Абакавир – применение, противопоказания, отзывы. Абакавир – отзывы по препарату, инструкция по применению

  • таб., покр. оболочкой, 300 мг: 60 шт. - П №011612/01-1999 28.12.04ППР
  • р-р д/приема внутрь 20 мг/1 мл: фл. 240 мл в компл. с дозир. шприцем и адаптером - П №011612/02-1999 28.12.99ППР

    Фармакологическое действие

    Ингибитор обратной транскриптазы из группы нуклеозидных аналогов . Обладает избирательным противовирусным действием по отношению к вирусу иммунодефицита человека типов 1 и 2 (ВИЧ-1 и ВИЧ-2 ), включая штаммы ВИЧ-1 , резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину или невирапину. Исследования in vitro показали, что механизм действия абакавира заключается в ингибировании обратной транскриптазы ВИЧ , что приводит к обрыву цепи РНК и прекращению репликации вируса. In vitro выявлен синергизм действия при комбинации абакавира с невирапином и зидовудином. Абакавир обладает аддитивным действием в комбинации с диданозином, зальцитабином, ламивудином и ставудином. In vitro были выделены штаммы ВИЧ-1 , резистентные к абакавиру. Развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ к абакавиру in vitro и in vivo развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC 50 в 8 раз по сравнению с "диким" штаммом вируса, что может быть клинически значимым. У штаммов, резистентных к абакавиру, возможно снижение чувствительности к ламивудину, зальцитабину и/или диданозину, однако чувствительность к зидовудину и ставудину сохраняется. Маловероятно развитие перекрестной резистентности между абакавиром и ингибиторами протеазы или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
    В клинических исследованиях продемонстрировано, что лечение Зиагеном в комбинации с зидовудином и ламивудином сопровождалось выраженным и устойчивым снижением концентрации вируса и соответствующим увеличением числа клеток CD4+ у взрослых и детей.
    У пациентов, которые ранее не получали антиретровирусных препаратов, Зиаген в комбинации с другими препаратами позволяет проводить высокоэффективную начальную терапию.
    По имеющимся немногочисленным данным у пациентов, которые ранее получали антиретровирусную терапию, добавление Зиагена к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы приводит к дополнительному снижению концентрации вируса и повышает число клеток CD4+. В таких случаях эффективность Зиагена зависит от характера и длительности предшествующей терапии, которая может привести к образованию штаммов ВИЧ, обладающих перекрестной резистентностью к абакавиру.
    Абакавир проникает через ГЭБ и снижает уровень РНК ВИЧ-1 в спинномозговой жидкости. В комбинации с другими антиретровирусными препаратами Зиаген может замедлять развитие резистентности, а также иметь определенное значение в предотвращении неврологических осложнений, связанных с ВИЧ-инфекцией.

    Показания

    Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

    Режим дозирования

    Зиаген можно принимать независимо от приема пищи.
    Назначать Зиаген должны специалисты, имеющие опыт лечения ВИЧ-инфекции.
    Взрослым и подросткам старше 12 лет препарат назначают по 300 мг 2 раза/сут.
    Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет
    дозу рассчитывают исходя из 8 мг/кг массы тела, но не более 600 мг/сут. Кратность приема 2 раза/сут.
    В настоящее время нет данных по применению Зиагена у детей в возрасте до 3 мес .
    В настоящее время нет необходимых клинических данных по применению препарата у пациентов с нарушением функции печени . В связи с тем, что абакавир метаболизируется преимущественно в печени, в настоящее время проводится исследование, изучающее влияние нарушений функции печени различной степени тяжести на фармакокинетику абакавира с целью разработать рекомендации по режиму дозирования у этой категории пациентов.
    Пациентам с нарушением функции почек
    специального подбора дозы не требуется.
    При назначении препарата лицам пожилого возраста следует учитывать более высокую частоту случаев снижения функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих заболеваний и прием других лекарственных препаратов.

    Побочное действие

    Реакция гиперчувствительности
    В клинических исследованиях реакция гиперчувствительности развивалась приблизительно у 4% пациентов, принимавших абакавир, и в редких случаях приводила к летальному исходу. Реакция гиперчувствительности проявлялась симптомами, которые свидетельствовали о полиорганных/системных поражениях. В большинстве случаев одним из проявлений синдрома гиперчувствительности являлась лихорадка и/или сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная), однако реакция гиперчувствительности может не сопровождаться этими симптомами. Симптомы обычно развиваются в течение первых 6 недель лечения препаратом (в среднем через 11 дней после начала лечения).
    Дерматологические реакции: >=10% - сыпь (макуло-папулезная или уртикарная).
    >=10% - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение показателей функциональных печеночных проб; редко - изъязвления слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.
    Со стороны дыхательной системы:
    редко - одышка, боли в горле.
    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
    >=10% - головная боль; редко - парестезии.
    Со стороны системы кроветворения:
    редко - лимфопения.
    Со стороны костно-мышечной системы:
    >=10% - миалгии; редко - миолиз, артралгии, повышение уровня КФК.
    Со стороны мочевыделительной системы:
    повышение уровня креатинина, нарушение функции почек.
    Прочие:
    >=10% - лихорадка, быстрая утомляемость, общее недомогание; редко - отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.
    У некоторых пациентов реакция гиперчувствительности первоначально расценивалась как заболевания органов дыхания (пневмония, бронхит, фарингит), гриппоподобные заболевания, гастроэнтерит или реакция на другие лекарственные препараты.


  • Другие побочные эффекты


    В отношении многих других побочных эффектов не ясно, вызваны ли они абакавиром, другими лекарственными препаратами или являются осложнениями самой ВИЧ-инфекции.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита. Имеются сообщения о развитии панкреатита, однако связь с приемом абакавира не установлена.
    Прочие:
    лихорадка, головная боль, сонливость, быстрая утомляемость, сыпь (не сопровождающаяся системными проявлениями). В клинических исследованиях изменения лабораторных показателей наблюдались редко; не отмечалось существенных различий в частоте изменения лабораторных показателей между пациентами основной и контрольной групп.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Беременность и лактация

    При необходимости назначения препарата при беременности следует тщательно оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
    В настоящее время не установлена степень безопасности применения абакавира при беременности.
    В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных показано, что абакавир и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Абакавир оказывал токсическое действие на развитие эмбриона и плода только у крыс в дозах, токсичных для беременных самок (500 мг/кг массы тела и более). Эти дозы в 32-35 раз превышают терапевтические дозы для человека. К числу выявленных нарушений относились отеки и аномалии развития плода, резорбция, снижение массы тела плода и увеличение числа мертворожденных плодов. Доза, не оказывающая неблагоприятного влияния на пре- и постнатальное развитие, составляла 160 мг/кг массы тела в сут. Эта доза приблизительно в 10 раз превышает дозу для человека. Указанные изменения не были обнаружены у кроликов.
    Исследование у крыс показало, что абакавир в дозах до 500 мг/кг не влиял на фертильность самцов и самок. Результаты исследований у животных не всегда прогностичны для человека.
    Абакавир и его метаболиты проникают в молоко лактирующих крыс. Можно предположить, что они также проникают в грудное молоко кормящих женщин, но подтверждений этому в настоящее время нет. Данных по безопасности применения абакавира у детей младше 3 месяцев нет. Специалисты рекомендуют ВИЧ-инфицированным женщинам воздерживаться от грудного вскармливания во избежание заражения ребенка ВИЧ.

    Особые указания

    При появлении симптомов гиперчувствительности пациент должен немедленно обратиться к врачу. При подтверждении диагноза реакции гиперчувствительности Зиаген следует немедленно отменить. Необходимо попросить пациента вернуть все неиспользованные таблетки/сироп врачу с целью избежания случайного приема препарата в дальнейшем. При продолжении лечения симптомы усиливаются, что может угрожать жизни пациента. При отмене Зиагена симптомы гиперчувствительности, как правило, проходили. В случае развития реакции гиперчувствительности на абакавир Зиаген или другой препарат, содержащий абакавир, никогда нельзя назначать в последующем, т.к. наиболее тяжелые симптомы (в т.ч. угрожающая жизни артериальная гипотензия), возобновляются в течение нескольких минут и могут привести к летальному исходу.
    Для своевременной диагностики реакции гиперчувствительности и сведения к минимуму риска развития угрожающей жизни артериальной гипотензии необходимо отменить прием Зиагена при подозрении на реакции гиперчувствительности, даже в тех случаях, когда не исключена возможность другого диагноза (например заболеваний органов дыхания, гриппоподобных заболеваний, гастроэнтерита или реакций на другие лекарственные препараты). Терапия Зиагеном не должна возобновляться, даже если симптомы вновь появляются при приеме других лекарственных препаратов.
    Если терапия Зиагеном была приостановлена и принимается решение о ее продолжении, необходимо тщательно проанализировать причины отмены препарата, чтобы исключить возможность проявления симптомов гиперчувствительности. Если не исключены симптомы гиперчувствительности, терапия Зиагеном не должна возобновляться.
    Имеются отдельные сообщения о развитии реакции гиперчувствительности после возобновления приема Зиагена, когда временной отмене препарата предшествовал только один основной симптом (например, сыпь, лихорадка или нарушения со стороны ЖКТ). В тех случаях, когда у пациентов, временно прекративших прием Зиагена, диагноз гиперчувствительности не подтвержден (присутствует один симптом) рекомендуется: рассмотреть вероятность того, что отмене препарата предшествовала реакция гиперчувствительности; оценить соотношение риска и возможного терапевтического эффекта возобновления терапии Зиагеном; если принято решение возобновить терапию Зиагеном, ее следует проводить в соответствующем медицинском учреждении.
    Очень редко сообщалось о реакции гиперчувствительности, развивавшейся после возобновления терапии Зиагеном у пациентов без явных предшествующих симптомов гиперчувствительности. В ряде случаев документальные данные явно были недостаточными. Клиническое значение этих сообщений не установлено. Если принято решение о возобновлении терапии Зиагеном, пациент должен иметь возможность получить срочную медицинскую помощь.
    Пациент должен быть проинформирован о возможных реакциях гиперчувствительности на абакавир, которые могут проявляться симптомами, угрожающими жизни или приводящими к летальному исходу, и пациент должен знать о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении лихорадки, тошноты, рвоты, диареи или болей в животе, нарушений со стороны дыхательной системы (одышка, кашель, боли в горле). Специальная карточка для пациентов с информацией о реакциях повышенной чувствительности вкладывается в упаковку Зиагена, и пациентам следует напомнить о необходимости всегда иметь ее при себе.
    У ВИЧ-инфицированных пациентов (преимущественно женщин), принимавших антиретровирусные препараты из группы аналогов нуклеозидов в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии, включающей абакавир, описаны редкие случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии с жировой дистрофией печени (в т.ч. с летальным исходом.) Следует соблюдать осторожность при лечении Зиагеном, особенно при наличии у пациентов факторов риска возникновения заболеваний печени. В случае появления клинических или лабораторных признаков лактоацидоза или нарушения функции печени прием Зиагена следует прекратить.
    Несмотря на прием Зиагена или других антиретровирусных препаратов у пациентов могут развиваться инфекции, вызываемые условно-патогенными микроорганизмами, и другие осложнения ВИЧ-инфекции. Поэтому пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ-инфекции. Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами (в т.ч. абакавиром) не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.
    Раствор для приема внутрь содержит сорбитол, который может вызывать боли в животе и диарею. В процессе метаболизма сорбитол превращается во фруктозу, поэтому Зиаген в форме раствора для приема внутрь не показан пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Нет данных, подтверждающих влияние абакавира на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

    Передозировка

    В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.
    Лечение: необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить поддерживающую терапию. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

    Лекарственное взаимодействие

    Результаты исследований in vitro и данные об основных путях метаболизма абакавира свидетельствуют о низкой вероятности лекарственных взаимодействий с участием абакавира. Абакавир не угнетает процессы метаболизма с участием фермента CYP3A4 системы цитохрома P 450 . В ходе исследований in vitro было установлено, что абакавир не взаимодействует с препаратами, которые метаболизируются ферментами CYP3A4, CYP2C9 или CYP2D6. В ходе клинических исследований не было выявлено усиления печеночного метаболизма под действием препарата. Следовательно, маловероятно взаимодействие абакавира с антиретровирусными ингибиторами протеазы и другими препаратами, метаболизирующимися с участием ферментов системы цитохрома P 450 .
    Клинические исследования не выявили клинически значимых взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином.
    Этанол изменяет метаболизм абакавира, в результате чего AUC абакавира увеличивается приблизительно на 41%. Учитывая профиль безопасности абакавира, эти изменения можно считать клинически незначимыми. Абакавир не влияет на метаболизм этилового спирта.
    В фармакокинетическом исследовании совместное назначение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут и метадона приводило к снижению C max на 35% и увеличению времени ее достижения на 1 ч. При этом величина AUC не изменялась. Полагают, что эти данные не имеют клинического значения. В этом исследовании абакавир увеличивал средний системный клиренс метадона на 22%. Для большинства пациентов эти изменения не являются клинически значимыми, однако иногда может потребоваться дальнейшее увеличение дозы метадона.
    Ретиноиды (например изотретиноин) инактивируются под воздействием алкогольдегидрогеназы. Взаимодействие с абакавиром возможно, однако специальных исследований не проводилось.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.
    Условия отпуска из аптек
    Зиаген отпускается по рецепту.

    Абакавир* (Abacavir*)

    АТХ

    J05AF06 Абакавир

    Фармакологическая группа

  • Средства для лечения ВИЧ-инфекции
  • Показания

    Меры предосторожности

    Монотерапия не разрешается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное исследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3-6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции нужно приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (зачастую встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем применение недопустимо). Больной должен быть предупрежден, что лечение не уменьшает риск передачи ВИЧ другим людям.

    Условия хранения препарата

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата

    Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

    Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

    Где купить лекарства дешевле

    Актуальная цена в аптеках на лекарство сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.

    В нашей сегодняшней статье:

    Производители: GlaxoSmithKline C.A. (Venezuela)
    Действующие вещества
    Абакавир
    Дигидротахистерол
    Класс заболеваний
    Не указано. См. инструкцию
    Клинико-фармакологическая группа
    Не указано. См. инструкцию
    Фармакологическое действия
    Не указано. См. инструкцию
    Фармакологическая группа
    Средства для лечения ВИЧ-инфекции
    Таблетки пероральные Абакавир (Abacavir)
    Инструкция по медицинскому применению препарата

    Показания к применению
    Форма выпуска
    Фармакодинамика препарата
    Фармакокинетика препарата


    Противопоказания к применению
    Побочные действия
    Способ применения и дозы
    Передозировка
    Взаимодействия с другими препаратами
    Меры предосторожности при приеме
    Особые указания при приеме
    Условия хранения
    Срок годности
    Показания к применению
    Лечение (в составе комбинированной терапии.
    Форма выпуска
    таблетки покрытые оболочкой 300 мг;
    Фармакодинамика
    Противовирусное средство из группы нуклеозидных аналогов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению реппликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в спинномозговой жидкости).
    Фармакокинетика
    Абсорбция - высокая, биодоступность - 83%. Сmax - 3 мкг/мл, время достижения Сmax - 1–1.5 ч (после приема внутрь раствора и таблеток, соответственно). AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/ч/мл. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Сmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме составляет 30–44%. Связь с белками - низкая. Метаболизируется в печени с участием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5"-карбоновая кислота и 5"-глюкуронид). Т1/2 - 1.5 ч. Экскреция почками - 83 % (в виде метаболитов) и 2 % (в неизмененном виде), остальная часть выводится через кишечник.
    Использование во время беременности
    Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.
    При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
    Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
    Использование при нарушением функции почек
    Побочные эффекты: редко - недостаточность функции почек.
    Противопоказания к применению
    Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес).
    С осторожностью - беременность, период лактации.
    Побочные действия
    Аллергические реакции, лихорадка, сонливость, быстрая утомляемость, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; миалгия, артралгия, одышка, головная боль, парестезии; лимфаденопатия, конъюнктивит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК, гиперкреатининемия; молочно-кислый ацидоз, гепатомегалия, жировая дистрофия печени (преимущественно у женщин).
    Особые указания. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.
    Способ применения и дозы
    Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза - 600 мг/сут.
    Передозировка
    В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.
    Лечение: необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить поддерживающую терапию. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
    Взаимодействия с другими препаратами
    Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6. Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. Этанол увеличивает AUC на 41%.
    Меры предосторожности при приеме
    Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток.
    При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.
    Особые указания при приеме
    В период применения абакавира требуется наблюдение врача. В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено. При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить.
    Условия хранения
    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
    Срок годности
    24 мес.

    В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Абакавир, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

    Производители: GlaxoSmithKline C.A. (Venezuela)

    Действующие вещества

    • Абакавир
    • Дигидротахистерол
    Класс заболеваний
    • Не указано. См. инструкцию
    Клинико-фармакологическая группа
    • Не указано. См. инструкцию

    Фармакологическое действия

    • Не указано. См. инструкцию
    Фармакологическая группа
    • Средства для лечения ВИЧ-инфекции

    Показания к применению препарата Абакавир

    Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии.

    Форма выпуска препарата Абакавир

    таблетки покрытые оболочкой 300 мг

    Фармакодинамика

    Противовирусное средство из группы нуклеозидных аналогов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению реппликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в спинномозговой жидкости).

    Фармакокинетика

    Абсорбция - высокая, биодоступность - 83%. Сmax - 3 мкг/мл, время достижения Сmax - 1–1.5 ч (после приема внутрь раствора и таблеток, соответственно). AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/ч/мл. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Сmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме составляет 30–44%. Связь с белками - низкая. Метаболизируется в печени с участием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5"-карбоновая кислота и 5"-глюкуронид). Т1/2 - 1.5 ч. Экскреция почками - 83 % (в виде метаболитов) и 2 % (в неизмененном виде), остальная часть выводится через кишечник.

    Использование препарата Абакавир во время беременности

    Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

    Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Использование препарата Абакавир при нарушением функции почек

    Побочные эффекты: редко - недостаточность функции почек

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес). С осторожностью - беременность, период лактации.

    Побочные действия

    Аллергические реакции, лихорадка, сонливость, быстрая утомляемость, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; миалгия, артралгия, одышка, головная боль, парестезии; лимфаденопатия, конъюнктивит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК, гиперкреатининемия; молочно-кислый ацидоз, гепатомегалия, жировая дистрофия печени (преимущественно у женщин).

    Особые указания. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза - 600 мг/сут.

    Передозировка

    В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.

    Лечение: необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить поддерживающую терапию. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6. Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. Этанол увеличивает AUC на 41%.

    Меры предосторожности при приеме препарата Абакавир

    Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток.

    При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

    Особые указания при приеме препарата Абакавир

    В период применения абакавира требуется наблюдение врача. В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено. При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить.
    Применение в период беременности и кормлении грудью.

    Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период кормления грудью не проведено.

    При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

    Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

    Срок годности

    Источник информации портал: www.eurolab.ua


    Фармакологическая группа
    • Средства для лечения ВИЧ-инфекции

    Таблетки пероральные Абакавир (Abacavir)

    Инструкция по медицинскому применению препарата

    Описание фармакологического действия

    Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - 83%. Cmax достигается через 1–1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание.

    В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, объем распределения - 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% - в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично - с фекалиями; T1/2 - 1,5 ч. Не кумулирует.

    В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.

    Показания к применению

    Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии.

    Форма выпуска

    таблетки покрытые оболочкой 300 мг;

    Фармакодинамика

    Противовирусное средство из группы нуклеозидных аналогов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению реппликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в спинномозговой жидкости).

    Фармакокинетика

    Абсорбция - высокая, биодоступность - 83%. Сmax - 3 мкг/мл, время достижения Сmax - 1–1.5 ч (после приема внутрь раствора и таблеток, соответственно). AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/ч/мл. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Сmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме составляет 30–44%. Связь с белками - низкая. Метаболизируется в печени с участием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5"-карбоновая кислота и 5"-глюкуронид). Т1/2 - 1.5 ч. Экскреция почками - 83 % (в виде метаболитов) и 2 % (в неизмененном виде), остальная часть выводится через кишечник.

    Использование во время беременности

    Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.
    При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
    Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Использование при нарушением функции почек

    Побочные эффекты: редко - недостаточность функции почек.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес).
    С осторожностью - беременность, период лактации.

    Побочные действия

    Аллергические реакции, лихорадка, сонливость, быстрая утомляемость, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; миалгия, артралгия, одышка, головная боль, парестезии; лимфаденопатия, конъюнктивит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК, гиперкреатининемия; молочно-кислый ацидоз, гепатомегалия, жировая дистрофия печени (преимущественно у женщин).

    Особые указания. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза - 600 мг/сут.

    Передозировка

    В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.

    Лечение: необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить поддерживающую терапию. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

    Взаимодействия с другими препаратами

    Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6. Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. Этанол увеличивает AUC на 41%.

    Меры предосторожности при приеме

    Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток.

    При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

    Особые указания при приеме

    В период применения абакавира требуется наблюдение врача. В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено. При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

    Срок годности

    ** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Абакавир Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

    Вас интересует препарат Абакавир? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

    ** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Абакавир приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


    Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.