Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых грамотрицательных палочек. Действует на Staphylococcus spp., кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Salmonella, Shigella Klebsiella и Haemophilus influenzae. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Разрушается β - лактамазами, поэтому микроорганизмы-продуценты β - лактамаз резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается быстро и почти полностью (93%). Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5-5 мкг/мл) создается через 1-2 часа после приема внутрь 0,25 г амоксициллина. Проникает в большинство тканей и органов. Накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Легко проходит гистогематические барьеры (за исключением неизмененного гематоэнцефалического барьера). При воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от уровня в плазме. Период полувыведения соответствует 1-1,5 часам, при нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4-12,6 часов. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде (50-70%) и с желчью (10-20%). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит, уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея, инфекции кожи и мягких тканей, желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтерит, холецистит, холангит), лептоспироз, листериоз, боррелиоз, менингит, профилактика бактериемии, бактериального эндокардита, связанных с хирургическими манипуляциями (в частности стоматологическими), у пациентов с риском развития бактериального эндокардита; комбинированная терапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (в сочетании с метронидазолом или кларитромицином и антисекреторными препаратами), сепсиса (совместно с аминогликозидами); лечение и профилактика сибирской язвы.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе и к другим препаратам из группы пенициллинов, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, колит, связанный с применением антибиотиков, в анамнезе. Не следует назначать препарат пациентам с инфекционным мононуклеозом, лимфолейкозом, так как у них чаще появляются эритематозная сыпь на фоне приема амоксициллина. При появлении кожной сыпи амоксициллин необходимо отменить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0,5 г (2 капсулы) 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 1,0 г (4 капсулы) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г (24 капсулы).

Для лечения острого среднего отита назначают по 0,5 г (2 капсулы) 3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет (с массой тела от 20 до 40) назначают по 0,25 г (1 капсула) 3 раза в сутки.

Курс лечения составляет 5-12 дней (при стрептококковых инфекциях - не менее 10 дней).

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 10 мл в минуту дозу препарата уменьшают на 15-50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки.

Для лечения неосложненной гонореи назначают 3,0 г однократно (желательно в комбинации с 1,0г пробенецида).

Для профилактики эндокардита назначают 3,0 г однократно за 1 ч до хирургического вмешательства и 1,5 г через 6-8 ч.

Для лечения и профилактики сибирской язвы взрослым и детям с массой тела более 20 кг назначают 0,5 г (2 капсулы) каждые 8 ч в течение 2 мес.

Побочное действие

Аллергические реакции : возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы : изменение вкуса, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, дисбактериоз, диарея, боли в области ануса, редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - гепатит и холестатическая желтуха.

Со стороны нервной системы (при длительном применении в высоких дозах): возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судороги.

Лабораторные изменения : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, транзиторная анемия.

Прочие эффекты : затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, боли в суставах, кандидамикоз полости рта и влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Мониторинг протромбинового времени должен проводиться при одновременном назначении с антикоагулянтами.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Экскреция замедляется пробенецидом, аллопуринолом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и другими препаратами, подавляющими канальцевую секрецию.

Антибактериальная активность снижается при одновременном применении с бактериостатическими химиотерапевтическими средствами, увеличивается - при сочетании с аминогликозидами и метронидазолом. Наблюдается полная перекрестная резистентность ампициллина и амоксициллина.

Особенности применения

Лечение необходимо продолжать еще в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать дополнительные методы контрацепции.

У пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции может потребоваться снижение дозы.

Особенности применения лекарственного средства в педиатрической практике :

Противопоказан детям до 6 лет (для данной лекарственной формы)

Особенности применения лекарственного средства в гериатрической практике :

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако у пациентов пожилого возраста, более вероятно, снижение почечной функции, поэтому следует проявлять осторожность в выборе дозы и контролировать функцию почек из-за потенциального риска развития токсических реакций.

Применение во время беременности и в период лактации . Данные о возможном эмбриотоксическом, тератогенном или мутагенном действии амоксицилина при приеме во время беременности на сегодняшний день отсутствуют. При беременности применяют по жизненным показаниям с учетом ожидаемого эффекта для матери и потенциального риска для плода. Противопоказано применение амоксициллина в период лактации (необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения). Амоксициллин проникает в грудное молоко, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.

Меры предосторожности

В процессе длительной терапии необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).

Пациентам с гонореей необходимо проводить серологические тесты на сифилис на момент установления диагноза. У пациентов, получавших амоксициллин, должен быть выполнен последующий серологический контроль на сифилис через 3 месяца.

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими потенциально

опасными механизмами . С осторожностью применять препарат лицам, длительно принимающим амоксициллин в высоких дозах.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку; по 16 капсул в банки. Каждую банку или 2, 3 контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку. Упаковка для стационаров: по 150 контурных упаковок или 18 банок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку.

Амоксициллин 500 мг – это один из важнейших антибиотиков современного мира, он отличается высокой эффективностью и может бороться с самыми опасными возбудителями инфекций, такими как стафилококк и стрептококк. Это препарат широкого спектра, который хорошо абсорбируется и отличается быстрым действием.

Препарат был создан путем экспериментов в начале 1970-х годов как антибактериальное лекарство пенициллинового класса. По своей природе амоксициллин – это полусинтетический антибиотик, который имеет схожее химическое строение с ампициллином, только он принадлежит к гидроксильной группе.

Каждая таблетка Амоксициллина 500 мг содержит главное действующее вещество амоксициллин тригидрат в указанном количестве. В качестве вспомогательных веществ используется, тальк, желатин и оксид железа. По своим свойствам лекарство относят к полусинтетическим пенициллинам, оно борется с самыми разными бактериями и грибками.

В продаже Амоксициллин имеется и в виде твердых капсул из желатина с различной дозировкой (по 250 мг и по 500 мг). Они наполнены белым или желтоватым порошком. Обычно лекарство продается в картонных упаковках с пластиковыми блистерами по 10 капсул в каждом.

Наиболее действенным считается Амоксициллин 500 мг ввиду повышенной дозировки активного вещества и более скорого системного действия.

Фармакологические свойства и показания к применению

Препарат является антибактериальным средством, воздействуя на отдельные ферменты, которые находятся в стенках клеток бактерий, он разрушает их, и микроорганизмы быстро погибают. Это приводит к прекращению инфекционного воспаления. Благодаря такому принципу действия и устойчивости к ферментам желудочного сока лекарство становится более эффективным при пероральном приеме.

Основное фармакологическое действие препарата – бактерицидное, с высоким терапевтическим эффектом, который обеспечивается за счет проникновения вещества во все ткани и жидкости организма.

Лекарство очень быстро всасывается в стенки тонкого кишечника и распространяется по организму, а его устойчивость к желудочному соку позволяет при этом сохранить максимальную концентрацию действующего вещества – до 90%. Выводится большая часть вещества почками и печенью в течение 21 часа после приема.

Капсулы Амоксициллин 500 мг применяются для лечения заболеваний, которые были вызваны патогенными организмами, в частности, инфекциями:

• нижних и верхних дыхательных путей (ангиной, фарингитом, пневмонией);
• ЖКТ и желчных протоков (холециститом);
• мочевыделительной системы (пиелонефритом или гонореей);
• мягких тканей с нагноением.

Применяется медикамент и в случае развития в организме сепсиса, поскольку антибиотик полностью уничтожает сальмонеллу и стрептококк, а также гонококк.

Действие лекарства не является универсальным, поскольку бактерии, вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к его действию. Данный фермент полностью нивелирует действие антибиотика, и для борьбы с такими устойчивыми организмами Амоксициллин смешивают с клавулановой кислотой, которая способна разрушать бету-лактамазу.

Концентрированный Амоксициллин безопасен для организма, его соединение с другими веществами позволяет расширить спектр воздействия и бороться с большим количеством патогенных микроорганизмов.

Инструкция по применению для детей и взрослых

Дозировка антибиотика зависит от вида заболевания, возраста и веса больного. Максимальная доза антибиотика за сутки не должна превышать 6 г и допускается только в случае тяжелой формы инфекции дыхательных путей, например, гнойной ангины.

При иных заболеваниях таблетки Амоксициллин 500 мг взрослым и детям (вес более 40 кг) необходимо давать 3-4 раза в сутки так, чтобы общая доза составила 1500 мг. Амоксициллин для детей разрешен только по назначению лечащего врача, а его дозировка зависит от возраста и массы тела малыша. До двух лет назначают антибиотик в расчёте 20 мг/кг, от 2 до 5 лет – 125 мг, а от 5-10 лет – по 250 мг в сутки.

Неважно, до или после еды употреблять препарат, поскольку это не влияет на его абсорбцию. Принимают капсулы перорально, запивая стаканом воды с интервалом в 5-8 часов. Продолжительность курса лечения Амоксициллином составляет в среднем от 5 до 12 дней, с учетом того, что после исчезновения симптомов заболевания пациент еще 2 дня будет принимать лекарство. Если инфекция была вызвана стрептококком, то курс лечения составляет 10 дней, чтобы предотвратить развитие осложнений.

Амоксициллин при беременности и лактации

Педиатры и терапевты женщинам в положении и во время кормления грудью не рекомендуют прием любых медикаментов, особенно антибиотиков из-за их агрессивного воздействия на ребенка. Ввиду гуманности, экспериментов по приему Амоксициллина беременными женщинами не проводилось. Именно поэтому научные данные о возможном негативном воздействии препарата на эмбрион отсутствуют. Врачи подозревают токсическое и мутагенное действие антибиотика по отношению к формирующемуся молодому организму и не рекомендуют его принимать беременным и кормящим мамам.

Прием препарата разрешен беременным женщинам только тогда, когда его положительное действие для матери выше, чем предполагаемый риск для ребенка. При этом антибиотик должен быть назначен врачом, который будет контролировать последующее лечение.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Принимать Амоксициллин можно вместе с другими антибиотиками такого же действия, например, цефалоспоринами и аминогликозидами, ведь их комбинация не причиняет вреда организму больного. Но не рекомендуется совместное употребление Амоксициллина и противомикробных лекарственных препаратов, которые подавляют размножение бактерий.

Кроме этого, нежелательна комбинация Амоксициллина с такими веществами:

1. Пробенецидом - приведет к ухудшению выведения антибиотика почками и росту его концентрации в крови.
2. Метотрексатом - снизит скорость выведения последнего и приведет к передозировке. Большая концентрация метотрексата повышает его токсичность и влечет разные нарушения.
3. Аллопуринолом - способствует развитию кожных аллергических реакций (сыпь, зуд, крапивница).
4. Мочегонными препаратами — ускоряют выведение антибиотика, что снижает его концентрацию, а соответственно, и эффективность.

Побочные эффекты и противопоказания

Среди противопоказаний к применению средства основными являются гиперчувствительность и аллергия на компоненты лекарства. Кроме того, он запрещен для пациентов с бронхиальной астмой, болезнями ЖКТ (язва, колит) и почечной недостаточностью.

При приеме антибиотика также могут развиться побочные эффекты, среди которых:

• кожная сыпь;
• эритема;
• анафилактический шок;
• ринит.

В случае передозировки средством у больного может начаться тошнота, рвота, диарея, головокружение и кровотечение. В этом случае следует немедленно промыть желудок, принять абсорбенты, а также восстановить водный баланс.

Аналоги Амоксициллина

Амоксициллин является недорогим антибиотиком, очень сложно найти лекарство дешевле и эффективнее него. Главным аналогом Амоксицилина 500 мг выступает Амосин, но стоимость их одинаковая. А вот российский препарат Экобол стоит в 2 раза дороже оригинального, хотя действием не отличается.

В случае непереносимости амоксициллина, больному назначаются аналоги антибиотика, в которых его концентрация снижена: Аугуметин, Оспамокс и Тайсил. Для детей можно применять суспензию Амосин, которую легче использовать.

Аналогами Амоксициллина 500 мг могут стать лекарства из группы макролидов и фторхинолонов, среди которых:

1. Сумамед.
2. Азитромицин.
3. Фромилид.
4. Макропен.
5. Эритромицин.

Они назначаются и в том случае, если после курса лечения Амоксициллина у больного нет положительной реакции, т. е. антибиотик не смог побороть патогенные микроорганизмы. Аналоги препарата подбираются не только исходя из главного действующего вещества, но и из его терапевтического действия.

Амоксициллин быстро оказывает действие, так как обладает кислотоустойчивыми свойствами, оперативно всасывается в кишечник

Амоксициллин относится к числу мощных антибиотиков, обладающих бактерицидными свойствами. Препарат имеет широкий спектр действия, благодаря чему его можно использовать в борьбе с рядом заболеваний. Лекарство быстро оказывает действие, так как обладает кислотоустойчивыми свойствами, оперативно и практически 100%-но всасывается в кишечнике. Рассмотрим инструкцию по применению Амоксициллина в таблетках.

Состав и форма выпуска

Главным компонентом препарата выступает амоксициллина тригидрат. Дополнительными ингредиентами являются тальк, поливидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магний, титана диоксид. Компоненты дополняют действия друг друга, что позволяет бороться с различными недугами.

Амоксициллин имеет несколько форм выпуска:

• таблетки – варьируются в зависимости от концентрации главного активного вещества (по 250 и 500 мг);
• капсулы – так же делятся по содержанию амоксициллина (250 и 500 мг);
• вещество в сухом виде для инъекций;
• раствор для приема вовнутрь – содержание активного вещества составляет 100 мг на 1 мл;
• суспензии – на 5 мл приходится 125 мг активного вещества.

Когда следует принимать препарат?

Лекарство имеет широкий спектр действий, благодаря чему оно оказывается эффективным в борьбе со следующими недугами:

1. пневмония;
2. сепсис;
3. синусит;
4. цистит;
5. эндокардит;
6. острый отит;
7. перитонит;
8. менингит;
9. фарингит;
10. инфицированные дерматозы;
11. дизентерия;
12. болезнь Лайма;
13. импетиго;
14. кишечные расстройства инфекционного характера;
15. бронхит.

Противопоказания

Инструкция по применению таблеток Амоксициллина взрослым не рекомендует употребление препарата людям с повышенной чувствительностью к пенициллинам. С осторожностью к лекарству следует относиться лицам, страдающим аллергическими реакциями. Действие препарата может проявиться в возникновении крапивницы, отеков, болях в суставах, гиперемии кожи, конъюнктивите.

Прочие запреты для применения:

• заболевания пищеварительной системы;
• вирусные заболевания;
• бронхиальная астма;
• лимфобластозный лейкоз;
• сенная лихорадка.

Так как Амоксициллин является сильным антибиотиком, то при его использовании возможны побочные реакции. Со стороны ЖКТ может наблюдаться слабость и рвота, стоматит, диарея, сбои в работе печени, дисбактериоз, изменение в восприятии вкуса.

Лекарство может оказывать влияние на нервную систему следующим образом: возникновение подавленного состояния, чрезмерная тревожность, нарушения сна, головная боль и головокружения, неконтролируемые судороги, атаксия, перевозбуждение.

Прочие побочные действия: анемия, лейкопения, затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз влагалища.

Это важно: если побочные действия вызваны передозировкой, то в этом случае необходимо срочно промыть желудок, восстановив водно-электролитный баланс. Далее необходимо выпить активированный уголь и солевые слабительные.

Таблетки Амоксициллин 500 мг – инструкция по применению

Препарат можно употреблять в независимости от приема пищи. Длительность приема и индивидуальную дозу, как правило, назначает специалист. По инструкции лекарство принято употреблять следующим образом:

1. для взрослых – таблетки 500 мг три раза за день. Если у пациента наблюдается тяжелая или острая форма недуга, то рекомендуемая доза удваивается;
2. для детей от 5 лет – таблетки по 250 мг, прием трижды в день;
3. для детей до 5 лет – минимальная дозировка по 125 мг, количество приемов соответствует взрослой норме;
4. для детей до 2-х лет – не более 20 мг из расчета на 1 кг веса малыша.

Совет: в случае лечения ангины, используйте антибиотик сразу после еды. Так лечебное действие на миндалины продлится, а выздоровление наступит быстрее.

Принимать лекарство во время беременности можно, но только по назначению врача. И только в том случае, если возможная польза для женщины превышает существующие риски для малыша. После родов во время кормления грудью использовать антибиотик запрещается. Он проникает в состав молока, вызывая у ребенка изменения кишечной микрофлоры и аллергические реакции.

Особенности препарата:

• если у пациента выявлены тяжелые заболевания желудка, то прием таблеток лучше заменить растворами и инъекциями. Это позволит устранить плохое всасывание и увеличить эффективность лекарства;
• при приеме антибиотика важно соблюдать правильный питьевой режим;
• таблетки характеризуются слабой эффективностью в борьбе с простудными заболеваниями и гриппом;
• назначать антибиотик следует с особой осторожностью пациентам, которые страдают бронхиальной астмой, сенной лихорадкой и расстройствами кишечника. Так как риск побочных действий увеличивается;
• если врач назначает длительный курс лечения, то вместе с антибиотиком следует употреблять противогрибковые препараты;
• при длительном использовании лекарства рекомендуется наблюдаться у специалиста и сдавать общий анализ крови. Благодаря чему можно контролировать работу почек, печени, предотвратив сбои в их работе.

Сочетание с другими лекарственными средствами

Инструкция по применению таблеток Амоксициллина взрослым по 500 мг рекомендует обратить внимание на взаимодействие антибиотика с прочими лекарствами. При одновременном приеме препарата и слабительных средств, действие первого уменьшается из-за плохого всасывания.

Дополнение курса лечения антибиотика аскорбиновой кислотой усиливает действие препарата, ускоряя метаболизм. Сочетание с Метронидазолом может привести к рвоте, диарее, дискомфортным ощущениям в области живота.

Особую осторожность следует уделить при одновременном приеме клавулановой кислоты. Это может спровоцировать гепатит и эритему. Обратите внимание, что действие антибиотика существенно снижает эффективность противозачаточных средств. Нельзя смешивать лекарство и алкоголь. Иначе Вы рискуете вызвать сильнейшую аллергическую реакцию.

Возможные аналоги:

1. Амосин;
2. Э-Мокс;
3. Экобол;
4. Тайсил;
5. Гоноформ;
6. Апо-Амокси;
7. Оспамокс;
8. Бактокс;
9. Данемокс.

Стоимость аналогов несколько выше цены Амоксициллина. Это объясняется иностранным производством лекарственных средств. Средняя стоимость антибиотика стартует от 50 рублей. Цена зависит от концентрации препарата и количества таблеток в упаковке.

Антибиотик амоксициллин относится к группе полусинтетических пенициллинов. Он оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов. Активность препарата проявляется, в первую очередь, в отношении грамположительных аэробов Staphylococcus spp. (исключая пенициллин-продуцирующие штаммы), Streptococcus spp., грамотрицательных аэробов Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.

Пенициллин является одним из самых важных открытий в области медицины (а многие небезосновательно считают, что и самым важным) за последние 100 лет. Нобелевская премия микробиолога И.Флеминга был целиком и полностью заслужена, это даже не обсуждается. На сегодняшний день открыто и исследовано уже более 10 000 антибактериальных соединений, около 200 из которых нашли применение в клинической практике. При этом, «старичок»-пенициллин до сих пор востребован и сдавать позиции отнюдь не собирается. Есть, правда, у него один жирный минус - неэффективность в отношении ряда «ушлых» микроорганизмов, которые с помощью синтезируемых пенициллиназ наловчились разрывать бета-лактамное кольцо антибиотика, фактически обезвреживая его. «Пионерами» в разработке подобных защитных механизмов выступили стафилококки, 90% штаммов которых на сегодняшний день резистентны к природным пенициллинам. В этой связи возникла острая необходимость создать пенициллин, нечувствительный к действию бактериальных пенициллиназ, и в то же время активный в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Первым таким препаратом стал метициллин, однако он, равно как и следующий за ним оксациллин, не действовал на грамотрицательные бактерии. Решение проблемы пришло с созданием в 1972 году полусинтетического пенициллина амоксициллина, который выгодно отличался своей высокой биодоступностью от синтезированного в конце 1950-ых годов ампициллина. Помимо этого, амоксициллин куда как реже проявлял негативные побочные стороны своей «души».

Правда, бактериальными пенициллиназами он все же разрушался. Тем не менее, спектр противомикробного действия амоксициллина простирался в более широких, нежели у природных пенициллинов, масштабах и охватывал, в том числе, грамотрицательных бактерий. Высокая активность в отношении пневмококка стало еще одним плюсом в фармакологическом «резюме» препарата, в связи с чем последний быстро занял лидирующие позиции среди других пенициллинов. Комбинируя его с метронидазолом. можно эффективно бороться, например, с хеликобактером (считается, что амоксициллин подавляет развитие устойчивости хеликобактера к метронидазолу). Беспомощность амоксициллина в отношении бактерий, продуцирующих пенициллиназу, можно победить, сочетая его с клавулановой кислотой, являющейся ингибитором бета-лактамаз. Таким образом можно повысить активность амоксициллина к таким грозным представителям патогенной микрофлры, как Legionella spp., Bacteroides spp., Pseudomonas pseudomallei, Nocardia spp.

Амоксициллин выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, капсулы и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Режим дозирования препарата индивидуален. Для перорального приема взрослыми и детьми в возрасте от 10 лет разовая доза может составлять от 250 до 500 мг, а при тяжело протекающих инфекциях - до 1 г. Для детей младшего возраста разовая доза рассчитывается по инструкции в зависимости от массы тела. Временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов (у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, этот промежуток должен быть увеличен до 12-24 часов). Специфичнее всего амоксициллином лечится острая неосложненная гонорея - требуется однократный прием 3 г препарата.

Уже упоминавшаяся выше комбинация амоксициллина с метронидазолом не рассчитана для приема детьми и подростками младше 18 лет. Антибактериальная терапия исключает возможность потребления алкоголя.

Фармакология

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Просим обратить Ваше внимание, что перед покупкой лекарственного препарата Амоксициллин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Амоксициллин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Формы выпуска

Амоксициллин выпускается в виде следующих форм:

— Капсулы по 250 мг (16 штук в упаковке).

— Капсулы по 500 мг (16 штук в упаковке).

— Гранулы во флаконе (для приготовления суспензии).

Все формы амоксициллина принимают внутрь; введение данного антибиотика в виде инъекций (уколов) не предусмотрено.

Амоксициллин — Фармакологическое действие

Амоксициллин — это антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Амоксициллин — Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Амоксициллин – Показания к применению

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Амоксициллин — Режим дозирования

Индивидуальный.

Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г.

Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/ Детям в/м — 50 мг/кг/, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2; в/в — 100-200 мг/кг/ Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Амоксициллин — Побочные действия

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: , спутанность сознания, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Амоксициллин — Противопоказания

Тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Амоксициллин для детей

Наиболее часто использующаяся в педиатрии форма выпуска препарата – это суспензия, по инструкции по применению к амоксициллину детям до года может назначаться в соответствии с показаниями. Идеальной является ситуация, когда точно известен возбудитель заболевания и врач знает, что он чувствителен к амоксициллину. Однако проведение соответствующего анализа (антибиотикограммы) занимает некоторое время, а лечить ребенка надо уже сейчас. Поэтому, руководствуясь соображением, что амоксициллин – это препарат, воздействующий на очень широкий круг бактерий, а также на его эффективность и относительную безопасность в большинстве случаев, врач назначает вначале именно данное лекарство. А уже потом, по результатам наблюдения за течением болезни и данным антибиотикограммы может быть назначен другой, наиболее подходящий медикамент.

Сироп Амоксициллин для детей (так ошибочно некоторые называют суспензию) может назначаться с момента рождения. Более того, этот препарат назначают даже недоношенным детям, больше других подверженным риску инфекционных заболеваний в силу несовершенства всех органов и систем, включая иммунную.

Амоксициллин в таблетках может назначаться только детям от 10 лет. Это связано со сложностью дозирования таблеток в зависимости от веса ребенка (так как сложно точно рассчитать одну седьмую часть таблетки).

Амоксициллин при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Амоксициллин при нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Амоксициллин при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Амоксициллин — Передозировка

Симптомы: диарея, рвота, тошнота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Аналоги Амоксициллина

К аналогам амоксициллина, т.е. препаратам, действующим веществом в которых является амоксициллин, относятся следующие лекарственные средства: Амоксициллин Солютаб (Россия, «Нортон»); Амоксициллина тригидрат (Россия); Амоксициллин-Ратиофарм (Германия); Амоксициллин-Тева (Израиль); Амоксициллин Сандоз (Австрия); Амоксиллат (Германия); Апо-Амокси (Канада); Амосин (Россия); Амоксисар (Россия); Бактокс (Франция); Гоноформ (Австрия); Грюнамокс (Германия); Данемокс (Индия); Оспамокс (Австрия); Тайсил (Бангладеш); Флемоксин солютаб (Нидерланды); Хиконцил (Словения); Экобол (Россия); Э-Мокс (Египет).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Хранить в недоступном для детей месте.

Хотим обратить особое внимание, что описание лекарственного препарата Амоксициллин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Амоксициллин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!