Офтан гель глазные капли. Как применять гель от гемангиомы тимолол

После открытия применения в 2008 году препарата пропранолола для лечения младенческих гемангиом, было логично ожидать исследования по применения данной группы препаратов в других фармакологических формах, таких как капли и гели. Впервые о возможности применении местной терапии бета-блокаторами, так называемой аппликационной терапии, для лечения младенческих гемангиом стало известно в 2010 году.

Результаты, доступные широкой публике, применения тимолола были опубликованы на одном скандинавском родительском форуме. Родители ребенка с сегментарной младенческой гемангиомой лица рассказали о своем применении геля Тимолола в лечении ребенка. В связи с прогрессирующей гемангиомой ребенку планировали применить пропранолол, но выявленные кардиологические проблемы не позволили этого сделать. Врачи решили применить местную терапию. Представленные фотографии говорили, что эффект есть и ребенок начал выздоравливать. При этом у ребенка при обследовании не было отмечено изменений со стороны работы сердца, что могло быть при стандартном назначении пропранолола в виде таблеток(порошков).

В этом же году выходят первые научные работы-исследования в данной области . Вывод данных работ: тимолол помогает при данном заболевании и способствует выздоровлению детей с младенческими гемангиомами. Но данный опыт был основан на маленькой группе больных и носил скорее пилотное исследование, чем рекомендации для врачей.

2012 году на международной конференции (ISSVA 2012) в Мальмо данная проблема активно обсуждается и уже представлены доклады по данной теме. По результатам докладов, наиболее эффективными является применение препарата в максимально доступной фармакологически выпускаемой концентрации 0,5%. Для удобства нанесения рекомендуется применять гель. Американские и немецкие специалисты сообщают о наиболее эффективном применении и успешном лечении детей Пропранолол гелем 1% концентрации . Но данный гель изготавливался по их заказу фармакологами, геля такой концентрации нет в продаже. В период этой конференции возникает идея создания крема(геля) для лечения гемангиом, позволяющего без применения общей терапии (назначения пропранолола) лечить детей с младенческими гемангиомами. Служба американского Национального института здоровья в 2012 году сообщает о начале тестирования такого лечения .

Тестирование применения специального «Пропоранолол геля» завершается в 2014 году, но данный гель еще не появляется на фармакологическом рынке и остается пока загадкой для всех.

В 2014 году в Мельбурне (ISSVA 2014) специалисты всех стран ожидали презентацию нового препарата. И действительно, на конференции компанией Пьер Фабр Дерматоложи был представлен препарат для лечения младенческих гемангиом у детей, но им стал «Hemangeol» — суспензия пропранолола, никаких других препаратов представлено не было. Возможно, презентация нового «Пропранолол Геля» отложена на 2016 год на очередную конференцию ISSVA.

Не смотря на отсутствие «нового пропанолол геля» лечение детей с младенческими гемангиомами местной (аппликационной) терапией идет полных ходом и для этого успешно применяются капли и гели на основе Тимолола.

Механизм действия бета-блокаторов изучен и нет сомнений, что данный вид лечения эффективен в лечении младенческих гемангиом. Основными вопросами в применении аппликационного лечения были: проницаемость данного препарата через кожу и побочные действия от такой терапии.

Вопросу проникновения бета-блокаторов через кожу была посвящена большая научно-исследовательская работа — Evaluation of Skin Permeation of β-blockers for Topical Drug Delivery. Данные исследования подтвердили эффективность местной терапии при лечении младенческих гемангиом. В эксперименте проводилось тестирование черзкожного проникновения препаратов: пропранолола, атенолола, тимолола, бетаксолола. В выводах исследования подтверждено, что наиболее эффективными для местной (аппликационной) терапии являются пропранолол и бетаксолол, а тимолол и атенолол стоят на втором и третьем месте соответственно по эффективности чрезкожной терапии.

Клинические исследования выявили, что Тимолол успешно проникает в кожу и оказывает свое терапевтическое действие даже при низких концентрациях 0,1% . Но большинство специалистов склоняется к необходимости применения 0,5% Тимолола в качестве препарата для лечения младенческих гемангиом. .

Применение тимолола для лечения младенческой гемангиомы. Гемангиома в области грудной клетки справа у 6-недельной девочки (А) до лечения и в ходе лечения тимололом — (В) через один месяц, (С), через три месяца и (D) через четыре месяца применения тимолола. Treatment of superficial infantile hemangiomas with timolol: Evaluation of short-term efficacy and safety in infants. Yu L1, Li S, Su B, Liu Z, Fang J, Zhu L, Huang M, Shan W, Song D, Ye B, Luo C. Exp Ther Med.2013 Aug;6(2):388-390. Epub 2013 Jun 21.

13-недельная девочка с младенческой гемангиомой в правой челюстно-лицевой области (A) до лечения и после применения тимолола (В) через один месяц, (С) через три месяца и (D) через четыре месяца применения тимолола. Treatment of superficial infantile hemangiomas with timolol: Evaluation of short-term efficacy and safety in infants. Yu L1, Li S, Su B, Liu Z, Fang J, Zhu L, Huang M, Shan W, Song D, Ye B, Luo C. Exp Ther Med.2013 Aug;6(2):388-390. Epub 2013 Jun 21.

Применение геля на основе пропранолола.

Следующим серьёзным вопросом было, исследование развития возможных побочных действий от применения данной терапии, но как показали исследования, Тимолол гель в концентрации 0,5% не оказывает системного воздействия на организм (влияние на сердце, поджелудочную железу, бронхи) , его концентрация в плазме ниже допустимого предела (QL = 0,8 нг / мл). Тем не менее, по мнению врачей, противопоказания и побочные эффекты системных бета-блокаторов должны учитываться .

В заключении хочется суммировать информацию по данной теме: применение 0,5% Тимолола является эффективным достаточно безопасным методом лечения небольших поверхностных младенческих гемангиом в период их активного роста у детей до 6 месяцев/

Несмотря на доступность данного препарата в аптечной сети, любое назначение лечения должно проводиться врачом с учетом клинической ситуации и общего состояния здоровья пациента.

P.S.В нашей клинике мы имеем богатый опыт применения местной терапии, но об этом мы расскажем в следующей публикации.

Список литературы:

  1. Topical treatment for capillary hemangioma of the eyelid using beta-blocker solution. Guo S, Ni N. Arch Ophthalmol. 2010 Feb;128(2):255-6. doi: 10.1001/archophthalmol.2009.370.
  2. Topical timolol gel for infantile hemangiomas: a pilot study. Pope E, Chakkittakandiyil A.Arch Dermatol. 2010 May;146(5):564-5. doi: 10.1001/archdermatol.2010.67.
  3. Topical Propranolol Therapy for Infantile Hemangiomas. Karin Kunzi-Rapp, M.D., Department of Dermatology and Allergic Diseases, Ulm, Institute for Laser Technologies in Medicine and Metrology, University of Ulm, Ulm, Germany
  4. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01512173?intr=propranolol&lead=Pierre+Fabre&rank=2
  5. Evaluation of skin permeation of β-blockers for topical drug delivery. Chantasart D1, Hao J, Li SK. Pharm Res.2013 Mar;30(3):866-77. doi: 10.1007/s11095-012-0928-9. Epub 2012 Dec 4.
  6. Topical timolol maleate for treatment of infantile haemangiomas: preliminary results of a prospective study. Semkova K1, Kazandjieva J. Clin Exp Dermatol.2013 Mar;38(2):143-6. doi: 10.1111/j.1365-2230.2012.04425.x. Epub 2012 Jun 25.
  7. Treatment of superficial infantile hemangiomas with timolol: Evaluation of short-term efficacy and safety in infants. Yu L1, Li S, Su B, Liu Z, Fang J, Zhu L, Huang M, Shan W, Song D, Ye B, Luo C. Exp Ther Med.2013 Aug;6(2):388-390. Epub 2013 Jun 21.
  8. Topical timolol 0.5% gel-forming solution for small deep facial infantile hemangiomas. Sorrell J1, Chamlin SL. Pediatr Dermatol.2013 Sep-Oct;30(5):592-4. doi: 10.1111/pde.12209. Epub 2013 Jul 26.
  9. Managment of superficial infantile capillary hemangiomas with topical timolol maleate solution. Rizvi SA1, Yusuf F, Sharma R, Rizvi SW. Semin Ophthalmol.2015 Jan;30(1):62-4. doi: 10.3109/08820538.2013.821505. Epub 2013 Sep
  10. Infantile Hemangioma of the Eyelid Treated with Timolol Gel. Fernandez- Ballesteros MD, et al. Hemangioma infantil palpebral tratado con timolol gel. Actas Dermosifiliogr.2012;103:444-6.

Результативность применения данного средства в борьбе с гемангиомой обусловлена способностью активного вещества под названием «тимолол», которое беспрепятственно проникает через поры эпидермиса к источнику проблемы, оказывая при этом терапевтическое воздействие.

Стоит выделить ряд важных характеристик:

Несмотря на преимущества и перспективы лечения гемангиомы, препарат имеет определенные ограничения в применении. Поэтому запрещен к использованию пациентам с:

  • повышенной чувствительностью к компонентам препарата;
  • бронхитом хронической формы неаллергического типа;
  • сердечной недостаточностью (острая, хроническая форма);
  • проблемами грудной клетки;
  • поражениями дыхательных путей диффузного характера;
  • проблемами с носоглоткой в плане наличия сосудистого тонуса;
  • последней степенью недостаточности левого желудочка;
  • поражениями вегетативного отдела нервной системы.

Для лечения гемангиомы целесообразно использовать данный препарат, изготавливаемый в виде геля.

Правила использования препарата в зависимости от представленных форм

Как было сказано ранее, лекарственное средство выпускается в форме геля либо капель. Лечение в связи с этим имеет некоторые особенности:

  • Средство в виде геля. Такая форма наиболее эффективна, если ведется речь об излечении доброкачественного новообразования в виде гемангиомы. Процедура подразумевает нанесение средства как минимум 2 раза в день на само образование. Первые результаты будут заметны через 5-6 дней. В случае регулярного использования в течение месяца новообразование теряет яркий окрас, далее этот процесс приостанавливается, но на коже она практически незаметна. Полноценный лечебный эффект достигается через несколько месяцев.
  • Капельный вариант Тимолола. Эта форма также активно используется для лечения. Средство наносится в чистом виде в количестве около 3-х капель на место, где находится образование. Процедуру необходимо повторять около 4-х раз в сутки. Рекомендуется делать компрессы-повязки, на которые наносится средство. Сверху необходимо положить стерильную марлю либо фиксировать компресс специальным пластырем. Частота данной процедуры способна доходить также до 3-х раз в день.

С точки зрения сочетаемости с другими лекарствами и медикаментами, вопрос неоднозначный, так как проявления могут быть разными – от снижения артериального давления до проблем с сердцем. Поэтому назначению Тимолола должен предшествовать этап изучения врачом всех сопутствующих заболеваний пациента.

Хлорид бензалкония, моногидрат лизина, тригидрат натрия ацетата, вода, сорбитол .

Форма выпуска

Офтан Тимогель выпускают в виде геля. Гель не имеет запаха и цвета, способен к опалесценции. В картонных пачках полиэтиленовые флаконы по 5 грамм.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата Офтан Тимогель – неселективный бета-адреноблокатор . Обладает способностью снижать , путем уменьшения интенсивности продукции водянистой влаги.

Противоглаукомный препарат влияет на процесс оттока жидкости внутри глаза. Также средство имеет слабо выраженный анестезирующий эффект, не оказывает влияния на аккомодацию и величину зрачков. Ухудшения зрения или куриной слепоты во время использования средства не наблюдается. Механизм действия активного компонента еще не до конца изучен.

Эффект от лекарства развивается в течение нескольких часов после закапывания, продолжается 24 часа.

Препарат может проникать в системный кровоток через мелкие сосуды конъюнктивы , слезный тракт или слизистую носа. Редко через полтора часа после использования лекарство можно обнаружить в сыворотке. Следует отметить, что тимолол выделяется с грудным молоком и обнаруживается в незначительной концентрации в моче в течение длительного периода после приема.

Показания к применению

Офтан Тимогель назначают:

  • при повышенном внутриглазном давлении ;
  • для лечения открытоугольной ;
  • при увеальной, посттравматической, афакической глаукоме .

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • при дистрофических заболеваниях роговицы глаза;
  • при ;
  • при брадикардии ;
  • людям, страдающим ;
  • при хроническом с бронхоспазмом ;
  • при AV-блокаде второй и третьей степени;
  • при кардиогенном шоке ;
  • лицам, склонным к на компоненты средства или малеат тимолола .

Следует соблюдать осторожность:

  • при легочной недостаточности ;
  • в возрасте до 12 лет;
  • при тяжелой цереброваскулярной недостаточности ;
  • больным ;
  • при , гипогликемии , ;
  • сочетая лекарство с прочими бета-адреноблокаторами ;
  • при хронической сердечной недостаточности .

Побочные эффекты

Наиболее частые местные реакции:

  • дискомфорт в глазах;
  • боль и жжение сразу после нанесения геля;
  • гиперемия конъюнктивы .

Редко могут возникнуть:

  • проблемы с четкостью зрения (проходят через 3 минуты);
  • особая чувствительность к свету, слезотечение;
  • отек эпителиальной ткани на роговице;
  • гиперемия век ;
  • , блефарит , ;
  • появление более стойких нарушений зрения (нарушение рефракции , диплопия , поверхностная точечная кератопатия );

Перечисленные ниже побочные реакции могут проявиться в том случае, если лекарство проникло в системный кровоток.

Если возникла острая сердечная недостаточность, то следует применять диуретики , кислород, препараты наперстянки , аминофиллин , .

Взаимодействие

С осторожностью сочетать лекарство с , препаратами наперстянки , верапамином , , (внутримышечно) и рентгенконтрастными препаратами , содержащими йод .

При сочетании Офтан Тимогель с циметидином , содержание в тимолола может значительно повыситься.

Условия продажи

Для того, чтобы приобрести лекарство, требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить препарат следует вдали от детей. Температурный режим – не выше 25 градусов, лекарство нельзя замораживать.
После вскрытия флакона хранить его нужно в перевернутом состоянии в картонной коробке.

Срок годности

Год и шесть месяцев.

После вскрытия лекарство можно хранить в течение месяца.

Особые указания

При закрытоугольной глаукоме рекомендуется сочетать лекарство с миотиками .

Если во время лечения появились какие-либо дерматологические реакции, прием препарата нужно прекратить и обратиться к лечащему врачу.

У пациентов, страдающих

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тимолол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тимолола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тимолола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения первичной и вторичной глаукомы или снижения внутриглазного давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Тимолол - противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами, которые проявляются при системном применении. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде.

Состав

Тимолола малеат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола, как активного вещества, существенно превышает его максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови взрослых.

Показания

  • повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);
  • открытоугольная глаукома;
  • глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы;
  • в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
  • врожденная глаукома (при неэффективности других средств).

Формы выпуска

Капли глазные в растворе 0,25% и 0,5%.

Гель глазной Офтан Тимогель.

Инструкция по применению и способ использования

В начале лечения назначают по 1-2 капли в пораженный глаз в форме капель глазных 0.25% или капель глазных 0.5% 2 раза в сутки.

Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1 капли 1 раз в сутки утром.

Лечение Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.

Побочное действие

Местные реакции

  • затуманивание зрения;
  • раздражение и гиперемия конъюнктивы;
  • жжение и зуд глаз;
  • слезотечение;
  • отек эпителия роговицы;
  • точечная поверхностная кератопатия;
  • гиперестезия роговицы;
  • синдром сухого глаза;
  • блефарит;
  • конъюнктивит;
  • кератит;
  • развитие птоза и редко - диплопии;
  • при проведении фистулизирующих (проникающих) антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.

Системные реакции

  • брадикардия;
  • брадиаритмия;
  • снижение АД;
  • коллапс;
  • блокада сердца;
  • транзиторные нарушения мозгового кровообращения;
  • обострение хронической сердечной недостаточности;
  • боль в груди;
  • тошнота;
  • диарея;
  • заложенность носа;
  • одышка;
  • бронхоспазм;
  • легочная недостаточность;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • слабость;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • бессонница;
  • тревога;
  • изменение настроения;
  • парестезии;
  • алопеция;
  • псориазоподобные высыпания и обострение псориаза;
  • болезнь Пейрони;
  • снижение потенции;
  • генерализованная или локальная сыпь;
  • миастения;
  • звон в ушах.

Противопоказания

  • бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
  • синусовая брадикардия;
  • AV-блокада 2 и 3 степени;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • дистрофические процессы в роговице;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. По назначению лечащего врача Тимолол можно применять при беременности и в период грудного вскармливания в случаях, когда ожидаемый лечебный эффект для матери оправдывает потенциальный риск для плода и ребенка.

Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденным следует обеспечить тщательное наблюдение в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Тимолол.

Применение у детей

В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

Особые указания

При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 месяцев.

Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета, и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости установить их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.

При переводе больных на лечение тимололом может потребоваться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Гель Офтан Тимогель может использоваться для лечения гемангиом кожи у детей при адекватной защите глаз от попадания в них лекарства.

Тимолол, подобно другим бета-адреноблокаторам, может маскировать возможные симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Не следует закапывать в один и тот же глаз два различных бета-адреноблокатора.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 минут после закапывания в глаз), т.к. препарат может снизить АД, вызывать усталость и головокружение.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата Тимолол с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

При одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин, возможно усиление снижения внутриглазного давления.

Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном применении Тимолола с антагонистами кальция, резерпином и системными бета-адреноблокаторами.

Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией. Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Аналоги лекарственного препарата Тимолол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Арутимол;
  • Глаумол;
  • Глаутам;
  • Глукомол;
  • Кузимолол;
  • Ниолол;
  • Окумед;
  • Окумол;
  • Окупрес Е;
  • Оптимол;
  • Офтан Тимогель;
  • Офтан Тимолол;
  • Офтенсин;
  • Ротима;
  • ТимоГексал;
  • Тимол;
  • Тимолол буфус;
  • Тимолол Акос;
  • Тимолол Беталек;
  • Тимолол Диа;
  • Тимолол Лэнс;
  • Тимолол МЭЗ;
  • Тимолол ПОС;
  • Тимолол Солофарм;
  • Тимолол Тева;
  • Тимолола малеат;
  • Тимололлонг;
  • Тимоптик;
  • Тимоптик депо.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения открытоугольной глаукомы):

  • Азарга;
  • Азопт;
  • Амилоносар;
  • Бетоптик;
  • Бетоптик С;
  • Гистохром;
  • Дорзопт Плюс;
  • Клофелин;
  • Косопт;
  • Ксалаком;
  • Ксалатамакс;
  • Ксалатан;
  • Ксонеф;
  • Ксонеф БК;
  • Кузимолол;
  • Ланотан;
  • Мексидол;
  • Офтан Дипивефрин;
  • Офтан Пилокарпин;
  • Офтан Тимолол;
  • Пикамилон;
  • ПикогаМ;
  • Пилокарпин;
  • Пилотимол;
  • Пилотимол мини;
  • Прозерин;
  • Проксодолол;
  • Проксокарпин;
  • Проксофелин;
  • Ретиналамин;
  • Стрикс;
  • Стрикс форте;
  • Тимпило;
  • Траватан;
  • Трусопт;
  • Фотил;
  • Фотил форте.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Гель глазной бесцветный, опалесцирующий, без запаха.

Состав

тимолола малеат \00091.37 мг,

Что соответствует содержанию тимолола \00091 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, карбомер, лизина моногидрат, поливиниловый спирт, натрия ацетата тригидрат, сорбитол, вода д/и.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Снижает повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения продукции водянистой влаги. Подобно другим бета-адреноблокаторам, тимолол оказывает незначительное действие на систему оттока внутриглазной жидкости. Обладает слабым анестезирующим действием и не влияет на величину зрачка и аккомодацию.

Эффект снижения внутриглазного давления достигается при условии инстилляции Ниолола по 1 капле/ Максимальное снижение внутриглазного давления развивается через несколько часов после инстилляции и сохраняется в течение суток

Фармакокинетика

Тимолол может подвергаться системной абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта и, таким образом, достигать системного кровотока. Очень редко сывороточный уровень определяется в течение 90 мин после инстилляции. Тем не менее, тимолол определяется в минимальной концентрации в моче более длительное время. Выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны органа зрения (местные реакции): слабая гиперемия конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, жжение или боль сразу после инстилляции; 1-3% - преходящее снижение зрения продолжительностью более 3 мин, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, гиперемия кожи век, блефарит, конъюнктивит, кератит, птоз, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции (возникавшие в ряде случаев в связи с отменой миотиков), диплопию; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии. При применении бета-адреноблокаторов отмечались случаи развития синдрома сухого глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости (развитие AV-блокады впервые или прогрессирование уже существующей AV-блокады), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии, синкопальное состояние (обморок), нарушение мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, похолодание рук и ног, преходящая хромота, внезапная остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в большинстве случаев у пациентов с обструктивными бронхо-легочными заболеваниями), дыхательная недостаточность, одышка и кашель.

Дерматологические реакции: реакции повышенной чувствительности, местная или генерализованная эритема, крапивница, выпадение волос, псориазоформные поражения кожи или прогрессирование псориаза. Частота развития данных нежелательных явлений была низкой.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациентов с сердечной недостаточностью необходимо обследовать перед началом лечения Ниололом. Пациентам с другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется обследование с целью выявления возможных симптомов скрытой сердечной недостаточности и регулярный контроль ЧСС и АД.

При развитии дерматологических реакций, возможно связанных с применением препарата, лечение Ниололом следует немедленно прекратить.

Для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме Ниолол следует назначать в комбинации с миотиками. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, после длительного лечения отмечаются случаи отсутствия реакции на тимолол малеат.

При применении Ниолола необходимо контролировать функцию слезоотделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.

Бензалконий хлорид, входящий в состав глазного геля Ниолол, может вызывать аллергические реакции у чувствительных пациентов.

Любые глазные капли следует применять до инстилляции Ниолола. Для сохранения его активности интервал между инстилляциями других глазных капель и Ниолола должен составлять не менее 5 мин. Необходим регулярный контроль внутриглазного давления каждые 3-4 недели.

Перед применением глазного геля необходимо снять контактные линзы и не использовать их в течение 15 мин после инстилляции препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние Ниолола на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами не изучалось. Такие побочные эффекты Ниолола, как кратковременное снижение остроты зрения, птоз, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции и диплопию, головокружение и повышенная утомляемость, могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

- повышение внутриглазного давления (офтальмогипертензия);

Открытоугольная глаукома;

Вторичная глаукома (увеальная, афакическая посттравматическая).

Противопоказания

- дистрофические заболевания роговицы;

Острая и хроническая сердечная недостаточность;

Аритмия (в т.ч. AV-блокада II и III степени);

Брадикардия;

Кардиогенный шок;

Бронхиальная астма;

Хронический обструктивный бронхит с явлениями бронхоспазма;

Повышенная чувствительность к тимолола малеату или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременно с другими бета-адреноблокаторами.

С особой осторожностью назначать новорожденным и недоношенным детям.

Лекарственное взаимодействие

При применении бета-адреноблокаторов одновременно с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, нарушений AV-проводимости или левожелудочковой недостаточности.

Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы одновременно с блокаторами кальциевых каналов, вводимыми в/в. Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут вызвать артериальную гипотензию, тогда как верапамил и дилтиазем имеют склонность вызывать нарушения AV-проводимости или левожелудочковую недостаточность при комбинации с бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки может привести к усилению нарушения AV-проводимости.

При применении бета-адреноблокаторов вместе с клонидином (антигипертензивный препарат центрального действия) возможно значительное повышение АД после резкой отмены терапии клонидином.

Назначение бета-адреноблокаторов в комбинации с антиаритмическими препаратами класса I (хинидин, дизопирамид) и класса II