Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки диуретика и/или рамиприла больные должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции.

У больных с ХСН прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко – развитием острой почечной недостаточности.

Нижней границей систолического АД для терапии в ранние сроки инфаркта миокарда считается 100 мм рт.ст.

Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпенсированной ХСН должны начинать лечение в условиях стационара.

Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ необходим подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (до 1 раза в месяц в первые 3-6 мес лечения у больных с повышенным риском нейтропении – при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани или получающих высокие дозы, а также при первых признаках развития инфекции). При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше 2 тыс./мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекращать.

До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек (креатинин, мочевина), K+ и др. электролиты в плазме, Hb, активность "печеночных" ферментов в крови.

На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также пероральных гипогликемических ЛС может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме.

Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике: за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС. У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ (получаемых беременными и после родов); рекомендуются более низкие начальные дозы и тщательное наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Не рекомендуется употреблять этанол.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (фермент, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 ч, достигает максимума через 3-6 ч и продолжается 24 ч.

Рамиприл эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. C max в плазме крови достигается через 1 ч.

Распределение и метаболизм

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. C max рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 ч после приема, C ss - к 4 дню приема препарата.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, рамиприлата - 56%.

Выведение

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно почками (около - 60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. T 1/2 после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 ч - для рамиприла.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 75 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Показания

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся на 2-9 сутки после инфаркта миокарда;

— диабетическая нефропатия и недиабетическая нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии), в т.ч. хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией;

— снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом миокарда в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом.

Лечение препаратом Амприлан ® длительное, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан ® 2.5 мг 1 раз/сут. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 1-2 недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг. Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до начала приема препарата Амприлан ® .

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан ® составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от терапевтического эффекта доза может удваиваться с интервалом в 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет - 10 мг. У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом Амприлан ® , дозу диуретиков необходимо снизить.

Сердечная недостаточность, развившаяся в течение нескольких дней (со 2 по 9 сутки) после острого инфаркта миокарда

Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг/сут, разделенная на 2 разовые дозы по 2.5 мг (1 таб.), одна из которых принимается утром, а вторая вечером. Если пациент не переносит начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), она должна быть уменьшена до 1.25 мг 2 раза/сут. Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть снова увеличена в два раза (2.5 мг) с интервалом 1-3 дня. Позднее, суточная доза, которая сначала делилась на две, может даваться однократно. Максимальная суточная доза - 10 мг. Если пациент плохо переносит увеличение дозы до 2.5 мг 2 раза /сут, то лечение препаратом должно быть прекращено.

Диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан ® составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от переносимости пациентом рамиприла доза препарата в дальнейшем может увеличиться: рекомендуется удвоить дозу через каждые 2 недели до поддерживающей дозы 5 мг 1 раз/сут.

Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечнососудистой смертности

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан ® составляет 2.5 мг 1 раз/сут, которая впоследствии постепенно увеличивается в зависимости от переносимости препарата: рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю терапии, а затем еще через 2-3 недели - до достижения целевой поддерживающей дозы 10 мг 1 раз/сут.

Применение препарата Амприлан ® у отдельных групп пациентов

У пациентов с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин - начальная суточная доза составляет 1.25 мг, а максимальная суточная доза - 5 мг.

У пациентов с нарушениями функции печени начальная доза - 1.25 мг 1 раз/сут, максимальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста (старше 65 лет), принимающими диуретики. Доза препарата Амприлан ® должна подбираться в зависимости от уровня АД.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД (в начале терапии, при увеличении дозы или присоединении к терапии диуретика), ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния; редко - периферические отеки, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмия; очень редко - ишемия миокарда, инфаркт миокарда, усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, синдром Рейно, васкулит, тахикардия, приливы крови к коже лица.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, слабость; редко - повышенная утомляемость, нервозность, депрессия, тремор, нарушение равновесия, спутанность сознания, тревожность, головокружение, двигательное беспокойство, расстройства сна; очень редко - парестезии, нарушение восприятия запахов (паросмия), транзиторные ишемические атаки, ишемический инсульт, ишемия головного мозга, нарушение концентрации внимания.

Со стороны мочеполовой системы: редко - преходящая импотенция, снижение либидо, нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина; очень редко - гинекомастия.

Со стороны дыхательной системы: часто - сухой непродуктивный кашель, усиливающийся по ночам и в положении лежа, чаще возникающий у женщин и некурящих пациентов, синусит, бронхит, одышка; редко - заложенность носа, фарингит, бронхоспазм, включая усугубление течения бронхиальной астмы.

Со стороны кожных покровов: часто - макуло-папулезная кожная сыпь; редко - кожный зуд, повышенная потливость (на фоне снижения АД); очень редко - макуло-папулезная экзантема и эритема, пузырчатка, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ухудшение течения псориаза, псориазоформные, пемфигоидные и лихеноидные поражения кожи и слизистых оболочек, алопеция; очень редко - крапивница, онихолиз, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: часто - воспаление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение пищеварения, дискомфорт в области живота, диспепсия, тошнота, диарея, рвота; редко - повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, холестатическая желтуха, острая печеночная недостаточность, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярные поражения, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, гастрит, запор, панкреатит, в т.ч. и с летальным исходом (случаи панкреатита с летальным исходом при приеме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), интестинальный ангионевротический отек, снижение аппетита, анорексия; очень редко - глоссит, афтозный стоматит.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, мышечные судороги; редко - артралгия.

Со стороны органов чувств: редко - зрительные расстройства, включая нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение слуха, нарушения обоняния и вкуса (например, металлический привкус, частичная или временная потеря вкусовых ощущений).

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический синдром с вовлечением слизистой оболочки губ, глаз, языка, гортани и глотки, анафилактические или анафилактоидные реакции (яды насекомых), повышение концентрации антинуклеарных тел.

Лабораторные показатели: редко - гиперкалиемия, умеренная (иногда выраженная) гипогемоглобинемия или нейтропения, эритропения и тромбоцитопения, повышение активности ферментов поджелудочной железы; очень редко - гипонатриемия, протеинурия (хотя обычно ингибиторы АПФ уменьшают предшествующую протеинурию) или увеличение диуреза (в сочетании с ухудшением работы сердца), агранулоцитоз, панцитопения, депрессия костного мозга, гемолитическая анемия.

Прочие: редко - гипертермия; очень редко - лихорадка.

Противопоказания к применению

— ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ);

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;

— стеноз артерии единственной почки;

— состояние после трансплантации почек;

— гемодиализ;

— почечная недостаточность (КК < 20 мл/мин);

— гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— выраженная артериальная гипотензия (АД менее 90 мм рт.ст.);

— нестабильная гемодинамика;

— первичный гиперальдостеронизм;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— нефропатия, лечение которой проводится ГКС, НПВП, иммуномодуляторами и/или цитостатиками;

— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью: тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижение кровотока при чрезмерном снижении АД), злокачественная артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, аортальный и/или митральный стеноз, тяжелые желудочковые нарушения ритма, хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), декомпенсированное легочное сердце, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления поваренной соли), состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), системные заболевания соединительной ткани, сахарный диабет, угнетение костномозгового кроветворения, пожилой возраст, гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран (риск развития анафилактоидных реакций), перед процедурой афереза ЛПНП, одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Амприлан ® противопоказан к применению при беременности, т.к. он может оказывать неблагоприятное воздействие на плод (нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, гипоплазия легких). Поэтому перед началом применения препарата Амприлан® у женщин детородного возраста следует исключить беременность. При диагностировании беременности прием препарата Амприлан ® следует прекратить как можно быстрее.

При необходимости применения препарата Амприлан ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: в легких случаях - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 мин после приема). При выраженном снижении АД пациент должен быть уложен на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, альфа 1 -адреномиметиков (норэпинефрин, допамин), ангиотензина II (ангиотензинамид), при необходимости ОЦК может быть восполнен путем инфузии 0.9% раствора натрия хлорида; при брадикардии - возможна постановка временного искусственного водителя ритма. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. При одновременном применении этих препаратов следует тщательно контролировать уровень АД.

Ингибиторы АПФ усиливают угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были зарегистрированы случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови. Одновременное применение с тиазидными диуретиками может способствовать увеличению концентрации лития и риска его токсического действия на фоне приема ингибитора АПФ.

Сочетание ингибиторов АПФ с НПВС (неселективные ингибиторы ЦОГ, например, ацетисалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие) снижается гипотензивный эффект ингибиторов АПФ, повышается риск нарушения функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, повышается содержание калия в сыворотке крови у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

ГКС, тетракозактид уменьшают гипотензивный эффект (задержка жидкости).

Совместное применение рамиприла и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ.

Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина у пациентов с сахарным диабетом; при их совместном применении возможно повышение толерантности к глюкозе, что может потребовать коррекции доз гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Аллопуринол, цитостатические средства, иммунодепрессанты, ГКС (при системном применении) и прокаинамид при одновременном применении с ингибиторами АПФ увеличивают риск развития лейкопении.

Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивный эффект некоторых средств для проведения общей анестезии.

При назначении ингибиторов АПФ, в т.ч. рамиприла, пациентам, получающим препарат золота (ауротиомалат натрия) в/в, были отмечены нитратоподобные реакции (тошнота, рвота, выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности препарата в форме таблеток 1.25 мг - 2 года. Срок годности препарата в форме таблеток 2.5 мг, 5 мг, 10 мг - 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности начальная рекомендуемая доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут, максимальная суточная доза - 2.5 мг.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с КК более 0.5 мл/сек (30 мл/мин) изменения дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 0.5 мл/сек (30 мл/мин) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 мг, а максмальная суточная доза - 5 мг.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Особые указания

В начале лечения необходимо оценить функцию почек. Необходимо тщательно контролировать функцию почек у пациентов с нарушением функции почек, с сердечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также у пациентов после трансплантации почки.

Печеночная недостаточность

В редких случаях на фоне применения ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха, при прогрессировании которой развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных трансаминаз на фоне приема ингибиторов АПФ применение препарата Амприлан ® следует прекратить.

У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы препарата симптоматическая артериальная гипотензия развивается редко. Риск развития артериальной гипотензии повышен у следующих пациентов:

— пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью: лечение начинают с минимально возможной дозы препарата Амприлан ® (1.25 мг);

— пациенты, принимающие диуретики: по возможности необходимо заранее отменить диуретик или снизить его дозу; лечение начинают с минимальной дозы препарата Амприлан ® (1.25 мг);

— пациенты, у которых может развиться гиповолемия вследствие недостаточного употребления жидкости, диареи, рвоты или при повышенной потливости в условиях недостаточной компенсации потери соли и жидкости. Обычно рекомендуется до начала лечения скорректировать ОЦК, но если указанные состояния становятся клинически значимыми, лечение препаратом Амприлан ® может быть начато и/или продолжено минимальной дозой (1.25 мг) и под медицинским наблюдением.

Аортальный стеноз/Митральный стеноз/Гипертрофическая кардиомиопатия

Ингибиторы АПФ должны с осторожностью применяться у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка и при аортальном и/или митральном стенозе.

Нейтропения/Агранулоцитоз

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, возможны случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения развивается редко и проходит самостоятельно после отмены ингибиторов АПФ.

Рамиприл необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани и одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. В случае применения рамиприла рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекционного заболевания (боль в горле, повышение температуры) необходимо немедленно обратиться к врачу.

Гиперкалиемия

Может развиться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. и рамиприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом.

Калийсберегающие диуретики и препараты калия

Совместное применение препарата Амприлан ® и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется.

Хирургические вмешательства/Общая анестезия

Применение ингибиторов АПФ у больных, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих гипотензивное действие.

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель, который исчезает после отмены препаратов этой группы. При появлении сухого кашля следует помнить о возможной связи этого симптома с приемом ингибитора АПФ.

Анафилактоидные реакции при проведении процедур десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии длительных, угрожающих жизни анафилактоидных реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, склонных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать назначения ингибитора АПФ пациентам, получающим иммунотерапию ядом перепончатокрылых насекомых. Тем не менее, развития анафилактоидных реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ не менее чем за 24 ч до начала проведения процедуры десенсибилизации.

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с использованием высокопроточных мембран.

Гемодиализ

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69 ®) были отмечены анафилактоидные реакции. Поэтому желательно использовать мембрану другого типа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможны головокружение, сонливость, спутанность сознания и другие побочные эффекты.

Амприлан - гипотензивный препарат, принадлежащий к группе средств ингибирующих АПФ, предназначенный для компенсирования состояний, сопровождаемых повышенным артериальным давлением. Не секрет, что многие люди, особенно немолодые страдают от этой патологии, которая, прежде всего, чревата своими осложнениями, в числе которых такие состояния как: инфаркты миокарда и инсульты головного мозга. Но всем ли им можно пользоваться? Давайте узнаем это, прочитав о том что пишет об Амприлан инструкция по применению, аналоги у него какие выясним.

Состав и форма выпуска

Активный компонент лекарства - рамиприл, являющийся ингибитором ангиотензин-превращающего фермента. Содержание его в зависимости от дозировки составляет: 1,25; 2,5; 5; 10 миллиграммов.

Вспомогательные компоненты: оксид железа жёлтый, моногидрат лактозы, натрия стеарилфумарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, а также смесь разноцветных красителей.

Производится в блистерах, в каждом из которых находится по 7 или 10 таблеток. Продаётся в строгом соответствии с рецептом лечащего доктора.

Фармакологическое действие

Как я уже упоминала, лекарство Амприлан, а точнее его активный компонент, является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента. Как же он действует? Все дело в подавлении биологической трансформации особого вещества ангиотензина I в ангиотензин II. Последний оказывает выраженное воздействие на тонус гладкомышечных волокон, расположенных в сосудистой стенке, вследствие чего повышается артериальное давление.

Снижение кровяного давления способствует уменьшению нагрузки на сердечную мышцу, что, в конечном итоге, выражается в снижении потребности сердца в кислороде. Это обстоятельство, во-первых, положительно сказывается на частоте и выраженности сердечных приступов. Во-вторых, способствует уменьшению компенсаторной гипертрофии левого желудочка сердца, что также положительно отражается на состоянии здоровья пациента.

Рамиприл улучшает течение заболеваний, осложнённых сердечной недостаточностью, снижает вероятность внезапной смерти пациента, уменьшает необходимость в госпитализации с целью получения стационарного лечения.

Действие препарата Амприлан начинается спустя 1 – 2 часа после приёма лекарства. Максимум эффекта достигается через 3 часа, а само гипотензивное влияние длится порядка 24 часов, а это значит, что принимать это лекарство нужно всего 1 раз в сутки, что делает его применение очень удобным.

Показания к применению

Назначение этого медикаментозного средства производится при наличии следующих патологических состояний:

Повышенное кровяное давление;
Патология, сопровождаемая хронической сердечной недостаточностью;
Диабетическое поражение почек;
Профилактика инфаркта миокарда, а также внезапной смерти пациента.

Напоминаю, что подобного рода лекарства должны приниматься только после одобрения со стороны специалиста-кардиолога, всесторонне изучившего состояние здоровья пациента. Бесконтрольное использование таких лекарств сулит очень печальные последствия.

Противопоказания к применению

Ниже приведу перечень состояний, при возникновении которых не следует назначать Амприлан:

Ангионевротические отёки;
Стеноз почечных артерий;
Потребность в гемодиализе;
Любая патология, сложённая недостаточностью функции выделительной системы;
Обструктивная кардиомиопатия гипертрофического генеза;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Беременность;
Лактация;
Пониженное кровяное давление;
Гиперальдостеронизм;
Возраст пациента менее 18 лет, в виде неустановленной эффективности лекарства в данной группе;
Гиперчувствительность;
Нефропатические состояния.

С изрядной долей осторожности применяют при наличии злокачественной гипертензии, при поражении церебральных артерий, при одновременном использовании диуретических средств, а также при осуществлении десенсибилизирующей терапии проводимой после отравления ядом некоторых перепончатокрылых.

Применение и дозировка

Выбор адекватной дозы лекарственного средства осуществляется в строгом соответствии с диагнозом, возрастом, массой тела пациента и прочими факторами. Так при лечении артериальной гипертензии следует принимать по 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозировку можно увеличивать до 2,5 – 5 мг. Максимум - 10 мг в сутки.

Для коррекции хронической сердечной недостаточности назначают 1,25 мг в сутки. При адекватном реагировании организма пациента дозу следует удваивать каждые 2 недели до достижения терапевтического эффекта. С целью лечения нефропатических состояний схема применения аналогична.

Профилактика инфаркта миокарда заключается в применении 2,5 мг препарата, с увеличением дозы каждую неделю до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Передозировка препарата

При непреднамеренной передозировке могут возникнуть следующие проявления: резкое падение давления, тахикардия, слабость, потливость. В этом случае нужно промыть желудок пациента, и принять все меры, направленные на поддержание основных жизненных показателей.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: падение кровяного давления, увеличение частоты пульса, ортостатические проявления, отёки, инфаркты, приливы крови, синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: воспаление слизистой оболочки органов ЖКТ, диспепсические явления, тошнота, рвота, поносы, запоры, стоматит, снижение аппетита и некоторые прочие.

Со стороны периферической и центральной нервной системы: слабость, быстрая утомляемость, депрессивные состояния, тревожность, головокружение, паросмия, нарушения памяти и координации движений.

Прочие нежелательные эффекты: аллергические реакции, подавление либидо, расстройства зрения, изменения гемограммы.

Аналоги

Аналогами препарата являются следующие лекарственные средства: Хартил, Тритаце, Рамикардия, Рамигамма, Пирамил, Корприл, Дилапрел, Вазолонг.

Заключение

Вы узнали какой он на практике препарат Амприлан, инструкция, применение, аналоги, показания его и противопоказания, а также состав. Успешное лечение кардиологических заболеваний зависит от того насколько пунктуально пациент выполняет все предписания доктора, как в плане приёма лекарств, так и в отношении режима дня и особенностей питания.

Инструкция

Амприлан относится к специфическим пролекарствам. Предназначен для лечения и профилактики многих болезней сердца и сосудов. Оказывает длительное антигипертензивное воздействие на организм.

Состав и действие

Действующее вещество лекарственного средства - рамиприл. В одной таблетке его может содержаться 1,25, 2,5, 5 мг или же 10 мг. Дополнительными компонентами являются: крахмал, гидрокарбонат натрия, небольшое количество стеарилфумарата натрия, лактоза. Активное соединение можно отнести к пролекарствам, поскольку рамиприлат образуется только после метаболического синтеза лекарства в организме. Часто таблетки используются для лечения пациентов с патологиями почек.

Форма выпуска

Выпускается медикамент в таблетированной форме. Таблетки овальной формы. Они белого цвета со специальной фаской. А таблетки по 5 мг имеют специфический розовый цвет с хорошо видимыми вкраплениями.

Лекарство упаковано в защитные блистеры по 7 или 10 таблеток в каждом. В картонной пачке может содержаться от 2 до 14 таких блистеров и инструкция по применению медикамента.

Фармакологические свойства лекарства Амприлан

Непосредственно после всасывания в печени происходит метаболизм активного вещества в рамиприлат. Фармакологические свойства позволяют отнести рамиприл к ингибиторам АПФ длительного действия.

Фармакодинамика

Полная блокада рецепторов АПФ всегда способствует снижению количества ангиотензина в плазме крови. Активность ренина, наоборот, повышается. Эффект от брадикинина усиливается, что приводит к существенному повышению синтеза альдостерона. Из-за этого может сильно повышаться уровень калия в крови.

Антигипертензивный, а также гемодинамический эффект лекарства достигается путем расширения сосудов и снижения их сопротивления. Это приводит к достаточно быстрому снижению показателей артериального давления. При этом ритм сердца никак не изменяется. Гипертрофия левого желудочка тоже уменьшается. Гипотензивный эффект наступает в течение часа после приема таблетки и может продлиться целые сутки. Лекарство часто используют для лечения хронической сердечной недостаточности.

Рамиприл хорошо снижает частоту развития острого инфаркта миокарда у больных с повышенным кардиогенным риском и сахарным диабетом. Причем это не зависит от показателей артериального давления.

Фармакокинетика

После приема внутрь активное вещество быстро всасывается из органов ЖКТ. Самая большая концентрация в крови наблюдается через час после приема таблетки. Метаболизм происходит в печени. Биодоступность и способность связываться с белковыми структурами средняя. Выводится из организма почками как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде. При нарушениях функции почек выведение замедляется в зависимости от изменений показателей клиренса креатинина.

Показания к применению

Лекарство используют только по строгим показаниям:

• артериальная гипертензия;
• лечение болезней почек;
• хроническая сердечная недостаточность;
• профилактика острого инфаркта миокарда;
• профилактика инсульта и недостаточности миокарда после перенесенного ранее инфаркта;
• лечение после коронарной ангиопластики или шунтирования;
• заболевания периферических сосудов;
• снижение смертности от сердечных патологий.

Дозировка и длительность лечения определяются тяжестью клинических симптомов основного заболевания и наличием его осложнений.

При нефропатии почек

Часто назначается медицинский препарат при нефропатии почек. Но длительность лечения и дозировка будут зависеть от показателей клиренса креатинина. Чем он выше, тем меньшую дозу медикамента назначают. Это помогает избежать развития острой недостаточности работы почек.

Как принимать Амприлан при патологиях почек

Таблетки предназначены только для приема внутрь. Их не нужно измельчать или разжевывать. Начальная доза при различных патологиях почек составляет 1,25 мг раз в день. Если такая доза не дает желаемого терапевтического эффекта, можно увеличить ее до 5 мг. Но при наличии хронических патологий почек рекомендуемая доза не должна превышать 2,5 мг вещества в сутки. При таком лечении нельзя дополнительно назначать мочегонные средства, поскольку это будет способствовать быстрому вымыванию полезных веществ из организма.

Сколько дней принимать Амприлан

При нарушениях работы почечной системы длительность лечения составляет от двух недель до месяца. Это зависит от того, насколько хорошо организм воспринимает действие активного компонента. При тяжелых патологиях почек курс терапии может составлять до 3 месяцев. При длительном лечении терапевтический эффект проявляется гораздо лучше.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя принимать при некоторых патологиях:

• индивидуальная непереносимость рамиприла;
• кардиомиопатия с выраженной гипертрофией миокарда;
• гемодиализ;
• врожденная непереносимость галактозы;
• период вынашивания ребенка;
• анафилактические реакции;
• период лактации;
• лактазная недостаточность;
• стеноз почечной артерии;
• тяжелая почечная недостаточность;
• состояние после пересадки почки;
• аортальный стеноз;
• митральный стеноз;
• детский возраст;
• тяжелые нефропатии, требующие комплексной терапии с глюкокортикостероидами и цитостатиками;
• хроническая сердечная недостаточность.

Следует быть особенно осторожными при приеме таблеток и в таких случаях:

1. тяжелые патологии коронарных артерий;
2. сахарный диабет и гиперкалиемия;
3. стенокардия нестабильного характера;
4. патологии соединительной ткани;
5. хроническая печеночная недостаточность;
6. нарушения работы костного мозга;
7. следует соблюдать осторожность пациентам пожилого возраста.

Все эти противопоказания должны быть учтены еще до начала лечения. Пациента ознакамливают со всеми возможными рисками и побочными реакциями от приема таблеток.

Побочные действия

При применении такого лекарства возникают нежелательные побочные реакции. Самые распространенные среди них:

1. резкое снижение показателей артериального давления, гипотензия;
2. отеки лица и конечностей;
3. аритмия и тахикардия;
4. ишемия, инфаркт миокарда, нарушения кровообращения, васкулит;
5. головная боль и общая слабость;
6. быстрая утомляемость и сильная раздражительность;
7. спутанность сознания, повышенная тревожность;
8. нарушения сна;
9. парестезии, тремор, судорожный синдром;
10. импотенция, снижение либидо;
11. повышение концентрации креатинина и мочевины;
12. мучительный сухой кашель;
13. бронхит, сильная одышка;
14. гайморит, фарингит, бронхоспазм, бронхиальная астма;
15. кожные высыпания, повышенная потливость;
16. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность;
17. сухость слизистой полости рта;
18. гастрит, панкреатит, боль в животе, запор;
19. глоссит, афтозный стоматит;
20. миалгия и артралгия;
21. агранулоцитоз, анемия и другие изменения в анализах крови.

Все эти побочные реакции требуют медицинского вмешательства.

Передозировка

В случае передозировки активными веществами медпрепарата могут наблюдаться такие нарушения в работе органов и систем:

1. резкое снижение артериального давления, брадикардия;
2. острая недостаточность работы почек;
3. нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение симптоматическое. Пациенту делают промывание желудка и назначают сорбенты. Проводят специальную терапию по восстановлению необходимого водно-электролитного баланса.

Особые указания

Нужно соблюдать осторожность при применении средства совместно с другими ингибиторами АПФ, диуретиками и препаратами калия. Нужно все время следить за функциональным состоянием почек и при малейших изменениях прекращать лечение. Чтобы не допустить развития почечных и сердечных осложнений, нужно четко соблюдать дозировку лекарства и придерживаться всех рекомендаций врача по поводу совместного приема других лекарственных средств.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Активные вещества способны проникать через плацентарный барьер, поэтому применять препарат во время беременности и в период кормления грудью строго запрещено. Неблагоприятное внутриутробное воздействие на плод может проявиться нарушением в работе важных внутренних органов (легких, почек), у новорожденного может быть гипоплазия костей черепа. При наступлении беременности лекарство немедленно отменяется, если его принимали до этого.

Медикамент способен проникать в грудное молоко, если есть острая необходимость в его приеме, лактацию нужно будет сразу же прервать.

Применение в детском возрасте

Поскольку эффективность и безопасность данного средства не установлена точно, до 18 лет прием лекарства строго противопоказан.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозировки не требуется пациентам с уровнем клиренса креатинина более 30 мл/мин. Если же этот показатель ниже нормы, начальная суточная доза Амприлана должна составлять 1,25 мг. Максимально допустимая суточная доза не может превышать 5 мг.

При нарушениях функции печени

Если у пациента наблюдаются нарушения функций печени хронического характера, рекомендованная доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки, а максимально допустимая не должна превышать 2,5 мг.

Лекарственное взаимодействие

Угнетающее действие этанола на ЦНС при приеме таблеток усиливается. Употребление соли способствует снижению гипотензивного эффекта активного вещества.

При использовании диуретиков, нитратов и анестетиков гипотензивный эффект рамиприла снижается. В некоторых случаях развивается гиперкалиемия.

Адренал способствует существенному снижению возможного гипотензивного эффекта. Поэтому нужно постоянно контролировать показатели артериального давления. Одновременное применение кортикостероидов и цитостатиков может вызвать изменения в показателях крови. При применении вместе с инсулином часто развивается гипогликемия. Нестероидные противовоспалительные препараты, особенно Индометацин и Ацетилсалициловая кислота, тоже снижают гипотензивный эффект рамиприла.

Аналоги

Существует несколько аналогов, которые похожи с Амприланом по активному веществу и последующему терапевтическому эффекту. Наиболее распространенные среди них:

• Рамиприл;
• Амприлана мезо;
• Хартил;
• Амприлана НД;
• Амприл;
• Рамизес;
• Пирамил;
• Тритаце.

Препараты российских производителей будут немного дешевле, чем Амприлан. Их можно принимать как в таблетированной форме, так и вводить внутривенно.