Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Вернуться к номеру

Азитромицин: обоснованность применения в терапии различной инфекционной патологии

Резюме

Макролиды наряду с бета-лактамами и фторхинолонами по-прежнему остаются одними из наиболее часто назначаемых антибиотиков в амбулаторной практике.
В первую очередь их назначают для терапии внебольничных бактериальных респираторных инфекций, что обусловлено рядом их клинико-фармакологических особенностей, прежде всего активностью в отношении большинства респираторных патогенов, включая атипичных возбудителей, хорошей переносимостью и наличием особых, не антимикробных свойств, характерных исключительно для препаратов этого класса .
Первым представителем макролидов является эритромицин, созданный еще в 1952 г. Термин «новые макролиды» стал использоваться в начале 1990-х годов после введения в клиническую практику таких препаратов, как азитромицин и кларитромицин. Важной вехой в истории этого класса антибиотиков стало появление в 1988 г. азитромицина, что связано с рядом его уникальных фармакокинетических и фармакодинамических свойств .

Клиническая фармакология азитромицина

Азитромицин является полусинтетическим антибиотиком, первым представителем подкласса азалидов, несколько отличающихся по структуре от классических макролидов. Получен путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9-м и 10-м атомами углерода. Кольцо превращается в 15-атомное, переставая при этом быть лактонным. Данная структурная перестройка обусловливает значительное повышение кислотоустойчивости препарата — в 300 раз по сравнению с эритромицином .

Кроме повышенной устойчивости к действию соляной кислоты, азитромицин по сравнению с эритромицином имеет улучшенные фармакокинетические свойства и более широкий спектр антимикробной активности. В частности, азитромицин способен в большей степени, чем эритромицин, проникать через клеточную оболочку грамотрицательных микроорганизмов и проявлять более выраженную активность против H.influenzae, а также действовать на некоторых представителей семейства Еnterobacteriaceae.

По механизму действия азитромицин аналогичен другим макролидным антибиотикам. Основной точкой приложения является 50S-субъединица рибосомы, взаимодействуя с которой макролиды нарушают синтез белка, опо-средованный мРНК. Макролиды оказывают бактериостатическое действие, однако в определенных

условиях в отношении некоторых микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект. Указанное свойство наиболее выражено у азитромицина за счет создания более высоких внутриклеточных концентраций .

Спектр активностии проблемы резистентности

Грамположительные кокки. Азитромицин в 2-4 раза уступает эритромицину по активности in vitro против стафилококков и стрепто-кокков, включая S.pneumoniae, S.pyogenes и метициллиночувствительные штаммы S.aureus. Стрептококки и стафилококки, устойчивые к эритромицину, резистентны к азитромицину. Азитромицин, также как и эритромицин, практически не действует на большинство штаммов энтерококка.

Грамотрицательные кокки. Азитромицин значительно превосходит эритромицин по действию на N.gonorrhoeae и M.catarrhalis.

Грамотрицательные палочки. Азитромицин является самым активным среди макролидов против H.influenzae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы. По эффективности в отношении данного патогена он в 2-8 раз превосходит эритромицин.

По сравнению с эритромицином азитромицин несколько лучше действует на Legionella spp.; H.ducreyi, Campylobacter spp., E.corrodens и P.multocida , а его активность против В.реrtussis такая же, как у эритромицина.

Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против Bartonella spp., которые играют этио-логическую роль при болезни «кошачьих царапин» и бациллярном ангиоматозе .

Хламидии, микоплазмы. По активности против хламидий, микоплазм и уреа-плазм отличий между азитромицином и эритромицином почти не отмечается.

Спирохеты. Азитромицин в большей степени, чем эритромицин, активен против B.burgdorferi, которые вызывают болезнь Лайма . По действию на T.pallidum оба антибиотика практически равноценны.

Риккетсии. Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против С.burnetii — риккетсий, вызывающих атипичную пневмонию .

Атипичные микобактерии. Так же, как и кларитромицин, азитромицин действует на внутриклеточный комплекс M.avium, обладающий природной устойчивостью к эритромицину .

Простейшие. В отличие от эритромицина азитромицин активен против T.gondii, причем действует и на цисты . В экспериментальных исследованиях выявлено, что азитромицин действует на Cryptosporidium spp. .

Постантибиотический эффект

Азитромицин проявляет постантибиотический эффект и постантибиотический суб-МПК эффект против таких микроорганиз-мов, как S.pyogenes, S.pneumoniae, H.influ-enzae, L.pneumophila. Причем по продолжительности постантибиотического эффекта у гемофильной палочки и легионеллы он превосходит кларитромицин .

Следует подчеркнуть, что в РФ проблема резистентности пневмококков к макролидам не является актуальной: количество устойчивых к азитромицину микроорганизмов находится в пределах 6 %, что приблизительно соответствует уровню резистентности к кларитромицину и эритромицину .

Неантимикробная активность

Влияние на нейтрофилы. Многие экспериментальные и клинические исследования показали, что макролиды, в частности азитромицин, способны оказывать противовоспалительное, иммуномодулирующее и мукорегулирующее действие. Эти свойства связаны с модулирующим влиянием макролидов на фагоцитоз, хемотаксис, киллинг, апоптоз нейтрофилов. Под влиянием макролидов уменьшается образование высокоактивных соединений кислорода, в первую очередь NO, которые способны повреждать клетки и ткани. Воздействуя на клеточное звено иммунной системы, макролиды ингибируют синтез и секрецию провоспалительных (интерлейкины 1, 6, 8, фактор некроза опухоли альфа), усиливая выработку противовоспалительных цитокинов (интерлейкины 2, 4, 10). Азитромицин в отличие от некоторых других макролидов уже на раннем этапе способен подавлять продукцию интерлейкина-8, трансэндотелиальную миграцию нейтрофилов и моноцитов. Кроме того, имеет место дополнительное опосредованное действие азитромицина, проявляющееся в замедлении миграции лейкоцитов за счет подавления специальной киназы, осуществляющей диапедез. Азитромицин имеет наи-большую степень проникновения в полиморфноядерные нейтрофилы и значительно дольше задерживается в них, что в большей степени способствует фагоцитозу и антиинфекционной защите .

Фармакокинетика

После приема 0,5 г азитромицина площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время» ПФК0-72 составляет 4,3 мг × ч/л, максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) — 0,5 мкг/мл, время для достижения максимальной сывороточной концентрации (Тmах) — 2,2 часа.

Биодоступность азитромицина при приеме внутрь составляет 38 %. При приеме капсул пища снижает величину Сmах на 52, а ПФК — на 43 %. При приеме пероральной суспензии Сmах под влиянием пищи снижается на 56 %, но величина ПФК при этом существенно не меняется. Антациды, содержащие соли магния и алюминия, также уменьшают Сmах. Поэтому азитромицин следует принимать за час до или через 2 часа после приема пищи или антацидов .

Процент связывания азитромицина с белками плазмы напрямую зависит от его концентрации в сыворотке: 51 % при 0,02 мкг/мл, до 7 % при 2 мкг/мл. После приема внутрь азитромицин создает высокие концентрации в тканях, значительно превышающие плазменные. Объем распределения составляет 31,1 л/кг .

Азитромицин лишь частично метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в активной форме через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Около 6 % принятой дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет в среднем 68 часов .

Профиль безопасности

Макролиды — один из самых без-опасных классов антибиотиков. Крупнейшее исследование без-опасности азитромицина включало 6600 пациентов (42 % женщин, 58 % мужчин; 61 % старше 16 лет). Азитромицин хорошо переносился как молодыми, так и пожилыми пациентами.

Общая частота НЯ при приеме азитромицина у детей не превышает 9 %, при этом более половины из них (5,3 %) также представлены симптомами со стороны ЖКТ: диарея — 1-6 %, боли в животе — 1- 4 %, тошнота — 0,5-2 %, рвота — 1-6 % . По безопасности применения у беременных азитромицин относится к категории В FDA — препаратам, при применении которых риск повреждения плода низок и нет свидетельств токсического действия на плод в исследованиях у животных.

Клиническое применение азитромицина

Азитромицин находит широкое применение как у взрослых, так и у детей. Наиболее часто он используется при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, урогенитальных инфекциях, у больных со СПИДом. Особенности фармакокинетики препарата позволяют применять его один раз в день, что обеспечивает высокую комплайентность лечения. При респираторных и кожных инфекциях одинаковой степени лечебный эффект достигается при назначении антибиотика как пяти-, так и трехдневным курсом . Способность азитромицина создавать высокие и стабильные концентрации в тканях и секретах репродуктивных органов, а также его высокая активность против основных возбудителей урогенитальных инфекций дают возможность назначать препарат пациентам с такой патологией однократно. Имеются сообщения об использовании азитромицина при боррелиозе и ородентальных инфекциях. У больных со СПИДом антибиотик может использоваться для профилактики диссеминированных оппортунистических инфекций, вызываемых внутриклеточным комплексом M.avium. Появилась информация о возможности применения азитромицина для профилактики малярии.

Инфекции верхних отделов дыхательных путей

Высокая эффективность азитромицина у взрослых при инфекциях верхних дыхательных путей, таких как тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, доказана многими контролируемыми исследованиями . Как по клинической эффективности, которая составляет 93-100 %, так и по степени эрадикации возбудителя (80-99 %) азитромицин, назначаемый 3-дневным курсом в дозе 500 мг/день однократно, не уступает феноксиметилпенициллину, другим «новым» макролидам — рокситромицину, кларитромицину, а также пероральному цефалоспорину цефак-лору.

У пациентов с острыми тонзиллофарингитами при назначении азитромицина происходит более быстрое исчезновение клинических симптомов и улучшение общего состояния, чем при применении феноксиметилпенициллина . Фармакоэкономический анализ свидетельствует о преимуществах азитромицина, применяемого при тонзиллофарингитах в течение 3 дней, по сравнению с 10-дневным курсом рокситромицина с точки зрения критерия «стоимость — эффективность» .

Инфекции нижних отделов дыхательных путей

Применение азитромицина при инфекциях нижних отделов респираторного тракта, таких как бронхиты и внебольничные пневмонии, основано, во-первых, на его способности создавать высокие и длительно поддерживающиеся концентрации в бронхиальном секрете, слизистой бронхов, легочной ткани и жидкости, выстилающей эпителий альвеол, а во-вторых — на высокой активности антибиотика как против классических (S.pneumoniae, H.influenzae, M.catarrhalis), так и атипичных респираторных патогенов (Chlamydia spp., M.pneumoniae, Legionella spp., C.burnetii).

Высокая эффективность азитромицина у больных с инфекциями нижних отделов дыхательных путей подтверждена результатами многочисленных контролируемых клинических исследований, причем не выявлено достоверной разницы при сравнении азитромицина с другими макролидами, пероральными пенициллинами и цефалоспоринами. Азитромицин, назначаемый преимущественно в течение 3 (и реже в течение 5) дней при бронхитах и внебольничных пневмониях как по клинической (82-98 %), так и по бактериологической (52-100 %) эффективности не уступает эритромицину, кларитромицину, рокситромицину, амоксициллину, ко-амоксиклаву и цефаклору, длительность применения которых при данных инфекциях составляет 7-10 дней. При применении азитромицина отмечены более быстрая нормализация температуры тела, исчезновение лейкоцитоза и субъективное улучшение . Среди патогенов, которые были идентифицированы у больных, включенных в данные исследования, преобладали S.pneumoniae, H.influenzae, M. catar-rhalis. Кроме того, обнаруживались микоплазмы, хламидии и легионеллы.

В несравнительном исследовании азитромицин проявил 100-процентную эффективность у больных с легионеллезом .

Несмотря на высокую эффективность азитромицина у пациентов с внебольничной пневмонией, следует с осторожностью подходить к его эмпирическому назначению при тяжелых формах, поскольку пневмонии, вызванные S.pneumoniae, в 20-30 % случаев могут сопровождаться бактериемией . Перспективной для таких ситуаций представляется инъекционная лекарственная форма азитромицина, позволяющая создавать высокие концентрации в плазме. При тяжелом, требующем госпитализации течении пневмонии антибиотик рекомендуется вводить внутривенно в дозе 500 мг/день не менее 2 дней с последующим переходом на пероральный прием в такой же дозе до общего курса 7-10 дней . Как показали первые контролируемые исследования, клиническая эффективность азитромицина при таком режиме дозирования составляет 83-90 % .

При длительном (в течение 3 месяцев) применении азитромицина в дозе 250 мг в неделю у больных диффузным панбронхиолитом, выз-ван-ным P.aeruginosa, его эффектив-ность составляет 84,6 % .

Заключение

Азитромицин является первым представителем 15-членных макролидоподобных антибиотиков, формирующих подкласс азалидов. Препарат наиболее эффективен у пациентов с инфекциями дыхательных путей. Азитромицин имеет следующие преимущества перед эритромицином:
— лучше действует на грамотрицательную флору, особенно на H.influenzae;
— действует на M.avium;
— не разрушается в кислой -среде;
— создает значительно более высокие и стабильные концентрации в тканях;
— имеет длительный период полувыведения, что дает возможность принимать препарат один раз в день;
— реже вызывает нежелательные реакции и лекарственные взаимодействия.

Применение азитромицина позволяет существенно упростить лечение инфекций, улучшить комплайентность и тем самым повысить эффективность антибактериальной терапии.

Печатается в сокращении.
Впервые опубликовано в журнале «Трудный пациент» (2009 г., № 4, 5)

Кларитромицин ® – это четырнадцатичленный макролид, который является полусинтетическим производным .

Кларитромицин ® связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом бактериальной клетки и ингибирует биосинтез белка. Активен в отношении внутриклеточных возбудителей.

Препарат превосходит эритромицин по фармакокинетическим и антибактериальным свойствам. Антибиотик стабилен в кислой среде. При пероральном приёме всасывается достаточно быстро. Cmax достигается примерно через 2,5 часа.
Кларитромицин назначают при инфекционных поражениях верхних и нижних дыхательных путей, неэпителиальных внескелетных тканей, кожных покровов, зубочелюстной системы. Кларитромцин ® принимается при микобактериальных инфекциях и назначается для лечения инфекционных процессов у пациентов с вирусом иммунодефицита.

ЛС используется в первой линии эрадикации хеликобактер пилори. Антибиотик вызывает побочные эффекты со стороны нервной системы, пищеварительного тракта и органов кроветворения. Оригинальный препарат кларитромицин оказывает влияние на органы чувств. Антибиотик противопоказан детям до 12 лет и больным с гиперчувствительностью хотя бы к одному компоненту в составе.

Биноклар ®

Активен в отношении грам+ (стафилококки, стрептококки), грам- (гемофильная палочка, гемофилюс, гонококк, легионелла пневмофила, кампилобактер еюни) чужеродных агентов, а также анаэробов (бактероиды, клостридии, пептострептококки). Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность достигает 50 процентов. Период полувыведения около 4 часов.

Клабакс ®

Является полусинтетическим макролидом последнего поколения. Клабакс эффективен в лечении тонзиллита, воспаления лёгких, фурункулёза. Антибиотик принимают по 250 мг два раза в сутки, при тяжело протекающих инфекциях дозировку увеличивают в 2 раза. Курс лечения составляет от 1 до 2 недель.

Клабакс ОД ®

Основное действующее вещество –кларитромицин. Препарат эффективен при инфекциях респираторного тракта, ЛОР-органов, кожных покровов, мочеполового тракта, ЖКТ и т.д.

Клабакс ОД ® запрещено принимать одновременно с некоторыми антигистаминными и серотонинергическими средствами, а также нейролептиками. ЛС противопоказано при тяжёлых патологиях почек и печени, а также пациентам с порфириновой болезнью.

Кларбакт ®

Также влияет на синтез белка патогенных микроорганизмов. Активен в отношении всех микобактерий, кроме Палочки Коха.

Кларбакт ® абсорбируется быстро. Приём пищи замедляет всасывание. Продолжительная антибиотикотерапия чревата развитием суперинфекции (кандидоз). Антибиотик проникает в женское молоко, поэтому лечение лактирующих женщин возможно при отмене грудного вскармливания.

Кларитросин ®

Выпускается в виде таблеток жёлтого цвета, покрытых плёночной оболочкой. Медикамент принимают перорально независимо от приёма пищи.

Кларитросин ® назначают при воспалениях слизистой оболочки бронхов, лимфоидной ткани глотки, нёбных миндалин, придаточных пазух носа, нозокомиальной пневмонии, волосяного фолликула и инфекциях ротовой полости. ЛС принимается для предотвращения рецидива язвенной болезни.

Клацид ®

Лекоклар ®

Лекоклар ® не стоит назначать детям до шести месяцев, так как данных об его эффективности и безопасности в этом возрасти недостаточно. Антибиотик противопоказан при гепатитах в анамнезе.

Имеет широкий спектр действия, включающий как грамположительные (стафилококки, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; стрептококки, пневмококки, клостридии, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae), так и грамотрицательные микроорганизмы (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), микоплазмы, хламидии, спирохеты, риккетсии.

Устойчивы к эритромицину грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы и др.

Показания:
Бактериальные инфекции: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство), коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у чувствительных лиц, подвергшихся риску заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложне.
тельными к препарату возбудителями; профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом, инфекционных осложнений при стоматологических вмешательствах у больных с пороками сердца. Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности стафилококками), устойчивыми к пенициллину. При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к в/в введению растворимой формы эритромицина - эритромицина фосфата. Эритромицин в свечах назначают в случаях, когда приём внутрь затруднен.

Rp.:Erythromycini 0,25

D.t.d. N.20 in tab.

S.По 2 таблетки 4 раза в сутки.

В течение 14 дней

При легионеллёзе.

Азитромицин (сумамед)

В больших концентрациях оказывает бактерицидное действие в отношение грамположитель.
oniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания:

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, синусит, тонзиллит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции урогенитального тракта: гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит; болезнь Лайма (боррелиоз).

Rp.:Azithromycini 0,25

D.t.d. N.10 in caps.

S.В первый день по 1 капсуле

утром и вечером, со 2-ого по

5-ый день по 1 капсуле 1 раз

в день. При инфекциях

верхних и нижних отделов

дыхательных путей.

Рокситромицин (рулид)

К препарату чувствительны: Streptococcii группы А и В, в т.ч. Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Branhamellacatarrhalis; Воrdetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Clamydia trachomatis, pneumoniae и psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны: Наеmophilus influenzae; Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. Устойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Показания:

Лечение чувствительных к препарату инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочеполового тракта (включая инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), инфекции в одонтологии (бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, отит, синусит, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров и др.). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшим.

Rp.:Tab. Roxithromycini 0,15 N.20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в

сутки, уторм и вечером до

еды.

alexmed.info

Инструкция по применению Тетрациклина

Тетрациклин – это антибактериальное средство, имеющее широкий спектр воздействия. Препарат довольно часто назначается с целью лечения инфекционных недугов органов дыхания.

Принцип действия

Тетрациклин — лекарственное средство бактериостатического действия группы тетрациклинов, имеет широкий спектр действия. Попадая в организм, антибиотик нарушает комплекс между транспортной РНК, а также рибосом, что в дальнейшем приостанавливает синтез белка патогенными клетками. Тетрациклин губительно действует на ряд грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов, энтеробактерии, возбудителм лимфогарнулемы (венерическая и паховая).

Форма выпуска

Антибиотик группы тетрациклинов выпускается в таблетках дозировкой 100 мг, суспензии для орального применения, 1%-ная и 3%-ная мази для наружного использования.

Показания

Препарат тетрациклиновой группы показан к применению в таких случаях:

• Болезни органов дыхания (воспаление легких, ангина, бронхит, плеврит)
• Дизентерия
• Менингит
• Инфекционно-воспалительные недуги мочеполовой системы
• Эндокардит
• Инфекционные болезни органов ЖКТ (тиф, скарлатина, холера и т.д.)
• Гнойничковые поражения кожи, ожоги
• Офтальмологические заболевания инфекционного генеза.

Тетрациклин может использоваться в комплексном лечении септических недугов.

Противопоказания

• Лейкопении
• Беременности и лактации
• Чрезмерной восприимчивости к препаратам группы тетрациклинов
• Нарушении работы почек и печени.

Тетрациклин противопоказан к приему детям младше 8 лет.

Дозировка и способ применения

Суспензию следует принимать трижды или четырежды в день в объеме 2 капель после еды. Разовая доза сиропа составляет от 15 до 18 мл (трехразовый прием в сутки). Сироп необходимо разводить перед приемом в небольшом количестве воды (не более 50 мл). Препарат необходимо выпить сразу же после еды.

Антибактериальная мазь наносится на кожный покров грудной клетки ровным слоем или же на другую пораженную область. Затем необходимо аккуратно втереть ее до полного впитывания.

Побочные действия

На фоне приема Тетрациклина могут наблюдаться следующие побочные реакции:

• Ухудшение аппетита
• Приступы тошноты и позывы к рвоте после еды
• Головокружение наряду с головной болью
• Нарушение работы кишечника (повышенное газообразование, диарея, проктит)
• Обострение имеющихся недугов мочеполовой системы
• Воспалительные процессы, локализующиеся в желудке.

Хранение

Тетрациклин необходимо хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в сухом месте, которое защищено от попадания прямых солнечных лучей. Антибиотик можно использовать на протяжении 2 лет с момента изготовления.

Цена и страна производитель

Антибиотик тетрациклиновой группы производится в России. Цена на Тетрациклин варьируется в зависимости от лекарственной формы и составляет от 11 до 120 руб.

Инструкция по применению Эритромицина

Эритромицин относят к антибактериальным средствам группы микролидов, который синтезируется Streрtomyces erythreus.

Ознакомиться с полной инструкцией можно тут.

Принцип действия

Действие антибиотика основано на нарушении пептидной связи между аминокислотами патогенных клеток, что приводит к блокаде белкового синтеза.

Антибактериальное действие препарата схоже с препаратами пенициллинового ряда. Эритромицин активен по отношению грампозитивной и гармнегативной флоры (включая риккетсий, трахом, бруцелл, возбудителей сифилиса). Губительное действие препарата не распространяется на микобактерии, грибковую флору, а также ряд вирусов.

После приема терапевтической дозы наблюдается бактериостатическое действие Эритромицина.

Форма выпуска

Антибиотик на основе эритромицина выпускается в форме таблеток (дозировка 100 мг, 250 мг, 500 мг), мази для наружного использования, офтальмологической мази, лиофилизата для изготовления инъекционного раствора.

Показания

Широкий спектр действия Эритромицина позволяет использовать его с целью лечения инфекционных заболеваний бактериального генеза:

• Трахома
• Бруцеллез
• Коклюш
• Листериоз
• Эритразма
• Болезнь легионеров
• Эритразма
• Сифилис (первичная форма)
• Хламидиоз неосложеннный
• ЛОР-заболевания
• Холецистит
• Угревые поражения кожи.

Антибактериальное средство может быть использовано с целью профилактики развития стрептококковой инфекции у ряда пациентов, страдающих ревматизмом.

Противопоказания

Эритромицин противопоказан к применению в таких случаях:

• Чрезмерная восприимчивость к препаратам ряда микролидов
• Одновременный прием препарата Терфенадин или же Астемизол
• Нарушение слуха
• Беременность и период лактации.

Дозировка и способ применения

Антибиотик следует лучше всего принимать за час до приема еды, запивая необходимым объемом жидкости.

Взрослым обычно назначают прием дозы 200-400 мг через каждый 6 часов до еды. Наивысшая суточная дозировка Эритромицина не должна превышать 4 г.

Для детей расчет дозы проводится с учетом соотношения 40 мг на 1 кг массы тела. Препарат необходимо принимать в 4 приема за час до еды или по прошествии двух часов после приема пищи. Продолжительность терапии составляет от 7 до 10 дней. После завершения курса лечения необходимо обратиться к врачу.

Нанесение мази производится на пораженную область кожного покрова до трех раз в день. Для лечения ожогов рекомендуется использование мази до 3 раз в неделю. Лекарственное средство может быть использовано для лечения новорожденных. Курс лечения Эритромицином в виде мази составляет 1,5-2 мес.

Побочные действия

Побочные реакции во время лечения антибиотиком наблюдаются довольно редко и зачастую проявляются нарушения работы органов ЖКТ. Длительный курс лечения Эритромицином может вызвать нарушения работы печени, а именно желтуху. Возможно развитие чрезмерной чувствительность к лекарственному средству в виде мази и появления аллергии.

При продолжительном использовании препарата может развиться устойчивость патогенной бактериальной флоры.

Хранение

Эритромицин следует хранить при комнатной температуре.

Срок годности составляет не более 3 лет.

Цена и страна производитель

Эритромицин изготавливается в России. Стоимость лекарства составляет 8 – 157 руб.

Сравнение антибактериальных препаратов Тетрациклин и Эритромицин

Представленные характеристики антибактериальных препаратом позволяют провести их сравнительных анализ.

По составу

В состав Тетрациклина и Эритромицина входят различные действующие компоненты. Они могут применяться вместо препаратов пенициллинового ряда.

По действию

Механизм этих препаратов схожий, так как каждый из антибиотиков проявляет активность по отношению грампозитивных и грамнегативных бактерий. Как Тетрациклин, так и Эритромицин имеет широкий спектр действия.

По форме выпуска

Антибиотики выпускаются в аналогичных лекарственных формах, отличие лишь в том, что Эритромицин может вводиться внутривенно.

По противопоказаниям

Антибиотики не назначают беременным и кормящим. А также при чрезмерной чувствительности к их компонентам. Тетрациклин не рекомендован к применению при серьезных патологиях почек и печени, возможность лечения данным препаратом определяется после консультации со специалистом.

По цене и стране производителю

Цена на антибиотики Тетрациклин и Эритромицин практически одинакова, так как оба препарата изготавливаются отечественным производителем.

Для детей

lekhar.ru

11. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИБИОТИКОВ ГРУППЫ МАКРОЛИДОВ

Макролидные антибиотики – группа антимикробных препаратов природного и полусинтетического происхождения, объединенная наличием в их структуре макролидного лактонного кольца.

Механизм действия макролидов

Бактериальные рибосомы состоят из 2 субъединиц: маленькой 30S и большой 50S. Механизм действия макролидов заключается в ингибировании РНК-зависимого синтеза белка путем обратимого связывания с 50S рибосомальной субъединицей восприимчивых микроорганизмов. Ингибирование синтеза белка приводит к нарушению

роста и размножения бактерий и свидетельствует о том, что макролиды являются преимущественно бактериостатическими антибиотиками. В отдельных случаях, при высокой бактериальной чувствительности и высокой концентрации антибиотика, они

могут проявлять бактерицидное действие. Кроме антибактериального действия, макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.

Классификации макролидов

Макролиды классифицируют по:

– По химической структуре (число атомов углерода в макролидном лактонном кольце и способ получения (табл. 1).

– По длительности действия (табл. 2).

– По поколениям макролиды подразделяются на I, II, III поколения и кетолиды (табл. 3).

Таблица 1

Классификация макролидов по химической структуре

Таблица 2

Классификация макролидов по длительности действия

Единственным представителем III поколения является азитромицин. Он также отнесен к подгруппе азалидов, так как в лактонное кольцо введен атом азота. В связи с тем, что в последние годы наблюдается антибиотикорезистентность некоторых возбудителей к макролидам, на основе 14-членного лактонного кольца были синтезированы макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена

кетогруппа – так называемые кетолиды , которые не относят ни к одному из поколений макролидов и рассматривают отдельно.

Таблица 3

Классификация макролидов по поколениям

Фармакокинетика

Макролиды относятся к тканевым антибиотикам, поскольку их концентрации в сыворотке крови значительно ниже, чем в тканях. Это обусловлено их способностью проникать внутрь клеток !!! и создавать там высокие концентрации вещества. Макролиды плохо проникают через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры, но хорошо проникают через плаценту и в грудное молоко, в связи с чем потенциально эмбриотоксичны и ограничены для приема при грудном вскармливании.

Степень связывания макролидов с белками плазмы крови варьирует: наибольшая степень связывания отмечается у рокситромицина (более 90%), наименьшая – у спирамицина (менее 20 %).

Метаболизируются макролиды в печени при участии микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты выводятся преимущественно с желчью ; при циррозе печени возможно значительное увеличение периода полувыведения эритромицина и джозамицина. Почечная экскреция составляет 5–10 %. Период полувыведения препаратов колеблется от 1 часа (джозамицин) до 55 ч. (азитромицин).

Параметры фармакокинетики макролидов зависят от классификационной принадлежности. 14-членные макролиды (особенно эритромицин) имеют стимулирующий эффект на моторику ЖКТ, что может приводить к диспепсическим расстройствам. 14-членные макролиды разрушаются в печени с образованием гепатотоксических нитрозоалкановых форм, тогда как при метаболизме 16-членных макролидов они не образуются, что обусловливает отсутствие гепатотоксического действия при приеме 16-членных макролидов.

14-членные макролиды подавляют активность ферментов цитохрома Р-450 в печени, что приводит к повышенному риску возникновения лекарственных взаимодействий, в то время как 16-членные препараты мало влияют на активность цитохрома Р-450 и отличаются минимальным количеством лекарственных взаимодействий.

Азитромицин имеет наибольшую активность против грамотрицательных возбудителей, кларитромицин – против Helicobacter pylori, спирамицин – против токсоплазм и криптоспоридий. 16-членные макролиды сохраняют

активность против ряда штаммов стафилококков и стрептококков, резистентных к 14- и 15-членным макролидам.

Эритромицин

Всасывается в ЖКТ не полностью. Биодоступность варьирует от 30 до 65 %, причем значительно снижается в присутствии пищи. Хорошо проникает в бронхиальный секрет и желчь. Плохо проходит через гематоэнцефалический, гематоофтальмический барьер. Выводится преимущественно через ЖКТ.

Рокситромицин

Отличия от эритромицина: стабильная биодоступность до 50 %, которая практически не зависит от пищи; высокие концентрации в крови и тканях; длительный период полувыведения; лучшая переносимость; менее вероятные лекарственные взаимодействия.

Кларитромицин

Отличия от эритромицина: имеет активный метаболит – 14-гидрокси-кларитромицин, за счет которого обладает повышенной активностью против H.influenzae; самый активный из всех макролидов в отношении Helicobacter pylori ; действует на атипичные микобактерии (M. avium и др.), вызывающие оппортунистические инфекции при СПИДе. Также кларитромицину свойственны большая кислотоустойчивость и

биодоступность 50–55 %, не зависящая от приема пищи; высокие концентрации в тканях; длительный период полувыведения; лучшая переносимость.

Азитромицин

Отличия от эритромицина: активен относительно Н.influenzae, N.gonorrhoeae и H.pylori; биодоступность около 40 %, не зависящая от пищи; высокие концентрации в тканях (самые высокие среди макролидов); имеет значительно более длительный период полувыведения, что позволяет назначать препарат 1 раз в день и использовать короткие курсы (1–3–5 дней) при сохранении лечебного эффекта в течение 5–7 дней

после отмены; лучшая переносимость; менее вероятные лекарственные взаимодействия.

Спирамицин

Отличия от эритромицина: активен против некоторых пневмококков и бета-гемолитического стрептококка группы А, резистентных к 14- и 15-членным макролидам; действует на токсоплазмы и криптоспоридии ; биодоступность 30–40 %, не зависящая от приема пищи; создает высокие концентрации в тканях; лучше переносится.

Джозамицин

Отличия от эритромицина: менее активен против большинства эритромицинчувствительных микроорганизмов; действует на ряд стафилококков, пневмококков и бета-гемолитических стрептококков группы А, резистентных к 14- и 15-членным макролидам; более кислотостойкий, биодоступность не зависит от пищи; реже вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ.

Фармакодинамика

Фармакодинамика макролидов обусловлена их бактериостатическим , а в высоких дозах бактерицидным действием (в отношении Streptococcus pneumoniae и в-гемолитического Streptococcus группы А), а также противовоспалительным и иммуномодулирующим эффектами. Не действуют на кишечную флору!

1. Противомикробные эффекты

Спектр действия макролидов достаточно широк и включает большое количество грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов (гемофильная палочка, моракселла, пневмококк, гонококк, менингококк, хеликобактер, легионеллы и др.). Макролиды очень эффективны при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудите-

лями (хламидии, микоплазмы и др.), обладают высокой активностью в отношении основных возбудителей внебольничных инфекций нижних дыхательных путей. Макролиды несколько менее активны по отношению к анаэробам. Для всех макролидов характерен постантибиотический эффект, т. е. сохранение антимикробного действия препарата после его удаления из среды. Это обусловлено необратимыми изменениями

рибосом возбудителя под действием макролидов.

2. Противовоспалительные и иммуномодулирующие эффекты

Доказано, что макролиды способны накапливаться в нейтрофилах и макрофагах и вместе с ними транспортироваться в очаг воспаления. Взаимодействие макролидных антибиотиков с макрофагами проявляется в виде снижения активности свободнорадикального окисления, уменьшения выделения воспалительных и увеличение выделения противовоспалительных цитокинов, активации хемотаксиса и фагоцитоза, улучшения мукоцилиарного клиренса, уменьшения секреции слизи. Применение макролидов приводит к снижению концентрации иммунных комплексов в сыворотке крови, ускоряет апоптоз нейтрофилов, ослабляет реакцию «антиген-антитело», ингибирует секрецию ИЛ-1-5, факторов некроза опухоли, ингибирует выработку и высвобождение оксида азота альвеолярными макрофагами и усиливает продукцию эндогенного кортизола. Эти особенности вместе с активностью против Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniaе явились основанием для изучения эффективности этих препаратов при бронхиальной астме, брохиолитах, атеросклерозе и муквисцидозе.

Спектр действия макролидов включает многие клинически значимые патогенные микроорганизмы, некоторые из которых перечислены ниже:

– Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus,Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes.

– Грамотрицательные аэробы:Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

– Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens.

– Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp., Prevotella spp.

– Прочие: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter; Chlamydia trachomatis

Не действуют на кишечную флору!

Механизмы резистентности бактерий к макролидам

Существует два основных механизма устойчивости бактерий к макролидам.

1. Модификация мишени действия

происходит вследствие выработки бактериями метилазы. Под действием метилазы макролиды теряют способность связываться с рибосомами.

2. Эффлюкс или М–фенотип

Еще один механизм – М-фенотип – связан с активным выведением препарата из клетки (эффлюксом), вследствие чего формируется устойчивость бактерий к 14- и 15-членным макролидам.

Показания и принципы использования макролидов в терапевтической

практике

Макролиды являются препаратами выбора:

—ОРЛ при аллергии на пенициллины;

– у больных негоспитальной пневмонией в виде монотерапии

(азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, спирамицин) и в составе комбинированной терапии.

— парентеральные формы макролидов в монотерапии или в комбинации с другими антибиотиками применяются при инфекционных заболеваниях малого таза (ограниченный перитонит, эндометрит и др.).

Другие показания к приему макролидов:

– инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзилофарингит, синусит, отит, ларингит) при аллергии на пенициллины;

– урогенитальные инфекции, вызванные C. trachomatis, U. urealyticum, Mycoplasma spp.;

– венерические заболевания (при непереносимости b-лактамных антибиотиков) – сифилис, гонорея, бленнорея, мягкий шанкр, венерический лимфогранулематоз;

– инфекции кожи и мягких тканей (раневая инфекция, мастит, угри, фурункулез, фолликулит, рожа, эритразма);

– некоторые контагиозные инфекции (скарлатина, коклюш, дифтерия , болезнь легионеров , орнитоз, трахома, листериоз, менингококковое носительство );

– ородентальни инфекции (периодонтит, периостит);

– эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки;

– атипичные микобактериозы (туберкулез, лепра);

– кишечные инфекции, вызванные Campylobacter spp .;

– криптоспоридиоз;

– ежегодная профилактика ревматизма при аллергии на пенициллин.

Суточные дозы и кратность приема макролидов

Фармакокинетика парентеральных макролидов практически не отличается от пероральных форм, вследствие чего инъекционные препараты следует применять как монотерапию по показаниям (тяжелая пневмония, инфекционные заболевания малого таза) или в тех случаях, когда использование пероральных антибиотиков по разным причинам невозможно.

Суточные дозы макролидов

Макролид	Лекарственная форма	Режим дозирования
Кларитромицин	Табл. 0,25 г и 0,5 г. Пор. д/сусп. 0,125 г/5 мл. Пор. д/ин. 0,5 г во флак.	Взрослые: 0,25–0,5 г каждые 12 ч. Дети: старше 6 мес 15 мг/кг/сут. в 2 приема. Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч. Перед в/в введением разовую дозу разводят в 250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида, вводят в течение 45–60 мин.
Азитромицин	Капс. 0,25 г. Табл. 0,125 г; 0,5 г. Пор. д/сусп. 0,2 г/5 мл во флак. по 15 мл и 0,1 г/5 мл во флак. по 20 мл. Сироп 100 мг/5 мл; Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг	Взрослые: 0,5 г/сут. в течение 3 дней, или в 1-й день 0,5 г, 2–5-й дни – по 0,25 г в один Дети: 10 мг/кг/сут. в течение 3 дней или в 1-й день – 10 мг/кг, 2–5-й дни – по 5 мг/кг в один В/в инфузии или капельно. Nota bene! Сумамед нельзя вводить в/в струйно или в/м! При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают 500 мг 1 раз/сут. в течение 2 дней. После окончания азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Побочное действие

Макролиды являются одной из самых безопасных групп антимикробных препаратов, кроме эритромицина ! Чаще всего побочное действие макролидров связано с применением эритромицина(выделены). Однако, несмотря на относительную безопасность макролидов, все представители этой группы способны вызывать побочные реакции.

Боль и воспаление в месте введения препарата;

Головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги;

Тошнота, рвота, частый жидкий стул, абдоминальные боли и спазмы .

Нечастые (> 1/1 000–< 1/100):

Парестезии, астения, бессонница, повышенная возбудимость, обморок, агрессивность, беспокойство, нервозность;

Сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, снижение АД;

Диарея, метеоризм, расстройства пищеварения, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных тестов функций печени, запор, изменение цвета языка;

Шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени, обратимая ототоксичность), нарушение зрения, нарушение восприятия вкуса и

Лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;

Кожные высыпания, зуд, крапивница.

Очень редкие (≥ 1/100 000– < 1/10 000):

Нефрит, острая почечная недостаточность;

Ангионевротический отек, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция ;

Псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность; пилоростеноз у детей .

Противопоказания к применению макролидов

– Гиперчувствительность немедленного типа в анамнезе на любой из макролидов.

– Беременность – мидекамицин, рокситромицин, азитромицин, кларитромицин (можно: эритромицин при хламидийной урогенитальной инфекции, спирамицин-токсоплазмоз у беременных).

– Детский возраст: до 2 месяцев – рокситромицин, до 6 месяцев – кларитромицин, до 14 лет – диритромицин, до 16 лет – азитромицин, так как их безопасность в этих возрастах не установлена.

– Грудное вскармливание – азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, эритромицин, рокситромицин.

– Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина – < 30 мл/мин.).

– Тяжелое нарушение функции печенки – азитромицин, эритромицин,

рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин.

– Аритмии или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT – азитромицин, эритромицин.

– Значительное снижение слуха – эритромицин.

– Наследственная недостаточность лактазы, галактоземия или синдром нарушеия всасывания глюкозы и галактозы – кларитромицин.

Взаимодействие макролидов с другими лекарственными средствами

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при совместном приеме с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента.

studfiles.net

Показания к применению

Главный действующий компонент препарата

• стеарат магния;
• моногидрат молочного сахара;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• аэросил;
• повидон.

Назначают антибиотик Азитромицин при инфицировании дыхательных путей, кожи, мягких тканей вредоносными микробами. Его можно применять для лечения инфекционного заболевания ЛОР-органов и мочеполовой системы.

Данный антибиотик снижает до полного исключения процесс трансляции, за счет чего микроорганизмы прекращают расти и размножаться. Бактерицидное действие лекарственного средства направлено на уничтожение внутриклеточных и внеклеточных патогенных бактерий.

При проглатывании лекарственное вещество стремительно впитывается из органа пищеварения, поскольку пищеварительный сок не воздействует на него отрицательно. Далее лекарство через барьеры клеточных мембран попадает в ткани. Выходит препарат из организма через кишечник и почки в том же виде. Антибактериальное действие препарата длится около 5 – 7 дней после его применения.

Аналогичные средства

Аптечные сети предоставляют большой выбор средств с содержанием действующего вещества препарата Азитромицин. Их отличие заключается исключительно в концентрации активного компонента, форме выпуска, названии, ценовой политике.

Наиболее популярны из них следующие препараты:

• «Сумамокс»;
• «Зитроцин»;
• «Сумамед»;
• «Азивок»;
• «Хемомицин»;
• «Азитрокс».

Лекарственная форма, в которой они выпускаются, различна. Препараты оказывают меньшее воздействие на печень и пищеварительную систему.

При выборе, к примеру, препаратов Азитромицин или Азитрокс, следует отметить, что одно лекарственное средство представляет бюджетный заменитель второго. Есть и другие аналоги антибиотика: «Сумамецин», «Азицид», «Зетамакс ретард», «Зитромакс». Перечисленные препараты еще эффективнее действуют на болезненные клетки, быстрее проникая через их герметичные оболочки. Эти лекарственные средства считаются лучшими джерениками.

Другие заменители Азитромицина – это антибиотики: «Дефенз», «Зит», «Суматролид солютаб», «Клабакс», «Сумазил», «Кетек», «Фромилид», «Старкет», «Эритромицин», «Азиклар», «Кларитромицин» и много других. К каждому препарату прилагается инструкция по применению, в которой можно узнать все особенности лекарства.

Их применение осуществляется по аналогичной схеме. Принимать лекарство желательно на тощий желудок (за час до или спустя 2 часа после приема пищи). Для лечения заболеваний верхних дыхательных путей и ЛОР-органов принимают одну таблетку (500 мг) Азитромицина или его аналога в сутки в течение трех дней. При кожных заболеваниях первичный прием достигает 1000 мг, а затем пациенту нужно перейти на 500 мг.

Продолжительность терапии обуславливается степенью тяжести болезни, общим самочувствием пациента и некоторыми физиологическими факторами. Использование сильнодействующего препарата предполагает обязательное одновременное применение пробиотика. Этот медикамент поддерживает нормальное состояние микрофлоры кишечника, что предотвращает появление дисбактериоза.

Простудные заболевания

Антибиотики пенициллинового ряда (Азитромицин, Аугментин

или Амоксиклав и их заменители) эффективно противостоят бактериям, вызывающим воспалительный процесс дыхательных путей. Респираторную инфекцию, подобно воспалению легких, вызывают множество микробов, большая часть из которых обладает резистентностью к пенициллину. В данной ситуации наиболее результативное действие окажут Левофлоксацин, Моксифлоксацин.

Класс цефалоспоринов представляют следующие антибиотики: «Супракс», «Зинацеф», «Зиннат». Они способны помочь:

• при воспалении легких;
• при воспалении плевры – внешней оболочки легких;
• при воспалении слизистой оболочки бронхов.

Что касается атипичной пневмонии, возбудителями которой выступают хламидии, микоплазмы, то лучше прибегнуть к помощи группе лекарственных средств макролиды (Хемомицин или Сумамед).

Преимущества и недостатки

Азитромицин, в сравнении со своими аналогами, обладает следующими преимуществами:

• доступная цена (выгоднее использовать Азитромицин – аналог Сумамеда);
• период полураспада достаточно продолжительный в сопоставлении с другими аналогичными средствами;
• наличие небольшого количества побочных реакций, встречающихся крайне редко.

К недостаткам можно отнести:

• уровень биодоступности лекарственного средства более низкий, чем у других антибиотиков;
• форма выпуска препарата в виде раствора для инъекций и для детей не существует.

Отличие Азитромицина от Сумамеда

Наиболее известный и часто назначаемый заменитель Азитромицина – это Сумамед. На самом деле препарат Азитромицин – первый аналог Сумамеда. Поэтому их отличие состоит только в стоимости и наименовании. Более того, Сумамед был подвержен клиническим и лабораторным исследованиям. Азитромицин не проходил испытания, поскольку этого не требует выпуск заменителей. В действительности действие того и другого препарата одинаковое.

Инструкция по применению гласит, что Сумамед назначают для лечения всех патологий дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей, заболеваний кожи и т. п. Прописывают медикамент и для устранения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Прописывают лекарство женщинам при заболеваниях, передающихся половым путем.

В данном случае применение антибиотика возможно беременными женщинами. Сумамед применяют и для лечения детских болезней (суспензия). Взрослым назначается твердая дозированная лекарственная форма.

Располагает тот факт, что прием антибиотика осуществляется однократно в день. Терапевтический курс длится недолго (максимум 5 дней).

Разница Азитромицина и Амоксициллина

Воздействие Амоксициллина направлено на излечение воспаления слизистой оболочки глотки, лобной пазухи, слизистой оболочки зева. Азитромицин используют для излечения воспаления придаточных пазух носа, уха, фарингита. Эффективность двух препаратов достаточно высокая. Сделать выбор между Азитромицином и Амоксициллином в пользу одного из них может только лечащий врач в индивидуальном порядке.

Ограничения к применению

Инструкция по применению говорит о том, что главное ограничение к использованию медикамента Азитромицин и его заменителей – это индивидуальная непереносимость активного компонента. Противопоказания к применению: болезни почек и печени, нарушение ритма сердцебиения.

Запрещен прием антибиотика с одновременным приемом следующих препаратов:

• «Дигоксин»;
• «Варфарин»;
• «Телдан».

Суспензия запрещена для приема пациентами младше шести месяцев. Женщины в период вынашивания ребенка могут использовать препарат только по назначению и под строгим наблюдением лечащего врача. Женщинам в период грудного вскармливания от влияния препарата необходимо отказаться.

Побочные реакции

Препарат Азитромицин и его заменители могут негативно повлиять на организм в виде следующих реакций:

• вертиго, расстройство сна, нарушение кожной чувствительности, понос, избыточное скопление газов в кишечнике, абдоминальная боль;
• тахикардия, болевые ощущения в груди;
• крайне редко: болезнь Боткина, нарушение работы кишечника, изменения окраски языка, воспаление почек, печеночная энцефалопатия.

В случае передозировки инструкция по применению настоятельно рекомендует провести промывание желудка и симптоматическое лечение.

parazitycheloveka.ru

Антибиотикотерапия часто назначается пациентам, когда другие лекарства не справляются с заболеванием. Такие препараты, как Кларитромицин и Азитромицин способны быстро и эффективно справляться со множеством бактериальных инфекционных заболеваний. Они имеют некоторые сходства между собой, но имеются и отличия.

Лекарство продается в форме капсул или таблеток. В упаковке можно купить по 7, 10 или 14 штук как одних, так и других. В составе средства содержится основное активный компонент кларитромицин , за счет которого и достигается положительный результат. Помимо него, в состав входят вспомогательные вещества, такие как крахмал, натрия лаурил сульфат, низкомоллекулярный ПВП, диоксид кремния коллоидный и МКЦ. Составы таблеток и капсул незначительно отличаются именно по количеству и составу вспомогательных компонентов.

Препарат показан при наличии следующих патологических состояний:

• Инфекционные заболевания дыхательных путей.
• Инфекции ЛОР органов.
• Болезни, вызванные микробактериями.
• Инфекции кожи.
• Наличие у человека хеликобактер.

Существует ряд противопоказаний, при которых применять лекарство запрещено. К ним относятся:

1. Беременность.
2. Естественное вскармливание.
3. Чувствительность к компонентам.
4. Детский возраст до 12 лет.
5. Одновременный прием таких средств, как цисаприд, производные спорыньи, пимозид и терфенадин.

При приеме данного антибиотика некоторые пациенты отмечают появление неприятных побочных явлений. Они обычно проходят после окончания лечения. Среди них:

• Нарушения зрения.
• Вздутие живота, тошнота.
• Нарушение стула.
• Шум в ушах.
• Аллергические проявления.
• Головная боль.

В некоторых случаях возможно появление устойчивости к микроорганизмам . Такое явление обычно возникает при длительном или неправильном приеме препаратов.

Принимается антибиотик внутрь, запивая достаточным количеством воды. При этом курс лечения длится обычно от недели до двух недель. Дозировка регулируется лечащим врачом.

Препарат продается из аптек по рецепту врача. Примерная стоимость варьируется в пределах 150 рублей за упаковку. Количество активного компонента в продаже можно найти по 250 или 500 мг.

Лекарство относится к антибактериальным средствам . Продается в аптеках в форме таблеток или порошка для приготовления раствора (суспензии). Их можно найти в продаже по 3 или 6 штук. Также существует формат в виде капсул по 6 штук в упаковке. Порошок же продается по 20 гр с разным содержанием активного компонента.

Основным действующим веществом в составе является азитромицина дигидрат . Именно за счет него достигается желаемый результат. Дозировка в таблетках имеется по 250 или 500 мг. Кроме основного вещества в состав входят вспомогательные вещества, такие как макрогол, крахмал, лактоза, натрия кроскармелоза, полакрилин калия, гипромелоза, кремния диоксид, а также добавки Е172 и Е171.

Порошок имеет в составе либо 15, либо 30, либо 75 мг основного активного вещества на 1 гр порошка. Содержание дополнительных веществ может несколько отличаться, в зависимости от формата продажи лекарства.

Препарат показан при наличии следующих патологий:

• Острые бронхиты, ангины, синуситы.
• Тонзиллит, фарингит.
• Угри тяжелой степени тяжести.
• Инфекции по типу хламидий.
• Скарлатина.
• Хеликобактер.
• Боррелиоз.

Существуют противопоказания, при которых не рекомендуется принимать данный антибиотик. К ним относятся:

1. Детский возраст, при котором вес ребенка не достигает 5 кг (для формата в виде суспензии).
2. Детский возраст, когда вес ребенка меньше 45 кг (для формы таблеток).
3. Тяжелые заболевания печени и почек.
4. Период беременности.
5. Грудное вскармливание.

В некоторых случаях пациенты отмечают появление побочных действий. Среди них наиболее часто встречаются:

• Сухость слизистых оболочек.
• Анорексия.
• Аллергические проявления.
• Головокружение, головная боль.
• Нарушения сна.
• Нарушение зрения.
• Ощущение прилива крови к лицу.
• Боли в животе.
• Нарушения стула.
• Боли в суставах.

Препарат принимается внутрь, запивая водой. При лечении детей используется порошок, из которого делается суспензии (для маленьких детей). Дети с весом более 45 кг уже могут принимать другие форматы лекарства.

Лекарство можно найти в аптеках и приобрести по рецепту врача. Примерная стоимость варьируется в пределах 150 рублей за упаковку таблеток.

Сходства препаратов

И то, и другое средство направлены на лечение одинаковых патологий. Они являются антибиотиками и достаточно успешно лечат многие инфекции, вызванные бактериями.

В продаже можно найти оба препарата в одинаковых форматах. Стоимость их примерно одинакова.

Сравнение и отличия

Оба средства являются антибиотиками , но они содержат разные активные вещества. Кроме того, Азитромицин можно приобрести в форме порошка для приготовления суспензии, тогда как Кларитромицин продается лишь в форме капсул или таблеток. Их можно купить по 10, 7 или 14 штук. А первый продается в таблетках по 3 или 6 штук, в капсулах - по 6 штук. Отличается и состав по вспомогательным компонентам.

Что лучше

Два лекарства направлены на лечение одних и тех же заболеваний . Но считается, что Азитромицин вызывает меньше побочных явлений, чем Кларитромицин. Хотя они относятся к одной группе. Его можно принимать детям с 5 лет и в некоторых случаях даже беременным женщинам, хотя врачи часто подстраховываются и назначают другие, более щадящие средства.

Курс лечения Кларитромицином несколько длиннее, чем у первого средства. Кроме того, он считается более эффективным для лечения Хеликобактер, поэтому при заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки врачи чаще назначают именно его.

Азитромицин хорошо справляется со стрептококками, золотистым стафилококком и другими подобными микроорганизмами, поэтому специалисты нередко применяют его для лечения болезней, вызванных этими микроорганизмами.

На данный момент самым эффективным способом борьбы с инфекционными заболеваниями различных органов считается антибактериальная терапия антибиотиками. От выбора антибиотика и дальнейшего плана лечения на его основе зависит успешность и скорость выздоровления.

На данный момент на рынке наиболее распространены лекарственные средства как на основе Азитромицина, так и Амоксициллина.

Что лучше, чем они отличаются? Ответы на эти вопросы будут даны в этой статье. Чтобы можно их было сравнивать, необходимо дать подробное описание каждого из них.

Азитромицин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, принадлежащий подклассу азалидов, применяющееся как противомикробное средство. Действующие агенты: азитромицин и его дигидрат. Выпускается под торговыми названиями: «Азимед», «Сумамед» и др.

Препарат соединяется с большой рибосомальной субъединицей, подавляет синтез протеинов путем ингибирования транслоказ пептидов на стадии трансляции белка, проявляя бактериостатический эффект, а при высоких концентрациях наблюдается бактерицидный эффект.

Антибиотик активен по отношению к следующим микроорганизмам:

Препарат применяется перорально при следующих заболеваниях:

Инфузии назначаются при тяжелом протекании инфекции, вызванной нерезистентными штаммами (поражение половых органов, мочевого пузыря, прямой кишки, внебольничная пневмония).

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности, при нарушении функции почек и/или печени. C осторожностью применять:

• во время беременности и при грудном кормлении;
• младенцам;
• детям до 16 лет и детям с выраженными нарушениями функции печени или почек;
• при аритмии (могут быть нарушения ритма желудочков и удлинение QT промежутка).

Антибиотик назначают перорально или внутривенно. Дозировку устанавливают, исходя из показаний, тяжести заболевания, чувствительности штамма возбудителя. Внутрь принимают 1 р/сут 0,25–1 г (для взрослых) или детям 5-10 мг/кг (детям до 16 лет) за 1 час до либо спустя 2 часа после принятия пищи.

Внутривенно применяют капельно с длительностью процедуры не менее 1 часа. Струйное или внутримышечное введение запрещено.

Во время лечения препаратом могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Система органов	Побочные действия
Нервная система	Сонливость, тиннитус, вертиго, головная боль, временное ухудшение слуха, невроз, бессонница
Пищеварительная система	Тошнота, понос или запоры и боли в животе; с частотой 1 % и менее: рвота, мелена, подпеченочная желтуха, вздутие живота, усиление активности трансаминазных печеночных ферментов, гипорексия, микоз (р. Candida) ротовой полости
Сердечнососудистая система	Тахикардия, боль в грудной клетке
Мочеполовая система	Воспаление почек, вагинальный микоз (р. Candida)
Аллергические реакции	Зуд кожных покровов, уртикария, отёк Квинке, бронхиальный спазм
Прочее	Воспаление конъюнктивы, общая слабость, нарушение вкусовых ощущений, повышенная фоточувствительность. При внутривенном введении может наблюдаться дискомфорт и воспаление в месте инъекции

Прием пищи, алкоголя или антацидных препаратов снижают скорость и уменьшают всасывание.

Тетрациклин и Хлорамфеникол вступают в синергическое взаимодействие с Азитромицином, повышая его эффективность, линкомицины - снижают, являясь антагонистами.

Во время приема терапевтических доз Азитромицина оказывается влияние на фармакокинетику Мидазолама, Карбамазепина, Силденафила, Диданозина, Триазолама, Зидовудина, Эфавиренза, Флуконазола и некоторых других лекарственных средств. Последние два так же оказывают некоторое влияние и на фармакокинетику самого антибиотика.

При одновременном приеме с Нелфинавиром необходим контроль над состоянием пациента на предмет нарушения функции печени и органов слуха, так как значительно увеличивается C max и AUC антибиотика, что ведет к усилению побочного действие. Так же обязательно наблюдать за состоянием здоровья и самочувствием пациента при совместном приеме с Дигоксином, Циклоспорином и Фенитоином, в силу того, что существует возможность повышения их концентрации в крови.

При одновременном применении антибиотика с алкалоидами р. Claviceps возможно их токсическое воздействие, проявляющееся в виде вазоспазма и дизестезии. В случае необходимости совместного применения с Варфарином следует тщательно контролировать протромбиновое время ввиду того, что возможно увеличение протромбинового времени и частоты развития геморрагий. Также данный препарат категорически несовместим с гепарином.

Лекарственное средство группы пенициллинов, полусинтетический антибиотик широкого спектра. Действующее вещество: амоксициллин, а так же в форме тригидрата и натриевой соли. Выпускается под торговыми названиями «Пуримокс», «Амоксил», «Экобол», «Амофаст», «Гоноформ», «Аугментин», «Грамокс‑Д», «Флемоксин Солютаб», «Данемокс» и др.

Препарат в период роста и деления клеток подавляет активность транспептидазы и препятствует синтезу муреина, входящего в состав бактериальной клеточной стенки. Оказывает литическое действие на бактерии.

Антибиотик проявляет активность в отношении следующих групп:

Амоксициллин применяется внутривенно (капельно или струйно), внутримышечно, и перорально за один час до еды или же после еды, спустя 2 часа. При назначении заранее определяется чувствительность возбудителя к препарату.

1. В случае тяжелого протекания заболевания допускается принимать до 0,75-1 г 3 р/сут. При необходимости назначают внутривенное капельное введение. Суточную дозу равномерно распределяют на 2–3 введения с промежутками от 8 до 12 часов. Курс приема антибиотика – 5-14 дней.
2. Пациентам с почечными заболеваниями требуется особая дозировка в зависимости от клиренса креатинина.

Показания и противопоказания к применению

Антибиотик применяется при следующих вызванных восприимчивыми штаммами бактериальных инфекциях:

Препарат противопоказан при:

Следует применять с особой осторожностью при беременности, при почечной недостаточности, кровотечениях различного генеза в анамнезе.

Побочные действия и передозировка

Побочные эффекты антибиотика проявляются в виде:

Система органов	Побочные действия
Нервная система	Вертиго, головная боль, повышение возбудимости, изменения в поведении, спутанность сознания, судороги
Пищеварительная система	Дисбактериоз, рвота, диарея, нарушение вкуса, тошнота, стоматит, нарушение функции печени, возрастание активности печеночных трансаминазных ферментов
Сердечнососудистая система	Учащение сердцебиения, снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов, гемоглобина и нейтрофилов и повышение количества эозинофилов в крови, болезнь Верльгофа
Аллергические реакции	Воспаление конъюнктивы, гиперемия кожных покровов, воспаление слизистых оболочек носовой полости, макулопапулезная сыпь, МЭЭ и её злокачественная форма, дерматит Риттера, анафилаксия, зуд, ангионевротический отёк
Прочее	Суперинфекция, суставная боль, нехватка воздуха, тахикардия, кандидоз слизистых оболочек, интерстициальный нефрит, острое бактериальное воспаление кишечника

При передозировке возможна тошнота, рвота и диарея.

Взаимодействие с другими веществами

Снижает действие противозачаточных препаратов, принимаемых перорально и содержащих в своем составе эстроген, уменьшает коэффициент очищения метотрексата и повышает его токсическое воздействие. С антибиотиками, обладающими бактерицидным действием, вступает в синергическое взаимодействие, с бактериостатическими препаратами, наоборот, в антагонистическое.

Повышает эффективность лекарственных средств непрямого действия, препятствующих свертыванию крови, путем угнетения жизнедеятельности микрофлоры кишечника, снижения выработки филлохинона и протромбинового индекса. НПВА (такие как Ацетилсалициловая кислота, Оксифенбутазон и др.), диуретические средства, Сульфинпиразон, Аллопуринол и прочие лекарственные препараты, снижающие канальцевую секрецию, понижают скорость выведения амоксициллина и повышают его концентрацию в крови.

Взаимодействие Амоксициллина с Аллопуринолом может быть причиной сыпи на кожных покровах. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, уменьшают всасывание.

Сравнение антибиотиков

Становится понятно, что эти два антибиотика обладают схожим действием. Но все же следует разобраться, какой из них наиболее эффективен. Для ответа на вопрос, что лучше – Азитромицин или Амоксициллин, и есть ли между ними принципиальная разница, следует сравнить их по пунктам:

Взаимодействие Амоксициллина и Азитромицина носит антагонистический характер, снижая эффективность действия обоих препаратов, поэтому не следует принимать их совместно. Несмотря на приблизительное равенство двух сравниваемых лекарственных средств, можно все же сказать, что Азитромицин лучше Амоксициллина тем, что он более безопасный, обладает большим спектром действия и большей селективностью.

Таким образом, на вопрос «Какой из антибиотиков лучше?» можно ответить, что Азитромицин лучше, чем Амоксициллин, что не означает того, что последний не заслуживает внимания – в некоторых случаях (например, при абдоминальных инфекциях) он хорошо себя показывает и рекомендуется к применению.