Кодеина фосфат описание по гф. Подлинность

Кодеина фосфат

Codeini phosphas

Количественное определение.

ГФ: метод нейтрализации.

Точную навеску препарата растворяют в спирте, нагревают, прибавляют воду, титруют 0,1 М раствором HCl в присутствии метилового оранжевого до розового окрашивания.

УЧ=1; формула прямого титрования.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Применение. Анальгезирующее (наркотическое средство) и противокашлевое средство.

Форма выпуска. Таблетки 0,015.

Codeinum phosphoricum

Получение. Обработка кодеина фосфорной кислотой.

Описание. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте, очень мало растворим в эфире и хлороформе.

реакции на кодеин:

1. с реактивом Марки (формальдегид + концентрированная серная кислота) образуется сине-фиолетовое окрашивание, усиливающееся при стоянии (в первую очередь омыляется метокси-группа).

2. препарат разбавляют в концентрированной серной кислоте, прибавляют хлорид железа (III), при слабом нагревании на водяной бане появляется синее окрашивание, переходящее в красное при добавлении 1 капли раствора азотной кислоты.

3. выделение осадка кодеина - к раствору препарата прибавляют раствор едкого натра. После потирания о стенки пробирки стеклянной палочкой выпадает белый кристаллический осадок, его отфильтровывают, промывают водой, сушат и определеяют температуру плавления.

белый кристаллический

реакции на фосфат-ион

1. с магнезиальной смесью в присутствии NH 4 Cl

H 3 PO 4 + MgSO 4 + 3NH 4 OH ® MgNH 4 PO 4 ↓ + (NH 4) 2 SO 4 + 3H 2 O

белый кристаллический

2. с молибдатом аммония в азотнокислой среде

H 3 PO 4 + 12(NH 4) 2 MoO 4 + 21 HNO 3 ® (NH 4) 3 PO 4 *12MoO 3 ↓ +

21NH 4 NO 3 + 12 H 2 O

3. с серебра нитратом

H 3 PO 4 + 3AgNO 3 = Ag 3 PO 4 ↓ + 3HNO 3

Кодеина фосфат (Codeini phosphas)

Фармакологическое действие

По характеру действия аналогичен кодеину, однако, по сравнению с ним менее токсичен.

Показания к применению

Как противокашлевое средство не только взрослым, но и детям, начиная с 6 месяцев.

Способ применения

Детям старше 6 месяцев по 0,002-0,01 г на прием в зависимости от возраста. Взрослым 0,01-0,02 г. Высшая разовая доза для взрослых - 0,1 г, суточная -0,3 г.

Побочные действия

Запоры; длительное применение вызывает привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при повторном применении) и пристрастие (лекарственную зависимость - “кодеинизм”).

Противопоказания

Не назначают детям до 2 лет.

Форма выпуска

Порошок.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Дополнительно

Кодеина фосфат также входит в состав препаратов каффетин, микстура Бехтерева, панадеин, седалгин, пливалгин, солпадеин.

Авторы

Ссылки

  • Официальная инструкция для препарата Кодеина фосфат.
  • Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Внимание!
Описание препарата "Кодеина фосфат " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Кодеин относится к алкалоидам опиумного ряда. Он широко применяется в медицине как средство против кашля. Относится к лекарственным препаратам центрального действия, который зачастую используется в сочетании с иными веществами, среди которых можно выделить терпингидрат. Весьма интересен факт, что при употреблении кодеина могут проявляться Наблюдаются и болеутоляющие эффекты. В связи с этим фосфат кодеина может быть использован в качестве обезболивающего, однако строго по рецепту врача.

Краткая информация

Принцип действия кодеина крайне схож с морфином. Однако его болеутоляющие эффекты проявляются несколько слабее. Вместе с этим фосфат кодеина (латынь обозначает это вещество, как codeinum) обладает сильно выраженной способностью понижать возбуждение кашлевого центра. Продолжая проводить аналогию с морфином, скажем, что он в гораздо меньшей степени угнетает человеческое дыхание, а также не столь сильно затормаживает деятельность желудочно-кишечного тракта. Несмотря на это, довольно часто встречаются случаи, когда это лекарство оказывало возбуждающее действие на организм, предотвращая сонливость.

Кодеина фосфат: описание противопоказаний

Как и прочие лекарства, кодеин обладает внушительным списком противопоказаний. С ними обязательно стоит ознакомиться перед употреблением вещества. Дабы повысить ваше восприятие, мы их выделим в отдельный список. Итак, лекарство не стоит использовать при наличии следующих факторов:

  • высокая гиперчувствительность;
  • аритмия;
  • склонность к суициду;
  • проблемы с кишечником, предстательной железой и мочеиспускательным каналом;
  • период беременности либо лактации;
  • пожилой либо детский возраст;
  • наличие от вещества под названием фосфат кодеина;
  • диарея;
  • проблемы с алкоголизмом;
  • токсическая диспенсия;
  • наличие приступов бронхиальной астмы;
  • травма головного мозга, а также почечная либо печёночная недостаточность.

Как видите, список весьма большой. В целом перед употреблением кодеина стоит в обязательном порядке проконсультироваться с врачом. Он выпишет необходимый рецепт, если состояние вашего организма позволяет принимать это лекарство.

Кодеина фосфат: как принимать и в каких дозировках?

При использовании кодеина в лечебных целях стоит быть особенно внимательным при составлении правильных дозировок вещества, а также времени его приёма. Итак, при острых болях взрослым рекомендуется принимать 15-60 мг каждые 3-6 часов. При диарее дозировка снижается до 30 мг четырежды в сутки. Наконец, при кашлевых припадках стоит пить 10-20 мг лекарства 4 раза в сутки. Высшей суточной дозой, которой располагает кодеина фосфат (рецепт обязательно должен выписать врач), является 120 мг.

Для детей дозировки немного разнятся. Как правило, стоит выходить из соотношения 0,5 мг на 1 кг веса тела, если речь идёт о подавлении различных болей. При кашле не стоит принимать свыше 15 мг. Наконец, при диарее дозировка также составляет 0,5 мг на 1 кг веса тела. Что касается частоты приёма, то она, как и у взрослых, должна равняться 4-5 разам в сутки. К слову, детям до 2 лет прием фосфат кодеина не рекомендуется.

Фармакологическое действие

Как уже упоминалось ранее, кодеин является противокашлевым средством центрального действия. Он принадлежит к алкалоидам фенантренового ряда. Кроме того, он также относится к агонистам опиатных рецепторов, что позволяет в значительной мере уменьшить возбуждаемость кашлевого центра, что связано с его непосредственным подавлением. Анальгетическую активность вещества можно объяснить активизацией опиатных рецепторов, проявляющих возбуждение во многих отделах центральной нервной системы. Плюс к этому, он также несколько изменяет эмоциональное восприятие боли. Как правило, обезболивающее действие проявляет себя спустя 10-45 минут после введения инъекции, а также через полчаса-час при употреблении фосфат кодеина в таблетках. Длительность действия продолжается порядка 4 часов.

Побочные эффекты

Разумеется, фосфат кодеина имеет свои побочные действия, которые у каждого человека могут проявляться по-разному. Как и в случае с противопоказаниями, мы приведём список эффектов, зачастую проявляющихся после применения этого вещества:

  • Нервная система может поддаваться такому действию: повышенная сонливость, головные боли и головокружения (встречаются редко), возможность возникновения галлюцинаций или зрительных иллюзий, беспокойство, кошмары во снах, депрессивное состояние (редкое явление), а также судороги. При потреблении чрезмерных доз может наблюдаться тремор, ухудшение координации движений и ригидность мышечных тканей.
  • В пищеварительной системе возможны следующие эффекты: тошнота и рвота (крайне редко), запоры, спазмы в желудке, сухость во рту, возможность развития анорексии и, наконец, гепатотоксичность.
  • Со стороны сердечно сосудистой системы: аритмия, резкое понижение или повышение артериального давления.
  • Дыхательная система: сильное угнетение дыхательного центра либо ателектаз.
  • Присутствует также вероятность возникновения следующих аллергических реакций: акне, отёки на лице и гортани, кожный зуд, бронхоспазмы, ларингоспазмы и крапивница.
  • К прочим побочным эффектам от применения фосфат кодеина (на латинском, кстати, звучит codeinum) относят чрезмерную потливость, лёгкое состояние эйфории. А также вероятность возникновения зависимости при длительных сроках употребления (особенно в больших объёмах).

Разумеется, риск возникновения вышеуказанных побочных эффектов довольно мал. Да и часто разнится от действия к действию.

Симптомы передозировки

К симптомам хронической передозировки относятся следующие явления: помутнение сознания, сильное головокружение, повышенная нервозность и агрессивность, судороги, общая слабость тела и скачки артериального давления. В тяжёлых случаях присутствует большая вероятность потери сознания либо наступление состояния комы. Лечение зависимости либо передозировки может быть весьма продолжительным и нелёгким. В случаях отравлений стоит промыть желудок, восстановить дыхание и поддержать сердечную деятельность. В некоторых случаях весьма обоснованным будет введение инъекции налоксона, являющегося специфическим антагонистом опиодных болеутоляющих.

Особые наставления в период лечения

Когда идёт процесс восстановления после передозировки кодеина либо лечение от его зависимости, пациентам стоит воздержаться от употребления алкогольных напитков. Дело в том, что во время терапии у человека несколько притупляется концентрация внимания, а также быстрота психомоторных реакций. Алкоголь может лишь сильнее усугубить ситуацию. А это может негативно сказаться на человеке при выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Особого внимания заслуживает период беременности у женщин. Ведь употребление кодеина может вызвать задержку оссификации, а подчас непосредственных родов - пролонгирование. В общем, шутки с этим плохи. Наконец, как уже упоминалось выше, маленьким детям, вообще, не рекомендуется принимать кодеин. В этом случае присутствует немалая вероятность возникновения парадоксальных реакций, так как детишки обладают повышенной чувствительностью к эффектам опиоидных болеутоляющих средств.

Легальность

В России нынче существует законопроект, относящий кодеин к наркотическим веществам. Поэтому приобрести его в аптеке без рецепта не удастся. В последнее время культура употребления кодеина начала настораживать общественность, так как популярность препарата растёт в геометрической прогрессии. Во многом это «заслуга» американского хип-хопа, исполнители которого довольно часто пропагандируют употребление Purple Drunk - специального напитка, содержащего высокие дозы кодеина. Подобный сироп имеет розовато-фиолетовый оттенок, отчего и получил столь необыкновенное название. Выпив жидкость, вы столкнётесь с ощущением умеренной эйфории, подобного экстази и опиатам, к которым, собственно, относится и кодеин. Песни американских рэперов зачастую содержат тексты, указывающие на систематическое употребление ими Purple Drunk. К слову, создатель этого движения - Dj Screw. Он умер в возрасте 29 лет от передозировки кодеина.

Стоит также отметить, что кодеин содержится в прочих лекарственных препаратах, среди которых всевозможные жаропонижающие, противомигренозные и прочие. В связи с этим многие лекарственные препараты были запрещены для продажи на территории России. А за нелегальное распространение и сбыт можно получить до 12 лет колонии.

В заключение

Кодеин обладает широкой сферой применения, так как его воздействие на организм человека весьма сильно. Он может в довольно короткий период сменить восприятие либо физическое состояние человека. Самая распространённая форма кодеина (фосфат) - порошок, который хорошо растворяется в воде. Благодаря своим свойствам, ему нашлось широкое применение в медицине. Однако, как это часто бывает с опиатами, вещество быстро просочилось на улицы, где оказывает негативное влияние на потребляющих его людей, последствием чего может быть даже летальный исход.

Торговое наименование:

Кодеина фосфат


Международное наименование:

Кодеин (Codeine)


Групповая принадлежность:

Анальгетическое наркотическое средство


Описание действующего вещества (МНН):
Фармакологическое действие:

Противокашлевое средство центрального действия; алкалоид фенантренового ряда. Агонист опиатных рецепторов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Центральный противокашлевой эффект связан с подавлением кашлевого центра. Анальгетическая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Анальгетический эффект развивается через 10-45 мин после в/м и п/к введения и через 30-60 мин после перорального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после в/м введения и через 1-2 ч после перорального. Продолжительность анальгезии - 4 ч, блокады кашлевого рефлекса - 4-6 ч.


Показания:

Непродуктивный кашель (бронхопневмония, бронхит, эмфизема легких); болевой синдром слабой и умеренной степени выраженности (в сочетании с ненаркотическими анальгетиками - головная боль, невралгия); диарея.


Противопоказания:

Гиперчувствительность, токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, острое угнетение дыхательного центра.C осторожностью. Острая боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО, пожилой возраст, детский возраст.


Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: более часто - запор; менее часто - сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота; редко - гастралгия, спазмы в ЖКТ, спазм желчевыводящих путей, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов). Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - сонливость; менее часто - головокружение, головная боль, усталость, нервозность, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), нечеткость зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; редко - беспокойный сон, кошмарные сновидения, судороги, депрессия, при высоких дозах -ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания, частота неизвестна - звон в ушах, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг). Со стороны ССС: менее часто - аритмии (тахи- или брадикардия), снижение АД; частота неизвестна - повышение АД. Со стороны дыхательной системы: менее часто - ателектаз, угнетение дыхательного центра. Со стороны мочевыводящей системы: менее часто - снижение диуреза, спазмы мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию); частота неизвестна - атония мочевого пузыря. Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм. Прочие: менее часто - потливость, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - увеличение массы тела; при длительном применении - лекарственная зависимость, синдром "отмены".Передозировка. Передозировка. Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона.


Способ применения и дозы:

Внутрь взрослым при болях - 15-60 мг каждые 3-6 ч, при диарее - 30 мг 4 раза в сутки, при кашле - 10-20 мг 4 раза в сутки. Высшая суточная доза для взрослых - 120 мг. Для детей при болях - 0.5 мг/кг (15 мг/кв.м) 4-6 раз в сутки; при диарее - 0.5 мг/кг 4 раза в сутки; при кашле детям в возрасте до 2 лет - не рекомендуется, 2-5 лет - 1 мг/кг/сут разделенные на 4 приема, или детям в возрасте 2 лет (массой тела не менее 12 кг) - 3 мг каждые 4-6 ч, максимальная доза - 12 мг/сут; детям в возрасте 3 лет (массой тела не менее 14 кг) - 3.5 мг каждые 4-6 ч, не более 14 мг/сут; детям в возрасте 4 лет - 4 мг каждые 4-6 ч, не более 16 мг/сут; 5 лет (массой тела не менее 18 кг) - 4.5 мг каждые 4-6 ч, не более 18 мг/сут; 6-12 лет - 5-10 мг каждые 4-6 ч, не более 60 мг/сут.


Особые указания:

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а также при занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Контролируемые исследования при применении во время беременности не проведены; изучения на животных показали, что однократное введение кодеина мышам в дозе 100 мг/кг вызывает задержку оссификации, а однократная доза 120 мг/кг у крыс - увеличение костной резобции. Применение кодеина во время родов может вызвать их пролонгирование. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможно угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может способствовать развитию кариеса, заболеваний периодонта, кандидамикозу слизистой оболочки полости рта. Доза кодеина в количестве 120 мг в/м или 200 мг внутрь эквивалентна дозе морфина 10 мг в/м.


Взаимодействие:

Усиливает тормозящее влияние этанола на скорость психомоторных реакций. При одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также ЛС, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение ЦНС. При одновременном приеме с др. опиодными анальгетиками повышает риск угнетения ЦНС, дыхания, снижения АД. Усиливает эффекты гипотензивных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов), барбитуратов и ЛС для общей анестезии. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). Снижает эффект метоклопрамида.


Описание препарата Кодеина фосфат не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах и

Брутто-формула

C 18 H 21 NO 3

Фармакологическая группа вещества Кодеин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

76-57-3

Характеристика вещества Кодеин

Является природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиатных рецепторов. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Медленно и мало растворим в холодной воде, хорошо растворим в горячей воде и спирте. Растворы имеют щелочную реакцию.

Фармакология

Фармакологическое действие - противокашлевое, анальгезирующее (опиоидное), антидиарейное .

Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне «моста». Активация опиатных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров.

После приема внутрь быстро всасывается. Связывание с белками плазмы незначительное. Подвергается биотрансформации в печени, причем 10% путем деметилирования переходит в морфин. T 1/2 составляет 2,5-4 ч. Экскретируется почками: 5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов. Анальгезирующий эффект развивается через 10-30 мин после в/м и п/к и через 30-60 мин после энтерального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после в/м введения и через 1-2 ч после энтерального. Продолжительность анальгезии — 4 ч, блокады кашлевого рефлекса — 4-6 ч.

Применение вещества Кодеин

Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, пневмония, дыхательная недостаточность, алкогольная интоксикация, черепно-мозговые травмы, гипотония, коллапс, аритмия, эпилепсия, нарушение функции печени и почек, интоксикационная диарея, гипокоагуляционные состояния, беременность.

Ограничения к применению

Кормление грудью (прием исключает грудное вскармливание), детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия вещества Кодеин

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, гипотония, тошнота, рвота, атония кишечника и мочевого пузыря, брадикардия, аритмия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, наркозных и гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.