Флюкостат - инструкция по применению (дозы для лечение). Флюкостат — эффективный медикамент от молочницы

Отличительная особенность флюкостата – это точная направленность его действия. Препарат «бьёт» только по грибковым клеткам, сохраняя «нетронутыми» бактерии, которые нужны для поддержания здоровой микрофлоры желудочно-кишечного тракта или влагалища. Так что в борьбе с молочницей лучшего «помощника», чем флюкостат не найти. Ведь он отлично помогает в подавлении активности грибов рода Candida.

Флюкостат выпускает в виде капсул и раствора, который используют, когда препарат приходится вводить через шприц. В обоих случаях действующее вещество – флуконазол, но концентрация его бывает разной. Таблетки выпускаются трёх видов: флуконазол 50, 100 или 150 мг. На полках аптек можно найти флаконы с раствором для уколов 0.2 процента по 50 и 100 мл. Флуконазола в них по 200 мг.

По словам специалистов, капсулы Флюкостата очень хорошо усваиваются. Их биодоступность – девяносто процентов, поэтому превышать дозировку не рекомендуется. Чаще всего хватает одной таблетки в сутки, а на ранней стадии хватит и одного приёма. При этом не имеет значения, выпили вы таблетку во время еды или нет. Усваивается она одинаково хорошо. Выводится их организма флуконазол через почки. Почти 80 процентов выходит с мочой.

Показания

Флюкстат станет спасательным кругом для тех, кому поставили диагноз криптококкоз (в том числе и криптококковый менингит, а также его аналоги). С помощью Флюкостата можно вылечить генерализованный кандидоз.

Он поможет даже тем, кто «подцепил» кандидемию, диссеминированный кандидоз или какие-то другие формы инвазивных кандидозных инфекций. Говоря проще, он будет эффективен в борьбе с инфекциями брюшины, эндокарда, а также глаз, дыхательных и мочевых путей.

Также Флюкостат «придёт на помощь» тем, кто столкнулся с кандидозом слизистых оболочек, пищевода, а также неинвазивными бронхолегочными кандидозами, кандидурией и кандидозами кожи.

Его же можно использовать для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, предрасположенность к таким инфекциям иногда появляется как побочный эффект химиотерапии или лучевой терапии.

Однако, чаще всего препарат используется для борьбы с «молочницей » (или генитальным кандидозом, как его называют специалисты). С его помощью можно лечить вагинальный кандидоз, проводить профилактику и даже лечить кандидозный баланит , так называемую «мужскую молочницу ». Кроме того, Флюкостат способен быстро и эффективно избавить человека от микозов кожи, с его помощью лечат отрубевидный лишай и онихомикоз, а также глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Если иммунитет ослаблен

Чаще всего препарат можно принимать как людям с нормальным иммунитетом, так и тем, кто страдает от иммуносупрессии (например, те, кто пережил трансплантацию органов или больны СПИДом). Кстати, во втором случае его ещё используют в качестве средства поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции.

Примечательно, что лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза.

Противопоказания

Флюкстат «конфликтует» с некоторыми препаратами. Его не стоит «мешать» с терфенадином или астемизолом, а также другими препаратами, которые удлиняют интервал Q-T.

Также противопоказанием может стать повышенная чувствительность к компонентам Флюкостата или близким по структуре азольным соединениям. Не стоит давать его и детям, которым не исполнилось трёх лет, а также беременным и кормящим мамам . Тем, кто готовится познать радости материнства, прописывают флюкостат только, когда грибковые инфекции угрожают их жизни или жизни их будущего ребёнка.

Стоит лечиться осторожно, если в истории болезни есть записи о печёночной или почечной недостаточности. Врачи стараются не прописывать его алкоголикам и тем, кто страдает от органических заболеваний сердца, нарушений электролитного баланса. Кроме того, не стоит принимать Флюкостат вместе с лекарствами, вызывающими аритмию.

Дозировка для взрослых

Людям, столкнувшимся с криптококковыми инфекциями, следует принимать в первый день 400 мг, затем достаточно будет и 200-400 мг. Делать это нужно один раз в сутки на протяжении примерно семи недель.

Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом, рекомендуют принимать по 200 мг в сутки. А при кандидемии, диссеминированном кандидозе, а также других подобных инфекциях, в первые сутки доза составляет 400 мг, затем её следует сократить вдвое.

При орофарингенальном кандидозе прописывают 50-100 мг один раз в сутки. Принимать препарат рекомендуют не меньше недели. В случае, когда человек страдает ещё и от подавленного иммунитета – лечение должно быть более длительным.

Если же проблемы возникли из-за ношения зубных протезов, то хватит и 50 мг один раз в сутки. Правда, принимать Флюкостат придётся в течение двух недель. Такой же или ещё более долгий курс препарата прописывают при кандидозных инфекциях слизистых оболочек. Чтобы избавиться от этого недуга, Флюкостат следует принимать в дозировке 50-100 мг, каждый день от двух недель до месяца.

Для профилактики рецидивов орофарингенального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии может быть назначен по 150 мг один раз в неделю.

При вагинальном кандидозе препарат принимают в дозе 150 мг. Как правило, достаточно и одного приёма. Таким же образом борются с частотой рецидивов. Чтобы её снизить препарат используют один раз в месяц.

Такую же дозировку прописывают при инфекциях кожи. Чтобы избавиться от зуда и забыть о грибке, хватит 150 мг Флюкостата один раз в неделю или по 50 мг раз в сутки на протяжении двух-четырёх недель. В отдельных случаях лечение затягивается на восемь недель.

Лечить онихомикоз следует, пока не отрастёт новый ноготь. Достаточно будет принимать по 150 мг препарата один раз в неделю. А при глубоких эндемических микозах дозировку увеличивают до 200-400 мг в сутки. Длительность лечения в этом случае определяется индивидуально.

Лечение детей

Ни в коем случае не «назначайте» ребенку таблетки самостоятельно, посоветуйтесь с врачом!

При кандидозе слизистых оболочек доза составляет 3 мг на один килограмм веса, в первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг. Дозировку увеличивают, когда речь заходит о лечении генерализированного кандидоза и криптококковой инфекции. Терапия будетэффективной, если каждый день давать ребёнку 6-12 мг/кг.

Для профилактики грибковых инфекций достаточно будет ежедневной дозировки от 3 до 12 мг/кг. При этом нужно учитывать, что для тех, кто только появился на свет, интервал между введениями препарата составляет 72 часа, а когда ребёнок подрастёт (в возрасте двух-четырёх недель) ту же дозу вводят с меньшим интервалом. Флюкостат дают раз в двое суток.

У детей, которые в нежном возрасте узнали, что такое проблемы почек, дозу следует уменьшить (в той же пропорции, что у взрослых). Чтобы её рассчитать, нужно понимать, насколько выражена почечная недостаточность. Это может сделать только практикующий врач.

Лечение молочницы флюкостатом практически во всех случаях приносит положительные результаты. Это обусловлено тем, что активным действующим веществом в составе препарата против молочницы является флуконазол. Это вещество эффективно в отношении многих грибковых заболеваний, спектр его применения широкий. На его основе изготавливаются дешевые препараты, которые доступны для приобретения в аптеке. После приема флуконазола в краткие сроки можно избавиться от неприятных симптомов кандидоза – зуда, жжения, неприятных выделений.

Капсула флюкостат является дженериком более дорогого французского средства под названием дифлюкан. Формы выпуска лекарственного препарата – капсулы, суспензии, раствор для инъекционного введения. Наиболее часто назначается средство в капсулах. Для инъекций его применяют очень редко, в сильно запущенных случаях заболевания. Такой лекарственной формы, как свечи, препарат не имеет.

Самыми частыми вопросами, которыми задаются пациенты гинекологов, являются: Помогает ли лекарство быстро избавиться от болезни? Как его нужно пить? И через сколько проходит молочница после начала приема флюкостата?

Большинству пациентов лекарство помогает уже после первого приема, оно быстро действует, устраняя проявления кандидоза. Если флюкостат не помог, причиной тому неправильная терапия либо индивидуальные особенности организма, при которых нужно назначать иные лекарственные средства.

Как действует

Флюкостат при молочнице активно воздействует на клетки возбудителя, разрушая их мембранные соединения.

Таблетки от молочницы флюкостат применяются не только для лечения указанного недуга, но и для устранения других болезней слизистой оболочки, возбудителями которых являются разного вида грибки. Инструкция и отзывы говорят о том, что используемый препарат показывает хорошие результаты при устранении грибкового поражения других органов и систем.

Иногда его использование целесообразно в период прохождения пациентом химиотерапевтического или лучевого курса терапии. С помощью таких превентивных мер становится возможным предотвратить грибковые поражения, активизацию спор грибков при сильном снижении резистентности иммунной системы организма. Препарат можно пить от грибковых поражений кожного покрова, стоп. С его помощью также можно лечить онихомикоз. Поэтому применять препарат можно не только для женщин и не только в том случае, если диагностируется кандидоз.

Перед тем, как применять препарат, рекомендуется пройти определенные анализы, чтобы еще раз убедиться в достоверности поставленного диагноза. А что делать, если недуг снова и снова проявляется, спустя определенные промежутки времени? В таком случае применение флюкостата должно сочетаться с параллельным дополнительным обследованием, поскольку препарат может начать действовать, а причина заболевания не будет устранена.

Когда назначается лекарственное средство

Если диагностируется дрожжевой инфекционный процесс в организме, возбудителями которого является грибок рода кандида, применение флюкостата показывает хорошие результаты быстро.

Такой лекарственной формы, как или , не существует для указанного препарата. Лекарство выпускают в виде капсул, суспензий или растворов для инъекционного введения.

Применение средства не связано с приемом пищи, его используют в любое время суток. Одна капсула может вылечить молочницу. Она быстро начинает действовать, устраняя неприятные симптомы недуга. Флюкостат при молочнице и для мужчин и для женщин может назначаться при разных видах активности инфекционного процесса:

  1. Если кандидоз распространился на слизистые оболочки всего организма, поражая при этом не только наружные органы, но и распространяясь на внутренние слизистые органов и систем, в том числе и на слизистые глаз.
  2. Если развивается стоматит, вызванный кандидозным поражением, при поражении глотки и пищевого канала.
  3. Во время генитального кандидоза в период обострения либо при хронической форме.
  4. Для проведения профилактических мероприятий при и после терапии с помощью антибактериальных средств, после прохождения продолжительного курса химиотерапии у пациентов с ослабленной иммунной системой.

Чаще всего лекарство в виде капсул назначается при развитии генитального кандидоза, в частности, для лечения кандидозного баланита у мужчин и вагинального кандидоза у женщин. Также действующий элемент лекарства проявляет активность в отношении таких патологических процессов:

  • При лечении поражения эпидермиса, полости рта и пищевода;
  • В качестве вспомогательного средства при лечении отрубевидной формы лишая.

Дозировки для лечения у женщин и мужчин

Средства против грибков зачастую оказывают местное и общее действие, независимо от гендерной принадлежности. Флюкостат, в отличие от своих аналогов, подходит для общей терапии заболевания, это универсальное средство. Такой формы выпуска, как мазь, гель или свечи не существует. Если нет желания принимать капсулы, можно поставить свечи другого препарата.

Чаще всего терапия молочницы у представительниц прекрасной половины населения проводится на начальных стадиях развития недуга, когда на слизистой наружных половых органах только начинают обнаруживаться первые проявления проблемы. В такой ситуации после приема лекарства проходит непродолжительное время, после которого симптомы начинают устраняться.

Отзывы говорят о том, что первые результаты после приема капсулы мужчиной, женщиной или ребенком, начинают проявляться сразу же после того, как была принята ударная доза медикамента. Но должно пройти 4 дня после начала приема, после чего видны максимальные результаты от применения. Это обусловлено тем, что примерно именно в это время происходит максимальное накопление активного вещества лекарства в кровяной жидкости, слюне, слизи, спинномозговой жидкости.

Активность болезнетворных патологических микроорганизмов начинает уменьшаться, они гибнут, после чего происходит полное восстановление микрофлоры на слизистых оболочках и в пораженных органах. Это может произойти только после максимального накопления действующего вещества в биологических жидкостях человека.

Схема применения

Как принять препарат, зачастую, определяет доктор, но самыми часто встречающимися являются такие дозировки:

  1. Если диагностируется кандидоз ротовой полости, принимается капсула в сутки. Длительность терапии в каждом конкретном случае может быть разной, но в среднем лечение при такой патологии составляет две недели. Параллельно во время терапии применяется антисептический ополаскиватель для обработки ротовой полости.
  2. Если обнаруживается начальная форма генитальной молочницы, применяется один препарат в сутки. Для того чтобы предотвратить возможное развитие рецидивов, врачами рекомендуется принимать в течение одного месяца по одной капсуле в неделю. Длительность такой профилактики составляет полгода, если отмечается снижение резистентности организма.
  3. При наличии баланита у мужчин, флюкостат принимают один раз, дозировка составляет 150 миллиграммов.
  4. При наличии кандидоза эпидермиса вариации терапии обусловлены тяжестью поражения конкретного участка. Если форма поражения легкая, хватит одной капсулы, если наблюдается наличие многих очагов воспаления на коже, длительность курса увеличивается, ее назначает доктор. Средняя продолжительность курса – 14 дней.

Поскольку активное вещество в составе препарата является достаточно токсичным, не рекомендуется передозировка с целью улучшения и ускорения конечного результата. При отравлении этим средством больному проводится промывание желудка либо введение внутривенно диуретического средства, чтобы ускорить процесс выведения токсинов из организма посредством опорожнения мочевого пузыря.

Какие преимущества флюкостата

Основными преимуществами лекарственного средства перед другими препаратами являются:

  • Ускоренное купирование неприятных проявлений заболевания, во многих случаях только с помощью одной таблетки можно избавиться от неприятных проявлений;
  • Простота в схеме приема, в отличие от которой свечи используют не менее пяти дней;
  • Возможность применения параллельно с контрацептивами;
  • Не только симптоматическое лечение, но и устранение первопричины заболевания.

Когда нельзя использовать и побочные действия

При использовании препарата могут быть побочные эффекты и определенные особенности. Поэтому не рекомендуется самостоятельно применять лекарственное средство, без предварительной консультации доктора, это позволит избежать возможных последствий и уменьшит риск осложнений. Перед началом лечения с помощью флюкостата следует ознакомиться с особенностями его применения:

  1. Во время прохождения курса терапии рекомендуется вести контроль над функцией почек, печени, контролировать показатели лабораторного исследования крови.
  2. В том случае, если положительная динамика после приема препарата не наблюдается, существует вероятность появления болезни в результате воздействия целого ряда возбудителей, а не одного. Поэтому только флюкостат не поможет для избавления от болезни.
  3. Побочными эффектами могут выступать головокружения, тошнота, рвота, дисфункции в деятельности кишечного тракта, сбои в работе печени.
  4. Если препарат принимается без врачебного контроля, это чревато снижением уровня тромбоцитов и лейкоцитов, появлением аллергических реакций.

Среди побочных эффектов после приема лекарства можно выделить такие:

  • Приступы тошноты или рвоты, желудок может стоять после применения;
  • Головные боли и головокружения;
  • Диспептические явления в пищеварительной системе;
  • Аллергические реакции;
  • Судороги, анафилактический шок;
  • Резкое снижение уровня кальция;
  • Нарушения в кроветворении;
  • Дисфункции в работе сердца.

Не разрешается применение лекарства в том случае, если отмечается индивидуальная непереносимость активного вещества или дополнительных компонентов. Также не разрешается принимать в период вынашивания ребенка, грудного вскармливания , при наличии серьезных патологий печени и почек, людям с хроническим алкоголизмом, в детском возрасте (до 3 лет). Также недопустимо параллельное лечение с помощью некоторых лекарственных препаратов.

Побочные эффекты нередко появляются, если прием лекарства осуществляется неправильно, при передозировке. Сколько стоит флюкостат от молочницы? Средняя цена одной капсулы флюкостата – около 200 рублей.

Аналогами лекарства являются – Дифлюкан, полижинакс, флуконазол, тербинан. Среди них как дорогие, так и более дешевые. Важно помнить о недопустимости самолечения, лучше предварительно проконсультироваться с доктором.

Видео о лечении флюкостатом

Местно, но более эффективно применять пероральные лекарства, такие как Флюкостат при молочнице. Преимущество подобного лечения заключается в том, что системные препараты действуют быстрее и способны избавить от кандидоза за 1-3 дня. Причем будет уничтожен не только грибок во влагалище, но и в других местах.

Безусловно, для некоторых пациенток имеет не малое значение сколько стоит Флюкостат от молочницы в аптеке, но других больше волнует насколько он эффективен. Чтобы это понять, необходимо узнать особенности данного препарата, а также лечебные схемы при различных формах молочницы.

Виды кандидоза

Кандидоз - это патология слизистых оболочек и кожных покровов, провоцируемая дрожжеподобными грибами рода Candida. Кандиды в незначительном количестве всегда обнаруживаются в организме здоровых мужчин и женщин. Основное их место локализации - слизистая рта, кишечника и гениталий. Если в организме отсутствуют патологии, то процесс регулировки количества этого грибка заложен на уровне физиологии.

А вот если иммунитет дал слабинку, то создаются идеальны условия для роста дрожжеподобных грибков. Молочница или любой другой кандидоз указывает на то, что иммунные защитные силы организма ослабели и он нуждается в тщательной диагностике и лечении.

Грибок может иметь определенные патологические очаги и в связи с этим его делят на определенные формы:

  • в полости рта;
  • на кожных покровов;
  • в кишечнике;
  • вагинальный кандидоз (молочница);
  • распространенный по всему организму .

Многие женщины с легкостью распознают у себя молочницу, поскольку хорошо знакомы с ее симптоматикой. Первое, что помогает им заподозрить у себя такую патологию - это резко возникающий зуд, который беспокоит больную постоянно и чувствуется как на наружных гениталиях, так и внутри половых путей.

Молочницу делят на 3 клинические формы заболевания:

  • носительство кандиды;
  • острые проявления кандидоза, затрагивающего мочеполовую систему;
  • вагинальный кандидоз, который часто дает рецидивы (хроническая молочница).

Если молочница протекает в острой форме, то кроме зуда женщине будут доставлять мучения отеки гениталий, гиперемия, высыпания на слизистой как снаружи, так и внутри и обильное количество белых выделений (кислый запах, творожистая консистенция) из влагалища. В таком состоянии женщина отказывается от половой близости не только потому что боится заразить партнера, но и на фоне того, что она сама не может получать удовольствия в таком состоянии.

Молочница у девочек

Также не является редкостью. Если он диагностирован у маленьких девочек от 2 лет, то часто это связано с огрехами в соблюдении личной гигиены. Как правило, это явный недосмотр родителей. Но также симптоматика кандидоза может быть связана с аллергическими реакциями и приемом антибактериальных препаратов. Однако стоит отметить, что именно вагинальный кандидоз до наступления первой менструации встречается крайне редко.

С наступлением пубертатного периода девочки все чаще начинают сталкиваться с молочницей. Это объясняется гормональными изменениями, которые особенно ярко происходят в организме подростков в этом возрасте. Недостаток эстрогенов во влагалищном эпителии приводит к снижению лактобактерий, которые не дают разрастаться дрожжеподобным грибам.

«Кандидозный вульвовагинит беспокоит беременных женщин в 2-3 раза чаще, чем представительниц слабого пола, не вынашивающих ребенка».

Флюкостат

Таблетки Флюкостат очень популярны среди женщин. Те, кто столкнулся с такой проблемой впервые, могут не знать, как принимать препарат от молочницы, поэтому они должны внимательно изучить инструкцию или придерживаться врачебных рекомендаций.

Лекарство Флюкостат имеет 2 формы выпуска - капсулы для приема внутрь и раствор для внутривенного парентерального введения. Данный препарат не выпускается в виде свечей от молочницы и в таблетированной форме, хотя многие пациентки почему-то привыкли называть капсулы именно «таблетками».

Фармакологические свойства

Главным действующим веществом препарата является флуконазол, а также в составе присутствуют еще вспомогательные компоненты. Флуконазол избирательно замедляет синтез эргостеринов и представляет класс триазольных антимикотиков.

При пероральном употреблении хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Если пациентка принимает препарат на голодный желудок, то пик концентрации действующего вещества в крови обнаруживается через 30-90 минут. Флуконазол с легкостью оказывается в различных биологических жидкостях. Покидает организм в основном через мочевыделительную систему.

Области применения

К применению Флюкостата при молочнице можно добавить еще такие показания:

  • терапия инфекций, вызываемых криптококками, у стандартных пациентов и у тех, кто имеет сниженный иммунный статус;
  • профилактика криптококкового поражения нервной системы, легких, печени, костного мозга, кожных покровов у пациентов с ВИЧ и тех, кто пережил пересадку органов;
  • распространенный по всему организму кандидоз, включая брюшную полость, внутренний слой оболочки сердца, органы зрения, органы дыхания и мочеполовые пути;
  • терапия больных с онкопатологией, которые проходят терапевтический курс цитостатиками и иммуносупрессорами;
  • поражение слизистых оболочек во рту , включая кандидозный глоссит, который часто возникает у пациентов, носящих зубные протезы;
  • кандидоз пищевода, мочевыводящих путей, бронхолегочной системы;
  • поражение поверхностного слоя кожных покровов грибком рода Candida;
  • профилактика повторных появлений кандидоза на слизистой во рту у пациентов с иммунодефицитом;
  • устранение и профилактические меры по отношению к кандидозному вульвовагиниту;
  • терапия баланита (поражение грибком головки полового члена);
  • профилактика грибковых инфекций у онкобольных на фоне проводимой лучевой или химиотерапии;
  • микозное поражение кожных покровов и подкожной клетчатки.

Способ к применению

Прежде, чем начинать принимать Флюкостат при молочнице, пациентка должна внимательно изучить инструкцию. Таблетки, а говоря более правильно капсулы, употребляют внутрь. Пить их следует не разжевывая, не зависимо от приемов пищи. Флюкостат - это актуальное средство при различных кандидозах, поэтому режим дозирования и курс приема может сильно отличаться.

Возможные схемы лечения:

  • При распространенной кандидозной инфекции, которая появляется на фоне проникновения дрожжеподобных грибков в кровеносную систему, в первые сутки назначают ударную дозу препарата 2 раза в день по 2 капсулы Флюкостата (150 мг+50 мг), а в последующие дни переходят на разовый прием 150 мг + 50 мг. Как долго продолжать терапию решает, наблюдающий пациентку, доктор по клиническим показателям и ответу организма на проводимое лечение.
  • При поражениях слизистой оболочки рта и верхних дыхательных путей назначают, как правило, Флюкостат по 50 мг 1 раз в день (иногда принимают сразу 2 капсулы). Терапия может занимать 1-2 недели. Если терапия проводится пациентам со сниженными показателями иммунитета, то лечение продолжают по истечении 14 дней.
  • При кандидозном глоссите, вызванном ношением зубных протезов, назначают по 1 капсуле Флюкостата (50 мг) 1 раз в день на протяжении 2 недель. Плюс к этому в обязательно порядке проводят обработку протезов стоматологическими антисептиками.
  • Для терапии молочницы пищевода, легкой формы , мочевыделительной системы, кожных покровов и слизистых оболочек практикуют использование препарата по 1-2 капсуле (50 мг флуконазола) 1 раз в день на протяжении 2-4 недель в зависимости от присутствия положительной динамики.
  • После стандартного курса лечения флуконазолом пациентам с иммунодефицитом может быть назначена поддерживающая терапия по 1 капсуле (150 мг) раз в неделю на протяжении полугода.
  • При кандидозном поражении наружных половых органов и вагины принимать Флюкостат от молочницы следует 1 раз в сутки 1 капсулу (150 мг). Профилактика рецидива молочницы выполняется с помощью дозировки 150 мг 1 раз в месяц. Поддерживающая терапия может продолжаться от 4 месяцев до года, а некоторым пациентам курс может быть продлен еще больше. В каждом клиническом случае используется свой подход.
  • При баланите (молочницей заражается мужчина, и симптоматика проявляется на головке полового члена) схема лечения такая же как и в случае вагинальной патологии.
  • В качестве общих профилактических мер может быть назначен флуконазол в дозировке от 50 мг до 400 мг за 1 день. Решение принимает врач, учитывая степень риска развития грибковой инфекции.

«Лечение молочницы Флюкостатом проводят также и в педиатрии, но продолжительность лечения и эффективную дозу подбирают, ориентируясь на возрастную категорию ребенка, его вес, а также на то, как организм реагирует на проводимое лечение».

Побочное действие

Лечение молочницы у женщин с помощью Флюкостата сопряжено с развитием ряда побочных реакций организма:

  • Пищеварительная система может реагировать абдоминальными болями, расстройствами стула, тошнотой, рвотой, вздутием кишечника, изменением вкусового восприятия.
  • Со стороны гепатобилиарной области может появиться повышенное содержание в крови и тканях билирубина, повышенная активность маркерных ферментов печени, воспаление печени, печеночная недостаточность.
  • Центральная нервная система может среагировать на лекарство болью в голове, головокружением, а в редких случаях - непроизвольным сокращением конкретной мышцы или целых групп.
  • Система кроветворения может дать сниженное количество лейкоцитов и тромбоцитов в единице объема крови.
  • Сердечно-сосудистая система может среагировать асинхронностью реполяризации различных участков миокарда и трепетанием желудочков.
  • Редко флуконазол вызывает аллергические реакции в виде высыпаний на кожных покровах, синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла или анафилактического шока.
  • В очень редких случаях может наблюдаться аномально повышенный уровень липидов и/или липопротеинов в крови, недостаток калия в организме, почечная недостаточность и патологическое выпадение волос.

Для женщин, которые вынашивают ребенка, Флюкостат является небезопасным препаратом. Поэтому врачи назначают его женщинам в таком особом состоянии только в том случае, если вероятная польза для матери существенно превышает возможный внутриутробный риск для малыша. К тому же общие побочные эффекты не обходят женщину стороной при применении при беременности, а это дополнительный стресс для организма.

В материнском молоке флуконазол оказывается в такой же концентрации, что и в крови, поэтому на время лечения от лактации следует отказаться. Препарат противопоказан детям до 3 лет, поэтому кормить таким молоком младенца неуместно. Если заранее сделать запас сцеженного молока, то можно будет не переходить полностью на искусственное вскармливание. А после того, как весь флуконазол покинет организм можно будет вернуться к лактации.

Преимущества

Флюкостат - это препарат, эффективно лечащий молочницу и кандидозы любой локализации. Он является эквивалентным дженериком оригинального лекарства Дифлюкан. Выпускается с идентичным лекарственным веществом - флуконазол.

Преимущества лечения капсулами Флюкостата:

  • широкий спектр антимикотического действия;
  • проявляет высокую активность в отношении кандид, особенно тех, что провоцируют появление генитального кандидоза;
  • биодоступность капсул Флюкостата после приема внутрь сопоставима с парентеральным введением лекарства;
  • в тканях влагалища и выделениях из него наблюдается высокая концентрация флуконазола на протяжении длительного времени;
  • увеличенная продолжительность терапевтического действия и более длительная защита от возможных рецидивов болезни.

Достаточно употребления всего одной таблетки (капсулы) Флюкостата в дозировке 150 мг чтобы устранить патологические симптомы молочницы, которая протекает без осложнений, у большинства пациенток с хорошим иммунным ответом организма.

При правильном использовании препарата можно добиться такой скорости воздействия на патологический очаг:

  • максимальная концентрация активного компонента в плазме крови достигается уже через 120 минут после употребления 1 дозы препарата;
  • первичное снижение симптоматики начинается в течение первых суток после выпивания 1 капсулы Флюкостата (150 мг);
  • убыль симптомов болезни и наступление полного выздоровления в среднем происходит в первые 48 часов.

«Одна капсула Флюкостата по своей эффективность заменяет целую неделю лечения некоторыми другими лекарствами от молочницы, которые местно вставляют во влагалище».

Применять этот препарат удобно по таким причинам:

  • пероральный Флюкостат можно употреблять когда угодно, даже с приходом месячных;
  • препарат разрешается принимать независимо от приемов пищи и времени суток;
  • употребление капсулы можно смело совмещать с завтраком или обедом и не беспокоиться, что это отразиться на всасывании лекарственного вещества или его терапевтическом воздействии;
  • если в качестве контрацептива женщина использует противозачаточные таблетки с эстрадиолом, то она может быть совершенно спокойна, поскольку флуконазол не понижает концентрацию данного гормона в крови;
  • естественно, что данный пероральный препарат не может испортить латексные презервативы или куполообразные колпачки с гибким ободком;
  • капсулы небольшие, их удобно проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости;
  • часто для эффективной терапии молочницы достаточно перорального употребления всего 1-2 капсул.

Флюкостат быстро и надолго помогает от кандидоза ввиду того, что оказывает фунгицидное действие не только на грибок, который находится на поверхности слизистой, но также и на тот, что локализован в глубинных слоях. Поскольку возбудители молочницы могут обитать не только на наружных и внутренних детородных органах, но и в таких местах как слизистая ротовой полости и кишечник, то залог успешной борьбы с болезнью заключается в системном устранении вредителя во всех местах локализации.

ФЛЮКОСТАТ® - средство первого выбора в терапии кандидозов любой локализации.

Преимущества торговой марки

  • российская марка №1 в сегменте противогрибковых средств 1
  • лидер потребительского спроса в категории средств от «молочницы» 1
  • многолетняя история применения, подкрепленная положительным опытом использования и доверием миллионов женщин в России
  • доказанная и подтвержденная эквивалентность оригинальному препарату, принадлежащему американской компании 2
  • производство на первом в России предприятии, стандартизированном по европейским стандартам качества EU GMP 3
  • ценовая доступность широкому кругу потребителей 4

Преимущества молекулы

  • широкий спектр противогрибкового действия
  • высокая активность в отношении грибов рода Candida , особенно Candia albicans - основных возбудителей генитального кандидоза («молочницы»)
  • выгодные фармакокинетические характеристики: биодоступность при пероральном приеме сопоставимая с внутривенным введением; высокая степень распределения в тканях и средах организма (в т.ч. способность создавать и поддерживать высокие терапевтические концентрации в тканях влагалища и вагинальном секрете) 5 ; пролонгированный терапевтический эффект и длительное защитное действие
  • наличие в стандартах лечения кандидозов и других грибковых инфекций различных локализаций, в том числе в международных и отечественных рекомендациях лечения вульво-вагинального кандидоза («молочницы»)
  • единственный системный антимикотик для терапии урогенитального кандидоза («молочницы»), рекомендованный ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) 6 и СDC (Centers for Diseases Control and Prevention. Центр по контролю и профилактике заболеваний, США) 7 .
  • Скорость действия:
    • достижение максимальных концентраций уже через 2 часа после приема. 8*
    • начало снижения клинических симптомов в среднем в течение 24 часов после приема одной капсулы ФЛЮКОСТАТа в дозировке 150 мг. 9
    • среднее время регресса симптомов - 2 дня. 9

Для того, чтобы помочь устранить симптомы заболевания у большинства женщин с острой формой неосложненной «молочницы», достаточно принять всего одну капсулу ФЛЮКОСТАТа в дозировке 150 мг.

Однократный прием флуконазола сопоставим с недельным курсом терапии некоторыми внутривлагалищными средствами против «молочницы». 10**

Преимущества формы выпуска

капсулы для перорального приема внутрь обеспечивают:

  • надежность системного действия изнутри организма:
    • ликвидация грибковых клеток не только с поверхности слизистой влагалища, включая микроскладки, но и во всей ее толще 8
    • устранение возбудителей «молочницы» не только в половых путях, но и в других возможных местах их обитания - слизистая ротовой полости и кишечник, тем самым минимизируется риск повторного обострения заболевания после лечения 9
  • удобство и комфорт в процессе лечения:
    • возможность начала лечения в любой день менструального цикла, включая месячные
    • возможность приема капсулы в любое время суток - днем или ночью
    • возможность приема препарата вне зависимости от пищевого режима - натощак, во время или после еды (одновременный прием пищи и повышенная кислотность не оказывают существенного влияния на абсорбцию и терапевтическое действие лекарственного средства)
    • возможность приема препарата вне зависимости от используемого способа контрацепции - ФЛЮКОСТАТ® не нарушает целостности латексных контрацептивов, если речь идет об использовании презерватива или диафрагмы, а также не снижает уровень эстрадиола, являющегося основным компонентом оральных противозачаточных средств
    • простота и легкость самого процесса приема препарата - все что требуется - достать капсулу из блистера и проглотить ее, запив необходимым количеством воды
    • в большинстве случаев достаточно приема всего 1-й или 2-х капсул препарата на курс - в зависимости от степени выраженности симптомов «молочницы»
  • два варианта фасовки дозировки 150 мг , каждая из которых предназначена специально для лечения наиболее распространенных форм «молочницы», обеспечивают возможность выбора:
    • одна капсула ФЛЮКОСТАТ® 150 мг - для лечения впервые возникшего неосложненного эпизода «молочницы» с легкой или умеренной степенью выраженности симптомов
    • две капсулы ФЛЮКОСТАТ® 150 мг - при «молочнице» с выраженной симптоматикой или «молочнице», возникшей на фоне сопутствующих заболеваний
    • три капсулы (ФЛЮКОСТАТ® 150 мг №2 + 150 мг №1) - для купирования обострения при рецидивирующей форме «молочницы», т.е. наличии 4-х и более эпизодов заболевания в течение года.

Показания к применению

  • Лечение острого вагинального кандидоза, когда местная терапия не применима.
  1. По данным IMS Health за 2016 год Флюкостат капсулы 150 мг - препарат №1 на Российском фармацевтическом рынке в группе JO2AO «Противогрибковые препараты системные» по объемам продаж в денежном выражении
  2. Проблемная лаборатория по разработке, изучению, внедрению, производству и маркетингу лекарственных средств РАМН. Директор ПЛ ЛС РАМН, академик РАМН, профессор Кукес В.Г., РЕШЕНИЕ ФАС РФ по делу № РЦ.08.10.13 от 30.08.10 в отношении Компании «Пфайзер Интернэшнл ЭлЭлСи» (США). Опубликовано на сайте Федеральной Антимонопольной Службы РФ - solutions.fas.gov.ru/documents/4115
  3. Сертификат GMP №ZVA/LV/2012/006H от 10.02.2012.
  4. По сравнению с оригинальным флуконазолом розничная цена на форму выпуска 150 мг №1 в 2 раза доступнее (по данным IMS Health за 2015 год)
  5. Fluconazole. An update of its antimicrobial activity, pharmacokinetic properties, and therapeutic use in vaginal candidiasis. - Флуконазол. (Новые аспекты антимикробной активности, фармакокинетических возможностей и терапевтического применения при вульвовагинальным кандидозе).
  6. World Health Organization, «GUIDELINES FOR THE MANAGEMENT OF SEXUALLY TRANSMITTED INFECTIONS», 2003, p.58-59. Всемирная Организация Здравоохранения, «Рекомендации по ведению пациентов с инфекциями, передаваемыми половым путем», 2003, с.58-59.
  7. Centers for Diseases Control and Prevention (CDC). Sexually Transmitted Diseases Treatment Guidelines, June 5, 2015, р. 76.
    Центр по контролю и профилактике заболеваний, США. Рекомендации по лечению заболеваний, передаваемых половым путем, 2015, 5 июня, 2015, с. 76.
  8. Фармакокинетика флуконазола в тканях человека. Браммер К.В., Фароу П.Р, Фалкнер Джей. К. Обзор инфекционных Болезней. 1990 март-апрель, 12. Pharmacokinetics and tissue penetration of fluconazole in humans. Brammer KW, Farrow PR, Faulkner JK. Rev Infect Dis. 1990 Mar-Apr; 12 Suppl 3: S318-26.
  9. Лечение вагинального кандидоза однократным приемом флуконазола в дозе 150 мг. Европейский Журнал Клинической микробиологии, Июнь 1988, с.364-367. Treatment of Vaginal Candidiasis with a Single Oral Dose of Fluconazole. Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., June 1988, p. 364-367.
  10. Однократное применение 150 мг флуконазола и интравагинального клотримазола при остром вульвовагинальном кандидозе. Секхават Л., Табатабали А., Тезериани Ф.З. Инфекционные заболевания и общественное здоровье. 2011. Сентябрь, 4. Oral fluconazole 150 mg single dose versus intra-vaginal clotrimazole

* для МНН флуконазол
** в сравнении с препаратами МНН клотримазол

Вопрос-Ответ

У меня первый раз появилась молочница, и я приняла капсулу ФЛЮКОСТАТа 150 мг. Поможет мне ФЛЮКОСТАТ или нет?

Принимать ФЛЮКОСТАТ следует после установленного врачом диагноза кандидозного вульвовагинита.

В настоящее время для лечения кандидозного вульвовагинита рекомендуются следующие схемы лечения:

1.Однократный прием 150 мг ФЛЮКОСТАТа. Рекомендуется для лечения неосложненной формы заболевания со слабо или умеренно выраженными симптомами - обычно, это впервые возникший эпизод заболевания или кандидозный вульвовагинит с редкими обострениями (не более 3 обострений в год).

2.Двукратный прием ФЛЮКОСТАТа по 150 мг с интервалом в 72 часа (на 1-й и 4-й день). При кандидозном вульвовагините с выраженной симптоматикой (интенсивный зуд, жжение, отек наружных половых органов).

3.Схема 3-х кратного применения ФЛЮКОСТАТа (по 150 мг в 1-4-7 дни). Рекомендуется при рецидивирующей форме молочницы, которая характеризуется частыми повторными обострениями (4 и более эпизодов в течение года). Вместе с тем при рецидивирующей форме заболевания после исчезновения симптомов болезни назначают еще дополнительный курс поддерживающей терапии (ФЛЮКОСТАТ по 150 мг 1 раз в неделю длительностью до 6 мес).

Установить причину заболевания и назначить схему адекватного лечения сможет квалифицированный врач гинеколог. Важно знать, что без устранения предрасполагающих факторов заболевания, лечение рецидивирующего кандидозного вульвовагинита может быть неэффективным.

Здравствуйте, могут ли комбинированные оральные контрацептивы быть причиной появления «молочницы»?

Действительно, прием пероральных контрацептивов повышает риск возникновения и обострения кандидозного вульвовагинита («молочницы»). Это связано с тем, что гормоны, содержащиеся в данных препаратах, способствуют накоплению гликогена в клетках слизистой оболочки влагалища. Гликоген, в свою очередь, является богатым питательным субстратом для грибов рода Candida, возбудителей кандидозного вульвовагинита.

При наличии рецидивирующей формы кандидозного вульвовагинита (4 и более обострений в год) и одновременном приеме пероральных контрацептивов мерами снижения частоты рецидивов заболевания могут являться:

1. Использование современных пероральных гормональных контрацептивов с низким содержанием половых гормонов;

2. Использование эффективных схем лечения и профилактики рецидивов кандидозного вульвовагинита. При рецидивирующей форме кандидозного вульвовагинита (частота обострений заболевания 4 и более в год) для лечения обострения назначают прием препарата ФЛЮКОСТАТ по 150 мг 1 раз в сутки с интервалом 72 часа (на 1, 4 и 7 сутки)

Вместе с тем при рецидивирующей форме заболевания после исчезновения симптомов болезни назначают еще длительный курс профилактической терапии (ФЛЮКОСТАТ по 150 мг 1 раз в неделю длительностью до 6 мес), позволяющий с высокой эффективностью предупреждать обострения кандидозного вульвовагинита.

В случае появления симптомов кандидозного вульвовагинита на фоне приема оральных контрацептивов следует обратиться к Вашему акушеру-гинекологу для подбора препарата с меньшим содержанием эстрогенного компонента.

Принимать препарат ФЛЮКОСТАТ следует в случае подтвержденного врачом диагноза кандидозного вульвовагинита.

Здравствуйте, скажите, пожалуйста, можно ли принимать Флюкостат во время менструации?

Преимуществом приема препарата ФЛЮКОСТАТ внутрь заключается в отсутствии неудобств и дискомфорта, которыми обычно сопровождается лечение вагинальными (местнодействующими) средствами. Лечение ФЛЮКОСТАТОМ можно начать сразу, как только появились неприятные симптомы «молочницы», не дожидаясь окончания менструации. Принять его можно в любое время суток - днем или ночью, вне зависимости от приема пищи - натощак или после еды.

При «молочнице» можно заниматься сексом? Опасно ли это для меня и моего партнера?

Заниматься сексом при «молочнице» не запрещено, но не рекомендуется. Это связано с тем, что во время полового акта в слизистой влагалища появляются микротрещины, что может приводить к усилению симптомов или обострению течения кандидозного вульвовагинита. Не смотря на то, что «молочница» не относится к заболеваниям, передающимся половым путем, тем не менее, существует слабый риск инфицирования во время полового акта. Поэтому, если Вы решили вести половую жизнь в период лечения кандидозного вульвовагинита, то следует максимально уменьшить травматизацию слизистой влагалища (в том числе, использовать любриканты), а так же использовать презервативы. Кроме того, если у Вас рецидивирующая форма кандидозного вульвовагинита (частота обострений 4 и более раз в год), то лечение должен получать и Ваш половой партнер. При данной форме заболевания выше риск передачи половым путем грибов рода Candida (возбудителей «молочницы») и, как следствие, рецидива инфекции уже после проведенного лечения.

Скажите, пожалуйста, если у мужчины кандидозный баланит можно ли принимать Флюкостат или он только женщин?

Показаниями к назначению ФЛЮКОСТАТа у мужчины, в случае наличия урогенитального кандидоза («молочницы») у него или его партнерши, являются: - наличие у мужчины признаков кандидозного баланита, проявляющегося белыми налетами и покраснением на головке полового члена.

Наличие у его половой партнерши рецидивирующей формы кандидозного вульвовагинита («молочницы» слизистой оболочки влагалища и наружных половых органов с частотой обострения - 4 и более раз в год).

С перечисленных выше случаях назначают однократный прием 150 мг ФЛЮКОСТАТа.
Принимать препарат ФЛЮКОСТАТ следует в случае подтвержденного врачом диагноза урогенитального кандидоза.

Оказывает ли ФЛЮКОСТАТ влияние на функцию печени?

Согласно инструкции по медицинскому применению препарата ФЛЮКОСТАТ, нарушение функции печени (желтуха, гепатит) относится к редкому побочному действию со стороны пищеварительной системы. Для уточнения возможных противопоказаний для приема препарата Флюкостат необходимо обратиться к Вашему лечащему врачу.

Можно при беременности принимать ФЛЮКОСТАТ?

Применение препарата ФЛЮКОСТАТ у беременных не рекомендуется, за исключением тяжёлых или угрожающих жизни грибковых инфекций или если предполагаемый эффект от приема препарата превышает возможный риск для плода. При кандидозном вульвовагине («молочнице») у беременных обычно назначают противогрибковые средства местного действия (например, вагинальные свечи). Рекомендуем Вам проконсультироваться у врача-гинеколога.

Врач поставил диагноз «молочница» и назначил вагинальные свечи. Можно ли заменить эти свечи на Флюкостат?

Для терапии молочницы (кандидозного вульвовагинита) применяют противогрибковые препараты для системной и местной (свечи, интравагинальные таблетки, кремы) терапии. Свечи и другие лекарственные формы для внутривлагалищного применения, содержащие противогрибковые препараты, широко используются при терапии кандидозного вульвовагинита. Но такое лечение имеет ряд недостатков. Свечи могут неравномерно распределяться по всей слизистой влагалища и не устраняют возбудителя заболевания с наружных половых органов. Кроме того свечи и кремы оказывают терапевтический эффект только на поверхности слизистой влагалища, не влияют на грибы, расположенные в более глубоких слоях, и, тем более, не оказывают никакого действия на грибы, локализующиеся в кишечнике. Таким образом, после наружного лечения кандидозного вульвовагинита могут сохраняться резервуары инфекции. Необходимость длительного лечения (7-10 дней) и неудобство использования препаратов для наружной терапии часто вынуждает пациентов прерывать лечение. Все это повышает риск развития рецидивов заболевания при их использовании. В отличие от местных средств - системный прием ФЛЮКОСТАТа лишен всех перечисленных недостатков.

Препарат ФЛЮКОСТАТ является современным противогрибковым препаратом для системного применения. ФЛЮКОСТАТ обладает высокой активностью в отношении грибов рода Candida — возбудителей кандидозного вульвагинита. Уже через 2 часа после однократного приема 150 мг ФЛЮКОСТАТ способен создавать высокие концентрации в тканях влагалища, достаточные для устранения грибов. При этом ФЛЮКОСТАТ сохраняет свою активность в течение не менее чем 72 часов после приема и действует не только в слизистой оболочке влагалища, но и устраняет грибы из кишечника и ротовой полости. Для подбора оптимальной схемы терапии рекомендуем Вам повторно обратиться к врачу. Принимать препарат ФЛЮКОСТАТ следует в случае подтвержденного врачом диагноза кандидозного вульвовагинита.

Скажите, пожалуйста, ФЛЮКОСТАТ отпускается по рецепту врача?

Препарат ФЛЮКОСТАТ в аптеках отпускается без рецепта. Но принимать ФЛЮКОСТАТ следует в случае наличия подтвержденных врачом показаний для приема препарата, указанных в инструкции по применению.

Подскажите, пожалуйста, когда наступает эффект действия ФЛЮКОСТАТа?

Эффективность ФЛЮКОСТАТа в терапии кандидозного вульвовагинита («молочницы»), в том числе и сроки появления клинического эффекта, во многом зависят от степени тяжести заболевания, индивидуальных особенностей организма пациента, чувствительности возбудителя инфекции к препарату (устойчивость грибов рода Candida к ФЛЮКОСТАТу встречается достаточно редко). В среднем, уменьшения симптомов кандидозного вульвовагинита («молочницы») следует ожидать через 2 дня после приема препарата ФЛЮКОСТАТ.

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Р N001361/01-310308

Торговое название препарата:

Флюкостат ®

МНН:

флуконазол

Лекарственная форма:

Состав содержимого на одну капсулу:

активное вещество: флуконазол 50 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) 49,40 мг или 147,40 мг, крахмал кукурузный 16,40 мг или 49,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,12 мг или 0,36 мг, магния стеарат 0,96 мг или 2,88 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг или 0,36 мг;
капсулы твердые желатиновые:
(для дозировки 50 мг) корпус: титана диоксид (Е 171) – 3,0000 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,0857%, желатин – до 100%; крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000%, железа оксид красный (Е 172) – 0,7286 %, желатин – до 100 %;
(для дозировки 150 мг) корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100%.

Описание : дозировка 50 мг: непрозрачные капсулы № 2, корпус светло-розового цвета, крышечка розовато-коричневого цвета; дозировка 150 мг: непрозрачные капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противогрибковое средство

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика:
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность – 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в. плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы – 11-12 %.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Показания к применению

  • криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
  • кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
  • генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза, профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза, кандидозный баланит;
  • профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
  • микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
  • глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

  • Одновременный прием терфенадина (на фоне многократного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям;
  • Детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
  • Период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
  • Одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал Q-T и метаболизирующимися с помощью изофермента CY3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

  • Нарушение показателей функции печени;
  • Одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств;
  • Алкоголизм;
  • Проаритмогенпые состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии);
  • Нарушение функции почек;
  • Появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
  • Одновременное применение терфенадина и флукопазола в дозе менее 400 мг/сут.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.
В настоящее время нет доказательств влияния низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагиналыюго кандидоза) на повышение частоты неблагоприятных исходов беременности, а также взаимосвязи с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка.
При применении высоких доз (400-800 мг/сут) флуконазола описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом.
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.
Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем – по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают:

Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае – 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в нед, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиомикозе; 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитоток-сической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении, максимальная суточная доза не более 600 мг.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.
При однократном приеме изменение дозы не требуется. При многократном назначении препарата при клиренсе креатинина (КК) более 50 мл/мин применяется обычная доза препарата, при КК от 11 до 50 мл/мин следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, затем применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, тошнота, диарея, запор, метеоризм, абдоминальные боли.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонскроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, изменение вкуса, парестезия, бессонница, сонливость, тремор; редко – судороги.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T; мерцание, трепетание желудочков, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes).
Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция, эксфолиативные поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго; редко – нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их одновременном приеме.

Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано
Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала Q-T на ЭКГ.
Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала Q-T. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала Q-T не установлено. Однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.
Астемизол. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.
Пимозид. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.
Хинидин. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала Q-T и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.
Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала Q-T, torsade de pointes) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола:
Гидрохлоротиазид. Одновременное многократное применение флуконазола и гидрохлортиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.
Рифампицин. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC (площади под кривой «концентрация-время») на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома Р450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 . Помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрация и других лекарственных средств, мстаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флукоиазолом.
В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеперечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения.
Алфентанил. Отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флукоиазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.
Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала лечения. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.
Амфотерицин В. В исследованиях на мышах (в том числе, с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryplococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fиmigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно.
При применении флуконазола и других противогрибковых средств (производных азола) с варфарином увеличивается протромбиновос время (в среднем на 12%). Возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумарииовые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.
Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.
Бензодиазепины. (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
При одновременном приеме однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50%, Сmax – на 25-50 % и период полувыведения на 25-50% благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.
Карбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает его сывороточную концентрацию на 30%. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов. Некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль побочных эффектов.
Циклоспорин. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось.
Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Сочетание препаратов возможно с учетом риска данных нарушений.
Фентанил. Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.
Галофантрин. Флуконазол может увеличивать концентрацию галофантина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт», поэтому совместное применение их не рекомендуется.
Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы. При одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы
В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы следует прекратить.
Лозартан. Флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (E-3I 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления.
Метадон. Флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Сmax и AUC флурбипрофена увеличиваются па 23% и 81% соответственно. Аналогично Сmax и AUC фармакологически активного изомера повышались на 15% и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400мг).
При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Сmax и AUC целекоксиба увеличиваются па 68% и 134% соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.
Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП.
При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВП.
Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированого перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено. При ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно. При приеме 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.
Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона.
Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.
Рифабутин. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
Саквинавир. AUC повышается приблизительно на 50 %, Сmax – на 55 %. Клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50 % в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.
Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно в связи с ингибироваинем метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.
Пероральные гипогликемические средства. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.
Такролимус. Применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.
Теофиллин. При применении флуконазола в дозе 200 мг в течение 14 дней одновременно (или в комбинации) с теофиллином средняя скорость плазменного клиеренса тсофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.
Алкалоид барвинка. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.
Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.
Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается повышение Сmax и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно, которое вызвано снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Вориконазол (ингибитор изофермента CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней), приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57 % и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.
Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.
Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.
Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450.
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии, так как преждевременное его прекращение приводит к рецидивам.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью возникновения головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, в период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 50 мг и 150 мг.
7 капсул по 50 мг или 1, 2, 3, 6 капсул по 150 мг в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка по 7 капсул (для дозировки 50 мг) или 1 контурная ячейковая упаковка по 1, 2, 3 капсулы или 4 контурные ячейковые упаковки по 6 капсул (для дозировки 150 мг) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Наименование и адрес предприятия-производителя/организация, принимающая претензии:

ОАО "Фармстандарт-Лексредства", 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная. 1 а/18.
www.pharmstd.ru