Метилпреднизолон уколы. Взаимодействие с другими препаратами

Синтетический ГКС, по фармакологическим свойствам близок к гидрокортизону, однако превосходящий его по активности. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Не обладает минералокортикоидной активностью. Влияет на углеводный, белковый, липидный обмен. Уменьшает количество иммунокомпетентных клеток в очаге воспаления, уменьшает вазодилатацию, стабилизирует лизосомальные мембраны, понижает выработку простагландинов и лейкотриенов.
Оказывает катаболическое действие. Снижает поглощение глюкозы периферическими тканями, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, предрасположенных к сахарному диабету.
После приема внутрь хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Связывание с белками плазмы крови составляет 40-90%. Период полувыведения — 2-4 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов (глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений). Период полувыведения — около 3 ч. Препарат проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко.
После в/м введения в виде депо-суспензии в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 7,3 ч и составляет в среднем 1,48 мкг/100 мл. Период полувыведения составляет 69,3 ч. Длительность подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы — 4-8 сут.
После внутрисуставного введения 40 мг депо-суспензии в каждый коленный сустав (общая доза 80 мг) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-8 ч и составляет приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление активного вещества в системный кровоток из полости сустава сохраняется в течение приблизительно 7 дней.

Показания к применениюпрепарата Метилпреднизолон

  • эндокринные заболевания, такие как первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания;
  • ревматоидный артрит , ювенильный ревматоидный артрит
  • воспалительно-дегенеративные и обменные заболевания суставов, в том числе псориатический артрит , анкилозирующий спондилоартрит , острый и подострый бурсит , острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит , посттравматический остеоартроз , синовит при остеоартрозе , эпикондилит (кратковременный курс в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);
  • ревмокардит, ревматическая полимиалгия (главным образом в период обострения);
  • системные заболевания соединительной ткани, например системная красная волчанка , дерматомиозит , острый гигантоклеточный артрит (в период обострения или в качестве поддерживающей терапии);
  • кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит;
  • аллергические заболевания с тяжелым течением, не поддающиеся адекватной традиционной терапии и приводящие к инвалидизации пациента, например сезонный или хронический аллергический ринит , сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматиты;
  • болезни глаз (тяжелые острые и хронические процессы), такие как аллергическая краевая язва роговицы, герпетическое поражение глаз, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва , ирит и иридоциклит;
  • заболевания органов дыхания, такие как симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, очаговый или диссеминированный туберкулез легких (при одновременном проведении противотуберкулезной химиотерапии);
  • гематологические заболевания, такие как идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия;
  • лейкоз и лимфома у взрослых, острый лейкоз у детей (в составе комплексной терапии);
  • неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит;
  • рассеянный склероз в фазе обострения;
  • трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;
  • профилактика реакции отторжения после трансплантации органов;
  • нефротический синдром;
  • отек мозга при опухоли мозга;
  • туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе развития блока (при одновременном проведении противотуберкулезной терапии).

Применение препарата Метилпреднизолон

Рекомендуемые способы введения: внутрь, в/м, внутрисуставно, периартикулярно, интрабурсально, в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляция в прямую кишку.
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания и степени его тяжести.
Внутрь — в начальной дозе 16-96 мг в течение 24 ч; при длительном лечении следует назначать минимально возможную дозу; желательно принимать через день в утренние часы. Поддерживающая доза для взрослых составляет 4-12 мг/сут.
Парентерально: вводят в/в, в/в капельно и в/м, обычно в дозе 100-500 мг. Для устранения шоковых состояний и реакций отторжения при трансплантации органов в течение ограниченного времени дозу можно повысить до 30 мг/кг. Метилпреднизолон в высоких дозах следует вводить в виде в/в капельной инфузии в течение не менее 10 мин. Для устранения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков, 250 мг метилпреднизолона вводят за 20 мин до приема цитостатических средств и 250 мг через 6 ч после приема. При лечении детей младшего и среднего возраста дозу следует снизить, но она должна составлять не менее 25 мг/сут.
Существуют следующие схемы применения метилпреднизолона.
Непрерывная схема. Вводят с учетом циркадного ритма секреции эндогенного кортизола. Для этого 2/3 суточной дозы назначают утром, 1/3 — днем.
Альтернирующая схема. Назначают удвоенную дозу метилпреднизолона однократно утром через день. Такая схема применения не снижает терапевтический эффект, однако существенно снижает частоту развития побочных эффектов, прежде всего супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, по сравнению с непрерывным приемом. В дни перерывов желательно назначить дополнительно НПВП. Альтернирующая схема применения особенно показана для применения у детей, так как она не препятствует нормальному росту ребенка. При среднетяжелом течении патологического процесса альтернирующую терапию можно назначить с самого начала курса лечения. В тяжелых случаях для устранения острых проявлений заболевания требуется лечение по непрерывной схеме (обычно 4-10 дней достаточно для большинства аллергических заболеваний и коллагенозов). Далее возможны 2 варианта:
1) переход на альтернирующую терапию с постепенным снижением дозы стероидов, принимаемых через день;
2) постепенное снижение дозы стероидов, принимаемых по непрерывной схеме, до поддерживающего уровня, после чего осуществляется переход на альтернирующую схему. Теоретически первый вариант более перспективен.
Больных, длительно принимающих ГКС по непрерывной схеме (ревматоидный артрит), следует попытаться перевести на альтернирующий прием. Однако сильное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси усложняет задачу перевода на альтернирующую схему. Возможно, на первом этапе возникнет необходимость приема не удвоенной, а утроенной или даже учетверенной дозы метилпреднизолона через день. После достижения контроля над течением заболевания дозу можно постепенно снижать.
Интермиттирующая терапия. Похожа на альтернирующую, но применение метилпреднизолона проводится короткими курсами по 3-4 дня, с последующими 4-дневными интервалами между курсами.
Пульс-терапия. Используется довольно быстрая инфузия сверхвысоких доз метилпреднизолона (500-1000 мг) за 30 мин, курс — 3 дня. Максимальная концентрация в плазме крови после такой инфузии наблюдается в течение первого часа, после чего препарат быстро перераспределяется в организме, а через сутки в сыворотке определяется его минимальная концентрация.
Пульс-терапия не вызывает резких изменений биохимических показателей крови и мочи (может возрастать концентрация глюкозы в крови, которая может сохраняться несколько дней). Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы возникают редко, самое частое осложнение — повышение АД; имеются сообщения о развитии аритмии (синусовая брадикардия), которая может сохраняться в течение 5 дней. При проведении пульс-терапии придерживаются следующих правил: проводят жесткий отбор кандидатов для пульс-терапии (тяжелые формы заболеваний, не поддающиеся обычному лечению ГКС, висцеральные формы ревматических заболеваний); инфузию метилпреднизолона в дозе 1000 мг проводят в течение 30-40 мин; контролируют общее состояние больного, ЧСС, АД, частоту дыхания 1 раз до инфузии и не менее 3 раз в течение суток после инфузии; немедленно реагируют на любые жалобы пациента, возникшие во время или после инфузии, повторяя клиническое обследование; особо контролируют состояние пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (АГ, артериальная гипертензия), блокады сердца) и сахарным диабетом. Преимущества пульс-терапии: быстрое и эффективное уменьшение выраженности симптомов; устойчивый терапевтический эффект (до 1 года); снижение риска развития побочных эффектов, положительная динамика в течении заболевания (особенно на ранних стадиях патологического процесса).
Местное применение: при ревматоидном артрите или остеоартрозе доза зависит от размера сустава и тяжести заболевания, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1-5 нед и более. В крупный сустав вводят 20-80 мг метилпреднизолона; в средний — 10-40 мг; в мелкий — 4-10 мг. Важно ввести р-р в синовиальное пространство.
При тендините и тендосиновите вводят в сухожильное влагалище, при кистах сухожильных влагалищ — непосредственно в кисту. Дозу подбирают индивидуально, она может составлять от 4 до 30 мг. Инъекции можно повторять.
При кожных заболеваниях непосредственно в очаг поражения вводят 20-60 мг. При обширных очагах возможно распределение дозы (20-40 мг) на несколько локальных инъекций. При введении высокой дозы возможно побеление пораженной кожи и появление шелушения на ней. Курс лечения — 1-4 инъекции, интервалы индивидуальны.
Ректальное введение суспензии показано при неспецифическом язвенном колите. Назначают в виде микроклизм или ректальных капельных введений в дозе 40-120 мг от 3 до 7 раз в неделю в течение 2 нед или более. В большинстве случаев бывает достаточно назначения 40 мг метилпреднизолона в 30-300 мл воды.
Депо-суспензия:
в/м 40-120 мг, при необходимости каждые 1-4 нед. Внутрисуставно, в зависимости от размера сустава, 4-80 мг при необходимости каждые 1-5 нед. В синовиальные сумки и во влагалища сухожилий вводят 4-30 мг, в область поражения кожи — 20-60 мг (препарат нельзя вводить п/к и внутрикожно). Ректально в клизме вводят 40-120 мг 3-7 раз в неделю.

Противопоказания к применению препарата Метилпреднизолон

Системные микозы; повышенная чувствительность к метилпреднизолону.

Побочные эффекты препарата Метилпреднизолон

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных к этому пациентов), потеря калия, гипокалиемический алкалоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз , патологические переломы, асептический некроз кости.
Со стороны ЦНС : повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судороги.
Со стороны эндокринной системы и метаболических процессов: нарушение менструального цикла, синдром Иценко — Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белков, замедление роста у детей.
Со стороны органов зрения : задняя субкапсулярная катаракта , повышение внутриглазного давления , экзофтальм.
Со стороны органов пищеварительного тракта: панкреатит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе с кровотечением и перфорацией.
Побочные эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием метилпреднизолона: снижение сопротивляемости организма к инфекциям, активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, ухудшение заживления ран.
Аллергические реакции: кожные проявления, анафилактический шок.
Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи.
Местные реакции: гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки, постинъекционное обострение после интрасиновиального применения, абсцессы .
Прочие: при введении в патологические очаги в области головы в редких случаях развивалась слепота.

Особые указания по применению препарата Метилпреднизолон

Следует применять с осторожностью и только под строгим контролем врача при тяжелых формах АГ (артериальная гипертензия) и хронической сердечной недостаточности, остром эндокардите, болезни Иценко — Кушинга, психозах, нефрите, остеопорозе , пептической язве, сифилисе, активных формах туберкулеза, сахарном диабете. Осторожность необходима и при герпетических инфекциях (опасность перфорации роговицы), неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, пептической язве, миастении, наличии недавно наложенного кишечного анастомоза.
В случае острого инфекционного заболевания местно не применяют.
Следует избегать инъекций препарата в ранее инфицированные суставы. После внутрисуставного введения следует обеспечить разгрузку сустава. Особенно это важно в период симптоматического улучшения состояния.
При наличии экссудата и гигромы перед введением нужно провести пункцию. Внутрикожное введение не должно быть глубоким. В/м инъекцию выполняют глубоко в ягодичную мышцу. Необходимо избегать введения в дельтовидную мышцу, поскольку в этом случае высок риск развития атрофии подкожной жировой клетчатки.
В период лечения метилпреднизолоном не следует проводить вакцинацию и иммунизацию из-за возможности неврологических осложнений и отсутствия антителообразования.
На фоне лечения метилпреднизолоном возможно подавление реакций в пробах с кожными аллергенами.
В период беременности и кормления грудью применяют только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях выявлено эмбриотоксическое действие метилпреднизолона.

Передозировка препарата Метилпреднизолон

Острая передозировка не описана. Повторное частое применение в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко — Кушинга.

Список аптек, где можно купить Метилпреднизолон:

  • Санкт-Петербург


Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: метилпреднизолона - 4 мг или 8 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/ картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метилпреднизолон-ФС - синтетический глюкокортикостероид - аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не обладает минералокортикоидной активностью, что обеспечивает лучшую переносимость. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие. Обладает также противошоковыми, антитоксическими и иммунодепрессивными свойствами. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства Метилпреднизолона-ФС не связаны с митостатическим действием, а являются результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток костного мозга, миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.
Подобно другим кортикостероидам, Метилпреднизолон-ФС тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, и?-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков - липокортинов, обладающих противоотечной активностью.
В относительно высоких дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков. Обладает липолитической и липогенетической активностью.

Фармакокинетика. После приема внутрь Метилпреднизолон-ФС быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкого кишечника. Образует слабые диссоциируемые связи с альбумином и транскортином. В связанном состоянии находится от 40 до 90 % препарата. Объем распределения Метилпреднизолона-ФС составляет 61 л. Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Основные метаболиты - 20-?-гидроксиметилпреднизолон и 20-?-гидрокси-6-?-метилпреднизолон. Метаболиты выделяются главным образом с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Реакции конъюгации происходят в основном в печени, в меньшей степени - в почках. Клиренс Метилпреднизолона-ФС составляет 383 л/день; период полувыведения - 165 минут.

Показания к применению:

Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; (ревматоидный , остеоартрит, анкилозирующий спондилит, ); кожные заболевания: пузырчатка, эксфолиативный , тяжелые формы , ; ; хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; ; ; лекарственные аллергии; сезонный и привычный аллергический ринит; аутоиммунная ; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура; врожденная эритроидная ; язвенный ; болезнь Крона; паллиативное лечение некоторых форм опухолевой болезни (лейкемии и ).


Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, реакции пациента и предположительного срока лечения.
Как правило, необходимо в течение нескольких дней придерживаться высокой начальной дозы, которая в зависимости от заболевания может составлять от 4 до 48 мг в сутки. В легких случаях достаточным является назначение малых доз. Высокие начальные дозы препарата могут потребоваться при рассеянном склерозе (200 мг в сутки), отеке мозга (200 - 1 000 мг в сутки), трансплантации органов (до 7 мг/кг в сутки). Если при адекватном лечении клинический эффект отсутствует, Метилпреднизолон-ФС необходимо постепенно отменить и назначить другие препараты. После достижения терапевтического эффекта необходимо определить адекватную дозу препарата для поддерживающего лечения. С этой целью начальную дозу через небольшие промежутки времени снижают до того минимального уровня, при котором сохраняется удовлетворительный клинический эффект. Обычно (в зависимости от выраженности симптомов) необходимо достичь минимальной поддерживающей дозы 4 - 12 мг Метилпреднизолона-ФС в сутки.
При лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких первоначально Метилпреднизолон-ФС назначают в дозе 32 - 40 мг в сутки. Затем через каждые 4 дня дозу снижают на 8 мг. Через 3 - 4 недели лечения прием таблеток прекращают или переходят на ингаляционные глюкокортикостероиды. При тяжелой форме астмы, при длительной терапии минимальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 4 - 8 мг в сутки. Терапия должна быть циркадной, альтернирующая терапия в
большинстве случаев невозможна. При наличии ночных и утренних приступов суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).
При остром альвеолите начальная доза для приема в первую неделю составляет 32 - 40 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Затем дозу постепенно снижают с переходом на однократный ежедневный прием.
При фиброзе легких начальная доза составляет 24 - 32 мг в сутки в комбинации с азатиоприном или пенициламином. Затем дозу постепенно снижают до уровня, который определяется индивидуально: 4 - 8 мг в сутки.
При саркоидозе начальная доза составляет 32 - 40 мг в сутки в 2 приема до начала действия препарата, затем переходят на однократный прием препарата и в течение 4 - 6 недель дозу постепенно снижают.
При поллинозе, аллергическом рините Метилпреднизолон-ФС используют в дополнение к антигистаминным препаратам и местным противоаллергическим средствам в случае их недостаточной эффективности и опасности поражения дыхательных путей. В этих случаях Метилпреднизолон-ФС, как правило, применяют в начальной дозе 16 мг в сутки в течение первых 4 дней, затем в течение последующих 4 дней дозу снижают до 8 мг в сутки. Прием препарата прекращают через 8 дней. Если достигнутый эффект недостаточный, можно продлить прием препарата до 2 - 3 недель в ежедневной дозе 4 - 8 мг.
При заболеваниях кожи начальная доза Метилпреднизолона-ФС может составить от 80 до 160 мг в сутки в зависимости от степени тяжести и формы заболевания. Дозу быстро снижают, так как общая продолжительность лечения обычно не превышает 2 - 4 недель. Только в отдельных случаях прием препарата может быть продлен до нескольких месяцев.
При лечении аутоиммунных заболеваний в зависимости от степени тяжести и формы начальная доза составляет 40 - 60 мг в сутки. Затем доза снижается до поддерживающей, прием которой может быть необходим в течение нескольких лет. В случае острых форм возможна пульс-терапия высокими дозами.
При ревматическом поражении суставов начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 16 - 24 мг в сутки. При висцеральном ревматизме - до 60 мг в сутки. Затем дозу постепенно снижают, достигая поддерживающей дозы не более 8 мг в сутки.
При аутоиммунной гемолитической анемии начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 80 - 160 мг в сутки. При достижении эффекта (обычно на протяжении 2 недель от начала приема) дозу постепенно снижают до поддерживающей.
При язвенном колите и болезни Крона начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 40 - 80 мг в сутки. Затем дозу постепенно снижают. При язвенном колите терапию необходимо закончить как можно быстрее. Если при болезни Крона необходима более длительная терапия, то необходимо достичь альтернирующего режима применения.
При заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников Метилпреднизолон-ФС применяют в дозе 4 - 8 мг в сутки. При необходимости сочетают с препаратами минералокортикоидов.

Особенности применения:

Лечение необходимо проводить под контролем врача.
Метилпреднизолон-ФС используют в двух режимах: в виде циркадной терапии и альтернирующей терапии. При циркадной терапии препарат принимают после еды, преимущественно после завтрака, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. В отдельных случаях, например при наличии утренних и ночных приступов у пациентов с обтурационными заболеваниями легких, суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).
При альтернирующей терапии препарат принимают каждый второй день в удвоенной дозе после завтрака (между 6.00 и 8.00 час), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные действия:

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости в организме, у кардиологических больных, потеря калия и гипокалиемический .
Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная , мышечная слабость, патологические переломы позвонков, Шарко.
Со стороны пищеварительного тракта: язвы гастродуоденальной зоны с вероятностью перфорации и , желудочные кровотечения, перфорация кишечника.
Со стороны кожи: ухудшение процессов регенерации, петехии и экхимозы, истончение кожи, гипо- и гиперпигментация.
Метаболические нарушения: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков.
Неврологические нарушения: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения и судорожные припадки.
Эндокринные нарушения: нарушения менструального цикла, кушингоидный синдром, подавление гипофизарно-адреналовой системы, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного , увеличение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах у больных сахарным диабетом, у детей.
Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная , повышение внутриглазного давления и .
Со стороны иммунной системы: «смазывание» клинической картины имеющихся и активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, реакции гиперчувствительности (в том числе анафилаксия), подавление реакций в пробах с кожными аллергенами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При совместном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами эффект Метилпреднизолона-ФС снижается. Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, усиливают действие Метилпреднизолона-ФС.
При применении Метилпреднизолона-ФС совместно с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений.
При совместном применении с Метилпреднизолоном-ФС снижается эффективность пероральных противодиабетических препаратов, антикоагулянтов - производных кумарина, соматотропина.
При совместном применении Метилпреднизолона-ФС с празиквантелом содержание празиквантела в крови может снижаться. Совместное применение Метилпреднизолона-ФС с хлороквином, гидроксихлороквином, метлоквином увеличивает риск развития миопатии, кардиомиопатии. Действие сердечных гликозидов усиливается при совместном применении с Метилпреднизолоном-ФС. Совместное применение Метилпреднизолона-ФС с салуретиками и слабительными средствами увеличивает потерю калия.

Противопоказания:

Применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при повышенной
чувствительности к препарату. Длительное применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при острых вирусных инфекциях (опоясывающий , простой лишай, ветряная оспа); при HbsAG-положительном активном хроническом гепатите; поражениях лимфатических узлов после прививки против ; эпидемическом паротите; в период от 6 недель до и до 2 недель после профилактических прививок.
Не рекомендуется применение Метилпреднизолона-ФС женщинам в период беременности и кормления грудью. При необходимости использования препарата нужно тщательно сопоставить риск от его применения для плода или ребенка и пользу для матери.

Передозировка:

Острая передозировка Метилпреднизолона-ФС в клинике не описана. При длительном применении препарата возможно развитие кушингоидного синдрома.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурных ячейковых упаковки в пачке картонной.



Представлены аналоги лекарства метилпреднизолон* (methylprednisolone*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) - ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Метилпреднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ (и вторично - синтез эндогенных ГКС) и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты, ингибированию синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, являющихся факторами воспаления и аллергических реакций. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.

Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.

Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Фл 40мг / мл 1мл N1 (Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. (Бельгия) 75.20
Таб 4мг N30 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия) 202
Таб 32мг N20 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия) 890
Таб 16мг N50 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия) 915.20
Таб 4мг N30 Сотекс (Орион Корпорейшн (Финляндия) 197.40
4мг №30 таб уп.ФП (Орион Корпорейшн (Финляндия) 198.30
Лиофилизат для приготовления раствора в / м и в / в 250мг / мл N1 (Орион Корпорейшн (Финляндия) 370.20
Пор фл 1000мг + растворитель N1 (Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. (Бельгия) 617

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве метилпреднизолон* (methylprednisolone*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о побочных эффектах »

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ об оценке стоимости »

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о частоте приема в день »

Четыре посетителя сообщили о дозировке

Участники %
201-500мг 1 25.0%
1-5мг 1 25.0%
11-50мг 1 25.0%
501мг-1г 1 25.0%

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о времени приема »

Семь посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

СОЛУ-МЕДРОЛ ®

Регистрационный номер:

П N014983/01-120809
Торговое название препарата: Солу-Медрол ®

Международное непатентованное название:

Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*).

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Лиофилизат: активное вещество - метилпреднизолона (в виде метилпреднизолона натрия сукцинат) 250 мг, 500 мг, 1000 мг;
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидрофосфат. Растворитель: бензиловый спирт 9 мг, вода для инъекций q.s. до 1 мл.
Описание лекарственной формы
  • Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг: лиофилизированный порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Растворитель - прозрачный бесцветный раствор.
  • Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг и 1000 мг: лиофилизированный порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Растворитель - прозрачная бесцветная жидкость со слабым запахом бензилового спирта.

  • Фармакотерапевтическая группа:

    глюкокортикостероидное средство.
    Код АТХ: Н02АВ04.

    Фармакологические свойства

    Препарат представляет собой инъекционную форму метилпреднизолона, синтетического глюкокортикостероида (ГКС), для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения. Этот- водный раствор высокой концентрации предназначен в первую очередь для лечения патологических состояний, при которых требуется получить выраженный и быстрый эффект.
    Фармакодинамика.
    ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен.
    Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:
  • уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления;
  • уменьшение вазодилатации;
  • стабилизация лизосомальных мембран;
  • ингибирование фагоцитоза;
  • уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.

  • Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) обладает сильным противовоспалительным действием, причем его активность превышает таковую преднизолона, а способность вызывать задержку воды и ионов натрия понижена по сравнению с преднизолоном. Метаболизм и механизм противовоспалительного действия метилпреднизолона натрия сукцината сходны с таковыми для метилпреднизолона. При парентеральном введении эквивалентных количеств биологическая активность обоих соединений одинакова. При в/в введении соотношение активностей метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, рассчитанное по уменьшению числа эозинофилов, составляет не менее 4:1. Это хорошо коррелирует с данными по относительной активности метилпреднизолона и гидрокортизона при пероральном введении. Доза в 4 мг метилпреднизолона оказывает такое же глюкокортикостероидное (противовоспалительное) действие, как и 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
    ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.
    Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, действие ГКС обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов.

    Фармакокинетика

    При любом способе введения метилпреднизолона натрия сукцинат в значительной степени и быстро гидролизуется под действием холинэстераз с образованием активной формы - свободного метилпреднизолона. После в/в инфузии 30 мг/кг в течение 20 мин, или 1 г в течение 30-60 мин примерно через 15 мин достигается пик концентрации метилпреднизолона в плазме крови (около 20 мкг/мл). Спустя примерно 25 мин после в/в болюсного введения 40 мг метилпреднизолона достигается пик его концентрации в плазме крови, равный 42-47 мкг/100 мл. При в/м введении 40 мг через 120 мин достигается уровень метилпреднизолона в плазме крови, равный 34 мкг/100 мл. При в/м введении достигается более низкое пиковое значение, чем при в/в введении. Средняя максимальная концентрация в плазме С max достигается через 1 час после в/м введения 40 мг метилпреднизолона натрия сукцината и составляет 454 нг/мл. Через 12 часов концентрация метилпреднизолона в плазме снижается до 31,9 нг/мл, а через 18 часов -метилпреднизолон в крови не обнаруживается. Сравнение площадей под кривой «концентрация - время» указывает на одинаковую эффективность действия препарата при в/в и в/м введении эквивалентных доз метилпреднизолона натрия сукцината.
    После в/м введения препарат присутствует в плазме крови в течение более, длительного периода, чем после в/в введения, если введено эквивалентное количество метилпреднизолона. Принимая во внимание механизм действия ГКС, можно считать, что эти различия имеют минимальное клиническое значение. Клинический эффект обычно наблюдается через 4-6 часов после введения. При лечении бронхиальной астмы первые положительные результаты выявляются уже через 1-2 час. Период полувыведения метилпреднизолона натрия сукцината из плазмы крови составляет 2,3-4 час и, вероятно, не зависит от пути введения. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) - ГКС с промежуточной продолжительностью действия. Его период полувыведения из организма человека составляет 12-36 час. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между периодом полувыведения ГКС из плазмы крови и периодом полувыведения из организма в целом. Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда препарат в крови уже не определяется. Длительность противовоспалительной активности ГКС примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.
    Связь метилпреднизолона с белками (альбумином и транскортином) - примерно 40 - 90 %.
    Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основными метаболитами являются 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в основном с мочой как в несвязанной форме, так и в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично - в почках. После в/в введения метилпреднизолона, меченного углеродом 14 С, 75% общей радиоактивности выводится с мочой в течение 96 час, 9% выводится с калом в течение 5 дней и 20% обнаруживается в желчи.

    Показания к применению

    Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
    1. Эндокринные заболевания
    2. Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике).
    3. Острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов).
    4. Шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, который не поддается терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (если минералокортикоидное действие нежелательно).
    5. В предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью.
    6. Врожденная гиперплазия надпочечников.
    7. Подострый тиреоидит.
    8. Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.

    9. Ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении)
    10. Посттравматический остеоартрит.
    11. Синовит при остеоартрите.
    12. Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами).
    13. Острый и подострый бурсит.
    14. Эпикондилит.
    15. Острый неспецифический тендосиновит.
    16. Острый подагрический артрит.
    17. Псориатический артрит.
    18. Анкилозирующий спондилит.

    19. Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии)
    20. Системная красная волчанка (и волчаночный нефрит).
    21. Острый ревмокардит.
    22. Системный дерматомиозит (полимиозит).
    23. Нодозный периартериит.
    24. Синдром Гудпасчера.

    25. Кожные болезни
    26. Пузырчатка.
    27. Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
    28. Эксфолиативный дерматит.
    29. Тяжелый псориаз.
    30. Герпетиформный буллезный дерматит.
    31. Тяжелый себорейный дерматит.
    32. Грибовидный микоз.

    33. Аллергические состояния (в случае тяжелых или инвалидизирующих состояний, при которых неэффективна обычная терапия)
    34. Бронхиальная астма.
    35. Контактный дерматит.
    36. Атопический дерматит.
    37. Сывороточная болезнь.
    38. Сезонные или круглогодичные аллергические риниты.
    39. Реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам.
    40. Посттрансфузионные реакции типа крапивницы.
    41. Острый неинфекционный отек гортани.

    42. Глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз)
    43. Глазная форма Herpes zoster.
    44. Ирит и иридоциклит.
    45. Хориоретинит.
    46. Диффузный задний увеит и хориоидит.
    47. Неврит зрительного нерва.
    48. Симпатическая офтальмия.
    49. Воспаление переднего сегмента.
    50. Аллергический конъюнктивит.
    51. Аллергические краевые язвы роговицы.
    52. Кератит.

    53. Заболевания желудочно-кишечного тракта (для выведения больного из критического состояния)
    54. Язвенный колит.
    55. Регионарный энтерит.

    56. Болезни дыхательных путей
    57. Симптоматический саркоидоз.
    58. Бериллиоз.
    59. Молниеносный и диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
    60. Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами.
    61. Аспирационный пневмонит.

    62. Гематологические заболевания
    63. Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия.
    64. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение; в/м введение противопоказано).
    65. Вторичная тромбоцитопения у взрослых.
    66. Эритробластопения (эритроцитарная анемия).
    67. Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

    68. Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии)
    69. Лейкозы и лимфомы у взрослых.
    70. Острые лейкозы у детей.
    71. Для улучшения качества жизни больных с онкологическими заболеваниями в терминальной стадии.

    72. Отечный синдром
    73. Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии.

    74. Нервная система
    75. Отек головного мозга, обусловленный опухолью - первичной или метастатической, и/или связанный с хирургической или лучевой терапией.
    76. Обострения рассеянного склероза.
    77. Острые травматические повреждения спинного мозга. Лечение следует начинать в первые 8 часов после происшедшей травмы.

    78. Другие показания к применению
    79. Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией).
    80. Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
    81. Трансплантация органов.
    82. Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний.

    Противопоказания

  • Системные грибковые инфекции.
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе.

  • Не рекомендуется применять препарат у больных с острым и подострым инфарктом миокарда, так как применение глюкокортикостероидов у них может привести к распространению очага некроза, замедлению формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - к разрыву сердечной мышцы.
    С осторожностью
    Препарат следует применять у больных с поражением глаз, вызванным вирусом простого герпеса, поскольку это может привести к перфорации роговицы.
    ГКС следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если существует угроза перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите, при наличии свежих кишечных анастомозов, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении gravis.
    Данный препарат содержит бензиловый спирт. Установлено, что бензиловый спирт может вызывать "синдром удушья" с летальным исходом у недоношенных новорожденных. Препарат не рекомендуется применять у новорожденных.
    Беременность и кормление грудью
    В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз ГКС самкам может приводить к возникновению уродств у плода. Однако, в ряде клинических исследований показано, что применение ГКС во время беременности по-видимому не вызывает врожденных аномалий. В одном ретроспективном исследовании выявлено увеличение случаев рождения младенцев с малым весом у матерей, получавших ГКС. Поскольку исследования на беременных женщинах не исключают возможного вреда ГКС, применение этих препаратов во время беременности, у кормящих матерей или женщин детородного возраста требует оценки вероятного положительного эффекта препарата в сравнении с потенциальным риском для матери, эмбриона или плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям.
    ГКС легко проникают через плаценту. Хотя у младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы ГКС во время беременности, надпочечниковая недостаточность встречается редко, такие дети должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата СОЛУ-МЕДРОЛ ® в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

    Способ применения и дозы

    СОЛУ-МЕДРОЛ ® можно вводить в виде в/в или в/м инъекции, или в виде в/в инфузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.
    В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях
    30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 час в течение не более 48 час.
    ПУЛЬС-ТЕРАПИЯ при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии. Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного.
    Онкологические заболевания в терминальной стадии - для улучшения качества жизни
    125 мг/сутки в/в ежедневно в течение до 8 недель.
    Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний
    При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за один час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. Для усиления эффекта с первой дозой препарата СОЛУ-МЕДРОЛ ® можно вводить препараты хлорфенотиазина.
    При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.
    Острые травматические повреждения спинного мозга
    Лечение необходимо начинать в первые 8 час после травмы. Рекомендуется в/в болюсное введение в течение 15 мин 30 мг/кг массы тела, затем сделать перерыв на 45 мин, а потом проводить непрерывную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/час в течение 23 час (если лечение начато в первые 3 часа после травмы) или 47 час (если лечение начато в первые 3-8 час после травмы). Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену.
    При других показаниях
    Начальная доза составляет 10 - 500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.
    Приготовление растворов
    Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.
    1. Двухъемкостный флакон Act-0-Vial ®
      1. Нажмите на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.
      2. Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока лиофилизат не растворится.
      3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.
      4. Обработайте поверхность пробки соответствующим антисептиком.
      5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.
    2. Флакон
      1. С соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом.
      2. Используйте только специальный растворитель.
    3. Приготовление растворов для внутривенной инфузии
      1. Приготовьте раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5% водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, с 5% раствором декстрозы в 0,45% или 0,9% растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час.

    Побочные действия

    ПРИМЕЧАНИЯ: Перечисленные ниже побочные действия типичны для всех ГКС при парентеральном применении. Включение в данный список не означает, что эти эффекты характерны именно для данного препарата.
    Нарушение водно-электролитного баланса: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, задержка жидкости в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Сердечно-сосудистые: артериальная гипотензия или гипертензия; нарушения ритма сердца; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда -распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
    Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии циркуляторного коллапса и/или об остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона (более 0,5 г, введенных в течение менее 10 минут). Во время и после в/в введения высоких доз метилпреднизолона также отмечались случаи брадикардии, однако они необязательно зависели от скорости или длительности инфузии.
    Костно-мышечные: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз эпифизов трубчатых костей, разрывы сухожилий, в особенности Ахиллова сухожилия.
    Острая миопатия наиболее часто развивается при применении высоких доз ГКС у больных с нарушенной нервно-мышечной передачей (например, при миастении gravis), или у больных, одновременно получающих лечение периферическими миорелаксантами (например, панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом улучшение или выздоровление после отмены ГКС может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Желудочно-кишечные: пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишки.
    После лечения ГКС наблюдалось повышение уровня аланинтрансаминазы (АЛТ), аспартаттрансаминазы (ACT) и щелочной фосфатазы в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения;
    Дерматологические: медленное заживление ран, петехии и экхимозы, истончение и снижение прочности кожи.
    Метаболические: отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков.
    Неврологические: повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль головного мозга), психические расстройства, судороги.
    На фоне терапии ГКС возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям.
    Эндокринные: нарушения менструального цикла, развитие синдрома Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к глюкозе, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих средствах у больных диабетом, задержка роста у детей.
    Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
    Иммунологические: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, возникновение инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию с или без циркуляторного коллапса, остановки сердца, бронхоспазма, подавление реакций при проведении кожных проб.
    Прочие: упорная икота (при назначении высоких доз препарата).
    Сообщается, что у больных, получавших терапию ГКС, отмечалась саркома Капоши. При отмене ГКС может наступить клиническая ремиссия.

    Передозировка

    Клинический синдром острой передозировки препарата не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке ГКС крайне редки. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) выводится при диализе.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от рН, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельной инфузии, или через дополнительную капельницу как второй раствор.
    Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог.
    Препараты, активирующие ферменты печени, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс метилпреднизолона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта. Ингибиторы CYP3A4 (такие как антибиотики-макролиды, противогрибковые средства из группы азолов, некоторые блокаторы кальциевых каналов) могут подавлять метаболизм метилпреднизолона и снижать его клиренс. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует снизить дозу метилпреднизолона. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты. принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью.
    Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) оказывает разнообразное влияние на действие пероральных антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции.

    Особые указания

  • Поскольку осложнения терапии ГКС зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема.
  • Эффективность препарата СОЛУ-МЕДРОЛ ® при септическом шоке не подтверждена. Отмечалась повышенная летальность у больных из группы высокого риска (например, при увеличении уровня креатинина свыше 2,0 мг/дл, или при вторичных инфекциях).
  • Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии ГКС, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.
  • В связи с тем, что выявлено увеличение смертности через 2 недели после травмы головы у пациентов, получавших лечение метилпреднизолона натрия сукцинатом, по сравнению с плацебо, СОЛУ-МЕДРОЛ ® не следует применять при отеке головного мозга, обусловленном травмой головы. Причинная связь смертельных исходов с применением метилпреднизолона натрия сукцината не установлена.
  • На фоне терапии ГКС некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. При применении ГКС возможно снижение устойчивости к инфекциям, а также снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением ГКС, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать не тяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы ГКС применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.
  • Больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена. Больным, получающим лечение ГКС в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.
  • Использование препарата СОЛУ-МЕДРОЛ ® при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
  • Если препарат назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.
  • Поскольку у больных, получающих парентеральную терапию ГКС, в редких случаях возможно развитие анафилактоидных реакций (например, бронхоспазм), перед введением препарата следует предпринимать соответствующие профилактические мероприятия, особенно, если у данного больного в анамнезе отмечались аллергические реакции на какие-либо лекарственные препараты.
  • Форма выпуска

  • Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг:
    Первичная упаковка: 250 мг активного вещества и 4 мл растворителя в двухъемкостные флаконы из бесцветного стекла класса I, укупоренные 2 пробками из бутилового каучука (одна разделяет две емкости, другая закрывает флакон сверху), с пластиковым активатором поверх верхней пробки;
    Вторичная упаковка: один флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.
  • Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 500 мг или 1000 мг: Лиофилизат: 500 мг или 1000 мг активного вещества во флаконы из бесцветного стекла класса I, укупоренные пробками из бутилового каучука, обкатанные алюминиевыми колпачками, с пластмассовыми защитными крышками;
    Растворитель: 7,8 мл (для 500 мг) или 15,6 мл (для 1000 мг) во флаконы из бесцветного стекла класса I, укупоренные пробками из бутилового каучука, обкатанные алюминиевыми колпачками, с пластмассовыми защитными крышками;
    Вторичная упаковка: один флакон с лиофилизатом и один флакон с растворителем (1 комплект) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
  • Условия хранения

    Нерастворенный препарат и раствор препарата хранить при температуре 15-25°С.
    Список Б.
    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности:


    5 лет. Раствор препарата пригоден для использования в течение 48 часов после приготовления.
    Не применять препарат по истечении срока годности!

    Условия отпуска из аптек:

    по рецепту врача.
    Предприятие-производитель: Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Бельгия. Рийксвег 12, 2870 Пюре, Бельгия.
    Адрес представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Синтетический ГКС, по фармакологическим свойствам близок к гидрокортизону , однако превосходящий его по активности. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Не обладает минералокортикоидной активностью. Влияет на углеводный, белковый, липидный обмен. Уменьшает количество иммунокомпетентных клеток в очаге воспаления, уменьшает вазодилатацию, стабилизирует лизосомальные мембраны, понижает выработку простагландинов и лейкотриенов.

    Оказывает катаболическое действие. Снижает поглощение глюкозы периферическими тканями, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, предрасположенных к сахарному диабету.

    После приема внутрь хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Связывание с белками плазмы крови составляет 40–90%. Период полувыведения — 2–4 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов (глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений). Период полувыведения — около 3 ч. Препарат проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко.

    После в/м введения в виде депо-суспензии в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 7,3 ч и составляет в среднем 1,48 мкг/100 мл. Период полувыведения составляет 69,3 ч. Длительность подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы — 4–8 сут.

    После внутрисуставного введения 40 мг депо-суспензии в каждый коленный сустав (общая доза 80 мг) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4–8 ч и составляет приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление активного вещества в системный кровоток из полости сустава сохраняется в течение приблизительно 7 дней.

    Показания

    — Эндокринные заболевания, такие как первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания;

    — ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (кратковременный курс в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);

    — воспалительно-дегенеративные и обменные заболевания суставов, в том числе псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпикондилит (кратковременный курс в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);

    — ревмокардит, ревматическая полимиалгия (главным образом в период обострения);

    — системные заболевания соединительной ткани, например системная красная волчанка, дерматомиозит, острый гигантоклеточный артрит (в период обострения или в качестве поддерживающей терапии);

    — кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит;

    — аллергические заболевания с тяжелым течением, не поддающиеся адекватной традиционной терапии и приводящие к инвалидизации пациента, например сезонный или хронический аллергический ринит , сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматиты;

    — болезни глаз (тяжелые острые и хронические процессы), такие как аллергическая краевая язва роговицы, герпетическое поражение глаз, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит;

    — заболевания органов дыхания, такие как симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, очаговый или диссеминированный туберкулез легких (при одновременном проведении противотуберкулезной химиотерапии);

    — гематологические заболевания, такие как идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия , эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия;

    — лейкоз и лимфома у взрослых, острый лейкоз у детей (в составе комплексной терапии);

    — неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит;

    — рассеянный склероз в фазе обострения;

    — трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;

    — профилактика реакции отторжения после трансплантации органов;

    — нефротический синдром;

    — отек мозга при опухоли мозга;

    — туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе развития блока (при одновременном проведении противотуберкулезной терапии).

    Применение

    Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания и степени его тяжести.

    Внутрь — в начальной дозе 16–96 мг в течение 24 ч; при длительном лечении следует назначать минимально возможную дозу; желательно принимать через день в утренние часы. Поддерживающая доза для взрослых составляет 4–12 мг/сут.

    Парентерально: вводят в/в, в/в капельно и в/м, обычно в дозе 100–500 мг. Для устранения шоковых состояний и реакций отторжения при трансплантации органов в течение ограниченного времени дозу можно повысить до 30 мг/кг. Метилпреднизолон в высоких дозах следует вводить в виде в/в капельной инфузии в течение не менее 10 мин. Для устранения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков, 250 мг метилпреднизолона вводят за 20 мин до приема цитостатических средств и 250 мг через 6 ч после приема. При лечении детей младшего и среднего возраста дозу следует снизить, но она должна составлять не менее 25 мг/сут.

    Существуют следующие схемы применения метилпреднизолона.

    Непрерывная схема. Вводят с учетом циркадного ритма секреции эндогенного кортизола. Для этого 2 / 3 суточной дозы назначают утром, 1 / 3 — днем.

    Альтернирующая схема. Назначают удвоенную дозу метилпреднизолона однократно утром через день. Такая схема применения не снижает терапевтический эффект, однако существенно снижает частоту развития побочных эффектов, прежде всего супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, по сравнению с непрерывным приемом. В дни перерывов желательно назначить дополнительно НПВП. Альтернирующая схема применения особенно показана для применения у детей, так как она не препятствует нормальному росту ребенка. При среднетяжелом течении патологического процесса альтернирующую терапию можно назначить с самого начала курса лечения. В тяжелых случаях для устранения острых проявлений заболевания требуется лечение по непрерывной схеме (обычно 4–10 дней достаточно для большинства аллергических заболеваний и коллагенозов). Далее возможны 2 варианта:

    1) переход на альтернирующую терапию с постепенным снижением дозы стероидов, принимаемых через день;

    2) постепенное снижение дозы стероидов, принимаемых по непрерывной схеме, до поддерживающего уровня, после чего осуществляется переход на альтернирующую схему. Теоретически первый вариант более перспективен.

    Больных, длительно принимающих ГКС по непрерывной схеме (ревматоидный артрит), следует попытаться перевести на альтернирующий прием. Однако сильное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси усложняет задачу перевода на альтернирующую схему. Возможно, на первом этапе возникнет необходимость приема не удвоенной, а утроенной или даже учетверенной дозы метилпреднизолона через день. После достижения контроля над течением заболевания дозу можно постепенно снижать.

    Интермиттирующая терапия. Похожа на альтернирующую, но применение метилпреднизолона проводится короткими курсами по 3–4 дня, с последующими 4-дневными интервалами между курсами.

    Пульс-терапия. Используется довольно быстрая инфузия сверхвысоких доз метилпреднизолона (500–1000 мг) за 30 мин, курс — 3 дня. Максимальная концентрация в плазме крови после такой инфузии наблюдается в течение первого часа, после чего препарат быстро перераспределяется в организме, а через сутки в сыворотке определяется его минимальная концентрация.

    Пульс-терапия не вызывает резких изменений биохимических показателей крови и мочи (может возрастать концентрация глюкозы в крови, которая может сохраняться несколько дней). Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы возникают редко, самое частое осложнение — повышение АД; имеются сообщения о развитии аритмии (синусовая брадикардия), которая может сохраняться в течение 5 дней. При проведении пульс-терапии придерживаются следующих правил: проводят жесткий отбор кандидатов для пульс-терапии (тяжелые формы заболеваний, не поддающиеся обычному лечению ГКС, висцеральные формы ревматических заболеваний); инфузию метилпреднизолона в дозе 1000 мг проводят в течение 30–40 мин; контролируют общее состояние больного, ЧСС, АД, частоту дыхания 1 раз до инфузии и не менее 3 раз в течение суток после инфузии; немедленно реагируют на любые жалобы пациента, возникшие во время или после инфузии, повторяя клиническое обследование; особо контролируют состояние пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (АГ, блокады сердца) и сахарным диабетом. Преимущества пульс-терапии: быстрое и эффективное уменьшение выраженности симптомов; устойчивый терапевтический эффект (до 1 года); снижение риска развития побочных эффектов, положительная динамика в течении заболевания (особенно на ранних стадиях патологического процесса).

    Местное применение: при ревматоидном артрите или остеоартрозе доза зависит от размера сустава и тяжести заболевания, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1–5 нед и более. В крупный сустав вводят 20–80 мг метилпреднизолона; в средний — 10–40 мг; в мелкий — 4–10 мг. Важно ввести р-р в синовиальное пространство.

    При тендините и тендосиновите вводят в сухожильное влагалище, при кистах сухожильных влагалищ — непосредственно в кисту. Дозу подбирают индивидуально, она может составлять от 4 до 30 мг. Инъекции можно повторять.

    При кожных заболеваниях непосредственно в очаг поражения вводят 20–60 мг. При обширных очагах возможно распределение дозы (20–40 мг) на несколько локальных инъекций. При введении высокой дозы возможно побеление пораженной кожи и появление шелушения на ней. Курс лечения — 1–4 инъекции, интервалы индивидуальны.

    Ректальное введение суспензии показано при неспецифическом язвенном колите. Назначают в виде микроклизм или ректальных капельных введений в дозе 40–120 мг от 3 до 7 раз в неделю в течение 2 нед или более. В большинстве случаев бывает достаточно назначения 40 мг метилпреднизолона в 30–300 мл воды.

    Депо-суспензия:

    в/м 40–120 мг, при необходимости каждые 1–4 нед. Внутрисуставно, в зависимости от размера сустава, 4–80 мг при необходимости каждые 1–5 нед. В синовиальные сумки и во влагалища сухожилий вводят 4–30 мг, в область поражения кожи — 20–60 мг (препарат нельзя вводить п/к и внутрикожно). Ректально в клизме вводят 40–120 мг 3–7 раз в неделю.

    Противопоказания

    Системные микозы; повышенная чувствительность к метилпреднизолону.

    Побочные эффекты

    Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных к этому пациентов), потеря калия, гипокалиемический алкалоз.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз , патологические переломы, асептический некроз кости.

    Со стороны ЦНС : повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судороги.

    Со стороны эндокринной системы и метаболических процессов: нарушение менструального цикла, синдром Иценко — Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белков, замедление роста у детей.

    Со стороны органов зрения : задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

    Со стороны органов пищеварительного тракта: панкреатит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе с кровотечением и перфорацией.

    Побочные эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием метилпреднизолона: снижение сопротивляемости организма к инфекциям, активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, ухудшение заживления ран.

    Аллергические реакции: кожные проявления, анафилактический шок.

    Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи.

    Местные реакции: гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки, постинъекционное обострение после интрасиновиального применения, абсцессы.

    Прочие: при введении в патологические очаги в области головы в редких случаях развивалась слепота.

    Особые указания

    Следует применять с осторожностью и только под строгим контролем врача при тяжелых формах АГ и хронической сердечной недостаточности, остром эндокардите, болезни Иценко — Кушинга, психозах, нефрите, остеопорозе , пептической язве, сифилисе, активных формах туберкулеза , сахарном диабете. Осторожность необходима и при герпетических инфекциях (опасность перфорации роговицы), неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, пептической язве, миастении, наличии недавно наложенного кишечного анастомоза.

    В случае острого инфекционного заболевания местно не применяют.

    Следует избегать инъекций препарата в ранее инфицированные суставы. После внутрисуставного введения следует обеспечить разгрузку сустава. Особенно это важно в период симптоматического улучшения состояния.

    При наличии экссудата и гигромы перед введением нужно провести пункцию. Внутрикожное введение не должно быть глубоким. В/м инъекцию выполняют глубоко в ягодичную мышцу. Необходимо избегать введения в дельтовидную мышцу, поскольку в этом случае высок риск развития атрофии подкожной жировой клетчатки.

    В период лечения метилпреднизолоном не следует проводить вакцинацию и иммунизацию из-за возможности неврологических осложнений и отсутствия антителообразования.

    На фоне лечения метилпреднизолоном возможно подавление реакций в пробах с кожными аллергенами.

    В период беременности и кормления грудью применяют только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях выявлено эмбриотоксическое действие метилпреднизолона.

    Передозировка

    Острая передозировка не описана. Повторное частое применение в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко — Кушинга.

    Данное вещество – синтетический глюкокортикоид . Наиболее распространенные торговые названия: Медрол или Метипред .

    Основные формы выпуска Метилпреднизолона

    Белый или практически белый кристаллический порошок Метилпреднизолон находится в составе таблеток. Не обладает специфическим запахом, плохо растворяется в этиловом спирте , метаноле или диоксане , его почти невозможно растворить в воде. Молекулярная масса соединения = 374,5 грамм на моль.

    Ацетат метилпреднизолона – белый кристаллический порошок без специфического запаха. Плавится и разлагается при 215 градусах Цельсия. Вещество хорошо растворимо в диоксане, сложно – в ацетоне, хлороформе, метаноле и этиловом спирте, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса средства = 416,5 грамм на моль. Соединения используют для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного введения.

    Натрия сукцинат метилпреднизолона – это белое или практически белое гигроскопичное вещество. Оно хорошо растворяется в воде и этаноле, незначительно – в хлороформе, ацетоне. Молекулярная масса вещества = 496,5 грамм на моль. Данная лекарственная форма показана для внутривенного и внутримышечного введения в виде водного раствора.

    Фармакологическое действие

    Противоаллергическое , противошоковое , противовоспалительное , десенсибилизирующее , антитоксическое , иммунодепрессивное .

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Метилпреднизолон по фармакологической активности превышает гормон примерно в 5 раз, однако практически не проявляет минералокортикоидной активности . Вещество подавляет работу тканевых макрофагов и , ингибирует процессы высвобождения интерлейкина-1 , интерлейкина-2 , гамма интерферона из макрофагов и .

    Также лекарственное средство обладает способностью подавлять процессы высвобождения АКТГ гипофизом, секрецию ФСГ и ТТГ, не снижая уровень циркулирующего бета-эндорфина .

    После попадания в организм человека вещество вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами, расположенными на цитоплазме, образует комплекс, стимулирующий синтез матричной РНК в ядре клетки и образование белков, в том числе липокортина . Белок липокортин, в свою очередь, угнетает активность фермента фосфолипазы А2 и подавляет выработку арахидоновой кислоты . В результате глюкокортикоид ингибирует синтез медиаторов воспаления простагландинов, лейкотриенов и эндоперекисей. Подавляется интенсивная выработка ЦОГ (преимущественно ЦОГ2 ) и выработка .

    Лекарственное средство стабилизирует мембраны лизосом и снижает концентрацию протеолитических ферментов в месте воспаления. Также снижается проницаемость капилляров, обычно возрастающая под действием гистамина .

    В зависимости от принятой дозы, вещество оказывает воздействие на процессы метаболизма углеводов, белков и жиров. В плазме крови снижается содержание белка и повышается коэффициент глобулин/альбумин , так интенсивнее происходит синтез в тканях почек и печени.

    На лимфоидную и соединительную ткань, кожу, мышцы, жировую и костную ткань лекарство оказывает катаболическое действие , что может привести к подавлению роста у детей. Средство стимулирует процессы синтеза ТГ и жирных кислот , что вызывает гиперхолестеринемии . Углеводы интенсивнее абсорбируются из ЖКТ, повышается активность фермента глюкозо-6-фосфатазы , глюкоза намного интенсивнее поступает в кровь из тканей печени. Препарат является стимулятором . В организме накапливается вода и ионы натрия , интенсивнее выводится калий и абсорбируется кальций (вымывается из костей через почки).

    Применение высоких дозировок лекарства приводит к понижению порога судорожной активности и развитию судорог и припадков. Противоаллергический эффект от препарата связан с подавлением синтеза и секреции медиаторов аллергии, из тучных клеток менее интенсивно выделяется гистамин , снижается число циркулирующих базофилов , перестает развиваться лимфоидная и соединительная ткань, циркулирующие лимфоциты, тучные клетки, снижается чувствительность эффекторных клеток. Также происходит угнетение процесса продукции , изменяется иммунный ответ организма в целом.

    При лечении ХОБЛ с помощью Метилпреднизолона происходит торможение воспалительных процессов, снимается отечность, тормозится эозинофильная инфильтрация подслизистого слоя эпителия в бронхах. Под действием лекарственного средства повышается чувствительность бета-адренорецепторов среднего и мелкого калибра к симпатомиметикам и катехоламинам , разжижается слизь, снижается интенсивность ее выработки.

    Также препарат обладает антитоксическим и противошоковым действием на организм. Этот процесс происходит за счет повышения артериального давления, вазоконстрикции, снижения проницаемости сосудов, активации выработки специфических ферментов печени и метаболизма ксено- и эндобиотиков . Вследствие ингибирования выработки интерлейкина-1 , интерферона гамма и итерлейкина-2 из лимфоцитов и макрофагов лекарство оказывает иммунодепрессивный эффект .

    Синтетический гормон стимулирует выработку желудочных кислот и пепсина , что повышает риск возникновения язв и эрозий желудка.

    Показания к применению

    Синтетический глюкокортикоид назначают для приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения:

    • при первичной или вторичной недостаточности функции надпочечников;
    • пациентам с врожденной гиперплазией надпочечников ;
    • при ;
    • лицам с гиперкальциемией , обусловленной наличием опухоли;
    • при ;
    • пациентам с различными коллагеновыми болезнями ;
    • при и тяжелой многоформной эритеме ;
    • для лечения буллезного герпетиформного дерматита ;
    • при тяжелом течении ;
    • пациентам с эксфолиативным дерматитом и тяжелым ;
    • для купирования тяжелых аллергических реакций и заболеваний;
    • при тяжелых хронических или острых воспалительных или аллергических заболеваниях глаз;
    • для лечения симптоматического ;
    • если синдром Леффлера не поддается другой терапии;
    • при бериллиозе ;
    • пациентам с диссеминированным или очаговым в составе комплексного лечения;
    • при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре и вторичной тромбоцитопении у взрослых;
    • лицам с аутоиммунной гемолитической анемией ;
    • при эритробластопении ;
    • пациентам с врожденной эритроидной анемией ;
    • детям с острыми ;
    • в рамках паллиативной терапии при наличии злокачественных новообразований;
    • чтобы обеспечить ремиссию при нефротическом синдроме ;
    • во время обострения и регионального энтерита ;
    • пациентам с во время обострения заболевания;
    • при вследствие операции, проведения лучевой терапии , ЧМТ или ;
    • для выведения пациента из состояния шока возникшего вследствие недостаточности коры надпочечников или при отсутствии ответа на стандартную терапию;
    • в составе комплексного лечения с субарахноидальным блоком или при угрозе блока;
    • при трихинеллезе с поражением нервной системы или сердечной мышцы;
    • после трансплантации органов;
    • в рамках кратковременной терапии при заболеваниях опорно-двигательного аппарата неспецифического или ревматического происхождения.

    Лекарство вводят в синовиальную жидкость или в депо-форме в мягкие ткани:

    • в качестве вспомогательной терапии при остром ;
    • при тяжелого течения;
    • для лечения ;
    • при эпикондилите ;
    • пациентам с неспецифическим тендосиновитом ;
    • при посттравматическом .

    Также препарат в депо-форме вводят:

    • в патологические очаги в келоидные рубцы , локализованные гипертрофические воспалительные очаги при плоском лишае ;
    • в очаги воспаления при псориатических бляшках , кольцевидных гранулемах ;
    • при и ;
    • пациентам с диабетическим липоидным некробиозом ;
    • при ;
    • в кистозные опухоли сухожилий или апоневроза .

    Противопоказания

    Если лекарство используют разово или в течение короткого периода времени, то его нельзя применять при наличии на Метилпреднизолон.

    Введение внутрь сустава или прямо в пораженную область противопоказано:

    • после артропластики ;
    • при патологической кровоточивости (эндогенной или возникшей вследствие лечения антикоагулянтами );
    • после внутрисуставного перелома кости ;
    • при сепсисе сустава или периартикулярной инфекции ;
    • пациентам с общими инфекционными заболеваниями вследствие снижения ;
    • при выраженном околосуставном остеопорозе ;
    • если нет признаков воспаления в суставе;
    • при выраженной костной деструкции и деформации сустава;
    • пациентам с нестабильными суставами вследствие ;
    • при формирующих сустав эпифизов костей .

    Активное вещество не назначают наружно:

    • при вирусных, грибковых или бактериальных заболеваниях;
    • больным ;
    • при кожных проявлениях ;
    • пациентам с опухолями кожи;
    • в период после вакцинации;
    • при язвах, ранах и других нарушениях целостности кожного покрова;
    • детям до 2 лет;
    • при или вульгарных угрях ;
    • пациентам с периоральным дерматитом .

    В офтальмологической практике средство не используют:

    • при туберкулезе глаз ;
    • пациентам с грибковыми, вирусными или бактериальными заболеваниями глаз;
    • при трахоме ;
    • если нарушена целостность глазного эпителия.

    Побочные действия

    Лекарство может вызвать:

    • нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга , угнетение работы надпочечников и гипофизарно-надпочечниковой системы в целом;
    • снижение толерантности организма к углеводам, сахарный или стероидный диабет , задержку роста и полового развития у детей;
    • интенсивное выведение кальция из организма, рост массы тела, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемию , потливость;
    • язву желудка и 12-перстной кишки , рвоту, тошноту, эзофагит , перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
    • задержку в развитии скелета и замедление процессов окостенения у детей;
    • , рост уровня ферментов печени и ЩФ, икоту, отсутствие или повышение аппетита;
    • , слабость мышц, разрыв сухожилий и мышц, стероидную миопатию , атрофию мышц ;
    • редко – патологические переломы, некроз головки бедренной или плечевой кости ;
    • гипокалиемию и ускоренное выведение кальция из организма, брадикардию , стероидную миопатию , гиперкоагуляцию , редко – остановку сердца;
    • петехии , повышение хрупкости и истончение кожных покровов, гипо- или гиперпигментацию кожи , стрии и , или пиодермию ;
    • , беспокойство и нервозность, вертиго , судороги, ложную опухоль мозжечка ;
    • сердечную недостаточность, изменения на электрокардиограмме , рост артериального давления , ;
    • акропатию , стерильные абсцессы ;
    • головные боли, делирий , эйфорию, рост , нарушение ориентации в пространстве, ;
    • заднюю субкапсулярную катаракту , рост внутриглазного давления с вероятным повреждением зрительного нерва;
    • , вторичные инфекции, трофические изменения в структуре роговицы;
    • замедление процессов регенерации, снижение устойчивости организма к неблагоприятным условиям окружающей среды;
    • , вплоть до анафилаксии , гипопигментацию , атрофию подкожной клетчатки или кожи .

    Введение препарата в очаги воспаления расположенные в области головы может вызвать слепоту.

    Метилпреднизолон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения. Лекарство вводят в виде инъекций, назначают внутрь или ректально.

    Инструкция на Метилпреднизолон внутрь

    Взрослым назначают от 4 до 60 мг препарата в сутки за один раз или разделяя на несколько приемов. В редких случаях можно повышать дозировку до 100 мг в сутки. В качестве поддерживающей дозы используют от 4 до 12 мг препарата.

    Детям, как правило, назначают по 0,417-1,67 мг средства на один кг веса. Для внутримышечных инъекций используют от 4 до 25 мг на квадратный метр поверхности тела.

    В депо-форме лекарство назначают взрослым внутримышечно по 40-120 мг в течение 1 или 4 недель.

    Пульс-терапия Метилпреднизолоном

    Внутривенное введение препарата происходит в течение 30 минут. Обычно вводят по 30 мг средства на один кг веса. Если существует необходимость, то процедуру повторяют каждые 6 часов.

    Внутрисуставное введение средства и инъекции в синовиальные сумки влагалища производят в дозировке от 20 до 60 мг за раз. В плевральную и брюшную полость можно вводить до 100 мг препарата, эпидурально – до 80 мг, внутривенно – до 500 мг, в область повреждений кожи – до 60 мг.

    Для лечения язвенного колита используют от 40 до 120 мг препарата, чтобы купировать боль и тошноту. Взрослым можно ввести 250 мг лекарства за 20 минут до и через 6 после приема цитостатиков. Для детей суточная дозировка ограничивается 25 мг вещества в сутки.

    Передозировка

    При передозировке лекарством наблюдаются: отечность, белок в моче, снижение объема фильтрации, сердечная аритмия , пониженное АД, пониженное содержание калия в крови. При длительном приеме больших дозировок средства может развиться синдром Иценко-Кушинга .

    В качестве лечения проводят форсированный диурез , вводят хлорид калия . Если у пациента

    При сочетании кортикостероида с тиазидными диуретиками , в том числе , повышается риск развития гипокалиемии .

    Под действием Метилпреднизолона может значительно снизиться эффективность салицилатов .

    С осторожностью лекарство следует сочетать с , это может привести к увеличению интенсивности его клиренса.

    Фармакологическая активность препарата снижается под действием и .

    Лекарство снижает действие фенитоина , , .

    Условия продажи

    Нужен рецепт.

    Особые указания

    Лечение данным веществом производится под контролем и по рекомендации врача и в каждом конкретном случае дозировка и продолжительность лечения разные.

    Также после лечения глюкокортикоидами может повыситься уровень АСТ, АЛТ и ЩФ в крови. Эти явления обратимы.

    Длительная терапия средством может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты , повреждения зрительного нерва, .

    Если во время лечения у пациента развились острая миопатия , нарушения нервно-мышечной передачи, тетрапарез , повысился уровень креатинкиназы , то улучшения в состоянии могут наступить через несколько недель или даже лет.

    При проведении терапии средством необходимо использовать наименьшую активную и эффективную дозировку лекарства. В конце прохождения курса снижать дозировку лекарства нужно постепенно.

    Отмена Метилпреднизолона может сопровождаться болями в области живота, тошнотой, общей слабостью, головокружением, ростом температуры тела, снижением массы тела и аппетита.

    Детям

    В периоды активного роста глюкокортикоиды детям лучше не назначать и использовать при крайней необходимости. Лечение данным веществом может вызвать замедление роста у детей. У пациентов детского возраста рекомендуется скорректировать дозировку.

    При беременности и лактации

    В первые 3 месяца беременности лекарство используют строго по показаниям и рекомендации врача. Длительное применение вещества у беременных женщин может вызвать нарушение роста и развития плода.

    В 3 триместре лечение препаратом чревато атрофией коры надпочечников , может потребоваться заместительная терапия у новорожденного.

    Кормление грудью лучше прекратить.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Торговые название вещества: Ивепред , , , , Лемод , , Урбазон .