Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

раствор для внутривенного введения

Каждая ампула содержит:

активное вещество: концентрат железа гидроксида сахарозного комплекса в количестве эквивалентном 100 мг железа;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид - для регулирования pH до значения от 10.9 до 11,1, вода для инъекций - до 5 мл.

Темно-коричневого цвета коллоидный раствор.

Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кДа, вследствие чего его выведение через почки в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Структура многоядерного железосодержащего ядра сходна со структурой ядра ферритина - физиологического депо железа. Этот комплекс предназначен для создания управляемого источника утилизируемого железа для трансферрина и ферритина, отвечающих за транспорт и депонирование железа в организме.

После внутривенного введения железо из этого комплекса захватывается преимущественно печенью, селезенкой и костным мозгом, а затем используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов, либо хранится в печени в форме ферритина.

После однократного внутривенного введения препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс, содержащего 100 мг железа, максимальная концентрация железа, в среднем 538 мкмоль, достигается спустя 10 мин после инъекции. Объем распределения центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки (около 3 л).

Период полувыведения около 6 ч. Объем распределения в равновесном состоянии составляет примерно 8 л, что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма, благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина и в результате, за 24 ч переносится около 31 мг железа.

Выделение железа почками первые 4 ч после инъекции составляет менее 5 % от общего клиренса. Спустя 24 ч уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и примерно 75 % сахарозы покидает сосудистое русло.

Железа гидроксид сахарозный комплекс применяется для лечения железодефицитных состояний в следующих случаях:

• при необходимости быстрого восполнения железа;
• у больных, которые не переносят пероральные препараты железа или не соблюдают режим лечения;
• при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.

Применение препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс противопоказано в случае, если:

• анемия не связана с дефицитом железа;
• имеются признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации;
• имеется повышенная чувствительность к препарату Железа гидроксид сахарозный комплекс пли его компонентам;
• I триместр беременности.

Больным бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на иные парентеральные препараты железа и лицам, имеющим низкую железо-связывающую способность сыворотки и/или дефицит фолиевой кислоты Железа гидроксид сахарозный комплекс нужно назначать с осторожностью.

Также осторожность требуется при введении препаратов железа пациентам с печеночной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями и лицам, у которых повышены показатели ферритина сыворотки крови в связи с тем, что парентерально вводимое железо может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции.

Ограниченный опыт применения препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс у беременных пациенток показал отсутствие нежелательного влияния сахарата железа на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. До настоящего времени не проводилось хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Результаты исследований репродукции у животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Тем не менее, требуется оценка соотношения риск/польза.

Поступление неметаболизированного сахарата железа в грудное молоко маловероятно. Таким образом, Железа гидроксид сахарозный комплекс не представляет опасности для младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Введение: Железа гидроксид сахарозный комплекс вводится только внутривенно - медленно струйно или капельно, а также в венозный участок диализной системы и не предназначен для внутримышечного введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы препарата.

Перед введением первой терапевтической дозы, необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только коричневый раствор без осадка.

Капельное введение: препарат Железа гидроксид сахарозный комплекс предпочтительнее вводить в ходе капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения артериального давления (АД) и опасность попадания раствора в околовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией препарат Железа гидроксид сахарозный комплекс нужно развести 0,9 % раствором натрия хлорида в соотношении 1:20 [например, I мл (20 мг железа) в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида]. Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мг железа - не менее, чем за 15 мин; 200 мг железа - в течение 30 мин; 300 мг железа - в течение 1,5 ч; 400 мг железа - в течение 2,5 ч; 500 мг железа - в течение 3,5 ч. Введение максимально переносимой разовой дозы, составляющем 7 мг железа/кг массы тела, следует производить в течение минимум 3,5 ч, независимо от общей дозы препарата.

Перед первым капельным введением терапевтической дозы препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс необходимо ввести тест-дозу: 20 мг железа взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1.5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг, в течение 15 мин. При отсутствии нежелательных явлений, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Струйное введение: препарат Железа гидроксид сахарозный комплекс также можно вводить в виде неразведенного раствора внутривенно медленно, со скоростью (норма) 1 мл препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс (20 мг железа) в одну минуту (5 мл препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс (100 мг железа) вводится минимум за 5 мин). Максимальный объем препарата не должен превышать 10 мл препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс (200 мг железа) за одну инъекцию.

Перед первым струйным введением терапевтической дозы препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс, следует назначить тест-дозу: 1 мл препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс (20 мг железа) взрослым и детям с массой тела более 14 кг, и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг в течение 1-2 мин. При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 мин наблюдения, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью. После инъекции, больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Введение в диализную систему: Железа гидроксид сахарозный комплекс возможно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для внутривенной инъекции.

Расчет дозы: Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме но формуле:

Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (нормальный уровень H b - Hb больного) (г/л) х 0,24* + депонированное железо (мг).

Для больных с массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb= 130 г/л, количество депонированного железа = 15 мг/кг массы тела.

Для больных с массой тела более 35 кг: нормальный уровень Hb = 150 г/л, количество депонированного железа = 500 мг.

* Коэффициент 0.24 = 0,0034 х 0.07 х 1000 (Содержание железа в Hb = 0,34%; Объем крови = 7 % от массы тела; коэффициент 1000 = перевод "г" в "мг").

Общий объем препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс, который необходимо ввести (в мл) = Общий дефицит железа (мг)/ 20 мг/мл.

В случае, когда общая терапевтическая доза превышает максимальную допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата.

Если спустя 1-2 недели после начала лечения препаратом Железа гидроксид сахарозный комплекс не происходит улучшения гематологических показателей, необходимо пересмотреть первоначальный диагноз.

Расчет дозы для восполнения дефицита железа после кровопотери ила сдачи аутологичной крови:

Доза препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс, необходимая для компенсации дефицита железа, подсчитывается по следующей формуле:

Если количество потерянной крови известно : внутривенное введение 200 мг железа (= 10 мл препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс) приводит к такому же повышению концентрации Hb , как и переливание I единицы крови (= 400 мл с концентрацией Hb 150 г/л).

Количество железа, которое необходимо восполнить (мг) = количество единиц потерянной крови х 200 ИЛИ

Необходимый объем препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс (мл) =

количество единиц потерянной крови х 10

При снижении Hb : используйте предыдущую формулу при условии, что депо железа пополнять не требуется.

Количество железа, которое нужно восполнить [мг] = масса тела [кг] х 0,24 х (нормальный уровень Hb - уровень Hb больного) (г/л),

Например: масса тела 60 кг, дефицит Hb = 10 г/л => необходимое количество железа в 150 мг => необходимый объем препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс = 7,5 мл

Стандартная дозировка:

Взрослые и пожилые больные: 5-10 мл Железа гидроксид сахарозный комплекс (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.

Дети: Имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей до 3 лет. Рекомендуемая доза для детей остальных возрастных групп - не более 0,15 мл препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс (3 мг железа) на кг массы тела 1-3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.

Максимально переносимая разовая доза:

Взрослые и пожилые больные:

Для струйного введения: 10 мл препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс (200 мг железа), продолжительность введения не менее 10 мин.

Для капельного введения: в зависимости от показаний разовая доза может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая доза составляет 7 мг железа на кг массы тела и вводится один раз в неделю, но она не должна превышать 500 мгжелеза. Время введения препарата и способ разведения смотрите в разделе "Способы применения и дозы".

Наиболее часто регистрируемыми нежелательными лекарственными реакциями при применении препаратов Железа гидроксид сахарозного комплекса являлись изменение вкусовых ощущений, снижение АД, пирексия и озноб, реакции в месте инъекции и тошнота.

Очень частые (> 1/10), частые (>1/100 - <1/10), нечастые (>1/1000-< 1/100), редкие (>1/10000 - <1/100), очень редкие (< 1/10000), частота неизвестна (оценка их частоты по имеющимся данным невозможна).

Со стороны иммунной системы

Редкие: анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы

Частые: нарушения вкусовых ощущений. Нечастые: головокружение, головная боль. Редкие: парестезия, обморок, потеря сознания, ощущение жжения. Частота неизвестна: снижение уровни сознания, спутанность сознания.

Со стороны сердца

Нечастые: тахикардия, сердцебиение. Неизвестно: брадикардия.

Со стороны сосудов

Нечастые: снижение АД. сосудистый коллапс. Редкие: повышение АД.

Со стороны органов дыхания, грудной полости и средостения

Нечастые: бронхоспазм, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечастые: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Со стороны кожных покровов н подкожных тканей

Нечастые: зуд, крапивница, сыпь, эритема

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Нечастые: мышечные спазмы, боль в мышцах.

Редкие: отеки суставов, боль в суставах.

Общие нарушения и реакции в месте инъекции

Нечастые: пирексия, озноб, приливы, боль в труди, реакции в месте инъекции (например, поверхностные флебит и отек). Редкие: ангионевротический отек, периферические отеки, утомляемость, астения, общее недомогание, ощущение жара, отеки. Очень редкие: гипергидроз, боль в спине. Неизвестно: хроматурия.

Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза. При передозировке рекомендуется использовать симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты), например, внутривенно.

Железа гидроксид сахарозный комплекс не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, так как способствует уменьшению всасывания железа из желудочно-кишечного тракта. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее, чем через 5 дней после последней инъекции.

Препарат Железа гидроксид сахарозный комплекс можно смешивать в одном шприце только со стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида. Несовместим с другими растворами для внутривенного введения и терапевтическими препаратами из-за риска преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия. Совместимость с контейнерами из других материалов (полиэтилен и поливинилхлорид), за исключением стекла, не изучена.

Железа гидроксид сахарозный комплекс должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания, гемоглобина в эритроците или средней: концентрации гемоглобина в эритроците).

Внутривенные препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс (при быстром введении препарата может снижаться артериальное давление). Более высокая частота развития нежелательных побочных явлений (в особенности - снижения АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом, время введения препарата, приводимое в разделе "Способы применения и дозы", должно строго соблюдаться, даже если пациент не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе.

Исследования, проведенные у пациентов, имеющих реакции повышенной чувствительности к декстрану железа, показали отсутствие осложнений на фоне лечения препаратами железа гидроксид сахарозного комплекса.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. попадание препарата Железа гидроксид сахарозный комплекс за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани, рекомендуется нанесение на место инъекции гепарин-содержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

Срок хранения после первого вскрытии контейнера: С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно.

Маловероятно, что препарат Железа гидроксид сахарозный комплекс может оказывать нежелательное действие на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Однако при развитии таких симптомов, как головокружение, спутанное сознание или полуобморочное состояние, пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами до исчезновения этих симптомов.

Раствор для внутривенного введения 20 мг/мл.

По 5 мл в ампулы темного стекла с кольцом излома или с насечкой и точкой.

По 5 ампул в пластиковый поддон.

1 пластиковый поддон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном отсвета месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/ стимуляторы гемопоэза; метаболики/ макро- и микроэлементы.
Фармакологическое действие: восполняющее дефицит железа, противоанемическое.

Фармакологические свойства

Действующее вещество состоит из многоядерного ядра гидроксида железа (III), которое окружено большим количеством молекул сахарозы, связанных нековалентно. Молекулярная масса данного вещества составляет примерно 43 кДа, этого достаточно для предотвращения выведения препарата через почки. Структура железосодержащего многоядерного ядра по структуре похожа на ядро белка ферритина, который является физиологическим депо железа. Данный препарата необходим для того, чтобы создать управляемый источник железа, утилизируемого для белков, которые отвечают за депонирование и транспорт железа в организме (соответственно ферритина и трансферрина). При внутривенном введении железо данного препарата в основном захватывается печенью, костным мозгом и селезенкой. В дальнейшем железо используется для образования миоглобина, гемоглобина и прочих ферментов, содержащих железо, или хранится в форме ферритина в печени. При однократном внутривенном введении препарата, который содержит 100 мг железа, максимальная концентрация железа достигается через 10 минут после введения и составляет примерно 538 ммоль/л. Период полувыведения препарата составляет примерно 6 часов. В стабильном состоянии объем распределения примерно составляет 8 л, это указывает на малое распределение железа в жидких средах организма. За счет того, что стабильность железа сахарата ниже при сравнении с трансферрином, происходит в пользу трансферрина конкурентный обмен железа и в результате, за сутки переносится примерно 31 мг железа. В первые 4 часа после введения препарата выделение железа почками равно меньше 5% от общего клиренса. Через сутки содержание железа плазмы возвращается к первоначальному значению (до введения), и около 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

Показания

Железодефицитные состояния: у пациентов, которые не соблюдают режим лечения или не переносят пероральные препараты железа; при необходимости быстрого восполнения железа; при наличии активной воспалительной патологии кишечника, когда препараты железа для приема внутрь являются неэффективными.

Способ применения железа (III) гидроксид сахарозного комплекса и дозы

Дозировка, режим и способ применения препарата устанавливаются индивидуально, в зависимости от заболевания, тяжести его течения и другим причин.
Препарат должен назначаться только пациентам с анемией, которая подтверждена соответствующими лабораторными исследованиями (определение ферритина плазмы, гематокрита и уровня гемоглобина, количества эритроцитов и их параметров: среднее содержание гемоглобина в эритроците, средний объем эритроцита). Внутривенное введение препаратов железа может вызвать анафилактоидные или аллергические реакции, являющиеся потенциально опасными для жизни. Поэтому необходима готовность к применению общепринятых методов сердечно-легочной реанимации и введению противоаллергических препаратов. Необходимо избегать проникновения в околовенозное пространство препарата, потому что поступление препарата за пределы сосуда приводит к коричневому окрашиванию кожи и некрозу тканей. При развитии этого осложнения для предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани и ускорения выведения железа рекомендуется нанесение на место введения гепарин-содержащих средств (мазь или гель, не втирая, наносят легкими движениями).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, анемия, которая не связана с недостаточностью железа; наличие признаков нарушения процесса утилизации железа или перегрузки железом (гемохроматоз, гемосидероз).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, экзема, поливалентная аллергия, аллергические реакции на другие парентеральные препараты железа и пациенты, которые имеют низкую железосвязывающую способность плазмы крови или/и недостаточность фолиевой кислоты, печеночная недостаточность, острые или хронические инфекционные заболевания, пациенты, у которых увеличены показатели ферритина плазмы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных.

Побочные действия железа (III) гидроксид сахарозного комплекса

Иммунная система: анафилактоидные реакции; нервная система: нарушения вкусовых ощущений, головокружение, головная боль, обморок, парестезия, ощущение жжения, потеря сознания, состояние спутанности, сниженные уровни сознания; система кровообращения: тахикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, брадикардия, сосудистый коллапс, гипертензия; система дыхания: одышка, бронхоспазм; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, диарея; кожные покровы и подкожные ткани: зуд, сыпь, крапивница, эритема; опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах, мышечные спазмы, боли в суставах, отеки суставов; общие нарушения и реакции в месте инъекции: пирексия, приливы, озноб, боли в груди, реакции в месте инъекции (например, отек и поверхностные флебит), периферические отеки, ангионевротический отек, утомляемость, общее недомогание, астения, отеки, ощущение жара, боли в спине, гипергидроз, хроматурия.

Взаимодействие железа (III) гидроксид сахарозного комплекса с другими веществами

Препарат не должен использоваться совместно с пероральными формами железа, потому что способствует снижению всасывания железа в желудочно-кишечном тракте. Прием пероральных препаратов железа можно начать не раньше, чем через 5 дней после последнего введения. Препарат в одном шприце можно смешивать только со стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида. Никаких других терапевтических препаратов и растворов для внутривенного введения добавлять нельзя, так как есть риск преципитации или/и другого фармацевтического взаимодействия.

1. Международное непатентованное название: нет. Химическое название: железа (III) - гидроксид сахарозный комплекс (Ferric (III) hydroxide sacharose complex).

2. Основные синонимы: Венофер.

3. Фармакотерапевтическая группа. Противоанемические средства. Препараты железа.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Противоанемическое, восполняющее дефицит железа. Повышает содержание железа в организме, обеспечивающего синтез геминовых (гемоглобин, миоглобин, цитохром) и негеминовых ферментов.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Имеется множество публикаций об эффективности железа (III) гидроксид сахарозного комплекса при лечении железодефицитной анемии (уровень убедительности доказательства А ).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Данных нет.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие чего его выведение через почки в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Железо в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином.

После однократного внутривенного введения препарата, содержащего 100 мг железа, максимальная концентрация железа, в среднем 538 мю моль, достигается спустя 10 минут после инъекции. Объем распределения центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки (около 3 л).

Период полувыведения около 6 ч. Объем распределения в стабильном состоянии составляет примерно 8 л, что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма. Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина и в результате, за 24 ч переносится около 31 мг железа.

Выделение железа почками первые 4 ч после инъекции составляет менее 5% от общего клиренса. Спустя 24 ч уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и, примерно, 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

8. Показания. При необходимости быстрого восполнения железа; у больных, которые не переносят пероральные препараты железа; при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.

9. Противопоказания. Анемия не связана с дефицитом железа; имеются признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации; имеется повышенная чувствительность к препарату или его неактивным компонентам; I триместр беременности.

10. Критерии эффективности. Ретикулоцитарный криз (2 - 10-кратное увеличение числа ретикулоцитов на 5 - 8-й день лечения по сравнению с исходным значением), на 3-й неделе прирост гемоглобина и числа эритроцитов.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены.

Перед введением первой терапевтической дозы, необходимо назначить тест-дозу: 20 мг железа взрослым и детям с массой тела более 14 кг, и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг в течение 15 мин. При отсутствии нежелательных явлений, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить.

Препарат предпочтительнее вводить в виде капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД и опасность попадания раствора в околовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией препарат нужно развести 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:20 (например, 1 мл (20 мг железа) в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида). Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мг железа - не менее, чем за 15 мин; 200 мг железа - в течение 30 мин; 300 мг железа - в течение 1,5 ч; 400 мг железа - в течение 2,5 ч; 500 мг железа - в течение 3,5 ч. Введение максимально переносимой разовой дозы, составляющей 7 мг железа/кг массы тела, следует производить в течение минимум 3,5 ч, независимо от общей дозы препарата.

Препарат также можно вводить в виде неразведенного раствора внутривенно медленно, со скоростью (норма) 1 мл препарата (20 мг железа) в минуту (5 мл препарата (100 мг железа) вводится не быстрее чем за 5 мин). Максимальный объем препарата не должен превышать 10 мл препарата (200 мг железа) за одну инъекцию.

Препарат возможно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для внутривенной инъекции.

Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме по формуле:

Общий дефицит железа (мг) = вес тела/масса тела (кг) х (нормальный уровень Нb - Нb больного) (г/л) х 0,24 + депонированное железо (мг).

Для больных с массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Нb = 130 г/л, количество депонированного железа = 15 мг/кг массы тела

Для больных с массой тела более 35 кг: нормальный уровень Нb = 150 г/л, количество депонированного железа = 500 мг

Коэффициент 0,24 = 0,0034 х 0,07 х 1000 (содержание железа в Нb = 0,34%; объем крови = 7% от массы тела; коэффициент 1000 = перевод "г" в "мг").

Общий объем препарата, который необходимо ввести (в мл):

Общий дефицит железа (мг)

─────────────────────────

В случае, когда общая терапевтическая доза превышает максимальную допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата.

Если спустя 1 - 2 недели после начала лечения препаратом не происходит улучшения показателей гемоглобина, необходимо пересмотреть первоначальный диагноз.

Расчет дозы для восполнения уровня железа после кровопотери или сдачи аутологичной крови:

Доза препарата, необходимая для компенсации дефицита железа, подсчитывается по следующей формуле:

Если количество потерянной крови известно: внутривенное введение 200 мг железа (равно 10 мл препарата) приводит к такому же повышению концентрации гемоглобина, как и переливание 1 единицы крови (равно 400 мл с концентрацией гемоглобина 150 г/л).

Количество железа, Количество

которое необходимо = единиц х 200

восполнить (мг) потерянной крови

Необходимый объем Количество

препарата (мл) = единиц х 10.

потерянной крови

При снижении уровня гемоглобина: используйте предыдущую формулу при условии, что депо железа пополнять не требуется.

Количество │ │

железа, масса │ нормальный уровень │

которое = тела x 0,24 x │ уровень - гемоглобина│

необходимо (кг) │гемоглобина больного │

восполнить │ (г/л) │

Например: масса тела 60 кг, дефицит гемоглобина = 10 г/л, => необходимое количество железа <-> 150 мг => необходимый объем препарата = 7,5 мл

Максимально переносимая разовая доза:

Для струйного введения: 10 мл препарата (200 мг железа), продолжительность введения не менее 10 мин.

Для капельного введения в зависимости от показаний разовая доза может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая доза составляет 7 мг железа на кг массы тела и вводится один раз в неделю, но она не должна превышать 500 мг железа. Пациентам, сдающим еженедельно по 420 мл крови перед операцией для последующей аутологичной гемотрансфузии, рекомендовано 5-кратное внутривенное введение 200 мг железа за месяц до операции еженедельно.

Препарат отменяют при неэффективности препарата и возникновении аллергической реакции на препарат.

12. Передозировка. Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза. При передозировке рекомендуется использовать симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин в/в. Лечение: в случае тяжелого отравления внутривенно медленно вводят десфероксамин: детям - 15 мг/ч, взрослым - 5 мг/(кг в ч) (до 80 мг/(кг в сут)); при легком отравлении - внутримышечно детям - по 1 г каждые 4 - 6 ч, взрослым - по 50 мг/кг (до 4 г/сут).

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Препарат вводится только внутривенно: струйно (медленно) или капельно, а также в венозный участок диализной системы и не предназначен для внутримышечного введения. Не допустимо введение полной дозы, т.е. дозы, которая полностью компенсировала бы недостаток железа в организме больного, в виде одномоментной инфузии. Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть на наличие возможного осадка и повреждений. Возможно образование осадка при неправильном хранении, необходимо проверять ампулы перед инъекцией. Можно использовать только коричневый раствор без осадка.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. попадание препарата за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани рекомендуется нанесение на место инъекции гепаринсодержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Стандартная дозировка: Взрослые и пожилые больные: 5 - 10 мл препарата (100 - 200 мг железа) 1 - 3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина. Имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей. В случае необходимости рекомендуется вводить не более 0,15 мл препарата (3 мг железа) на кг массы тела 1 - 3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.

Осторожно применять у больных бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на иные парентеральные препараты железа в связи с высоким риском развития аллергических реакций. Также осторожность требуется при введении препаратов железа пациентам с печеночной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями и лицам, имеющим низкую железосвязывающую способность сыворотки и/или дефицит фолиевой кислоты.

15. Побочные эффекты и осложнения. В настоящее время известно о следующих нежелательных явлениях, имеющих временное и возможное причинное отношение с введением препарата. Все симптомы наблюдались очень редко (частота возникновения меньше 0,01% и больше или равно 0,001%): головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии, сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления, коллаптоидные состояния, чувство жара, "приливы" крови к лицу, периферические отеки., бронхоспазм, одышка, разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота, эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышение потливости, артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях, анафилактические реакции, отек лица, отек гортани, астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальном попадании препарата), чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, так как способствует уменьшению всасывания железа из желудочно-кишечного тракта. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента. Беречь препараты от детей.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Разъяснить характер, цель, продолжительность, а также информацию о возможных неблагоприятных эффектах лечения.

20. Форма выпуска, дозировка. Венофер, ампулы (5 мл), содержащие 100 мг железа. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида, которую вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

21. Особенности хранения. В защищенном от света месте.

Фармакологическое действие

Средство для лечения железодефицитных состояний. Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие этого его выведение почками в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Железо в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в дозе, содержащей 100 мг железа, C max железа, в среднем 538 мкмоль, достигается спустя 10 мин после инъекции. V d центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки - около 3 л. V d в равновесном состоянии составляет примерно 8 л (что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма). Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг железа (III). T 1/2 - около 6 ч. В первые 4 ч почками выводится менее 5% железа от общего клиренса. Спустя 24 ч уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и примерно 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

Показания

Железодефицитные состояния: при необходимости быстрого восполнения железа; при непереносимости пероральных препаратов железа или несоблюдении режима лечения; при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.

Режим дозирования

Вводят только в/в (медленно капельно или струйно) или в венозный участок диализной системы. Не предназначен для в/м введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы.

Перед введением первой терапевтической дозы необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение следует немедленно прекратить.

Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме по специальной формуле.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, тахикардия, снижение АД, коллаптоидные состояния, чувство жара, "приливы" крови к лицу.

Со стороны органов дыхания: очень редко - бронхоспазм, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: очень редко - эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции, отек лица, отек гортани.

Общие реакции: очень редко - астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, периферические отеки, чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.

Местные реакции: очень редко - боль и отек в месте введения.

Противопоказания к применению

Анемия, не связанная с дефицитом железа; признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз); нарушение процесса утилизации железа; I триместр беременности; повышенная чувствительность к активному веществу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в I триместре беременности.

Ограниченный опыт применения при беременности показал отсутствие нежелательного влияния сахарата железа на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. До настоящего времени не проводилось хорошо контролируемых исследований у беременных женщин.

В экспериментальных исследованиях влияния на репродукцию у животных не выявлено прямого или опосредованного вредного воздействия на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Поступление неметаболизированного сахарата железа в грудное молоко маловероятно. Считается, что данное лекарственное средство не представляет опасности для младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. уменьшается всасывание железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Особые указания

С осторожностью применяют у больных бронхиальной астмой, при экземе, поливалентной аллергии, аллергических реакциях на иные парентеральные препараты железа; у пациентов с низкой железосвязывающей способностью сыворотки и/или дефицитом фолиевой кислоты; пациентов с печеночной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями, при повышенном содержании ферритина в сыворотке в связи с тем, что железо при парентеральном введении может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции.

Применяют только при подтверждении диагноза анемии соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците).

В/в препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Более высокая частота развития нежелательных побочных реакций (в особенности - снижение АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

T max - 10 мин. V d - 3 л, в стабильном состоянии - 8 л. T 1/2 - 6 ч. Выведение железа почками, наблюдаемое в первые 4 ч после введения, составляет менее 5%. Спустя 24 ч концентрация железа сыворотки возвращается к первоначальному значению (до введения) и около 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

Дозировка

В/в, в/в капельно и путем введения в венозный участок диализной системы. Не предназначен для в/м введения. Недопустимо введение полной терапевтической дозы препарата одномоментно.

Перед вскрытием ампулы необходимо осмотреть на наличие осадка и повреждения, можно использовать только прозрачный коричневый раствор. Препарат, разведенный 0.9% раствором натрия хлорида , должен быть использован в течение 12 ч при хранении при температуре от 4 до 25°С при дневном свете.

Перед началом лечения необходимо ввести тест-дозу тем же способом, который предполагается использовать при лечении: (1-2.5 мл = 20-50 мг железа) взрослым и детям с массой тела более 14 кг, и половину дневной дозы (1.5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг. Если в течение не менее 15 мин наблюдения не развилось каких-либо нежелательных явлений, можно вводить оставшуюся часть лечебной дозы.

Капельное введение: предпочтительнее вводить при помощи капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД и опасность попадания раствора в околовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией препарат нужно развести 0.9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:20 (например 1 мл - 20 мг Fe в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида). Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мл - не менее чем за 15 мин; 200 мл - в течение 30 мин; 300 мл - в течение 1.5 ч; 400 мл - в течение 2.5 ч; 500 мл - в течение 3.5 ч.

Струйное введение: также возможно введение в виде неразведенного раствора медленно в/в, со скоростью не более 1 мл/мин (20 мг железа/мин). Максимальный объем препарата не должен превышать 10 мл. После введения больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Введение в диализную систему: возможно введение непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для в/в инъекции.

Расчет дозы: доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме по формуле:

Общий дефицит Fe (мг) = масса тела (кг) х (нормальный Hb - Hb больного (г/л) х 0.24 + депонированное железа (мг)

Для больных с массой тела менее 35 кг и нормальным показателем гемоглобина (Hb) = 130 г/л количество депонированного железа равно 15 мг/кг массы тела.

Для больных с массой тела более 35 кг и нормальным показателем Hb = 150 г/л количество депонированного железа равно 500 мг

Коэффициент 0.24 = 0.0034 х 0.07 х 1000 (концентрация железа в Hb - 0.34%; объем крови - 7% от массы тела; коэффициент 1000 - перевод г в мг).

В случае, когда общая терапевтическая доза превышает максимально допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата.

Если спустя 1-2 нед после начала лечения препаратом не происходит улучшения гематологических показателей, необходимо пересмотреть первоначальный диагноз.

Расчет дозы для восполнения содержания железа после кровопотери: доза, необходимая для компенсации дефицита железа, подсчитывается по следующей формуле:

Количество железа, которое необходимо восполнить (мг) = количество единиц потерянной крови х 200

Необходимый объем препарата (мл) = количество единиц потерянной крови х 10 (1 единица крови=400 мл при показателе Hb 150 г/л; в/в введение 200 мг железа (10 мл) приводит к такому же повышению Hb, как переливание 1 единицы крови).

При снижении Hb: необходимо использовать предыдущую формулу при условии, что депо железа пополнять не требуется.

Количество железа, которое нужно восполнить (мг) = масса тела (кг) х 0.24 х (нормальный показательь Hb - Hb больного (г/л).

Стандартная дозировка: взрослые и пожилые больные - 5-10 мл (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю в зависимости от показателя гемоглобина.

Дети: имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей. В случае необходимости рекомендуется вводить не более 0.15 мл/кг массы тела (3 мг железа/кг) 1-3 раза в неделю в зависимости от показателя Hb.

Максимальная разовая доза: взрослые и пожилые больные (для струйного введения) - 10 мл (200 мг железа), продолжительность введения не менее 10 мин. Для капельного введения: в зависимости от показаний разовая доза (вводится 1 раз в неделю) может быть увеличена до 0.35 мл/кг массы тела (7 мг железа/кг), но она не должна превышать 500 мг железа.

Как правило, большие дозы ассоциируются с более высокой частотой нежелательных явлений.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (признаки коллапса проявляются в течение 30 мин), симптомы гемосидероза.

Лечение: симптоматическое, при необходимости - лекарственные средства, связывающие железо (хелаты) - дефероксамин в/в медленно, детям - 15 мг/ч, взрослым - 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут); при легком отравлении в/м, детям - по 1 г каждые 4-6 ч, взрослым - по 50 мг/кг (до 4 г/сут).

Лекарственное взаимодействие

Недопустимо назначение одновременно с пероральными железосодержащими лекарственными средствами (уменьшает их всасывание), их назначение возможно не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Фармацевтически совместим только с 0.9% раствором натрия хлорида.

Беременность и лактация

Противопоказано применение в I триместре беременности.

Побочные действия

Менее 1%: преходящие вкусовые нарушения (в особенности, металлический привкус во рту), головная боль, тошнота, рвота, симптомы, сопровождающие выраженное снижение АД.

Редко: повышение температуры тела, парестезии, боль в животе, миалгия, сыпь, отеки конечностей, реакции в месте введения.

Крайне редко : нарушение сознания, ангионевротический отек; анафилактоидные и аллергические реакции.

Показания

— железодефицитные состояния (в т.ч. железодефицитная и острая постгеморрагическая анемия) у больных при необходимости быстрого восполнения железа;

— нарушение усвоения железа в ЖКТ;

— рефрактерность к применению пероральных препаратов железа и невозможность обеспечить их регулярный прием;

— непереносимость пероральных форм препаратов железа.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— анемии, не связанные с дефицитом железа;

— гиперхроматоз;

— беременность (I триместр).

С осторожностью : печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания, бронхиальная астма, экзема, поливалентная аллергия.

Особые указания

Следует строго соблюдать скорость введения (при быстром введении может снижаться АД). В период введения необходимо контролировать параметры гемодинамики.

Назначают только в случае, когда диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например результатами определения ферритина сыворотки или показателями гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита или средней концентрации гемоглобина в эритроците).

Больные бронхиальной астмой, экземой, атопическими заболеваниями, поливалентной аллергией, аллергические реакции на иные парентеральные препараты железа, а также лица, имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки и/или недостаточность фолиевой кислоты , имеют повышенный риск развития аллергических или анафилактических реакций. В то же время исследования, проведенные у ограниченного числа пациентов, чувствительных к декстрану железа, показали отсутствие осложнений на фоне лечения.

Необходимо соблюдать осторожность при в/в введении препарата: не допускать повреждения иглой стенки сосуда и проникновения лекарственного средства в паравенозное пространство. При возникновении данного осложнения рекомендуется: если игла еще находится в сосуде, ввести небольшое количество 0.9% раствора натрия хлорида. Для того чтобы ускорить выведение железа, можно смазывать место инъекции гелем или мазью, содержащей мукополисахариды. Мазь нужно накладывать легкими движениями, избегая массирования пораженного участка для того, чтобы предупредить дальнейшее распространение железосодержащего препарата.

Недопустимо введение препарата при наличии осадка.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью : печеночная недостаточность.

Регистрационные номера

Р-р д/в/в введения 20 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 шт. П N014041/01 (2014-08-08 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в введения 20 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 шт. П N014041/01 (2014-08-08 - 0000-00-00)

ЖЕЛЕЗА (III) ГИДРОКСИД САХАРОЗНЫЙ КОМПЛЕКС - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.