Диклофенак – показания к применению. показания к применению

Это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, изготовляемое из фенилуксусной кислоты. Создает выраженный противовоспалительный, обезболивающий и средний жаропонижающий эффект.

Инструкция по применению:

Препарат эффективен благодаря блокированию действия фермента циклооксигеназа (главного фермента метаболизма арахидоновой кислоты), который является предшественником простагландинов, играющих основную роль в образовании воспалительного процесса, болевых ощущений и лихорадочного синдрома.

Важно: описание препарата Диклофенак не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска и состав

Диклофенак выпускают в следующих лекарственных формах:

раствор для уколов : прозрачный, от слабо-желтого цвета до бесцветного, с характерным слабым запахом бензилового спирта (в ампулах по 3 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
мазь для наружного применения: почти белого или белого цвета, со слабым специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 г, по 1 тубе в картонной пачке);
свечи ректальные: торпедообразной формы, белого с кремовым оттенком или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 5 суппозиториев, по 2 упаковки в картонной пачке);
гель для наружного применения 1% или 5%: однородный, белого с кремовым или желтоватым оттенком или белого цвета, со специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 или 50 г, по 1 тубе в картонной пачке);
таблетки , покрытые кишечнорастворимой оболочкой: оранжевого или оранжево-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1, 2, 3, 5, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1-3 упаковки в картонной пачке; в темных стеклянных банках по 30 шт., по 1 банке в картонной пачке);
глазные капли 0,1%: прозрачный или почти прозрачный раствор от светло-желтого цвета до бесцветного (в полимерных флаконах-капельницах по 5 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее.

Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению Диклофенака

  • боли в позвоночнике;
  • невралгии;
  • миалгии;
  • артралгии;
  • болевой синдром и воспаление после операций и травм;
  • болевой синдром при подагре;
  • мигрень;
  • альгодисменорея;
  • болевой синдром при аднексите, проктите;
  • колики (желчная и почечная);
  • болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения:

Способ применения и дозы

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут.
Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут., ректально - 1 раз/сут.
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.
Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.
При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Раствор для уколов

Внутримышечное глубокое введение. Разовая доза для пациентов составляет 75 мг, что соответствует 1 ампуле раствора. Повторное введение допустимо не ранее чем через 12 часов. Длительность применения - 2 дня. Далее при необходимости продолжения лечения переходят на ректальное или пероральное применение препарата.

Глазные капли

До проведения операции закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки. При других заболеваниях: по 1 капле 4-5 раз в сутки. Лечение курсом, не более 28 дней.

Мазь для наружного применения

Наносят наружно, по 2-4 гр, тонким слоем. Кратность – трижды-четырежды в сут.

Свечи

Предназначены для ректального введения, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально. Свечи вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.

Гель

Гель наносят наружно, чистыми руками, аккуратно распределяя по болезненной области. Гель 1% - по 2-4 гр на однократное применение, гель 5 % - до 2 гр. Взрослым и детям старше 12 лет наносят препарат трижды-четырежды в сутки. Детям 6-12 лет 1% гель наносят на кожу в дозе до 2 гр не более 2 раз в сутки, гель 5% - до 1 гр на однократное применение максимум 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.

Таблетки

Принимают за полчаса до еды, если необходим быстрый терапевтический эффект. В остальных случаях таблетки принимают после или во время еды не разжевывая и запивая водой.

Взрослые пациенты и подростки: по 25-50 мг дважды-трижды в сутки (макс 150 мг ежесуточно). При наступлении терапевтического эффекта дозировка уменьшается до 50 мг в сут.

В детском возрасте следует придерживаться следующих доз:

  • 6-7 лет: 25 мг 1 раз в сутки;
  • 8-11 лет: 25 мг 2-3 раза в сутки;
  • 12-14 лет: 25-50 мг 3-4 раза в сутки.

Особенности применения

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Побочные действия

  • тошнота;
  • рвота;
  • анорексия;
  • боли и неприятные ощущения в эпигастральной области;
  • метеоризм;
  • запор;
  • диарея.

В отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • головокружение;
  • головная боль;
  • возбуждение;
  • бессонница;
  • раздражительность;
  • чувство усталости.
  • парестезии;
  • нарушения зрения (расплывчатость, диплопия);
  • шум в ушах;
  • расстройства сна;
  • судороги;
  • раздражительность;
  • тремор;
  • психические нарушения;
  • депрессия.

Со стороны системы кроветворения:

  • анемия;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • нарушение функции почек;
  • у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции:

Редко - выпадение волос.

Аллергические реакции:

При применении в форме глазных капель:

  • покраснение;
  • фотосенсибилизация.

Местные реакции:

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении:

с антибактериальными препаратами хинолонового ряда имеются единичные сообщения о возникновении судорог;
с гипогликемическими препаратами смеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом;
всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается с колестирамином , в меньшей степени - с колестиполом ;
повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности;
с варфарином описаны отдельные случаи возникновения кровотечений;
диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина , однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания;
с антигипертензивными лекарственными средствами возможно ослабление их действия;
с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы;
с диуретиками возможно уменьшение диуретического эффекта;
с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови;
с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов;
с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови;
с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка;
с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови;
с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью;
с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Противопоказания

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • "аспириновая триада" - непереносимость аспирина;
  • нарушения кроветворения неясной этиологии;
  • повышенная чувствительность к диклофенаку или другим НПВС.

Передозировка

Со стороны пищеварительной системы:

Со стороны нервной системы:

  • головокружение;
  • головная боль;
  • повышенная судорожная готовность;
  • гипервентиляция легких.

Лечение

Для лечения передозировки проводится симптоматическая терапия.

Цена Диклофенака

Аналоги Диклофенака

Аналогами Диклофенака являются следующие лекарственные препараты:

  • Адолор;
  • Биоран;
  • Дикло-Ф;
  • Диклак;
  • Диклоран;
  • Дикловит;
  • Диклоген;
  • Диклобене;
  • Доросан;
  • Вольтарен;
  • Ортофен;
  • СвиссДжет;
  • Наклофен СР;
  • Униклофен.

Причины для внезапного возникновения боли могут быть разные, но незамедлительное решение проблемы требуется во всех случаях. Недорогой препарат Диклофенак таблетки при соблюдении инструкции и дозы становится отличным лекарством от воспалений, жара, спазмов и прочих симптомов. Однако прежде чем начинать прием чудодейственных пилюль, стоит подробнее узнать о назначении средства, механизме действия и противопоказаниях.

Что такое Диклофенак таблетки

Данный препарат появился в 1966 году. Его разработали для активной борьбы с различными воспалениями и как обезболивающее. С годами Диклофенак (мазь, раствор для инъекций, таблетки) начали применять во многих отраслях медицины: травматология, стоматология, неврология, онкология и хирургия. Некоторые ученые считают этот препарат опасным для сердечно-сосудистой системы и требуют снятия его с производства. Другие не согласны с их мнением, ведь при соблюдении инструкции и применении таблеток не дольше 14 дней, состав не наносит вреда здоровью пациентов.

От чего помогает Диклофенак

Современные доктора могут назначить таблетки Диклофенака пациентам со следующими заболеваниями:

  • воспаления после травм или хирургических операций;
  • артрит хронической и острой формы;
  • кифоз;
  • дисменорея;
  • подагра;
  • ревматизм;
  • полиартрит;
  • острая зубная боль;
  • болезнь Бехтерева;
  • грыжа межпозвоночного диска;
  • остеохондроз;
  • головная боль;
  • спондилоартрит;
  • заболевания суставов.

При остеохондрозе

Эти недорогие, но очень эффективные таблетки часто назначаются пациентам с остеохондрозом. Препарат быстро устраняет отеки, обезболивает, купирует воспаления. Доза устанавливается специалистом с учетом возраста пациента, веса, индивидуальных факторов и конкретного диагноза. Продолжительность лечения тоже определяет врач. Как правило, курс не превышает 10-14 дней.

Важно принимать таблетки строго после еды, чтобы не спровоцировать нарушения работы ЖКТ вплоть до кровотечения и даже язвы желудка из-за раздражающего воздействия состава лекарства на слизистую оболочку. Иногда врач может дополнительно назначить Омепрозол или Алмагель. Эти препараты способные смягчить действие Диклофенака и предотвратить неприятные последствия от применения обезболивающих таблеток.

От зубной боли

Люди, которые сталкивались с зубной болью, знают, как важно быстрее купировать симптом, терпеть который невозможно. Таблетки Диклофенака хорошо снимают воспаление и облегчают состояние больного. От зубной боли применяют по 50 мг лекарства после еды, не чаще трех раз за сутки. При этом стоит учитывать противопоказания таблеток и инструкцию, а лучше всего обратиться к специалисту за назначением.

При температуре

Еще одним частым симптомом, при котором таблетки Диклофенака показали свою эффективность, является повышенная температура тела. Средство применяется как жаропонижающее не дольше трех дней у взрослых пациентов. Таблетки пьют три раза в день по инструкции. Препарат эффективно борется с воспалительными процессами в организме, а также улучшает общее состояние пациента. Стоит отметить, что Диклофенак плохо взаимодействует с аспирином и нередко провоцирует кровотечения при совместном применении с представленным лекарством.

Механизм действия

Диклофенак или Вольтарен относится к НПВС. Механизм действия пилюли заключается в активном подавлении циклооксигеназов (ЦОГ), ферментов, которые провоцируют боль, лихорадочное состояние, воспаления. После приема таблетка полностью всасывается в кровь через желудок. Наибольшая концентрация активного вещества в крови отмечается через 1-16 часов после употребления пилюли.

После введения препарата происходит ингибирование ЦОГ двух существующих видов. Стоит отметить, что Диклофенак провоцирует гораздо меньшие поражения системы ЖКТ и реже вызывает сердечные приступы и прочие осложнения, чем аналоги. Выводится состав через мочевыводящие пути (до 70%) и кишечник (около 30%) в виде метаболитов. В зависимости от состояния печени и почек пациента процесс занимает до двух часов.

Состав

Эффективность лекарства обусловлена элементами, которые он содержит. В составе каждой таблетки препарата присутствуют следующие вещества:

  • диклофенак натрия;
  • этилцеллюлоза;
  • повидон;
  • тальк;
  • магния стеарат;
  • гипромеллоза;
  • титана диоксид;
  • макрогол;
  • оксид железа красный;
  • стеариновая кислота
  • диэтилфталат.

Как долго можно применять

Большинство патологий и осложнений, связанных с использованием данного препарата, возникают на фоне длительности лечения. Как принимать Диклофенак в таблетках, чтобы предотвратить появление неприятных симптомов? Прежде всего, процесс должен контролировать врач. Взрослым пациентам назначают по 2-3 таблетки в сутки. Доза уменьшается при наступлении улучшений. Продолжительность приема не должна превышать 2 недели, за исключением сложных случаев.

Инструкция по применению

Данный препарат в комбинации с другими лекарствами должен назначаться в рамках общей терапии после сдачи пациентом необходимых анализов. Как пить Диклофенак, прежде всего, будет зависеть от возраста больного и диагноза. Как правило, подросткам старше 15 лет и взрослым назначают по 50-150 мг препарата в сутки. Это количество делят на 2-3 приема. При ухудшении состояния больного или признаках серьезных заболеваниях, врач может увеличить дозу Диклофенака за счет других средств, которые его содержат, но не больше чем на 50 мг.

Пациентам, у которых умеренная или легкая формы почечной или печеночной недостаточности, не требуется снижение дозировки до наступления улучшений. Таблетки пьют, не разжевывая, обязательно сопровождая процесс стаканом негазированной воды. Не рекомендуется принимать пилюли с энтеросолюбильной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике. Дело в том, что такие препараты способны вызвать расстройство моторики желудка.

Детям

Врачи не рекомендуют данное лекарственное средство пациентам младше 15 лет. Если есть необходимость, то специалисты могут назначить препарат ребенку от 6 лет как экстренную меру в количестве 2 мг на 1 кг веса больного. Данная дозировка делится на 3 приема в течение дня. При ювенильном ревматоидном артрите специалисты иногда увеличивают количество лекарственного вещества до 3 мг на 1 кг веса пациента.

При беременности

Осторожно стоит относиться к таблеткам Диклофенака женщинам, которые беременны (особенно возрастают риски в третьем триместре). Допускается применение средства на сроках беременности до 6 месяцев лишь при крайней необходимости под постоянным контролем врачей. При этом как продолжительность терапии, так и дозировка должны быть минимальными. Диклофенак нельзя принимать в третьем триместре и при грудном вскармливании. Препарат способен оказать негативное воздействие на ребенка.

Противопоказания и побочные действия

Прежде чем начинать принимать любое лекарство, стоит внимательно изучить список противопоказаний, в противном случае результат терапии может оказаться непредсказуемым. Нельзя использовать Диклофенак форте в таблетках, следующим категориям пациентов:

  • кормящим матерям;
  • детям младше 6 лет;
  • женщинам на 6-9 месяце беременности;
  • пациентам с нарушениями функций печени;
  • страдающим заболеваниями ЖКТ;
  • лицам с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата;
  • больным с повреждениями и кровотечениями органов ЖКТ;
  • пациентам с нарушениями процесса кроветворения;
  • больным с нарушениями гемостаза;
  • лицам, злоупотребляющим алкоголем;
  • пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Если пренебречь инструкцией и списком противопоказаний, то прием таблеток Диклофенака и других разновидностей препаратов со схожим составом может привести к следующим негативным реакциям организма:

  1. Органы ЖКТ: диарея, рвота, повышенное газообразование, утрата аппетита. Иногда открываются кровотечения, образуются повреждения на слизистой оболочке желудка.
  2. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тахикардия.
  3. Мочеполовая система: почечная недостаточность, гематурия, повышенная отечность. Иногда появляется сыпь на теле или экземы.
  4. Нервная система: бессонница, эмоциональное перевозбуждение, головокружение. Иногда пациенты жалуются на провалы в памяти, дезориентацию, депрессивное состояние, шум в ушах.

Передозировка

  • головная боль;
  • судороги;
  • затуманенное сознание;
  • рвота.

Лекарственное взаимодействие

Если прием сопровождается использованием других медикаментов, то важно помнить о том, что данный препарат не со всеми лекарствами взаимодействует. Ниже представлен перечень средств, с которыми не рекомендуется пить таблетки Диклофенак:

  1. Оральные кортикостероиды. Такое сочетание может нанести серьезный вред органам ЖКТ или вызвать внутренние кровотечения.
  2. Антигипертензивные средства, диуретики. Прием таблеток Диклофенака вместе с лекарствами данной категории нередко снижает их эффективность. Это свойство является серьезным минусом для пациентов с хроническими заболеваниями сердца и сосудов, которым нужно постоянно поддерживать давление в норме.
  3. Другие НПВС. Если принимать сразу несколько видов таблеток этой категории, то можно получить синергетический эффект и значительно повысить шансы на развитие язв кишечника или желудка.
  4. Ингибиторы. Сочетание средств этой категории с таблетками Диклофенака иногда приводит к серьезному увеличению воздействия и уровня препарата в крови и ингибированию метаболизма.
  5. Антикоагулянты (например, Варфарин), антиагреганты (ацетилсалициловая кислота). Такое сочетание с Диклофенаком может вызвать кровотечения у пациента.

Аналоги таблеток Диклофенак

Данное средство имеет множество схожих по составу или действию на организм лекарств в форме таблеток, мазей, инъекционных растворов. Все они доступны населению и помогают достичь схожего с приемом Диклофенака результата. Если по каким-то причинам нужно заменить таблетки, то можно выбрать один из следующих аналогов препарата:

  • Сулиндак;
  • Ортофен;
  • Напроксен;
  • Диклак;
  • Теноксикам;
  • Клофезон;
  • Пироксикам;
  • Нейродикловит;
  • Индометацин.

Цена

Главным преимуществом данного лекарственного средства является его доступная цена. Найти препарат можно в любой аптеке или заказать и купить в интернет-магазине. Средство является популярным, встречается в каталогах практически всех компаний, реализующих медикаменты. Таблетки российского производства в регионах продаются по цене 40-50 рублей. В аптеках столицы стоимость на лекарство установилась на уровне 65-80 рублей за упаковку.

Видео: как принимать Диклофенак

Не можете встать с кровати, потому что ужасно болит спина? Потянули на работе шею и теперь боитесь повернуть голову в сторону? Избавиться от боли вам поможет препарат «Диклофенак». Выпускается он в разных формах, но сегодня речь пойдёт о таблетках. Выясним, какие разновидности этого препарата существуют, а также какими лекарствами его можно заменить.

Описание

«Диклофенак» - противовоспалительное средство, созданное ещё в 1966 году. Изначально этот медикамент применялся в терапии ревматологических недугов в качестве противовоспалительного и анальгетического элемента. Впоследствии «Диклофенак» (таблетки, инструкция к которым несколько раз перепечатывалась) расширил сферу своего использования. Так, сегодня этот препарат применяется в неврологии, хирургии, травматологии, онкологии. Но всё же некоторые специалисты рекомендуют властям полностью снять с производства этот медикамент, так как, по их мнению, он провоцирует появление инфаркта и других заболеваний сердца при продолжительном его использовании.

В каких случаях назначается?

«Диклофенак» - таблетки, инструкция к которым чётко описывает показания к применению, может быть выписан доктором при таких диагнозах, как:

  • острый и хронический артрит;
  • подагра;
  • полиартрит;
  • ревматизм;
  • отёки и воспаления после травмы позвоночника или хирургического вмешательства;
  • остеохондроз;
  • грыжа межпозвоночного диска;
  • кифоз и др.

Состав таблеток

Каждая пилюля состоит из таких компонентов:

  • Основной элемент - диклофенак натрия - 25, 50 или 100 мг.
  • Другие компоненты - лактоза моногидрат, сахар, повидон, картофельный крахмал, кальция стеарат, тальк, титана и кремния диоксиды, натрия бикарбонат, оксид железа жёлтый, триэтилцитрат,

Побочные эффекты

«Диклофенак» - таблетки, инструкция к которым указывает на конкретные показания к назначению. Дают они, однако, и ряд нежелательных проявлений после применения. Так, побочные эффекты использования этого препарата могут быть такими:

  • Со стороны желудка, кишечника: рвота, метеоризм, диарея, запор, спазмы в желудке, анорексия. В редких случаях могут появиться эрозии, язвы, кровотечения.
  • Со стороны нервной системы: эмоциональное возбуждение, головокружение, проблемы со сном. Редко могут проявиться такие проблемы, как нарушение памяти, дезориентация, шум в ушах, тремор, депрессия, раздражительность.
  • Со стороны сердца и сосудов: тахикардия, артериальная гипертензия.
  • Со стороны почек: почечная недостаточность, отёки, нефрит, гематурия.

Возможны и другие проявления: сыпь по телу, экзема.

Передозировка

Бывают случаи, когда человек по некоторым причинам принял больше, чем нужно лекарства «Диклофенак» (100 мг). Таблетки, инструкция к которым ни в коем случае не должна быть выброшена после открытия коробки, при неверном их использовании могут сильно навредить здоровью. Симптомы передозировки чаще всего бывают такими: головная боль, помутнение сознания, судороги. Если такие признаки есть, то нужно срочно помочь больному. Для этого необходимо промыть желудок, дать выпить активированный уголь, вызвать неотложную помощь.

Препарат пролонгированного действия

Средство «Диклофенак» реализовывается в пилюлях по 25, 50 и 100 мг. В первых двух случаях эффект от препарата будет непродолжительным, а в последнем - длительным. Следует отметить, что «Диклофенак» (таблетки, 100 мг) инструкция по применению запрещает использовать детям до 6 лет. Препарат обладает продолжительным эффектом. После приёма одной пилюли активное вещество высвобождается медленнее. В итоге получается, что результат наступает позже, чем от пилюль по 25 и 50 мг, однако сохраняется он гораздо дольше. «Диклофенак» (таблетки, 100 мг), инструкция по применению которого обязательно должна быть под рукой у пациента, позволяет сократить суточную норму препарата именно в такой дозировке. С его помощью можно добиться сохранения максимальной концентрации лекарства в очаге поражения.

Такие пилюли можно применять и тем пациентам, у которых боли переросли из острых в хронические.

Использование пилюль меньшей дозировки

Как принимать в иных случаях препарат «Диклофенак»? Таблетки 50 мг, инструкция по применению которых отличается от той, что предлагает это же средство, но со 100 мг активного вещества, должны назначаться доктором, исходя из особенностей состояния пациента. Специалист принимает во внимание возраст человека, тяжесть его заболевания. Обычно взрослым назначается по 1 такой таблетке 2 или 3 раза в сутки. Если необходимо вылечить ребёнка, тогда пилюли «Диклофенак» (50 мг) выписываются из расчёта 2 мг на 1 кг массы тела в день. То есть, если мальчик весит 25 кг, тогда ему нужно выпить одну пилюлю. При лечении дисменореи доктор назначает эти таблетки в дозе 50 мг в сутки на протяжении трёх дней. Впоследствии эта дозировка может быть увеличена.

Ограничения в применении

«Диклофенак Натрия» - таблетки, инструкция к которым должна быть обязательно прочитана больным. Средство имеет противопоказания. Так, нельзя назначать эти пилюли в следующих ситуациях:

  • детям до 6 лет;
  • девушкам, находящимся в 1 и 3 триместрах беременности;
  • женщинам, которые кормят младенцев молоком;
  • людям с язвой в желудке или кишечнике;
  • пациентам с печёночной или почечной недостаточностью;
  • больным бронхиальной астмой;
  • людям, у которых наблюдается аллергия на компоненты препарата.

Препарат «Диклофенак Акри»: таблетки. Инструкция

Как уже стало понятно, описываемое в этой статье средство имеет несколько разновидностей. Одной из версий этого популярного препарата является медикамент «Диклофенак Акри». Таблетки, инструкция по применению которых всегда должна быть в упаковке, круглые, светло-коричневого цвета, двояковыпуклые, с шероховатостью. Некоторые пациенты думают, что препарат «Диклофенак Акри» и его популярный заменитель имеют различия. На самом деле это идентичные медикаменты, у которых одинаковы состав и доза действующего вещества. Правда, есть у этих средств одно отличие, и это производители. Так, «Диклофенак Акри» - таблетки, инструкция по применению которых всегда понятна, - выпускается российским комбинатом ОАО «Акрихин». В то же время пилюли, которым посвящена статья, делаются в таких странах, как Индия, Польша, Украина. Правда, и Российская Федерация тоже производит эти таблетки. Стоимость пилюль «Диклофенак Акри» в количестве 20 штук (по 100 мг) составляет примерно 45 рублей. А за известный заменитель этих таблеток в той же дозировке и количестве придётся отдать около 35 рублей. Выходит, что средство «Диклофенак Акри» стоит дороже.

Принимать пилюли нужно внутрь, после завтрака, обеда или ужина. Их нельзя раскусывать, нужно просто глотать и запивать водой. Дозировка для мужчин и женщин - 1 таблетка в день. При гинекологических проблемах, а именно дисменорее, можно увеличить дозу до 2 пилюль в день. Максимальная дневная доза при других диагнозах - 150 мг средства.

Немецкая разновидность лекарства

Ещё одним популярным заменителем препарата, о котором идёт речь в статье, можно назвать средство «Диклофенак Ратиофарм». Таблетки, инструкция по применению которых является развёрнутой и доходчивой, выпускаются в Германии. Отличие этих пилюль в том, что в их составе действующего вещества - диклофенака - только 50 мг, в то время как в таблетках, которым посвящена статья, его в 2 раза больше. Расфасовываются пилюли «Диклофенак Ратиофарм» по 20, 50 или 100 штук в упаковке.

Назначать этот препарат можно детям с 6 лет, а также взрослым. Для мальчиков и девочек до 14 лет суточная доза этого лекарства должна составлять 2 мг на 1 кг веса. Для мужчин и женщин дозировка другая: по 1 целой или половине таблетки до 3 раз в день. Частота приёма пилюль зависит от тяжести заболевания, поэтому только доктор может правильно назначить в нужной дозировке этот препарат.

Стоимость таблеток «Диклофенак Ратиофарм» в количестве 20 штук обойдётся в 60 рублей. Это несколько дороже, нежели распространённый российский аналог.

Сербский препарат

Особой формой медикамента, о котором идёт речь в статье, считаются таблетки «Диклофенак Ретард». Инструкция к этим пилюлям гласит, что они длительного действия. Такие таблетки медленнее высвобождают из организма главное вещество - диклофенак. Если обычные российские пилюли помогают оперативно купировать боль, то препарат «Диклофенак Ретард» позволяет сберечь эффект на более длительный период. А также это средство сокращает кратность применения медикамента.

В чём отличие препарата «Диклофенак Ретард» от российского лекарства, которому всё чаще отдают предпочтение больные? Использование популярного средства будет оправдано при длительной терапии. А таблетки «Диклофенак Ретард» в основном доктора назначают при хронических болевых синдромах.

Стоимость этого сербского препарата - около 40-50 рублей за 200 пилюль по 100 мг. Это недорого, учитывая тот факт, что завозится медикамент из-за рубежа.

Как и когда пить пилюли продолжительного действия?

«Диклофенак Ретард» - таблетки, инструкция по применению которых написана и на русском, и на сербском языках. Они выписываются доктором при различных недугах опорно-двигательного аппарата. Пилюли необходимо глотать, нельзя их разжёвывать, раскусывать. Принимать таблетки нужно во время или после еды. В день можно выпить всего 1 пилюлю. Но бывают случаи, когда врач назначает 2 таблетки в день. Такое случается при дисменорее или приступах мигрени. Препарат «Диклофенак Ретард» - таблетки, инструкция по применению которых не отрицает параллельного использования других медикаментов схожего действия. Их можно пить вместе с аналогичным лекарством, которое рассматривалось в статье ранее. Делается это в одном случае: если человек пьёт по 100 мг средства пролонгированного действия, но ему необходимо увеличить суточную дозу до 150 мг. Тогда доктор вполне может дополнительно назначить по 1 обычной пилюле (50 мг) медикамента «Диклофенак». А вот делать выбор в пользу этой схемы лечения самостоятельно пациент не может.

Лестные отклики больных

В Интернете люди оставляют свои отзывы насчёт использования таблеток «Диклофенак» и его разновидностей. Одни отклики положительные, другие - отрицательные. Много женщин и мужчин отмечают, что рекомендует для излечения от артрита, остеохондроза средство «Диклофенак Натрия» инструкция по применению. Таблетки эти всё же представляют собой серьёзный препарат, который имеет свои показания и нежелательные эффекты. Не всем людям подходит этот медикамент. Однако те пациенты, которые остались им довольны, отмечают, что эффект от таблеток потрясающий. Они моментально снимают боль в суставах. Также людям нравится то, что цена у препарата «Диклофенак» низкая, и это в наше время странно, ведь действенные лекарства сейчас стоят дорого. Также пациенты отмечают, что приобрести это средство не составит труда, ведь продаётся оно в каждой аптеке. Несмотря на то что таблетки «Диклофенак Натрия» имеют множество положительных отзывов, всё же люди советуют принимать их только после консультации с врачом. А если нет острой необходимости в использовании этого препарата, то лучше обойтись без него или заменить на более слабые лекарства.

Неодобрительные отклики людей

«Диклофенак» - таблетки, инструкция к которым предупреждает пользователя о возможных побочных эффектах, - имеет и негативные отзывы больных. Несмотря на то что в эффективности этого препарата никто не сомневается, всё же некоторые люди остались недовольными действием этого медикамента. Так, некоторые пациенты отмечают, что таблетки «Диклофенак» сильно влияют на желудок. И это действительно так. И в инструкции, кстати, отмечается о воздействии препарата на желудок, кишечник.

В этом, пожалуй, единственный недостаток этого средства.

Мнения врачей

Доктора относятся к этому препарату и его разновидностям неоднозначно. Хотя они и не отрицают эффективности таблеток «Диклофенак», но всё же специалисты стараются не назначать их. Ведь эти пилюли действительно негативно влияют на желудок, кишечник. В связи с этим доктора советуют поменять таблетки на ампулы. Правда, делать инъекции необходимо только под контролем врача. Также некоторые доктора дают совет пациентам: если человек всё же лечится таблетками, то после того как он принял очередную пилюлю, следует выпить стакан молока. Тогда никаких болей в желудке и кишечнике не будет.

Негативным моментом в использовании таблеток «Диклофенак», по мнению врачей, является то, что они продаются без рецепта, хотя в инструкции указано, что лекарство должно отпускаться только по предписанию врача. А ведь некоторые люди по совету родственников или знакомых решают самостоятельно приобрести эти таблетки, сами определяют нужную дозировку, глотают эти пилюли, а потом им становится ещё хуже. В итоге - множество негативных отзывов в Интернете. Чтобы этого не было и лекарству начали доверять, люди должны быть грамотными, осторожными в использовании того или иного препарата. И принимать любой медикамент нужно только после консультации с доктором.

Аналоги лекарства «Диклофенак»

Заменить эти популярные таблетки можно следующими препаратами: «Биоран», «Диклак», «Напроксен», «Вольтарен», «Флотак», «Ортофен», «Наклофен». Эти медикаменты дороже, чем лекарство «Диклофенак». Тем не менее их тоже можно использовать в качестве средств терапии артрита, ревматизма, остеохондроза.

Безобидный заменитель

«Диклофенак» (таблетки) аналоги более безопасные имеет, и ярким примером можно считать лекарство «Напроксен». Назначаются эти пилюли при ревматизме, артрите, остеоартрозе, подагре, дисменорее, лихорадочном состоянии при инфекционно-воспалительных недугах.

Состав лекарства «Напроксен» радует. Так, действующим веществом является напроксен натрия, а дополнительными элементами выступают повидон, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, вода, магния стеарат.

Побочные эффекты у этого медикамента тоже имеются, правда, список не такой большой, как у препарата «Диклофенак». Нежелательными проявлениями здесь могут быть: тошнота, изжога, запор, диарея, головная боль, депрессия, нарушение концентрации внимания, сыпь по телу.

Выпускается это лекарство тоже в Российской Федерации. Стоимость таблеток несколько выше, чем у средства «Диклофенак», но всё же и они окажутся по карману любому россиянину. Так, за 30 пилюль нужно отдать в среднем 150 рублей.

Лекарство «Напроксен» не такое популярное, как его аналог, поэтому отзывов о нём в Интернете мало. Но те отклики, которые имеются, свидетельствуют о том, что это отличная альтернатива таблеткам «Диклофенак», имеющим побочные эффекты.

Таблетки «Вольтарен»

Этот препарат тоже может легко заменить «Диклофенак». Состав «Вольтарена» в таблетках следующий:

  • Главный элемент - диклофенак натрия (50 мг).
  • Другие компоненты - магния стеарат, повидон, сахароза, аэрогель двуокиси кремния, спирт.

Таблетки «Вольтарен» могут быть назначены больному в таких случаях:

  • ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилит, внесуставный ревматизм;
  • боль после операции или травмы, которая сопровождается воспалением и отёком;
  • дисменорея, аднексит;
  • подагра.

Список побочных эффектов у этого средства небольшой. Так, при использовании таблеток «Вольтарен» у больного могут отмечаться такие нежелательные проявления, как тошнота, рвота, спазмы в животе, боли в эпигастральной области, головокружение, сыпь по телу.

Об этом медикаменте люди отзываются положительно. В редких случаях можно найти плохой отклик об этом препарате. А побочные эффекты от приема лекарства «Вольтарен» - редкость.

Производится этот препарат в Швейцарии. Стоимость 20 таблеток «Вольтарен» - около 300 рублей. Это, конечно, в несколько раз дороже, чем пилюли «Диклофенак», однако нужно учесть тот факт, что завозится лекарство из-за рубежа. А эффективность таблеток «Вольтарен» доказана многочисленными отзывами людей в Интернете. Поэтому препарат может быть достойной заменой своему российскому аналогу.

Заключение

В этой статье мы детально рассмотрели правила приема, которые диктует к препарату «Диклофенак» инструкция по применению. Таблетки, отзывы о которых часто встречаются на различных форумах, посвящённых здоровью и медицине, хоть и имеют побочные эффекты, все же используются в терапии многих недугов. У этого средства есть несколько разновидностей, каждая из которых имеет свою инструкцию и особенности. А неплохими заменителями таблеток «Диклофенак» являются такие препараты, как «Вольтарен» и «Напроксен».

Препарат для внутримышечных инъекций Диклофенак уколы является сильным противовоспалительным средством для лечения суставов и снятия боли. Анальгезирующий, десенсибилизирующий и жаропонижающий эффект, который он оказывает, допускает его использование при безоперационной терапии остеоартроза, остеохондроза и других внутрисуставных воспалительных процессов. Применение возможно при умеренном и сильном болевом синдроме в послеоперационный период течения заболевания.

Что такое Диклофенак уколы

Лекарственное средство Диклофенак (для уколов) – раствор для внутримышечных инъекций на основе активного вещества диклофенака натрия или калия. Его относят к противовоспалительным препаратам нестероидного типа, прием медикамента сопровождается обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Диклофенак устраняет боли в спине и внутрисуставные боли. Показанием к применению являются болезни опорно-двигательного аппарата, протекающие с ярко выраженным болевым синдромом.

Уколы Диклофенака назначаются врачом во время острых приступов ревматических заболеваний, радикулита, артритов и остеохондроза. Внутримышечная инъекция – эффективный и самый быстрый способ снятия болевых ощущений, максимальная концентрация активного действующего вещества в плазме крови наступает через 15-20 минут после введения препарата. Инъекции лекарственного средства назначаются в самом начале лечения воспалительного процесса и при повреждениях соединительных мышечных тканей.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество лекарства Диклофенака – производная фенилуксусной кислоты. Она останавливает выделение арахидоновой кислоты из поврежденных клеток, тем самым замедляет и прекращает воспалительный процесс. Препарат нормализует кровообращение, восстанавливает активное движение клеток плазмы крови, блокирует синтез воспалительных медиаторов, что приводит к уменьшению боли. Снимает отечность суставов благодаря нормализации процесса формирования внутрисуставной жидкости.

От чего помогает

  • ишиас;
  • люмбаго;
  • подагра;
  • артриты: псориатический, ювенильный, ревматоидный;
  • альгодисменорея;
  • ревматизм;
  • грыжа межпозвоночных дисков;
  • остеохондроз;
  • радикулит;
  • посттравматические состояния, сопровождающиеся воспалением;
  • послеоперационный период.

Состав

Раствор для внутримышечных инъекций Диклофенак представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, заключенную в ампулы из стекла. Одна упаковка содержит разное количество ампул – пять или десять, объемом по 3 мг, инструкцию по применению препарата. Каждая ампула Диклофенака натрия содержит:

  • активное действующее вещество – натрия диклофенак – 0,75 мг;
  • пропиленгликоль;
  • пиросульфит натрия;
  • гидроксид натрия;
  • манит;
  • бензиловый спирт;
  • вода очищенная.

Инструкция по применению уколов Диклофенак

Применяются уколы Диклофенака посредством внутримышечного введения в ягодичную мышцу. Содержимое одной ампулы – 3 мг препарата – рассчитано на один укол. При болевом синдроме средней степени тяжести назначают одну инъекцию/сутки. Для пациентов, которые страдают сильными болями, суточная доза препарата увеличивается до 2-3 раз, однако максимальная ежедневная норма составляет 225 мг, то есть три ампулы. В случаях острой необходимости комбинируют уколы с другими формами выпуска препарата – мазями или таблетками.

При беременности

Применение во время беременности не рекомендуется, врач делает назначение Диклофенак в уколах только тогда, когда риски для жизни матери превышают потенциальный риск для развития плода. Активное вещество препарата легко преодолевает плацентарный барьер, может негативно влиять на формирование систем внутренних органов ребенка, а так же вызвать дискоординацию родовой деятельности матки. Поэтому прием препарата в третьем триместре категорически воспрещен. Не рекомендуется использование препарата в период грудного вскармливания.

Как колоть Диклофенак

Производят укол в верхний латеральный квадрант ягодичной мышцы, ставится Диклофенак внутримышечно. Предпочтительно использование пятимиллиграммового шприца с длинной иглой, которая вводится через подкожный слой в мышцу примерно на три четверти своей длины. Раствор выпускают медленно и планомерно, делается так называемый «долгий» укол. Правая и левая ягодицы чередуются при выборе места для каждой последующей инъекции.

Противопоказания

В связи с тем, что лекарственное средство Диклофенак является мощным сильнодействующим препаратом, в инструкции по применению прописан ряд абсолютных противопоказаний, при которых применение его категорически запрещено:

  • язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • бронхиальная астма;
  • повышенная чувствительность к аспирину и ацетилсалициловой кислоте;
  • гемофилия;
  • беременность в третьем триместре, период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • возрастные ограничения – строго после наступления пятнадцатилетнего возраста.

Существует ряд показаний, при которых применение уколов Диклофенака производится с особой осторожностью под наблюдением врача. К ним относятся:

  • сердечная недостаточность;
  • повышенное артериальное давление;
  • патологии и дисфункциональные нарушения работы печени, почек;
  • волчанка;
  • болезнь Крона;
  • пожилой возраст.

Побочные действия

Ряд негативных реакций при применении раствора Диклофенака может наблюдаться со стороны пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной, кровеносной, мочевыделительной и центральной нервной систем организма:

  • тошнота;
  • абдоминальные боли;
  • метеоризм;
  • диарея;
  • головные боли, головокружение;
  • снижение свертываемости крови;
  • снижение активности работы почек;
  • аллергические реакции: эритема, кожная сыпь, зуд;
  • повышение артериального давления.

Передозировка

Сколько дней можно колоть Диклофенак? Интенсивная терапия может иметь длительность до трех дней, с максимальной суточной дозой не более 150-225 мг/сутки. Далее лечащий врач принимает решение о переводе больного на прием другой формы выпуска лекарства. При передозировке уколов Диклофенака наблюдаются реакции со стороны пищеварительной и нервной системы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружения, слабость, судороги. Лечение назначается в соответствии с симптоматикой, терапия приостанавливается.

Лекарственное взаимодействие

В ряде случаев врач может рекомендовать пациенту использовать уколы Диклофенака совместно с другими лекарственными средствами. Чтобы своевременно устранить возможные негативные последствия одновременной терапии, изучите инструкцию по применению и точно соблюдайте предписания вашего лечащего врача. Известны случаи:

  • ослабления воздействия антигипертензивных препаратов;
  • развитие побочных эффектов при совместном приеме препаратов нестероидной противовоспалительной группы;
  • снижение концентрации диклофенака в плазме при приеме ацетилсалициловой кислоты;
  • возникновения внутренних кровотечений при совместном приеме с Варфарином;
  • развитие гипогликемии и гипергликемии у больных сахарным диабетом при одновременном приеме с гипогликемическими препаратами.

Аналоги

Все лекарственные средства, являющиеся аналогами уколов Диклофенака, можно подразделить на две большие группы: с аналогичным активным веществом, Диклофенаком натрия, и с другими основными веществами. При непереносимости Диклофенака или других противопоказаниях необходимо подобрать другое лекарство, не менее эффективное, но с другим составом и механизмом действия. К ним относятся:

  • Кетонал;
  • Ортофен;
  • Кеторолак;
  • Мелоксикам;
  • Мовалис.

Эти лекарства так же являются противовоспалительными средствами с функциями восстановления поврежденной соединительной ткани, выпускаются в форме растворов для внутримышечных уколов, обладают похожими фармакологическими свойствами. Если нужно подобрать средство для эффективной терапии, то обращайте внимание на состав и противопоказания средства-аналога.

Цена

Сколько стоит Диклофенак в ампулах и где его можно приобрести? Лекарство отпускается без рецепта, поэтому приобрести его можно в любой аптеке, но чтобы не становиться в очередь, можно заказать и недорого купить в интернет-магазине. Стоимость Диклофенака в ампулах невысока, цена упаковки зависит от ценовой политики конкретной аптеки и компании-производителя. Цена раствора для уколов Диклофенак белорусского и российского производства колеблется в пределах от тридцати до семидесяти пяти рублей за упаковку из десяти ампул.

Видео: Диклофенак в ампулах

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки .

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 .

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) . Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений . Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления . В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 . Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани .

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление . Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном . Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений .

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта . Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов . В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки . Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7-10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3-7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы . Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата .

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике . При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100-150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75-100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1-2 раза в сутки вместо 3-4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1-2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами . Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

  • возраст старше 65 лет;
  • язвенная болезнь в анамнезе;
  • прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
  • большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
  • сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
  • женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
  • курение;
  • прием алкоголя;
  • наличие Нelicobacter pylori .

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4-6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов , доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)

Ревматология :

  • ревматизм;
  • РА, ювенильный РА;
  • внесуставные формы ревматизма, ревматизм мягких тканей — периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
  • анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева;
  • остеоартроз;
  • спондилоартриты;
  • другие моно- и полиартриты;
  • дегенеративные заболевания суставов - артрозы (коксартроз, спондилоартрозы);
  • боль в спине, связанная с дегенеративными изменениями позвоночника;
  • острый приступ подагры

Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:

  • дорсалгия (люмбаго, ишиас, миофасциальный и мышечно-тонический болевой);
  • мигрень и др. виды головной боли;
  • туннельные синдромы, другие заболевания, сопровождающиеся воспалением неревматического происхождения (невралгии, невриты, люмбоишиалгии, бурситы, капсулиты, синовиты, тендиниты или тендосиновиты);
  • травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц (миалгия) и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками

Онкология:

  • средство 1-й ступени лестницы ВОЗ для лечения боли при онкологических заболеваниях

Общемедицинская практика:

  • почечные и желчные колики

Гинекология:

  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея, аднексит, др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
  • акушерско-гинекологические, стоматологические или другие хирургические вмешательства

Оториноларингология:

  • при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лечение основного заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии

Препараты для наружного и местного использования

Травматология, спортивная медицина:

  • посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов);
  • мышечно-скелетные повреждения, характерные для спортивной медицины и спорта: растяжения, вывихи, ушибы, контузии, перегрузки и т. п.

Ревматология:

  • местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: РА, остеохондроз периферических суставов и позвоночника, периартропатия и др.

Ревматология, неврология:

  • местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний мягких тканей и околосуставных тканей: тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, периартропатии и др.;
  • артралгии;
  • дорсалгии;
  • миалгии

Травматология, хирургия:

  • болезненность и воспаление мягких тканей

Офтальмология:

  • неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва)