Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и продолжительное действие, чем прокаин (новокаин). Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей. Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB.

В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Фармакокинетика

При в/в введении T1/2 в α-фазе — около 8.3 мин, в β-фазе — около 168 мин.

Показания

Местная анестезия — поверхностная, инфильтрационная, проводниковая и спинномозговая; желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Противопоказания

Гиперчувствительность, слабость синусного узла, AV блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени.

Способ применения и дозы

При поверхностной анестезии используют 2-5% раствор, при инфильтрационной — 0,125-0,25—0,5% раствор в количестве до 1500-800-400 мл соответственно;

• при проводниковой — 1-2% раствор в количестве 100-20 мл;
• спинномозговой — 5% раствор в количестве 2-3 мл.

Для купирования нарушений ритма вводят 80-120 мг в виде 2% раствора со скоростью 2 мг/мин.

Побочное действие

Гипотония, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия.

Особые указания и меры предосторожности

Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.

Формула: C15H24N2O, химическое название: 2-(диэтиламино)-N-(2,4,6-триметилфенил)ацетамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства; нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Тримекаин имеет противоаритмическую активность, которая возможна за счет способности препарата стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и ингибировать «медленный» натриевый ток. Тримекаин подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, способствует выходу калия, укорачивает длительность эффективного рефрактерного периода и потенциала действия. Антиаритмическое действие тримекаина в 1,5 раза сильнее, чем у лидокаина. Но при желудочковой экстрасистолии у больных с острым инфарктом миокарда тримекаин эффективен в меньшей степени, чем лидокаин.
Тримекаин вследствие достаточной липофильности легко поступает в нервное волокно, где, связываясь с рецепторами и нарушая процессы деполяризации, блокирует проведение нервного импульса. Вызывает быстронаступающую длительную инфильтрационную, проводниковую, спинномозговую, перидуральную анестезию. Оказывает более продолжительное и интенсивное действие, чем прокаин. Тримекаин не вызывает местного раздражения тканей, малотоксичен.
При внутривенном введении период полувыведения в альфа-фазе составляет примерно 8,3 минуты, в бета-фазе – примерно 168 минут.

Показания

Тахикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковые аритмии (независящие от уровня ионов калия в крови) при передозировке препаратами дигиталиса, желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, аритмии при катетеризации сердца и хирургических вмешательствах; местная анестезия - инфильтрационная, поверхностная, спинно-мозговая, проводниковая.

Способ применения тримекаина и дозы

Для купирования нарушений ритма вводят 80 – 120 мг в виде 2% раствора со скоростью 2 мг/мин.
При поверхностной анестезии применяют 2 – 5% раствор; при проводниковой анестезии вводят 1 – 2% раствор в количестве 100 – 20 мл; при инфильтрационной анестезии используют 0,125 – 0,25 – 0,5% раствор в количестве до 1500 – 800 – 400 мл соответственно; при спинномозговой анестезии применяют 5% раствор в количестве 2 – 3 мл.
Тримекаин (как и прочие местные анестетики) совместно с вазоконстрикторами не используют у больных с заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипертензией, для анестезии тканей, которые снабжаются кровью конечными артериями (половой член, концевые фаланги).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, атриовентрикулярная блокада, слабость синусного узла, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, патология печени, сердечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование тримекаина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, так как безопасность его применения в этих периодах не установлена.

Побочные действия тримекаина

Гипотония, головокружение, головная боль, сонливость, шум в ушах, беспокойство, нарушение зрения, онемение слизистой оболочки ротовой полости и языка, судорожные подергивания, брадикардия, тремор, тошнота, бледность кожи лица, анафилактический шок, крапивница.

Взаимодействие тримекаина с другими веществами

Вазоконстрикторы (включая норадреналин) местно суживают сосуды, что замедляет всасывание тримекаина, тем самым усиливая и удлиняя его анестезирующего действие, уменьшая системное действие.

Передозировка

При передозировке тримекаином возможны тошнота, рвота, внезапный сердечно-сосудистый коллапс, повышенная нервная возбудимость, тремор, судороги, угнетение дыхания; необходимы общие реанимационные мероприятия.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тримекаин

Комбинированные препараты:
Гидроксиметилхиноксалиндиоксид + Тримекаин: Диоксизоль;
Диоксометилтетрагидропиримидин + Сульфадиметоксин + Тримекаин + Хлорамфеникол: Левосин®.

Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.
Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Фармакокинетика

При в/в введении T 1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе — около 168 мин.

Показания к применению

Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.
Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Прочие: бледность кожи лица, тошнота.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тримекаину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).
Тримекаин не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями метаболизма печени, при сердечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.

Тримекаин представляет собой белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Хорошо растворяется в спирте и воде.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее, антиаритмическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тримекаин – высоколипофильное соединение, оно способно проникать сквозь оболочку нервных волокон, связываться со специфическими рецепторами и нарушать процессы деполяризации. Таким образом, происходит блокировка проведения нервного импульса по волокну.

Также вещество обладает противоаритмической активностью благодаря способности стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и замедлять натриевый, медленный ток ионов. При этом наблюдается выведение калия и подавляется автоматизм эктопических водителей ритма, сокращается время потенциала действия и величина эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению

Тримекаин используют для проведения проводниковой, перидуральной, инфильтрационной и спинномозговой .

В кардиологии средство применяется:

• при во время катетеризации сердца и при прочих хирургических вмешательствах;
• для устранения желудочковой аритмии при остром ;
• при желудочковых аритмиях , которые не зависят от содержания калия в крови, и возникли вследствие интоксикации препаратами дигиталиса ;
• для лечения желудочковой .

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

• при на данное вещество;
• пациентам со слабостью синусного узла;
• при атриовентрикулярной блокаде ;
• больным с выраженной брадикардией ;
• при кардиогенном шоке ;
• при заболеваниях печени.

Побочные действия

Тримекаин может вызвать развитие следующих побочных реакций:

• снижение , ;
• , шум в ушах, ощущение беспокойства;
• онемение слизистой оболочки рта и языка, снижение остроты зрения;
• судороги , ;
• брадикардия , тошнота ;
• , другие аллергические реакции, ;
• бледность лица и слабость.

Инструкция по применению Тримекаина (Способ и дозировка)

В зависимости от показаний, вида анестезии либо аритмии , режим дозирования определяют в индивидуальном порядке.

Тримекаин в качестве препарата для поверхностной анестезии используют в концентрации 2-5%. При инфильтрационной анестезии – 0,1-,5% р-р в различной дозировке (определяет врач). Для проведения проводниковой анестезии используют 1-2% р-р, от 20 мл до 0,1 л. Спинно-мозговая анестезия проводится 5% р-ом, по 2 или 3 мл.

При сердечной аритмии препараты Тримекаина вводят медленно, со скоростью не более, чем 2 мг в минуту в дозировке 80-120 мг. Применяется 2% р-р.

Передозировка

Нет сведений о передозировке.

Взаимодействие

Часто Тримекаин находится в составе лекарственных средств в сочетании с . Это приводит к местному сужению сосудов, что снижает скорость всасывания Тримекаина в системный кровоток и продлевает его обезболивающее действие.

Сочетанное применение вещества с вазоконстрикторами вызывает удлинение и усиление эффекта от лекарства.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Во время использования Тримекаина следует учитывать ряд ограничений к применению:
нельзя сочетать с вазоконстрикторами при повышенном АД, при болезнях периферических сосудов;
нельзя средством обезболивать ткани, снабжаемые конечными артериями (фаланги пальцев, половой член и т.д.).

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тримекаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Тримекаин

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации, блокируя проведение нервного импульса. Имеет противоаритмическую активность, обусловленную стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием «медленного» натриевого тока. Способствует выходу калия, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Применение вещества Тримекаин

Местная анестезия — поверхностная, инфильтрационная, проводниковая и спинно-мозговая; желудочковые экстрасистолы, тахикардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, слабость синусного узла, AV-блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени.

Побочные действия вещества Тримекаин

Гипотония, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия.

Взаимодействие

Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют эффект.

Пути введения

Парентерально.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия