Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Мертенил - гиполипидемический препарат. Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия препарата, является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП.
Он также тормозит синтез холестерина-липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина-ЛПВП (Хс-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП (содержание общего Хс за вычетом содержания Хс-ЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП) и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект может быть достигнут в течение 1 недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.
Розувастатин эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.
Препарат в дозе 40 мг следует назначать пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика

Cmax розувастатина в плазме крови достигается через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.
Системное действие розувастатина увеличивается пропорционально дозе препарата. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном применении.
Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза Хс и клиренса метаболизма Хс-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%), не является субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит - N-десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, 10% - его метаболитами.
Примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. T1/2 составляет 19 ч и не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс через мембраны транспортный протеин С органических анионов (ОАТР-С). Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Мертенил являются: первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна; в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения содержания общего холестерина и Хс-ЛПНП до целевых уровней; профилактика тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском первичного атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания, в качестве дополнительной коррекции других факторов риска.

Способ применения

Препарат Мертенил принимают внутрь, в любое время суток, вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.
Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную диету с применением продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения.

Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз/ как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень Хс у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели можно провести коррекцию дозы.
Титрование дозы препарата до максимальной (40 мг) следует проводить только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых при применение препарата в дозе 20 мг не был достигнут целевой уровень Хс, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение за пациентами. Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат.
Для пациентов в возрасте старше 70 лет рекомендовано назначение препарата в начальной дозе 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин).
У пациентов, предрасположенных к миопатии, рекомендованная начальная суточная доза составляет 5 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; очень редко - полиневропатия, потеря памяти, депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и ночные кошмары.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - интерстициальные заболевания легких; частота неизвестна - кашель, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, боли в животе; редко - панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - желтуха, гепатит; частота неизвестна - диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия; редко - миозит, рабдомиолиз; очень редко - артралгия; частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет 2 типа.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия; очень редко - гематурия.
Со стороны половой системы и молочных желез: очень редко - половая дисфункция; частота неизвестна - гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь.
Аллергические реакции: нечасто - крапивница; редко - реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек); частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона.
Прочее: часто - астения; частота неизвестна - периферические отеки.

Противопоказания

:
Для таблеток Мертенил - 5 мг, 10 мг и 20 мг противопоказаниями являются: повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН; печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); выраженные нарушения функции почек (КК <30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; предрасположенность к развитию миотоксических осложнений; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.
Для таблеток Мертенил - 40 мг : повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН; печеночная недостаточность (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); выраженные нарушения функции почек (КК <60 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; гипотиреоз; указание на мышечные заболевания в личном или семейном анамнезе; предрасположенность к развитию миотоксических осложнений; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; одновременный прием фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови; пациенты азиатской расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы, корейцы); врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Беременность

:
Мертенил противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циклоспорин: при одновременном применении препаратов изменения концентрации циклоспорина в плазме крови не выявлено, но приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз.
Антагонисты витамина К: как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии препаратом Мертенил или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин или другие кумариновые антикоагулянты), может привести к увеличению MHO. Отмена или снижение дозы препарата Мертенил может вызвать уменьшение MHO. В таких случаях следует проводить мониторинг MHO.
Эзетимиб: одновременный прием Мертенила и эзетимиба не приводил к изменениям AUC или Cmax какого-либо из действующих веществ.
Гемфиброзил и другие средства, снижающие уровень липидов: одновременный прием препарата Мертенил и гемфиброзила приводил к 2-кратному повышению Cmax и AUC розувастатина.
На основании данных отдельных исследований взаимодействия препаратов, фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно развитие фармакодинамического взаимодействия препаратов. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидоснижающих дозах (1 г или более в сутки) увеличивают риск развития миопатии при одновременном назначении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при приеме в монотерапии.
Ингибиторы протеаз: одновременно назначать Мертенил и ингибиторы протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется, возможно удлинение T1/2 розувастатина.
Антациды: одновременное применение препарата Мертенил и антацидов в суспензии, содержащих алюминия и магния гидроксид, может привести к снижению концентрации Мертенила в плазме крови примерно на 50%. Это действие выражено слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема препарата Мертенил.
Эритромицин: одновременное применение препарата Мертенил и эритромицина приводило к 20% снижению AUC (0-t) и 30% Cmax розувастатина. Эта взаимосвязь может быть вызвана усилением моторики кишечника, обусловленной приемом эритромицина.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия (ГЗТ): одновременное применение препарата Мертенил и пероральных контрацептивов приводило к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%, соответственно. При подборе доз пероральных контрацептивов необходимо учитывать возможность повышения плазменных концентраций.
Изоферменты цитохрома Р450: Мертенил не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Он является достаточно слабым субстратом для этих ферментов. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий между препаратом Мертенил и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Одновременное назначение итраконазола (ингибитора CYP3A4) и Мертенила приводило к 28% повышению AUC розувастатина.
Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия при одновременном применении препарата Мертенил и дигоксина.

Передозировка

:
Симптомы передозировки Мертенила : усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функцию печени и степень активности КФК. Специфического лечения при передозировке не существует.

Условия хранения

Препарат Мертенил следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 2 года.

Форма выпуска

Мертенил - таблетки по 5, 10, 20 и 40 мг .
10 штук в блистере; 3 блистера в упаковке.

Состав

:
1 таблетка Мертенил 5.2 мг , что соответствует содержанию розувастатина 5 мг.

1 таблетка Мертенил содержит: розувастатин кальция 10.4 мг , что соответствует содержанию розувастатина 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон (тип А), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк.

1 таблетка Мертенил содержит: розувастатин кальция 20.8 мг , что соответствует содержанию розувастатина 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон (тип А), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк.

1 таблетка Мертенил содержит: розувастатин кальция 41.6 мг , что соответствует содержанию розувастатина 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон (тип А), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк.

Дополнительно

:
Влияние на почки
Протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при применении препарата Мертенил в высоких дозах, особенно в дозе 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Частота серьезных нарушений функции почек повышается при применении розувастатина в дозе 40 мг. Рекомендуется контролировать показатели функции почек во время терапии препаратом Мертенил.
При назначении препарата в дозе менее 40 мг следует соблюдать осторожность.
Влияние на скелетные мышцы
При применении препарата Мертенил во всех дозах, особенно при приеме препарата в дозе более 20 мг, выявлялась миалгия, миопатия и, в редких случаях рабдомиолиз. Очень редко возникал рабдомиолиз при одновременном применении эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. В этом случае нельзя исключить фармакологическое взаимодействие препаратов, поэтому совместно Мертенил и эзетимиб следует применять с осторожностью. Частота случаев рабдомиолиза при применении розувастатина в дозе 40 мг увеличивается.
Оценка активности КФК
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок, вызывающих увеличение КФК, поскольку это может затруднить интерпретацию результатов. При повышении показателя КФК до начала терапии более чем в 5 раз выше ВГН через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Если повторное измерение подтверждает исходный показатель КФК (в 5 раз выше по сравнению с ВГН) терапию Мертенилом начинать не следует.
Мертенил, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с особой осторожностью назначать пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся: почечная недостаточность; гипотиреоз; указание на мышечные заболевания в личном или семейном анамнезе (для дозы 40 мг); наличие в анамнезе миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов (для дозы 40 мг); злоупотребление алкоголем (для дозы 40 мг); возраст старше 70 лет; состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в плазме крови (для дозы 40 мг); одновременный прием фибратов (для дозы 40 мг).
У таких пациентов следует оценить соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса терапии.
Во время лечения
Рекомендуется проинформировать пациентов о необходимости незамедлительно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием или лихорадкой.
У таких пациентов следует обязательно осуществлять контроль активности КФК. Лечение следует прекратить, если уровень КФК более чем в 5 раз превысил ВГН или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт в течение всего дня (даже если активность КФК в 5 раз меньше ВГН). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Мертенил® или назначении альтернативного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Регулярный контроль активности КФК у пациентов при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен.
Однако увеличение числа случаев миозита и миопатии было выявлено у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы совместно с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах, противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому одновременный прием розувастатина и гемфиброзила не рекомендован. Должно быть тщательно оценено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина с фибратами или никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах (более 1 г).
Мертенил не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми заболеваниями, позволяющими предположить миопатию или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности, связанной с рабдомиолизом (например, сепсис, артериальная гипотензия, хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные, электролитные нарушения, неконтролируемые судорожные припадки).
Влияние на печень
Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Мертенил следует с особой осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до и через 3 месяца после начала лечения. Если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН, следует прекратить прием препарата Мертенил® или уменьшить принимаемую дозу. Частота выраженных нарушений функции печени (связанных, в основном, с повышением активности печеночных трансаминаз), повышается при приеме 40 мг препарата.
У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза, нефротического синдрома терапия основного заболевания должна проводиться до начала лечения Мертенилом.
Интерстициальные заболевания легких
Описаны крайне редкие случаи развития интерстициального заболевания легких при приеме, особенно длительном, отдельных статинов. Клинические проявления могут включать одышку, сухой кашель и ухудшение общего состояния (общая слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на развитие интерстициального заболевания легких у пациента, прием статинов должен быть прекращен.
Сахарный диабет
У пациентов, содержание глюкозы в крови у которых составляло 5.6-6.9 ммоль/л натощак, прием розувастатина был связан с повышением риска развития сахарного диабета.
В ходе фармакокинетических исследований выявлено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов азиатского происхождения по сравнению с данными, полученными среди пациентов - представителей европеоидной расы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования, изучающие влияние препарата Мертенил® на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами не проводились. Вместе с тем, при управлении транспортным средством или другими механизмами необходимо учитывать, что во время лечения может возникать головокружение.

Основные параметры

Название:	МЕРТЕНИЛ
Код АТХ:	C10AA07 -

Мертенил – это препарат для снижения уровня холестерина – так можно описать его по-простому. Применяется как дополнение к диете (не замена ее!) при лечении гиперхолестеринемии и смешанных дислипидемических состояний. Действующее вещество – розувастатина кальция – снижает повышенное содержание холестерина липопротеинов низкой плотности, общего холестерина и триглицеридов. Розувастатин является выборочным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат – предшественник холестерина.

Клинически доказана эффективность препарата для взрослых пациентов с гиперхолестеринемией. После приема внутрь максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов. Биодоступность действующего вещества – примерно 20%. Лечебный эффект Мертенил может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный лечебный эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме таблеток Мертенил.

Препарат эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, а также при лечении пациентов с сахарным диабетом или наследственной формой болезни.

Действующее вещество эффективно для лечения пациентов с гиперхолестеринемией типа IIа и IIb по Фредриксону (средний исходный уровень ХС ЛПНП около 4,8 ммоль/л). У 80% пациентов, получавших 10 мг действующего вещества, были достигнуты целевые значения уровня ХС ЛПНП (менее 3 ммоль/л).

Показания по применению

От чего помогает Мертенил? Таблетки назначаются пациентам при следующих патологических состояниях:

• Повышенное содержание холестерина в крови;
• Наследственная гиперхолестеринемия;
• Гипертриглицеридемия в составе комплексной терапии совместно с диетой;
• Высокий риск атеросклеротических отложений на стенках крупных кровеносных сосудов;
• Профилактика развития патологий со стороны сердечно сосудистой системы у пациентов с ожирением, артериальной гипертензией, недавно перенесенным инсультом или инфарктом;
• Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.
• Возраст пациентов старше 60 лет, которые к тому же страдают от лишнего веса.

Инструкция по применению Мертенил, дозировки

Важно до начала применения Мертенил соблюдать лечебную диету и употреблять продуукты с низким содержанием холестерина. При несоблюдении правил питания терапевтический эффект существенно снижается, поэтому диета должна соблюдаться во время всего периода лечения. Дозы препарата подбираются индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Таблетки Мертенил принимают внутрь, независимо от еды, проглатывая целиком и запивая водой. Рекомендуемая начальная доза – 5 мг или 10 мг один раз в сутки. При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина, возможный риск сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск побочных эффектов у каждого конкретного пациента. При необходимости коррекцию дозы можно провести через 4 недели.

После месячного приема минимальной дозы по результатам лабораторных исследований врач может оставить дозировку без изменений или увеличить, пропорционально показателям.

Дозировка в 40 мг/сут. назначается только в случаях крайней необходимости, при низкой эффективности более низких доз, а также пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и повышенной степенью риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания и побочные действия

Основные противопоказания к применению Мертенил:

• Беременность и период кормления грудью, а также женщинам детородного возраста, которые не применяют надежные средства контрацепции;
• На фоне предрасположенности к развитию миотоксических осложнений;
• При миопатии;
• Одновременно с циклоспорином и фибратами;
• На фоне печеночной недостаточности;
• На фоне гиперчувствительности к компонентам (активным или вспомогательным) медикамента, а также при непереносимости лактозы и дефиците лактазы, или глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• При выраженных нарушениях функции почек;
• В педиатрии до 18 лет.

Согласно инструкции по применению Мертенил в таблетках 40 мг противопоказано принимать на фоне: Гипотиреоза и заболеваний печени, протекающих в активной фазе. Чрезмерного употребления алкоголя. Личного или семейного анамнеза мышечных заболеваний.

С осторожностью Мертенил назначают на фоне тяжелых нарушений метаболического, эндокринного или электролитного характера, риска развития миопатии. При неконтролируемой эпилепсии и при заболеваниях печени. Пожилой возраст, травмы и оперативное вмешательство.

Передозировка

Усиление побочных эффектов, возможное их проявление при отсутствии в нормальных дозировках.

Специфическое лечение при передозировке Мертенил отсутствует. Рекомендуется проводить симптоматическую терапию. Следует контролировать функцию печени и степень активности КФК. Гемодиализ малоэффективен.

Побочные действия

Наиболее часто встречаются следующие побочные действия Мертенил:

• развитие сахарного диабета II типа;
• астенический синдром;
• головные боли;
• запор;
• миалгия;
• тошнота;
• головокружение;
• боли в животе.

Крайне редко может появиться сыпь и кожный зуд, миопатия, рабдомиолиза, развиться панкреатит. При регулярном приеме таблеток Мертенил 40 мг возможно развитие миалгии, протеинурии и миопатии. Существует риск увеличения концентрации билирубина и глюкозы, а также нарушения работы щитовидной железы.

Побочные действия во многих случаях они зависят от дозировки препарата. Так что инструкция по применению Мертенила должна соблюдаться неукоснительно, превышение дозировок недопустимо. Если вы пропустили время приема препарата – примите его в следующий, положенный по времени, час.

Если возникли неожиданные болях в мышцах или возникновении мышечной слабости, которая сопровождается общим недомоганием и лихорадкой, немедленно прекратите прием медикамента и обратитесь к врачу.

Аналоги Мертенил, список препаратов

Препарат является дженериком розувастатина, потому полными структурными аналогами Мертенил по действующему веществу являются следующие препараты, список:

1. Сувардио.
2. Розукард.
3. Акорта.
4. Ро-статин.
5. Тевастор.
6. Роксера.
7. Розулип.
8. Розарт.
9. Крестор.
10. Розувастатин.
11. Рустор.
12. Розистарк.

Важно – инструкция по применению Мертенил, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Мертенил на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Эффективное преодоление гиперхолестеринемических состояний возможно только при комплексном подходе – диетическое питание со сниженным содержанием жиров и соли, физическая нагрузка и приём медикаментов, рекомендованных лечащим врачом.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

: розувастатина кальция 5,2 мг (эквивалентно розувастатину 5 мг),
: розувастатина кальция 10,4 мг (эквивалентно розувастатину 10 мг),
: розувастатина кальция 20,8 мг (эквивалентно розувастатину 20 мг),
: розувастатина кальция 41,6 мг (эквивалентно розувастатину 40 мг);

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон тип А, магния стеарат;

Состав пленочной оболочки:
Опадрай II белый (поливиниловый спирт, титана диоксид Е171,макрогол 3350, тальк).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг :
Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметр: ~ 5,5 мм.
Выгравировано на одной стороне "СЗЗ"; другая сторона без гравировки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг :
Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметр: ~ 7 мм.
Выгравировано на одной стороне "С34"; другая сторона без гравировки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг :
Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметр: ~ 9 мм.
Выгравировано на одной стороне "С35"; другая сторона без гравировки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг :
Белые или почти белые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, более короткий диаметр: ~ 8 мм, более длинный диаметр: ~ 15,5 мм. Выгравировано на одной стороне "С36"; другая сторона без гравировки.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Розувастатин представляет собой селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП.

Он также тормозит синтез холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенное содержание холестерина - ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-1). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Клиническая эффективность
Розувастатин эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии. Розувастатин эффективен для лечения пациентов с гиперхолестеринемией типа Па и ПЬ по Фредериксону (средний исходный уровень ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л). У 80% пациентов, получавших 10 мг розувастатина, были достигнуты целевые значения уровня ХС-ЛПНП, установленные Европейским обществом по исследованию атеросклероза (менее 3 ммоль/л).

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолеотеринемией, принимавших розувастатин в дозах от 20 до 80 мг по схеме форсированного титрования доз, все принимаемые дозы оказали существенное влияние на изменение параметров, характеризующих содержание липидов, и на достижение цели терапии. В результате титрования доз до 40 мг в сутки (12 недель терапии) содержание ХС-ЛПНП снизилось на 53%. У 33% пациентов были достигнуты значения ХС-ЛПНП (ниже 3 ммоль/л), соответствующие целевым нормам руководства Европейского общества по исследованию атеросклероза.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах 20 и 40 мг, среднее снижение содержания ХС-ЛПНП составило 22%. Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой (более 1 г в сутки) в отношении содержания ХС-ЛПВП. Исследования по влиянию розувастатина на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ишемическая болезнь, пока не завершены.
У пациентов с низким уровнем риска заболевания ишемической болезнью сердца (определенным, как риск по Фрамингему менее 10% за период более 10 лет), со средним значением содержания ХС-ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл) розувастатин в дозе 40 мг/сутки значительно замедлял увеличение максимальной величины, характеризующей утолщение стенки сонной артерии в 12-ти сегментах, по сравнению с плацебо со скоростью -0,0145 мм/год (95% доверительный интервал (CI): от -0,0196 до - 0,0093, при р 0,0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика

Абсорбция : максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5 ч после приема внутрь соответствующей дозы. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение : розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм : подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%). Розувастатин является достаточно непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит - N-десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.

Выведение : примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина через мембраны - транспортный протеин

С органических анионов. Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.

Линейность : системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при приеме препарата несколько раз в сутки не отмечается.

Возраст и пол : пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры розувастатина.

Этнические группы : сравнительные исследования фармакокинетики показали двукратное увеличение среднего значения AUC (площадь под кривой «концентрация - время») и ТСтах (время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови) у пациентов азиатского происхождения (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) по сравнению с показателями у представителей европеоидной расы. У индийцев было отмечено превышение примерно в 1,3 раза среднего значения AUC и Стах. При этом анализ показателей фармакокинетики для всей исследуемой популяции не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике препарата среди представителей европеоидной, негроидной рас, латиноамериканцев.

Почечная недостаточность : у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности плазменная концентрация розувастатина или N-десметил метаболита существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметил метаболита в 9 раз выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность : у пациентов с различной степенью печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличение Т10 розувастатина. Однако у 2-х пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью было отмечено удлинение Т10 примерно в 2 раза превышающее аналогичный показатель для пациентов с более низкими показателями по шкале Чайлд-Пью. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна.

Противопоказания

Для таблеток 5,10 и 20 мг

Заболевания печени в активной фазе, включая тетойкоесшш «печеночных» трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы;

Миопатия;

У женщин детородного возраста, не применяющих надежные средства контрацепции;

Для таблеток 40 мг

Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

Заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы;

Выраженные нарушения функции почек (КК менее 60 мл/мин.);

Миопатия;

Одновременный прием циклоспорина;

У пациентов, предрасположенных к развитию миотоксических осложнений;

Беременность и период лактации;

Гипотиреоз;

Личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;

Миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;

Чрезмерное употребление алкоголя;

Состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;

Пациентам азиатской расы;

Одновременный прием фибратов;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Пациентам с печеночной недостаточностью с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью;

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Для таблеток 5,10 и 20 мг

Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз; личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; возраст старше 70 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемая эпилепсия; расовая принадлежность (азиатская раса); одновременный прием фибратов.

Для таблеток 40 мг

Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза - почечная недостаточность, возраст старше 70 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, неконтролируемая эпилепсия.

Беременность и период лактации

Мертенил® противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Женщинам детородного возраста следует применять надежные и адекватные средства контрацепции.

Поскольку холестерин и продукты биосинтеза холестерина имеют большое значение для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от его использования при беременности.

В случае возникновения беременности прием препарата следует немедленно прекратить. Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную диету с применением продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения.

Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи, не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой.
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы. Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень холестерина у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели можно провести корректировку дозы. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут целевой уровень холестерина, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу!

Пожилые пациенты
Для пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг. Корректировки дозы в связи с возрастом не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин.). Назначение Мертенила® в любых дозах противопоказано пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»). Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести назначение препарата в дозе 40 мг
противопоказано.

Пациенты с печеночной недостаточностью
Повышения системной концентрации розувастатина у пациентов с баллом по шкале Чайлда-Пью, равным 7 и ниже, не выявлено. Однако повышение системной концентрации препарата наблюдалось у пациентов с баллами по шкале Чайлда-Пью 8 и 9. У таких пациентов следует контролировать функцию печени на фоне терапии. Данные о приеме препарата пациентами с баллом по шкале Чайлда-Пью выше 9 отсутствуют. Пациентам с заболеваниями печени в активной фазе Мертенил® противопоказан.

Этнические группы
У пациентов азиатской расы возможно повышение системной концентрации розувастатина. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов азиатского происхождения составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты, предрасположенные к миопатии
При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с
предрасположенностью к миопатии составляет 5 мг.
Применение препарата в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с приемом препарата Мертенил®, обычно умеренно выраженные и краткосрочные. В ходе проведения контролируемых клинических исследований менее 4% пациентов, принимавших розувастатин, прекратили лечение из-за развития побочных эффектов.

О побочных эффектах в клинических исследованиях и/или опыте применения препарата после его коммерческой реализации сообщалось со следующей частотой:

Органы и системы		Часто (>1/100, <1/10)	Иногда (>1/1000, <1/100)		Редко (>1/10000, <1/1000)	Очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10000)
Аллергические реакции			кожный зуд, сыпь, крапивница		ангионевротический отёк	синдром Стивенса-Джонсона
Нарушения со стороны нервной системы		головокружение, головная боль, астенический синдром	бессонница, изменение настроения			полинейропатия, потеря памяти
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		запор, боли в животе, тошнота			панкреатит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей						желтуха, гепатит
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани					миопатия (включая миозит), рабдомиолиз	боль в суставах (артралгия)
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей					темаурия
Нарушения со стороны эндокринной системы	сахарный диабет*
Лабораторные показатели					Повышение активности «печеночных» трансаминаз

*Наблюдалось в исследовании «ЮПИТЕР» (общая зарегистрированная частота 2,8 % для розувастатина и 2,3 % для плацебо) главным образом у пациентов, уровень глюкозы у которых составлял 5,6 - 6,9 ммоль/л натощак.

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.

Частота возникновения рабдомиолиза, выраженных побочных эффектов со стороны почек и печени увеличивается у пациентов при приеме розувастатина в дозе 40 мг.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: при приеме розувастатина наблюдалась протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения. Изменения содержания белка в моче (от отсутствия или наличия следовых количеств до уровня ++ и выше) были обнаружены у менее чем 1% пациентов, принимавших 10 и 20 мг розувастатина, и примерно у 3% пациентов, принимавших препарат в дозе 40 мг.

Минимальное изменение количества белка в моче, выраженное в изменении от нулевого уровня или наличия следов до уровня +, наблюдалось при приеме препарата в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась и самостоятельно проходила в процессе лечения. При анализе данных клинических исследований не выявлена причинная связь между протеинурией и острыми или прогрессирующими заболеваниями почек. У ряда пациентов, проходивших курс лечения розувастатином, наблюдалась гематурия, но данные клинических исследований показали, что частота возникновения таких случаев очень низкая.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: действие на скелетные мышцы, вызывающее миалгию, миопатию (включая миозит) и в редких случаях -рабдомиолиз с развитием или без развития острой почечной недостаточности, наблюдалось у пациентов, принимавших любую дозу розувастатина, в особенности дозу выше 20 мг. Повышение содержания креатинфосфокиназы (КФК) в зависимости от принимаемой дозы выявлено у пациентов, принимавших розувастатин, но в большинстве случаев эти проявления были незначительными, бессимптомными и временными. Если содержание КФК в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, то лечение следует прекратить (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны печени и желчевыводяших путей: как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, повышение активности «печеночных» трансаминаз в зависимости от принимаемой дозы было выявлено у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. При этом в большинстве случаев это повышение было умеренно выраженным, бессимптомным и преходящим.

Передозировка

Специфическое лечение при передозировке не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циклоспорин : при одновременном приеме розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина увеличилась в 7 раз по сравнению со значениями, полученными у здоровых добровольцев (см. раздел «Противопоказания»). Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз. При одновременном приеме препаратов изменения концентрации циклоспорина в плазме крови не выявлено.

Антагонисты витамина К : как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин или другие кумариновые антикоагулянты) может привести к увеличению международного нормализованного отношения (MHO). Отмена или снижение дозы розувастатина может вызвать уменьшение MHO. В таких случаях следует проводить мониторинг MHO.

Эзетимиб : при одновременном приеме розувастатина и эзетимиба не наблюдается изменения AUC или Сmах обоих препаратов. Однако нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие розувастатина и эзетимиба, способного вызвать нежелательные явления.

Гемфиброзил и другие средства, снижающие уровень липидов : одновременный прием розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmах и AUC розувастатина (см. раздел «Особые указания»).
На основании данных исследования специфических взаимодействий не ожидается соответствующего фармакокинетического взаимодействия с фенофибратами, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (1 г или более в сутки) при одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивали риск возникновения миопатии, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при приеме в монотерапии. Одновременный прием 40 мг розувастатина и фибратов противопоказан (см. разделы «Особые указания» и «Противопоказания»). При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом и другими липидснижающими средствами начальная доза Мертенила® не должна превышать 5 мг.

Ингибиторы протеаз : хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременный прием розувастатина с ингибиторами протеаз может привести к удлинению периода полувыведения розувастатина. В фармакокинетическом исследовании при одновременном приеме 20 мг розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира / 100 мг ритонавира) здоровыми добровольцами выявлено повышение в 2 раза AUC(o-24) и в 5 раз Стах розувастатина, соответственно. Поэтому одновременно назначать розувастатин и ингибиторы протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется.

Антаииды : одновременный прием розувастатина и антацидов в суспензии, содержащих алюминия или магния гидроксид, может привести к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Это действие выражено слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучена.

Эритромицин : одновременный прием розувастатина и эритромицина может привести к уменьшению AUQo-t) розувастатина на 20% и Сmах розувастатина - на 30%. Эта взаимосвязь может быть вызвана усилением моторики кишечника, обусловленной приемом эритромицина.

Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия : одновременный прием розувастатина и пероральных контрацептивов может привести к увеличению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменных концентраций следует учитывать при выборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и препаратов гормонозаместительной терапии отсутствуют, поэтому нельзя исключить аналогичное действие при использовании данного сочетания. Однако такая комбинация препаратов достаточно широко использовалась женщинами в ходе проведения клинических исследований и хорошо переносилась.

Другие лекарственные средства : не ожидается клинически значимого взаимодействия при одновременном приеме розувастатина и дигоксина.

Изоферменты цитохрома Р450 : результаты проведенных исследований in vitro и in vivo показывали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является достаточно слабым субстратом для этих ферментов. Не было выявлено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) либо кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) и розувастатина увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически не значимо). Поэтому какое-либо взаимодействие лекарственных средств, связанное с метаболизмом цитохромом Р450, не ожидается.

Особенности применения

Протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при приеме высоких доз Мертенила®, в особенности 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Частота серьезных нарушений функции почек повышается при приеме 40 мг розувастатина. Рекомендуется контролировать показатели функции почек во время терапии препаратом Мертенил®.

При применении Мертенила® во всех дозировках, и в особенности при приеме препарата в дозе, превышающей 20 мг, выявлялась миалгия, миопатия и, в редких случаях, рабдомиолиз. Очень редко возникал рабдомиолиз при одновременном приеме эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. В этом случае нельзя исключить фармакологическое взаимодействие препаратов, поэтому совместно Мертенил® и эзетимиб следует применять с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Частота случаев рабдомиолиза при приеме 40 мг розувастатина увеличивается.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок, вызывающих увеличение КФК, поскольку это может затруднить интерпретацию результатов. При повышении показателя КФК до начала терапии более чем в 5 раз выше верхней границы нормы через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Если повторное измерение подтверждает исходный показатель КФК (в 5 раз выше по сравнению с верхней границей нормы) терапию Мертенилом® начинать не следует.

Мертенил®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с особой осторожностью назначать пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

Почечная недостаточность;
- гипотиреоз (для дозы 40 мг см. раздел «Противопоказания»);
- собственный или семейный анамнез мышечных заболеваний (для дозы 40 мг см. раздел «Противопоказания»);
- наличие в анамнезе миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов (для дозы 40 мг см. раздел «Противопоказания»);
- злоупотребление алкоголем (для дозы 40 мг см. раздел «Противопоказания»);
- возраст старше 70 лет;
- состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в плазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») (для дозы 40 мг см. раздел «Противопоказания»);
- одновременный прием фибратов (для дозы 40 мг см. раздел «Противопоказания»).

У таких пациентов следует оценить соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса терапии.

Рекомендуется проинформировать пациентов о необходимости незамедлительно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием или лихорадкой!

У таких пациентов следует обязательно осуществлять контроль активности КФК. Лечение следует прекратить, если уровень КФК более чем в 5 раз превысил верхнюю границу нормы или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт в течение всего дня (даже если активность КФК в 5 раз меньше верхней границы нормы). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Мертенила® или назначении альтернативного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Регулярный контроль активности КФК у пациентов при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен.
Однако увеличение числа случаев миозита и миопатии было выявлено у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы совместно с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах, противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому одновременный прием розувастатина и гемфиброзила не рекомендован. Должно быть тщательно оценено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина с фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г). Противопоказан одновременный прием розувастатина в дозе 40 мг и фибратов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).

Мертенил® не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми заболеваниями, позволяющими предположить миопатию или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности (например: сепсис, артериальная гипертензия, хирургическое вмешательство, травма, метаболический синдром, судороги, эндокринные нарушения, электролитные нарушения (см. раздел «С осторожностью»).

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Мертенил® следует с особой осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до и через 3 месяца после начала лечения. Если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, следует прекратить прием Мертенила® или уменьшить принимаемую дозу (см. раздел «Способ применения и дозы»). Частота выраженных нарушений функции печени (связанных, в основном, с повышением активности «печеночных» трансаминаз), повышается при приеме 40 мг препарата. У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза, нефротического синдрома терапия основного заболевания должна проводиться до начала лечения Мертенилом®.

В ходе фармакокинетических исследований выявлено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов азиатского происхождения по сравнению с данными, полученными среди пациентов - представителей европеоидной расы (см. раздел
«Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).

Одновременный прием розувастатина с ингибиторами протеаз не рекомендован (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

У пациентов, уровень глюкозы у которых составлял 5,6 - 6,9 ммоль/л натощак, прием розувастатина был связан с повышением риска сахарного диабета (см. раздел «Побочное действие»).

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работать с техникой
Исследования по изучению влияния Мертенила® на способность к управлению транспортным средством и использованию технических средств не проводились. Однако на основании фармакодинамических свойств препарата можно предположить, что Мертенил® не должен оказывать такого воздействия. Вместе с тем при управлении транспортным средством или другими механизмами необходимо учитывать, что во время лечения может возникать головокружение.

Форма выпуска

10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере из ПА/Ал/ПВХ плёнки и фольги алюминиевой.

3 блистера в картонной коробке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от + 15 °С до + 30 °С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия

Телефон горячей линии (звонок бесплатный!): 7-800-555-00777 Электронный адрес: [email protected]

Мертенил аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лекарственный препарат «Мертенил» - пример качественного дженерика «Крестора», содержащий в качестве действующего вещества розувастатин. Он относится к классу статинов IV поколения и внедрен в клиническую практику в 2003 году. Его применение разумно в случаях гиперхолестеринемии и в качестве дополнительного средства профилактики острых сосудистых тромбозов. В этой роли препарат «Мертенил», аналоги которого немногочисленны, но хорошо известны, полностью оправдывает свое назначение.

Форма выпуска

Таблетированная лекарственная форма препарата «Мертенил», аналоги которой отсутствуют среди зарегистрированных торговых наименований, покрыта пленочной оболочкой. Внутри нее содержится розувастатин кальция с вспомогательными веществами: моногидратом лактозы, гидроксидом и стеаратом магния, кросповидоном типа «А». Сама пленочная оболочка состоит из макрогола 3350, талька и диоксида титана. Она более простая, нежели у препарата «Крестор», хотя обеспечивает постепенное высвобождение розувастатина.

Существует 4 дозировки препарата: таблетки по 5, 10, 20 и 40 мг. Производится он в таблетках, упакованных в блистеры, сложенные в картонные коробки. Один блистер содержит 30 таблеток, чего достаточно для месячного лечения. В определенной клинической ситуации разумно применение одной из указанных дозировок, которые позже могут быть изменены. Лекарство отпускается по рецепту и должно храниться в теплом сухом темном месте, недоступном для детей.

Положения инструкции по применению

Прилагаемая к препарату «Мертенил 10 мг» инструкция содержит информацию о клинических показаниях, противопоказаниях, режимах дозирования и побочных явлениях. В ней максимально полно описаны возможные лекарственные взаимодействия лекарства, важные клинические рекомендации. и без рецепта врача пациенту он недоступен. Поэтому, начиная принимать «Мертенил», аналоги или дженерики «Крестора», а также любые статины, следует определить липидные фракции крови и проконсультироваться с терапевтом или кардиологом.

Показания к применению

Перед применением препарата важно определить показания и выяснить конкретный тип гиперхолестеринемии. Липидограмма крови дает исчерпывающую информацию о нарушении жирового обмена и ее степени. Целевые показания к применению следующие:

• семейная гетерозиготная (наследственная) гиперхолестеринемия;
• первичная (наследственная) полигенная гиперхолестеринемия типа IIa, классифицированная по Фредриксону;
• комбинированная дислипидемия IIb в классификации по Фредриксону;
• семейная гомозиготная (наследственная) гиперхолестеринемия;
• атеросклероз и состояния, усугубляющие сердечно-сосудистые риски (увеличение концентрации холестерина общего и (или) его низкоплотной фракции);
• облитерирующий атеросклероз, цереброваскулярные и сердечно-сосудистые заболевания в составе сбалансированного комбинированного лечения (см. пояснения);
• лечение гипертриглицеридемии (IV тип дислипидемии по Фредриксону) в комбинации с диетой и дозированными физическими нагрузками.

Пояснение к показаниям

Доказательная база в отношении того, что повышение низкоплотных фракций (ЛНП) липопротеинов, содержащих много холестерина, достаточно большая. Известно, что тяжесть и скорость развития сердечно-сосудистых и цереброваскулярных болезней зависит от изначальной плазменной концентрации холестерина и ЛНП. Это создает предпосылки для развития атеросклероза с образованием бляшки внутри артерий эластического типа. Постепенный рост бляшки сужает их просвет, уменьшает пропускную способность сосудов, обуславливает хроническую ишемию питаемого органа.

По такому механизму идет развитие цереброваскулярных заболеваний, хронической ишемии конечностей и сердечной ишемической болезни. Эластические артерии представлены и в других областях тела, что создает предпосылки для развития облитерирующего атеросклероза конечностей. Инфаркт миокарда и мозга развивается из-за надрыва артериального эндотелия над бляшкой сосуда и последующего образования тромба. Последний еще более сужает просвет питающих орган артерий, из-за чего участок мозга или миокарда погибает.

Эффективность профилактического назначения статинов первых трех поколений, а также более совершенного препарата «Мертенил» инструкция по применению, отзывы, а также рекомендации клиницистов полностью оправдывают. Взрослому человеку без имеющихся признаков ИБС, но с рисками его развития, уже рекомендуется применять «Мертенил». Это рационально в возрасте от 50 лет у мужчин и от 60 лет у женщин.

Противопоказания

Прилагаемая к препарату «Мертенил» инструкция, отзывы врачей, а также результаты множества клинических исследований подтверждают наличие важных абсолютных и временных относительных противопоказаний. В случае абсолютных лекарство не может использоваться, тогда как временные противопоказания разрешают его применение. Абсолютными противопоказаниями считаются:

• активная фаза печеночного заболевания, синдром цитолиза или более чем трехкратное повышением трансаминаз;
• хроническая недостаточность печеночных функций с 9 баллами по шкале Чайлд-Пью;
• хроническая недостаточность почечных функций с показателем менее 30 мл/мин;
• клинически доказанная миопатия (боли в мышцах или синдром рабдомиолиза, склонность пациента к любым миотоксическим осложнениям);
• необходимость применения препарата «Циклоспорин» для лечения профильных заболеваний;
• невозможность применения контрацептивов, беременность, лактация, детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам и (или) аллергическая реакция на розувастатин либо вещества лекарственной формы.

Помимо указанных, существуют некоторые специальные противопоказания исключительно для дозировки 40 мг препарата «Мертенил». Инструкция по применению и аналоги международных клинических рекомендаций поясняют следующие абсолютные противопоказания:

• все указанные ранее противопоказания, за исключением хронической почечной недостаточности (40 мг/сутки может назначаться только при клиренсе креатинина выше 60 мл/мин);
• гипотиреоз;
• наследственные заболевания мышечной ткани;
• сочетанное применение с фибратами;
• монголоидная раса (запрещается назначать выше 20 мг в сутки);
• синдром зависимости от алкоголя;
• первичный прием розувастатина.

Оригинальный препарат «Крестор, а также любой розувастатин (в данном случае «Мертенил»), аналоги (синонимы) и его дженерики не могут назначаться в дозе 40 мг до того, пока не была проведена гиполипидемическая терапия в более низкой дозе. Только когда суточная доза 20 мг оказалась недостаточной для нормализации липидного профиля, что подтверждено проведением липидограммы через 4 недели от момента терапии, требуется назначения 40 мг в сутки. Причем данное допустимо при отсутствии специальных противопоказаний для 40 мг.

Дозирование препарата

При выборе режима дозирования учитывается прилагаемая к препарату «Мертенил» инструкция по применению, аналоги международных алгоритмов, разработанные на основании клинических рекомендаций AHA и ESC, и индивидуальные особенности пациента. 5 мг препарата назначается при лечении IIa и IIb гиперхолестеринемий, IV типа дислипидемии по Фредриксону. При профилактике ишемических заболеваний, связанных с развитием атеросклероза, рекомендованная доза составляет также 5 мг.

Суточная доза в 10 мг «Мертенила» требуется при лечении ишемических заболеваний для стабилизации эндотелия над атеросклеротической бляшкой и для угнетения ее расширения. Это же показание актуально и для дозировки в 20 мг, хотя данное количество препарата рационально использовать при высоких значениях низкоплотной фракции ЛП и холестерина, а также при низких концентрациях высокоплотных фракций ЛП. Дозировка 40 мг может быть назначена при низкой эффективности 20 мг после оценки липидограммы. Согласно актуальным рекомендациям AHA и ESC, суточная доза «Мертенила» может повышаться до 80 мг.

Особенности приема

Основной о приеме лекарственного препарата «Мертенил» - инструкция по применению. Аналоги и дженерики «Крестора» также используются согласно данным рекомендациям. Согласно особенностям фармакокинетики, таблетки розувастатина (в данном случае «Мертенила») принимаются в любое время суток. Их следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды 50-150 мг. Но, согласно рекомендациям ESC и АНА от 2014 года, принимать любые статины следует перед сном, игнорируя прилагаемую инструкцию по применению.

Побочные явления

Частыми побочными влияниями «Мертенила», частота которых составляет 1-10%, являются: головокружение, миалгия, тошнота, запор, разлитые абдоминальные боли, астения, головные боли. Нечастые побочные эффекты с частотой 0,01-1%: бессонница, крапивница, кожный зуд, изменения настроения в сторону подавленности. Редкие эффекты (0,0001-0,01%): миозит, миопатия, рабдомиолиз, повышение органоспецифичных печеночных трансаминаз, панреатит, отек Квинке.

Исключительно редкие эффекты: желтуха из-за токсического гепатита, суставные боли, гематурия, потеря памяти, злокачественная экссудативная эритема. Они наблюдаются реже 1 случая на 10 000 пациентов. Также возможен и частый эффект - повышение гликемии и развитие второго типа сахарного диабета. Побочные эффекты дозозависимы, и их частота возрастает с увеличением дозировки. С повышением суточной дозы вдвое эффективность возрастет лишь на 6-10%.

Особенности комплексного взаимодействия «Мертенила»

Некоторые лекарственные препараты характеризуются повышением токсичности или снижением эффективности при одновременном применении с препаратом «Мертенил». Аналоги, отзывы специалистов о которых подтверждают данную тенденцию, также характеризуются важными лекарственными взаимодействиями. Запрещается совместное применение «Мертенила» и «Циклоспорина» из-за более чем 7-кратного повышения плазменной концентрации статина.

Все препараты розувастатина усиливают действие любых кумариновых антикоагулянтов, что требует контроля МНО и их повторной коррекции. При лечении ВИЧ не рекомендуется одновременно применять «Мертенил» и ингибиторы протеаз («Лопинавир» и другие). При необходимости лечения невсасывающимися антацидами их следует принять спустя 2 часа от момента применения статина. При комплексном лечении вместе с препаратами, влияющими на систему цитохрома, коррекция дозы «Мертенила» не требуется.

Аналоги «Мертенила»

У препарата «Мертенил» аналоги немногочисленны. Всего на отечественном аптечном рынке представлено не более 10 аналогов по составу. Первым и самым качественным является «Крестор». Это оригинальный розувастатин, который выпущен компанией Астразенека. Также существуют ряд других зарубежных дженериков препарата «Крестор». Это «Розулип», «Роксера», «Теваскор», «Розарт», «Розукард». Такие лекарства, как «Акорта» и «Розувастатин Канон», практически идентичные по составу препарату «Мертенил» - аналоги российские. Их производят отечественные фармкомпании.

Обзор отзывов о препарате «Мертенил»

Пациенты, принимающие не могут подтвердить или опровергнуть эффективность определенного препарата. Однако на основании результатов липидограммы, оцененных специалистом, можно судить о качестве препарата. «Мертенил» за 3 месяца в терапевтической дозе нормализует липидный профиль А клинический эффект можно видеть уже через 4-6 недель. При этом за счет слабого цитохромового печеночного метаболизма, он имеет небольшое количество лекарственных взаимодействий.

Пациенты о «Мертениле» отзываются положительно из-за низкой частоты побочных реакций. Применение простой оболочки для таблеток уменьшает риск местного гастротоксического эффекта. По тому, как отзываются пациенты, тошнота и диспепсия возникают значительно реже, чем в случае с ранними статинами («Симвастатином» и «Правастатином»). Причем согласно рекомендациям кардиологов, по эффективности «Мертенил» малозначительно уступает «Крестору». Прочие аналоги по составу имеют схожую терапевтическую ценность.

Атеросклероз – болезнь века. Таблетки Мертенил предназначены для лечения и профилактики атеросклероза, потому что они снижают уровень вредного холестерина в крови. При приёме Мертенила состояние больного заметно улучшается. Продолжительная ремиссия достигается после прохождения полного курса лечения. Как и любое другое лекарство, Мертенил назначается лечащим врачом после полной диагностики состояния здоровья пациента. В аптечной сети достаточно много аналогов: Реддистатин, Розувастатин, Резистарк, Розарт, Розукард. Какой препарат выбрать, решать вам.

Мертенил изготавливается в форме таблеток, которые покрыты плёночной оболочкой, имеющей белую окраску, круглую двояковыпуклую форму. Маркировка на таблетках отличается цифрами, в зависимости от массы препарата:

• С33 – 5 мг;
• С34 – 10 мг;
• С35 – 20 мг;
• С36 – 40 мг.

Лекарство имеет одинаковый состав, меняется только количество основного вещества, которым является розувастатин кальция.

Дополнительные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая 12;
• лактозы моногидрат;
• магния гидроксид;
• магния стеарат;
• кросповидон (типа А).

Плёночная оболочка изготовлена из Опадрая 2, в состав которого входят: макрогол 3350, тальк, диоксид титана – Е 171, поливиниловый спирт.

Упаковываются таблетки в блистеры по 10 штук в каждом, затем в коробочки из картона, в которых содержится по 3 блистера и инструкция по применению лекарства.

Фармакологическое действие

Мертенил относится к гиполипидемическим средствам и прописывается больным с повышенным уровнем холестерина в крови. Главный компонент – розувастатин воздействует на производство мевалоновой кислоты в тканях печени, увеличение количества печёночных рецепторов ЛПНП на клеточных поверхностях, чем повышает катаболизм ЛПНП, замедляет производство ЛПОНП – липопротеинов очень низкой плотности, что приводит к снижению общего уровня ЛПНП и ЛПОНП. В результате этого повышается уровень ЛПВП в плазме крови, изменяется индекс атерогенности. Уже через 2 недели приёма лекарства появляются первые результаты, максимальный эффект достигается через месяц.

Аналогом Мертенила является Розувастатин. Он отличается от других лекарств этого типа тем, что не только борется с «плохим» холестерином, но и останавливает хроническое воспаление, приводящее к атеросклерозу.

Показания к применению

Мертенил – медицинский препарат широкого спектра действия. Инструкция даёт чёткие указания по применению данного препарата. Его можно использовать при следующих заболеваниях:

• избыточное содержание холестерина в крови;
• для лечения и профилактики атеросклероза;
• при наследственной гиперхолестеринимии;
• в случае комбинированных дислипидемических состояний;
• при гипертриглицеридемии;
• больным, в возрасте от 60–ти лет при избыточном весе.

При не так давно перенесённом инфаркте или мозговом инсульте, при гипертензии, реваскуляризации, сахарном диабете и ожирении принимают таблетки Мертенил для профилактики сердечно-сосудистых патологий. Они дают человеку возможность контролировать уровень холестерина в пределах допустимой нормы и избегать его резких перепадов.

Способ применения и дозировка

Лекарство Мертенил необходимо применять строго по инструкции. Таблетки принимают внутрь, независимо от употребления пищи. Разовую дозу глотают, не разжёвывая, не измельчая. Запивают, используя достаточное количество тёплой воды. В начале лечения можно принимать 1 раз в сутки 5-10 мг лекарственного средства. Это 1 или 2 таблетки по 5 мг.

Увеличить суточную норму можно только через 4 недели после начала приёма лекарства. При этом регулярно сдавать анализы в лабораторию для проверки содержания глюкозы и холестерина в крови. Максимальную дозировку 40 мг принимают только по назначению врача и под строгим его контролем.

Противопоказания к применению

Как уже говорилось ранее, таблетки Мертенил имеют много противопоказаний. Препараты с разной концентрацией основного вещества имеют различные противопоказания. Лекарства с дозировкой 5 мг, 10 мг и 20 мг противопоказаны больным с:

• патологиями печени, во время обострения. В том числе с повышением активности печёночных трансаминаз, а также с любым повышением их активности в крови больше, чем в три раза в сравнении с ВГН;
• печёночной и почечной недостаточностью;
• миопатией;
• одновременным применением циклоспоринов;
• предрасположенностью к миотоксическим осложнениям;
• при беременности и во время кормления грудью;
• женщинам, находящимся в детородном возрасте и не использующим достаточно надёжные контрацептивные средства;
• в возрасте до 18 лет;
• непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюко-галактозной мальабсорбции;
• повышенной чувствительностью к розувастатину или другим составляющим средства.

Таблетки с концентрацией активного вещества 40 миллиграммов запрещены к использованию у больных с:

• печёночными патологиями, находящимися в период обострения, в том числе со стойкой активностью печёночных трансаминаз, и при их любом повышении активности в крови более чем в три раза в сравнении с ВГН;
• недостаточной функцией печени;
• почечной недостаточностью средней тяжести;
• гипотериозом;
• миопатией;
• индивидуальные или наследственные заболевания мышц;
• миотоксичностью, вызванной использованием других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
• предрасположенностью к развитию миотоксических осложнений;
• одновременным применением циклоспорина или фибратов;
• при излишнем приёме алкоголя;
• при состояниях, способствующих увеличению уровня розувастатина в крови;
• при беременности и кормлении грудью;
• детям и подросткам, не достигшим 18 летнего возраста;
• больным, принадлежащим к монголоидной расе;
• непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
• повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Внимание! Мертенил нельзя принимать без назначения врача.

Кроме перечисленных противопоказаний, есть заболевания, при которых необходимо принимать данное лекарство с осторожностью:

• при артериальной гипотензии;
• после травм;
• после обширных хирургических вмешательств;
• при неконтролируемой эпилепсии;
• представителям монголоидной расы;
• при сепсисе;
• при алкогольной зависимости;
• в пенсионном возрасте;
• нельзя употреблять вместе с фибратами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании с Циклоспорином в организме возрастает максимальный уровень Мертенила. Подобное сочетание лекарств категорически запрещено.

1. Могут вызвать миопатию фибраты, как самостоятельно, так и в сочетании с Мертенилом.
2. Приём Мертенила с непрямыми антикоагулянтами повышает протромбиновое время.
3. Способны снижать всасывание Мертенила в организме антацидные препараты на основе гидроксида алюминия и магния и уменьшают концентрацию розувастатина в плазме крови почти на 50%.
4. Производные препараты эритромицина усиливают перистальтику кишечника и снижают доступность Мертенила.
5. Гормональные контрацептивы на основе норгестрела и этинилэстрадиола реагируют на приём Мертенила повышением концентрации на25-35%.
6. Фармацевтические средства, производные итраконазола, задерживают розувастатин в организме, при этом его концентрация может повыситься на треть.

Побочные действия

Частота и сила побочных эффектов напрямую зависит от дозы принимаемого препарата. Чем больше доза, тем сила побочных эффектов выразительнее.

1. Аллергические реакции в виде сыпи на коже, крапивницы, зуда, ангионевротического отёка, очень редко синдрома Стивенса-Джонсона.
2. Со стороны ЦНС отмечается появление головокружений, головных болей, астенического синдрома, бессонницы, изменений в настроении, очень редко полиневропатии, амнезии.
3. Пищеварительная система: запоры, боли в области живота, тошнота, повышение активности трансаминаз печени, очень редко желтуха, гепатит.
4. Костно-мышечная система: миалгия, миапатия (миозит), рабдомиолиз, очень редко артралгия.
5. Мочевыделительная система: очень редко наблюдалась гематурия 1случай на 10 000 испытуемых. Кроме этого были случаи протеинурии, то есть изменялось количество белка в моче.

Внимание! При появлении первых признаков побочного действия препарата, следует уменьшить дозу или отказаться от приёма лекарства до заключения лечащего врача.