Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Лекарственная форма:   таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Для дозировки 1 мг

активное вещество рисперидон - 1 мг

лактозы моногидрат (сахар молочный) - 83,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 12,0 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) - 2,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг; крахмал картофельный - 7,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 4,0 мг.

Состав оболочки:

Опадрай II - 3,0 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,2000 мг; тальк - 0,4440 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,6060 мг; титана диоксид Е 171 - 0,7500 мг).

Для дозировки 2 мг

активное вещество рисперидон - 2 мг

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 82,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 12,0 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) - 2,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг; крахмал картофельный - 7,0 мг; повидон(поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 4,0 мг.

Состав оболочки:

Опадрай II - 3 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,2000 мг; тальк - 0,4440 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,6060 мг; титана диоксид Е 171 - 0,6561 мг; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового - 0,0903 мг; алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат - 0,0021 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 - 0,0009 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина - 0,0006 мг).

Для дозировка 4 мг

активное вещество рисперидон - 4 мг

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 114,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 19,7 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) - 3,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг; крахмал картофельный - 11,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 7,3 мг.

Состав оболочки:

Опадрай II - 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2,2000 мг; тальк - 1,0000 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,6175 мг; титана диоксид Е 171 - 0,6545 мг; лецитин соевый Е 322 - 0,1750 мг; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового - 0,1010 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина - 0,2520 мг).

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской (дозировка 1 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые (дозировка 2 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые (дозировка 4 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:  

N.05.A.X Прочие антипсихотические препараты

N.05.A.X.08 Рисперидон

Фармакодинамика:

Рисперидон - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ 2 и дофаминергическим D 2 -peцeптopaм. связывается также с α1 -адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н 1 -гистаминергическими и α 2 -адренергическими рецепторами. не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D 2 -дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Клинические данные

Шизофрения

Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении шизофрении была продемонстрирована в четырех исследованиях продолжительностью от 4 до 8 недель, в которые были включены 2500 пациентов, отвечающие критериям шизофрении по системе DSM-IV. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании при титровании до дозы 10 мг/сут 2 раза в сутки, превосходил плацебо по краткой психиатрической оценочной шкале (BPRS). В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с применением рисперидона в четырех фиксированных дозах (2, 6, 10 и 16 мг/сут, 2 раза в день), в 4-ой группе был эффективнее плацебо по шкале оценки позитивных и негативных синдромов (PANSS). В 8-недельном сравнительном исследовании пяти фиксированных доз рисперидона (1, 4, 8, 12 и 16 мг/сут, 2 раза в день), в группах 4, 8 и 16 мг/сут был эффективнее рисперидона 1 мг/сут по шкале PANSS. В 4-недельном сравнительном плацебо-контролируемом исследовании двух фиксированных доз рисперидона (4 и 8 мг/сут, один раз в день), в обеих группах был эффективнее плацебо по нескольким пунктам шкалы PANSS.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве

Эффективность рисперидона при монотерапии острых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием около 820 пациентов с биполярным расстройством I типа, в соответствии с шкалой DSM-IV. В этих трех исследованиях в дозах 1-6 мг/сут (начальная доза 3 мг в двух исследованиях и 2 мг в одном исследовании) статистически превосходил плацебо по первичной конечной точке, то есть по изменению суммы баллов по оценочной шкале маний Янга (YMRS) через 3 недели по сравнению с исходным. Результаты по вторичным конечным точкам эффективности в целом согласуются с результатами по первичной конечной точке. Процент больных с уменьшением > 50 % суммы баллов по шкале YMRS через 3 недели по сравнению с исходным значением был значительно выше для рисперидона, чем в группе плацебо.

Эффективность рисперидона в сочетании с регуляторами настроения в лечении мании была продемонстрирована в двух трехнедельных двойных слепых исследованиях примерно на 300 пациентах, отвечающих критериям биполярного расстройства первого типа по системе DSM-IV. В 3-недельном исследовании в дозах от 1 до 6 мг/сут, начальная доза 2 мг/сут, в сочетании с литием или вальпроатом был эффективнее лития или вальпроата только в конце исследования по первичному заданному критерию, то есть по изменению суммы баллов по шкале YMRS по сравнению с исходным на третьей неделе.

Длительные агрессии при деменции

Эффективность рисперидона при лечении психо-поведенческих симптомов деменции, включая поведенческие проблемы, такие как агрессия, возбуждение, психоз, активность и аффективные расстройства была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях на 1150 пациентах с умеренной и тяжелой деменцией. Одно исследование проводилось в фиксированных дозах 0,5, 1 и 2 мг/сут. В двух исследованиях изучались нефиксированные дозы, включая группы с дозами рисперидона от 0,5 до 4 мг/сут и от 0,5 до 2 мг/сут, соответственно. показал клинически и статистически высокую эффективность в лечении агрессии, и, в меньшей степени, возбуждения и психозов у пожилых пациентов с деменцией (по шкале поведенческой патологии при болезни Альцгеймера (BEHAVE-AD) и по опроснику Коген Мансфилд для возбуждения (CMAI)).

Расстройства поведения

Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении агрессивного поведения была продемонстрирована в плацебо-контролируемых исследованиях примерно у 240 пациентов в возрасте от 5 до 12 лет с разрушительными расстройствами поведения в соответствии с системой DSM-IV и интеллектуальным функционированием ниже среднего или с легкой умственной отсталостью или умеренными нарушениями при обучении. В обоих исследованиях в дозах от 0,02 до 0,06 мг/кг/сут был значительно эффективнее плацебо по предустановленной первичной конечной точке эффективности.

Фармакокинетика: после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Абсолютная пероральная биодоступность рисперидона равна 70 %.

Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином.

Рисперидон на 90 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон -на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Метаболизм зависит от генетического полиморфизма изофермента CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После перорального приема у больных с психозом выводится из организма с периодом полувыведения (Т 1/2) около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

Через неделю приема препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. В моче плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35-45 % дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Особые группы пациентов

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными. Фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона у пациентов детского возраста аналогична фармакокинетике у взрослых пациентов. Отсутствует влияние пола, национальности или курения на фармакокинетику рисперидона.

Показания: Лечение шизофрении.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства средней и тяжелой степени.

Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени - при неэффективности нефармакологических методов коррекции и угрозе причинения вреда пациенту или окружающим. Краткосрочное (до 6 недель) симптоматической лечение непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей 5-16 лет с умственной отсталостью средней и тяжелой степени, в силу тяжести которой требуются фармакологические методы коррекции (в составе комплексной терапии).

Противопоказания: - индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому ингредиенту этого препарата;

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

При лечение непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей с умственной отсталостью средней и тяжелой степени детский возраст до 5 лет (опыт применения недостаточен);

При других показаниях детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: Применять с осторожностью при следующих состояниях:

Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

Обезвоживание и гиповолемия;

Нарушения мозгового кровообращения;

Болезнь Паркинсона;

Судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы");

Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. раздел "Способ применения и дозы");

Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

Опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

Беременность и период лактации.

Беременность и лактация: Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. В экспериментах на животных не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований не обладал тератогенным действием. В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая ) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Назначение антипсихотических препаратов, включая , пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы).

Гипергликемия и сахарный диабет

Удлинение QT интервала

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT.

Приапизм

Препараты, обладающие альфа-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях препарата были получены сообщения о развитии приапизма.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру тела. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект рисперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Порог судорожной активности

Известна способность типичных нейролептиков снижать порог судорожной активности. Следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией.

Синдром отмены

При прекращении лечения рекомендуется постепенное снижение дозы. Симптомы синдрома отмены: очень редко были описаны тошнота, рвота, потливость и бессонница при резком прекращении приема высоких доз антипсихотических препаратов.

Дети и подростки

Следует тщательно контролировать седативный эффект рисперидона, возможно изменение времени приема препарата .

Следует контролировать массу тела. Требуется регулярная оценка эндокринной функции, экстрапирамидных симптомов, нарушений движения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Рисперидон может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, 2 мг и 4 мг. Упаковка: По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 или 100 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный.

По 2, 3 контурные ячейковые упаковки, банку или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002328 Дата регистрации: 13.12.2013 Владелец Регистрационного удостоверения: СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   13.10.2015 Иллюстрированные инструкции

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для приема внутрь бесцветный, прозрачный, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: винная кислота - 7.5 мг, натрия бензоат - 2.36 мг, натрия гидроксид - до pH 3.0±0.2, вода - до 1 мл.

30 мл - флаконы оранжевого стекла (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
100 мл - флаконы оранжевого стекла (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
30 мл - флаконы полиэтилентерефталатные (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
100 мл - флаконы полиэтилентерефталатные (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
30 мл - флаконы полимерные (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
100 мл - флаконы полимерные (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с α 1 -адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, V d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с и альфа 1 -гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T 1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

При нарушениях функции почек

При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При нарушениях функции печени

При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Применение в пожилом возрасте

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

И нструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Рисперидон

Торговое название

Рисперидон

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, 1 мг/мл, 30 мл

Состав

30 мл препарата содержат

активное вещество - рисперидон 30.0 мг,

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Нейролептики другие. Рисперидон

код АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).

Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием (активный метаболит). Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Рисперидон на 88% связывается белками плазмы (альбумин и альфа 1 -гликопротеин), 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы (в пределах терапевтических доз).

После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона составляет 35-45% от принятой дозы. Остальная фракция состоит из неактивных метаболитов.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме и более медленное выведение.

Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были в пределах нормы.

Фармакодинамика

Рисперидон - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола, является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающий высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и дофаминовым D 2 -рецепторам. Рисперидон также связывается с α1-адренорецепторами, обладает меньшей аффинностью к H1-гистаминорецепторам и α2-адренорецепторам, не связывается с холинорецепторами.

Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой D 2 -дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Показания к применению

Шизофрения

Маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени при биполярных аффективных расстройствах

Краткосрочная (до 6 недель) терапия персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, а также в случае риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих.

Краткосрочная (до 6 недель) симптоматическая терапия персистирующей агрессии при поведенческих расстройствах у детей старше 5 лет и подростков с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, классифицированных по критериям посттравматического стрессового расстройства - IV, у которых выраженность агрессии и других деструктивных установок требует фармакологического лечения. Фармакотерапия должна быть интегральной частью комплексной программы терапии, включающей психосоциальные и образовательные элементы. Желательно, чтобы рисперидон назначал врач - специалист в области детской неврологии, детской и подростковой психиатрии, или врач, специализирующийся в лечении поведенческих расстройств у детей и подростков

Способ применения и дозы

Шизофрения

Взрослые

Рисперидон назначают один или два раза в сутки.

Лечение следует начинать с дозы 2 мг в сутки. На следующий день доза может быть увеличена до 4 мг в сутки. В дальнейшем доза может оставаться неизменной или, при необходимости, подбираться индивидуально. Для большинства пациентов оптимальная терапевтическая доза составляет от 4 мг до 6 мг в сутки. У некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы и меньшая начальная и терапевтическая доза.

При применении в дозах более 10 мг/сут усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами не наблюдалось, но вероятность появления экстрапирамидных симптомов повышается. Безопасность применения доз, превышающих 16 мг в сутки, не изучена, поэтому их применение не рекомендуется

Пациенты пожилого возраста

Дети и подростки

Принимая во внимание недостаточность информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется у детей с шизофренией в возрасте до 18 лет.

Маниакальные эпизоды при биполярных аффективных расстройствах

Взрослые

Рисперидон назначают один раз в сутки, начальная доза составляет 2 мг.

При необходимости дозу увеличивают на 1 мг один раз в сутки, не чаще, чем через 24 часа.

Дозу препарата можно подбирать индивидуально в диапазоне от 1 мг дo 6 мг в сутки в зависимости от оптимальной эффективности и переносимости у каждого пациента. Эффективность применения доз, превышающих 6 мг в сутки, в лечении маниакальных эпизодов не изучена.

Как и в отношении других препаратов, применяемых для симптоматического лечения, продолжение терапии рисперидоном должно быть выверено и обосновано текущим состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста

Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2 мг два раза в сутки.

Препарат следует назначать с осторожностью из-за недостаточности клинического опыта его применения у пациентов пожилого возраста.

Дети и подростки

Из-за недостаточности информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет с маниакальными эпизодами при биполярных аффективных расстройствах.

Персистирующая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа

Рекомендованная начальная доза - 0.25 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до оптимальной дозы - 0.5 мг два раза в сутки. Некоторым пациентам может быть необходима доза по 1 мг два раза в сутки.

Рисперидон не следует принимать дольше 6 недель для лечения персистирующей агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Необходимо часто и регулярно проводить осмотр пациентов, оценивая необходимость продолжения терапии.

Нарушения поведения

Дети и подростки в возрасте от 5 д o 18 лет.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендованная начальная доза - 0.5 мг один раз в сутки. Дозировку можно увеличивать с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы - 1 мг один раз в сутки для большинства пациентов. Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.5 мг один раз в сутки, для других - 1.5 мг один раз в сутки.

Пациенты с массой тела < 50 кг

Рекомендованная начальная доза составляет 0.25 мг один раз в сутки. Дозировку можно увеличивать с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы 0.5 мг один раз в сутки для большинства пациентов. Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.25 мг один раз в сутки, для других - прием 0.75 мг один раз в сутки.

Следует регулярно оценивать необходимость и длительность применения препарата. Не рекомендуется применять более 6 недель.

Независимо от вида терапевтического показания, у пациентов с нарушениями функции почек или печени начальную и терапевтическую дозы рисперидона снижают наполовину и медленнее проводят титрование дозы, поэтому для данной популяции рисперидон следует применять с осторожностью.

Способ применения

Для приема внутрь. Пища не влияет на абсорбцию рисперидона.

В случае прерывания терапии рисперидоном рекомендуется постепенное снижение дозы. После резкой отмены антипсихотических лекарственных средств, применяемых в высоких дозах, очень редко описываются симптомы, возникающие при их отмене, включая такие как тошнота, рвота, гипергидроз и бессонница. Возможен также рецидив психотических симптомов и возникновение непроизвольных движений (таких как акатизия, дистония и дискинезия).

Замена других антипсихотических лекарственных средств н a рисперидон

Перед началом приема рисперидона рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами других антипсихотических препаратов по клиническим обоснованиям, то рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции антипсихотического препарата. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Побочные действия

Во многих случаях нежелательные побочные эффекты трудно отличить от симптомов основного заболевания.

Очень часто

Паркинсонизм

Головная боль

Бессонница, сонливость, седация

Часто

Гиперпролактемия a , булимия, увеличение массы тела

Акатизия d , дистония d , дискинезия d , головокружение, тремор

Повышение аппетита, снижение аппетита

Грипп, бронхит, пневмония, синусит, отит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей

Нарушение сна, депрессия, ажитация, тревога

Нечеткость зрения, конъюнктивит

Тахикардия, гипертензия

Удушье, боль в глотке и гортани, кашель, носовое кровотечение, гиперемия слизистой носа

Боль в области живота, дискомфорт в брюшной полости, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль

Сыпь, эритема

Мышечный спазм, артралгия, скелетно-мышечная боль, боль в спине

Отек d , лихорадка, боль в грудной клетке, слабость, чувство усталости

Падения из-за нарушения координации

Нечасто

Инфекции дыхательных путей, цистит, глазные инфекции, тонзиллит,

онихомикоз, воспаление соединительной ткани, местные инфекции,

вирусные инфекции, акродерматит

Нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, снижение уровня гематокрита, эозинофилия

Гиперчувствительность

Сахарный диабет b , гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела,

анорексия, повышенный уровень холестерина в крови

Мания, спутанность сознания, ослабление либидо, нервозность, ночные кошмары

Поздняя дискинезия, ишемия мозга, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, снижение уровня сознания, судороги d , обморок, психомоторная гиперактивность, нарушения равновесия и координации, головокружение при изменении положения тела, нарушение концентрации, дизартрия, нарушение вкуса, гипестезия, парестезия

Светобоязнь, сухость глаз, повышенная слезоточивость, гиперемия глаз

Головокружение, шум в ушах, боль в ухе

Фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушения проводимости, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, отклонения на ЭКГ, ощущение сердцебиения

Гипотензия, ортостатическая гипотензия, внезапное

покраснение лица

Аспирационная пневмония, гиперемия легких, гиперемия дыхательных путей, дисфония, свистящее дыхание, нарушения дыхания

Недержание кала, каловые массы в нижней части брюшной полости, гастрит и колит, дисфагия, метеоризм

Повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы в крови, повышение активности печеночных энзимов в крови

Крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз кожи, экзема, сухость кожи, нарушение пигментации кожи, акне, себорейный дерматит, кожные заболевания, кожные изменения

Повышение активности креатинфосфокиназы в крови, нарушения осанки, скованность суставов, отек суставов, мышечная слабость, боль в шее

Никтурия, ишурия, болезненное мочеиспускание

Эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушения менструального цикла d , гинекомастия, лакторея, сексуальная дисфункция, боль в области груди, дискомфорт в грудных железах, выделения из влагалища

Отек лица, озноб, повышенная температура тела

Нарушения походки,

Чувство жажды,

Ощущение дискомфорта в области грудной клетки

Плохое самочувствие, отклоняющееся от нормы, ощущение дискомфорта

Боли после проведения медицинских процедур

Редко

Агранулоцитоз

Анафилактическая реакция c

Нарушение секреции антидиуретического гормона, глюкозурия

Водная интоксикация c , гипогликемия, гиперинсулинемия c , повышенная концентрация триглициридов в крови

Аффективное уплощение, аноргазмия

Злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, кивание головой

Глаукома, нарушения движения глазных яблок, непроизвольное вращение глазных яблок, блефарит флоппи-ирис синдром (интраоперационный) c

Синусовая аритмия

Легочная эмболия, венозная тромбоэмболия, синдром ночного апноэ, гипервентиляция

Панкреатит, кишечная непроходимость, отек языка, хейлит

Желтуха

Перхоть

Рабдомиолиз

Синдром отмены у новорожденных, матери которых принимали рисперидон с

Приапизм c , задержка менструации, отек груди, увеличение груди, выделения из грудных желез

Гипотермия, понижение температуры тела, похолодание конечностей,

синдром отмены

Очень редко

Диабетический кетоацидоз

Ангионевротический отек

a Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, лакторее.

b В исследованиях сахарный диабет развивался у 0,18 % пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 0,11% пациентов, получающих плацебо. Общая частота развития сахарного диабета во всех клинических исследованиях составляла 0,43% у всех пациентов, получающих рисперидон.

c Не установлены в клинических исследованиях, но зарегистрированы в пострегистрационный период применения рисперидона.

d Клиническими проявлениями экстрапирамидного синдрома могут быть: п a ркинсонизм (усиленное слюноотделение, снижение подвижности скелетных мышц, паркинсонизм, слюнотечение, синдром «зубчатого колеса» в паркинсонизме, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, повышенный тонус мышц, акинезия, ригидность затылка, ригидность мышц, паркинсоническая походка и нарушение глабелярного рефлекса), a катизия (aкатизия, двигательное беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, судороги мышц, хореоатетоз, атетоз и клонические судороги мышц), дистония.

Дистония включает собственно дистонию, мышечный спазм, повышенный мышечный тонус, спастическую кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, тонический блефароспазм, вращательные движения глазных яблок, паралич языка, спазмы мышц лица, спазм гортани, миотонию, опистотонус, ротоглоточный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор здесь включает собственно тремор и паркинсонический тремор в состоянии покоя. Следует отметить, что здесь перечислен широкий спектр симптомов, в основе которых необязательно лежат экстрапирамидные нарушения.

Бессонница включает: трудности при засыпании, ночную бессонницу; Судорожные приступы включают: генерализованные судороги (типа grand mal);

Нарушения менструального цикла включают: нерегулярность менструального цикла, гипоменорею;

Отек включает: генерализованный и периферический отеки, отек мягких тканей.

Нежелательные эффекты, наблюдаемые во время лечения препаратами палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных действий этих двух веществ (как пероральных, так и парентеральных форм) подобны. Кроме вышеперечисленных нежелательных побочных действий, во время применения препаратов палиперидона отмечены следующие нежелательные эффекты, которые также могут возникать во время приема рисперидона.

Нарушения со стороны сердца

Ортостатическая тахикардия.

Действия, связываемые с группой лекарственных средств

Также как во время применения других антипсихотических лекарственных препаратов, в пострегистрационный период отмечались очень редкие случаи удлинения интервала QT после приема рисперидона. Другими нарушениями со стороны сердца, описываемыми для антипсихотических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, являются: желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, уменьшение числа сердечных сокращений и желудочковая тахикардия типа «пируэт», torsade de pointes .

Венозная тромбоэмболия

Во время лечения антипсихотическими препаратами сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочных сосудов или тромбоз глубоких вен (с неизвестной частотой возникновения).

Увеличение массы тела

На базе обобщенных результатов плацебо-контролируемых исследований продолжительностью от 6 дo 8 недель рассчитано количественное соотношение взрослых пациентов с шизофренией, получающих рисперидон и плацебо, удовлетворяющих критерию увеличения массы тела на ≥7% начальной массы. Установлено наличие статистически значимого увеличения числа случаев повышения массы тела в группе, получающей рисперидон (18%), по сравнению с группой, получающей плацебо (9%). Анализируя обобщенные данные плацебо-контролируемых исследований продолжительностью 3 недели с участием взрослых пациентов с острой манией, уровень повышения массы тела ≥7% на момент окончания исследования был сопоставим для групп, получающих плацебо (2.4%) и был незначительно выше в активной контрольной группе (3.5%).

В популяциях детей и подростков с нарушениями поведения и другими деструктивными проявлениями в ходе долгосрочных исследований установлено увеличение массы тела в среднем на 7.3 кг после 12 месяцев терапии. Ожидаемое увеличение массы тела у здоровых детей в возрасте от 5 дo 12 лет составляет от 3 дo 5 кг в год. В возрасте от 12 дo 16 лет у девочек сохраняется скорость увеличения массы тела от 3 дo 5 кг в год, в то время как у мальчиков масса тела увеличивается приблизительно на 5 кг ежегодно.

Дополнительная информация, касающаяся особых популяций пациентов

Побочные действия препарата, наблюдаемые у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей чаще, чем в популяции взрослых, приводятся ниже:

У пациентов пожилого возраста с деменцией в клинических исследованиях описаны транзиторные ишемические атаки и инсульт, возникающие соответственно с частотой 1.4% и 1.5%. Кроме того, описано возникновение следующих побочных реакций с частотой минимум вдвое выше, чем в других популяциях взрослых пациентов молодого возраста, составляющей ≥5%: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Дети и подростки

Обычно нежелательные эффекты, наблюдаемые у детей, подобны тем, которые отмечаются у взрослых.

У детей (в возрасте от 5 дo 17 лет) описаны следующие нежелательные побочные реакции с частотой ≥ 5% или минимум вдвое чаще, чем в клинических исследованиях у взрослых пациентов: сонливость и (или) седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, усиление аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, гиперемия слизистой носа, боли в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и энурез.

Влияние долгосрочного лечения рисперидоном на рост и половое созревание должным образом не исследовано.

Противопоказания

Гиперчувствительность к рисперидону и вспомогательным компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

Как и в отношении других антипсихотических лекарственных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона с препаратами, пролонгирующими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами (такими как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (например, мапротилином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими препаратами, некоторыми противомалярийными препаратами (например, хинином и мефлохином), а также с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона. Этот список носит ориентировочный характер и не является исчерпывающим.
Потенциальное влияние на другие лекарственные средства

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия, в частности, алкоголь-содержащими препаратами, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами, учитывая повышенный риск возникновения седативного эффекта.

Рисперидон может блокировать эффект леводопы и других допаминовых агонистов.

Если данное сочетание считается необходимым, в частности, в терминальной стадии при болезни Паркинсона, следует назначать минимальную эффективную дозу каждого лекарственного средства.

В пострегистрационный период применения рисперидона сообщалось о развитии клинически значимой гипотензии при одновременном приеме рисперидона с антигипертензивными препаратами.

Рисперидон не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата.

Потенциальное влияние других лекарственных средствах на рисперидон

Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при совместном применении, например, с рифампицином, фенитоином и фенобарбиталом, которые индуцируют активность печеночного фермента CYP ЗА4, а также Р-гликопротеина. При назначении или прекращении лечения карбамазепином или другими индукторами печеночного фермента CYP 3А4 и (или) /Р-гликопротеином (Р-гп), врач должен скорректировать дозировку рисперидона.

Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы CYP 2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме крови, но в меньшей степени концентрацию его активной антипсихотической фракции. Скорее всего, другие CYP 2D6 ингибиторы, такие как хинидин, могут влиять на концентрацию рисперидона в плазме аналогичным образом. В начале или при прекращении сопутствующего приема флуоксетина или пароксетина, врач должен скорректировать дозировку рисперидона.

Верапамил, ингибитор CYP ЗА4 и Р-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме крови.

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-блокаторы могут вызвать увеличение концентрации рисперидона в плазме крови (но не его активной антипсихотической фракции). Амитриптилин не влияет на фармакокинетические параметры рисперидона или его активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только в минимальной степени влияют на активную антипсихотическую фракцию.

Эритромицин, ингибитор CYP 3А4, не влияет на фармакокинетические параметры рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Одновременное применение рисперидона и психостимуляторов (например, метилфенидата) у детей и подростков не влияет на фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Наблюдалась повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при одновременном приеме с фуросемидом.

Одновременное применение пероральных форм рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и сочетание этих двух препаратов может привести к аддитивному эффекту активных антипсихотических фракций.

Дети и подростки

Исследования, касающиеся лекарственный взаимодействий, проводились только у взрослых пациентов.

Особые указания

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Повышенная смертность среди пациентов пожилого возраста с деменцией

По данным клинических исследований с применением атипичных нейролептиков, включая рисперидон, у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые получали атипичные антипсихотические препараты, наблюдались более высокие показатели смертности по сравнению с группой, получавшей плацебо.

Одновременное применение с фуросемидом

В результате клинических исследований с рисперидоном, проводимых у пациентов пожилого возраста с деменцией отмечена повышенная смертность среди пациентов, получающих рисперидон и фуросемид, по сравнению с пациентами, получающими только рисперидон или только фуросемид. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом с малой дозой тиазидных диуретиков) не вызывало подобных последствий.

До настоящего времени не установлен однозначно патофизиологический механизм, с помощью которого можно было бы объяснить эти наблюдения, и фактор, вызывающий смерть. Необходимо соблюдать особую осторожность, принимая решение об одновременном назначении этих препаратов, а также при назначении рисперидона в комбинации с другими диуретиками сильного действия, сопоставляя пользу и риск. Независимо от применяемого лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности, поэтому ее надо тщательно контролировать у пожилых пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные побочные реакции ( CVAE )

В клинических исследованиях, проведенных у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические лекарственные средства, отмечено примерно трехкратное увеличение риска развития цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого увеличения риска неизвестен. Нельзя исключать риск для других нейролептиков и для других групп пациентов. Рисперидон следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Риск развития цереброваскулярных побочных реакций был значимо выше у пациентов с деменцией смешанного типа или с сосудистой деменцией, чем у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Поэтому пациентам с другими типами деменции, отличными от деменции альцгеймеровского типа, не следует назначать рисперидон.

Врач должен тщательно провести оценку пользы и риска от применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая индивидуальные факторы риска развития инсульта. Пациенты или лица, осуществляющие уход, должны быть предупреждены о необходимости немедленного уведомления лечащего врача о появлении объективных и субъективных симптомов потенциальных цереброваскулярных нежелательных побочных реакций, таких как резкая слабость или онемение мышц лица, рук или ног, а также проблемах с речью или зрением. В таких случаях следует немедленно принимать соответствующие терапевтические меры, включая отмену рисперидона.

Рисперидон следует применять только для краткосрочного лечения персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, когда нефармакологические методы малоэффективны или неэффективны вообще, а также в случае потенциального риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих.

Пациентов следует регулярно обследовать, оценивая необходимость дальнейшей терапии.

Ортостатическая гипотензия

В связи с тем, что рисперидон блокирует альфа-рецепторы, может развиваться гипотензия (ортостатическая гипотензия), особенно в начальной фазе титрования дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в пострегистрационный период при совместном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами.

Рисперидон следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями системы кровообращения (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия, цереброваскулярные заболевания) и, в соответствии с рекомендациями, постепенно увеличивать дозу. В случае развития гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

Во время применения антипсихотических препаратов, включая рисперидон, наблюдалось развитие лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Агранулоцитоз в постмаркетинговый период применения рисперидона отмечался очень редко. Пациентов с клинически значимой лейкопенией или лекарственной лейкопенией и/или нейтропенией в анамнезе следует контролировать в течение первых нескольких месяцев лечения. Следует прекратить прием рисперидона при первых признаках клинически значимого снижения числа лейкоцитов на фоне отсутствия иных причинных факторов. Пациентов с клинически значимой нейтропенией необходимо тщательно наблюдать на предмет повышения у них температуры тела или появления других объективных или субъективных инфекций. При появлении таких симптомов следует незамедлительно провести лечение. У пациентов с тяжелой формой нейтропении (абсолютное число нейтрофилов <1 x 10 9 /l) следует прекратить применение рисперидона и проводить анализы на содержание лейкоцитов в крови до нормализации результата.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы

Применение лекарственных средств со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов связано с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При появлении объективных или субъективных симптомов поздней дискинезии следует рассматривать прекращение применения всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром

Сообщалось о развитии во время применения антипсихотических препаратов злокачественного нейролептического синдрома, для которого характерны гипертермия, ригидность мышц, нестабильность функции автономной нервной системы, расстройства сознания и повышение активности креатининфосфокиназы в сыворотке крови.

Кроме того, возможно развитие миоглубинурии (рабдомиолиз) и острой почечной недостаточности. В таком случае следует прекратить прием всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Перед тем как назначить антипсихотические препараты, включая Рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона и с деменцией с тельцами Леви врач должен оценить отношение пользы и риска. Рисперидон может обострить течение болезни Паркинсона. У пациентов обеих групп может наблюдаться повышенный риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышенная чувствительность к нейролептикам; такие пациенты были исключены из клинических исследований. Повышенная чувствительность к нейролептикам может проявляться такими симптомами как дезориентация, расстройство сознания, шаткость походки с частыми падениями, которые сопутствуют экстрапирамидным расстройствам.

Гипергликемия и сахарный диабет

Во время применения рисперидона отмечались случаи развития гипергликемии, сахарного диабета или обострение уже имеющегося сахарного диабета.

В некоторых случаях сообщалось о предшествующем повышении веса, что могло являться предрасполагающим фактором. Очень редко сообщалось о развитии кетонового ацидоза, также редко сообщалось о развитии диабетической комы. Целесообразно проведение соответствующего клинического мониторинга состояния пациентов в соответствии с принятыми нормами применения антипсихотических препаратов. У пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, в том числе рисперидон, необходимо проводить контроль на проявление симптомов гипергликемии (таких, как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а у пациентов с сахарным диабетом должен регулярно проводиться контроль уровня глюкозы в крови.

Увеличение массы тела

У пациентов, принимающих рисперидон, отмечались случаи значительного увеличения массы тела. Необходимо регулярно контролировать массу тела.

Гиперпролактинемия

Результаты исследований тканевых культур позволяют предположить, что пролактин может стимулировать рост клеток опухолей молочной железы у человека. Несмотря на то, что прямая связь с применением антипсихотических препаратов в ходе клинических и эпидемиологических исследований до сих пор не была доказана, рекомендуется соблюдать осторожность в отношении пациентов с соответствующим анамнезом.

Рисперидон необходимо назначать с осторожностью пациентам с ранее диагностированной гиперпролактинемией или с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT в пострегистрационный период применения рисперидона. Как и в отношении других антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или электролитными нарушениями (гипокалиемия или гипомагниемия), так как существует риск возникновения аритмогенного эффекта.

Также следует соблюдать осторожность при совместном применении рисперидона с другими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT.

Судороги

Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с судорогами в анамнезе или с другими заболеваниями, которые могут снижать судорожный порог.

Приапизм

В связи с блокированием альфа-адренергического рецептора во время терапии рисперидоном может развиваться приапизм.

Терморегуляция организма

Считается, что антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность организма снижать общую температуру тела. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам, которые могут оказаться в обстоятельствах, способствующих повышению общей температуры тела. Например, если пациенты выполняют интенсивную физическую работу, подвергаются воздействию экстремально высоких температур, одновременно принимают антихолинергические препараты или имеют признаки дегидратации.

Противорвотное действие

В доклинических исследованиях с использованием рисперидона наблюдался противорвотный эффект. В случае применения рисперидона у человека, это может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых лекарственных средств или такие заболевания как непроходимость кишечника, синдром Рея и опухоль мозга.

Нарушения функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек элиминация активной антипсихотической фракции осуществляется медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушением функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме повышена.

Венозная тромбоэмболия

Во время применения антипсихотических лекарственных средств сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (VTE, анг. Venous thromboembolism ). У пациентов, которым необходимо лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные факторы риска развития VTE, поэтому перед назначением и во время лечения рисперидоном необходимо выявить все потенциальные факторы риска развития VTE и принять все возможные профилактические меры.
Интраоперационный флоппи-ирис синдром (a нг. Intraoperative floppy iris syndrome , IFIS )

У пациентов, принимающих альфа 1-адреноблокаторы, такие как рисперидон, в ходе экстракции катаракты развивается интраоперационный флоппи-ирис синдром IFIS.

Синдром IFIS увеличивает риск интра- и послеоперационных офтальмологических осложнений. Перед операцией необходимо сообщить лечащему ее врачу о приеме препаратов - блокаторов альфа 1-адренорецепторов.

Не установлены возможные преимущества, связанные с отменой альфа 1-адреноблокаторов перед операцией по удалению катаракты. Следует сопоставить это с риском прерывания антипсихотической терапии.

Дети и подростки

Перед тем как назначать рисперидона детям и подросткам с поведенческими нарушениями, необходимо провести тщательный анализ физиологических и социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неуместные требования окружающих.

Следует тщательно контролировать седативный эффект рисперидона при применении препарата у этой группы пациентов из-за возможного воздействия на способность к обучению. Изменение времени применения рисперидона может уменьшить последствия седативного эффекта препарата на концентрацию внимания у детей и подростков.

Прием рисперидона способствует умеренному увеличению массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Перед тем как начать лечение, рекомендуется провести измерение массы тела, а затем ее регулярно контролировать. Изменения роста, по результатам открытых долгосрочных расширенных исследований, находились в пределах норм, установленных для данного возраста. Влияние долгосрочного лечения рисперидоном на половое созревание и рост не было исследовано в достаточной мере.

Принимая во внимание возможное влияние последствий длительной гиперпролактинемии на физическое развитие и половое созревание детей и подростков, необходимо проведение регулярной клинической оценки эндокринологического статуса, в том числе измерения роста, массы тела, признаков полового созревания, мониторинга менструального цикла и других потенциальных пролактин-зависимых эффектов.

Во время лечения рисперидоном следует проводить регулярное обследование пациентов на предмет возникновения экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Беременность и период лактации

Беременность

Нет достаточных данных, касающихся применения рисперидона у женщин в период беременности. Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические лекарственные средства (включая рисперидон) в третьем триместре беременности, входят в группу риска развития неблагоприятных побочных реакций, включая экстрапирамидные расстройства, и (или) симптомов отмены различной интенсивности и продолжительности после родов. Наблюдались симптомы возбуждения, повышения мышечного тонуса, тремор, сонливость, синдром дыхательных расстройств или нарушения, связанные с кормлением. В связи с этим необходимо внимательно наблюдать за появлением таких симптомов у новорожденных. Потенциальная угроза для человека неизвестна. Рисперидон не следует применять во время беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости. Нельзя резко прекращать лечение рисперидоном во время беременности.

Грудное вскармливание

Установлено, что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон в небольших количествах выделяются с грудным молоком женщин, которые кормят грудью. Данные о нежелательных эффектах у детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. В каждом конкретном случае следует оценивать пользу грудного вскармливания и потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Подобно другим лекарственным средствам - антагонистам D 2-дофаминовых рецепторов, рисперидон увеличивает концентрацию пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять секрецию GnRH в гипоталамусе, приводя к уменьшению секреции гонадотропинов гипофизом, что ведет к подавлению репродуктивной функции, как женщин, так и мужчин в результате нарушений стероидогенеза в гонадах. В доклинических исследованиях такие действия не наблюдались.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рисперидон может оказывать слабое или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов, учитывая его потенциальное действие на нервную систему и нарушения зрения. Поэтому пациентам следует советовать воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания движущихся механизмов до полного выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату Рисперидон.

Передозировка

Симптомы

Описанные объективные и субъективные симптомы передозировки возникали по причине усиления фармакологического действия рисперидона. Симптомы включали сонливость и проявления седативного действия, тахикардию, гипотензию и экстрапирамидные симптомы. После передозировки отмечались случаи удлинения интервала QT и судороги. Желудочковая тахикардия типа torsade de pointes отмечалась при одновременном приеме повышенных доз рисперидона и пароксетина. В случае острой передозировки всегда необходимо учитывать вероятность интоксикации одновременно несколькими лекарственными средствами.

Лечение

Следует восстановить и поддерживать проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляцию. Необходимо выполнить промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительными средствами, но только в случае, если от приема препарата не прошло более часа. Следует немедленно начать мониторинг функции системы кровообращения путем постоянной записи электрокардиограммы для выявления возможных нарушений сердечного ритма.

Специфичного антидота рисперидона не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы и (или) применять симпатомиметические лекарственные средства. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и контроль жизненно важных параметров организма следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Форма выпуска и упаковка

По 30 мл препарата помещают во флаконы из стекломассы, укупоренные адаптерами и навинчиваемыми крышками с контрольным кольцом.

Флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и пипеткой-дозатором помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Пачки с препаратом помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Период применения препарата после первого вскрытия упаковки - 1 месяц.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Наименование и страна организации-упаковщика

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (561342)

Номер факса +7 7252 (561342)

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Рисперидон — производное бензизоксазола, нейролептик.
По механизму действия рисперидон — антагонист моноаминов, обладающий высоким сродством к 5-НТ2 -серотониновым и D2 -дофаминовым рецепторам. Он также связывается с α1 -адренорецепторами и обладает более низким сродством с Н1 -гистаминовыми и α2 -адренорецепторами, не оказывая влияния на холинергические рецепторы. Несмотря на то что рисперидон — мощный D2 -антагонист, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени индуцирует каталепсию.
Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой, проявляет также положительное действие при отрицательной симптоматике. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние препарата с захватом отрицательных и аффективных симптомов шизофрении.
Рисперидон полностью всасывается после перорального применения. Максимальные концентрации в плазме крови образуются в течение 1-2 ч после введения. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Рисперидон метаболизируется через цитохром Р450 IID6 до 9-гидроксирисперидона. Период полувыведения составляет около 3 ч для рисперидона и около 24 ч — для 9-гидроксирисперидона.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг массы тела.
Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и б1 -кислым гликопротеином) составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение суток, 9-гидроксирисперидона — в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
При пероральном введении 70% дозы рисперидона выводится с мочой (35-45% — в виде рисперидона и 9-гидроксирисперидона, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), 14% — с калом.
У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема препарата отмечают более высокую, чем обычно, концентрацию активного вещества и его медленное выведение.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентрации, отмечаемой у пациентов с нормальной функцией печени.

Показания к применению препарата Рисперидон сандоз

• шизофрения (острая и хроническая) и психотические состояния с выраженной продуктивной симптоматикой (галлюцинации, мечтательность, расстройства мышления, агрессивность) и/или отрицательной симптоматикой (эмоциональная и социальная отчужденность, бедность речи);
• для снижения выраженности аффективной симптоматики (тревога, страх, депрессия) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией;
• поддерживающая терапия при хронической шизофрении;
• нарушение поведения у больных с деменцией с симптомами агрессивности (вербальные вспышки, физическое насилие), расстройствами поведения (тревога, ажитация) или при преимуществе психотических симптомов;
• в качестве дополнительного средства при лечении маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах, характеризующихся экспансивным или раздраженным психоэмоциональным состоянием, завышенной самооценкой, уменьшением потребности в сне, ускоренной речью, беспорядочностью мыслей, а также асоциальным или агрессивным поведением.

Применение препарата Рисперидон сандоз

Внутрь, взрослые и дети в возрасте старше 15 лет — 1-2 раза в сутки. Таблетки глотают, запивая водой. Начальная доза — 2 мг/сут для всех пациентов (при острых проявлениях заболевания и хроническом течении). На следующий день суточную дозу можно повысить до 4 мг/сут в 1-2 приема, затем ее повышают или снижают, при необходимости на 1-2 мг с недельными интервалами. Для пациентов, у которых отмечен первый эпизод заболевания, может потребоваться увеличение интервалов при изменении доз.
Оптимальная доза обычно составляет 4-8 мг/сут. Для некоторых пациентов могут применять более низкие дозы препарата и/или увеличенные интервалы при изменении доз.
Результаты применения дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с более низкими дозами, и эти дозы могут стать причиной появления экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза — 16 мг/сут.
При необходимости достижения седативного действия можно одновременно назначать бензодиазепины.
Лечение нарушений поведения начинают с дозы по 0,25 мг 2 раза в сутки. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза по 0,5 мг 2 раза в сутки, для некоторых пациентов эффективная доза может быть повышена до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения эффекта пациент может получать препарат 1 раз в сутки.
При биполярных расстройствах начальная доза составляет 2 мг/сут. Дозу можно повышать на 2 мг/сут через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза 2-6 мг/сут.
Пациенты старшей возрастной группы
Рекомендованная начальная доза рисперидона составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Постепенно суточную дозу повышают на 0,5 мг до достижения дозы 1-2 мг 2 раза в сутки.
Препарат хорошо переносится пациентами старшего возраста, однако из-за отсутствия достаточного опыта применения рисперидона у этой группы пациентов следует придерживаться осторожности при его назначении.
Дети
Опыт применения препарата для лечения пациентов в возрасте до 15 лет ограничен.
Печеночная и почечная недостаточность
Рекомендованная начальная доза рисперидона составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Постепенно суточная доза повышается на 0,5 мг 2 раза в сутки до достижения дозы 1-2 мг 2 раза в сутки. Из-за отсутствия достаточного опыта применения рисперидона у этой группы пациентов следует придерживаться осторожности при его назначении.

Противопоказания к применению препарата Рисперидон сандоз

Гиперчувствительность к рисперидону или любому из компонентов препарата; период кормления грудью; возраст до 15 лет.

Побочные эффекты препарата Рисперидон сандоз

со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в том числе бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль , головокружение , экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные приступы, инсульт (у расположенных к нему пациентов пожилого возраста), нарушение зрения .
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кровообразование, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, АГ (артериальная гипертензия), нейтро- и тромбоцитопения , тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы : дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия , недержание мочи, отеки.
Аллергические реакции : высыпания на коже, ангионевротический отек.
Другие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (в результате полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Особые указания по применению препарата Рисперидон сандоз

В период подбора дозы препарата могут отмечать ортостатическую гипотензию, обусловленную α-, β-блокирующим действием рисперидона, в связи, с чем может понадобиться более продолжительный период повышения дозы или ее временное снижение.
При продолжительном применении нейролептиков (особенно в высоких дозах) могут отмечать дискинезию, ранними признаками которой являются непроизвольные движения речи и сокращение мышц лица. В таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема нейролептика. Через 3-6 мес после начала лечения рекомендуется установить периодический контроль за пациентами, предупредив их еще перед началом терапии о возможности появления дискинезии в результате приема нейролептиков. Наличие экстрапирамидных симптомов — фактор риска развития дискинезии.
Следует придерживаться осторожности при назначении пациентам с болезнью Паркинсона , поскольку прием нейролептиков может усиливать ее симптомы.
Осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, атриовентрикулярной блокадой, гиповолемией, нарушениями мозгового кровообращения), дозы для них следует подбирать постепенно. В клинических исследованиях рисперидон не увеличивал Q-T -интервал, однако его следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, увеличивающими Q-T -интервал.
Прием антипсихотических препаратов может сопровождаться развитием так называемого злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося симптомами гипертермии, крайней степенью ригидности мышц, нарушением умственных способностей и вегетативными расстройствами (нестабильность пульса и АД, тахикардия, аритмия). Могут также отмечать повышение активности сывороточной креатининфосфокиназы, лейкоцитоз , тахипноэ, нарушение сознания, повышенное потоотделение. Опасным для жизни является развитие рабдомиолиза с миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Мероприятия по оказанию помощи включают немедленную отмену нейролептика; интенсивное симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненно важных функций организма и внешнее охлаждение организма, введение жидкости. Следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение пациента.
Повышенный риск развития побочных эффектов существует у пациентов с психоорганическими нарушениями. Как и традиционные антипсихоические препараты, рисперидон может снижать порог возбуждения, поэтому с осторожностью следует назначать рисперидон пациентам с эпилепсией.
В связи с тем, что прием рисперидона может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации относительно режима питания.
При приеме нейролептиков могут отмечать парадоксальную реакцию с симптоматикой возбуждения, беспокойства и агрессивности. При появлении подобных реакций во время лечения рисперидоном следует при необходимости снизить дозу или прекратить лечение.
После прекращения терапии экстрапирамидные расстройства могут усилиться или появиться впервые. Могут также отмечать восстановление симптомов психоза. В отдельных случаях после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков определяют синдромы отмены (тошнота, рвота, повышенное потовыделение, бессонница). Рекомендуется постепенное прекращение лечения.
Переход с лечения другими нейролептиками на терапию Рисперидоном Сандоз
Рекомендуется постепенное прекращение приема применяемого нейролептика. Если Рисперидон Сандоз назначают вместо нейролептика депо для парентерального введения, первую дозу рисперидона следует принять вместо инъекции соответственно режиму введения нейролептика депо.
Период беременности и кормления грудью
Применение препарата в период беременности возможно тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рисперидон и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Во время лечения кормление грудью следует прекратить.
Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций, включая управление автотранспортными средствами и сложными механизмами.

Взаимодействия препарата Рисперидон сандоз

Нейролептики усиливают действие алкоголя, опиатов, антигистаминных препаратов и бензодиазепинов.
При одновременном применении рисперидона и других нейролептиков, препаратов лития, трициклических антидепрессантов, средств для лечения болезни Паркинсона , препаратов с антихолинергическим действием повышается вероятность появления дискинезии.
Рисперидон снижает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Карбамазепин и прочие препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, снижают уровень рисперидона в плазме крови, поэтому при одновременном назначении этих препаратов с рисперидоном может возникнуть необходимость в повышении дозы рисперидона. По окончании приема лекарств, вызывающих индукцию ферментов печени, доза рисперидона может быть при необходимости снижена.
Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и блокаторы β-адренорецепторов повышают концентрацию в плазме крови (не влияют на коцентрацию активной антипсихотической фракции).
Одновременный прием флуоксетина может привести к повышению концентрации рисперидона в плазме крови, однако в результате индукции ферментов печени количество образовавшегося метаболита уменьшается.
α1 -Адреноблокирующий эффект рисперидона (особенно при одновременном применении фенотиазиновых нейролептиков) может потенцировать гипотензивное действие феноксибензамина и лабеталола, а также метилдопы, резерпина и других антигипертензивных средств центрального действия. Наоборот, гипотензивное действие гуанетидина блокируется.
При одновременном применении некоторых нейролептических препаратов и диуретиков, таких как фуросемид и хлоротиазид, мочегонное действие усиливается наряду с повышенным выведением натрия и в некоторых случаях хлоридов.
Антацидные препараты снижают абсорбцию нейролептиков при их пероральном приеме. Препараты, вызывающие индукцию печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), усиливают метаболизм нейролептиков.

Передозировка препарата Рисперидон сандоз, симптомы и лечение

симптомы: сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия; гипотензия, экстрапирамидные нарушения; в единичных случаях — удлинение интервала Q-T .
Лечение: специфического антидота нет. При острой передозировке следует обеспечить поступление кислорода в легкие. Назначается промывание желудка (если пациент потерял сознание — после интубации), активированный уголь, слабительные средства осмотического действия (натрия сульфат). Следует немедленно начать контроль сердечной деятельности, из-за возможности развития аритмии следует провести ЭКГ-исследования. При гипотензии и коллапсе необходимо принять адекватные меры, назначив в/в инфузии и/или введение симпатомиметиков. При выраженных экстрапирамидных расстройствах назначают антихолинергические препараты. Необходим тщательный медицинский контроль до полного исчезновения симптомов передозировки.

Условия хранения препарата Рисперидон сандоз

При температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Рисперидон сандоз:

• Санкт-Петербург

ЛСР-004845/10-270510

Торговое название: Рисперидон

Международное непатентованное название:

рисперидон

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: рисперидона 1 мг, 2 мг и 4 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ: [ N05AX08]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ 2 и дофаминергическим D 2 -рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н 1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТС mах рисперидона - 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Показания к применению

• шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
• аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
• поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
• в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
• в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• период лактации;
• детский возраст (до 15 лет) - эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечнососудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Способ применения и дозы
Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день - до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне - 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза - 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза - 1 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, ринит.

Передозировка
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

Особые указания
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме - необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска: по рецепту.

Производитель:

ЗАО «Канонфарма продакшн» Адрес: 141100 г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105