Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Бициллин-1 (Bicillinum-1) - N, N’ — дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина (бензатин бензилпенициллин и др.), характеризуется очень длительным нахождением в организме (1 - 4 недели), поскольку в месте его, введения образуется депо, из которого препарат попадает в, кровь небольшими количествами. Объясняется это очень слабой его растворимостью в воде.

Бициллин-1 - белый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. В воде растворяется 0,015 %, что в 35 раз меньше растворимости бензилпенициллина новокаиновой соли. Из-за слабой растворимости бициллина-1 в воде его, как и остальные препараты бициллина, вводят только внутримышечно. Внутривенное или эндолюмбальное введение запрещено. С водой образует стойкую тонкую суспензию. Инактивируется кислотами, щелочами, пенициллиназой. Активность препаратов бициллина выражается в единицах действия бензилпенициллина.

Увеличение дозы практически не отражается на концентрации бензилпенициллина, но увеличивает длительность его нахождения в организме. После введения бициллина-1 содержание беизилпенициллина в крови в 5 раз меньше, чем при введении такого же количества бензилпенициллина натриевой соли, а в спинномозговой жидкости он практически не обнаруживается. После введения 2 000 000 ЕД бициллина-1 терапевтические концентрации бензил-пенициллина в крови обнаруживаются в течение первой недели у 100 % больных, 3 недель - у 80%, 4 недель - у 67% и в течение 5 недель- у 56 % больных. Из организма препарат выделяется в виде бензилпенициллина, преимущественно почками, обнаруживаясь: в моче и тогда, когда уже не определяется в крови. Основное количество антибиотика выделяется в течение 3-8 дней, причем за первые 8 дней выделяется до трети препарата.

Бициллин-1 применяют в тех случаях, когда требуется длительно поддерживать в организме терапевтическую концентрацию бензилпенициллина. Препарат особенно рекомендуется для лечения и специфической профилактики ревматизма, реже при скарлатине, хроническом тонзиллите, осложнениях после тонзилэктомии, а также у здоровых детей при вспышках скарлатины или стрептококковой ангины, для чего обычно достаточно однократного введения, а также некоторых других инфекций средней тяжести или легкопротекающих, вызываемых высокочувствительными к пенициллину возбудителями (гемолитическим стрептококком, пневмококком, некоторыми штаммами стафилококка и др.). Бициллин-1 рекомендуется при сифилисе, особенно если больной не может часто посещать врача.

В настоящее время наиболее распространена бициллинопрофилактика рецидивов и осложнений ревматизма в связи с высокой чувствительностью гемолитического стрептококка.

Бициллинопрофилактика рецидивов ревматизма (как и профилактика менингококковых и некоторых венерических заболеваний) дает хорошие результаты. Первое время с этой целью применяли бициллин-1 (в виде сезонной химиопрофилактики: весной и осенью). Затем перешли на более совершенные препараты: бициллйн-3 и особенно бициллин-5, назначаемый круглый год, что обычно полностью устраняет рецидивы ревматизма, предупреждает прогрессирование болезненного процесса и развитие поражений сердца. Обязательным условием при этом является переносимость больным препаратов пенициллина. В противном случае приходится ограничиваться менее эффективными салицилатами или производными, пиразолона.

Из побочных явлений , при введении бициллина-1 наиболее часто наблюдаются аллергические осложнения (иногда анафилактический шок), протекающие упорно, что поддерживается длительным содержанием препарата в организме. Поэтому его применение разрешается только для тех больных, у которых предшествующее применение бициллина или бензилпенициллйна не сопровожу далось какими-либо аллергическими или необычными явлениями. Ослабленные больные, лица в возрасте свыше 55 лет, а также женщины после первых 3 месяцев беременности из-за особой для них опасности анафилактического шока после введения бициллина должны оставаться под наблюдением врача не менее 3 ч. Нередко в месте введения бициллина отмечается болезненность, а иногда после введения наблюдается неспецифическая реакция: кратковременное повышение температуры тела, общее недомогание, увеличение СОЭ, появление в крови С-реактивного протеина.. Эти явления связаны с развитием вокруг инъекции бициллина зоны асептического воспаления.

Взрослым бициллин-1 вводят по 600 000 ЕД 1 раз в неделю или по 1 200 000 ЕД каждые 2 недели. При ревматизме допускается введение по 2 400 000 ЕД 2 раза в месяц. Детям назначают из расчета 5000-10 000 ЕД/кг 1 раз в неделю или по 20 000 ЕД/кг 1 раз в 2 недели. Более частое введение бициллина-1 противопоказано. При сифилисе его применяют по специальной инструкции.

Все препараты бициллина вводят строго внутримышечно, шприцем с толстой иглой (диаметром не менее 0,8 мм) длиной 60 мм (игла № 60). Непосредственно перед введением во флакон с бициллином на каждые 200 000 ЕД добавляют по 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, тщательно перемешивают, вращая флакон между ладонями не менее 1 мин до получения равномерной взвеси, которую сразу же вводят в верхний наружный квадрант ягодицы. Вначале вводят одну иглу и, убедившись, что она не попала в кровеносный сосуд, на что указывает появление капли крови (насасывать кровь не следует, поскольку игла может сместиться), вводят препарат.

Известны случаи, когда ранение сосуда при введении бициллина вызывало микроэмболии, психическое возбуждение и другие явления. После введения препарата нельзя растирать это место, чтобы не вызвать попадания бициллина в подкожную клетчатку, Следует только придавить место инъекции стерильным ватным тампоном. Необходимо сразу же промыть шприц и иглу водой. После введения больной должен немного походить, так как это ускоряет рассасывание препарата. Не следует вводить бициллин в инфильтраты, оставшиеся после предшествующего его введения.

Форма выпуска :

Хранение : в сухом темном месте при комнатной температуре.

Поскольку бициллин-1 иногда не купирует инфекцию, так как дает невысокие концентрации бензилпенициллина в организме, не всегда обеспечивающие лечебное действие даже при чувствительности возбудителя, его часто комбинируют с другими препаратами пенициллина, что увеличивает содержание бензилпенициллина, осо-бенно в первое время после введения. Известно шесть препаратов бициллина, из которых бициллин-2, бициллин-4 и бициллин-6 не нашли особого применения.

Бициллин-3 (Bicillinum-З) (бициллин форте) - белый или со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий с водой стойкую взвесь. Бициллин-3 - смесь равных частей бициллина-1, бензилпенициллина калиевой (или натриевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли, что обеспечивает быстрое создание значительных концентраций бензилпенициллина в огранизме, сохраняющихся до 5-6 ч с длительным затем поддержанием небольшого его количества. Бициллин-3 применяют в тех же случаях, что и бициллин-1. Применяется при сифилисе (по специальной инструкции). Но для круглогодовой профилактики ревматизма он пригоден мало.

Взрослым назначают 1 раз в 3 дня (на 4-й день) по 300 000 ЕД или 1 раз в 6-7 дней по 600 000 ЕД. Из-за содержания новокаина этот препарат обладает несколько большим аллергизирующим действием, чем бициллин-1.

Форма выпуска : в стерильном состоянии во флаконах по 300 000 и 600 000 ЕД.

Хранение : при комнатной температуре.

Бициллин-5 (Bicillinum-5) - смесь 4 частей бициллина-1 и 1 части бензилпенициллина новокаиновой соли. При отсутствии готового препарата его можно изготовлять на месте перед введением. Бициллин-5 наиболее показан и чаще других препаратов бициллина применяется для круглогодовой профилактики ревматизма. Такая профилактика часто предохраняет от дальнейшего развития ревматического процесса и препятствует появлению поражений сердца. Введение бициллина-5 резко уменьшает количество носителей гемолитического стрептококка и в очагах скарлатины.

У бициллина-5 наиболее выражены дюрантные свойства, позволяющие длительно поддерживать терапевтические концентрации бензилпенициллина в крови, обеспечивающие высокую его эффективность при ревматизме. При введении 1 500 000 ЕД бициллина-5 бензилпенициллин обнаруживается в крови до 29 дней у 2/3 % больных.

Взрослым вводят по 1 500 000 ЕД на 5 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида 1 раз в 3-4 недели. Детям в возрасте до 7 лет для профилактики вводят по 600 000 ЕД каждые 2-3 недели, а старше 7 лет - по 1 200 000-1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели. При пороках сердца с затяжным или рецидивирующим течением и при ревмокардите с частыми ремиссиями и хроническим течением следует проводить круглогодовое введение бициллина-5 в течение не менее пяти лет. Первые три года после перенесенного ревматизма его вводят каждый месяц, а следующие два года - весной и осенью.

Фармацевтический продукт Бициллин является представителем группы природных антибиотиков пенициллинов. Благодаря данному препарату замедляется синтез стенки и клеточной оболочки микроорганизмов, в результате чего прекращается рост и размножение бактерий. Антибиотик проявляет активность в отношении малой части грамотрицательных и большого количества грамположительных микроорганизмов, однако на сегодняшний день по-прежнему остается много простейших, вирусов, микробактерий, грибов и грамотрицательных бактерий, проявляющих устойчивость к действующему веществу Бициллина.

Лекарство выпускается в виде порошка, из которого получается раствор для внутримышечного введения. У Бициллина может быть три типа состава:

• Бициллин 3. В данном растворе содержится бензилпенициллин натриевой соли, бензанит бензилпенициллина и бензилпенициллин новокаиной соли. Все ингредиенты присутствуют в равном соотношении – по 400 или 200 тыс. ЕД;
• В составе Бициллина 1 находится 600, 300 или 1200 тыс. ЕД бензатина бензилпенициллина;
• У Бициллина 5 в составе находится комбинация 300 тыс. ЕД бензилпенициллина новокаиновой соли и 1200 тыс. ЕД бензаната бензилпенициллина.

Раствор Бициллин 3 после введения очень медленно всасывается в кровь, но после одной инъекции максимальная лечебная концентрация препарата присутствует в организме на протяжении недели.

Что касается Бициллина 1, то он также характеризуется медленным процессом всасывания в кровь. Максимальная доза определяется в крови на протяжении 12-24 часов. Действие препарата начинается уже спустя 3-6 часов после инъекции.

Бициллин 5 поступает в кровь в течение первых часов после введения. Максимальный терапевтический уровень лекарственного средства сохраняется около месяца. Почки выводят лишь незначительную часть препарата. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко и преодолевать плаценту.

Особенности применение Бициллина: медицинские показания

Согласно официальной инструкции к Бициллину, представленной разработчиком, препарат может применяться в следующих случаях:

• С целью профилактики ревматизма;
• Для лечения инфекций, вызванных организмами чувствительными к пенициллину;
• При рожистых воспалениях;
• При инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов: очаговые и крупозные пневмонии, тонзиллит, скарлатина стрептококковый фарингит;
• Фрамбезия, сифилис, гонорея.

Бициллин: инструкция по применению

Применять Бициллин следует только по назначению врача и путем внутримышечного введения раствора. Готовить раствор можно только перед процедурой введения, нельзя разводить заранее или использовать остатки. В инструкции к Бициллину указано, что для приготовления лекарства рекомендуется использовать 0,25-0,5%-ный раствор прокаина, стерильную воду или изотонический раствор натрия хлорида. Прежде чем вводить антибиотик пациенту, необходимо проверить его на переносимость данного лекарства.

Профилактические мероприятия и лечение Бициллином 1 от ряда инфекционных заболеваний должны проводиться один раз в неделю – 600 или 300 тыс. ЕД 1 раз в неделю. По решению врача одноразовая доза препарата может быть увеличена до 1200 тыс. ЕД, а кратность введения до 2 раз в месяц. При лечении Бициллином ревматизма рекомендуется 2 раза в месяц вводить пациенту 2400 тыс. ЕД раствора. В дальнейшем чтобы исключить рецидивы ревматизма больной должен еженедельно на протяжении 6 недель получать по 600 тыс. ЕД. При сифилисе каждому больному составляется индивидуальная схема лечения, но согласно инструкции к Бициллину рекомендованная доза в данном случае составляет 2400 тыс. ЕД, которые следует вводить каждые 8 дней. Общее количество инъекций не должно превышать 3 раз.

В дозировке 300 или 600 тыс. ЕД пациенту вводиться раствор Бициллина 3. Введение этого лекарственного средства должно проводиться по следующей схеме: минимальная дозировка ставится 1 раз через каждые 4 дня, а максимальная 1 раз в 6 дней. Для первичного и вторичного сифилиса курс лечения составляет 7 инъекций, во время которых больному должно вводиться до 1800 тыс. ЕД раствора, за исключением первого укола, когда дозировка не должна превышать 300 тыс. ЕД. Вторую инъекцию Бициллина 3 следует сделать уже через 24 часа после первого укола, а остальные должны проводиться не чаще чем 2 раза в неделю.

Взрослым и детям в возрасте старше 8 лет, которым прописан раствор Бициллин 5, должны принимать лекарство по следующей схеме: 1500 тыс. ЕД препарата каждые 4 недели. Для детей более старшего возраста дозировка Бициллина 5 может быть скорректирована до 1200 тыс. ЕД. Если необходимо проводить лечение Бициллином детям младшего возраста, то можно вводить препарат 1 раз в дозе 600 тыс. ЕД с обязательным трехнедельным интервалом.

Бициллин: побочные эффекты

Применение Бициллина может вызвать ряд негативных реакций организма:

• Интерстициальный нефрит;
• Стоматит, тошнота, нарушение функции печени, глоссит, диарея;
• Шум в ушах, головокружение, головная боль;
• Лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• Бронхоспазм;
• Суперинфекция, развившаяся на фоне устойчивости микрофлоры к препарату;
• Резкие изменения артериального давления, сбои в функциях миокарда;
• Лихорадка, дерматит, крапивница, ангионевротический отек Квинке, озноб, отеки, кожные высыпания, анафилактический шок.

Бициллин: противопоказания

Лечение Бициллином нельзя проводить людям, имеющим повышенную чувствительность к представителям группы пенициллинов. Также Бициллин 3 и 5 не назначается пациентам со сверхчувствительностью к новокаину.

Особую осторожность необходимо проявлять, если у пациента имеются следующие заболевания:

• Астма бронхиальная
• Крапивница;
• Лихорадка сенная.

Нет данных относительно применения Бициллина в период лактации и во время беременности. Если учесть, что действующие вещества препарата способны проникать к плоду через плаценту и выделяются с грудным молоком, то назначать прием лекарства может только лечащий врач.

Популярные статьи Читать больше статей

02.12.2013

Все мы много ходим в течение дня. Даже если у нас малоподвижный образ жизни, мы все равно ходим – ведь у нас н...

604438 65 Подробнее

10.10.2013

Пятьдесят лет для представительниц прекрасного пола – это своеобразный рубеж, перешагнув который каждая вторая...

Бициллин- антибиотик пролонгированного действия. Выпускают во флаконах по

300000 ЕД, 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 1500000 ЕД.

Растворяют только физиологическим раствором 0,9 %, так как новокаин кристаллизует порошок бициллина.

Правило разведения: на 300 000 ЕД берут 2,5 мл.0.9 % физиологического раствора;

на 600 000 ЕД берут 5 мл.0,9 % физиологического раствора;

на 1 200 000 ЕД берут 10 мл.0,9 % физиологического раствора.

Концентрированное введение не используют. Разведение делают после укладки больного, вводят быстро. После инъекции положить грелку, так как бициллин плохо рассасывается.

Определение верхнего наружного квадранта.

Определяют 5- й поясничный позвонок и больной вертел бедренной кости. Между ними проводят диагональ. Выше этой линии делается инъекция. В правую или левую ягодицу. Предварительно место инъекции пальпируется. При имеющемся уплотнении инъекция делается в другое место.

Манипуляция «Особенности введения бициллина».

Бициллин – это препарат пенициллина пролонгированного (длительного) действия. Выпускается во флаконах по 300 000 ЕД, 600 000 ЕД и 1 500 000 ЕД (Бициллин – 1, Бициллин – 3, Бициллин – 5). Это порошок белого цвета.

Бициллин применяют для создания длительной терапевтической концентрации пенициллина в крови.

Показания:ревматизм, сифилис, инфекционные заболевания.

Противопоказания:индивидуальная непереносимость пенициллина.

Разведение бициллина.

Бициллин разводят водой для инъекций или 0,9 % раствором натрия хлорида (физ. раствором) непосредственно перед введением (не допускается вспенивание суспензии).

300 000 ЕД – 3 мл растворителя

600 000 ЕД – 6 мл растворителя

1 500 000 ЕД – 10 мл растворителя

При разведении порошка бициллина образуется суспензия.

Бициллин вводится только внутримышечно двухмоментным способом!

Перед его введением необходимо пропальпировать место инъекции (вводится только в верхненаружный квадрант ягодицы глубоко в мышцу), после введения к месту инъекции прикладывается грелка.

Манипуляция « Разведение антибиотиков для инъекций»

Цель: подготовить антибиотики к введению.

Показания: выполнение назначений врача.

Противопоказания: стертая надпись на флаконах (ампулах) антибиотика и

растворителя, несоответствие срока годности, изменение их физических свойств

(изменение цвета, появление хлопьев, помутнение р-ра и т.д.).

Оснащение: лоток со стерильной пеленкой, стерильные шарики,70 спирт, стерильный шприц и игла для набора растворителя из ампулы или флакона, игла для введения растворителя во флакон с антибиотиком, стерильный пинцет, пилочки, ножницы, антибиотики, растворители для антибиотиков, лотки для использованных шариков игл, емкости с дез. р-ми, маска, перчатки.

Алгоритм манипуляции

Эталоны ответов к тестовым заданиям

1. 1 – а, б; 2 – б

2. 5,0 мл. или 7,5 мл.

   суспензии

   лежа на животе или на боку

   1 – Б; 2 – Б, 3 – В, 4 – Б, В, 5 – А

   можно не попасть в мышцу

   попадание в седалищный нерв

   острые иглы; соблюдение: стерильности, техники инъекций; исследование места инъекции; грелка после инъекции при плохом рассасывании лекарства.

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут, С max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин ® -5

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин ® -5

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин ® -5

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Инструкция по применению:

Фармакологическое действие

Бициллин является природным антибиотиком группы пенициллинов. Препарат подавляет синтез клеточной оболочки и стенки микроорганизмов, что препятствует росту и размножению бактерий. Бициллин активен в отношении многих грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, однако к действию данного препарата устойчиво большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, грибы, микобактерии, простейшие.

Бициллин представляет собой порошок для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечного введения. В зависимости от состава различают три вида данного препарата:

• Бициллин 1 содержит бензатин бензилпенициллин в концентрации 300, 600 или 1200 тыс. ЕД.
• Бициллин 3 состоит из бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой соли и бензилпенициллина новокаиновой соли. Все вещества представлены в равных пропорциях – по 200 или 400 тыс. ЕД.
• Бициллин 5 представляет собой комбинацию бензатина бензилпенициллина и бензилпенициллина новокаиновой соли в пропорции 1200 и 300 тыс. ЕД соответственно.

Для Бициллина 1 характерно медленное всасывание после введения и поступление в кровь на протяжении длительного периода. Препарат начинает действовать через 3-6 часов после применения, а максимальной концентрации достигает через 12-24 часа.

Бициллин 3 также медленно гидролизуется, после однократного применения достаточная для лечения концентрация препарата в крови наблюдается на протяжении 6-7 суток.

Максимальная концентрация Бициллин 5 достигается в первые часы после введения и сохраняется на достаточном для эффективной терапии уровне 28 дней. Незначительная часть Бициллина трансформируется, выводится в основном почками. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению Бициллина

Бициллин, инструкция подтверждает, применяется в следующих случаях:

• инфекции, которые были вызваны чувствительными к пенициллину организмами (особенно когда необходима длительная терапевтическая концентрация препарата в крови);
• профилактика ревматизма;
• инфекциии ЛОР-органов и дыхательных путей (тонзиллит, стрептококковый фарингит, крупозные и очаговые пневмонии, скарлатина);
• рожистое воспаление;
• сифилис, фрамбезия, гонорея.

Инструкция по применению Бициллина

Применение Бициллина возможно только путем внутримышечного введения на значительную глубину. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Согласно инструкции, Бициллин может быть разбавлен изотоническим раствором натрия хлорида, стерильной водой или 0,25-0,5 % раствором прокаина. Перед введением препарата пациент должен быть проверен на переносимость данного антибиотика.

Профилактика и лечение Бициллином 1 инфекционных заболеваний происходит с в виде еженедельного (1 раз в неделю) введения 300 или 600 тыс. ЕД. Возможно применение Бициллина 1 в дозе 1,2 млн. ЕД, но тогда кратность введений сокращается до 2 раз в месяц. Лечение ревматизма предусматривает использование 2,4 млн ЕД 2 раза в месяц, а профилактика рецидивов ревматизма – по 600 тыс. ЕД еженедельно на протяжении 6 недель. Индивидуальный режим дозирования подбирается при сифилисе, при этом рекомендованная доза составляет 2,4 млн. ЕД, которую необходимо вводит 2-3 раза с соблюдением 8-дневных перерывов между применением Бициллина 1.

Бициллин 3 вводится в дозе 300 тыс. ЕД (за один раз могут быть сделаны две инъекции в разные ягодицы) или 600 тыс. ЕД. Введение Бициллина 3 в меньшей дозировке производится 1 раз в 4 дня, а в большей дозировке – 1 раз в 6 дней. Курс лечения первичного и вторичного сифилиса предусматривает 7 инъекций по 1,8 млн. ЕД, исключением является первое введение – 300 тыс. ЕД: второе введение Бициллина 3 проводится через сутки после первой инъекции, а последующие – 2 раза в неделю.

Бициллин 5 взрослым и детям старше 8 лет рекомендуется вводить 1 раз в 4 недели в дозе 1,5 млн. ЕД. Детям старше 8 лет доза Бициллина 5 может быть уменьшена до 1,2 млн. ЕД. Возможно применение препарата в дозе 600 тыс. ЕД детям младше 8 лет – 1 раз в 3 недели.

Побочные эффекты

Инструкция к Бициллину содержит перечень негативных реакций, которые могут быть вызваны применение препарата:

• головная боль, головокружение, шум в ушах;
• бронхоспазм;
• диарея, тошнота, глоссит (воспаление языка), стоматит, нарушение функции печени;
• интерстициальный нефрит;
• нарушения функции миокарда, колебания артериального давления;
• гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
• крапивница, кожные высыпания, дерматит, отеки, озноб, лихорадка, анафилактический шок, ангионевротический отек Квинке;
• суперинфекция (у ослабленных больных), вызванная устойчивостью микрофлоры к препарату.

Противопоказания к применению Бициллина

Применение Бициллина запрещено пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Пациентам с гиперчувствительностью к новокаину не назначается Бициллин 3 и Бициллин 5.

Осторожность необходима при применении препарата больным, страдающим:

• крапивницей;
• бронхиальной астмой;
• сенной лихорадкой.

В инструкции к Бициллину информация об использовании препарата во время беременности и кормления грудью отсутствует. Учитывая, что действующие вещества данного антибиотика способны проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер, применение Бициллина должно проводиться только по назначению и под контролем врача.

Дополнительная информация

Для того, чтобы применение Бициллина не спровоцировало развитие грибковых поражений могут быть назначены аскорбиновая кислота и витамины группы В, а при необходимости – леворин и нистатин.

Годным Бициллин считается в течение 3 лет с момента изготовления.