Лекарство ривароксабан показания к применению. Более доступные препараты для замены ривароксабана

Препараты, проявляющие антикоагулянтную активность, играют важную роль в профилактике и лечении тромботических патологий. Такие лекарственные средства не в последнюю очередь необходимы пациентам, у которых выявлен повышенный риск закупорки сосудов из-за нарушения баланса .

Ривароксабан – это антикоагулянт, принадлежащий к группе прямых ингибиторов фактора Xa. Препарат отличается высокой избирательностью действия и эффективностью. Высокая биологическая доступность обеспечивает быстрое всасывание компонентов в кровь и развитие терапевтического эффекта в течение двух часов после приема.

Состав препарата:

Ривароксабан – действующее вещество.
Кроскармеллоза, гипромеллоза, лактоза, магний и натрий в качестве вспомогательных компонентов.
Оксидная пленка.

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Ривароксабан всасывается в кишечнике, попадает в кровь и блокирует внешний и внутренний пути свертывания крови. Такой эффект достигается за счет ингибирования активности как свободного фактора Ха, так и фактора Ха, связанного в комплексе с протромбиназой.

В свою очередь, фактор X (фактор Стюарта-Прауэра) способствует превращению протромбина в тромбин и фибриногена в фибрин, что в конечном итоге и приводит к образованию сгустка крови.

Ингибирование этого фактора позволяет эффективно блокировать образование тромбов в кровеносных сосудах.

Достоинство этого препарата также связано с предсказуемой фармакинетикой у широкого спектра пациентов независимо от возраста, пола, массы тела и расы. Прямое ингибирование коагуляции также имеет ряд преимуществ перед эффектом других антикоагулянтов.

Показания и правила применения

Ривароксабан назначается в качестве средства коррекции свертывания крови в следующих случаях:

Профилактика или лечение , способного вызвать легочную эмболию или другое угрожающее жизни состояние.
Профилактика тромбоза глубоких вен нижних конечностей перед хирургическими вмешательствами.
Снижение риска возникновения тромбоза глубоких вен и легочной эмболии после основного лечения нарушения коагуляции (профилактика рецидивов).
Профилактика у пациентов с фибрилляцией предсердий.
Препарат необходимо принимать строго по назначению врача.

Таблетки Ривароксабана принимают перорально (внутрь) один или два раза в день в зависимости от показания, дозировки и предписания лечащего врача. Перед приемом необходимо дополнительно ознакомиться с этикеткой лекарственного средства.

Препарат не следует принимать в дозировке, не соответствующей предписанию врача.

Основные режимы дозировки:

В случае фибрилляции предсердий: необходимо принимать по одной таблетке два раза в день во время вечернего приема пищи.
В случае тромбоза глубоких вен нижних конечностей или сосудов легких: необходимо принимать таблетку 1-2 раза в день в дозировке, назначенной врачом.
В случае профилактики рецидива тромбозов после основного лечения заболевания: необходимо принимать одну таблетку в день до или после приема пищи.
В случае профилактики тромбоза глубоких вен после хирургической замены тазобедренного или коленного сустава: необходимо принимать одну таблетке раз в день до или после приема пищи.

Таблетку нужно запить водой. При незначительном нарушении глотания таблетку можно измельчить и добавить в пищу.

Подробнее о причинах и опасности густой крови можно узнать из видео:

Необходимо проконсультироваться с врачом в случае, если возникли проблемы с глотанием таблетки.
Перед любыми врачебными назначениями необходимо сообщать о приеме препарата. Особенно важно сообщать о приеме Ривароксабана хирургам и стоматологам перед лечением. Если перед операцией необходима анестезия, может потребоваться временное прекращение приема препарата.
Ривароксабан необходимо принимать регулярно в одно время с целью достижения максимального терапевтического эффекта.
Не рекомендуется самостоятельно корректировать дозировку или прекращать прием средства. Самостоятельное прерывание лечения создает риск развития и его тяжелых осложнений.
В случае пропуска приема необходимо принять пропущенную дозу Ривароксабана в любое время. На следующий день следует принять средство в обычное время.
В случае передозировки необходимо обратиться за врачебной помощью. Избыточный прием препарата может вызвать повышенную кровоточивость.
Во время приема лекарства необходимо избегать ситуаций, связанных с риском возникновения травмы или кровотечения.

Соблюдение режима приема Ривароксабана улучшает эффективность лечения.

Возможные противопоказания

Перед приемом ривароксабана необходимо сообщить врачу о следующих состояниях:

Аллергия на компоненты препарата.
Аллергия на другие антикоагулянты.
Заболевания, связанные с повышенной кровоточивостью сосудов.
Заболевания почек и печени.
Перенесенная операция по замене сердечного клапана.
Прием любых других лекарственных средств. Особенно важно сообщить врачу о приеме препаратов для лечения ВИЧ-инфекции и судорог.
Прием лекарств на основе зверобоя.
Беременность и кормление грудью.

Основные противопоказания:

Наличие искусственного сердечного клапана.
Заболевания, связанные с повышенным риском кровотечений.
Состояния, связанные с позвоночником и спинным мозгом: сгусток крови вокруг спинного мозга, кровотечение, эпидуральная анестезия, генетический дефект, наличие катетера, перенесенная операция.
Прием нестероидных противовоспалительных препаратов.
Прием других средств для профилактики и лечения сгустков крови.
Неконтролируемое высокое кровяное давление.
Желудочно-кишечные кровотечения, связанные с язвой и другими патологиями.
Прием , Эноксапарина, Гепарина, и некоторых антидепрессантов.

Неизвестно влияние препарата на внутриутробное развитие детей, однако прием ривароксабана во время беременности создает риск кровотечения при родах. Также достоверно неизвестно, проникают ли компоненты препарата в грудное молоко, поэтому не рекомендуется кормить ребенка грудью во время приема средства. Во время лечения необходимо отказаться от алкогольных напитков для снижения риска желудочно-кишечных кровотечений.

Побочные эффекты и передозировка

Прием Ривароксабана может вызывать следующие побочные эффекты:

Появление легких кровоподтеков и кровотечений (носовые кровотечения, кровоточивость десен и осложнение менструальных кровотечений).
Задержка процессов заживления ранений.
Головная боль, головокружение, слабость.
Изменение цвета мочи.
Появление кровавого или смолянистого стула.
Выделение кровавой мокроты во время кашля.
Кровавая рвота (или рвота цвета кофейной гущи).
Боль в мышцах.
Кожный зуд.
Боль в области нижних конечностей.

Передозировка увеличивает вероятность развития перечисленных побочных эффектов. Особенно опасные внутренние кровотечения, способные стать причиной смерти пациента. При появлении любых нежелательных реакций со стороны организма необходимо обратиться к врачу.

Цена, отзывы и аналоги препарата

Упаковка ривароксабана, содержащая 28 таблеток по 20 мг, в среднем стоит 46 долларов. Отзывы пациентов преимущественно положительные. Отмечается быстрое развитие терапевтического эффекта и редкое выявление побочных реакций.

В аптеках можно найти следующие аналоги средства:

Кливарин.
Ксарелто.
Листаб.
Тагрен.
Стрептаза.

Аналоги могут отличаться ценой, дозировкой и вспомогательными компонентами. Таким образом, ривароксабан является мощным антикоагулянтом прямого действия, назначаемым для профилактики и лечения патологий свертывания крови.

Свертывание крови и антикоагулянты

В организме человека существует большое количество разнообразных защитных систем, функции которых связаны с поддержанием постоянства внутренней среды клеток и тканей. Так, кровь, перемещающаяся по сосудам, содержит иммунные клетки, буферные вещества и факторы коагуляции.

Если целостность кровеносного сосуда нарушается вследствие пореза или другого физического воздействия, кровь выделяется в окружающую среду. В свою очередь, кровопотеря не только нарушает функции сердечно-сосудистой системы, но и лишает клетки организма необходимых для жизнедеятельности веществ. Факторы свертывания, содержащиеся в плазме крови, помогают предотвратить сильную кровопотерю.

В процессе свертывания крови участвует множество элементов, включая растворимые белки крови и компоненты поврежденной сосудистой стенки.

Сложных механизм образования сгустка крови, необходимого для остановки кровотечения, протекает по внешнему и внутреннему пути за счет взаимной активации факторов коагуляции. При патологических состояниях свертывание крови происходит в здоровых сосудах, из-за чего образуются тромбы. Такое состояние может привести к закупорке просвета артерий жизненно важных органов. Естественные антикоагулянты организма и специальные препараты помогают бороться с таким состоянием.

Таким образом, антикоагулянты – это препараты, действие которых направлено на предотвращение аномального свертывания крови и восстановление коагуляционного баланса. Эти лекарства помогают предотвратить такие опасные состояния, как ишемический инсульт и легочную эмболию. Антикоагулянты классифицируют по механизму активности. Выделяют следующие основные группы:

Антагонисты витамина К (кумариновые антикоагулянты).
Низкомолекулярные гепарины.
Прямые ингибиторы тромбина.
Ингибиторы фактора Xa.

Разные препараты отличаются степенью выраженности терапевтического эффекта и показаниями. При назначении антикоагулянтов также учитываются возможные побочные эффекты, так как избыточное «разбавление» крови может стать причиной внутреннего кровотечения и даже смерти. Врачи ориентируется на причину нарушения коагуляции у конкретного пациента и назначают средство исходя из патофизиологического механизма болезни.

(S)-5-хлоро-N-{оксазолидин-5-yl]метил} тиофен-2-карбоксамид

Химические свойства

Ривароксабан относят к группе пероральных антикоагулянтов, прямых ингибиторов Ха-фактора . Данное вещество было разработано немецкой фарм. фирмой «Байер». Молекулярная масса химического соединения = 435, 8 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток в пленочной кишечнорастворимой оболочке.

Фармакологическое действие

Антикоагулянтное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

В процессе коагуляции крови ключевую роль играет фактор свертывания Стюарта-Прауэра, его активация производится внутренней и внешней теназой. В норме данный фактор (фактор свертывания Ха) совместно с неферментным кофактором Va и ионами кальция образует на поверхности специфический протромбиназный комплекс. Вследствие процесса образования комплекса происходит активация процесса превращения протромбина в тромбин . Тромбин же, в свою очередь, отвечает за реакцию полимеризации фибриногена, растворенного в плазме и формированию тромба (сгустка крови). Ривароксабан же высокоселективно угнетает фактор свертывания крови Ха, что приводит к приостановке процессов тромбообразования.

В организме человека наблюдает дозозависимое ингибирования фактора Ха. Примечательно, что во время лечения данным средство нет необходимости производить периодический мониторинг показателей свертывания крови. Во время клинических исследований пациентов преклонного возраста не наблюдалось удлинения интервала QT на фоне снижения ПТИ.

После приема таблеток в дозировке 10 мг, биологическая доступность средства достигает 90%. Вещество быстро и почти полностью всасывается, достигая своей максимальной концентрации в течение 2-4 часов, после прием таблеток.

Лекарство не меняет своих фармакокинетических параметров при одновременном приеме с пищей. Также вариационный коэффициент, в зависимости от организма составляет от 30 до 40%.

Процесс всасывания препарата зависит от места его высвобождения в желудочно-кишечном тракте. Происходит заметное снижение на 30-50% максимальной концентрации и AUC, по сравнению с целой таблеткой, если действующее вещество высвобождается в восходящей ободочной кишке или дистальном отделе тонкой кишки.

Степень связывания средства с белками плазмы крови составляет порядка 92-95%, в основном вещество связывается с . Примерно 0,6% от принятой дозы метаболизируется с помощью изоферментов CYP3A4 , CYP2J2 . Происходят реакции окисления морфолиновой группы и гидролиз амидных связей. Метаболиты и неизмененный Ривароксабан выводится путем почечной канальцевой секреции и с каловыми массами.

Наблюдаются искажения в фармакокинетических параметрах у пожилых пациентов. Плазменная концентрация несколько выше, чем у молодых. Также коррекция дозировки может понадобиться при различных отклонениях в работе печени или почек.

Показания к применению

Лекарство назначают:

для профилактики у пациентов, перенесших обширные ортопедические операции на нижних конечностях;
при и ;
в качестве профилактического средства (вожет случиться ) у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему:

при на действующее вещество;
пациентам с клинически значимыми кровотечениями;
если больной недавно перенес , травмы или операции головного или спинного мозга, кровоизлияния в мозг;
больным с сосудов или патологией сосудов головного мозга;
при наличии злокачественных новообразований с высоким риском возникновения кровотечений;
при параллельном приеме других антикоагулянтов ;
пациентам с печеночной недостаточностью и коагулопатией ;
при заболеваниях почек, если КК составляет менее 15 мл в минуту;
беременными женщинами;
в возрасте до 18 лет;
во время лактации.

при лечении пациентов с повышенной склонностью к возникновению кровотечений;
при почечной недостаточности .

Побочные действия

Механизм действия вещества предполагает, что применение данного средства может сопровождаться кровотечениями из любого органа или ткани, что в результате может привести к развитию постгеморрагической анемии . В зависимости от тяжести, продолжительности и органа, в котором возникло кровотечение, симптомы и степень тяжести побочного явления будут значительно отличаться. Нельзя исключать возможность развития летального исхода. Так, у лиц, параллельно принимающих препараты, оказывающие влияние на гемостаз или у пациентов с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией , риск возникновения кровотечения выше. Симптомы данной побочной реакции: слабость, бледность, головокружение, головные боли и астения .

Также во время лечения препаратом часто развиваются:

тошнота, рост уровня ЛДГ ;
повышение уровня ААТ , амилазы , билирубина крови , ЩФ или липазы .

Реже возникают:

аллергические реакции на коже, зуд и высыпания, ;
аллергический дерматит , понижение АД;
кровоизлияния , ;
кровоточивость десен, геметемезис ;
кровотечения из прямой кишки, гематурия ;
кровотечения из носа, выделения с примесью крови из половых органов;
повышенная утомляемость, ;
и общая слабость, тромбоцитопения ;
головные боли, головокружение, болезненные ощущения в ногах и руках;
рост уровня мочевины и креатинина .

Редко могут проявиться:

боли в области живота, ;
дискомфорт в ЖКТ, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
рвота, нарушения в работе печени;
рост уровня конъюгированного билирубина .

Ривароксабан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, во время еды. Схема и продолжительность лечения зависит от вида ортопедического вмешательства.

Инструкция на Ривароксабан

Если у пациента имеются проблемы с проглатывание таблетки целиком, ее, как правило, можно измельчить и смешать с водой или нейтральным жидким питанием. После приема лекарства необходимо сразу же что-нибудь съесть. Также допускается введение препарата с помощью желудочного зонда.

Стандартная дозировка составляет 10 мг. Прием осуществляется один раз в день.

Для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий принимают по 20 мг средства, один раз в сутки. При нарушениях в работе почек рекомендуется скорректировать суточную дозировку до 15 мг. Лечение длительное, определяется лечащим врачом.

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, то выпить таблетку необходимо немедленно. На следующий день прием лекарства осуществляется в обычное время. Пить двойную дозу не следует.

При лечении и профилактике ТЭЛА и ТГВ рекомендуется принимать по 15 мг средства, 2 раза в сутки в течение 3 недель. Затем осуществляется переход на единоразовый прием, 20 мг препарата. Максимальная суточная дозировка в первые 3 недели – 30 мг, во время последующего лечения – 20 мг. Продолжительность лечения – от 3 месяцев, в зависимости от состояния пациента и эффективности проведения терапии.

При пропуске очередной дозы, если суточная дозировка составляет 30 мг, их можно принять за один раз.

При почечной недостаточности тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозировки. Во время перехода с Ривароксабана на прочие антикоагулянты или, наоборот, также может потребоваться коррекция режима дозирования. Необходима консультация лечащего врача.

Передозировка

Прием до 600 мг препарата за раз редко не сопровождается развитием кровотечений или прочих нежелательных побочных реакций.

Лекарство не имеет специфического антидота. В случае передозировки показано промывание желудка и прием , неэффективен.

Если во время проведения терапии средством у пациента развилось кровотечение, то принимать следующую дозу лекарства нет необходимости. Лечение производится в индивидуально порядке, в зависимости от тяжести и места возникновения кровотечения. При необходимости можно производить механическую компрессию, инфузионную терапию, хирургический гемостаз, вводить эритроцитарную массу, свежезамороженную плазму и т.д. Если перечисленные выше методы не увенчались успехом, рекомендуется назначить специфические прокоагулянты.

Взаимодействие

Прием данного вещества и ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к росту AUC Ривароксабана.

Применение данного вещества и в дозировке 1 г в сутки приводит к росту плазменного уровня Риваробаксана, однако изменение фармакокинетических параметров не является клинически значимым.

Одновременное применение лекарства с противогрибковыми средствами азолового ряда или вызывает рост максимальной плазменной концентрации почти в 2 раза, также увеличиваются и остальные фармакодинамические эффекты.

Прием лекарства с ингибиторами ВИЧ-протеазы ритонавира вызывает увеличение Смах антикоагулянта.

Эффективность препарата снижается под действием – сильнодействующего индуктора CYP3A4 и P-гликопротеина . Также таким эффектом обладает , , , препараты зверобоя.

Комбинация лекарства с эноксапарином (дозировка 40 мг) допустима и не приводит к искажению фармакокинетических параметров обоих средств.

Не было обнаружено какого-либо взаимодействия препарата с , однако во время клинических исследований наблюдалось значительное увеличение времени кровотечения при таком сочетании лек. средств.

С особой осторожностью следует сочетать данное вещество с . В зависимости от индивидуальных особенностей организма, у пациентов может наблюдаться удлинение времени кровотечения.

В дозировке 10 мг в сутки препарат можно принимать как во время приема пищи, так и отдельно от него.

В связи с недостаточным количеством клинических исследований не рекомендуется сочетать данный препарат с дронедароном .

Лекарство оказывает влияние на лабораторные показатели свертываемости крови, такие как АЧТВ , ПВ , ПТИ и результаты HepTest .

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт от врача.

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном месте, вдали от света и маленьких детей.

Срок годности

Особые указания

Строгий контроль состояния пациента должен производиться, если у него тяжелая почечная недостаточность либо он принимает противогрибковые препараты азоловой группы или ингибиторы ВИЧ-протеазы. В таком случае будет возможность своевременно выявить геморрагические осложнения, которые могут развиться во время лечения.

При сочетании данного вещества с НПВС , ингибиторами агрегации тромбоцитов , антитромботическими средствами или лекарствами, влияющими на гемостаз , рекомендуется соблюдать осторожность.

Если во время прохождения курса препарата возникла необходимость проведения инвазивной процедуры или операции, прием лекарства необходимо прекратить за сутки до вмешательства, в соответствии с рекомендацией врача.

Вопрос об использовании эпидурального катетера или проведении срочных оперативных вмешательств должен решать лечащий врач.

Детям

В педиатрической практике средство не используют.

С антибиотиками

При сочетании с некоторыми антибиотиками необходимо скорректировать дозировку или вовсе заменить препарат.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано к приему во время лактации и при беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Ривароксабана)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурный аналог Ривароксабана – препарат .

Это кардиологический противоинсультный препарат, выпускаемый известной немецкой фармацевтической компанией Байер Фарма АГ. Далее рассмотрим подробнее, что из себя представляет данное лекарство, его состав, инструкцию по применению, показания и противопоказания, более дешевые аналоги, а также отзывы пациентов и врачей.

Показания к применению

Данный медикамент относится к фармакологической группе антикоагулянтов прямого действия. Согласно инструкции, средство имеет такие показания к применению:

предупреждение инсульта;
профилактика тромбоэмболии, которая наблюдается у больных, страдающих фибрилляцией предсердий неклапанного типа;
тромбоз;
тромбоэмболия легочного характера;
предупреждение приступов ТГВ и ТЭЛА.

Противопоказания и побочный эффект

Немецкое лекарство и его аналоги по инструкции обладает целым списком противопоказаний, которые необходимо учитывать перед тем, как начинать терапию данным средством:

предрасположенность к внутренним кровотечениям;
язва желудка;
онкологические опухоли;
сотрясения мозга, перенесенные ранее;
пищеводный варикоз;
аневризмы сосудов;
патологии сосудистой системы;
или патология сосудов головного или спинного мозга;
заболевания печени в стадии обострения;
почечная и печеночная недостаточность;
несовершеннолетний возраст до 18-ти лет;
беременность;
кормление грудью и период лактации;
индивидуальная непереносимость;

Побочные эффекты у Ксарелто и его аналогов следующие:

внутренние кровотечения;
слабость и бледность кожи,головокружение;
крапивница;
боль в голове;
стенокардия;
анемия;
учащенное сердцебиение;
глазное кровоизлияние;
боль в животе;
рвота;
расстройство стула;
лихорадка;
отеки;
внутричерепное кровоизлияние;
обморочное состояние;
кровотечение из носа;крапивница;
мышечное кровоизлияние;
летальный исход.

Состав Ксарелто

Таблетки 20 мг 10 мг и 15 мг имеют такой состав:
Основной активный компонент –микронизированный ривароксабан;
Вспомогательные компоненты – гипромеллоза, целлюлоза, моногидрат лактозы, красители и титана диоксид (в составе оболочки).

Ксарелто инструкция по применению

Таблетки следует применять исключительно по предписаниям доктора и в соответствии с действующей инструкцией. Обычно препарат используют в такой дозировке:

с целью профилактики инсульта, тромбофлебита, тромбозов – внутрь во время еды один раз в день в дозе 20 мг (одна таблетка);
если имеются осложнения со стороны печени и почек – 1 таблетка 15 мг раз в сутки.

Ксарелто Ривароксабан

В составе Ксарелто, согласно инструкции, активным действующим компонентом является вещество ривароксабан. Поэтому нередко немецкий препарат носит название Rivaroxaban.

При аритмии инструкция

При тромбозе Ксарелто

При диагнозе тромбоз препарат применяется по инструкции по такой схеме: один раз в день во время приема пищи в дозе 20 мг. Курс терапии устанавливается доктором индивидуально.

Аналоги более дешевые

В аптеках РФ можно найти следующие более дешевые аналоги:

таблетки Эликвис – стоимостью около 800 рублей;
таблетки Прадакса – в среднем 600 рублей;
таблетки – всего 40 рублей и другие аналоги.

Ксарелто или Эликвис что лучше

Активным компонентом Эликвис является апиксабан. Форма выпуска лекарства – таблетки в упаковке из 20 или 60 штук. Препарат эффективен для предупреждения венозной тромбоэмболии, а также часто выписывается врачами после оперативного лечения тазобедренных и коленных суставов.

Ксарелто или что лучше

Какой лекарственный препарат лучше Ксарелто или в каждом индивидуальном случае устанавливает только лечащий врач. Известно, что данные средства отличаются прежде всего основным активным компонентом – у – это варфамин, который достаточно быстро выводится из организма в отличии от немецкого препарата. По стоимости значительно дешевле, чем описываемое лекарство.

Ксарелто и алкоголь совместимость

Ксарелто (Байер, Германия) относится к группе антикоагулянтов прямого действия. Активным компонентом средства является ривароксабан . Следует отметить, что точного более дешевого аналога ксарелто с таким же компонентом в составе не существует, но есть медикаменты подобные по механизму действия и терапевтическому эффекту.

Лекарство снижает активность тромбина и вероятность образования повторных тромбов, восстанавливает текучесть крови. Назначается для профилактики тромбоза венозных вен нижних конечностей. Средство имеет высокую стоимость.

Таблетки 20 мг, 100 шт. - 8890 рублей, 15 мг, 100 шт. - 8950 руб.

Список более дешевых аналогов ксарелто

Препараты вошедшие в этот перечень относятся к антикоагулянтам нового поколения. Это наиболее точные аналоги ксарелто по механизму действия (блокирует тромбин напрямую), хотя главные действующие компоненты медикаментов отличаются от него.

1. Эликвис (Бристол-Майерс, США) . Главным компонентом является апиксабан . Оказывает влияние на свертываемость крови. Применяется в качестве профилактического средства для предотвращения послеоперационных осложнений на тазобедренном или коленном суставе, а также для снижения риска инсульта.

Цена таблеток 2,5 мг, или 5мг 20 шт. - 887 р., 2,5 или 5 мг 60 штук - 2450 руб.

2. Прадакса (Берингер Ингельхайм, Австрия) . Активное действующее вещество дабигатрана этексилат обладает антисвертывающими свойствами. Основное действие связано с угнетением тромбина.

Назначается в качестве профилактических мер при сердечных и венозных заболеваниях связанных с риском тромбообразования. Медикамент один из лучших более дешевых аналогов ксарелто с разной формой выпуска по концентрации вещества.

Стоимость капсул по 75; 110 или 150 мг, 30 шт. цена практически одинаковая 1815 - 1900 рублей.

Аналоги низкомолекулярные гепарины прямого действия

Лекарства этой группы отличает высокая биодоступность. Их биологические качества более стабильны. Медикаменты оказывают на тромбин подавляющее действие. Положительно влияют на текучесть крови, а также кровоснабжение органов и тканей.

1. Фрагмин (Пфайзер, США) . Действующий компонент далтепарин натрия . Показания к назначению: сердечные заболевания - стенокардия, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен в острой форме. Показан пациентам с хронической почечной недостаточностью и в качестве профилактических мер направленных на изменение качества свертываемости крови при гемофильтрации. Выпускается в виде раствора для внутривенных уколов.

Стоимость упаковки 5000 0.2 мл 10 штук - 2400 р.

2. Клексан (Санофи-Авентис, Франция) . Активный компонент эноксапарин натрия . Назначают в составе комплексной терапии для профилактики уменьшения риска образования тромбов на фоне острой формы терапевтических болезней, в ортопедической практике и общей хирургии, а также при проведении гемодиализа.

Шприцы 20 мг; 0,2 мл, 10 шт.- 1680 р., по 0,4 мл - 2830 руб.

3. Вессел Дуэ Ф (Alfa Wassermann, Италия) . Главный компонент сулодексид . Натуральный препарат - производится из кишечной оболочки животных. Медикамент назначается при ангиопатии с предрасположенностью к образованию тромбов, повреждения периферических артерий при атеросклерозе и диабете, дисфункции мозгового кровообращения.

Стоимость капс. 250 ЕД 50 штук - 2300 рублей. Также выпускается в форме раствора для уколов.

Антикоагулянты непрямого действия

1. Варфарин (Гриндекс, Россия) . Активный компонент варфарин . Самый популярный в медицинской практике более дешевый аналог ксарелто. Действие медикамента связано с процессом замедления свертывания крови.

Показаниями к назначению служат: профилактика эмболии легочной артерии, тромбоз в системе нижней полой вены, снижение риска образования тромбов после хирургического вмешательства, инсульт и ишемические атаки.

Цена упаковки таблеток 2.5 мг, 100 шт. - 170 р., 100 штук 3мг - 156 р., 5 мг 100 шт. - 200 р.

2. Варфарекс (Гриндекс, Латвия) . Действующее вещество варфарин . Антикоагулянт подходит для длительного срока лечения. Предупреждает возможность тромбообразования и тормозит рост уже существующих. Препарат показан при тромбозе, а также сердечных заболеваниях - инфаркте, ишемическом инсульте, при операциях связанных с заменой сердечных клапанов.

Стоимость уп. таб. 5 мг, 100 штук - 200 руб, 3 мг - 150 р.

3. Фенилин (Здоровье России) . Активный компонент фениндион обладает антикоагулянтным действием. Область применения - профилактические меры и предупреждение эмболий, снижение риска возникновения тромбов после перенесенных оперативных вмешательств.

Стоимость таб. 30 мг, 20 шт. - 185 руб.

P.S. Препараты вошедшие в список дешевых аналогов ксарелто имеют список серьезных противопоказаний и побочных явлений. Замену на более недорогой аналог определяет врач.

Несмотря на схожесть лекарств по механизму действия, каждый из них имеет индивидуальные особенности. Правильность выбора определяет специалист в зависимости от текущего заболевания и общей клинической картины.

Представлены аналоги лекарства ксарелто, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Ксарелто - Механизм действия

Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фактор Ха является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Ха катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название "тромбинового взрыва". Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Ха увеличивается в 300 000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Ха, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы фактора Ха могут остановить "тромбиновый взрыв". Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающих систем. У человека наблюдается дозозависимое ингибирование активности фактора Хa.

Фармакодинамические эффекты

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на изменение протромбинового времени, которое тесно коррелирует с концентрацией ривароксабана в плазме крови (коэффициент корреляции 0.98), если для анализа используется набор Neoplastin ® . При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin ®) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 сек.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest ® ; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

В период лечения препаратом Ксарелто ® проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. Однако, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного теста анти-фактора Ха.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT на ЭКГ под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Ксарелто, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Ксарелто
20мг №14 таб (Байер Шеринг Фарма АГ (Германия)	1648.10
15мг №14 таб (Байер Фарма АГ (Германия)	1658.20
20мг №28 таб п / пл.о (Байер Фарма АГ (Германия)	3358.90
15мг №28 таб (Байер Фарма АГ (Германия)	3499.20
10мг №30 таб п / пл.о (Байер Шеринг Фарма АГ (Германия)	4375
20мг №100 таб п / пл.о (Байер Фарма АГ (Германия)	10830.10
15мг №100 таб п / пл.о (Байер Шеринг Фарма АГ (Германия)	10857.70
Ривароксабан* (Rivaroxaban*)

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве ксарелто. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Шесть посетителей сообщили об эффективности

26 посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	25		96.2%
Не дорогое	1		3.8%

28 посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Ксарелто?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники	%
1 раз в день	20	71.4%
2 раза в день	6	21.4%
3 раза в день	2	7.1%

53 посетителей сообщили о дозировке

	Участники	%
11-50мг	29	54.7%
6-10мг	19	35.8%
1-5мг	3	5.7%
101-200мг	1	1.9%
51-100мг	1	1.9%

Четыре посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Ксарелто, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 месяц почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Восемь посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Ксарелто: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство во время еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

78 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Рашид	17 мая 2017 14:51
	Только один вопрос мучает. Стоимость препарата (20мг №100) 10 000 рублей. Производитель - Германия. Знакомые в Германии узнавали за его стоимость и сказали, что он стоит там 300 евро. Внимание вопрос: почему у нас он стоит в 2 с лишним раза дешевле, чем в ФРГ? И это с учётом доставки, растаможки, накрутки. Может в ввезённых и реализуемых в нашей сети препаратах нет определённого количества действующего вещества???
Андрей	15 мар 2017 05:59
	Применяю уже два года Ксарелто 15 мг. один раз в день утром, после тромба глубокой вены на ноге. Никаких побочных эффектов не заметил. Единственный недостаток - высокая стоимость, но это компенсируется продолжительностью жизни! Существует заменитель Варфарин, но отзывы от применяющих с недовольством и дополнительные заботы с регулярной сдачей крови на анализ!

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Ксарелто ®

Регистрационный номер:
ЛСР-009820/09
Торговое название препарата: Ксарелто Международное непатентованное название:
Ксарелто Лекарственная форма:
таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: Ксарелто микронизированный - 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, гипромеллоза 5сР - 3 мг, лактозы моногидрат - 27,90 мг, магния стеарат -0,60 мг, натрия лаурил сульфат - 0,50 мг; оболочка: железа оксид красный - 0,015 мг, гипромеллоза 15сР -1,500 мг, макрогол 3350 - 0,500 мг, титана диоксид - 0,485 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне - треугольник с обозначением дозировки (10), на другой - фирменный байеровский крест. Вид таблетки в изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
другие антитромботические средства -антикоагулянтное средство прямого действия.
Код ATX: В01АХ06
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамика
Механизм действия
Ксарелто - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.
Активация фактора Х с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.
Фармакодинамические эффекты
У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ксарелто оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (г=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin®. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку МНО (международное нормализованное отношение) откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin®) через 2-4 часа после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд. Также Ксарелто дозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат HepTest®; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ксарелто также влияет на активность анти-Ха фактора, однако стандарты для калибровки отсутствуют.
В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.
У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность
Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%). Ксарелто быстро всасывается; максимальная концентрация (С макс.) достигается через 2-4 часа после приема таблетки.
При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC (площадь под кривой «концентрация - время») и С макс. (максимальная концентрация). Ксарелто в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.
Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).
Распределение
В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения - умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.
Метаболизм и выведение
При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.
Ксарелто метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.
Согласно полученным in vitro данным Ксарелто является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).
Неизмененный Ксарелто является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ксарелто, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов - у пожилых пациентов.
Пол/Пожилой возраст (старше 65 лет)
У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса.
У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены. Масса тела
Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).
Детский возраст
Данные по этой возрастной категории отсутствуют. Межэтнические различия
Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.
Печеночная недостаточность
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.
Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений. У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.
У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.
Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.
Почечная недостаточность
У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по клиренсу креатинина.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин), средней степени (клиренс креатинина < 50-30 мл/мин) или тяжелой (клиренс креатинина < 30-15 мл/мин) наблюдалось 1,4-, 1,5- и 1,6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме (AUC) соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. У пациентов с легкой, среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Ха также в 1,3, 2,2 и 2,4 раза - соответственно.
Данные о применении ривароксабана у пациентов с клиренсом креатинина 30-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата для данной категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат для данной категории пациентов.

Показания к применению

■ Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим оперативным вмешательствам на нижних конечностях.

Противопоказания

■ Повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке.
■ Клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепные кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения).
■ Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения.
■ Беременность и период лактации (период грудного вскармливания).
■ Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены).
■ Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях при оперативных вмешательствах у пациентов по поводу перелома бедренной кости. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов.
■ Клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов.
■ Наследственная непереносимость лактозы или галактозы (например, вызванной недостаточностью лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы), поскольку в состав данного лекарственного препарата входит лактоза.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ:
С осторожностью следует использовать препарат:
. При лечении пациентов с повышенным риском кровотечения (в том числе при врожденной или приобретенной склонности к кровотечениям, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертонии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, недавно перенесенной язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, сосудистой ретинопатии, недавно перенесенном внутричерепном или внутримозговом кровоизлиянии, при патологии сосудов спинного или головного мозга, после недавно перенесенной операции на головном, спинном мозге или глазах).
. При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 49-30 мл/мин), получающих одновременно препараты, повышающие уровень ривароксабана в плазме крови.
. При лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина между 29-15 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку вследствие основного заболевания такие пациенты подвержены повышенному риску как кровотечения, так и тромбообразования.
. Ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы (например, кетоконазолом) или ингибиторами протеазы ВИЧ (например, ритонавиром). Эти лекарственные препараты являются сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме до клинически значимого уровня, что увеличивает риск развития кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующее системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ, после начала лечения должны находиться под пристальным контролем для своевременного обнаружения осложнений в форме кровотечений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациентов, тщательное наблюдение за отделяемым по дренажу хирургической раны и периодические измерения уровня гемоглобина. Любое понижение гемоглобина или артериального давления, для которого нет объяснения, является основанием для поиска места кровотечения.
. У пациентов, получающих лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (например, НПВС, антиагреганты или другие антитромботические средства).
. У пациентов с риском обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки может быть оправдано назначение профилактического противоязвенного лечения.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Данные о применении ривароксабана у беременных отсутствуют.
Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата (например, осложнения в форме кровоизлияний) и приводящую к репродуктивной токсичности.
Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту Ксарелто противопоказан при беременности.
Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения ривароксабаном.
Лактация
Данные о применении ривароксабана для лечения женщин в период лактации отсутствуют. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что Ксарелто выделяется с грудным молоком. Ксарелто может применяться только после отмены грудного вскармливания.
Фертильность
В дозах до 200 мг/кг Ксарелто не оказывает влияния на мужскую или женскую фертильность.
Влияние на способность управлять автотранспортом/работать с движущимися механизмами.
Исследования влияния ривароксабана на способность к управлению автотранспортом и работе с потенциально опасными движущимися механизмами не проводились.
В послеоперационном периоде нечасто отмечались случаи обмороков и головокружения (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом или работать с движущимися механизмами.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.
В целях профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуется назначать по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения:
- 5 недель после большой операции на тазобедренном суставе;
- 2 недели после большой операции на коленном суставе.
Начальную дозу следует принять через 6-10 часов после операции при условии достигнутого гемостаза.
В случае пропуска дозы пациенту следует принять Ксарелто немедленно и на следующий день продолжить лечение по 1 таблетке в сутки, как и ранее.
Отдельные группы пациентов
Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет), пола, массы тела или этнической группы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс B по Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.
Пациенты с почечной недостаточностью
При назначении ривароксабана больным с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин) или среднетяжелой (клиренс креатинина < 50-30 мл/мин) почечной недостаточностью снижение дозы не требуется.
Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30-15 мл/мин), показывают значимое повышение концентраций ривароксабана у этих больных. Для лечения этой категории пациентов Ксарелто следует применять с осторожностью.
Использование ривароксабана не рекомендуется у пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин.

Побочные действия

Безопасность ривароксабана 10 мг оценивали в четырех исследованиях 3-й фазы с участием 6097 пациентов, которым проводилась крупная ортопедическая операция на нижних конечностях (тотальное протезирование коленного или тазобедренного сустава), получавших лечение продолжительностью до 39 дней.
Неблагоприятные реакции классифицированы по частоте встречаемости и системам органов, и их следует интерпретировать с учетом хирургической ситуации.
Учитывая механизм действия, применение ривароксабана может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможный летальный исход) варьируют в зависимости от локализации, степени тяжести или продолжительности кровотечения и/или анемии. Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, необъяснимыми другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии могут развиться симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, следует рассматривать возможность кровоизлияния.
Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для Ксарелто ® , приведены в таблице ниже. В частотных группах нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. В зависимости от частоты возникновения были выделены частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100) и редкие нежелательные реакции (> 1/10000 и < 1/1000). Нежелательные реакции, которые были выявлены только на этапе постмаркетинговых наблюдательных исследований или для которых невозможно было произвести оценку частоты, обозначены как «частота неизвестна».
Таблица 1: Все нежелательные реакции, возникшие в период лечения у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях III фазы

Системы органов	Часто >1% и <10%	Нечасто >0,1% и <1%	Редко >0,01% и <0,1%
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы		Анемия (включая соответствующие лабораторные параметры) Тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов)
Нарушения со стороны сердца		Тахикардия
Нарушения со стороны пищеварительной системы	Тошнота	Запор Диарея Боль в животе (включая боль в верхней части живота, ощущение дискомфорта в области желудка) Диспепсия (включая дискомфорт в эпигастрии) Сухость во рту Рвота
Нарушения со стороны печени			Нарушения функции печени
Системные нарушения и состояния в месте введения препарата	Лихорадка Периферические отеки	Локальный отек Ухудшение общего самочувствия (включая слабость, астению)	Плохое самочувствие (включая ощущение дискомфорта)
Нарушения со стороны иммунной системы			Аллергический дерматит
Травмы, отравления и процедурные осложнения	Кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны)	Выделения из раны
Результаты исследований	Повышение уровня ГГТ Повышение уровня трансаминаз (включая АЛТ, АСТ)	Повышение активности липазы Повышение активности амилазы Повышение концентрации билирубина Повышение активности ЛДГ Повышение активности щелочной фосфатазы	Повышение концентрации конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении активности АЛТ или без него)
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани		Боль в конечностях
Нарушения со стороны нервной системы		Головокружение Головная боль	Кратковременная потеря сознания (включая синкопальные состояния)
Нарушения со стороны почек и мочевыделительных путей		Почечная недостаточность (включая повышение концентрации креатинина, повышение концентрации мочевины)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей		Зуд (включая редкие случаи генерализованного зуда) Сыпь Посттравматические гематомы	Крапивница (включая редкие случаи генерализованной крапивницы)
Нарушения со стороны сосудов		Гипотензия (включая снижение артериального давления, гипотензию при проведении процедур) Гематома (включая редкие случаи кровоизлияний в мышцы) Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (включая кровотечения из десен, прямой кишки, кровавую рвоту) Кровоизлияние из мочеполовых путей Носовые кровотечения

. В других клинических исследованиях ривароксабана описаны отдельные случаи кровоизлияния в надпочечники и конъюнктиву, и также кровотечение из язвы желудочно-кишечного тракта с летальным исходом; в редких случаях отмечалась желтуха и гиперчувствительность; нечасто - кровохарканье. Описаны единичные внутричерепные кровотечения (особенно у пациентов с артериальной гипертонией и/или принимающих сопутствующие лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (например, НПВС, антиагреганты или другие антитромботические средства)), которые в отдельных случаях могут быть потенциально опасными для жизни.
По данным других клинических исследований сообщалось о возникновении сосудистой псевдоаневризмы после чрескожных вмешательств.
По данным других клинических исследований и постмаркетинговых наблюдательных исследований сообщалось об известных осложнениях кровотечений, таких как компартмент-синдром. Кроме того, было зарегистрировано развитие острой почечной недостаточности и почечной недостаточности, которые явились следствием кровотечения, интенсивность которого была достаточной, чтобы вызвать гипоперфузию.
Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене:
Неприменимо

Передозировка

Передозировка ривароксабана может привести к геморрагическим осложнениям, обусловленным фармакодинамическими свойствами препарата. Специфический антидот ривароксабана неизвестен.
В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Прием активированного угля в течение 8 часов после передозировки позволяет снизить всасывание ривароксабана.
Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы, ожидается, что Ксарелто не будет выводиться при проведении диализа.
При возникновении кровотечения для его устранения могут быть предприняты следующие действия:
. Более позднее назначение следующей дозы ривароксабана или отмена лечения, в зависимости от ситуации. Период полувыведения ривароксабана оставляет приблизительно 5-13 часов (см. раздел «Фармакокинетика»).
. Следует рассмотреть соответствующее симптоматическое лечение, например, механическая компрессия (например, в случае сильного носового кровотечения), хирургическое вмешательство, восполнение объема жидкости и гемодинамическая поддержка, переливание крови или компонентов крови.
Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, может быть назначен один их перечисленных ниже прокоагулянтов:
. концентрат активированного протромбинового комплекса (АРСС)
. концентрат протромбинового комплекса (РСС)
. рекомбинантный фактор VIIa (rf VIIa).
Однако, до настоящего времени опыт применения этих продуктов при лечении пациентов, получающих Ксарелто, отсутствует.
Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не будет оказывать влияния на противосвертывающую активность ривароксабана. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системных гемостатических препаратов (например, десмопресина, апротинина, транексамовой кислоты, аминокапроновой кислоты) для устранения передозировки ривароксабана отсутствует.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Фармакокинетические взаимодействия
Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также - путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости к раку молочной железы) (см. раздел «Фармакокинетика»).
Ксарелто не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома.
Одновременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значимо увеличить системное воздействие.
Совместное применение ривароксабана и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Смакс. ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.
Совместное назначение ривароксабана и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению средней Смакс. ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.
В связи с этим Ксарелто не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ
Ожидается, что другие лекарственные вещества, сильно угнетающие только один из путей выведения ривароксабана - с участием CYP3A4 или Р-гликопротеина, будут увеличивать концентрацию ривароксабана в плазме до менее значимых значений.
Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), сильно подавляющий изофермент CYP3A4 и умеренно подавляющий Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раз и Смакс. ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Смакс. и считается клинически незначимым.
Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно подавляющий изофермент CYP3A4 и Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений AUC и Смакс. ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Смакс. и считается клинически незначимым.
Совместное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме признано клинически незначимым.
Фармакодинамические взаимодействия
После комбинированного назначения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и ривароксабана (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.
После совместного назначения ривароксабана и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.
Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между ривароксабаном и клопидогрелом (ударная доза 300 мг с последующим назначением поддерживающих доз 75 мг), но в подгруппе пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее с агрегацией тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.
Сопутствующее применение других препаратов
Не отмечалось клинических значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ривароксабана с мидазоламом (субстратом CYP3A4), дигоксином (субстратом Р-гликопротеина) или аторвастатином (субстратом CYP3A4 и P-gp).
Клинически значимого взаимодействия с пищей не отмечалось.
Несовместимость Неизвестна
Влияние на лабораторные параметры
Влияние на результаты проб на параметры свертывания (протромбиновое время, АЧТВ, HepTest®) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

Особые указания

Антитромботические препараты, включая Ксарелто, следует с осторожностью использовать в лечении пациентов с повышенным риском кровотечения (см. раздел «С осторожностью»).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может быть значимо повышена, что может привести к повышенному риску кровотечений. Вследствие основного заболевания для этих пациентов повышен риск как кровотечения, так и тромбоза (см. раздел «С осторожностью»).
Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях при оперативных вмешательствах, предпринимаемых при переломах бедра (см. раздел «Противопоказания»).
При необъяснимом снижении гемоглобина или артериального давления необходимо искать источник кровотечения.
На фоне лечения ривароксабаном удлинения интервала QT не наблюдалось.
При выполнении спинномозговой пункции и эпидуральной/спинальной анестезии для пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу. Риск этих событий в дальнейшем повышается при использовании постоянных катетеров или сопутствующем применении лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз. Травма при выполнении эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут способствовать повышению риска. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков или симптомов неврологических нарушений (например, онемения или слабости ног, дисфункции кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или готовящимся к получению антикоагулянтов с целью профилактики тромбоза. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 часов после назначения последней дозы ривароксабана. Ксарелто не следует назначать ранее, чем через 6 часов после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение ривароксабана следует отложить на 24 часа.
Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований
За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия (кровотечений), при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 5 или по 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП или Ал/ПВХ-ПВДХ.
1 блистер с 5 таблетками, 1, 3 или 10 блистеров с 10 таблетками в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности

3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 30° С Хранить в недоступном для детей месте!
Меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов:
Неприменимо

Условия отпуска

По рецепту
Название и адрес производителя:
Байер Шеринг Фарма АГ, D-51368, Леверкузен, Германия Bayer Schering Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Germany

Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д.18, стр.2.
Данная версия инструкции действует с 06.05.2011

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.