственное средство лизиноприл относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). На сегодняшний день важнейшая роль в развитии сердечно-сосудистых заболеваний отводится нарушениям нейрогуморальной регуляции. В результате нейрогуморального дисбаланса существующее равновесие сдвигается в сторону сосудосуживающих, антидиуретических и пролиферативных систем. Одной из таких ключевых систем является ренин-ангиотензин-альдостероновая система, аббревиатурно именуемая как РААС. Успехи кардиологической науки последних десятилетий связаны как раз таки с подавлением РААС. В 1975 году был синтезирован первый представитель группы иАПФ, таким образом, медицина получила возможность управлять активностью РААС. Сегодня иАПФ занимают прочные позиции среди остальных групп лекарственных средств, используемых в лечении артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца. Свое право быть в авангарде антигипертензивной терапии иАПФ подтвердили в целом ряде рандомизированных клинических испытаний, охватывающих сотни тысяч добровольцев. Одним из ключевых достоинств иАПФ является их способность наряду с улучшением качества жизни увеличивать также и ее продолжительность. Механизм действия иАПФ основан на осуществляемом ими блокировании процесса перехода ангиотензина I в свою активную форму - ангиотензин II. Одновременно с этим происходит снижение выброса альдостерона и вазопрессина, уменьшение активности симпатической нервной системы, увеличение концентрации в крови брадикинина, что влечет за собой выделение оксида азота и вазоактивных простагландинов.

Все иАПФ можно условно разделить на две подгруппы: активные фармакологические формы и так называемые пролекарства. Причем непосредственной биологической активностью обладают только 4 вещества из группы иАПФ, среди которых находится и лизиноприл. Все остальные иАПФ являются пролекарствами и превращаются в активные метаболиты только после абсорбции в пищеварительном тракте.

Особое место лизиноприла среди иАПФ объясняется рядом присущих только ему преимуществ. Следует начать с того, что этот препарат поступает в организм уже в активной форме, не требующей предварительной биотрансформации в печени. Поэтому лизиноприл можно применять у пациентов с нарушенными функциями печени. В структуре препарата отсутствует сульфгидрильная группировка, что снижает риск развития нейтропении и протеинурии и самым положительным образом сказывается на профиле безопасности лекарственного средства. Лизиноприл хорошо переносится пациентами даже при условии длительного лечения. Препарат хорошо сочетается с антиаритическими лекарственными средствами, антикоагулянтами, сердечными гликозидами, т.к. не связывается с белками крови и не меняет фармакокинетические параметры других препаратов. Благодаря всем этим качествам лизиноприл обладает самой внушительной доказательной базой во всех разделах сердечно-сосудистой патологии.

Фармакология

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. C max в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 составляет 12 ч.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный водный, маннит, крахмал кукурузный, примогель, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.

Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях - увеличение СОЭ.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: в единичных случаях - артралгия.

Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим АПФ.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Лизиноприл противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Особые указания

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.

Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

76547-98-3

Характеристика вещества Лизиноприл

Ингибитор АПФ . Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, растворим в воде, труднорастворим в метаноле и практически нерастворим в этаноле. Молекулярная масса 441,52.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Фармакодинамика

Ингибирует АПФ , предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ . Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает ОПСС , системное АД , постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6-7 ч, продолжается до 24 ч. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 25% (6-60%). Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы крови. T max — 6 ч. Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T 1/2 составляет 12 ч. Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении СКФ менее 30 мл/мин (увеличивается С max в плазме, удлиняется Т 1/2 и время действия.) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

При введении лизиноприла крысам в течение 105 нед в дозах до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) и мышам в течение 92 нед в дозах до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) признаков канцерогенности не обнаружено. Мутагенными и генотоксическими свойствами не обладает. В дозах до 300 мг/кг/сут не оказывает неблагоприятное действие на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс. Введение мышам на 6-15-й день беременности в дозах, до 625 раз превышающих МРДЧ , не сопровождалось проявлениями тератогенного действия. У крыс, получавших на 6-17-й день беременности дозы, в 188 раз превышающие МРДЧ , тератогенного и фетотоксического эффекта не выявлено, хотя имело место понижение средней массы тела новорожденных крысят.

При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ , не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода).

Однако следует учитывать, что у человека применение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталлова протока и токсическим влиянием на организм матери.

Применение вещества Лизиноприл

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики); раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом типа 1 с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; аортальный стеноз/митральный стеноз/ гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития; сахарный диабет; хирургическое вмешательство/общая анестезия; десенсибилизирующая терапия; аферез ЛПНП; пациенты негроидной расы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение лизиноприла во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием ЛС следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД , почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях лизиноприла на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ , рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД , олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту.

Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.

Побочные действия вещества Лизиноприл

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1%); редко (<1%).

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

Со стороны ССС : часто — выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия; редко — боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов ХСН , нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС : часто — парестезия, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко — астенический синдром.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — анемия (снижение Hb, гематокрита, эритропения).

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменение вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.

Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, кожный зуд, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, сексуальная дисфункция.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, кожный зуд, лихорадка, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ , эозинофилия, лейкоцитоз; в редких случаях — интестинальный ангионевротический отек.

Прочие: редко — артралгия/артрит, васкулит, миалгия.

Взаимодействие

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, БКК , диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.

Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ .

Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь). Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект лизиноприла. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД .

Совместное применении с СИОЗС может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Двойная блокада РААС

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного ЛС , влияющего на РААС . Двойная блокада (например при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД .

Одновременное применение противопоказано (см. «Противопоказания»)

Алискирен. У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Эстрамустин. Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротичсский отек.

Баклофен. Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ . Следует тщательно контролировать АД и в случае необходимости — дозировку антигипертензивных ЛС .

Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин). Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности ДПП-4 глиптином.

Симпатомиметики. Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ .

Трициклические антидепрессанты, нейролептики и средства для общей анестезии. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. «Меры предосторожности»).

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД , сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД , показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лизиноприл

Симптоматическая артериальная гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК , вызванного терапией диуретиками, уменьшением количества поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с ХСН с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД .

Под строгим контролем врача следует применять лизиноприл пациентам с ИБС , цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы ЛС . В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема ЛС . После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.

При применении лизиноприла у некоторых пациентов с ХСН , но с нормальным или сниженным АД может отмечаться снижение АД , что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения лизиноприлом по возможности следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК , тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на пациента.

В случае стеноза почечных артерий (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены ЛС .

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ , в т.ч. и лизиноприлом. Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других ЛС , способствующих повышению содержания калия в крови (например гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием лизиноприла и указанных выше ЛС , лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. «Взаимодействие»).

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Лизиноприл, как и другие ингибиторы АПФ , должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Острый инфаркт миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других ЛС , вызывающих снижение АД , лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД .

При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК . Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ .

Пациенты пожилого возраста

Та же самая доза приводит к более высокой концентрации лизиноприла в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Гемодиализ

У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например AN69 ®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ . Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует применять лизиноприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении лизиноприла у таких пациентов рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например боль в горле, лихорадка).

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ , при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ , в т.ч. и лизиноприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. «Побочные действия»). При появлении симптомов прием ЛС должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в т.ч. п/к введение эпинефрина и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ , может быть повышен риск его развития при приеме ЛС этой группы (см. «Противопоказания»).

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, УЗИ-исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ . Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ , при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. «Побочные действия»).

Трансплантация почки

Данные о применении лизиноприла у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.

Этнические различия

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ , лизиноприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.

Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Нарушение функции печени

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием ЛС (см. «Побочные действия»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Двойная блокада РААС

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с ЛС , которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется.