Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Регистрационный номер: Р № 001956/01-2002

Торговое название препарата: Лоратадин

Международное непатентованное название (МНН): Лоратадин

Химическое название:

Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11H-бензо-циклогептапиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты

Лекарственная форма: таблетки

Одна таблетка содержит активного вещества лоратадина – 10 мг, а также вспомогательные вещества: сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, кальций стеариновокислый, натрия кроскармеллоза

Описание:

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

H1-гистаминовых рецепторов антагонист

Код АТС R06AX13

Фармакодинамика:

Антигистаминный препарат длительного действия. Механизм действия связан с блокадой высвобождения гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Оказывает противоаллергическое, противоэкссудативное и противозудное действие. Предупреждает развитие отека тканей, уменьшает проницаемость капилляров, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Не обладает центральным, седативным действием и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер); не оказывает антихолинергического действия.

Противоаллергический эффект развивается через 30 минут после приема препарата внутрь, достигает максимума через 8-12 ч и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетические пара­метры. Время достижения максимальной концентрации (Сmax) - 1.3-2.5 ч; период полувыведения (Т?) в среднем составляет 8.4 ч. У пожилых людей максимальная концентрация в плазме крови возрастает на 50%, Т? - увеличивается до 18.2 ч. При алкогольном поражении печени Т? возрастает с увеличением тяжести заболевания.

Связь с белками плазмы - 97%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лоратадин метаболизируется в печени при участии изоферментов цитохрома р450 CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина.

Выводится из организма почками в неизмененном виде и через кишечник.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.

Показания к применению:

аллергический ринит (сезонный и круглогодичный);

| Loratadine

Аналоги

Рецепт

Rp.: Tab. Loratadini 0.01
D.t.d. №10
S. По 1 таблетке 2 раза в день для лечения аллергических заболеваний (аллергического ринита и конъюктивита, крапивницы, отека Квинке, зудящих дерматозов).

0,1% сироп по 100 и 120мл, 0,1% суспензия для приема внутрь по 30 и 100мл.

Фармакологическое действие

Лоратадин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Способ применения

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет − по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет: массой тела менее 30 кг − 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки, более 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с 3 до 6 лет рекомендуется назначение лоратадина в виде сиропа.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени должна быть назначена меньшая доза из-за возможности уменьшения клиренса лоратадина. Рекомендуемая начальная доза 10 мг через день для взрослых и детей с весом тела более 30 кг.

Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет. С осторожностью – печеночная недостаточность.

Побочные действия

Очень редко препарат вызывает рвоту и сухость во рту.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 1 или 2 контурные упаковки в картонной коробке.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь

Код АТС: R06AX13

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 10 мг, по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Относится к группе препаратов противоаллергического, антигистаминного направления. Эффективное лекарственное средство при различных типах аллергии: сенная лихорадка, сезонный аллергический риноконъюнктивит, дерматит, крапивная лихорадка, отёк Квинке, экзема. В настоящее время выпускается в трех лекарственных формах, это обычные и шипучие таблетки, сироп (суспензия).

Состав и форма выпуска

Препарат обладает способностью блокировки гистаминовых рецепторов Н1. Эти рецепторы ответственные за возникновения симптомов при аллергии. Они расположены в гладких мышцах, в центральной нервной системе и в сосудах. Лоратадин достаточно эффективно помогает справиться с аллергической сыпью на коже тела, а так же сильным зудом.

• Снижается проявление зуда, образование экссудата и других аллергических реакций.
• Наблюдается выраженное спазмолитическое действие по отношению к гладкомышечным волокнам.
• Не допускается развитие отеков, снижается возможность проникновения химических вещества через однослойную ткань капилляров.

Противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффекты Лоратадина проявляются в течение 30–60 минут после применения, а максимальное воздействие препарата наблюдается спустя 4–12 часов и сохраняется на протяжении 24–48 часов.

В зависимости от формы выпуска к активному веществу добавляются разные вспомогательные компоненты, на терапевтический эффект они не влияют.

От чего помогает Лоратадин?

Препарат создает длительный терапевтический эффект, проявляя антизудные и антиэкссудативные свойства. Лоратадин хорошо помогает от аллергии, снимает спазмы и отечность.

Препарата помогает при следующих заболеваниях и симптомах:

• Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный),
• конъюнктивит,
• поллиноз,
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая),
• ангионевротический отек,
• зудящий дерматоз,
• псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина,
• аллергические реакции на укусы насекомых.

Инструкция по применению

Лоратадин нередко оказывается в списке назначаемых препаратов при обнаружении аллергических реакций. Действие препарата на организм комплексное. Снижает уровень гистамина в крови, ослабляя проявление признаков аллергии. Лоратадин можно принимать в виде обычных и шипучих таблеток, а также в виде сиропа.

• Принимается внутрь до еды. Взрослым пациентам и детям от 12 лет назначают по одной таблетке (10 мг) или 2 ч.л. сиропа в день. Продолжительность курса, как правило, составляетдней.
• Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг - 5 мг 1 раз/сут.

В ряде случаев длительность терапии взрослых и детей Лоратадином устанавливается в индивидуальном порядке и может занять от 1 до 28 дней.

После приема таблетки/сиропа активное вещество определяется в крови черезминут. Эффект проявляется в течение 1-3 часов, достигая максимума через 8-12 часов после приема сиропа/таблетки, и сохраняется еще в течениечасов. Общая продолжительность действия - 24 часа.

Во время приема лоратадина, как и любого другого антигистаминного препарата, крайне рекомендуется полностью исключить употребление алкоголя или снизить его употребление до минимума. В этом случае вероятность возникновения различных побочных эффектов будет крайне незначительной, а терапевтический эффект от медикамента будет максимально высоким.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Можно ли принимать при беременности?

Лоратадин противопоказан для женщин во время беременности и при кормлении грудью.

Противопоказания

• Требует снижения дозировки одновременный прием Лоратадина с Эритромицином (Кетоконазолом).
• Лоратадин требует осторожного применения с врачебным контролем при почечных и печеночных заболеваниях.
• Тяжелые печеночные патологии не допускают прием Лоратадина.
• Препарат отменяется, если после приема выясняется индивидуальная непереносимость к его компонентам.
• Детям до 2-х лет дозировку назначает врач-педиатр в форме сиропа.
• Лоратадин не назначается женщинам в период вынашивания плода или в течение вскармливания грудью.

Особые указания

В инструкции к Лоратадину отмечено, что при нарушении работы печени начальную дозу медикамента сокращают до 5 мг в сутки из-за риска нарушения клиренса действующего вещества препарата.

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

Употребление препарата необходимо отменить как минимум за 8 дней до осуществления кожной аллергопробы.

Лоратадин в отдельных случаях может провоцировать дозозависимый седативный эффект.

Побочные действия для организма

Чаще всего причина побочных явлений – чрезмерная чувствительность к ингредиентам. Они быстро исчезают после остановки лечения. Их появление связывают с реакцией на продукты метаболизма препарата, которые проникают в ткани организма.

Возможные побочные действия от приёма Лоратадина:

Хотя лоратадин и является медикаментом против аллергии, при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата могут возникать или усугубляться уже имеющиеся аллергические заболевания.

Передозировка

Передозировка возникает при приеме повышенной дозы лекарства. Симптомы передозировки одинаковы для таблеток и сиропа, это:

• Выраженная сонливость и нарастающая слабость;
• Тахикардия;
• Сильная боль в голове.

В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов, поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Совмещать данный препарат с другими лекарствами и антибиотиками следует после рекомендаций врача, так как при этом иногда возникает ослабление действия одного или всех принимаемых препаратов, если они метаболизируются одной ферментной системой.

В инструкции указано, что:

• эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
• Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол (алкоголь), барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Срок годности таблеток

Препарат отпускается в аптечной сети без рецепта. Лоратадин следует хранить в сухом месте при температуре воздуха не выше +25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Аналоги

Среди аналогов Лоратадина выделяют 2 группы препаратов-аналогов:

• Аналоги по действующему веществу. Всего 8 аналогов: Кларитин, Эролин, Алерприв и пр.
• Аналоги по физиологическому эффекту (Диазолин, Перитол, Дезлоратадин и др.).

Цены в аптеках

Приобрести лоратадин можно почти что в любой аптеке. Наиболее дешево обойдутся таблетки, в то время как самой дорогой формой выпуска является сироп.

Все лекарственные формы предназначены для перорального применения.

Обсуждение: есть 1 комментарий

Назначал врач Лоратадин во время аллергии. Очень быстро помогли таблетки, не было никаких побочных действий. Во время сезонных обострений всегда их принимаю

Добавить комментарий Отменить ответ

© Вся информация на сайте «Симптомы и лечение» предоставлена в ознакомительных целях. Не занимайтесь самолечением, а обращайтесь к опытному врачу. | Пользовательское соглашение |

Лоратадин - официальная инструкция по применению

по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Лоратадин ШТАДА

Международное непатентованное название: Лоратадин

Лекарственная форма: таблетки

Каждая таблетка содержит

действующее вещество: лоратадин 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) – 77,5 мг, кальция стеарат – 1,0 мг, крахмал картофельный – 10,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 1,5 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Лоратадин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации – 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы – 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита – 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентовсоответственно – 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) ич (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.

Гиперчувствительность. Беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет. С осторожностью – печеночная недостаточность.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз вдень. Суточная доза 10 мг.

Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза – 5 мг.

Детям с массой тела более 30 кг – по 10 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза – 10 мг.

Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).

У взрослых: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.

У детей редко: головная боль, нервозность, седативное действие.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этанол снижает эффективность лоратадина.

Эритромицин, циметидин, кетоконазол, при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Таблетки по 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке картонной.

3 года. Не применять позже срока, указанного на упаковке.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия

109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5

Адрес места производства

109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8

ООО «Скопинский фармацевтический завод», Россия

391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское

Адрес места производства

391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, Успенский сельский округ, в районе 92 км автодороги Рязань-Пронск-Скопин

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/

Организация, принимающая претензии

ОАО «Нижфарм», Россия

603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7

Лоратадин 10-СЛ (Loratadine 10-SL)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит лоратадина 10 мг и вспомогательные вещества - лактоза, МКЦ, стеарат кальция; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 1 или 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы.

Фармакодинамика

Не вызывает сонливости и не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственную деятельность.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. Действие начинается через 30 мин и продолжается в течение 24 ч. Метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 c образованием активного метаболита - дексарбоэтоксилоратадина. C max лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются через 1,3 и 2,5 ч соответственно. T 1/2 лоратадина - 8 ч, дексарбоэтоксилоратадина - около 28 ч.

Показания препарата Лоратадин 10-СЛ

Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), аллергический риноконъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, аллергические зудящие дерматозы - контактные аллергические дерматиты, хроническая экзема (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к его компонентам), беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

головная боль, усталость, повышенная возбудимость.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, гастрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Взаимодействие

Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию в плазме.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг 1 раз в сутки, суточная доза - 10 мг. Детям 2–12 лет: массой тела менее 30 кг - 5 мг 1 раз в сутки, суточная доза - 5 мг, более 30 кг - 10 мг 1 раз в сутки, суточная доза - 10 мг. На фоне нарушений функций печени начальная доза - 5 мг/ сут.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, назначение рвотных и слабительных средств, активированного угля.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, ингибирующих систему цитохрома P450.

Условия хранения препарата Лоратадин 10-СЛ

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лоратадин 10-СЛ

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лоратадин (Loratadine)

Русское название

Латинское название вещества Лоратадин

Химическое название

Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-циклогепта пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лоратадин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лоратадин

Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.

Фармакология

Избирательно блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.

После приема внутрь быстро всасывается. C max в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) - через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляет время достижения C max на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6) с образованием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т 1/2 лоратадина - 3 - 20 ч (в среднем - 8,4 ч), активного метаболита - 8,8 до 92 ч (в среднем - 28 ч). Объем распределения лоратадина - 119 л/кг, Cl - 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и C max лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т 1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени C max плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т 1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита - 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и C max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т 1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.

Применение вещества Лоратадин

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Побочные действия вещества Лоратадин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее - нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко - судороги.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее - повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко - желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны респираторной системы: в 2% и менее - заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко - отеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.

Со стороны ССС: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко - суправентрикулярная тахиаритмия.

Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко - анафилаксия.

Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко - алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.

Взаимодействие

Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Лоратадин

Лоратадин

Лоратадин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Loratadine

Код ATX: R06AX13

Действующее вещество: лоратадин (loratadine)

Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО «Татхимфармпрепараты», ЗАО «ВЕРТЕКС», «Фармакор Продакшн», ООО «Озон» (Россия), Morepen Laboratories, Hetero Drugs, Tonira Pharma (Индия), Natur Produkt Europe B. V. (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 04.10.2017

Цены в аптеках: от 9 руб.

Лоратадин – противоаллергическое средство, блокатор H 1 -рецепторов.

Форма выпуска и состав

• Таблетки: почти белого или белого цвета, круглой плоскоцилиндрической формы, с фаской и разделительной риской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в блистерах или стрипах, в картонной пачке 1 блистер или 1 стрип; по 10 шт. в банках полимерных, в картонной пачке 1 банка; по 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
• Сироп (по 50 или 100 мл в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим стаканчиком или ложкой).

Активное вещество – лоратадин:

Вспомогательные компоненты таблеток Лоратадин: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Вспомогательные компоненты сиропа Лоратадин: пропилпарагидроксибензоат (Е 218), метилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота лимонная моногидрат, сахарин натрия, пропиленгликоль, сорбита раствор (содержит Е 420, не кристаллизуется), глицерин, вода очищення, ароматизатор «Земляника лесная AKF 434» (содержит Е 124, Е 122).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоратадин является трициклическим соединением, обладающим выраженным антигистаминным действием. Он относится к селективным блокаторам периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов, отличаясь быстрым и пролонгированным противоаллергическим действием. Препарат начинает действовать в течение 30 минут после перорального приема. Максимальный антигистаминный эффект регистрируется спустя 8–12 ч после начала действия лоратадина и длится более 1 суток.

У лоратадина отсутствует способность к проникновению через гематоэнцефалический барьер, также он не воздействует на процессы, протекающие в ЦНС. Он не характеризуется клинически значимым седативным и антихолинергическим действием, то есть применение препарата не приводит к сонливости и не изменяет скорость психомоторных реакций при приеме в терапевтических дозах. Лечение лоратадином не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

При длительной терапии не отмечалось клинически значимых изменений результатов лабораторных исследований либо электрокардиографии, данных физического осмотра и параметров жизненно важных функций.

Для лоратадина нехарактерна значительная селективность по отношению к Н 2 -гистаминовым рецепторам. Он не тормозит обратный захват норэпинефрина и практически не воздействует на функцию водителя ритма или состояние сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и в значительной степени всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1–1,5 ч. Для активного метаболита данного вещества, дезлоратадина, этот показатель равен 1,5‒3,7 ч. Прием препарата во время еды увеличивает время достижения максимальной концентрации самого активного вещества и дезлоратадина примерно на 1 ч, но не отражается на эффективности лекарственного средства. Значение максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина не зависит от приемов пищи.

У пациентов, страдающих хроническими заболеваниями почек, максимальная концентрация и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») лоратадина и его метаболита, обладающего фармакологической активностью, повышаются по сравнению с больными с нормальной функцией почек. При этом значения периодов полувыведения лоратадина и дезлоратадина у пациентов с дисфункциями почек практически не изменяются.

У больных с алкогольным поражением печени AUC и максимальная концентрация лоратадина и дезлоратадина повышаются в 2 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Лоратадин связывается с белками плазмы в высокой степени (около 97–99%). Его метаболит дезлоратадин демонстрирует умеренную степень связывания с белками плазмы (около 73–76%).

Процесс метаболизма, в ходе которого лоратадин превращается в дезлоратадин, осуществляется с участием системы цитохрома Р4503А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р4502D6.

Препарат выводится с мочой (примерно 40% от принятой перорально дозы) и фекалиями (примерно 42% от принятой перорально дозы) на протяжении более 10 суток, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27% принятой внутрь дозы экскретируется через почки на протяжении 24 ч после приема Лоратадина. Менее 1% активного компонента лекарственного средства в неизмененном виде выводится с мочой на протяжении 24 ч после приема.

Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорционально зависит от принятой дозы препарата.

Исследования, в которых участвовали взрослые и пожилые здоровые добровольцы, показали, что фармакокинетические профили лоратадина и его метаболита в обоих случаях остаются практически идентичными.

Период полувыведения лоратадина варьируется от 3 до 20 ч (в среднем данный параметр равен 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (среднее значение параметра составляет 28 ч). У пациентов преклонного возраста этот показатель равен 6,7‒37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11‒39 ч (в среднем 17,5 ч) соответственно. При поражениях печени, связанных со злоупотреблением алкоголем, период полувыведения увеличивается (точное значение определяется степенью тяжести заболевания) и остается неизменным при наличии хронической почечной недостаточности.

У больных с хронической почечной недостаточностью проведение сеансов гемодиализа не оказывает значимого влияния на фармакокинетические показатели лоратадина и дезлоратадина.

Показания к применению

• Круглогодичный и сезонный аллергический конъюнктивит, ринит, острая крапивница, отек Квинке;
• Аллергические реакции, вызванные укусами насекомых;
• Псевдоаллергические синдромы с симптомами гистаминергий, обусловленными применением гистаминолибератов;
• Комплексная терапия зудящих дерматозов, включая хронические экземы и контактные аллергодерматиты.

Противопоказания

• Период беременности и грудного вскармливания;
• Возраст до 2 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Лоратадина: способ и дозировка

Согласно инструкции, Лоратадин в форме таблеток или сиропа принимают внутрь 1 раз в сутки.

• Пациенты старше 12 лет и дети с весом более 30 кг – 10 мг;
• Дети 2-12 лет и весом до 30 кг – 5 мг.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия;
• Нервная система: редко – головная боль, повышенная утомляемость, у детей – возбудимость;
• Пищеварительная система: редко – тошнота, сухость во рту, гастрит, рвота; в отдельных случаях – функциональные расстройства печени;
• Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – анафилактические реакции;
• Дерматологические реакции: в отдельных случаях – алопеция.

Передозировка

Передозировка проявляется такими симптомами, как головная боль, тахикардия, сонливость. В этом случае необходимо незамедлительно обратиться к специалисту, который обычно назначает поддерживающую и симптоматическую терапию. Допускается промывание желудка и прием внутрь адсорбентов (активированный уголь измельчают и смешивают с водой). Проведение гемодиализа с целью выведения лоратадина из организма считается неэффективным. После оказания неотложной помощи рекомендуется продолжать мониторинг состояния пациента.

Особые указания

Развитие судорожных состояний, особенно у предрасположенных больных, при приеме лоратадина полностью исключить нельзя.

Применение препарата при нарушенной функции почек или печени возможно только после соответствующей коррекции дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативного действия лоратадина на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенной сосредоточенности и концентрации внимания, не было выявлено.

Однако известны единичные случаи возникновения сонливости при приеме препарата, что может повлиять на способность пациента полноценно управлять автомобилем либо работать со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Лоратадина с лекарственными средствами, ингибирующими изоферменты CYP2D6 и CYP3A4, или теми, что при их участии метаболизируются в печени, включая эритромицин, циметидин, кетоконазол, флуконазол, хинидин, флуоксетин, может способствовать изменению уровня содержания в плазме крови этих средств и/или лоратадина.

Одновременное применение с этанолом, фенитоином, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, зиксорином, фенилбутазоном (индукторы микросомального окисления) вызывает снижение клинической эффективности лоратадина.

Аналоги

Аналогами Лоратадина являются: Лоратадин-Акрихин, Лорагексал, Ломилан, Кларитин, Кларисенс, Эролин, Лоратадин-Тева, Лоратадин-Верте, Лоратадин Стома, Лоратадин Штада, Лоратадин-OBL, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларифер, Кларотадин, Ломилан Соло, Лотарен, Аллерфекс, Диазолин, Димебон, Динокс, Кетотифен, Налориус, Перитол, Телфаст, Фенкарол, Эриус, Дезлоратадин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Лоратадин – популярный антигистаминный препарат 2го поколения, который не обладает седативным действием при применении в терапевтических дозах и не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему. После лечения не развивается лекарственная зависимость.

Является блокатором H1-рецепторов гистамина и характеризуется быстрым и продолжительным действием. Эффективен при различных типах аллергии, быстро снимает проявления аллергической реакции.

Лоратадин применяется от аллергии при лечении взрослых и детей и представителен в трех лекарственных формах.

Клинико-фармакологическая группа: противоаллергическое средство.

Состав, физико-химические свойства, цена

Все лекарственные формы предназначены для перорального применения:

Фармакологическое действие

Оказывает противоаллергическое, противоэкссудативное, противозудное действие, уменьшает проницаемость стенок капилляров, снимает отечность и спазмы гладких мышц.

Препарат оказывает избирательное блокирующее действие на периферические гистаминовые рецепторы Н1. Данные рецепторы, расположенные в гладких мышцах, ЦНС и сосудах, ответственны за развитие аллергических реакций и симптомов аллергии: они участвуют в выработке гистамина. Препарат, влияя на данные рецепторы, снижает скорость выработки гистамина. Это приводит к тому, что аллергические реакции не развиваются, а симптомы аллергии (отечность, зуд, сыпь, покраснение кожи и другие) исчезают.

Среди отличительных преимуществ препарата отметим:

• отсутствие седативного действия. Лечение можно приводить при необходимости выполнения точных работ, управления автомобилем, во время учебы и т.д.;
• нет негативного влияния на функцию сердечно-сосудистой (не приводит к удлинению QT интервала на ЭКГ) и нервной систем (не проходит через ГЭБ);
• не вызывает привыкания после лечения;
• принимается только 1 раз в сутки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ: действующее вещество проявляет свою эффективность уже через 20-30 мин. после перорального приема препарата (таблетки шипучие – через 15 минут). Связывается с плазменными белками на 97 %.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через 1,3 часа после применения, а дезлоратадина (активного метаболита) – через 2,5 ч. Равновесные концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме наблюдаются на 5 сутки после приема.

Прием пищи удлиняет период достижения максимальной концентрации в крови примерно на 1 ч. Концентрация в крови выше у пожилых пациентов и у людей с хронической недостаточностью функции почек либо алкогольным поражением печени. Проведение гемодиализа не влияет на фармакокинетику действующего вещества и его активного метаболита.

Пик терапевтической эффективности возникает через 9-10 ч. после приема. Препарат действует в течение суток. Метаболизм лоратадина осуществляется в печеночных клетках с участием цитохрома Р450 ЗА4 и цитохрома Р450 2D6.

Период полувыведения — 8 часов (удлиняется у пожилых пациентов и при наличии поражений печени). Выводится через почки, желчь и толстый кишечник.

Показания к применению

От чего помогает лоратадин:

• Аллергические риниты, которые сопровождаются обильным отделяемым из носа и нарушают нормальное дыхание;
• Конъюнктивит аллергический;
• Идиопатическая крапивница (хроническое течение);
• Кожные заболевания аллергической природы (в т.ч. зудящие дерматиты);
• Отек Квинке;
• Сывороточная болезнь;
• Хроническая экзема;
• Бронхиальная астма аллергической природы;
• Аллергические реакции на медикаменты, укусы насекомых, пищевые продукты;
• Псевдоаллергические реакции.

Противопоказания

В инструкции по применению лоратадина указаны следующие противопоказания:

• Индивидуальная гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• Непереносимость лактозы;
• Период лактации;
• Детский возраст до 2 лет (сироп) и до 3 лет (таблетки);
• Дефицит лактазы;
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Женщины в положении часто спрашивают, можно ли лоратадин при беременности. Ответ однозначный – применение препарата в период беременности противопоказано.

Несмотря на отсутствие отрицательного и угнетающего эффекта на деятельность ЦНС, во время лечения не рекомендуется (но и не запрещено) водить автомобиль, управлять сложными механизмами и заниматься работой, требующей высокой концентрации внимания.

Особые указания

Во время лечения нельзя на 100 % исключить вероятность развития судорог, особенно у пациентов с предрасположенностью.

Пациенты, имеющие дисфункцию почек или печени, должны получать скорректированную дозу препарата (чаще всего доза уменьшается на 50 %).

Дозировка

Все лекарственные формы следует принимать в одно и тоже время суток, за 5-10 минут до еды.

Таблетки:

• Взрослые и дети от 12 лет (и с весом более 30 кг): однократно в сутки по 10 мг (1 таблетка);
• Лоратадин детям 3-12 лет (и с весом до 30 кг): однократно в сутки по 5 мг (половина таблетки).

Шипучие таблетки:

Перед приемом таблетку растворяют в 200 мл чистой воды. Нельзя рассасывать или разжевывать таблетку!

• Взрослые и дети от 12 лет (и с весом более 30 кг): однократно в сутки по 10 мг (1 растворенная таблетка);
• Лоратадин детям 2-12 лет (и с весом до 30 кг): однократно в сутки по 5 мг (половина таблетки, растворенной в воде).

Сироп лоратадин:

Принимают в чистом виде, при необходимости запивают водой.

• Взрослые и дети старше 12 лет, а также дети массой тела более 30 кг: однократно в сутки 10 мг;
• Дети 2-12 лет и дети массой меньше 30 кг: однократно в сутки 5 мг.

Длительность применения лоратадина определяется индивидуально, средний курс: 7-14 дней. Многих интересует, если назначен лоратадин, сколько его можно принимать максимально? В ряде случаев препарат назначается на период до 30 дней. Поскольку привыкания он не вызывает, то для достижения должного терапевтического эффекта можно принимать лекарство длительно. В любом случае, длительность приема определяется только врачом!

Передозировка

Превышение терапевтической дозы приводит к развитию слабости, сонливости, тахикардии, мигрени. При случайном или умышленном превышении дозы следует промыть желудок, принять абсорбирующие препараты (полисорб, активированный уголь). При необходимости проводятся более серьезные мероприятия в условиях медицинского учреждения.

Побочные действия

Наиболее частой причиной развития побочных реакций является повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата. Все побочные явления быстро исчезают после отмены лечения.

• Со стороны органов пищеварения редко отмечается тошнота, рвота, сухость во рту, гастрит, метеоризм. В отдельных случаях возможны нарушения функции печени.
• Со стороны ЦНС иногда развивается головная боль, бессонница, снижение концентрации внимания, головокружение, тревожность, нервозность, повышенная утомляемость, возбудимость (чаще у детей).
• Со стороны сердца в редких случаях может наблюдаться тахикардия.
• Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, боли в спине, судороги икроножных мышц.
• Со стороны органов дыхания: чихание, заложенность носа, кашель, ларингит, одышка.
• Со стороны органов мочевыделения: дискомфорт при мочеиспускании, вагинит, изменение цвета мочи, меноррагия.
• Аллергические реакции: кожная сыпь. В единичных случаях отмечаются анафилактические реакции.
• Кожные реакции: аллопеция (редко).
• Другие реакции: нарушения зрения, повышение температуры, озноб, боль в ушах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или которые метаболизируются при участии данных ферментов (в т.ч. циметидин, эритромицин, хинидин, кетоконазол, флуоксетин, флуконазол), возможно изменение плазменной концентрации лоратадина и/или данных препаратов.

Индукторы микросомального окисления (этанол, барбитураты, фенитоин, рифампицин, зиксорин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) приводят к снижению эффективности лоратадина.

Что лучше: лоратадин или супрастин

Супрастин – это один из самых популярных противоаллергических препаратов, который на слуху и многих и наверняка имеется в каждой домашней аптечке. Супрастин относится к антигистаминным препаратам первого поколения, действует меньший период времени (до 8 часов), принимается несколько раз в сутки. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и может вызывать следующие побочные реакции: сонливость, головная боль, сниженная концентрация внимания, утомляемость, головокружение, что накладывает определенные ограничения по его применению. Однако, какой препарат лучше в каждом конкретном случае, может сказать только лечащий врач.