Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

После того, как был обнаружен пенициллин, антибиотики стали неотъемлемой частью медицины. С каждым годом эти лекарства усовершенствуются, появляются все новые препараты, среди которых Амоксиклав. Это средство имеет широкий спектр действия. Как принимать Амоксиклав 875+125 взрослым пациентам? При каких заболеваниях его назначают? Возможные побочные эффекты и противопоказания? Все эти вопросы стоит разобрать подробно.

Состав препарата

Амоксиклав относится к усовершенствованным антибиотикам пенициллиновой группы. Его главными активными компонентами выступают тригидрат амоксициллина и клавуланат (клавулановая кислота).

Препарат бывает трех форм производства:

• таблетки (250 мг; 500 мг; 850 мг);
• порошок для приготовления внутривенного раствора;
• порошок для изготовления суспензии, которую принимают перорально.

Таблетированная форма, может отличаться процентным содержанием амоксициллина. При тяжелых патологиях бактериального характера, врачи рекомендуют пить Амоксиклав 875+125. Помимо активных веществ, в его составе содержатся:

• безводный коллоидный диоксид кремния;
• сrospovidonum (кросповидон);
• стеарат магния;
• этилцеллюлоза;
• кроскармеллоза натрия (NF);
• диоксид титана и многое другое.

Описание фармакологических особенностей

Принимать Амоксиклав 875+125 можно исключительно по назначению врача. Амоксициллин, входящий в его состав, относится к полусинтетическим пенициллинам, которые способны бороться с грамположительными и грамотрицательными микробами. Стенки клеток бактерии разрушаются, так как вещество нарушает в них синтез белка. Многие микроорганизмы имеют свойство противостоять антибиотикам из группы цефалоспоринов и пенициллинов. Они вырабатывают фермент бета-лактамазу, разрушающую лактамное кольцо действующего вещества, таким образом угнетая, угнетая действие антибактериального средства.

Ученые смогли защитить лекарство от действия подобных бактерий, добавив в него клавулановую кислоту. Это вещество является ингибитором бета-лактамаз. По своей структуре оно родственно пенициллину. Этот компонент усиливает действие амоксициллина, тем самым расширяя его спектр применения.

Препараты, содержащие такие компоненты, быстро проникают во многие ткани организма через кровоток. Они обладают мощным антибактериальным свойством, уничтожая аэробные и анаэробные микроорганизмы.

При каких заболеваниях используют Амоксиклав?

Показания к применению могут быть самыми разнообразными:

• Патологии верхних и нижних дыхательных путей: отиты в острой и хронической форме, гаймориты, синуситы, тонзилофарингиты, пневмонии и бронхиты.
• Инфекционные болезни мочеполовой системы (уретриты, циститы, пиелонефриты).
• Венерические заболевания (гонорея, шанкроид).
• Патологии желчных протоков и пузыря (холецистит, холангит и другие).
• Послеоперационные воспаления.
• Заболевания кожи, суставов и костей, а также мягких тканей.

К преимуществам препарата стоит отнести:

• хорошую переносимость;
• широкий спектр применения;
• отсутствие токсичных и вредных для здоровья компонентов в составе средства;
• удобная дозировка препарата;
• лекарство безопасно для применения пожилым пациентам и маленьким детям.

Перечень противопоказаний

Несмотря на положительные характеристики антибиотика, существуют определенные противопоказания к приему Амоксиклава 875+125:

• непереносимость какого-либо компонента лекарственного средства;
• аллергия на антибактериальные средства пенициллиновой и цефалоспориновой группы;
• патологии печени и почек, в тяжелых формах.

В указано, что в период вынашивания ребенка нужно с осторожностью принимать препарат. Чтобы не нанести вреда плоду, любое медикаментозное средство должен назначать квалифицированный врач.

Амоксиклав противопоказан людям, страдающим лимфолейкозом и инфекционным мононуклеозом.

Дозировка и применение средства

Многих пациентов интересует вопрос: «Сколько дней принимать Амоксиклав 875+125 и какова дозировка препарата в зависимости от возрастных показателей?»

В большинстве случаев, курс лечения антибактериальным препаратом составляет 5-7 дней . Если же болезнь носит затяжной характер, врач может увеличить срок лечения еще на неделю.

Маленьким детям дозировку Амоксиклава рассчитывают, исходя из показателей массы тела. При заболевании легкой и средней степеней тяжести дозировка в сутки не более 20 мг/кг веса, при тяжелой степени — не более 40 мг/кг.

Взрослым людям и детям, достигшим 12 лет, доктора назначают прием средства с дозировкой в 500 мг . Лекарство нужно пить через 30 минут после еды, каждые 12 часов. При тяжелых патологиях доза может быть увеличена.

Амоксиклав 875+125 при ангине - весьма эффективен. В зависимости от разновидности заболевания назначают соответствующую дозу препарата. При лечении катаральной ангины, врач может назначить таблетки по 250 мг амоксициллина. А вот для борьбы с гнойной инфекцией - потребуется повышенная дозировка (875 мг активного вещества). Принимают лекарство 2 раза в сутки.

Важно помнить, что назначать такой серьезный антибиотик, как Амоксиклав, может только лечащий врач.

Цена препарата

Амоксиклав Квиктаб 875 мг +125 мг можно купить практически в любой аптеке. Стоимость лекарства может варьироваться в зависимости от региона, где проживает пациент. В среднем, цена на лекарство составляет около 400-500 рублей за упаковку.

Отзывы, которые можно встретить на форумах, имеют положительный характер. Если пациент соблюдает все предписания врача, то негативных последствий после приема Амоксиклава не будет.

Статья проверена
Anna Moschovis - семейный врач.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Еще в начале прошлого века открытие первых антибактериальных и антимикробных препаратов считалось чуть ли не панацеей от всех недугов, а некоторые ученые во всеуслышание заявляли о наступлении в скором будущем эры без болезней. Но с течением времени медработники стали замечать снижение эффективности антибактериальных препаратов в отношении ряда инфекционных агентов.

В результате многочисленных лабораторных исследований и опытов выяснилось, что патогены обладают способностью на генетическом уровне формировать резистентность к действию медикаментозных средств. На сегодняшний день некоторые статистические данные свидетельствуют о превышении темпов приобретения устойчивости микроорганизмов над динамикой открытия и синтезирования новых, ранее не использовавшихся препаратов.

Выходом из сложившейся ситуации стало создание универсальных лекарств методом комбинирования антибактериальных медикаментов с особыми веществами - сульбактамом, тазобактамом и клавуановой кислотой. Такой путь позволил открыть новые горизонты в проблеме преодоления антибиотикорезистентности.

Общий принцип работы на примере конкретного препарата

Типичным представителем комбинированных (защищенных) средств является антибиотик под названием Амоксиклав, в состав которого входят вышеупомянутая Клавуановая кислота и Амоксициллин - медикамент пенициллинового ряда, характеризующийся широким спектром воздействия. Такая структура позволяет лекарству успешно бороться с возбудителями различных недугов, включая устойчивых к полусинтетическому антибиотику болезнетворных бактерий. Схему воздействия Амоксиклава на патогены можно коротко описать следующим образом:

• При попадании в организм Амоксициллин начинает активно подавлять синтез клеточных стенок инфекционных агентов (такой принцип действия называется бактерицидным).
• Эффективность препарата обуславливается наличием в его структуре β-лактамного кольца.
• Микроорганизмы вырабатывают фермент бета-лактамаз, под влиянием которого молекулы (а значит, и сам медикамент группы пенициллинов) постепенно разрушается, а лечебный эффект обнуляется.
• Ингибитор оберегает действующее вещество от распада, связывая β-лактамазы и блокируя их активность.
• Результатом такой совместной деятельности является купирование развития болезни и выздоровление пациента.

Усваивание и выведение медикамента

Амоксиклав отличается от большинства препаратов способностью усваиваться в человеческом организме независимо от времени приема пищи (т. е. лекарство можно выпить как до еды, так и после); при этом наибольшая его концентрация в жидких тканях отмечается через 60 минут после употребления.

Поступление антибиотика во внутренние органы осуществляется равномерно. Накапливается лекарство в легких, в матке и ее придатках, в верхнечелюстных синусах (конкретно - в их секрете).

Следует отметить, что при лечении Амоксиклавом лактирующих женщин отмечается лишь незначительный процент присутствия активных веществ средства в грудном молоке, поэтому отдельные специалисты рекомендуют не прерывать процесс кормления ребенка на период терапии матери.

А вот сквозь физиологический барьер между ЦНС и системой крови лекарственное средство проникает достаточно легко, что позволяет применять его как метод борьбы с менингитом.

Большая часть препарата выделяется при помощи почек спустя 2–3 часа; незначительный процент выводится через кишечник. Период полувыведения как ингибитора, так и Амоксициллина составляет в среднем 75 минут.

Форма выпуска

Фармацевтическая отрасль производит Амоксиклав в таблетированной форме, а также в порошках для подготовки инъекций (внутривенных и внутримышечных) и суспензий. Наиболее популярным медицинским товаром являются таблетки, линейка которых представлена несколькими видами с различным количеством ингибитора и антибиотика в составе препарата. Основные характеристики форм медикамента представлены в таблице ниже.

Тип препарата	Состав (в миллиграммах)		Примечания
	ингибитор	антибиотик
Порошкообразный продукт, используемый в изготовлении инъекций,	100	500	Фасуется во флаконы
То же, 1,2 грамма	200	1000
Быстрорастворимые пилюли Амоксиклав Квиктаб	125	500	В числе составляющих неактивные вещества и ароматизатор.
	125	875
Таблетки Амоксиклав:	125	875	Фасуются в банки или блистеры. Цвет пилюль варьируется от белого до бежево-белого.
	125	875
	125	500
Амоксиклав (Форте)	62,5	250	Кристаллическое вещество для приготовления суспензии. Количество составляющих указано в 5 мл жидкости.
Амоксиклав 125	31,5	125	То же

Следует помнить, что использовать любые формы препарата без предварительной консультации врача запрещено.

Побочное воздействие, противопоказания

Согласно инструкции по применению, задействование Амоксиклава в схемах терапии необходимо проводить под строгим контролем врача у беременных женщин, а также в случаях наличия у пациента:

• аллергических проявлений на медикаменты цефалоспоринового и пенициллинового групп, а также на представителей ряда карбапенемов;
• нарушений в работе почек и печени;

Запрещается применять препарат для лечения:

Основными проявлениями побочного влияния препарата на организм являются:

1. Нарушение работы ЖКТ, выражающееся в периодических приступах тошноты, а также метеоризме, рвоте и возникновении диареи.
2. Изменение данных гемограммы крови (в том числе анемия и тромбоцитопения).
3. Развитие аллергических реакций на кожных покровах.

Согласно обобщенным данным проведенных исследований, в единичных случаях использование Амоксиклава вызывало у пациентов головные боли, нарушения в поведении, гепатит, лихорадку, кандидоз женских половых органов, молочницу слизистых ротовой полости, судороги. Вышеуказанные признаки негативного воздействия составляющих медикамента исчезали после отмены препарата.

При быстром вливании препарата (внутривенные инъекции) может возникнуть флебит.

В случае передозировки производится симптоматическая терапия, допускается гемодиализ.

Категорически запрещается употреблять этанол в процессе лечения Амоксиклавом, так как алкоголь даже в минимальном количестве может спровоцировать возникновение крайне тяжелых последствий. Помимо этого, нельзя принимать параллельно с описываемым комбинированным лекарством тетрациклины, макролиды и сульфаниламиды.

Область применения

Уникальная комбинация компонентов высокоэффективного препарата позволяет ему успешно бороться со следующими заболеваниями:

• бронхит и пневмонии различного генеза;
• менингит;
• кишечные инфекции (в том числе сальмонеллез и дизентерия);
• эндокардит;
• остеомиелит.

Кроме вышеперечисленных болезней, Амоксиклав рекомендуют для пресечения патогенных состояний следующих систем организма:

• мочеполовой (цистит, пиелонефрит);
• желчевыводящей (холецистит).

Медикамент препятствует развитию воспалений после хирургических манипуляций, помогает устранять болезни, локализующиеся в гениталиях (простатит, сальпингоофорит), ЛОР-органах (отит, тонзиллит), купирует инфекции мягких тканей и кожных покровов (абсцессы, рожа).

Такая активность препарата объясняется широким спектром его воздействия.

Чувствительностью к влиянию Амоксиклава обладают анаэробы и аэробы (как грамотрицательные, так и грамположительные), среди которых стрептококки, листерии, сальмонеллы, шигеллы, эхинококки и ряд других микроорганизмов.

Полный перечень показаний к применению содержится в аннотации к препарату.

Дозирование Амоксиклава: инструкция

В аннотации к медикаментозному средству указано, что расчет количества препарата производится по индивидуальным схемам, в зависимости от формы заболевания, веса и возраста больного, наличия у него хронических недугов.

Основные принципы дозирования таблеток и порошка для инъекционных растворов приведены в нижеследующей таблице:

Вид лекарства	Возраст пациента	Рекомендуемый режим использования	Количество антибиотика	Примечания
Таблетки	До 12 лет.	3	Суточная доза - 40 мг на 1 килограмм массы тела.	Предпочтительнее задействовать суспензию.
	Дети от 12-летнего возраста и взрослые, а также маленькие пациенты, вес которых свыше 40 кг.	2	По 1 пилюле Амоксиклава 625 (500).	Заболевание средней тяжести.
		2	По одной таблетке Амоксиклава 875 (1000).	Инфекции дыхательных путей, сложные формы болезней.
Порошок для инъекций	Младенцы до 3 месяцев	2	По 30 мг/кг веса	При весе ребенка меньше 4 кг.
		3	То же	Масса тела свыше четырех килограмм.
	От 3 месяцев	3	То же	При тяжелых заболеваниях - 4 р/сут.
	Взрослые и подростки (старше 12 лет), а также дети, вес которых превышает 40 кг	3	По 1,2 г	Во время лечения угрожающих жизни пациента недугов интервал между инъекциями сокращается.

В профилактических целях задействуется 1,2 грамма Амоксиклава однократно, за час до начала хирургического вмешательства, при длительности операции до двух часов.

При лечении тяжелых заболеваний допускается двухступенчатая терапия, т. е. инъекции заменяются таблетированными формами медикамента в случае улучшения общего состояния больного.

Средняя продолжительность курса препарата составляет от 5 дней до 2 недель.

Суспензия: приготовление и использование

Антибиотик Амоксиклав для детей младшего возраста назначается преимущественно в виде суспензий, так как не все малыши умеют проглатывать таблетированные формы медикаментов.

Приготовить суспензию несложно: во флакон необходимо добавить прокипяченной и охлажденной до комнатной температуры воды, а затем несколько раз встряхнуть емкость (до полного растворения препарата).

Чайная ложка сиропа содержит 250 мг антибиотика. В продаже имеется также медикамент со сниженной концентрацией активного вещества, в 5 миллилитрах которого - 125 миллиграмм Амоксиклава.

Хранить готовый раствор нужно в холодильнике (не более 14 дней).

Схема расчета количества жидкости:

Дозировка суспензии определяется врачом с учетом веса и возраста маленького пациента. Грудным детям, с момента рождения которых не прошло трех месяцев, препарат назначают в количестве 30 мг/кг веса ребенка в сутки, в 2 приема с интервалом в 12 часов; малышам старше 3 мес. при осложненной инфекции - до 40 мг/кг с периодичностью 3р/сут.

Антибиотик в форме особых быстрорастворимых пилюль используется в педиатрии и лечении взрослых пациентов. Таблетки отличаются приятным фруктовым вкусом.

Заболевание средней степени тяжести купируется Амоксиклавом 500, тяжелые болезни требуют задействования антибиотика, содержащего 875 единиц действующего вещества. Схема применения разных типов лекарства идентична - по 1 пилюле дважды в сутки.

Курс терапии - не более 14 дней.

Дополнительные сведения

Аналогами медикаментозного средства являются Аугументин, Верклав, Тороментин, Медоклав и ряд других препаратов. Нужно помнить, что замена Амоксиклава эквивалентами осуществляется только после консультации с врачом. Не стоит и заниматься самолечением: как любой другой антибиотик, это лекарство способно не только ухудшить общее состояние больного, но и привести к развитию тяжелых патогенных состояний, возникновению суперинфекции (борьба с которой затянется на длительный период).

Увеличить курс приема Амоксиклава может только специалист клиники после проведения дополнительных исследований состояния почек, печени пациента и изучения гемограммы.

Хранить антибиотик следует вдали от солнечных лучей, с учетом соблюдения стандартных условий: при уровне влажности от 50 до 70% и температуре до 25 градусов выше нуля.

Применять Амоксиклав после завершения срока годности воспрещено.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Описание

Таблетки 375 мг: белые или почти белые восьмиугольные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой 250/125 на одной стороне и АМС на другой стороне.
Таблетки 625 мг: белые или почти белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка (375 мг) содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли – соотношение 2:1.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, тальк, микрокристаллическая целлюлоза.

Каждая таблетка (625 мг) содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли – соотношение 4:1.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.
Оболочка таблетки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, диоксид титана, тальк.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения; комбинации пенициллинов, включая ингибиторы бета-лактамаз.
Код АТХ: J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином, бета-лактамным антибиотиком, который ингибирует один или более фермент (часто называемый пенициллин-связывающим белком) в процессе биосинтеза пептидогликана – интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (T > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D;
изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

Пределы чувствительности
Минимальные подавляющие концентрации для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)

Микроорганизм	Пределы чувствительности (мкг/мл)
	Чувствительность	Промежуточная чувствительность	Резистентность
Haemophilus influenzae 1	≤ 1	-	> 1
Moraxella catarrhalis 1	≤ 1	-	> 1
Staphylococcus aureus 2	≤ 2	-	> 2
Коагулазонегативный стафилококк 2	≤ 0,25		> 0,25
Enterococcus 2	≤ 4	8	> 8
Streptococcus A, B, C, G 5	≤ 0,25	-	> 0,25
Streptococcus pneumoniae 3	≤ 0,5	1-2	> 2
Энтеробактерии 1,4	-	-	> 8
Грамотрицательные анаэробы 1	≤ 4	8	> 8
Грамположительные анаэробы 1	≤ 4	8	> 8
Невидоспецифичные пределы 1	≤ 2	4-8	> 8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л. 2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина. 3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину. 4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности. 5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus Coagulase-negative Staphylococci (метициллин-чувствительные штаммы) £ , Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae 1 , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae 2 , Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Анаэробы : Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы : Enterococcus faecium $
Грамотрицательные аэробы : Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Виды с естественной резистентностью
Грамотрицательные аэробы : Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp, Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие микроорганизмы : Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
£ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков (см. «Способ применения и дозировка» и «Меры предосторожности»).
2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10%.

Фармакокинетика
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, время достижения пиковой концентрации (T max) для каждого вещества составляет примерно один час.
Когда группы здоровых добровольцев два раза в день принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг, максимальные концентрации в сыворотке (C max) составляли 11,64 ± 2,78 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 ± 0,99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (T max) составляло 1,5 часа (диапазон 1,0-2,5) для амоксициллина и 1,25 часа (диапазон 1,0-2,0) для клавулановой кислоты. Средние значения показателя T 1/2 составляли 1,19 ± 0,21 ч для амоксициллина и 0,96 ± 0,12 ч для клавулановой кислоты.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.
Около 25% от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко.
Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке (см. «Беременность и грудное вскармливание»).
И амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.
Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. Пожилым лицам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (смотрите «Способ применения и дозировка»).
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени.

Показания к применению

Амоксиклав предназначен для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота штаммами:
Острый бактериальный синусит (адекватно диагностированный);
Острый средний отит;
Обострение хронического бронхита (адекватно диагностированное);
Внебольничная пневмония;
Цистит;
Пиелонефрит;
Инфекции кожи и мягких тканей, в частности воспаление подкожной клетчатки, укусы животных, тяжелые дентальные абсцессы с распространенной флегмоной;
Инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам препарата, а также к любым пенициллинам.
Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные препараты (напр., цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе.
Желтуха или другое поражение печени на фоне применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

Способ применения и дозировка

Дозы отражают содержание амоксициллина и клавулановой кислоты.
При выборе дозы для лечения конкретных инфекций учитывают следующие факторы:
предполагаемые возбудители и их возможная восприимчивость к антибактериальным препаратам;
тяжесть и локализация инфекции;
возраст, вес и функция почек, как указано далее.
Применение других лекарственных форм препарата (например, с более высокими дозами амоксициллина и (или) с другим соотношением доз амоксициллина/клавулановой кислоты) рассматривается по мере необходимости.
При приеме таблеток Амоксиклава 375 мг в рекомендованных ниже дозах взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг будут получать общую суточную дозу 750 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты.
При приеме таблеток Амоксиклава 625 мг в рекомендованных ниже дозах взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг будут получать общую суточную дозу 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты.
Дети с массой тела < 40 кг будут получать дозу от 20 мг/5 мг/кг/сутки до 60 мг/15 мг/кг/сутки, при этом максимальная суточная доза составит 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты.
При необходимости в более высокой суточной дозе амоксициллина рекомендуется выбрать другую лекарственную форму препарата во избежание приема чрезмерно высоких суточных доз клавулановой кислоты.
Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без пересмотра (см. информацию о длительной терапии в разделе «Меры предосторожности»).
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
Одна таблетка 375 мг или одна таблетка 625 мг три раза в сутки.
Дети с массой тела < 40 кг
Амоксиклав, таблетки по 375 мг, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуются к применению у детей с массой тела < 40 кг.
Доза от 20 мг/5 мг/кг/сутки до 60 мг/15 мг/кг/сутки, разделенная на три приема.
Таблица, представленная ниже, отражает дозы (мг/кг массы тела) у детей с массой тела от 25 до 40 кг после приема одной таблетки 625 мг.

Масса тела (кг)	40	35	30	25	Рекомендуемая однократная доза (мг/кг массы тела)
Амоксициллин (мг/кг массы тела) после однократного приема одной таблетки 625 мг	12.5	14.3	16.7	20.0	6.67 – 20
Клавулановая кислота (мг/кг массы тела) после однократного приема одной таблетки 625 мг)	3.1	3.6	4.2	5.0	1.67 – 5

Для лечения детей в возрасте до шести лет или с массой тела менее 25 кг предпочтительно использовать суспензию.
Для лечения детей от 6 до 12 лет оптимальной лекарственной формой являются таблетки 625 мг, принимаемые 2 раза в сутки.
Клинические данные о применении лекарственных форм препарата с соотношением активных компонентов 4:1 в дозах выше 40 мг/10 мг/кг/сутки для лечения детей в возрасте до двух лет отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Дозу корректируют исходя из максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина.
Пациентам с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
Дети с массой тела <40 кг
У детей с массой тела < 40 кг с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин применение Амоксиклава с соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты 2:1 не рекомендуется из-за отсутствия возможности корректировки дозы. У таких пациентов рекомендуется применение форм Амоксиклава с соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты 4:1.
Пациенты с нарушением функции печени
Применять с осторожностью. Регулярно контролировать функцию печени (см. «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Способ применения
Для приема внутрь. Принимать непосредственно перед едой, чтобы свести к минимуму возможные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.
Лечение можно начать с парентеральной формы препарата, следуя указаниям прилагаемой к ней инструкции, и продолжить лекарственной формой для приема внутрь.

Меры предосторожности

Перед назначением препарата следует собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие β-лактамные антибиотики.
Были получены сообщения о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) у пациентов, получающих терапию пенициллином. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Амоксиклавом и начать альтернативную терапию.
В случаях доказанной восприимчивости возбудителей инфекции к амоксициллину рассматривают переход с Амоксиклава на амоксициллин в соответствии с официальными руководствами.
Данная лекарственная форма препарата непригодна для применения, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков (в том числе резистентный S. pneumoniae ).
У пациентов с нарушенной почечной функцией или получающих высокодозную терапию возможно развитие судорог (смотрите «Побочное действие»).
Терапии Амоксиклавом следует избегать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций кожи.
Длительное лечение Амоксиклавом иногда приводит к чрезмерному росту нечувствительной микрофлоры.
Появление в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы с лихорадкой и образованием пустул в начале терапии является потенциальным симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза (ОГЭП). Эта реакция требует прекращения лечения Амоксиклавом и является противопоказанием для любых последующих назначений амоксициллина.
С осторожностью назначают Амоксиклав пациентам с нарушениями функции печени.
Печеночная недостаточность, вызванная применением препарата, была отмечена преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и может быть связана с длительной терапией. Данные явления были очень редко отмечены у детей. У всех групп населения, признаки и симптомы обычно возникают во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях становятся очевидным только через несколько недель после прекращения лечения. Обычно они носят обратимый характер. Печеночная недостаточность может быть тяжелой и, в крайне редких случаях, заканчиваться летальным исходом. Она почти всегда наблюдается у больных с серьезным основным заболеванием или одновременно принимающих препараты с заранее известным потенциалом воздействия на печень.
Колиты, вызванные приемом антибиотиков, проявляются при употреблении практически всех антибактериальных препаратов и могут отличаться по серьезности от умеренных до угрожающих жизни. В связи с этим, важно распознать этот диагноз у пациентов с диареей, во время или после приема какого-либо антибиотика. При колите, вызванном антибиотиком, прием Амоксиклава должен быть немедленно прекращен, должна быть проведена консультация врача, и начата соответствующая терапия. В данной ситуации противопоказан прием средств, угнетающих перистальтику.
Во время длительной терапии рекомендована периодическая оценка функций различных систем органов, включая почки, печень и органы кроветворения.
В редких случаях на фоне приема препарата отмечалось удлинение протромбинового времени. При одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов необходимо проводить регулярный контроль соответствующих показателей. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня антикоагуляции.
У пациентов с почечной недостаточностью, доза должна быть скорректирована в зависимости от степени недостаточности.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для снижения вероятности амоксициллин-ассоциированной кристаллурии. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.
При необходимости оценки уровня глюкозы в моче во время лечения амоксициллином следует пользоваться ферментативными методами с глюкозооксидазой, так как неферментативные методы иногда дают ложноположительные результаты.
Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембран эритроцитов, что может привести к ложным положительным результатам пробы Кумбса.
Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus у пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus . Положительные результаты анализов у пациентов, принимающих Амоксиклав, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.

Применение при беременности и лактации

Ограниченные данные по применению препарата в период беременности не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. У женщин с досрочным преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, если врач не считает лечение необходимым.
Оба действующих вещества выделяются в грудное молоко (данные по влиянию клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют).
У детей на грудном вскармливании возможно развитие диареи и грибковых инфекций
слизистых оболочек, что может потребовать прекращения грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Терапия препаратом в период грудного вскармливания возможна лишь после оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом.
Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами
Возможно развитие нежелательных эффектов (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций.

Лекарственные взаимодействия и другие виды взаимодействий:

Пероральные антикоагулянты
Описаны случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препаратов тщательно контролируют протромбиновое время или МНО в начале и после прекращения лечения амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат
Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что может привести к повышению токсичности.
Пробенецид
Не рекомендуется применять одновременно пробенецид, который снижает секрецию амоксициллина почечными канальцами. Одновременное применение пробенецида с Амоксиклавом может привести к повышению и к более длительному поддержанию уровня амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в крови.
Микофенолата мофетил
У пациентов, принимающих микофенолата мофетил, после начала применения перорального препарата амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдалось примерно 50% снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты (МФК) – перед приемом следующей дозы микофенолата мофетила. Такое изменение концентрации МФК перед приемом очередной дозы может не свидетельствовать об изменении общей экспозиции МФК. В связи с этим при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата обычно нет необходимости в изменении дозы микофенолата мофетила. Тем не менее, во время такой комбинированной терапии и некоторое время после окончания антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Передозировка

Возможно развитие желудочно-кишечных симптомов, а также нарушение водно-электролитного баланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушенной почечной функцией или у получающих терапию в высоких дозах могут развиваться судороги.
Амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения больших доз. Необходимо регулярно контролировать проходимость катетеров.
По поводу желудочно-кишечных симптомов может проводиться симптоматическое лечение, наряду с восстановлением водно-электролитного баланса.
Амоксициллин и калия клавуланат могут выводиться из организма путем гемодиализа.

Побочное действие

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Вложенный во флакон осушитель красного цвета несъедобен.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается только по рецепту врача.

Производитель
Лек д.д.,
Веровшкова 57, Любляна, Словения

– препарат, который назначают при многих инфекционных заболеваниях, а также для их профилактики. Данное лекарство является антибиотиком, поэтому требует осторожности в применении – его нужно пить строго по назначению врача, соблюдая положенную длительность курса лечения.

В состав Амоксиклава входят два основных компонента – амоксициллин и клавулановая кислота. Химически они не взаимодействуют друг с другом. Основная форма выпуска – таблетки, но существует Амоксиклав в растворе для инъекций (внутримышечных и внутривенных). Препарат относится к антибиотикам, группа защищенных синтетических пенициллинов.

Амоксициллин – это антибиотик, синтетический аналог пенициллина. В его спектр действия входят стафилококки, стрептококки, а также ряд возбудителей других инфекций – коклюша, бруцеллеза, особо опасных инфекций, но на практике этот эффект достаточно слаб. Амоксициллин входит в резервную схему эрадикации хеликобактера (бактерии, которая является возбудителем гастрита и язвенной болезни желудка).

Одно из важных достоинств амоксициллина – низкая частота побочных эффектов.

Пенициллин и его аналоги считаются наиболее безопасными антибиотиками. Это связано с тем, что их мишень – клеточная стенка бактерий – полностью отсутствует в клетках человеческого организма. Токсичность данного препарата для человека крайне низка, поэтому амоксициллин считается безопасным препаратом.

Тем не менее, он имеет существенный недостаток. Ряд бактерий (в основном ) образует фермент пенициллиназу, который разрушает антибиотик. Амоксициллин, как и другие антибиотики пенициллинового ряда, подвержен действию этого фермента. Для того, чтобы защитить антибиотик от воздействия фермента, используется клавулановая кислота, точнее, соединение натрия клавуланат. Она обезвреживает пенициллиназу, что снижает риск устойчивости бактерий, повышает эффективность препарата. Поэтому назначение Амоксиклава предпочтительно по сравнению с незащищенными пенициллинами – амоксициллином, пенициллином, и другими.

Когда назначают препарат?

Препарат назначают при бактериальных инфекциях, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. Для определения чувствительности проводится бактериологический анализ и тест на чувствительность к антибиотикам (антибиотикограмма).

В некоторых случаях при тяжелом состоянии пациента или высоком риске осложнений допустимо назначать Амоксиклав до получения результатов анализа. При этом материал для исследования нужно взять до начала курса лечения.

Инфекции, при которых назначают Амоксиклав:

• Заболевания ЛОР-органов.
• Инфекции дыхательных путей.
• Мочевые и половые инфекции.
• Воспаления в полости рта, одонтогенные инфекции.
• Кожные инфекционные болезни.
• Раневые инфекции, в том числе укусы животных.
• Бактериальные заболевания костной ткани.
• Инфекции желчевыводящих путей.

Также Амоксиклав могут назначать после хирургических вмешательств для предотвращения инфекционных осложнений, а также при травмах, если они были инфицированы (загрязнены землей или другими веществами). При укусах человека и животных данное средство эффективно против инфекции, обитающей в полости рта.

При внутрибольничных инфекциях Амоксиклав чаще всего неэффективен, поскольку больничные микроорганизмы чаще всего устойчивы к наиболее часто применяемым антибиотикам, в том числе различным видам пенициллинов.

Как правильно его принимать?

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, и каждый из них следует принимать в соответствии с инструкцией. Таблетки принимают внутрь, дозировка зависит от заболевания, массы тела пациента, особенностей протекания заболеваний. Для взрослых дозировка обычно составляет 250 мг каждые 8 ч или 500 мг каждые 12 ч. Подростки старше 12 лет или с весом больше 40 кг принимают лекарство во взрослой дозировке. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена.

Для детей младше 12 лет предпочтительна суспензия, которая готовится из порошка. Ее также принимают внутрь, но дозировка действующего вещества там ниже, что позволяет снизить риск побочных эффектов, особенно аллергических реакций. Суточная дозировка 40мг в 3 приема. Препарат предназначен для детей младше 12 лет или весящих меньше 40 кг.

Инъекционные формы лекарства предназначены для лечения тяжелых инфекционных заболеваний, точную дозировку назначает врач, и она может значительно различаться в зависимости от состояния пациента. Также их могут назначать, если пероральный прием лекарства невозможен (тяжелые заболевания желудка, кишечника).

Длительность курса лечения составляет от 5 до 14 дней.

Сокращать курс нельзя – это ведет к отбору устойчивых штаммов бактерий. Даже если симптомы заболевания быстро исчезли, курс лечения нужно обязательно довести до конца. Если через 14 дней приема заболевание не вылечено, это говорит о том, что препарат неэффективен, и его нужно заменить более эффективным средством. Как правило, замена происходит раньше.

Кому и когда он противопоказан?

Препарат достаточно часто вызывает гиперчувствительность и аллергические реакции, особенно у детей младшего возраста, у которых иммунная система еще недостаточно сформировалась для адекватной реакции на амоксициллин.

Кроме аллергии собственно на Амоксиклав встречаются перекрестные реакции гиперчувствительности на антибиотики пенициллинового ряда, а также цефалоспорины и другие бета-лактамы.

Это достаточно большая и распространенная группа антибиотиков, аллергическая реакция на один из препаратов в которой может означать наличие гиперчувствительности ко всем родственным препаратам. Все подобные явления в анамнезе являются противопоказаниями к употреблению Амоксиклава.

Также его нельзя принимать при различных поражениях печени – гепатите, в том числе лекарственном, явлениях застоя желчи. Эти явления могут быть связаны с приемом Амоксиклава и иметь временный характер – в таком случае необходимо прекратить прием и заменить препарат аналогом, не имеющим гепатотоксического эффекта.

Третья группа противопоказаний – тяжелые патологии иммунной системы, в частности инфекционный мононуклеоз и различные виды лейкозов.

В этих случаях прием антибиотиков может вызвать еще большее ухудшение деятельности иммунной системы и ухудшение состояния пациента. С осторожностью нужно принимать лекарство при почечной недостаточности, фенилкетонурии у взрослых. Детям младше 12 лет противопоказаны таблетки, уколы разрешены только в тяжелых случаях, когда есть опасность для жизни.

Может ли он вызвать побочные эффекты?

Неправильное применение препарата может вызвать побочные эффекты

Лекарственные формы, которые предназначены для приема внутрь, могут вызвать нарушения работы пищеварительной системы – ухудшение аппетита, боль в животе, понос, тошнота, рвота и любые другие проявления диспепсии.

Если они настолько сильные, что делают невозможным прием препарата, следует отказаться от Амоксиклава и заменить его другими средствами или инъекционными формами.

В свою очередь инъекционные формы могут вызывать воспалительные реакции в месте введения, образование инфильтратов под кожей, болезненность, отеки и другие неприятные явления. Также возможно опасное осложнение – флебит (при внутривенном введении).

Независимо от лекарственной формы возможны аллергические реакции, снижение количества лейкоцитов и снижение иммунитета как следствие. Для борьбы с этим желательно комбинировать препарат с мерами по укреплению иммунитета – приемом витаминов, увеличением доли фруктов в рационе.

Также возможна головная боль, головокружение, судороги, особенно у больных с нарушением функции почек.

У детей препарат может вызвать повышенную возбудимость, нервозность, капризы. Это временное явление, которое достаточно быстро проходит. Опасности для здоровья и развития малыша оно не представляет.

Можно ли его принимать при беременности и ГВ?

Действующие вещества проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко, поэтому данный препарат нежелательно принимать при беременности и кормлении грудью. Тем не менее, наличие в организме матери невылеченной инфекции гораздо опаснее применения антибиотиков. Вопрос о том, нужно ли принимать лекарство, решает только врач.

Амоксиклав
Купить Амоксиклав в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки покрытые оболочкой 875мг/125мг
таблетки покрытые пленочной оболочкой 875мг+125мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Лек д.д. (Словения)

ГРУППА
Комбинированные противомикробные средства

СОСТАВ
Активные вещества: 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Амоксициллин+Клавулановая кислота

СИНОНИМЫ
Амоксиклав Квиктаб, Арлет, Аугментин, Аугментин ЕС, Аугментин СР, Кламосар, Медоклав, Панклав, Ранклав, Рапиклав, Синулокс, Синулокс RTU, Флемоклав Солютаб, Экоклав

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Препарат представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты. Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующем один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентам клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом, спектр активности одного амоксициллина не включает микроорганизмов, вырабатывающих указанные ферменты. Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия. Препарат оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы: Грамположительные аэробы. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы. Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Виды рода Klebsiella, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis). Препарат оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая зависимость пока неизвестна). Грамположительные аэробы. BacilHs anthracis. Виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Коагулазо-негативные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis) Streptococcus agalaciiae. Другие виды рода Streptococcus Streptococcus viridians. Грамположительные анаэробы. Виды рода Clostridium, Виды рода Peptococcus, Виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицатсльные аэробы. Bordetella pertussis, Виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Виды рода Salmonella, Виды рода Shigella, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica. Грамотрицательные анаэробы. Виды рода Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), Виды рода Fusobacterium. Прочие: Borrella burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствуют их нечувствительности к монотерапии амоксициллином. Фармакокинетика. Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН и после приема препарата внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%. Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 час после приема. Значения максимальной концентрации составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл. При применении препарата концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости). Связывание с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом. Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 часов составляет примерно 50-85%, клавулановой кислоты - 27-60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после приема. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты. Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью, необходимо постоянный контроль за состоянием печени. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); инфекции мочевыводящих путей; инфекции в гинекологии; инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных; инфекции костной и соединительной тканей; инфекции желчных путей (холецистит, холангит); одонтогенные инфекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит. Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения" (включая нейтропению), тромбоците пения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбине во го времени (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата), гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия. Прочее: кандидоз и другие виды суперинфекции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота - повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон; нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва». В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (MHO) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с анти коагулянтам и протробинованное время или MHO, должны тщательно м он итерироваться при назначении или отмене препарата. Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата. Препарат снижает эффективность пероральных контрацептивов.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Препарат рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. Курс лечения составляет 5 - 14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Течение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра. Дети до 12 лет. Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования: 40 мг/кг/сутки в 3 приема. Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым. Для детей в возрасте до 6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата. Взрослые и дети старше 12 лет (или больше 40 кг массы тела). Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 таблетка каждые 12 часов, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - 1 таблетка каждые 8 часов. Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг-125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты -125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг неэквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг. Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 таблетка каждые 12 часов в течение 5 дней. Пациенты с нарушением функции почек. Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК). Взрослые и дети старше 12 лет (или больше 40 кг массы тела). КК > 30 мл/мин: коррекция дозы не требуется. При анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 часов и более. Таблетки 875 мг + 125 мг следует применять только у пациентов с КК > 30 мл/мин. Пациенты с нарушением функции печени. Прием препарата следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет. В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, рвота). Возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях - судорожные припадки. При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 часов) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью. Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременности, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать препарат во время еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином + клавулановая кислота может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных. У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении, неиспользованного препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.