Справочник лекарственных средств. Применение при беременности и лактации

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Круглые, двояковыпуклые, умеренно красные (темно-розовые) таблетки, покрытые оболочкой, с тиснением «DL» в правильном шестиугольнике на одной стороне.

Эстрадиол: после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и «первого прохождения» через печень эстрадиол частично подвергается метаболизму. После перорального приема биодоступность составляет около 5%, прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола. С max в сыворотке (приблизительно 22 пг/мл) обычно достигается через 6-8 ч после приема. Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-12%, а фракция вещества, связанного ГСПС, — в пределах 40-45%. Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг. Метаболизируется преимущественно в печени, а также частично в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, которые обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или не имеют эстрогенной активности. Клиренс эстрадиола из сыворотки — около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью с T 1/2 приблизительно 24 ч. Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в 2 раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 20 пг/мл (минимальный уровень) до 43 пг/мл (максимальный уровень). После прекращения приема Анжелик ® уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение приблизительно 5 суток.

Дроспиренон: после приема внутрь в широком диапазоне доз дроспиренон быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность после перорального приема составляет 76-85%, прием пищи не влияет на биодоступность. С max в сыворотке (около 22 нг/мл) достигается приблизительно через 1 ч после однократного и многократного приема 2 мг дроспиренона. Снижение концентрации дроспиренона в сыворотке носит двухфазный характер с конечным T 1/2 около 35-39 ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПС и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ). Около 3-5% общей концентрации дроспиренона в сыворотке не связано с белком. Основными метаболитами в сыворотке человека являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат. Оба метаболита образуются без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2-1,5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде, большая часть — в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1,2:1,4 и с T 1/2 около 40 ч. Равновесная концентрация достигается примерно через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик ® . Вследствие длительного T 1/2 дроспиренона равновесная концентрация в 2-3 раза превышает концентрацию после однократного приема.

Анжелик ® представляет собой комбинированный препарат для непрерывной заместительной гормональной терапии (ЗГТ), позволяющий избежать регулярных кровотечений отмены, которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ.

Содержит 17β-эстрадиол, который по химической структуре и биологическим свойствам идентичен эндогенному эстрадиолу человека, и производное спиронолактона — дроспиренон, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов («приливы», повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиение, кардиалгия, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли), инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы.

ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.

Кроме того, благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, Анжелик ® оказывает терапевтическое воздействие на такие андрогензависимые заболевания, как акне, себорея, андрогенетическая алопеция.

Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение натрия и воды, что может предупреждать повышение АД, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 нед применения препарата Анжелик ® отмечается небольшое снижение АД (сАД — в среднем на 2-4 мм рт. ст., дАД — на 1-3 мм рт. ст.). Оказываемое влияние на АД более выражено у женщин с пограничной артериальной гипертензией. Через 12 мес применения препарата Анжелик ® средний показатель массы тела остается неизменным или снижается на 1,1-1,2 кг.

Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинрезистентность. Это, в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.

Прием Анжелик ® ведет к снижению уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП. Дроспиренон ослабляет рост концентрации триглицеридов, вызываемый эстрадиолом.

Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.

Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки.

Анжелик ® не применяется с целью контрацепции. При необходимости контрацепции следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность, следует прекратить прием до тех пор, пока беременность не будет исключена (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

При наличии или ухудшении какого-либо из указанных ниже состояний или факторов риска, прежде чем начать или продолжить прием препарата Анжелик ® , следует оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения.

При назначении ЗГТ женщинам, имеющим несколько факторов риска развития тромбоза или высокую степень выраженности одного из факторов риска, следует учитывать возможность взаимного усиления действия факторов риска и назначенного лечения на развитие тромбоза. В подобных случаях суммарное значение имеющихся факторов риска повышается. При наличии высокого риска препарат Анжелик ® противопоказан

Венозная тромбоэмболия. В ряде контролируемых рандомизированных, а также эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне ЗГТ, т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Поэтому при назначении препарата Анжелик ® женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.

Факторы риска развития ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (наличие ВТЭ у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и тяжелое ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.

Риск ВТЭ может временно увеличиваться при продолжительной иммобилизации, больших плановых и травматологических операциях или массивной травме. В зависимости от причины или продолжительности иммобилизации следует решить вопрос о целесообразности временного прекращения приема препарата Анжелик ® .

Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.

Артериальная тромбоэмболия. В ходе рандомизированных контролируемых исследований при длительном применении конъюгированных лошадиных эстрогенов (КЛЭ) и медроксипрогестерона ацетата (МПА), не было получено доказательств положительного влияния на ССС. В широкомасштабных клинических испытаниях этого соединения было выявлено возможное возрастание риска ИБС в первый год применения с последующим отсутствием положительного эффекта. В одном крупном клиническом исследовании при использовании только КЛЭ обнаружилось потенциальное сокращение случаев ИБС среди женщин в возрасте 50-59 лет при отсутствии общего положительного эффекта среди совокупной популяции исследования. В качестве вторичного результата в 2 крупномасштабных клинических исследованиях с использованием КЛЭ как монотерапии или в сочетании с МПА было выявлено 30-40% возрастание риска развития инсульта. Поэтому неизвестно, распространяется ли этот риск на препараты для ЗГТ, содержащие другие виды эстрогенов и прогестагенов или на непероральные способы применения.

Рак эндометрия. При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что добавление гестагенов снижает риск гиперплазии и рака эндометрия.

Рак молочной железы. По данным клинических испытаний и результатам наблюдательных исследований, было обнаружено увеличение относительного риска развития рака молочной железы у женщин, использующих ЗГТ в течение нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, ускорением роста уже имеющейся опухоли на фоне ЗГТ или сочетанием обоих факторов.

Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности терапии, но может отсутствовать или быть сниженным при лечении только эстрогенами. Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин при более позднем наступлении естественной менопаузы, а также при ожирении и злоупотреблении алкоголем. Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых 5 лет после прекращения ЗГТ. Предположения в отношении увеличения риска развития рака молочной железы сделаны на основании результатов более чем 50 эпидемиологических исследований (риск варьирует от 1 до 2).

В двух широкомасштабных рандомизированных исследованиях с КЛЭ отдельно или при постоянном сочетании с МПА были получены расчетные показатели риска, равные 0,77 (95% доверительный интервал: 0,59-1,01) или 1,24 (95% доверительный интервал: 1,01-1,54) после приблизительно 6 лет применения ЗГТ. Неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск также и на другие препараты для ЗГТ.

ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.

Опухоль печени. На фоне применения половых стероидов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Желчно-каменная болезнь. Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчно-каменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.

Деменция. Имеются ограниченные данные клинических исследований о возможном повышении риска развития деменции у женщин, начинающих прием препаратов, содержащих КЛЭ, в возрасте 65 лет и старше. Как наблюдаюсь в исследованиях, риск может быть снижен, если прием препаратов для ЗГТ, содержащих КЛЭ, начат в ранней менопаузе. Неизвестно, распространяется ли это на другие препараты для ЗТГ.

Другие состояния. Следует немедленно прекратить лечение при появлении впервые мигренеподобных или при частых и необычайно сильных головных болях, а также при появлении других симптомов — возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.

Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, принимающих ЗГТ, описано небольшое повышение АД, клинически значимое повышение отмечается редко. Однако в отдельных случаях, при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии, может быть рассмотрена отмена ЗГТ. У женщин с повышенным АД возможно некоторое снижение его на фоне приема препарата Анжелик ® . У женщин с нормальным АД значимых изменений АД не происходит.

При почечной недостаточности может снижаться способность выведения калия. Прием дроспиренона не влияет на концентрацию калия в сыворотке у пациенток с легкой и умеренной формами почечной недостаточности. Риск развития гиперкалиемии теоретически нельзя исключить только в группе пациенток, у которых концентрация калия в сыворотке до лечения определялась на ВГН и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты.

При нетяжелых нарушениях функции печени, в т.ч. таких формах гипербилирубинемии, как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, необходимы наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени ЗГТ следует отменить.

При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить прием препарата Анжелик ® .

Необходимо особое наблюдение за женщинами при повышении концентрации триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее возрастание уровня триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита.

Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинрезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением.

У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия с целью исключения заболевания органического характера.

Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.

При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание. В случае выявления пролактиномы, пациентка должна находиться под пристальным медицинским наблюдением (включая периодическую оценку концентрации пролактина).

В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ЗГТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или УФ излучения.

Следующие состояния могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ. Хотя их взаимосвязь с ЗГТ не доказана, женщины с такими состояниями, как эпилепсия, доброкачественная опухоль молочной железы, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, системная красная волчанка, малая хорея при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Дополнительная информация

Нет данных о необходимости коррекции дозы у женщин до 65 лет. При применении препарата Анжелик ® у женщин старше 65 лет следует принять во внимание информацию, представленную в подразделе «Деменция».

У женщин с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, дроспиренон переносится хорошо.

У женщин с легкими или умеренными нарушениями функции почек наблюдаюсь незначительное замедление выведения дроспиренона. что не носило клинически значимого характера.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований на предмет выявления токсичности при многократном приеме доз препарата, а также генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие особого риска для человека. Тем не менее, следует помнить, что половые стероиды могут способствовать росту некоторых гормонозависимых тканей и опухолей.

Медицинское обследование и консультирование

Перед началом или возобновлением приема препарата Анжелик ® следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 6 мес) и должны включать измерение АД, оценку состояния молочных желез, органов брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.

При наличии пролактиномы требуется периодическое определение концентрации пролактина.

Влияние на результаты лабораторных показателей

Прием половых стероидов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме транспортных белков, таких как глобулин, связывающий половые гормоны и липидные/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Анжелик ® не оказывает негативного влияния на толерантность к глюкозе.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Не выявлено.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоклимактерический препарат.

Препарат Анжелик® содержит эстроген — эстрадиол, который идентичен естественному 17β-эстрадиолу. Также в состав препарата Анжелик® входит производное спиронолактона — дроспиренон, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.

Анжелик® представляет собой комбинированный препарат для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) при климактерических расстройствах в постменопаузном периоде (естественная менопауза, гипогонадизм, кастрация или преждевременное истощение яичников), включая вазомоторные симптомы (такие как приливы жара, повышенное потоотделение), нарушения сна, снижение настроения, раздражительность, атрофические изменения мочеполового тракта у женщин с неудаленной маткой. Непрерывная заместительная гормональная терапия препаратом Анжелик® позволяет избежать регулярных кровотечений отмены, которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, ощущение сердцебиения, кардиалгия, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, болезненность при половом сношении).

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов, что, главным образом, связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что при проведении ЗГТ можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.

ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин. Кроме того, благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, Анжелик® оказывает терапевтическое воздействие на андрогензависимые заболевания, такие как акне, себорея, андрогенная алопеция.

Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение натрия и воды, что может предупреждать повышение АД, увеличение массы тела, появление отеков, болезненность молочных желез и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 недель применения препарата Анжелик® отмечалось небольшое снижение АД (систолического - в среднем на 2-4 мм рт.ст., диастолического - на 1-3 мм рт.ст.). Оказываемое влияние на АД было более выраженным у женщин с артериальной гипертензией. Через 12 мес применения препарата Анжелик® средний показатель массы тела оставался неизменным или снижался на 1,1-1,2 кг.

Дроспиренон лишен какой-либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. Это, в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.

Прием препарата Анжелик® ведет к снижению уровня общего холестерина и холестерина-ЛПНП, а также незначительному повышению уровня триглицеридов. Дроспиренон уменьшает рост концентрации триглицеридов, вызываемый эстрадиолом.

Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.

Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

Фармакокинетика

Эстрадиол

Всасывание

После приема препарата внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" с образованием эстрона, эстриола и эстрона сульфата. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 5% и не зависит от приема пищи. C max эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 22 пг/мл и достигается через 6-8 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.

Распределение

Связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-12%, а связанная ГСПС 40-45%. Кажущийся V d после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг. После многократного применения концентрация эстрадиола примерно в 2 раза выше, чем после однократного приема, при этом C ss варьирует от 20 пг/мл до 43 пг/мл. После прекращения применения уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение приблизительно 5 сут.

Метаболизм

Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, частично — в кишечнике, почках, скелетных мышцах и в органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, которые обладают существенно меньшей эстрогенной активностью по сравнению с эстрадиолом или вообще неактивны.

Выведение

Клиренс эстрадиола из сыворотки — около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью. T 1/2 составляет приблизительно 24 ч.

Дроспиренон

Всасывание

После приема внутрь дроспиренон быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 76-85% и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение

После однократного или многократного приема в дозе 2 мг С max в сыворотке достигается через 1 ч и составляет около 22 нг/мл. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке с конечным T 1/2 около 35-39 ч. Дроспиренон связывается с альбумином и не связывается с ГСПС и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ); около 3-5% — свободная фракция. Вследствие длительного T 1/2 C ss достигается через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик® и превышает концентрацию после однократного приема в 2-3 раза.

Метаболизм

Основными метаболитами являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, которые образуются без участия изоферментов системы цитохрома P450.

Выведение

Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2-1,5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде. Большая часть дозы выводится почками и через кишечник в виде метаболитов в соотношении 1,2:1,4; T 1/2 — около 40 ч.

Показания

Заместительная гормональная терапия при климактерических расстройствах в постменопаузе.

Профилактика постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

Не рекомендуется начинать прием препарата Анжелик® при наличии любого из перечисленных ниже состояний; если какое-либо из данных состояний возникнет во время приема препарата Анжелик®, то следует немедленно прекратить применение препарата:

повышенная чувствительность к компонентам препарата Анжелик®;
влагалищное кровотечение неясной этиологии;
подтвержденный или предполагаемый рак молочной железы или рак молочной железы в анамнезе;
подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественной опухоли;
доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);
тяжелые заболевания печени;
тяжелые заболевания почек в настоящее время или в анамнезе или острая почечная недостаточность (до нормализации показателей почечной функции);
острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (в т.ч. приводящие к инфаркту миокарда, инсульту);
тромбоз глубоких вен в стадии обострения, венозные тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе;
наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов;
тромбоэмболия легочной артерии;
выраженная гипертриглицеридемия;
беременность и лактация;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Анжелик® следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях: артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время предшествующей беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет. Необходимо принять во внимание, что эстрогены отдельно или в сочетании с гестагенами следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: курение, гиперхолестеринемия, ожирение, системная красная волчанка, деменция, заболевания желчного пузыря, тромбоз сосудов сетчатки, умеренная гипертриглицеридемия, отеки при хронической сердечной недостаточности, тяжелая гипокальциемия, эндометриоз, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, порфирия, гемангиомы печени, гиперкалиемия, состояния, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии, прием препаратов, вызывающих гиперкалиемию (калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и гепарина).

Применение при беременности и кормлении грудью

ЗГТ противопоказана при беременности и в период кормления грудью. Если беременность выявляется во время приема препарата Анжелик®, препарат следует сразу же отменить. Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.

Особые указания

Препарат Анжелик® не применяется с целью контрацепции.

При необходимости контрацепции следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность следует приостановить прием таблеток до тех пор, пока беременность не будет исключена.

При наличии или ухудшении какого-либо из указанных ниже состояний или факторов риска, прежде чем начать или продолжить прием препарата Анжелик®, следует оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения.

Венозная тромбоэмболия

В ряде контролируемых рандомизированных, а также эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне ЗГТ, т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Поэтому при назначении препарата Анжелик® женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.

Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным. Риск ВТЭ может временно увеличиваться при продолжительной иммобилизации, "больших" плановых и травматологических операциях или массивной травме. В зависимости от причины или продолжительности иммобилизации следует решить вопрос о целесообразности временного прекращения приема препарата Анжелик®.

Артериальная тромбоэмболия

В ходе рандомизированных контролируемых исследований при длительном применении конъюгированных лошадиных эстрогенов (КЛЭ) и медроксипрогестерон ацетата (МПА) не было получено доказательств положительного влияния на сердечно-сосудистую систему. В широкомасштабных клинических испытаниях этого соединения было выявлено возможное возрастание риска ИБС в первый год применения с последующим отсутствием положительного эффекта. В одном крупном клиническом исследовании при использовании только КЛЭ обнаружилось потенциальное сокращение случаев ИБС среди женщин в возрасте 50-59 лет при отсутствии общего положительного эффекта среди совокупной популяции исследования. В качестве вторичного результата в двух крупномасштабных клинических исследованиях с использованием КЛЭ как монотерапии или в сочетании с МПА было выявлено 30-40% возрастание риска развития инсульта. Поэтому неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск на препараты для ЗГТ, содержащие другие виды эстрогенов и прогестагенов или на не пероральные способы применения.

Рак эндометрия

При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что добавление гестагенов снижает риск гиперплазии и рака эндометрия.

Рак молочной железы

По данным клинических испытаний и результатам наблюдательных исследований было обнаружено увеличение относительного риска развития рака молочной железы у женщин, использующих ЗГТ в течение нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, ускорением роста уже имеющейся опухоли на фоне ЗГТ или сочетанием обоих факторов.

Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности терапии, но может отсутствовать или быть сниженным при лечении только эстрогенами. Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин при более позднем наступлении естественной менопаузы, а также при ожирении и злоупотреблении алкоголем. Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение нескольких (но большей части пяти) лет после прекращения ЗГТ.

Предположения в отношении увеличения риска развития рака молочной железы сделаны на основании результатов более чем 50 эпидемиологических исследований (риск варьирует от 1 до 2).

В двух широкомасштабных рандомизированных исследованиях с КЛЭ отдельно или при постоянном сочетании с МПА были получены расчетные показатели риска, равные 0.77 (95% доверительный интервал: 0,59-1,01) или 1.24 (95% доверительный интервал: 1,01-1,54) после приблизительно 6 лет применения ЗГТ. Неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск также и на другие продукты для ЗГТ.

Опухоль печени

На фоне применения половых стероидов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Желчнокаменная болезнь

Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.

Деменция

Имеются ограниченные данные клинических исследований о возможном повышении риска развития деменции у женщин, начинающих прием препаратов, содержащих КЛЭ, в возрасте 65 лет и старше. Как наблюдалось в исследованиях, риск может быть снижен, если прием препаратов для ЗГТ, содержащих КЛЭ, начат в ранней менопаузе. Неизвестно, распространяется ли это на другие препараты для ЗГТ.

Другие состояния

Следует немедленно прекратить лечение при появлении впервые мигренеподобных или частых и необычайно сильных головных болей, а также при появлении других симптомов — возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.

Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, принимающих ЗГТ, описано небольшое повышение АД, клинически значимое повышение отмечается редко. Однако в отдельных случаях, при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии, может быть рассмотрена отмена ЗГТ. У женщин с повышенным АД возможно некоторое снижение АД на фоне приема препарата Анжелик®. У женщин с нормальным АД значимых изменений АД не ожидается.

При почечной недостаточности может снижаться способность выведения калия. Прием дроспиренона не влияет на концентрацию калия в сыворотке у пациенток с легкой и умеренной формами почечной недостаточности. Риск развития гиперкалиемии теоретически нельзя исключить только в группе пациенток, у которых концентрация калия в сыворотке до лечения определялась на ВГН, и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты.

При нетяжелых нарушениях функции печени, в т.ч. различных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, необходимы наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени препарат Анжелик® следует отменить.

При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми стероидными гормонами, прием препарата Анжелик® необходимо немедленно прекратить.

Необходимо особое наблюдение за женщинами при повышении концентрации триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее возрастание концентрации триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита.

Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ, обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением.

У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например, патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия с целью исключения заболевания органического характера.

В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время терапии препаратом Анжелик® женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения.

Следующие состояния могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ, и женщины с этими состояниями при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача: эпилепсия, доброкачественная опухоль молочной железы, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, системная красная волчанка, малая хорея.

Дополнительная информация

Нет данных о необходимости коррекции дозы у женщин до 65 лет. При применении препарата Анжелик® у женщин старше 65 лет следует принимать во внимание информацию, представленную в подразделе "Деменция".

У женщин с легкой или умеренной печеночной недостаточностью дроспиренон переносится хорошо.

У женщин с легкими и умеренными нарушениями функции почек наблюдалось незначительное замедление выведения дроспиренона, что не носило клинически значимого характера.

Доклинические данные о безопасности Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований на предмет выявления токсичности при многократном приеме доз препарата, а также генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие особого риска для человека. Тем не менее, следует помнить, что половые стероиды могут способствовать росту некоторых гормонозависимых тканей и опухолей.

Медицинское обследование

Перед началом или возобновлением приема препарата Анжелик® следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 6 месяцев) и должны включать измерение АД, оценку состояния молочных желез, органов брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.

При наличии пролактиномы требуется периодическое определение концентрации пролактина.

Влияние на результаты лабораторных показателей

Прием половых стероидов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме транспортных белков, таких как глобулин, связывающий половые гормоны и липидные/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Анжелик® не оказывает негативного влияния на толерантность к глюкозе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Не выявлено.

Способ применения и дозы

Если женщина не принимает эстрогенов или переходит на Анжелик® с другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят на Анжелик® с комбинированного препарата для циклической ЗГТ, должны начинать прием после окончания кровотечения отмены.

Каждая упаковка рассчитана на 28-дневный прием.

Препарат следует принимать ежедневно по 1 таб. После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки на следующий день начинают новую упаковку Анжелик®, принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.

Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше.

При пропуске приема пропущенную таблетку необходимо принять как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 ч, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.

Побочные действия

Наиболее часто при применении препарата Анжелик® наблюдались такие нежелательные лекарственные реакции как болезненность молочных желез, кровотечения из половых путей, желудочно-кишечные боли и боли в животе. Эти реакции развиваются у ≥ 6% женщин, использующих препарат Анжелик®.

Нерегулярные кровотечения обычно исчезают при длительной терапии. Частота кровотечений снижается с увеличением длительности лечения.

Серьезные нежелательные реакции включают артериальные и венозные тромбоэмболические осложнения и рак молочной железы.

Нежелательные лекарственные реакции, описанные в клинических исследованиях с применением препарата Анжелик®, представлены в порядке уменьшения тяжести. Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом:

очень часто (≥1/10);
часто (≥1/10,
нечасто (≥1/1000,
редко (

Психические расстройства: часто — эмоциональная лабильность.

Со стороны ЦНС: часто — мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения (окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и эмболия/окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт/инфаркт миокарда/инфаркт головного мозга и инсульт, за исключением геморрагического).

Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечные боли, боль в животе.

Со стороны половой системы: очень часто — боль в молочных железах (включая дискомфорт в молочных железах), кровотечение из половых путей; часто — полип шейки матки; нечасто — рак молочной железы*.

* — Данные по взаимосвязи с применением препарата были получены по результатам постмаркетинговых наблюдений; данные по частоте получены из клинических исследований с применением препарата Анжелик®.

Дополнительно о венозных и артериальных тромбоэмболических осложнениях, раке молочной железы и мигрени см. "Противопоказания" и "Особые указания".

Нежелательные реакции, которые возникают в единичных случаях, или симптомы которых развиваются через очень длительное время после начала терапии и которые считаются связанными с применением препаратов из группы комбинированных средств для непрерывной ЗГТ: опухоли печени (доброкачественные и злокачественные); гормонозависимые злокачественные опухоли или гормонозависимые предраковые заболевания (если известно, что у пациентки имеются подобные состояния, это служит противопоказанием к применению препарата Анжелик®); желчнокаменная болезнь; деменция; рак эндометрия; артериальная гипертензия; нарушения функции печени; гипертриглицеридемия; изменения толерантности к глюкозе или влияние на резистентность периферических тканей к инсулину; увеличение размеров миомы матки; реактивация эндометриоза; пролактинома; хлоазма; желтуха и/или зуд, связанные с холестазом.

Возникновение или ухудшение состояний, для которых взаимосвязь с применением ЗГТ точно не доказана: эпилепсия; доброкачественные заболевания молочных желез; бронхиальная астма; порфирия; системная красная волчанка; отосклероз, малая хорея.

У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут способствовать обострению симптомов.

Также отмечались реакции гиперчувствительности (включая такие симптомы, как сыпь и крапивница).

Дополнительно о серьезных нежелательных явлениях, связанных с заместительной гормональной терапией, см. "Особые указания".

Лекарственное взаимодействие

Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и противомикробными препаратами) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство — индуцировать ферменты печени — было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше чем через 2-3 недели, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приема препарата.

В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например, пенициллины и тетрациклины) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.

Основные метаболиты дроспиренона образуются в плазме без участия системы цитохрома Р450. Поэтому маловероятно влияние ингибиторов системы цитохрома Р450 на метаболизм дроспиренона. Тем не менее, ингибиторы CYP3A4 (например, циметидин, кетоконазол) могут ингибировать метаболизм эстрадиола.

На основании исследований взаимодействия in vitro, а также исследовании in vivo у женщин-добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве маркеров, можно заключить, что влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других лекарственных субстанций маловероятен.

Применение Анжелика у женщин, получающих антигипертензивную терапию (например, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, гидрохлоротиазид), может несколько увеличивать антигипертензивный эффект.

Увеличение уровня сывороточного калия при комбинированном приеме Анжелика и НПВС или антигипертензивных препаратов маловероятно. Совместное применение трех вышеуказанных типов препаратов может приводить к незначительному повышению уровня сывороточного калия, более выраженному у женщин, страдающих сахарным диабетом 1 и 2 типа.

Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.

Передозировка

Исследования острой токсичности не выявили риска острых побочных эффектов при случайном приеме препарата в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. В клинических исследованиях применение дроспиренона до 100 мг или комбинированных эстроген/гестагенных препаратов с содержанием 4 мг эстрадиола хорошо переносилось.

Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, кровотечение из влагалища.

О том, как использовать препарат Анжелик при климаксе рассказала врач гинеколог Наталья Петровна Малышева. Слово доктору.

«Выпишите мне от климакса препарат Анжелика»

Осенью некоторые растения теряют листья, другие остаются вечнозелеными. Так происходит и с женским организмом. Одни увядают, а другие продолжают радоваться своему отражению в зеркале.

Самый спокойный период в жизни женщины – осенний, ученые его назвали переходным, то есть – климактерическим. Организм научился справляться с трудностями, стал мудрее, опытнее. Но ни одна женщина не хочет принимать старость, мириться с появлением морщинок, болями в суставах, бессонницей и другими, малопривлекательными проблемами со здоровьем в этом возрасте.

И современные леди, готовы платить за «сохранение молодости»…

А Биг Фарма, чтобы улучшить «женскую долю», и собственное благосостояние разрабатывает все новые и новые рецептуры для длительного приема. Заместительная гормональная терапия назначается на 5 лет. Одни из самых продаваемых в мире лекарств – препараты от климакса.

В 2005 году на научном симпозиуме, с участием 250 врачей гинекологов и кардиологов, был представлен очередной препарат для женщин, находящихся в периоде менопаузы.

Это чудодейственное средство назвали красивым именем «АНЖЕЛИК». Многие дамы на приеме так и говорят: «выпишите мне Анжелику от климакса». Препарат выпускает знаменитая компания «Шеринг АГ». Приоритетным направлением этой компании является женское здоровье.

Официальная инструкция по применению

Документы PDF:

Из истории создания

В историческом аспекте, гормональные препараты появились сравнительно недавно. Только в ХХ веке активно начали экспериментировать с лекарствами, в которых использовались гормоны яичников. Сначала проводились разработки контрацептивных средств. В 1921г. Австрийский профессор Хаберландт показал в эксперименте, что можно затормозить овуляцию, путем введения экстракта из женских половых желез. Но, для получения даже малюсенького количества гормона нужно было использовать огромное количество яичников и несколько тонн мочи.

Но ученые народ упертый и, не покладая рук, трудились над созданием гормона в лаборатории. Первым созданным половым гормоном был прогестерон. Его синтезировали ученые Руссель и Маркер в 1942 году в США. А через два года фармацевтическая компания «Синтекс» начала производство этого вещества. В одной таблетке, в те времена, содержалось такое количество гормона, которое женский организм мог выработать за целый год. В 1960 году впервые, были разрешены комбинированные гормональные препараты. С этого момента в жизнь вошли противозачаточные таблетки.

Позднее в 80-х был бум применения лекарства прогестерона для сохранения беременности. И впоследствии оказалось, что искусственный прогестерон был далеко небезобидным. Мальчики рождались с целым букетом малозаметных аномалий. Последующее мужское бесплодие было в том числе.

Но давайте вернемся к климаксу

С целью профилактики и лечения менструальных расстройств, маточных кровотечений, воспалительных процессов женской половой сферы, гормональные препараты с прогестероном стали применять позже.

Среди гормонального изобилия на заре 2000-х появилось новое лекарство от климакса, в состав которого входит прогестерон — препарат «Angeliq»

Несмотря на побочные действия заместительная гормональная терапия (ЗГТ) остается популярным средством для:

облегчения симптомов климакса;
предупреждения сердечно-сосудистой патологии у относительно молодых женщин, начинающих лечение вскоре после менопаузы. (Данная рекомендация очень спорная ).

Крупные исследования показывают, что многие дамы с симптомами климакса отказываются от заместительной гормональной терапии из страха набрать лишний вес.

Непрерывная комбинированная ЗГТ Анжеликом, как заявляют производители, эффективна для снятия симптомов климакса и предотвращения постменопаузального остеопороза.

Состав Анжелика

1 таблетка содержит 17-бета-эстрадиол (E (2)) 1 мг плюс дроспиренон (DRSP) 2 мг DRSP является уникальным синтетическим прогестогеном с фармакологическим профилем, аналогичным аналогу природного прогестерона. Кроме того, у него есть свойства антиальдостерона. Такую активность не проявляют другие синтетические прогестагены

DRSP является уникальным синтетическим прогестогеном с фармакологическими свойствами, природного прогестерона, включая активность антиальдостерона. Антиальдостероновое действие — свойство, не проявляемое другими синтетическими прогестагенами.

Альдостерон способствует задержке жидкости в организме. А DRSP может снизить удержание натрия и воды, которое происходит под действием эстрогена у женщин в постменопаузе. При заместительной гормональной терапии задержка воды и прибавка в вес обычные явления. В данном лекарстве компонент DRSP через систему ренин-ангиотензин-альдостерон регулирует содержания натрия и водный баланс. Простым языком Анжелик оказывает мочегонное действие.

Фармакокинетика

При приеме таблеток «Анжелик»:

Всасывание эстрогенного компонента — эстрадиола в кишечнике происходит быстро и не зависит от приема пищи.
Изменение концентрации эстрадиола в плазме крови наблюдается в течение 24 часов. Процесс метаболизма также идет быстро с образованием эстрона и эстриола. В свою очередь, метаболиты выводятся с мочой и калом через 24 часа.
Дроспиренон тоже быстро метаболизируется, но только через полтора суток покидает организм. По фармакологической ценности, Прогестин – дроспиренон, является аналогом натурального прогестерона. А эстрадиол – аналог естественного 17 β эстрадиола. В период гормональной недостаточности по разным причинам, приводящим к истощению яичников, «Анжелик» восполняет дефицит женских половых гормонов.

Производители декларируют

В клинических исследованиях показано, что Анжелик:

нормализует психоэмоциональное состояние;
снижает количество приливов, потливости и раздражительности. Воздействие на вазомоторные симптомы (например, приливы, ночные поты) и атрофию вульвы и влагалища обычно наблюдалось в течение четырех недель после лечения;
убирает боли в суставах, головные боли;
сухость и зуд во влагалище, дискомфорт во время интимной близости. По результатам клинических испытаний у 1759 женщин, производители декларируют, что препарат безопасен и эффективен в обеспечении защиты эндометрия и не может вызвать рак матки;
в связи с дефицитом эстрогенов в период климакса, действуя на клетки костей — остеокласты, предотвращает возникновение остеопороза.
А еще лекарство снижает в крови уровень глюкозы и инсулина.
Обладая антиандрогенным действием, «Анжелик» препятствует выпадению волос, образованию морщин и угревой сыпи.
Дроспиренон предотвращает появление отеков в организме, так как обладает мочегонным действием.
И то, чего больше всего боятся женщины, «Анжелик» не вызывает болезненности в молочных железах и увеличения массы тела.
Более того, принимая этот препарат, количество липидов нормализуется, понижается уровень холестерина в плазме крови.

В одном 1-годичном крупномасштабном рандомизированном контролируемом исследовании Анжелик в дозе 2 мг значительно уменьшал средний вес тела. В среднем женщины теряли 1,2 кг от исходного уровня.

Предупреждения!

Короче, если почитать рекламные проспекты – не препарат, а чудо! Но есть предупреждение, что начинать непрерывную комбинированную ЗГТ, для снятия симптомов менопаузы терапию нежелательно ранее, чем через 12 месяцев после последней менструации.

Логично встает вопрос, в чем тогда прелесть препарата, если он назначается не для того, чтобы отодвинуть климакс, а тогда, когда менопауза уже наступила?

Также производители указывают, что препарат предназначен для предупреждения постменопаузального остеопороза, если другие профилактические лекарства противопоказаны.

Но делать ПРОФИЛАКТИКУ остеопороза гормонами – не слишком ли тяжелая артиллерия?

Противопоказания к применению

В инструкции указано, что любое из ниже перечисленных заболеваний, является противопоказанием к применению препарата «Анжелик».

Следует немедленно прекратить употреблять это лекарство при любом проявлении осложнений:
Если есть риск или диагностировано любое предраковое заболевание
рак молочной железы
если во время употребления или до этого было выделение крови из влагалища
если известны гепатиты, гепатоз, цирроз печени, и тем более опухоль печени в настоящее время или в прошлом.
Любые болезни почек в настоящее время или в анамнезе, или острая почечная недостаточность
Тромбоз, тромбоэмболия вен и артерий, повышенная свертываемость крови (густая кровь)

Особенно хочется заострить внимание на риске развития тромбоза. В силу физиологических причин в период раннего климакса тромбозы встречаются чаще всего. Все препараты ЗГТ увеличивают риск тромбоза, но Анжелик увеличивает его гораздо больше, так как оказывает мочегонное действие, и тем самым вызывает сгущение крови. Особенно опасно использовать такой препарата в летние месяцы.

наследственная предрасположенность к сердечно – сосудистым заболеваниям и стенокардия
гиперплазия эндометрия.

При любых заболеваниях печени, почек, сосудов, принимать препарат «Анжелик», рекомендуется с осторожностью.

непереносимость лактозы (в состав таблеток входит лактоза, как вспомогательный препарат)

Мне, как врачу, кажется противоречием утверждение производителя о том, что препарат так хорош для профилактики сердечно-сосудистой патологии и одновременное утверждение, что риск сердечно-сосудистых заболеваний – противопоказание для приема Анжелика

Так ли все безоблачно?

На смену первому экстазу пришло осознание, что не все так благополучно, как заявлялось.

Вот что сообщает Эмма Хитт, доктор философии о заседании ФДА (Комитет по контролю лекарственных средств в США)

9 декабря 2011 г. консультативная группа по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) оценила риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ), связанный с оральными средствами, содержащими дроспиренон, и проголосовала 15 «за» и 11 «против» того, что преимущества в настоящее время перевешивают риски.

По данным FDA, у женщин, принимающих гормональные препараты, содержащие дроспиренон, повышается риск ВТЭ примерно на 50%, о чем было сообщено врачебному сообществу в Medscape Medical News.

Элейн Моррато, доктор медицинских наук, доцент кафедры педиатрии Университета Колорадо в Денвере, заявила: «Несмотря на то, что результаты безопасности противоречивы и тревожны, похоже, что … абсолютная частота заболеваемости [венозным тромбозом] по-прежнему очень редка, и она не выше, чем у других подобных медикаментов».

Аналогичным образом Роберт Дик, доктор медицинских наук, профессор акушерства и гинекологии в университетского Центре здоровья в Оклахома-Сити, который проголосовал также «за препарат», отметил, что «очевидно, это выгодно».

Среди тех, кто высказался против препаратов был Питер Каболи, доктор медицинских наук, доцент кафедры внутренней медицины Университета штата Айова Карвер, штат Айова. Он сказал, что не рекомендовал бы это средство своим пациентам.

Группа также обсудила, достаточно ли эпидемиологических данных на сегодняшний день для правильной оценки риска.

«Все исследования, которые были сделаны, имеют значительные слабые стороны», — сказала исполняющая обязанности секретаря Джулия Джонсон, доктор медицины, профессор и заведующая кафедрой акушерства и гинекологии в Медицинской школе Массачусетского университета в Вустере.

«Комитет считает, что для продолжения изучения данных FDA необходимо провести новое исследование» и рассмотреть больше показателей, таких как индекс массы тела, курение и синдром поликистозных яичников, сказала она.

Итак, американские научные светила в целом охарактеризовали препараты с Дроспиренон как не безопасные

Особенности применения

Ежегодно надо обследоваться и осматриваться у своего доктора. Измерять артериальное давление, контролировать свертываемость крови, делать биохимический анализ крови на печеночные и почечные пробы.

При появлении дискомфорта или любого дополнительного симптома, срочно надо обратиться к врачу.

Самостоятельное назначение себе препарата «Анжелик» ПРОТИВОПОКАЗАНО.

Передозировка препарата

Особой токсичности у «Анжелик» нет, но это лекарство может вызывать тошноту и рвоту. При появлении этих симптомов, надо прекратить его прием. В случае появления кровотечения отмены, проводить симптоматическое лечение.

Побочные действия

К нежелательным реакциям на применение препарата «Анжелик», наблюдались такие, как:

Боль в молочных железах и сосках
кровотечения из влагалища
боль в животе
тромбозы как венозные, так и артериальные
головные боли, особенно мигрень
расстройства психики, усиление депрессии
рак молочной железы!!!
повреждение почек
фибромиалгия и боль в суставах

К отдаленным осложнениям можно отнести:

злокачественные новообразования в любом органе
желчнокаменная болезнь
ухудшение памяти, слабоумие
рак эндометрия (несмотря на заявления о безопасности для эндометрия)
гипертоническая болезнь
Функциональный нарушения печени
Повышение уровня триглицеридов в крови
Пролактинома (аденома гипофиза)
рост миомы матки

Хочу привлечь внимание, что побочные действия очень серьезные! Что пережить приливы можно и без лекарств, а вот жить остаток лет с деменцией или заболеть раком – не слишком ли дорогая цена за средство от климакса?

Лекарственное взаимодействие

Перед тем, как применять препарат «Анжелик, надо предупредить своего доктора об употреблении других лекарств, например – гипотензивных, снотворных. Женщина должна проконсультироваться с врачом при любом сомнении.

Нельзя сочетать «Анжелик» с обезболивающими средствами, с антибиотиками, с алкоголем, с транквилизаторами.

Применение гормональных препаратов, может влиять на точность лабораторных анализов. Будут искажены биохимические результаты (печеночные и почечные пробы), гормональный уровень щитовидной железы, надпочечников.

На данной странице представлен список всех аналогов Анжелик по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

Самый дешевый аналог Анжелик:
Самый популярный аналог Анжелик:
Классификация АТХ: Дроспиренон и эстроген

Дешевые аналоги Анжелик

#	Название	Цена в России	Цена в Украине
1	дидрогестерон, эстрадиол	5 руб	7 грн
2	дидрогестерон, эстрадиол Аналог по показанию и способу применения	5 руб	7 грн
3	Аналог по показанию и способу применения	15 руб	7 грн
4	этинилэстрадиол, диеногест Аналог по показанию и способу применения	33 руб	550 грн
5	диеногест, этинилэстрадиол Аналог по показанию и способу применения	93 руб	147 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Анжелик учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#	Название	Цена в России	Цена в Украине
1	дидрогестерон, эстрадиол Аналог по показанию и способу применения	5 руб	7 грн
2	диеногест, эстрадиола валерат Аналог по показанию и способу применения	15 руб	7 грн
3	этинилэстрадиол, диеногест Аналог по показанию и способу применения	33 руб	550 грн
4	диеногест, этинилэстрадиол Аналог по показанию и способу применения	93 руб	147 грн
5	дидрогестерон, эстрадиол Аналог по показанию и способу применения	--	7 грн

Все аналоги Анжелик

Аналоги по показанию и способу применения

Название	Цена в России	Цена в Украине
дидрогестерон, эстрадиол	5 руб	7 грн
дидрогестерон, эстрадиол	5 руб	7 грн
дидрогестерон, эстрадиол	--	7 грн
диеногест, эстрадиола валерат	2700 руб	7 грн
диеногест, этинилэстрадиол	93 руб	147 грн
диеногест, эстрадиола валерат	15 руб	7 грн
диеногест, этинилэстрадиол	--	108 грн
этинилэстрадиол, диеногест	33 руб	550 грн

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Анжелик цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Анжелик и узнать о наличии в аптеке поблизости

Анжелик инструкция

Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.

Дополнительная информация

У женщин с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, дроспиренон переносится хорошо.

Доклинические данные по безопасности

Медицинское обследование и консультирование

При наличии пролактиномы требуется периодическое определение концентрации пролактина.

Влияние на результаты лабораторных показателей

Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарства Всего аналогов: 43. Цена и наличие аналогов Анжелик в аптеках. Перед использованием любого медицинского препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

Вопросы и ответы

На данной странице предоставлен список аналогов Анжелик - это взаимозаменяемые препараты, имеющие похожие показания к применению и относятся к одной фармакологической группе. Прежде, чем купить аналог Анжелик , необходимо проконсультироваться со специалистом относительно замены препарата, детально изучить , прочитать и аналогичном ему препарате.

Дивина
Эстриол
Суппозитории Эстриол предназначены для терапии женщин, страдающих атрофическими изменениями слизистых оболочек нижних мочевыводящих путей и влагалища, которые обусловлены дефицитом эндогенных эстрогенов. В частности Эстриол назначают при сухости слизистой оболочки влагалища, диспареунии и зуде во влагалище.
Эстриол может быть назначен в качестве профилактического средства при рецидивирующих инфекционных заболеваниях влагалища и нижних мочевыводящих путей, а также для лечения нарушений мочеиспускания и умеренно выраженного недержания мочи.
Суппозитории Эстриол также назначают женщинам в период постменопаузы при подготовке к оперативным вмешательствам с чрез влагалищным доступом, а также после проведения таких оперативных вмешательств.
Эстриол назначают при получении сомнительных результатов цитологического исследования мазка шейки матки у женщин с атрофическими изменениями эпителия.
Климадинон
Препарат Климадинон предназначен для лечения заболеваний:
- вегетососудистые и психические расстройства в период пре-, мено- и постменопаузы (приливы, усиленное потоотделение,
- нарушение сна,
- повышенная нервная возбудимость,
- изменения настроения,
- апатия.
Лайфемин
Лекарственное средство Лайфемин применяют для снижения проявления климактерического синдрома: приливов, резких перепадов настроения, ночного потоотделения, раздражительности, депрессивных состояний, нарушения сна; кроме этого улучшается состояние ногтей, кожи, волос; нормализуется минеральная плотность костей.
Климактоплан
Препарат Климактоплан применяется при климактерическом синдроме, сопровождающийся повышенным потоотделением, приливами жара, головными болями и головокружением, учащенным сердцебиением, тревожностью, нервным возбуждением, бессонницей и другими нарушениями сна, депрессиями.
Фемивелл
Препарат Фемивелл применяется при недоразвитии молочных желез; в мено- и постменопаузе для лечения климактерического синдрома; для профилактики и лечения остеопороза; дисфункции яичников; при дисгормональных нарушениях.
Климатон
Климатон рекомендуется для профилактики и усиления эффекта медикаментозной терапии:
- выраженных климактерических проявлений (повышенная реактивность, раздражительность, плаксивость, депрессивные состояния и т.д.);
- вегетативных менопаузальных расстройств (приливы потливости, жара);
- общей слабости, быстрой утомляемости;
- гипертонической болезни I-II степени;
- сердечно-сосудистых заболеваний у пожилых людей;
- для нормализации обмена веществ в сердечной мышце при тяжёлых физических и психоэмоциональных нагрузках.
Цимицифуга
Цимицифуга может быть рекомендована:
- для нормализации гормонального фона у женщин;
- при предменструальном синдроме (ПМС);
- с целью облегчения симптомов климакса;
- после гинекологических операций;
- для повышения сексуального желания (либидо);
- при нервном напряжении, резких переменах настроения, апатии, депрессиях, бессоннице;
- для улучшения состояния кожи, зубов, волос и ногтей.
Климафит 911
Климафит 911 назначается пациентам:
- в качестве дополнительного источника бора, кремния, изофлавонов, цинка, магния, кальция, а также витаминов: B5, B3, B6, E, D3;
- в рамках комплексного лечения и профилактики климактерического синдрома.
Климадинон Уно
Препарат Климадинон Уно применяется при вегето-сосудистых и психических расстройствах в пре-, мено- и постменопаузе (приливы, повышенная потливость, нарушение сна, повышенная возбудимость, изменения настроения, апатия и др.).
Феминал
Препарат Феминал предназначен для женщин в период до и во время менопаузы, в качестве эффективной помощи при следующих симптомах: приливы, приступы потливости, тахикардия, раздражительность, расстройства сна, нервозность, головная боль, повышенная чувствительность молочных желез, перепады настроения и др.
Фемикапс изи лайф
Фемикапс изи Лайф рекомендуется для коррекции ряда гинекологических заболеваний у женщин, обусловленных нарушением гормонального фона, в качестве общеукрепляющего средства, дополнительного источника магния, витаминов В6 и Е.
Фемикапс с успехом применяется в комплексном лечении таких гинекологических заболеваний и состояний как: предменструальный синдром; мастопатия; фибромиома матки; кисты яичников; эндометриоз; гиперменорея, полименорея; бесплодие; климактерические расстройства.
Менопауза ледис формула
Ледис формула Менопауза
Менопейс
Препарат Менопейс предназначен при климактерических и менопаузальных расстройствах (приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, эмоциональная лабильность, головная боль, нарушение сна, беспокойство, вазомоторные нарушения). Лечение раннего климакса.
Ременс таблетки
Таблетки Ременс предназначены для комплексного лечения нарушений менструального цикла (предменструальный синдром, дисминорея и вторичная аменорея), климактерический синдром, эндометрит, аднексит.
Бонисан
Назначение Бонисана показано в период менопаузы для уменьшения выраженности климактерических симптомов, а также для профилактики остеопороза, сердечнососудистой и онкологической патологии.
Клималанин
Препарат Клималанин применяется для устранения "приливов" в период менопаузы.
Климакт-Хель
Прием препарата Климакт-Хель рекомендуется в комплексной терапии вегетативных нарушений в климактерическом периоде (повышенная нервная возбудимость, "приливы", головная боль и т.п.).
Гинокомфорт Климафемин
Гинокомфорт Климафемин предназначен к применению в качестве БАД к пище - дополнительного источника генистеина, полифенолов, коэнзима Q10, витамина Е в период менопаузы у женщин.
Фемея Форте
Препарат Фемея Форте применяется для поддержания женского организма в климактерический период (пременопауза, менопауза, постменопауза).
Витокан
Витокан применять в комплексной терапии при:
- Фиброзно-кистозной мастопатии.
- Климактерическом синдроме.
- Хирургической менопаузе.
- Предменструальном синдроме.
- Дисгормональных расстройствах, для нормализации функционирования эндокринной системы и улучшения качества жизни в период пременопаузы и постменопаузы.
Серелис
Менопауза - это естественный период, заложенный природой, но состояния, которые его сопровождают, часто становятся испытанием для женщины. Серелис создан специально для того, чтобы помочь женщине в этот непростой для нее период. Пьюситонин, уникальный технологически очищенный комплекс экстракта пыльцы растений, входящий в состав Серелис, способствует смягчению уровня симптомов, часто наблюдающихся при менопаузе: приливы, потливость, повышенная утомляемость, плаксивость, нервозность, нарушение настроения и сна и др. Витамин Е в составе Серелис действует как фактор антиоксидантной защиты.
Серелис на протяжении многих лет помогает женщинам Европейских стран повышать качество жизни и справляться с симптомами климактерия. Эффективность и безопасность Серелис демонстрируют данные, полученные в результате клинических исследований и наблюдений, с участием более тысячи испытуемых, проведенными в клиниках Франции, Швеции, Дании, Норвегии.
Серелис также показан для повышения самочувствия при ПМС: способствует улучшению эмоционального фона, уменьшению вспыльчивости, устранению отеков, масталгии, и др.
В процессе производства Серелис обеспечивается уникальная технологическая очистка цитоплазмы пыльцы растений от аллергенов. Благодаря этому обеспечивается безопасность применения даже для лиц, страдающих аллергией.
Делия
Фемостон Конти
ГИНОДИАН ДЕПО
Климаксан гомеопатический
Ци-Клим Аланин
Принимать таблетки Ци-Клим Аланин следует как отдельную биодобавку для борьбы с приливами, так и в комплексе с таблетками Ци-Клим, которые содержат фитоэстрогены цимицифуги.
Менсе
Менсе рекомендуется к применению при климактерическом синдроме.
Препарат Менсе :
- Поддерживает гормональный баланс, восполняя дефицит собственных эстрогенов.
- Уменьшает частоту и интенсивность приливов жара.
- Улучшает эмоциональное состояние - снижает утомляемость, беспричинную раздражительность и нервозность.
- Нормализует биоритмы и сон.
- Уменьшает боли в мышцах.
Ортомол Фемин
Ортомол Фемин рекомендуется в качестве витаминной комплексной добавки макро и микроэлементов, в период менопаузы у женщин.
Менорил
Менорил назначается пациентам при различных проявлениях симптомов менопаузы и климакса: для снижения частоты «приливов», для снижения утомляемости, ощущения слабости, для поддержки нормального артериального давления, для уменьшения головных болей, которые связаны с «приливами»,
для улучшения настроения, для повышения сексуальной активности.
Пинеамин
Препарат Пинеамин применяется для устранения нейровегетативных расстройств при климактерическом синдроме у женщин при наличии противопоказаний к проведению заместительной гормональной терапии (ЗГТ) или отказе от ее проведения.
Эстровэл
Эстровэл оказывает положительное действие на различные проявления климакса и улучшает состояния после гинекологических операций по целому ряду симптомов: снижение частоты приливов, способствует нормализации нестабильного артериального давления, уменьшение интенсивности приступов головной боли и головокружения, снижение ощущения слабости, утомляемости и нервозности, улучшение настроения, повышение сексуальной активности.
Все это создает условия для повышения работоспособности и улучшения жизненного тонуса у женщин с нейровегетативными и психоэмоциональными расстройствами при климаксе, при состояниях после гинекологических операций и при ПМС.
Применение Эстровэла в комплексной терапии хронических циститов уменьшает частоту рецидивов.
Климодиен
Климодиен применяется как заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин (не ранее, чем через 1 год после наступления менопаузы).
Ременс капли
Капли Ременс применяются в комплексном лечении нарушений менструального цикла(дисменорея, вторичная аменорея, пердменструальный синдром)климактерический синдром, эндометрит, аднексит.
Лефем
Препарат Лефем применяют:
- Для снятия таких проявлений климактерического синдрома как: приливы, повышенное потоотделение, нарушение сна, ощущение психического возбуждения и тревоги.
- Для профилактики заболеваний системы кровообращения.
Длительный прием препарата Лефем является профилактикой остеопороза, а также злокачественных опухолей молочной железы, толстого кишечника и прямой кишки, снижает частоту сердечно-сосудистых заболеваний.
- - устранению маточных кровотечений в период постменопаузы (климактерические кровотечения);
  - предупреждению фиброзно-кистозных изменений грудных желез;
  - предупреждению изменения эндометрия;
  - устранению кольпита в результате снижения тонуса матки и повышения вероятности развития инфекционного процесса;
  - предупреждению снижения плотности костной ткани (остеопороза);
  - предупреждению аутоиммунных процессов (витилиго, псориаза, астмы и т.д.);
  - предупреждению нарушения обменных процессов (повышения массы тела на фоне снижения продукции эстрогенов), нормализации синтеза холестерина и предупреждению образования липопротеидов низкой и очень низкой плотности, устранению атеросклеротических изменений сосудов головного мозга и сердца.
  Механизм действия биогенного комплекса основан на регуляции функций гипоталамус-надпочечники-яичники, в результате чего сохраняются собственная продукция эстрогенов, чувствительность эстрогеновых рецепторов к эстрогенам и предотвращаются изменения организма на фоне гормональной дисфункции. Нативный биогенный комплекс оказывает выраженное антивозрастное действие на функции и состояние органов и систем, предотвращает инволюционные процессы женского организма и предупреждает возрастные заболевания, способствует омоложению, предотвращает дегенеративные опухолевые изменения клеток.
- Эстрожель
  Препарат Эстрожель применяется в заместительной гормональной терапие при симптомах дефицита эстрогенов; лечение климактерического синдрома, связанного с естественной или хирургической менопаузой.
  Эстрожель применяется для профилактики остеопороза в период постменопаузы у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или наличии противопоказаний к другим препаратам для профилактики остеопороза.
- Цикло-Прогинова
  Показаниями к применению препарата Цикло-Прогинова являются:
  - заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволюционных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомах дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой;
  - профилактика постменопаузального остеопороза;
  - нормализация нерегулярных менструальных циклов;
  - лечение первичной или вторичной аменореи.
- Альтера Плюс
  Препарат Альтера Плюс применяется:
  - при паталогиях, возникающих во время постклиматического периода;
  - для нормализации гормонального фона;
  - для поддержки иммунной системы женщины (в первую очередь в климактерический период);
  - устранения дефицита основных питательных веществ для женского организма (особенно после 30-ти лет).